Dalacin (kapsule): upute za upotrebu
Kapsule 150 mg, 300 mg
Jedna kapsula sadrži:
aktivna supstanca je klindamicin hidroklorid 177.515 mg ili 355.030 mg (ekvivalentno klindamicinu 150 mg ili 300 mg),
pomoćne materije: magnezijum stearat, kukuruzni skrob, talk, laktoza monohidrat,
Sastav školjke kapsule: titan dioksid (E 171), želatina.
Čvrste neprozirne želatinske kapsule sa poklopcem i bijelim tijelom, crnom tintom ispisanom markom "Pfizer" i oznakom "Clin 150". Sadržaj kapsula je bijeli prah (za dozu od 150 mg).
Čvrste neprozirne želatinske kapsule sa poklopcem i bijelim tijelom, crnom tintom ispisanom markom "Pfizer" i oznakom "Clin 300". Sadržaj kapsula je bijeli prah (za dozu od 300 mg).
Farmakološka svojstva
Nakon oralne primjene, klindamicin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbuje (90% preuzete doze).
Istovremeni unos hrane praktično ne utječe na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi.
Koncentracije u serumu
U zdravih odraslih osoba, najveće koncentracije u plazmi su oko 2-3 mg / L i primećene su jedan sat nakon oralne primjene 150 mg klindamicin hidrohlorida ili 4–5 mg / L nakon oralne primjene od 300 mg. Zatim koncentracija u plazmi polako opada, ostajući iznad 1 mg / L duže od 6 sati.
Koncentracija u plazmi povećava se linearno u skladu s povećanjem uzete doze.
Izvještava se da su koncentracije u serumu nešto niže kod pacijenata s dijabetesom nego kod zdravih.
Prosječni biološki poluživot klindamicina iz seruma je 2,5 sata.
Vezanje proteina plazme
Vezanje za proteine u plazmi iznosi od 80 do 94%.
Cirkulacija u tkivima i telesnim tečnostima
Kindamicin se široko distribuira u vrlo visokim koncentracijama u izvanstanične i unutarćelijske tekućine i u tkivima. Difuzija u cerebrospinalnu tečnost je vrlo ograničena.
Kindamicin se metabolizira u jetri.
Otprilike 10% lijeka u aktivnom obliku se izlučuje urinom, a 3,6% izluči izmetom. Ostatak se izlučuje u obliku neaktivnih metabolita.
Serumske koncentracije klindamicina se ne mijenjaju kao rezultat hemodijalize ili peritonealne dijalize.
Slijedeće granice osjetljivosti minimalne inhibicijske koncentracije (MIC) koriste se za razlikovanje osjetljivih organizama, organizama s intermedijarnom osjetljivošću i organizama sa srednjom osjetljivošću rezistentnih organizama:
S ≤ 2 mg / L i R> 2 mg / L
Prevalencija stečene rezistencije može se razlikovati za određene vrste ovisno o geografskoj regiji i vremenom, pa je poželjno imati informacije o regionalnim karakteristikama rasprostranjenosti rezistencije, posebno u liječenju teških infekcija. Ovaj podatak daje samo približnu predodžbu o vjerojatnoj osjetljivosti organizama na ovaj antibiotik.
Gram-pozitivni koki, uključujući:
- Streptokoki koji ne pripadaju nijednoj od grupa
Gram-negativni bacili, uključujući:
- klostridijum (osim perfringensa i diffile)
- Enterokoki (osim Enterococcus faecium)
Gram-negativne aerobne bakterije
- gram-negativni bacili koji ne fermentiraju
- (Acinetobacter, Pseudomonas itd.)
Kindamicin pokazuje in vitro i in vivo aktivnost protiv Toxoplasma gondii.
* Prevalencija rezistencije na meticilin iznosi otprilike 30 do 50% za sve stafilokoke i opaža se uglavnom u bolničkim uslovima.
Indikacije za upotrebu
Kindamicin je namijenjen za liječenje teških infekcija izazvanih osjetljivim mikroorganizmima:
- infekcije ušiju, nosa i grla,
- postoperativne trbušne infekcije,
Izuzetak su meningealne infekcije, čak i ako su uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima, jer Dalacin® ne difundira u cerebrospinalnu tekućinu u terapijski učinkovitim količinama.
Prevencija infektivnog endokarditisa u ambulantnom stomatološkom tretmanu i liječenju gornjih disajnih puteva kod pacijenata koji su alergični na beta-laktame.
Treba uzeti u obzir preporuke službenih smjernica za pravilno korištenje antibakterijskih sredstava.
