Antibiotik Bayer Avelox > Liječenje i prevencija

Pozdrav vama!

Avelox mi je propisao ginekolog, tako da su muškarcima vjerovatno bolje od svega što piše ispod, bolje da ne čitaju.

Prije dvije godine već sam pisao kritike na temu "imam loš razmaz"pa sam dodeljen:

Tada sam morao patiti: liječenje nije odmah dalo rezultata. I ovoga puta bilo je gotovo isto.

Ne znam šta se događa s mojim tijelom, ali problem sa lošim razmazom su povišena bijela krvna zrnca -

ove godine me ponovo posetio. I činilo se da ništa ne boli, postojala je samo određena nelagoda, što se gotovo uvijek dešava u takvim slučajevima.

Općenito sam čest posjetitelj ginekologije: ultrazvučni pregled 2 puta godišnje i obavezna konzultacija ginekologa-endokrinologa. Činjenica je da je moja dugogodišnja dijagnoza hiperplazija endometrija.

Nedavno sam saznao da hiperplazija endometrija može izazvati skok leukocita u razmazu - jer su upalni žarišta endometrija stalno prisutna u maternici.

Lekar je ponovo insistirao da se uradi histeroskopija, ali su za ovaj postupak neophodni "dobri" testovi. Da biste to učinili, propisane su mi prvo svijeće, a zatim - kada sam opet posjetio doktora, antibiotik.

Ginekolog je prvi propisao Fluomizinum svijeće.

Ali njihovo liječenje, iako je bilo ugodno, nije poboljšalo rezultate brisa - prema liječniku on je postao još gori.

Kao ginekolog ne znam čime se vodila - uostalom, nisam imala upalu kao rezultat ultrazvuka - propisala mi je najjači antibiotik nove generacije - Avelox.

Uvjeravajući me da će "on sigurno pomoći odmah!", dodatno su mi propisali još nekoliko lijekova koji bi spriječili pojavu disbioze i strija.

Uopšte, moje lečenje je išlo peni!

Prije uzimanja avelox Ja kao i obično čitam recenzije iz kojih je postalo jasno da moje tijelo teško prenosi Avelox, jer imam problema sa žučnim mjehurom, i dato značigotovo sve bolesti pomažu.

Primjena

Uzimala sam Avelox 1 tabletu dnevno nakon obroka, ispirala s vodom 2 tjedna.

Trudila sam se da ne prelažem vreme unosa kako ne bi došlo do nepotrebnog opterećenja na telu.

Indikacije

Zarazne i upalne bolesti u odraslih uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek: akutni sinusitis, pneumonija u zajednici (uključujući one uzrokovane sojevima mikroorganizama s višestrukom rezistencijom na antibiotike), pogoršanje hroničnog bronhitisa, nekomplicirane infekcije kože i mekih tkiva, komplicirane infekcije kože i potkožnog sustava. strukture (uključujući inficirano dijabetičko stopalo), komplicirane intra-abdominalne infekcije, uključujući polimikrobne infekcije, uključujući intraperitonealni apscesi, nekomplicirana upalna oboljenja karličnih organa (uključujući salpingitis i endometritis).

Kontraindikacije

trudnoća, dojenje (dojenje),
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina,
preosjetljivost na moksifloksacin i druge komponente lijeka.

Nuspojave

Produženje intervala QT (često kod bolesnika s istodobnom hipokalemijom, ponekad kod drugih bolesnika), tahikardije i vazodilatacije (ispiranje lica), arterijske hipotenzije, arterijske hipertenzije, nesvjestice, ventrikularnih tahiaritmija, nespecifičnih aritmija (uključujući ekstrasistole), polimorfnih ventrikula (ventrikularne aritmije poput "pirouette") ili srčani zastoj uglavnom kod pojedinaca sa stanjima koja predisponiraju za aritmije, kao što su klinički značajna bradikardija, akutna ishemija miokarda, kratkoća daha, uključujući ac matematika, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, anoreksija, zatvor, dispepsija, nadimanje, gastroenteritis (osim eroznog gastroenteritisa), stomatitis, pseudomembranski kolitis (u vrlo rijetkim slučajevima povezan s životno ugroženim komplikacijama), žutica, hepatitis (uglavnom holestaza ), vrtoglavica, glavobolja, zbunjenost, dezorijentacija, pospanost, drhtanje, poremećaj spavanja, anksioznost, pojačana psihomotorna aktivnost, poremećena koordinacija (uključujući poremećaje hodanja zbog vrtoglavice Ja, u vrlo rijetkim slučajevima, što dovodi do ozljeda uslijed pada, posebno kod starijih pacijenata), konvulzivnih napadaja sa različitim kliničkim manifestacijama (uključujući napadaji grand mal), oslabljena pažnja, poremećaji govora, amnezija, depresija (u vrlo rijetkim slučajevima je moguće ponašanje sklono samopovređivanju), halucinacije, psihotične reakcije (potencijalno manifestuje u ponašanju sa sklonošću samopovredivanju), poremećaji ukusa, poremećaji vida (zamagljeni, smanjena oštrina vida, diplopija, posebno u kombinaciji sa vrtoglavicom i konfuzijom), zujanje u ušima, poremećaj mirisa, uključujući anosmiju, gubitak osjetljivosti ukusa, anemiju, leukopeniju (uključujući neutropeniju), trombozu citopenija, trombocitoza, produljeno protrombinsko vrijeme i smanjeno INR, artralgija, mialgija, tendonitis, povišen mišićni tonus i grčevi, puknuće tetive, kandidna superinfekcija, vaginitis, dehidracija (uzrokovana prolivom ili smanjenim unosom tečnosti), zatajenje bubrega, zatajenje bubrega zbog zatajenja bubrega. , što može dovesti do oštećenja bubrega (posebno kod starijih pacijenata s istodobnim oštećenjem bubrega), buloznim kožnim reakcijama, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom ili toksičnim epidermalna nekroliza (potencijalno opasna po život), urtikarija, svrbež, osip, eozinofilija, anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, angioedem, uključujući edem grkljana (potencijalno opasan po život), anafilaktički šok (uključujući po život opasne), opće stanje nelagode (uključujući simptome lošeg zdravlja, nespecifične boli i znojenja), oticanje.

