Referenca o lijekovima

Oralni hipoglikemijski agens, derivat fenilalanina. U hemijskim i farmakološkim svojstvima razlikuje se od drugih hipoglikemijskih sredstava. Obnavlja ranu sekreciju inzulina, što dovodi do smanjenja postprandijalne koncentracije glukoze u krvi i nivoa glikiranog hemoglobina (HbA1c).

Pod utjecajem nateglinida uzetog prije obroka obnavlja se rana (ili prva) faza lučenja inzulina. Mehanizam ove pojave je brza i reverzibilna interakcija nateglinida sa K + ATP-kanalnim kanalima pankreasnih β-ćelija. Selektivnost nateglinida u odnosu na K + ATP-ovisne kanale p-stanica pankreasa je 300 puta veća od one u odnosu na kanale srca i krvnih žila.

Nateglinid, za razliku od ostalih oralnih hipoglikemijskih sredstava, izaziva izrazito lučenje inzulina u prvih 15 minuta nakon jela, zbog čega se postiprandijalna kolebanja („vrhovi“) koncentracije glukoze u krvi izglađuju. U sljedeća 3-4 sata razina inzulina vraća se na prvobitne vrijednosti, čime je moguće izbjeći razvoj postprandijalne hiperinzulinemije, što može dovesti do zakašnjele hipoglikemije.

Izlučivanje inzulina pankreasnim β-ćelijama uzrokovano nateglinidom ovisi o razini koncentracije glukoze u krvi, odnosno, kako koncentracija glukoze opada, smanjuje se i sekrecija inzulina. Suprotno tome, istodobni unos ili infuzija otopine glukoze dovodi do značajnog povećanja izlučivanja inzulina.

Uđite unutra. Uz monoterapiju - 120-180 mg 3 puta dnevno. Prilikom provođenja kombinirane terapije - 60-120 mg 3 puta na dan.

Nuspojave

Moguće: simptomi koji vjerojatno ukazuju na razvoj hipoglikemije - pojačano znojenje, drhtavica, vrtoglavica, pojačani apetit, palpitacije, mučnina, slabost, malaksalost (obično su ti fenomeni bili blagi i lako ih je zaustaviti uzimanjem ugljikohidrata).

Rijetko: povećana aktivnost jetrenih enzima u krvi (obično blaga i prolazna), osip, svrbež, urtikarija.

Dijabetes melitus tipa 2 (neinzulinski ovisan) - s neučinkovitošću dijetalne terapije i fizičke aktivnosti (u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima).

Posebna uputstva

Rizik od razvoja hipoglikemije tijekom uzimanja nateglinida (kao i drugi hipoglikemijski lijekovi) veći je u starijih bolesnika sa smanjenom tjelesnom težinom, u prisutnosti insuficijencije nadbubrežne ili hipofize. Smanjenje koncentracije glukoze u krvi može biti potaknuto unosom alkohola, povećanom fizičkom aktivnošću kao i istodobnom primjenom drugog hipoglikemijskog lijeka.

Istodobna primjena beta blokatora može prikriti manifestacije hipoglikemije.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Pacijenti koji rade sa strojevima i upravljaju vozilima trebali bi poduzeti posebne mjere opreza kako bi se spriječila hipoglikemija.

Indikacije za upotrebu

Nateglinid je indiciran kao monoterapija za snižavanje razine glukoze u krvi kod bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (dijabetes melitus koji nije ovisan o inzulinu) koji nemaju dovoljno dijeta i vježbi za kontrolu svoje glikemije i koji se duže vrijeme ne liječe drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Nateglinid je također indiciran za terapiju u kombinaciji s metforminom u bolesnika s neadekvatnom kontrolom glikemije na pozadini metformina (ne preporučuje se zamjena metformina s nateglinidom).