Doziranje i primjena
Lijek se koristi iznutra, da se izbjegne iritacija jednjaka, kapsule treba isprati punom čašom vode (250 ml).
Uobičajena dnevna doza je 600-1800 mg / dan, podijeljeno u 2, 3 ili 4 jednake doze. Maksimalna dnevna doza je 2400 mg.
Pedijatrijski pacijenti
Doziranje od 8 do 25 mg / kg dnevno, podijeljeno u 3 ili 4 jednake doze.
Upotreba kod djece je indicirana ako mogu progutati cijelu kapsulu.
Stariji pacijenti
Farmakokinetičke studije nakon oralne ili intravenske primjene klindamicina nisu otkrile klinički važne razlike između mladih i starijih bolesnika s normalnom funkcijom jetre i normalnom (uzimajući u obzir dob) bubrežnu funkciju. S tim u vezi, prilagodba doze kod starijih bolesnika s normalnom funkcijom jetre i normalnom (uzimajući u obzir dob) bubrežnu funkciju nije potrebna.
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom prilagođavanje doze klindamicina nije potrebno.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
U bolesnika sa hepatičkom insuficijencijom prilagođavanje doze klindamicina nije potrebno.
Doziranje za posebne indikacije
Liječenje beta-hemolitičkim infekcijama streptokokom
Preporuke doziranja odgovaraju gornjim dozama za odrasle i djecu. Liječenje treba nastaviti najmanje 10 dana.
Liječenje akutnog streptokoknog tonzilitisa ili faringitisa
Preporučena doza je 300 mg dva puta dnevno tokom 10 dana.
Bolničko lečenje upalnih bolesti karličnih organa
Terapiju treba započeti intravenskom otopinom Dalacin C fosfata (u dozi od 900 mg svakih 8 sati u kombinaciji s intravenskim antibiotikom odgovarajućeg spektra djelovanja protiv gram negativnih aerobnih mikroorganizama, na primjer, gentamicinom u dozi od 2,0 mg / kg, nakon čega slijedi doza od 1,5 mg / kg svakih 8 sati u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega). Intravensku primjenu lijekova treba nastaviti najmanje 4 dana i najmanje 48 sati nakon poboljšanja pacijentovog stanja.
Zatim biste trebali nastaviti uzimati Dalacin® oralno u dozi od 450-600 mg svakih 6 sati dnevno do završetka kursa liječenja u ukupnom trajanju od 10-14 dana.
Infekcije kostiju i zglobova
Preporučena doza iznosi 7,5 mg / kg svakih 6 sati.
Prevencija endokarditisa kod pacijenata sa osetljivošću na penicilin
U odraslih bolesnika preporučena doza je 600 mg 1 sat prije postupka, u djece: 20 mg / kg 1 sat prije postupka.
Kontraindikacije
- preosjetljivost na djelatnu tvar klindamicin, linkomicin ili bilo koji od pomoćnih sastojaka
- djeca mlađa od 6 godina
- prvo tromjesečje trudnoće i dojenja
- nasljedni nedostatak laktaze, nasljedna intolerancija na fruktozu, sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze
Interakcije lijekova
Antagonisti vitamina K
Pojačani anti-vitamin K efekat i / ili krvarenje, češće praćenje međunarodnog normaliziranog omjera (INR). Ako je potrebno, doza antivitamina K podešava se tijekom terapije klindamicinom i nakon njegovog povlačenja.
Sredstva za lokalnu upotrebu kod bolesti gastrointestinalnog trakta, antacida i adsorbensa
Sredstva za lokalnu upotrebu kod bolesti gastrointestinalnog trakta, aktivni ugalj i antacidi (soli aluminija, kalcijuma i magnezijuma) sami u kombinaciji s alginatima smanjuju apsorpciju nekih drugih paralelnih lijekova u gastrointestinalnom traktu. Među lijekovima za koje dolazi do smanjenja apsorpcije u gastrointestinalnom traktu navode se acetilsalicilna kiselina, H2-blokatori i lansoprazol, bisfosfonati, kationski izmjenjivači, antibiotici određenih klasa (fluorokinoloni, tetraciklini i linkozamidi) i neki lijekovi protiv TB, digitalisni pripravci, glukokortikoidi hormoni štitnjače, fenotiazinski antipsihotici, sulfpirid, neki beta blokatori, penicilamin, ioni (gvožđe, fosfor, fluor), hlorokvin, ulipristal i feksofenadin.
Kao predostrožnost, te lijekove treba uzimati za lokalnu upotrebu kod bolesti gastrointestinalnog trakta ili antacida u određenom vremenskom intervalu u odnosu na uzimanje bilo kojeg drugog lijeka (ako je moguće, više od dva sata).