Sastav

Aktivna supstanca: moksifloksacin hidroklorid - 436,8 mg

Izgled

Tablete su, kao što vidite, prilično velike, ali zahvaljujući izduženom obliku, normalno se piju.

Dozni oblik

400 mg filmom obložene tablete

Jedna tableta sadrži

akaktivna supstanca - moksifloksacin hidroklorid 436,8 mg,

(ekvivalentno 400,0 mg moksifloksacina),

pomoćni sastojci: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijum karmeloza, magnezijum stearat,

sastav školjke: željezov oksid crveni, hipromeloza, makrogol 4000, titanijum dioksid.

Dugotrajne tablete sa crvenim presvlakama, presvučene u dužinu od oko 17 mm i širine oko 7 mm, sa oznakom „M 400“ na jednoj strani i „BAYER“ na drugoj strani.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje i bioraspoloživost

Kada se primi oralno, moksifloksacin se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Apsolutna bioraspoloživost je oko 91%.

Farmakokinetika moksifloksacina kada se uzima u dozi od 50 do 1200 mg jednom, kao i 600 mg / dan u toku 10 dana, linearna je. Ravnotežno stanje dostiže se u roku od 3 dana.

Nakon jednokratne doze od 400 mg moksifloksacina, maksimalna koncentracija (C max) u krvi dostiže se u roku od 0,5-4 sata i iznosi 3,1 mg / l. Najviša i minimalna koncentracija u plazmi u stabilnom stanju (400 mg jednom dnevno) bila su 3,2 i 0,6 mg / L, respektivno.

Prilikom uzimanja moksifloksacina s hranom dolazi do neznatnog porasta vremena do dostizanja Cmax (za 2 sata) i blagog smanjenja Cmax (za oko 16%), dok se trajanje apsorpcije ne mijenja. Međutim, ovi podaci nemaju klinički značaj, budući da omjer AUC / MIC više predviđa antimikrobno djelovanje kinolona. Stoga se lijek može koristiti bez obzira na unos hrane.

Moksifloksacin se veoma brzo distribuira u ekstravaskularnom sloju. Postoji veliko područje ispod farmakokinetičke krivulje AUC (AUCnorm = 6 kg * sati / L) s ravnotežnim volumenom raspodjele (Vss) moksifloksacina od približno 2 L / kg. Najviša koncentracija moksifloksacina u slini veća je nego u plazmi. Ispitivanja in vitro i in vivo u rasponu koncentracija od 0,02 do 2 ml / l, vezuvanje moksifloksacina na proteine iznosilo je otprilike 45%, bez obzira na koncentraciju lijeka.

Moksifloksacin je uglavnom povezan s albuminom u plazmi.

Dolazi do visokog vrha u slobodnoj koncentraciji> 10xMIC zbog male zapremine.

Visoke koncentracije lijeka, veće od one u plazmi, stvaraju se u plućnom tkivu (epitelna tekućina, alveolarni makrofagi, biološko tkivo), u sinusima i polipovima, u žarištima upale. U slini, intersticijskoj tečnosti (intermuskularna i potkožna) utvrđuje se visoka koncentracija lijeka u slobodnom stanju.

Uz to, visoke koncentracije lijeka određuju se u organima trbušne šupljine i peritonealne tečnosti, kao i u ženskim genitalnim organima.

Nakon jedne doze 400 mg moksifloksacina, na oba načina primjene, uočene su uporedive maksimalne koncentracije u odnosu na koncentraciju u plazmi u različitim ciljnim tkivima.

Nakon prolaska druge faze biotransformacije, moksifloksacin se izlučuje iz tijela bubrezima i gastrointestinalnim traktom (GIT), nepromijenjen, i u obliku neaktivnih sulfo jedinjenja (M1) i glukuronida (M2). Ovi metaboliti su primjenjivi samo u ljudskom tijelu i nemaju antimikrobno djelovanje. Studija metaboličkih farmakokinetičkih interakcija s drugim lijekovima pokazala je da moksifloksacin nije biotransformiran mikrosomalnim citokromom P450 sistemom.

Bez obzira na način primjene, metaboliti M1 i M2 nalaze se u krvnoj plazmi u koncentraciji nižoj od koncentracije nepromijenjenog moksifloksacina.

Poluvrijeme lijeka iz plazme je otprilike 12 sati. Prosječan ukupni klirens nakon uzimanja doze od 400 mg iznosi od 179 do 246 ml / min. Bubrežni klirens od približno 24-53 ml / min nastaje djelomičnom tubularnom reapsorpcijom lijeka u bubrezima. Kombinovana upotreba ranitidina i probenecida ne utiče na bubrežni klirens leka. Bez obzira na put primjene, polazni materijal moksifloksacin gotovo se u potpunosti 96-98% metabolizira u metabolite drugog stupnja metabolizma bez znakova oksidativnog metabolizma.

Farmakokinetika u različitim grupama bolesnika

Nisu utvrđene razlike u farmakokinetikama moksifloksacina.

Paul Otkrivene su razlike (33%) u farmakokinetikama (AUC, Cmax) između muškaraca i žena. Otkrivene razlike u AUC i Cmax objašnjene su razlikama u tjelesnoj težini nego spolu. Dakle, nisu klinički značajne.

Moguće međuetničke razlike proučavane su u kavkasoidu, japanu, crncu i drugim etničkim grupama. Klinički značajne razlike u farmakokinetici moksifloksacina nisu utvrđene.

Farmakokinetika moksifloksacina kod djece nije proučavana.

