Kako uzimati (piti) Saroten retard kapsule

Prilikom uzimanja Saroten Retard kapsula preporučuje se da ga pijete sa vodom. Kapsule se, međutim, mogu otvoriti i njihov sadržaj (pelete) može se uzimati oralno vodom. Pelete ne treba žvakati.

Depresivna epizoda. Depresivna stanja kod šizofrenije. Propisuje se jednom dnevno 3-4 sata prije spavanja.

Liječenje Saroten Retardom treba započeti s jednom kapsulom od 50 mg navečer. Ako je potrebno, nakon tjedan dana dnevna doza se može postepeno povećati na 2 - 3 kapsule uveče (100-150 mg). Nakon postizanja značajnog poboljšanja, dnevna doza se može smanjiti na minimalno efikasnu, obično do 1-2 kapsule (50-100 mg / dan).

Antidepresivno dejstvo se obično razvija nakon 2-4 nedelje. Terapija depresije je simptomatska, pa se preporučuje nastavak primjene antidepresiva, uključujući Saroten Retard, nakon postizanja izraženog efekta u dužem vremenskom razdoblju do - 6 mjeseci, da se izbjegne recidiv. U bolesnika s rekurentnom depresijom (unipolarna), može biti potrebna dugotrajna primjena Saroten Retarda, do nekoliko godina, u dozama održavanja koje imaju učinak protiv ponovne pojave.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina)

Jedna kapsula od 50 mg uveče.

Smanjena funkcija bubrega

Amitriptylin se može propisati u uobičajenim dozama za pacijente sa zatajivanjem bubrega.

Smanjena funkcija jetre

Treba koristiti oprez pri korištenju leka kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, serumsku koncentraciju amitriptilina treba nadzirati kad god je to moguće.

Nakon prekida terapije, preporučuje se povlačenje lijeka postupno kroz nekoliko tjedana kako bi se izbjegao razvoj "reakcija povlačenja" (vidjeti dio "Nuspojave").

Farmakološko djelovanje

Amitriptilin je triciklički antidepresiv. Tercijarni amin, amitriptilin, in vivo približno jednako inhibira ponovni unos norepinefrina i serotonina u presinaptički živac koji se završava. Njegov glavni metabolit, nortriptilin, inhibira ponovni unos norepinefrina razmjerno jače nego serotonin. Amitriptylin ima m-antiholinergička, antihistaminska i sedativna svojstva, pojačava djelovanje kateholamina.

Saroten Retard poboljšava patološko depresivno stanje, njegova upotreba je najefikasnija u liječenju endogenih i atipičnih depresija, ali može ublažiti i simptome drugih depresivnih poremećaja.

Zbog svog sedativnog učinka, Sarotin Retard je dobro prikladan za liječenje depresije uz anksioznost, uznemirenost, tjeskobu i poremećaje spavanja. U pravilu se antidepresivni efekat javlja u roku od 2-4 nedelje

Farmakokinetika

Zbog sporog oslobađanja amitriptilina iz kapsula djelovanja, njegove koncentracije u plazmi povećavaju se posteno,

ta maksimalna koncentracija iznosi oko 50% u odnosu na tablete sa trenutnim oslobađanjem. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (T_tah) dostiže se u roku od 4 sata.

Oralna bioraspoloživost: oko 48%. Nortriptilin koji nastaje tokom presistemskog metabolizma takođe ima antidepresivno dejstvo.

Prividni volumen raspodjele je oko 14 l / kg. Stepen vezivanja za proteine plazme je približno 95%.

Amitriptilin i nortiptylin prelaze placentarnu barijeru.

Metabolizam amitriptilina se odvija uglavnom zahvaljujući demetilaciji (izoencimi CYP2D19, CYP3A) i hidroksilaciji (izoenzim CYP2D6), nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakteriše značajan genetski polimorfizam. Glavni aktivni metabolit je sekundarni amin - nortiptilin. Metaboliti cis- i trans-10-hidroksiamitriptylin i cis- i trans-10-hidroksinoortriptilin karakteriziraju sličan profil aktivnosti kao nortriptilin, iako je njihov efekat mnogo manje izražen. Demetortortriptilin i amitriptilin-I-oksid prisutni su u plazmi u zanemarljivim koncentracijama, potonji metabolit je praktično lišen farmakološkog djelovanja. U usporedbi s amitriptilinom, svi metaboliti imaju značajno manje izražen m-antiholinergički učinak.