Farmakodinamika

Farmakokinetika

Apsorpcija Nakon gutanja neposredno prije obroka, nateglinid se brzo apsorbira, Cmax u plazmi postiže se u prosjeku unutar 1 sata. Kada je nateglinid propisan bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 2 u dozama od 60 do 240 mg 3 puta dnevno tijekom 1 tjedna, linearna ovisnost i AUC i i Cmax od doze. Tmax kod ovih bolesnika nije ovisio o dozi. Apsolutna bioraspoloživost je oko 73%. Kada se uzima sa ili nakon jela, apsorpcija nateglinida (AUC) ostala je nepromijenjena, ali zabilježeno je usporavanje brzine apsorpcije, okarakterizirano smanjenjem Cmax i produženjem Tmax. Kada se uzima nateglinid na prazan želudac, profili koncentracije u plazmi karakterišu višestruke vrhove. Ovaj efekat se ne primjećuje kod uzimanja nateglinida prije obroka.

Distribucija. Prema izvještajima, sa uključenjem / uvođenjem nateglinida, volumen distribucije u ravnotežnom stanju kod zdrave osobe je oko 10 litara. Nateglinid se vezuje za 98% sa proteinima u serumu, uglavnom s albuminom, u manjoj mjeri - sa glikoproteinom α1 kiseline. Količina vezanja na proteine u plazmi ne ovisi o koncentraciji tvari u rasponu koncentracija od 0,1 do 10 µg / ml.

Metabolizam Prije izlučivanja, nateglinid se metabolizira uz sudjelovanje multifunkcionalnog oksidaznog sustava. Glavni metabolički put je hidroksilacija, nakon vezanja na glukuronid. Glavni su metaboliti mnogo slabiji u hipoglikemijskom učinku od nateglinida. Manji metabolit - izopren - po snazi je sličan originalnim komponentama nateglinida. Prema in vitro istraživanjima, nateglinid se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje citokroma P450: izoenzima CYP2C9 (70%) i CYP3A4 (30%).

Uzgoj. Nateglinid i njegovi metaboliti se brzo i potpuno izlučuju nakon oralne primjene. Za 6 sati otkrije se oko 75% doze nateglinida označenog ugljikom 14C u urinu. 83% 14C-nateglinida izlučuje se putem bubrega, 10% - putem probavnog trakta. Otprilike 16% nateglinida označenog sa 14C određeno je nepromijenjeno u urinu. U svim istraživanjima na zdravim dobrovoljcima i u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 koncentracija nateglinida u plazmi brzo se smanjivala, prosječno vrijeme T1 / 2 iznosilo je 1,5 sata. U skladu s tako kratkim poluživotom, nije bilo očigledne kumulacije nateglinida u višestrukim dozama do 240 mg 3 puta dnevno tokom 7 dana.

Interakcije s drugim lijekovima

Studije metabolizma in vitro pokazale su da se nateglinid uglavnom metabolizira s sudjelovanjem citokroma P450: izoenzima CYP2C9 (70%) i, u manjoj mjeri, CYP3A4 (30%). Nateglinid je moćan inhibitor izoenzima CYP2C9 in vivo, što pokazuje njegova sposobnost inhibicije in vitro metabolizma tolbutamida. Metabolički efekti inhibicije CYP3A4 nisu utvrđeni u in vitro eksperimentima.

Gliburide. U randomiziranom unakrsnom ispitivanju s više doza pacijentima s dijabetesom tipa 2 propisan je nateglinid 120 mg 3 puta dnevno prije jela tokom 1 dana u kombinaciji s 10 mg gliburida. Nije bilo klinički očiglednih promjena farmakokinetike obje tvari.

Metformin. Prilikom propisivanja nateglinida (120 mg) 3 puta dnevno prije jela bolesnicima sa šećernom bolešću tipa 2 u kombinaciji s metforminom 500 mg 3 puta dnevno nije bilo klinički vidljivih promjena u farmakokinetikama obje tvari.

Digoksin. Kada je zdravim dobrovoljcima propisano 120 mg nateglinida 3 puta dnevno prije jela, u kombinaciji s jednom dozom od 1 mg digoksina, nije bilo klinički očiglednih promjena u farmakokinetikama obje tvari.