Nije bilo značajnih promjena farmakokinetike moksifloksacina u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (uključujući bolesnike s klirensom kreatinina 1/100 i 1/1000 i 1/10 0000 i 1 / 1.000)

- promjena koncentracije tromboplastina

- anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, alergijski / angioedem, uključujući edem larinksa (potencijalno opasan po život)

- emocionalna labilnost, depresija (u vrlo rijetkim slučajevima, koja se potencijalno manifestuje u ponašanju sa sklonošću samopovredivanju, poput samoubilačkih misli ili pokušaja), halucinacije

- hipostezija, kršenje mirisa, uključujući anosmiju

- patološki snovi, oslabljena koordinacija (uključujući oštećenje hodanja, uglavnom zbog vrtoglavice ili vrtoglavice (što dovodi do pada ozljeda, posebno kod starijih bolesnika u vrlo rijetkim slučajevima), napadaji s različitim kliničkim manifestacijama (uključujući generalizirane), oslabljena pažnja, poremećaji govora, amnezija

- periferna neuropatija i polineuropatija

- zujanje u ušima, oštećenje sluha, uključujući gluhoću (obično reverzibilno)

- nesvjestica, hipotenzija, hipertenzija, ventrikularne tahiaritmije

- disfagija, stomatitis, pseudomembranski kolitis (povezan s komplikacijama koje prijete po život u vrlo rijetkim slučajevima), žutica, hepatitis (uglavnom holestatski)

- tendonitis, povišen mišićni tonus i grčevi mišića, mišićna slabost

- oslabljena funkcija bubrega, zatajenje bubrega (kao rezultat dehidracije, posebno u starijih bolesnika s istodobnim oštećenjem bubrega)

Oblik i sastav izdavanja

Avelox je dostupan u obliku obloženih tableta i infuzijske otopine.

Aktivna supstanca je moksifloksacin: u 1 tableti i 250 ml rastvora - 400 mg.

Pomoćne tvari u tabletama: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrij kroskarmeloza, magnezijum stearat, hipromeloza, žuti željezni oksid, makrogol 4000, titanov dioksid.

Pomoćne komponente rastvora: 1M klorovodična kiselina, natrijum hlorid, 2M rastvora natrijum hidroksida, voda za injekcije.

Farmakodinamika

Moksifloksacin (hemijsko ime - 8-metoksifluorohinolon) je baktericidno antibakterijsko sredstvo širokog spektra. Njegovo baktericidno dejstvo nastaje zbog činjenice da je inhibitor bakterijske topoizomeraze II i IV. To uzrokuje poremećaje u procesima transkripcije, popravke i replikacije DNK biosinteze mikrobnih stanica i, kao rezultat toga, dolazi do smrti ovih.

Minimalne baktericidne koncentracije moksifloksacina su općenito uporedive s minimalnim inhibitornim koncentracijama. Antibakterijsko delovanje Aveloxa nije određeno mehanizmima koji izazivaju razvoj otpornosti na tetracikline, peniciline, makrolide, aminoglikozide i cefalosporine. Unakrsna rezistencija između tih skupina antibakterijskih lijekova i moksifloksacina nije otkrivena. Slučajevi rezistentnosti plazmida trenutno nisu registrovani. Ukupna učestalost pojave otpora je izuzetno mala (10 -7 ‒10 -10).

Otpornost na Avelox razvija se tokom dugog vremena kroz višestruke mutacije.

Ponavljano izlaganje aktivnoj komponenti Avelox-a u koncentracijama koje ne dostižu vrijednost minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) dovodi samo do blagog porasta MIC-a.

Postoje slučajevi unakrsne rezistencije na kinolone. Međutim, neki anaerobni i gram-pozitivni mikroorganizmi otporni na druge kinolone pokazuju osjetljivost na moksifloksacin.

Utvrđeno je da dodavanje metoksi grupe koja je lokalizirana na položaju C8 u molekularnoj strukturi moksifloksacina povećava njegovu aktivnost i sprečava stvaranje stabilnih mutantnih sojeva gram-pozitivnih bakterija.

Dodavanje bicikloaminske grupe molekuli na položaju C7 sprečava stvaranje aktivnog izlučivanja i mehanizam rezistencije na fluorokinolone.

In vitro moksifloksacin je aktivan protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija, anaeroba, atipičnih i na kiseline otpornih mikroorganizama (npr. Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), Kao i mikroorganizama otpornih na makrolid i β-laktamski antibiotik.

Trenutno je poznato o dvije studije s sudjelovanjem dobrovoljaca, koje su proučavale promjene u crijevnoj mikroflori nakon uzimanja moksifloksacina iznutra. Pokazali su smanjenje koncentracije Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteroides vulgates, Bacillus spp., Kao i anaeroba Peptostreptoptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Te su promjene bile reverzibilne dvije sedmice. Clostridium difficile toksin nije identifikovan.

In vitro moksifloksacin pokazuje visoko antibakterijsko djelovanje protiv sljedećih mikroorganizama:

Gram-pozitivne bakterije: Gardnerella vaginalis, sojevi osjetljivi na meticilin na koagulaze negativni stafilokoki (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S.hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (sojevi koji pokazuju osjetljivost na meticilin), Streptococcus pneumoniae uključujući sojeve rezistentne na penicilin i sojeve sa višestrukom otpornošću na antibiotike, kao i na sojeve otporne na dva ili više antibiotika, koji uključuju trimetoprim / sulfametoksazol, penicilin (MIC više od 2 µg / ml), tetraciklini, cefalosporini druge generacije (npr. cefuroksim), makrolidi, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyrogenes grupa A, Stredatatida S. S., viidatipatidatiida vid, viridacidati vid. , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), grupa Streptococcus milleri (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
gram-negativne bakterije: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji sintetišu i ne sintetiziraju β-laktamaze), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji proizvode i ne proizvode β-laktamaze, Bordella pneumonia, Bordella pneumonia
anaerobni mikroorganizmi: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
atipični mikroorganizmi: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sledeći mikroorganizmi su umereno osetljivi na moksifloksacin:

Gram-pozitivne bakterije: Enterococcus faecium, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (isključivo sojevi osjetljivi na gentamicin i vankomicin),
gram negativne bakterije: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltofilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pantoea agglomerans,
anaerobni mikroorganizmi: Clostridium spp., Peptostreptoptococcus spp., Bacteroides spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).