Poluživot amitriptilina je približno 16 (± 6) sati. Poluživot nortiptyline je oko 31 (± 13) sati. Prosječni ukupni klirens amitriptilina je 0,9 l / min.

Izlučuje se uglavnom bubrezima. Nepromenjeno se izluči oko 2% prihvaćene doze amitriptilina.

Amitriptilin i nortiptylin izlučuju se u majčino mlijeko. Omjer koncentracije u majčinom mlijeku i krvnoj plazmi iznosi oko 1: 1.

Ravnotežne koncentracije amitriptilina i nortiptylina u plazmi kod većine bolesnika dostižu se u roku od 7-10 dana. Kada koristite kapsule s produženim oslobađanjem u večernjim satima, koncentracija amitriptilina dostiže svoje maksimalne vrijednosti kasno u noć i smanjuje se tokom dana, dok koncentracija nortriptilina ostaje stabilna tokom dana.

Ukupna terapijska koncentracija amitriptilina i nortiptylina u plazmi u liječenju depresije je 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Koncentracije iznad 300-400 ng / ml povezane su s povećanim rizikom od poremećaja srčane provodljivosti i pojavom AV bloka i QRS ekspanzije

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega

Oštećena bubrežna funkcija ne utječe na farmakokinestiku, šadgiptilinu ili nortiptylin, međutim izlučivanje metabolita usporava.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Poremećena funkcija jetre može usporiti metabolizam tricikličkih antidepresiva. .

Predklinički podaci o sigurnosti

Triciklički antidepresivi imaju visoku akutnu toksičnost.

Studije toksičnosti za štakora pokazale su da je akutna toksičnost amitriptilina u obliku doziranja s produljenim oslobađanjem znatno niža u usporedbi s istom dozom amitriptilina s trenutnim otpuštanjem.

Za više od 40 godina kada se koristi tokom trudnoće, nisu prijavljeni učestali ozbiljni ili karakteristični urođeni defekti.

Indikacije za upotrebu

Depresija (naročito uz anksioznost, uznemirenost i poremećaji spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogeni, involucijski, reaktivni, neurotični, lijekovi, s organskim oštećenjima mozga, povlačenje alkohola), šizofrenske psihoze, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji u ponašanju (aktivnosti) i pažnja), noćna enureza (osim bolesnika sa hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimija nervoza, sindrom hronične boli (hronična bol u karcinoma, migrene, reumatske bolesti, atipična bol u regiji i osobe, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena (prevencija), čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), akutna intoksikacija alkoholom, akutna intoksikacija tabletama za spavanje, analgetski i psihoaktivni lijekovi, glaukom zatvaranja ugla, teška kršenja AV i intraventrikularna provođenja (blokada) Gisa, AV blok II faze), dojenje, starost dece (do 6 godina - oralni oblik, do 12 godina s i / m i iv) .C Oprez. Hronični alkoholizam, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza, depresija hematopoeze koštane srži, bolesti CVD-a (angina pektoris, aritmija, srčani blok, CHF, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), moždani udar, smanjena gastrointestinalna motorička funkcija (rizik od paralitične crijevne opstrukcije iznutra), zatajenje jetre i / ili bubrega, tirotoksikoza, hiperplazija prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija mokraćnog mjehura, šizofrenija (može se aktivirati psihoza), epilepsija, trudnoća (pogotovo I tromjesečje), starost.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako bi se smanjila iritacija želučane sluznice). Početna doza za odrasle osobe je 25-50 mg noću, zatim se doza povećava tokom 5-6 dana, na 150-200 mg / dan u 3 doze (maksimalni dio doze uzima se noću). Ako ne dođe do poboljšanja u roku od 2 tjedna, dnevna doza se povećava na 300 mg. Ako znakovi depresije nestanu, doza se smanjuje na 50-100 mg / dan i terapija se nastavlja najmanje 3 mjeseca. U starosti, s blagim poremećajima propisuje se doza od 30-100 mg / danu (noću), nakon postizanja terapijskog efekta prelaze na minimalnu efikasnu dozu - 25-50 mg / dan.

Intramuskularno ili iv (ubrizgava se polako) u dozi od 20-40 mg 4 puta dnevno, postepeno nadoknađujući ga gutanjem. Trajanje lečenja nije duže od 6-8 meseci.