Warfarin. Kada su zdravim volonterima propisano 120 mg nateglinida 3 puta dnevno prije jela 4 dana u kombinaciji s jednom dozom 30 mg varfarina drugi dan, nije došlo do promjene farmakokinetike obje tvari, PV se također nije promijenio.

Diklofenak. Ujutro i poslijepodne, 120 mg nateglinida u kombinaciji s jednom dozom od 75 mg diklofenaka nije dovelo do značajnih promjena farmakokinetike obje tvari kod zdravih dobrovoljaca.

Većina nateglinida (98%) snažno se vezuje za proteine u plazmi, uglavnom za albumine. In vitro ispitivanja premještanja sa tvarima visokog stupnja vezivanja, poput furosemida, propranolola, kaptoprila, nikardipina, pravastatina, gliburida, varfarina, fenitoina, acetilsalicilne kiseline, tolbutamida i metformina, nisu pokazale utjecaj na volumen vezanja nateglinida u proteine plazme. Nateglinid takođe nije uticao na vezanje propranolola, gliburida, nikardipina, fenitoina, acetilsalicilne kiseline i tolbutamida u in vitro. Međutim, u kliničkim uvjetima moguća su mala individualna odstupanja.

Neki lekovi, uključujući NSAID, salicilati, inhibitori MAO i neselektivni beta blokatori mogu pojačati hipoglikemijski efekat nateglinida i drugih hipoglikemijskih sredstava.

Neki lijekovi, uključujući tiazidne diuretike, kortikosteroide, analoge tireoidnih hormona, simpatomimetike, mogu smanjiti hipoglikemijski učinak nateglinida i drugih oralnih hipoglikemijskih sredstava. Kada se ovi lijekovi propisuju ili ukinu kod pacijenta koji prima nateglinid, potrebno je pratiti nivo glikemije.

Interakcije s hranom. Farmakokinetika nateglinida ne ovisi o sastavu hrane (sadržaj proteina, masti ili ugljika). Međutim, Cmax se značajno smanjuje kada uzimate nateglinid 10 minuta prije uzimanja tekuće hrane. Nateglinid nema efekte na prazan stomak kod zdravih ljudi, kao što pokazuje test acetaminofenom.

Mere predostrožnosti za upotrebu

Hipoglikemija. Sva oralna hipoglikemija može izazvati hipoglikemiju. Učestalost hipoglikemije ovisi o težini dijabetesa, kontroli glikemije i drugim karakteristikama pacijenta. Stariji i senilni bolesnici, bolesnici sa lošom prehranom, bolesnici s insuficijencijom nadbubrežne ili hipofize najviše su podložni hipoglikemijskom učinku ove terapije. Rizik od hipoglikemije može se povećati pri jakim fizičkim naporima, konzumiranju alkohola, nedovoljnom unosu kalorija (dugotrajnom ili slučajnom) ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim agensima. Možda je teško otkriti hipoglikemiju kod pacijenata sa autonomnom (visceralnom) neuropatijom i / ili kada uzimaju beta blokatore. Da bi se smanjio rizik od hipoglikemije, nateglinid se propisuje prije obroka, pacijent koji preskače obroke takođe bi trebao preskočiti sljedeći nateglinid.

Dejstvo na jetru. Nateglinid treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s umjerenom ili teškom bolešću jetre, jer njegova upotreba kod takvih bolesnika nije ispitivana.

Gubitak kontrole glikemije. Prolazni gubitak glikemijske kontrole može se dogoditi sa vrućicom, infekcijama, traumama i operacijama. U tim je slučajevima umjesto nateglinida, potrebna inzulinska terapija. Nakon nekog vremena može se javiti sekundarna insuficijencija ili smanjenje efikasnosti nateglinida.

Laboratorijska ispitivanja. Odgovor na liječenje treba periodično ocjenjivati koncentracijom glukoze i nivoom HbA1c.

Opis lijeka

Nateglinid - oralni hipoglikemijski agens, derivat fenilalanina. U hemijskim i farmakološkim svojstvima razlikuje se od drugih hipoglikemijskih sredstava. Obnavlja ranu sekreciju inzulina, što dovodi do smanjenja postprandijalne koncentracije glukoze u krvi i nivoa glikiranog hemoglobina (HbA 1c).