Sljedeći mikroorganizmi pokazuju otpornost na lijek:

gram-pozitivne bakterije: sojevi rezistentni na koagulaze stafilokoki otporni na meticilin (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloksacin / meticilin-rezistentni sojevi Staphylococcus aureus,
gram negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa.

Upotreba Avelox-a se ne preporučuje u liječenju infekcija izazvanih sojevima Staphylococcus aureus s potvrđenom rezistencijom na meticilin (MRSA). U slučaju vjerojatnih ili klinički dokazanih infekcija izazvanih MRSA-om, treba propisati terapiju odgovarajućim antibakterijskim lijekovima.

Za određene sojeve, stečena rezistencija može se različito širiti s vremenom i ovisno o geografskom položaju pacijenata. Iz tog razloga, prilikom ispitivanja osjetljivosti na sojeve, preporučuje se proučavanje lokalnih podataka o otpornosti, posebno u liječenju teških zaraznih bolesti.

Ako je kod pacijenata koji se liječe u bolnici, vrijednost područja ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme" (AUC) / MIC₉₀ iznosi više od 125, a maksimalni sadržaj moksifloksacina u krvnoj plazmi (C_maks) / MIC₉₀ je u rasponu od 8-10, to znači povoljnu prognozu i kliničko poboljšanje pacijenta. U ambulantnim bolesnicima obično se ispostavi da su ovi pokazatelji manji (AUC / MIC)₉₀ prelazi 30-40).

Prilikom uzimanja oralnog oblika Avelox-a: sa prosječnom MIC-om₉₀ 0,125 mg / ml AUIC (površina ispod inhibicijske krivulje, tj. Omjer AUC / MIC₉₀) je jednak 279, i C_maks/ MIC₉₀ - 23.6. Sa MIC vrijednostima₉₀ Vrijednosti AUIC i C od 0,25 mg / ml i 0,5 mg / ml_maks/ MIC₉₀ su 140, odnosno 11,8 u prvom i 70 i 5,9 u drugom.

Sa intravenskom infuzijom: sa prosečnom MIC₉₀ 0,125 mg / ml AUIC je 313 i C_maks/ MIC₉₀ - 32.5. Sa MIC vrijednostima₉₀ Vrijednosti AUIC i C od 0,25 mg / ml i 0,5 mg / ml_maks/ MIC₉₀ su 156 i 16.2 u prvom i 78.1 u drugom slučaju.

Farmakokinetika

Kada uzimate Avelox iznutra, moksifloksacin se apsorbira velikom brzinom i gotovo u potpunosti. Njegova apsolutna bioraspoloživost iznosi otprilike 91%. Dokazano je da je farmakokinetika ove tvari s jednom dozom u rasponu od 50-1200 mg, kao i s dozom Avelox-a u dnevnoj dozi od 600 mg tijekom 10 dana, linearna. Ravnotežno stanje uspostavlja se u roku od 3 dana.

Nakon jednokratne doze od 400 mg Avelox-a, maksimalna koncentracija u krvi postiže se za 0,5-4 sata i iznosi 3,1 mg / l. Uz oralnu primjenu 400 mg lijeka jednom dnevno, maksimalne i minimalne stacionarne koncentracije tvari u krvi su 3,2 mg / L, odnosno 0,6 mg / L, respektivno. Kada se moksifloksacin uđe s hranom, dolazi do neznatnog povećanja vremena postizanja maksimalne koncentracije (oko 2 sata) i beznačajnog smanjenja maksimalne koncentracije (oko 16%). U ovom slučaju trajanje apsorpcije ostaje nepromijenjeno. Međutim, ovi podaci nemaju poseban klinički značaj, stoga je Avelox dopušteno primjenjivati bez obzira na unos hrane.

Nakon jedne infuzije Aveloxa u dozi od 400 mg tijekom 1 sata, maksimalna koncentracija tvari doseže se na kraju infuzije i iznosi približno 4,1 mg / l, što odgovara povećanju od približno 26% u usporedbi s vrijednošću ovog parametra oralnim davanjem moksifloksacina.

Izloženost moksifloksacina, koja je određena AUC indikatorom, malo prelazi razinu oralne primjene moksifloksacina. Apsolutna bioraspoloživost je oko 91%. Nakon opetovanih intravenskih infuzija Avelox-a u dozi od 400 mg u trajanju od 1 sata 1 puta dnevno, maksimalne i minimalne stacionarne koncentracije moksifloksacina u krvi variraju u rasponu od 4,1-5,9 mg / l, odnosno 0,43-0,84 mg / l. Prosječna stabilna koncentracija od 4,4 mg / L postiže se na kraju infuzije.

Lijek se brzo distribuira u organima i tkivima. Njegov stepen vezivanja na proteine u krvi (uglavnom albumin) iznosi oko 45%. Zapremina raspodjele dostiže približno 2 l / kg.

Značajne koncentracije moksifloksacina, veće od onih u krvnoj plazmi, zabilježene su u upalnim žarištima (sadržaj blistera u slučaju kožnih lezija), plućnom tkivu (uključujući alveolarne makrofage i epitelnu tekućinu), nosnim polipovima i sinusima (etmoidni i maksilarni sinusi). U slini i intersticijskoj tekućini aktivna komponenta Avelox-a određena je u svom slobodnom obliku (bez vezanja na proteine) i u većim koncentracijama nego u krvnoj plazmi. Takođe, visok nivo moksifloksacina nalazi se u ženskim genitalnim organima, peritonealnoj tečnosti i tkivima trbušnih organa.