Uz noćnu enurezu kod djece u dobi od 6-10 godina - 10-20 mg / dan noću, u dobi od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

Djeca kao antidepresivi: u dobi od 6 do 12 godina - 10-30 mg ili frakcijski 1-5 mg / kg / dan, u adolescenciji - 10 mg 3 puta dnevno (ako je potrebno i do 100 mg / dan).

Za prevenciju migrene, sa hroničnim bolovima neurogene prirode (uključujući i dugotrajnu glavobolju) - od 12,5-25 do 100 mg / dan (maksimalna doza uzima se noću).

Nuspojave

Antiholinergički efekti: zamagljen vid, paraliza akomodacije, mdrijaza, povišen intraokularni pritisak (samo kod pojedinaca s lokalnom anatomskom predispozicijom - uzak kut prednje komore), tahikardija, suva usta, zbunjenost, delirijum ili halucinacije, zatvor, paralizna crevna opstrukcija, otežano mokrenje smanjeno znojenje.

Iz nervnog sistema: pospanost, astenija, nesvjestica, anksioznost, dezorijentacija, halucinacije (posebno kod starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, uznemirenost, motorička anksioznost, manično stanje, hipomanično stanje, agresivnost, oštećenje pamćenja, depersonalizacija , povećana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "noćna mora" snovi, zijevanje, astenija, aktiviranje simptoma psihoze, glavobolja, mioklonija, disartrija, tremor FIR mišića, posebno ruke, šake, glave i jezik, periferna neuropatija (parestezije), miastenija gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidni sindrom, ubrzanje i intenziviranje napada, EEG promjene.

Sa CCC strane: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene EKG-a (interval ST ili T val) u bolesnika bez srčanih bolesti, aritmija, labilnost krvnog pritiska (smanjen ili povišen krvni pritisak), poremećaj intraventrikularne provodljivosti (proširenje kompleksa QRS, promjene u intervalu PQ, blokada nogu snopa Njegova).

Iz probavnog sustava: mučnina, rijetko hepatitis (uključujući poremećaj funkcije jetre i holestatska žutica), žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjena ukusa, proljev, zamračenje jezika.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (edema) testisa, ginekomastija, povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja, smanjenje ili povećanje libida, smanjenje potencije, hipo- ili hiperglikemije, hiponatremije (smanjenje proizvodnje vazopresina) i sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Iz hemopoetskih organa: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež kože, urtikarija, fotoosjetljivost, oticanje lica i jezika.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edemi, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, pollakiurija, hipoproteinemija.

Simptomi povlačenja: s naglim otkazom nakon dužeg liječenja - mučnina, povraćanje, proliv, glavobolja, neispravnost, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobično uzbuđenje, s postupnim otkazivanjem nakon dužeg liječenja - razdražljivost, motorička anksioznost, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Nije utvrđena povezanost s primjenom lijeka: sindrom sličan lupusu (migratorni artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), oslabljena funkcija jetre, ageuzija.

Lokalne reakcije na iv primjenu: tromboflebitis, limfangitis, peckanje, alergijske kožne reakcije. Simptomi Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, anksioznost, psihomotorna uznemirenost, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, disartrija, hiperrefleksija, ukočenost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Iz CCC-a: sniženi krvni pritisak, tahikardija, aritmija, oslabljena intrakardijalna provodljivost, promjene EKG-a (posebno QRS), šok, zatajenje srca, karakteristično za tricikličku intoksikaciju antidepresivima, šok, zatajenje srca u vrlo rijetkim slučajevima.

Ostalo: respiratorna depresija, kratkoća daha, cijanoza, povraćanje, hipertermija, mdrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dostižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, posebno kod djece, pacijenta treba hospitalizirati.

Liječenje: oralnom primjenom: ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomatska i suportivna terapija, s jakim antikolinergičkim efektima (snižen krvni tlak, aritmije, koma, mioklonski napadaji) - primjena inhibitora holinesteraze (fizostigmin se ne preporučuje zbog povećanog rizika od napadaja ), održavanje krvnog pritiska i vode-elektrolitne ravnoteže. Prikazane su kontrole CCC funkcija (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidivi se mogu javiti u roku od 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, mehanička ventilacija i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i prisilna diureza nisu efikasni.

Posebna uputstva

Prije početka liječenja, potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se smanjiti još više), tijekom liječenja može se razviti periferna kontrola krvi (u nekim slučajevima se može razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, posebno s povećana tjelesna temperatura, razvoj simptoma nalik gripu i grlobolja), uz produženu terapiju - kontrolu funkcija CVS i jetre. U starijih i bolesnika sa CCC bolestima indicirana je kontrola rada srca, krvnog pritiska, EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (glađenje T-vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Parenteralna primjena moguća je samo u bolnici, pod nadzorom ljekara, uz odmor u krevetu prvih dana terapije.

Oprez je potreban kada se naglo premjestite u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tokom tretmana, etanol treba isključiti.

Dodijelite ih ne ranije od 14 dana nakon povlačenja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Naglim prestankom primjene nakon dužeg liječenja moguć je razvoj sindroma „povlačenja“.

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg / dan smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičnih napada u predisponiranih bolesnika, kao i u prisustvu drugih).faktori koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, moždane ozljede bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotičkih lijekova (antipsihotici), u razdoblju odbijanja etanola ili povlačenja lijekova koji imaju antikonvulzivna svojstva, poput benzodiazepina).

Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkih akcija, koje mogu trajati dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se navesti kombinacija s lijekovima iz benzodiazepinske skupine ili antipsihoticima i stalnim medicinskim nadzorom (upućivanje pouzdanih sredstava da čuvaju i izdaju lijekove).

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima, u razdoblju depresivne faze, tijekom terapije mogu se razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjenje doze ili povlačenje lijeka i propisivanje antipsihotičkih lijekova). Nakon zaustavljanja ovih stanja, ako postoje indikacije, liječenje malim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih efekata, potreban je oprez pri liječenju bolesnika sa tirotoksikozom ili pacijenata koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji sa elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo uz pažljivi medicinski nadzor.

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može izazvati razvoj psihoza lijekova, uglavnom noću (nakon prekida lijeka potrebno je nekoliko dana).

Može izazvati paraliznu crevnu opstrukciju, uglavnom kod pacijenata sa hroničnom opstipacijom, starijih osoba ili kod pacijenata koji su prisiljeni da poštuju mirovanje u krevetu.

Prije provođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antiholinergičkog delovanja moguće je smanjenje lakriminacije i relativno povećanje količine sluzi u sastavu lakrimalne tečnosti, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Uz duže korištenje, primjećuje se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Studija reprodukcije životinja otkrila je štetan utjecaj na fetus, a nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja na trudnicama. U trudnica se lijek treba primjenjivati samo ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Prodire u majčino mlijeko i kod djece može uzrokovati pospanost.

Da bi se izbjegao razvoj sindroma „povlačenja“ kod novorođenčadi (koji se manifestuje nedostatkom daha, pospanost, crijevnim kolikima, pojačanom nervnom razdražljivošću, hipotenzijom ili hipertenzijom, tremorom ili spastičkim pojavama), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što bi trebalo smatrati opasnim i potencijalno pogubnim za njih.

Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Uz kombiniranu upotrebu etanola i lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući ostale antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike) moguće je značajno inhibicijsko djelovanje na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak.

Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.

Povećava antiholinergički efekat lekova sa antiholinergičkim delovanjem (na primer, fenotiazini, antiparkinsonski lekovi, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), čime se povećava rizik od nuspojava (iz centralnog nervnog sistema, vida, creva i bešike).

U kombinaciji s antihistaminicima, klonidinom, povećanje inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav, s atropinom, povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije, a lijekovi koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije povećavaju ozbiljnost i učestalost ekstrapiramidnih efekata.

Istodobnom primjenom amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (kumarinski ili indadionski derivati) moguće je povećanje antikoagulacijske aktivnosti potonjeg.

Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu kortikosteroidima.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, sniziti prag za konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u velikim dozama) i umanjiti njihovu učinkovitost.

Lijekovi za liječenje tirotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze.

Smanjuje efikasnost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomske oksidacije (cimetidin) produžuju T1 / 2, povećavaju rizik od toksičnih efekata amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktora mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi), smanjuju koncentraciju u plazmi i smanjuju efikasnost amitriptilina.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

U kombinaciji s antikolinergicima, fenotiazinima i benzodiazepinima - međusobno jačanje sedativnih i centralnih antiholinergičkih efekata i povećan rizik od epileptičnih napada (spuštanje praga aktivnosti napadaja), fenotiazini, osim toga, mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

Uz istovremenu upotrebu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog dejstva poslednjeg, uz kokain - rizik od srčanih aritmija.