Smanjena koncentracija imunosupresivnog lijeka u krvi povezana s rizikom gubitka imunosupresivnog učinka. Česti nadzor koncentracije ciklosporina u krvi i, ako je potrebno, povećanje njegove doze.
Smanjena koncentracija imunosupresivnog lijeka u krvi povezana s rizikom gubitka imunosupresivnog učinka. Česti nadzor koncentracije takrolimusa u krvi i, ako je potrebno, povećanje njegove doze.
Specifična pitanja povezana s promjenama INR-a
Zabilježeno je nekoliko slučajeva povećane aktivnosti antivitamina K kod pacijenata koji su primali antibiotike. Faktori rizika uključuju ozbiljnost infekcije ili upale, kao i starost i opšte stanje pacijenta. U takvim je slučajevima teško utvrditi šta je uzrokovalo promjenu INR-a - infekciju ili liječenje. Međutim, neke se klase antibiotika u vezi s tim fenomenom spominju češće od drugih, to su fluorokinoloni, makrolidi, ciklini, kotrimoksazol i neki cefalosporini.
Posebna uputstva
Pseudomembranski kolitis i kolitis povezani s primjenom antibiotika primijećeni su s gotovo svim antibakterijskim agensima, uključujući i klindamicin, a njihova ozbiljnost može biti u rasponu od blage do opasne po život. Stoga je važno razmotriti ovu dijagnozu ako se dijareja razvije tijekom ili nakon upotrebe bilo kojeg antibiotika. Ako se razvije kolitis povezan sa antibioticima, klindamicin treba odmah prekinuti, potrebno je konsultovati lekara i započeti odgovarajuću terapiju, uključujući i poseban tretman protiv Clostridium difficile. U ovoj situaciji upotreba lijekova koji suzbijaju crijevnu pokretljivost kontraindicirana je.
Može se pojaviti preosjetljivost i alergijske reakcije, uključujući anafilaktičke reakcije koje mogu biti opasne po život. U takvim slučajevima, klindamicin treba prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju.
Kindamicin treba primjenjivati s oprezom kod pacijenata koji imaju povijest astme i drugih alergija.
Pojava u ranoj fazi liječenja generaliziranog eritema s groznicom i pustulama može biti znak generalizirane egzantematske pustuloze, terapija se mora prekinuti, bilo kakva daljnja uporaba klindamicina je kontraindicirana.
Poremećena funkcija jetre
U slučaju oslabljenog rada jetre može se primijetiti povišena serumska koncentracija klindamicina i povećanje njezinog poluživota.
U slučaju dugotrajne terapije potrebno je pažljivo nadzirati sastav krvi, jetrenih enzima i funkciju bubrega.
Upotreba antibiotika, posebno dugo vremena može dovesti do pojave i izbora manje osjetljivih bakterija ili do razvoja gljivica. U slučaju superinfekcije potrebno je započeti odgovarajuću terapiju.
Dalacin® se ne može koristiti za lečenje meningitisa, jer klindamicin ne prodire dovoljno u cerebrospinalnu tečnost.
Dalacin® sadrži laktozu. Njegovu upotrebu treba izbjegavati u bolesnika s netolerancijom na laktozu, nedostatak laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze i galaktoze (rijetke nasljedne bolesti).
U embrionalnim istraživanjima razvoja fetusa nisu primijećeni štetni učinci na plod, osim slučajeva davanja u dozama toksičnim za majku.
Kindamicin prelazi preko placente.
Informacije o učincima klindamicina tokom sistemske ili lokalne upotrebe tokom prvog tromjesečja trudnoće su ograničene.
U brojnim dostupnim podacima o primjeni klindamicina tijekom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće nije zabilježeno povećanje učestalosti urođenih malformacija fetusa.
Stoga se, s obzirom na dostupne podatke, ne preporučuje upotreba klindamicina tijekom prvog tromjesečja trudnoće.
Ako je potrebno, što je utvrdio lekar, klindamicin se može koristiti tokom drugog i trećeg tromjesečja trudnoće.
Kindamicin se u malim koncentracijama izlučuje u majčinom mlijeku. Postoji rizik od razvoja gastrointestinalnih tegoba kod dojenčadi. Zbog toga bi se kao predostrožnost trebalo izbjegavati dojenje tijekom terapije lijekovima.
Studije plodnosti kod štakora koji su tretirani klindamicinom nisu pokazali učinak lijeka na plodnost ili sposobnost parenja.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa potencijalno opasnim mehanizmima
Dalacin® ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mehanizmima ili na to utječe u maloj mjeri.