Moksifloksacin je uključen u procese biotransformacije druge faze i izlučuje se iz tijela i urinom i izmetom. Štaviše, on se nalazi u nepromijenjenom obliku i u obliku sulfo jedinjenja (M1) i glukuronida (M2), koji nemaju farmakološku aktivnost.

Lijek nije uključen u biohemijske reakcije zbog izlaganja mikrosomskom sistemu citokroma P₄₅₀. Koncentracije M1 i M2 u plazmi su niže od koncentracije matičnog spoja. Rezultati pretkliničkih studija pokazuju da nema negativnog učinka ovih metabolita na organizam u smislu njihove tolerancije i sigurnosti.

Poluvrijeme moksifloksacina je oko 12 sati. U prosjeku, ukupni klirens nakon primjene lijeka u dozi od 400 mg iznosi 179-246 l / min. Bubrežni klirens dostiže 24–53 ml / min. Ovo potvrđuje djelomičnu tubularnu reapsorpciju tvari.

Maseni odnos metabolita moksifloksacina i faze 2 iznosi oko 96-98%, što dokazuje odsustvo oksidativnog metabolizma. Otprilike 22% pojedinačne doze Aveloxa (400 mg) izlučuje se nepromijenjeno u urinu, a oko 26% izmetom.

Pri proučavanju farmakokinetike moksifloksacina kod muških i ženskih pacijenata, AUC i maksimalne koncentracije razlikovale su se oko 33%. Apsorpcija tvari ne ovisi o spolu. Razlike u AUC-u i maksimalnoj koncentraciji najvjerojatnije su zbog razlika u tjelesnoj težini, a ne spolu, i nemaju određeni klinički značaj.

Nisu utvrđene značajne razlike u farmakokinetici moksifloksacina kod pacijenata različite dobi i pripadnosti različitim etničkim grupama. Farmakokinetika moksifloksacina kod djece trenutno nije dobro shvaćena.

U bolesnika koji su podvrgnuti dugotrajnoj peritonealnoj dijalizi na ambulantnoj osnovi ili u kontinuiranoj hemodijalizi, kao i u bolesnika s disfunkcijom bubrega (uključujući bolesnike s CC manjom od 30 ml / min / 1,73 m 2), nisu primijećene značajne promjene u farmakokinetici moksifloksacina. Značajne razlike u koncentraciji moksifloksacina u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre (klase A i B prema skali Child-Pugh) u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre i zdravim dobrovoljcima također nisu prisutni.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Avelox 400 mg propisan je za:

Zarazni procesi pluća i ENT organa,
Intraabdominalne i urogenitalne infekcije,
Zarazne bolesti mekih tkiva i kože.

Avelox aktivnost očituje se u odnosu na širok spektar gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, bakterija rezistentnih na beta-laktamske i makrolidne antibiotike, bakterije otporne na kiseline i atipične oblike mikroorganizama, kao i anaerobnih bakterija otpornih na lijekove.

Kontraindikacije

Uputa za Avelox kaže da je njegova upotreba neprihvatljiva kod bolesti poput pseudomembranoznog kolitisa i teškog zatajenja bubrega. Zabranjeno je uzimati tablete trudnicama i dojiljama, djeci mlađoj od 18 godina i osobama s individualnom netolerancijom na bilo koje komponente lijeka. Poseban oprez potreban je prilikom propisivanja lijekova pacijentima sa bolestima centralnog nervnog sistema, što ukazuje na vjerojatnost konvulzivnih napada. Bolesti poput zatajenja jetre, akutna ishemija miokarda, bradikardija, hipokalemija takođe su razlog za oprez u imenovanju Aveloksa.

Upute za upotrebu Avelox: metoda i doziranje

Aveloks se može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Tablete se gutaju cele, jer se ne može narušiti integritet njihove ljuske. Poluvrijeme lijeka je dug proces, pa je sasvim dovoljno uzimati lijek jednom dnevno.

Dnevna terapijska doza Avelox-a je 400 mg. Nakon oralne primjene, lijek se apsorbira prilično brzo i gotovo u potpunosti. Maksimalna razina lijeka u krvi nakon jedne upotrebe uočena je nakon 0,5-4 sata od trenutka primjene. Postizanje stabilne razine moksifloksacina u plazmi događa se nakon tri dana redovne upotrebe.

Infuzijska terapija se provodi ili na početku liječenja s daljnjim prenošenjem pacijenta na uporabu Avelox-a u tabletama ili se koristi do oporavka.

Ovisno o bolesti, trajanje terapije je 7-10 dana.

Nuspojave

Nuspojave se javljaju dovoljno rijetko, u skladu s pravilima doziranja. Avelox može izazvati sledeće negativne efekte:

Mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, poremećaj ukusa, stomatitis, proliv,
Pojačani puls, bol u grudima, palpitacije, povišen krvni pritisak,
Vrtoglavica, poremećaj sna, depresija, anksioznost, zbunjenost, opća slabost,
Bol u leđima, bol u mišićima i zglobovima, tendovaginitis, ruptura tetive,
Svrab, kožni osipi,
Hiperglikemija, hiperlipidemija, hiperuricemija,
Opšte stanje nelagode, oticanje.

Predoziranje

Trenutno je malo informacija o predoziranju Avelox-a. Jednom primjenom lijeka u dozi do 1200 mg ili ako se on unosi u dozama koje ne prelaze 600 mg, tijekom 10 dana nisu zabilježene nuspojave.

U slučaju predoziranja potrebno je pažljivo proučiti kliničku sliku pacijentovog stanja i propisati simptomatsku potpornu terapiju u kombinaciji sa EKG nadzorom.

Unos aktivnog ugljena odmah nakon oralne primjene moksifloksacina u tijelo često pomaže u izbjegavanju prekomjerne sistemske izloženosti lijeku u slučaju predoziranja.