Oralni kontracepcijski lijekovi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina, antiaritmički lijekovi (poput kinidina) povećavaju rizik od poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Zajednička upotreba disulfirama i drugih inhibitora acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Nekompatibilan s MAO inhibitorima (moguće povećanje učestalosti perioda hiperpireksije, jake konvulzije, hipertenzivne krize i smrt pacijenta).

Pimozid i probukol mogu povećati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Pojačava učinak na epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin i fenilefrin na CVS (uključujući i kad su ovi lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Ako se koristi zajedno s alfa-adrenostimulansima za intranazalno davanje ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktivni učinak potonjeg može se povećati.

U kombinaciji sa hormonima štitnjače - uzajamno pojačavanje terapeutskog efekta i toksičnih efekata (uključuju srčane aritmije i stimulišuće djelovanje na centralni nervni sistem).

M-antiholinergici i antipsihotici (antipsihotici) povećavaju rizik od hiperpireksije (posebno po vrućem vremenu).

Uz zajednički sastanak s drugim hematotoksičnim lijekovima moguće je povećanje hematotoksičnosti.

Saroten Retard (Saroten Retard) - oblik otpuštanja, sastav i pakovanje

Kapsule produljenog djelovanja su tvrda želatina, veličine br. 2, neprozirne, s tijelom i poklopcem crveno-smeđe boje, sadržaj kapsula je peleta od gotovo bijele do žućkaste boje.

1 čep. amitriptilin hidroklorid 56,55 mg, što odgovara sadržaju amitriptilina 50 mg.

Pomoćne tvari: žitarice šećera (šećerne kuglice), stearinska kiselina, šelak (šelak bez voska), talk, povidon.

Sastav čahure kapsule: želatina, željezni kolor oksid crveni (E172), titanijum dioksid (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetika

Oralna bioraspoloživost amitriptilina je oko 60%. Vezanje proteina plazme je oko 95%. Koncentracija amitriptilina u krvnom serumu dostiže svoje maksimalne vrijednosti sporije nego kada uzimate Saroten u tabletama, nakon 4-10 sati, nakon čega, međutim, on duže vrijeme ostaje relativno stabilan.

U jednakim dozama, maksimalne vrijednosti koncentracije lijeka u plazmi su niže kod uzimanja kapsula, što je povezano s nižim kardiotoksičnim nuspojavama Saroten Retard.

Metabolizam ammitriplina provodi se demetilacijom i hidroksilacijom. Nortriptylin se smatra glavnim metabolitom amitriptilina. T1 / 2 amitriptilina u prosjeku iznosi 25 sati (16-40 sati), T1 / 2 nortiptyline - oko 27 sati, a Css se uspostavlja nakon 1-2 nedelje. Amitriptilin se izlučuje uglavnom mokraćom i, djelomično, s izmetom. Amitriptilin i nortiptylin prelaze placentalnu barijeru i u malim količinama se izlučuju u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu lijeka

Depresija, naročito uznemirenost, uznemirenost i poremećaji spavanja:

liječenje endogenih depresija mono- i bipolarnog tipa, involucijskih, maskiranih i menopauzalnih depresija,
disforija i alkoholna depresija,
reaktivna depresija
depresivna neuroza
lečenje šizofrene depresije (u kombinaciji sa antipsihoticima),
hronični poremećaji boli.

Saroten Retard (Saroten Retard) - režim doziranja

Prilikom uzimanja Saroten Retard kapsula preporučuje se da ga pijete sa vodom. Kapsule se, međutim, mogu otvoriti i njihov sadržaj (granule) mogu se uzimati oralno vodom. Granule je zabranjeno žvakati.

Za liječenje depresije propisuje se 1 put / 3-4 sata prije spavanja u dozama koje odgovaraju 2/3 doze Saroten u tabletama.

Odrasli trebaju započeti liječenje Saroten Retardom s jednom kapsulom od 50 mg navečer. Ako je potrebno, nakon 1-2 tjedna, dnevna doza se može povećati na 2-3 kapsule uveče (100-150 mg). Nakon postizanja značajnog poboljšanja, dnevna doza može se smanjiti na minimalno efikasnu, često do 1-2 kapsule (50-100 mg /). U liječenju depresije predlaže se nastaviti korištenje antidepresiva, uključujući Saroten Retard, nakon postizanja izraženog efekta za još 4-6 mjeseci. U dozama za održavanje koje imaju anti-recidivne efekte, Saroten Retard se može uzimati dugo, do nekoliko godina.