Nateglinid, za razliku od ostalih oralnih hipoglikemijskih sredstava, izaziva izrazito lučenje inzulina u prvih 15 minuta nakon jela, zbog čega se postiprandijalna kolebanja („vrhovi“) koncentracije glukoze u krvi izglađuju. U sljedeća 3-4 sata razina inzulina vraća se na prvobitne vrijednosti, pa je tako moguće izbjeći razvoj postprandijalne hiperinzulinemije, što može dovesti do zakašnjele hipoglikemije.

Izlučivanje inzulina pβ-ćelijama gušterače uzrokovano nateglinidom ovisi o razini koncentracije glukoze u krvi, odnosno, kako se koncentracija glukoze smanjuje, smanjuje se i sekrecija inzulina. Suprotno tome, istodobni unos ili infuzija otopine glukoze dovodi do značajnog povećanja izlučivanja inzulina.

Lista analoga

Obrazac za puštanje (po popularnosti)	Cijena, rub.
Nateglinid
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Jedan posjetitelj prijavio je datum isteka

Koliko vremena je potrebno da Nateglinidu osjetite poboljšanje pacijentovog stanja?
Učesnici ankete u većini slučajeva nakon jednog dana osjetili su poboljšanje. Ali to možda ne odgovara periodu kroz koji ćete se usavršavati. Posavjetujte se s liječnikom koliko dugo trebate uzimati ovaj lijek. Tablica u nastavku prikazuje rezultate ankete o početku efikasne akcije.

Članovi

1 dan

Troje posetilaca prijavilo je dob pacijenta

Članovi	%
46-60 godina	1

33.3%

30-45 godina

33.3%

> 60 godina

Zanimljivi članci

Kako odabrati pravi analog
U farmakologiji lijekovi se obično dijele na sinonime i analoge. Struktura sinonima uključuje jednu ili više istih aktivnih hemikalija koje imaju terapeutski učinak na organizam. Pod analogima se misli na lijekove koji sadrže različite aktivne tvari, ali namijenjeni za liječenje istih bolesti.

Razlike između virusnih i bakterijskih infekcija
Zarazne bolesti izazivaju virusi, bakterije, gljivice i protozoi. Tok bolesti uzrokovan virusima i bakterijama često je sličan. Međutim, razlikovati uzrok bolesti znači odabrati pravi tretman koji će pomoći da se brzo izbori s nelagodom i neće naštetiti djetetu.

Alergije su uzrok čestih prehlada
Neki su upoznati sa situacijom kada dijete često i dugo pati od obične prehlade. Roditelji ga vode kod liječnika, uzimaju mu testove, uzimaju lijekove i kao rezultat toga je dijete već prijavljeno kod pedijatra kao često bolesno. Pravi uzroci čestih respiratornih bolesti nisu utvrđeni.

Urologija: liječenje klamidijalnog uretritisa
Klamidijski uretritis često se nalazi u praksi urologa. Uzrokuje ga intracelularni parazit Chlamidia trachomatis, koji ima svojstva i bakterija i virusa, što često zahtijeva dugotrajne režime terapije antibioticima za antibakterijsko liječenje. Sposobna je izazvati nespecifičnu upalu uretre kod muškaraca i žena.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu, predoziranje

Nateglenid se koristi ako pacijent ima dijabetes melitus tipa 2 koji nije ovisan o insulinu u nedostatku pozitivnih promjena pri korištenju dijetalne terapije i dozirane fizičke aktivnosti.

Lijek se može koristiti i tokom monoterapije i kao komponenta u kompleksnoj terapiji u liječenju dijabetesa tipa 2.

Najčešće se lek koristi u kombinaciji sa Metforminom.