Posebna uputstva

Ako tijekom uzimanja Aveloxa postoji bol u zglobovima ili tetivama, lijek se poništava radi sprečavanja puknuća tetive.

U bolesnika s epilepsijom Avelox može izazvati napadaje.

S razvojem jake dijareje tokom uzimanja Aveloxa otkazuje se.

Unos antacida i enterosorbenata, kao i lijekova koji uključuju željezo, aluminijum i magnezijum, trebao bi se javljati u različito vrijeme s Aveloxom, razlika bi trebala biti najmanje 4 sata.

Avelox se ne koristi za lečenje dece.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Upotreba Aveloksa može dovesti do problema kod pacijenata prilikom upravljanja vozilima i obavljanja drugih potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i neposredne psihomotorne reakcije, zbog specifičnih nuspojava lijeka (oštećenje vida, negativni efekti na središnji živčani sustav).

Trudnoća i dojenje

Sigurnost primjene moksifloksacina tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga je njegova primjena kontraindicirana. Poznati su slučajevi reverzibilnog oštećenja zglobova kod djece koja su uzimala određene kinolone, ali taj efekt nije pronađen kod fetusa tijekom liječenja trudnicama Aveloxom.

Studije na životinjama potvrdile su reproduktivnu toksičnost moksifloksacina. U slučaju ljudi, potencijalni rizik Aveloxa ostaje slabo razumljiv.

Moksifloksacin, kao i drugi kinoloni, izaziva oštećenje hrskavice velikih zglobova kod prijevremeno rođenih životinja. Predklinička ispitivanja pokazuju da moksifloksacin u malim koncentracijama prelazi u majčino mlijeko. Podaci o njegovoj primjeni kod pacijenata tijekom dojenja nisu dostupni, pa je njegova upotreba tijekom dojenja kontraindicirana.

Obrazac za sastav, sastav i pakovanje

Avelox obložene tablete:

1 tableta sadrži moksifloksacin (u obliku hidroklorida) - 400 mg
u kutiji 1 blister za 5 ili 7 kom., ili u kutiji 2 blistera za 5 kom.

Infuzijski rastvor Avelox:

1 bočica sadrži moksifloksacin (u obliku hidroklorida) - 400 mg
ostali sastojci: natrijum-hlorid, natrijum-hidroksid, hlorovodonična kiselina, voda d / i.
250 ml -1 bočica u kutiji.

Infuzijski rastvor Avelox:

1 pakovanje sadrži moksifloksacin (u obliku hidroklorida) - 400 mg
ostali sastojci: natrijum-hlorid, natrijum-hidroksid, hlorovodonična kiselina, voda d / i.
250 ml - poliolefinske vrećice (1) - plastične vrećice laminirane folijom (12) u kutiji.

Farmakološko djelovanje

Moksifloksacin je baktericidni antibakterijski lijek širokog spektra djelovanja fluorohinolonske serije. Baktericidni učinak lijeka nastaje uslijed inhibicije bakterijske topoizomeraze II i IV, što dovodi do kršenja biosinteze DNK mikrobne stanice i, kao rezultat, do smrti mikrobnih stanica. Minimalne baktericidne koncentracije lijeka su općenito uporedive s njegovim minimalnim inhibitornim koncentracijama.

Mehanizmi koji vode ka razvoju rezistencije na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide, makrolide i tetracikline ne krše antibakterijsko djelovanje moksifloksacina.Između ovih skupina antibakterijskih lijekova i moksifloksacina nema ukrštene rezistencije. Do sada nije zabilježen ni jedan slučaj rezistentnosti plazmida. Ukupna učestalost razvoja otpornosti vrlo je mala (10 7 - 10 10). Otpornost na moksifloksacin razvija se sporo kroz višestruke mutacije. Ponavljano izlaganje moksifloksacina mikroorganizmima u koncentracijama ispod minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) praćeno je samo malim porastom MIC-a. Primjećeni su slučajevi unakrsne otpornosti na kinolone. Unatoč tome, neki gram-pozitivni i anaerobni mikroorganizmi otporni na druge kinolone ostaju osjetljivi na moksifloksacin.

In vitro moksifloksacin je aktivan protiv širokog spektra gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, anaeroba, bakterija otpornih na kiseline i atipičnih oblika, poput mikoplazme, klamidije, legionele, kao i protiv bakterija otpornih na ß-laktam i mafolidne antibiotike.

Šta pomaže Aveloxu?

Glavne indikacije za imenovanje Aveloxa su sljedeća stanja / bolesti:

Zarazni procesi pluća i ENT organa,
Intraabdominalne i urogenitalne infekcije,
Zarazne bolesti mekih tkiva i kože.

Trudnoća

Sigurnost primjene moksifloksacina tijekom trudnoće nije utvrđena i njegova primjena je kontraindicirana. Opisani su slučajevi reverzibilnog oštećenja zglobova kod djece koja su primala neke kinolone, međutim nije zabilježena manifestacija ovog efekta na plod (kada ga majka koristi tijekom trudnoće).

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Potencijalni rizik za ljude nije poznat.

Kao i drugi kinoloni, moksifloksacin uzrokuje oštećenje hrskavice velikih zglobova u prijevremenih životinja. Predklinička ispitivanja utvrdila su da se mala količina moksifloksacina izlučuje u majčino mlijeko. Podaci o njegovoj upotrebi kod žena tokom dojenja nisu dostupni. Stoga je imenovanje moksifloksacina tijekom dojenja kontraindicirano.

Interakcija lijekova

Uz kombinaciju moksifloksacina i probenecida (dokazano je odsustvo klinički značajne interakcije s aktivnom komponentom Aveloxa), atenolol, morfij, ranitidin, digoksin, itrakonazol, aditivi koji sadrže kalcijum, glibenklamid, teofilin, oralni kontraceptivi, ciklosporin nije potreban.

Uz kombiniranu upotrebu Aveloxa i lijekova koji utječu na produljenje QT intervala, može se primijetiti aditivni učinak produljenja QT intervala. Kombinacijom moksifloksacina i sličnih lijekova povećava se rizik od nastanka ventrikularnih aritmija, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju (torsade de pointes).

Istodobna primena moksifloksacina i sledećih lekova koji utiču na produženje QT intervala je kontraindicirana:

antihistaminici (misolastin, astemizol, terfenadin),
antiaritmički lijekovi klase I (disopiramidi, hidrokininidin, kinidin, itd.),
antiaritmički lijekovi klase III (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol, itd.),
antimikrobni antimalarii, posebno halofantrin, sparfloksacin, pentamidin, eritromicin (intravenska primjena),
triciklički antidepresivi,
antipsihotici (suloprid, fenotiazin, haloperidol, sertindol, pimozid, itd.),
ostali difemanil, cisaprid, bepridil, vinkamin (intravenska primjena).

Istodobna primjena Aveloxa s multivitaminima, mineralima i antacidima može izazvati poremećenu apsorpciju moksifloksacina uslijed stvaranja helatnih kompleksa s multivalentnim kationima koji su dio ovih lijekova. Kao rezultat, nivo moksifloksacina u krvnoj plazmi može biti znatno niži nego što je potrebno. Zbog toga se preporučuje da se antiretrovirusni pripravci (na primjer, didanozin) i antacidni pripravci i drugi lijekovi koji uključuju aluminij ili magnezij, kao i sukralfat i druge lijekove koji sadrže cink ili željezo najmanje 4 sata prije ili 4 sata nakon oralna primjena Avelox-a.

Uz kombinaciju Aveloxa i varfarina, protrombinsko vrijeme i ostali parametri zgrušavanja krvi ostaju nepromijenjeni. U bolesnika liječenih antikoagulansima u kombinaciji s antibioticima, primjećuju se pojačane antikoagulacijske aktivnosti antikoagulantnih lijekova.

Faktori rizika uključuju opće stanje i starost pacijenta, kao i prisutnost zarazne bolesti praćene upalnim procesima. Unatoč činjenici da interakcija moksifloksacina i varfarina do danas nije dokazana, pacijenti koji prolaze kombiniranu terapiju ovim lijekovima trebaju redovito nadzirati INR i, ako je potrebno, povećavati ili smanjivati dozu indirektnih antikoagulansa.

Digoksin i moksifloksacin praktički ne utječu međusobno na farmakokinetičke parametre. Uvođenjem ponovljenih doza Aveloxa, maksimalna koncentracija digoksina povećana je za oko 30%. U ovom se slučaju minimalna koncentracija digoksina i vrijednost područja ispod farmakokinetičke krivulje "koncentracija - vrijeme" praktično nisu promijenile.

Istodobnom oralnom primjenom moksifloksacina u dozi od 400 mg i aktivnog ugljena, sistemska bioraspoloživost Avelox-a smanjuje se za više od 80% zbog inhibicije njegove apsorpcije. U slučaju predoziranja, upotreba aktivnog ugljena u ranoj fazi apsorpcije sprječava daljnje povećanje sistemske izloženosti.

Analozi aktivne supstance Avelox su sljedeći lijekovi: Vigamox, Moximax, Moxin, Moxifloxacin, Moxifloxacin hydrochloride, Plevilox. Ista farmakološka podskupina uključuje: Abactal, Basigen, Gatispan, Geoflox, Zanocin, Xenaquin, Levoflox, Normax, Ofloxacin, Ciprofloxacin i druge.

Recenzije o Aveloks

Recenzije o Aveloxu koje su ostavili stručnjaci su prilično kontroverzne. Neki ljekari smatraju ga snažnim i prilično učinkovitim antibiotikom koji pomaže u borbi s uzročnikom bolesti poput hlamidije, pijelonefritisa, gripe, SARS-a i E. coli. Drugi stručnjaci kažu da praktično nema pozitivnih rezultata terapije, ali primjećuju veliki broj nuspojava.

Mišljenja pacijenata o Aveloxu su takođe različita. Mnogi ljudi spominju takve neugodne nuspojave kao smanjenje apetita i mučnina. Međutim, većina pacijenata smatra ga snažnim i efikasnim antibakterijskim lijekom.

Sastav i oblik oslobađanja

Avelox je dostupan u obliku tableta i otopina za infuziju (nije za injekcije). Upoznajte se sa sastavom, opisom i kratkim opisom lijekova:

Ružičasta, mat, duguljasta, filmom obložena.

Prozirna žućkasto-zelenkasta tečnost.

Koncentracija moksifloksacina, mg

400 za 1 bocu

Titan dioksid, mikrokristalna celuloza, makrogol, natrij kroskarmeloza, oksid crveni gvožđe, laktoza monohidrat, hipromeloza

Voda, natrijum hlorid, hlorovodonična kiselina, rastvor natrijum hidroksida.

Blisteri za 5 ili 7 kom., Pakovanja od 1 ili 2 blistera.

Bočice ili posude od 250 ml.

Doziranje i primjena

Ljekari često propisuju Avelox za anginu, apsces, upalu pluća, zbog antibakterijskog učinka lijek ubija uzročnike infekcije i ublažava upalu. Način primjene, režim doziranja i trajanje tijeka terapije ovise o vrsti, težini bolesti i obliku lijeka. Tablete se uzimaju oralno, rastvor je parenteralni, u obliku infuzije.

Avelox u tabletama uzima se oralno u 400 mg 1 put / dan. Tablete se ne žvaću, ne ispiraju tečnošću, bez obzira na obrok. U starosti se doza ne mijenja. Trajanje liječenja ovisi o bolesti:

Tijek liječenja u danima

Pogoršanje hroničnog bronhitisa

Upala pluća u zajednici nakon infuzije Avelox

Infuzijski rastvor

Za intravensku upotrebu namijenjeno je istoimeno rješenje u dozi od 400 mg jednom dnevno. Liječenje lijekovima traje do 21 dan. Sa pneumonijom stečenom u zajednici terapija traje 7-14 dana, sa komplikovanim infekcijama - 7-21 dan, sa intra-abdominalnim infekcijama - 5-14 dana. Za starije ljude i bolesnike s oštećenom funkcijom jetre, doziranje se ne mijenja.

Rastvor se daje intravenski tokom jednog sata. Lijek se može koristiti razrjeđivanjem vodom, Ringerovim rastvorom, natrijum-hloridom, dekstrozom ili ksilitolom. Uvodi se samo bistro rješenje bez zamućenja, taloga. Nakon razrjeđivanja otapalima, lijek je stabilan tokom dana, pod uslovom da se čuva na sobnoj temperaturi.

Tokom trudnoće

Sigurnost primjene moksifloksacina tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga je njegova uporaba kontraindicirana. Studije na pacovima pokazale su reproduktivnu toksičnost. U životinja moksifloksacin uzrokuje oštećenje hrskavice velikih zglobova, izlučuje se majčinim mlijekom, pa je liječenje dojenjem kontraindicirano.

U detinjstvu

Avelox se ne može koristiti u djetinjstvu i adolescenciji mlađoj od 18 godina. To je povezano s povećanim rizikom od oštećenja funkcionalnosti zglobova i hrskavice. Prevelika izloženost antibiotiku može dovesti do trovanja, razvoja buloznih osipa, depresije i depresije centralnog nervnog sistema. Ovo je posebno opasno u mladosti i među školarcima.

Avelox i alkohol

Da biste izbjegli rizik od mogućih poremećaja jetre, za vrijeme terapije Aveloxom trebali biste odbiti uzimanje pića ili lijekova koji sadrže alkohol. Upotreba alkohola remeti organe, izaziva predoziranje i akutnu intoksikaciju. Etanol smanjuje efikasnost lijeka, što dovodi do teških neželjenih reakcija. Možete ga nastaviti uzimati mjesec dana nakon završetka liječenja.

Uslovi prodaje i skladištenja

Avelox se prodaje na recept, čuva se na temperaturi do 25 stepeni za tablete i 15-30 stepeni za rastvor. Rok trajanja tableta i bočica sa otopinom je pet godina, rastvor u spremnicima tri godine.

Generičari s istom aktivnom supstancom i nadomjesci drugom komponentom, ali s istim sistemskim učinkom, navode se analozima Aveloks-a. Analozi antimikrobnih lijekova:

Aquamox - rastvor na bazi moksifloksacina,
Moksifluor je generički lijek o kojem je riječ,
Megaflox - tablete s istim aktivnim sastojkom,
Hainemoks - priprema tableta, direktni analog,
Moksifloksacin je najpopularnija zamjena za lijekove.

Upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Tablete se uzimaju bez žvakanja ili dijeljenja, bez obzira na obrok.

Prema uputama za Avelox 400 mg, za odrasle, dnevna doza je jedna tableta ili 400 mg antibiotika.

Trajanje i način davanja treba odrediti lekar, ovisno o težini infekcije, njenoj efikasnosti i osjetljivosti pacijenta.

U pravilu se na početku liječenja lijekom propisuje injekcija, nakon toga, nakon početka poboljšanja, mogu se propisati tablete.

S pogoršanjem hroničnibronhitis tijek liječenja lijekom je 5 dana. At upala pluća - od 7 (injekcije) do 10 dana.

At akutni sinusitis i nekomplicirane infekcije kože i tkiva, trajanje primjene antibiotika je jedno tjedan.

Uz nekomplicirane infekcije zdjeličnih organa, tijek liječenja je dvije sedmice.

U slučaju kompliciranih infekcija kože i struktura ispod kože, terapija se provodi postupno i traje od 5 dana do dvije sedmice.

U osoba s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, starijih osoba i za različite etničke skupine prilagođavanje doze se ne provodi.

Upute za upotrebu Avelox za injekcije

Koristite samo bistru otopinu, bez taloga i oblaka.

Lijek se daje intravenski duže vrijeme, 60 minuta, barem bez razrjeđivanja. Takođe se često pomeša sa antibioticima T adapter sa vodom za ubrizgavanje rastvor natrijum-hlorida(0,9% ili 1M), rastvor dekstroza (5%, 10%, 40%), rastvor ksilitol 20%, Ringerovo rešenje. Pripremljena smjesa može se čuvati na sobnoj temperaturi 24 sata.

U istoj štrcaljki ili kapalici druga sredstva se ne mešaju.

Interakcija

Znači dobro sa atenolol, teofilin, preparati kalcijuma, ranitidin, oralni kontraceptivi, intrakonazol, morfij, glibenklamid, digoksin, varfarin, probenecid.

Međutim, u kombinaciji sa indirektni antikoagulansi treba razmotriti i povremeno provjeravati INRpravilno prilagoditi dozu antibiotika.

U kombinaciji sa antacidi, multivitamini i stvaraju se minerali helirani kompleksi s polivalentnim kationima, koncentracija antibiotika u krvi se smanjuje. U vezi s tim, treba poštivati interval od 4 sata između uzimanja lijekova.

Ako kombinirate lijek s aktivnim ugljenom ili druge enterosorbenti, tada se bioraspoloživost lijeka uveliko smanjuje (otprilike 80%). Uz intravensku primjenu, ta brojka dostiže 20%.

Infuzijska otopina se ne smije davati sa 10% i 20% natrijum hlorida, natrijum hidrogenkarbonatom 4,2% i 8,4%.

Analozi Avelox-a

Najbliži analozi Aveloxa: Moksifloksacin-Farmex, Moksifloksacin, Moxifluor, Moflox, Moksifloksacin-Kredofarm, Maxicin, Moxifluor 400, Moxin, Tevalox, Mofloksin Lupin.