Starije osobe treba započeti liječenje Saroten tabletama - 30 mg / (3 do 10 mg). Za nekoliko dana moguće je preći na uzimanje Saroten Retard kapsula. Dnevna doza je 1-2 kapsule (50-100 mg), uzimaju se uveče.

Kod hroničnih poremećaja boli za odrasle, dnevna doza je 1-2 kapsule (50-100 mg), uzimane u večernjim satima. Moguće je započeti s liječenjem Sarotenom u tabletama od 25 mg jednom navečer.

Nuspojave povezane sa antiholinergičkim efektom: suvoća i / ili gorak okus u ustima, mučnina, povraćanje, stomatitis, rijetko - kolestatska žutica, zamagljen vid, povišen intraokularni tlak, tahikardija, zatvor, a rjeđe - zadržavanje mokraće. Često se pojave na početku liječenja, zatim uglavnom padaju.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, aritmije, ortostatska hipotenzija, poremećaji intrakardijalne provodljivosti zabilježeni samo na EKG-u, ali nisu klinički vidljivi.
Sa strane centralnog nervnog sistema: pospanost, slabost, oslabljena koncentracija, glavobolja, vrtoglavica. Ovi poremećaji, koji se često pojavljuju na početku terapije amitriptilinom, smanjuju se tokom lečenja. Manje uobičajeno, pogotovo kada se koriste visoke početne doze, može se javiti somnolencija, dezorijentacija, konfuzija, agitacija, halucinacije, ekstrapiramidalni poremećaji, drhtanje i grčevi, rijetko anksioznost.

Alergijske reakcije: mogući su osip na koži, svrab.

Ostalo: mogu se javiti mučnina, znojenje, debljanje, smanjen libido.

Kontraindikacije

nedavni infarkt miokarda,
poremećaj srčane provodljivosti
akutno trovanje alkoholom, barbituratima ili opijatima,
glaukom zatvorenog ugla,
koristiti zajedno s MAO inhibitorima i do 2 tjedna nakon njihovog povlačenja,
preosjetljivost na amitriptilin.

Saroten Retard - Posebna uputstva

Saroten Retard treba koristiti s oprezom kod pacijenata s konvulzivnim poremećajima, zadržavanjem mokraće, hipertrofijom prostate, teškim bolestima jetre ili kardiovaskularnog sustava i hipertireoidizmom.

Imajući sedativni učinak, može uticati na sposobnost upravljanja automobilom i drugih mehanizama. Pacijente koji uzimaju Saroten Retard treba unaprijed upozoriti ljekar na ovaj aspekt lijeka.

Saroten Retard - predoziranje

Simptomi Ugnjetavanje ili uznemirenost centralnog nervnog sistema. Teške manifestacije antiholinergičnih (tahikardija, suva sluznica, zadržavanje mokraće) i kardiotoksični (aritmije, arterijska hipotenzija, zatajenje srca). Konvulzivni poremećaji. Hipertermija.

Lečenje. Smatraju simptomatskim. Mora se izvesti u bolnici. Uz oralnu primjenu amitriptilina, ispiranje želuca treba obaviti što je prije moguće i propisati aktivni ugalj. Moraju se poduzeti mjere za održavanje dišnog i kardiovaskularnog sustava. Poželjno je praćenje srčane aktivnosti u roku od 3-5 dana. Epinefrin (adrenalin) se ne smije prepisivati u takvim slučajevima. Za konvulzivne poremećaje može se koristiti diazepam.

Saroten Retard (Saroten Retard) - interakcija lijekova

Amitriptilin može pojačati efekte etanola, barbiturata i drugih supstanci koje deprimiraju centralni nervni sistem.

Zajednička upotreba sa MAO inhibitorima može dovesti do hipertenzivne krize.

Budući da amitriptilin pojačava efekte antikolinergika, treba izbjegavati istodobnu primjenu s njima.

Pojačava efekte simpatomimetika epinefrina (adrenalina), norepinefrina (norepinefrina), Kao rezultat toga, lokalni anestetici koji sadrže ove tvari ne smiju se primjenjivati istodobno s amitriptilinom.

Može umanjiti antihipertenzivni efekat klonidina, betanidina i gvanetitina.

Kad se istodobno propisuju antipsihoticima, treba imati na umu da triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno inhibiraju metabolizam, smanjujući prag za konvulzivnu spremnost.

Istodobna primjena cimetidina vjerovatno je da će usporiti metabolizam amitriptilina, porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi i razvoj toksičnih efekata.