Kada koristite lijek, postoji niz kontraindikacija za njegovu upotrebu. Glavne među kontraindikacijama upotrebe Nateglinida su sljedeće:

prisutnost dijabetesa tipa 1 kod pacijenta,
prisutnost bolesnika sa šećernom bolešću znakove razvoja dijabetičke ketoacidoze,
otkrivanje teških funkcionalnih poremećaja u jetri,
period trudnoće i period dojenja,
djetinjstvo pacijenta sa dijabetesom,
prisutnost povećane osjetljivosti na komponente uključene u sastav lijeka.

Na temelju mehanizma djelovanja lijeka na organizam može se pretpostaviti da je glavna posljedica kršenja preporučene doze u liječenju dijabetesa razvoj hipoglikemije kod pacijenta, što se može očitovati različitim stupnjem ozbiljnosti, ovisno o jačini predoziranja tijekom terapije.

Izbor metode liječenja simptoma predoziranja ovisi o stupnju manifestacije.

Uz održavanje pacijentove svijesti i odsustvo neuroloških manifestacija, preporučuje se uzimanje otopine glukoze ili šećera unutra i prilagoditi unos hrane.

S razvojem teškog oblika hipoglikemijskog stanja, u kojem dolazi do razvoja kome i napadaja, preporučuje se provođenje intravenske otopine glukoze.

Postupak hemodijalize je neefikasan postupak, jer Nateglitin ima visok stepen vezanja na proteine u plazmi.

Upute za upotrebu lijeka

Uzimanje lijeka za dijabetes je unutra.

U slučaju monoterapije propisuje se doza od 120-180 mg tri puta na dan.

Ako se Nateglinid koristi kao jedna od komponenti složene terapije, preporučena doza tijekom liječenja je od 60 do 120 mg tri puta dnevno.

Pri upotrebi lijeka pacijent može razviti neke nuspojave u tijelu.

Nuspojave pri uzimanju lijeka očituju se u poremećenom funkcionisanju sljedećih sistema i organa u tijelu bolesne osobe:

Kršenja nervnog sistema i senzornih organa.
Poremećaji u radu respiratornog sistema.
Neuspjesi u gastrointestinalnom traktu.
Poremećaj metaboličkih procesa.

Pored toga, mogu se pojaviti neželjeni efekti koji utiču na opšte stanje organizma.

Ako postoje poremećaji u radu nervnog sistema, pacijent osjeti vrtoglavicu.

Neispravnosti respiratornog sistema očituju se pojavom respiratornih infekcija kod pacijenta, razvojem znakova bronhitisa i pojavom kašlja.

U slučaju nuspojava koje utječu na rad gastrointestinalnog trakta, pacijent ima pojavu proljeva i osjećaja mučnine.

Glavna nuspojava metaboličkih poremećaja je razvoj hipoglikemijskog stanja u tijelu pacijenta, a u teškim slučajevima glikemijske kome.

Razvoj hipoglikemijskog stanja uz primjenu Nateglinida tokom liječenja vrlo je rijedak.

Mučnina i proliv kao nuspojave od uzimanja lijeka također se pojavljuju prilično rijetko, najčešće se te nuspojave razvijaju kod osobe kada koristi kompleksnu terapiju dijabetesa tipa 2 ako je Metformin jedna od komponenti terapije.

Ponekad, kada uzimate Netelinid kod pacijenta sa šećernom bolešću, pojava boli u kralježnici bilježi se kao popratna pojava.

Pored toga, u organizmu pacijenta mogu se razviti stanja slična gripu.

Analozi lijeka, skladištenje i troškovi lijeka

Lijek treba čuvati na tamnom mjestu. Temperatura skladištenja lijeka treba da bude u rasponu od 15 do 30 stepeni Celzijusa.

Rok trajanja lijeka je dvije godine. Nakon isteka roka skladištenja, lijek je zabranjeno koristiti za liječenje. Proizvod sa istekom roka trajanja mora se reciklirati.

Mjesto skladištenja lijeka ne smije biti dostupno djeci.
Do danas, farmaceutska industrija proizvodi veliki broj lijekova koji imaju sličan učinak na tijelo pacijenta s dijabetesom tipa 2.

Najčešći lijekovi koji imaju sličan učinak su sljedeći: