Octreotide Depot 20 m: upute za upotrebu

Međunarodno ime:Octreotide-depo

Sastav i oblik oslobađanja

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produženog djelovanja bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama, u obliku praha ili porozne mase zbijene u tabletu, primijenjeno otapalo je bezbojna prozirna tekućina, pripremljena suspenzija je bijela ili bijela s blagim žućkastim nijansom, homogeni. 1 bočica sadrži 10 mg oktreotida. Pomoćne tvari: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline - 270 mg, D-manitol - 85 mg, natrijumova sol karboksimetil celuloze - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Rastvarač manitol, injekcija 0,8% - 2 ml.

Zapremina boce od tamnog stakla je 10 ml. Komplet sadrži 1 ampulu otapala, špric za jednokratnu upotrebu, 2 d / i igle i 2 alkoholna brisa. Spakovano u kartonsku kutiju.

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produženog djelovanja bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama, u obliku praha ili porozne mase komprimiranog u tabletu, primijenjeno otapalo je bezbojna prozirna tekućina, pripremljena suspenzija je bijela ili bijela s blagim žućkastim nijansom, homogeni. 1 bočica sadrži 20 mg oktreotida. Pomoćne tvari: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline - 560 mg, D-manitol - 85 mg, natrijumova sol karboksimetil celuloze - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Rastvarač manitol, injekcija 0,8% - 2 ml.

Zapremina boce od tamnog stakla je 10 ml. Komplet sadrži 1 ampulu otapala, špric za jednokratnu upotrebu, 2 d / i igle i 2 alkoholna brisa. Spakovano u kartonsku kutiju.

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produženog djelovanja bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama, u obliku praha ili porozne mase komprimiranog u tabletu, primijenjeno otapalo je bezbojna prozirna tekućina, pripremljena suspenzija je bijela ili bijela s blagim žućkastim nijansom, homogeni. 1 bočica sadrži 30 mg oktreotida. Pomoćne tvari: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline - 850 mg, D-manitol - 85 mg, natrijumova sol karboksimetil celuloze - 30 mg, polisorbat-80 - 2 mg.

Rastvarač manitol, injekcija 0,8% - 2 ml.

Zapremina boce od tamnog stakla je 10 ml. Komplet sadrži 1 ampulu otapala, špric za jednokratnu upotrebu, 2 d / i igle i 2 alkoholna brisa. Spakovano u kartonsku kutiju.

Klinička i farmakološka grupa

Farmakoterapijska grupa

Somatostatin (sintetski analog)

Farmakološko djelovanje lijeka Octreotide Depot

Octreotide-depot je oblik doziranja dugotrajno djelujući oktreotid za davanje u / m, osiguravajući održavanje stabilnih terapijskih koncentracija oktreotida u krvi kroz 4 tjedna. Okretotid je sredstvo patogenetske terapije tumora koji aktivno eksprimiraju somatostatinske receptore.

Oktotid je sintetski oktapeptid koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali značajno duže trajanje djelovanja.

Lijek suzbija patološki pojačano lučenje hormona rasta (GH), kao i peptida i serotonina koji se stvaraju u gastroenteropankreasnom endokrinom sistemu.

U zdravih osoba oktreotid poput somatostatina suzbija lučenje GH uzrokovanog argininom, tjelesnom aktivnošću i hipoglikemijom inzulina, izlučivanjem inzulina, glukagona, gastrina i drugih peptida gastroenteropankreasnog endokrinog sustava, uzrokovanim unosom hrane, kao i izlučivanjem arginina, izlučivanjem inzulina, izlučivanjem guma, tajreginom izazvane tiroliberinom. Supresijski učinak na lučenje hormona rasta u oktreotidu, za razliku od somatostatina, izražava se u mnogo većoj mjeri nego na lučenje inzulina.Primjena oktreotida nije praćena fenomenom hipersekrecije hormona mehanizmom negativne povratne sprege.

U bolesnika s akromegalijom, primjena Octreotide-depo-a osigurava u velikoj većini slučajeva trajno smanjenje koncentracije GR-a i normalizaciju koncentracije inzulinu sličnog faktora rasta 1 / somatomedin C (IGF-1).

U većine bolesnika s akromegalijom, Octreotide Depot značajno smanjuje ozbiljnost simptoma kao što su glavobolja, prekomjerno znojenje, parestezija, umor, bol u kostima i zglobovima, periferna neuropatija. Objavljeno je da je liječenje oktreotidom kod pojedinih bolesnika sa adenomima hipofize koji izlučuju GH rezultiralo smanjenjem veličine tumora.

Uz izlučivanje endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače, primjena Octreotide Depota omogućuje stalno praćenje glavnih simptoma ovih bolesti.

Oktreotidni depo od 30 mg svake 4 nedelje usporava rast tumora kod pacijenata sa sekretornim i nesekretivnim uobičajenim (metastatskim) neuroendokrinim tumorima mršavog, ileneje, slepog, uzlaznog debelog creva, poprečnog debelog creva i dodataka u obliku glista, ili metastazama neuroendokrinog tumora. Lijek je značajno povećao vrijeme napredovanja kod ove kategorije bolesnika: medijan vremena do progresije bio je 14,3 mjeseca u odnosu na 6 mjeseci u skupini koja je primala placebo. Nakon 6 mjeseci liječenja, stabilizacija je primijećena kod 66% bolesnika iz skupine Octreotide-depot i 37% bolesnika u skupini koja je primala placebo. Lijek je bio efikasan u povećanju vremena do progresije, kako za lučenje, tako i za neekrete neuroendokrine tumore.

Kod karcinoidnih tumora primjena oktreotida može dovesti do smanjenja težine simptoma bolesti, prije svega, poput vrućih bljeskova i proljeva. U mnogim slučajevima kliničko poboljšanje prati pad koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanje 5-hidroksinoleoctene kiseline u urinu.

U tumorima koji su karakterizirani hiperprodukcijom vazoaktivnog crijevnog peptida (VIPoma), uporaba oktreotida kod većine bolesnika dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje, koja je karakteristična za ovo stanje, što, pak, dovodi do poboljšanja kvalitete života pacijenta. Istovremeno dolazi do smanjenja istodobnih poremećaja u ravnoteži elektrolita, na primjer, hipokalemije, što vam omogućava otkazivanje enteralnog i parenteralnog davanja tekućine i elektrolita. Prema računalnoj tomografiji, kod nekih bolesnika dolazi do usporavanja ili zaustavljanja progresije tumora, pa čak i smanjenja njegove veličine, posebno metastaza na jetri. Kliničko poboljšanje obično prati smanjenje (do normalnih vrijednosti) koncentracije vazoaktivnog crevnog peptida (VIP) u plazmi.

S glukagonomima primjena oktreotida u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućih migratornih osipa, što je karakteristično za ovo stanje. Okretotid nema značajan uticaj na težinu šećerne bolesti koja se često primjećuje glukagonomima i obično ne smanjuje potrebu za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Kod pacijenata s proljevom, oktreotid uzrokuje smanjenje u njemu, što je popraćeno povećanjem tjelesne težine. Uz primjenu oktreotida često se primjećuje nagli pad koncentracije glukagona u plazmi, međutim, kod dužeg liječenja taj učinak ne ostaje. Istovremeno, simptomatsko poboljšanje dugo ostaje stabilno.

Kod gastrinoma / Zollinger-Ellison sindroma, oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima histaminskih H2 receptora i inhibitorima protonske pumpe, može smanjiti stvaranje klorovodične kiseline u želucu i dovesti do kliničkog poboljšanja, uključujućia u vezi sa prolivom. Takođe je moguće smanjiti ozbiljnost i druge simptome, vjerovatno povezane sa sintezom peptida pomoću tumora, uključujući plima i oseka. U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u plazmi.

U bolesnika s insulinomima, oktreotid smanjuje koncentraciju imunoreaktivnog inzulina u krvi. U bolesnika s operiranim tumorima, oktreotid može osigurati obnavljanje i održavanje normoglikemije u preoperativnom razdoblju. U bolesnika s neoperabilnim benignim i malignim tumorima, kontrola glikemije se može poboljšati bez istodobnog dužeg smanjenja koncentracije inzulina u krvi.

U bolesnika s rijetkim tumorima, hiperproducirajući faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), oktreotid smanjuje ozbiljnost simptoma akromegalije. Ovo je, očito, povezano s suzbijanjem lučenja faktora oslobađanja hormona rasta i GH. U budućnosti je moguće smanjiti veličinu hipofize koja je povećana prije liječenja.

U bolesnika sa hormonskim rezistentnim karcinomom prostate (HGRP) povećava se bazen neuroendokrinih ćelija koje izražavaju afinitet somatostatinskih receptora za oktreotid (vrste SS2 i SS5), što određuje osjetljivost tumora na oktreotid. Primjena Octreotide-Depot u kombinaciji s deksametazonom na pozadini blokade androgena (lijek ili kirurška kastracija) u bolesnika s HGRP vraća osjetljivost na hormonsku terapiju i dovodi do smanjenja antigena specifičnog za prostatu (PSA) u više od 50% bolesnika.

U bolesnika sa HGRG-om s koštanim metastazama, ovu terapiju prati izražen i dugotrajan analgetski učinak. Štoviše, kod svih bolesnika koji su odgovorili na kombiniranu terapiju lijekom Octreotide Depot, kvaliteta života i medijan preživljavanja bez relapsa značajno su poboljšani.

Farmakokinetika

Podaci o farmakokinetici lijeka Octreotide-depot nisu navedeni.

Akromegalija (u nedostatku dovoljnog efekta hirurškog tretmana, zračenja i liječenja agonistima dopamina, kod neoperabilnih bolesnika kao i kod pacijenata koji su odbili kirurško liječenje), ublažavanje simptoma tumora gastroentero-pankreasnog endokrinog sustava (karcinoidni tumori s prisustvom karcinoidnog sindroma, tumora i sl. karakterizirana hiperprodukcijom vazoaktivnog crijevnog peptida - VIP-ovi, glukagon, gastrinomi / Zollinger-Ellison-ov sindrom, inzulinomi, tumori karakterizirani proizvodnja somatoliberina - somatoliberinomi, vatrostalna dijareja kod pacijenata sa AIDS-om. Prevencija komplikacija nakon operacije pankreasa, zaustavljanje krvarenja i sprečavanje ponovnog krvarenja iz varikoznih vena jednjaka sa cirozom (u kombinaciji s endoskopskom skleroterapijom).

Kontraindikacije droga

Preosjetljivost na oktreotid ili druge komponente lijeka.

Sa otprilikebudnost lijek treba propisati za kolelitijazu, dijabetes melitus, u trudnoći i za vrijeme laktacije.

Režim doziranja i način primjene Octreotide Depot

Lijek Octreotide-Depot treba primijeniti samo duboko intramuskularno (IM), u gluteusni mišić. Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu. Suspenziju treba pripremiti neposredno prije injekcije. Na dan ubrizgavanja, bočica s lijekom i ampula sa otapalom mogu se držati na sobnoj temperaturi.

U liječenju akromegalije kod pacijenata kojima s / c primjena oktreotida pruža adekvatnu kontrolu manifestacija bolestiPreporučena početna doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna tokom 3 mjeseca. Možete započeti liječenje lijekom Octreotide-Depot dan nakon zadnje primjene oktreotida.U budućnosti se doza ispravlja uzimajući u obzir koncentraciju u serumu GR i IGF-1, kao i kliničke simptome. Ako nakon 3 mjeseca liječenja nije bilo moguće postići adekvatan klinički i biokemijski učinak (posebno ako koncentracija GR-a ostane iznad 2,5 µg / L), doza se može povećati na 30 mg primjenjivane svaka 4 tjedna.

U slučajevima kada nakon 3 mjeseca liječenja lijekom Octreotide-Depot u dozi od 20 mg dolazi do stalnog smanjivanja
serumska koncentracija GH ispod 1 µg / l, normalizacija koncentracije IGF-1 i nestanak reverzibilnih simptoma akromegalije, možete smanjiti dozu lijeka Octreotide-depot na 10 mg. Međutim, kod ovih pacijenata koji primaju relativno malu dozu Octreotide Depot, potrebno je pažljivo nadgledati serumske koncentracije GR i IGF-1, kao i simptome bolesti.

Pacijente koji primaju stabilnu dozu Octreotide-Depot treba testirati svakih 6 mjeseci na koncentracije GH i IGF-1.

Pacijentima kod kojih kirurško liječenje i zračenje nije dovoljno djelotvorno ili čak neučinkovito, kao i za bolesnike kojima je potrebno kratkotrajno liječenje između kurseva zračne terapije do razvoja njegovog punog učinka, preporučuje se probno probno liječenje s / c injekcijama oktreotida kako bi se procijenio njegov djelotvornosti i opće tolerancije, a tek nakon toga prebacite se na uporabu lijeka Octreotide-depot prema gornjoj shemi.

At liječenje endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače u bolesnika kojima s / c primjena oktreotida pruža adekvatnu kontrolu manifestacija bolesti, preporučena početna doza lijeka Octreotide-Depot iznosi 20 mg svaka 4 tjedna. Sok oktreotid treba nastaviti još 2 tjedna nakon prve primjene lijeka Octreotide-Depot.

U bolesnika koji prethodno nisu primili oktreotid u spermi, preporučuje se započeti liječenje s.c. primjenom oktreotida u dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno tijekom relativno kratkog vremenskog razdoblja (otprilike 2 tjedna) kako bi se procijenila njegova učinkovitost i opća tolerancija. Tek nakon toga, lijek Octreotide-Depot propisan je prema gornjoj šemi.

U slučaju kada terapija lijekom Octreotide-Depot tijekom 3 mjeseca pruža odgovarajuću kontrolu kliničkih manifestacija i bioloških markera bolesti, moguće je smanjiti dozu Octreotide-Depota na 10 mg,
imenuje se svake 4 nedelje. U slučajevima kada je nakon 3 mjeseca liječenja lijekom Octreotide-Depot postignuto samo djelomično poboljšanje, doza se može povećati na 30 mg svaka 4 tjedna. Na pozadini liječenja lijekom Octreotide-Depot, ponekad je moguće povećati kliničke manifestacije karakteristične za endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače. U ovim se slučajevima preporučuje dodatno s / c davanje oktreotida u dozi korištenoj prije početka liječenja lijekom Octreotide-Depot. To se može dogoditi uglavnom u prva 2 mjeseca liječenja dok se ne postignu terapijske koncentracije oktreotida u plazmi.

Sekrecijski i ne-tajni uobičajeni (metastatski) neuroendokrini tumori mršava, ileuma, slepog, uzlaznog debelog creva, poprečnog debelog creva i dodatka ili metastaza neuroendokrinih tumora bez primarne lezije: Preporučena doza Octreotide Depo-a je 30 mg svake 4 sedmice. Terapiju s okretotodom treba nastaviti do znakova progresije tumora.

At lečenje hormona rezistentnog raka prostate Preporučena početna doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna tokom 3 mjeseca. Nakon toga, doza se korigira uzimajući u obzir dinamiku koncentracije PSA u serumu, kao i kliničke simptome. Ukoliko nakon 3 mjeseca liječenja to nije bilo moguće postići
odgovarajući klinički i biohemijski učinak (smanjenje PSA), doza se može povećati na 30 mg, primjenjivane svake 4 sedmice.

Liječenje lijekom Octreotide Depot kombinira se s deksametazonom, koji se propisuje oralno prema sljedećoj shemi: 4 mg dnevno tijekom 1 mjeseca, zatim 2 mg dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 1 mg dnevno (doza održavanja).

Liječenje oktoreotidom-depoom i deksametazonom pacijenata koji su prethodno bili podvrgnuti terapiji antiandrogenima lijekovima kombinirano je s primjenom analoga hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH). U tom se slučaju injekcija GnRH analoga (depot oblik) vrši 1 puta u 4 tjedna.

Pacijente koji primaju Octreotide Depot treba testirati svaki mjesec na koncentracije PSA.

At pacijenti sa oštećenim bubrežnim, jetrenim i stariji pacijenti nema potrebe za korekcijom režima doziranja lijeka Octreotide-depot.

Za profilaksa akutnog postoperativnog pankreatitisa lijek Octreotide-Depot u dozi od 10 ili 20 mg primjenjuje se jednom ne ranije od 5 dana i najkasnije 10 dana prije predložene operacije.

Pravila za pripremu suspenzije i primjenu lijeka

Lijek se daje samo u ulju. Suspenzija za intramuskularnu injekciju se priprema pomoću isporučenog otapala neposredno prije primjene. Lijek treba pripremiti i primijeniti samo posebno obučeno medicinsko osoblje.

Prije injekcije ampula sa otapalom i boca s lijekom moraju se izvaditi iz hladnjaka i dovesti do sobne temperature (potrebno je 30-50 minuta). Bočicu s lijekom Octreotide-Depot držite strogo uspravno. Lagano tapkajući bočicu, osigurajte da se cijeli liofilizat nalazi na dnu bočice.

Otvorite paket štrcaljke i pričvrstite iglu 1,2 mm x 50 mm na štrcaljku za prikupljanje otapala. Otvorite ampulu sa otapalom i stavite u štrcaljku sav sadržaj ampule sa otapalom, postavite špricu na dozu od 2,0 ml. Uklonite plastičnu kapicu iz bočice u kojoj se nalazi liofilizat. Dezinficirajte gumenu čep na bočicu alkoholnim tamponom. Umetnite iglu u bočicu za liofilizat kroz sredinu gumenog čepa i pažljivo ubrizgajte otapalo unutarnju stijenku bočice, a da igla ne dodiruje sadržaj bočice.

Izvadite štrcaljku iz bočice. Bočica treba ostati nepomična dok otapalo nije potpuno zasićeno liofilizatom i formiranjem suspenzije (oko 3-5 minuta). Zatim, bez prevrtanja boce, trebate provjeriti ima li suvog liofilizata na zidovima i na dnu boce. Ako se otkriju suve krute tvari liofilizata, ostavite bočicu do potpune zasićenosti.

Nakon što se uvjerite u odsutnost suvih ostataka liofilizata, sadržaj bočice treba pažljivo miješati kružnim pokretima 30-60 sekundi dok se ne stvori homogena suspenzija. Nemojte okretati ili tresti bočicu, jer to može rezultirati gubitkom pahuljica i neprikladnom suspenzijom.

Brzo umetnite iglu kroz gumenu čep u bočicu. Zatim se s iglama spušta dolje i, naginjanjem bočice pod kutom od 45 stepeni, polako uvucite suspenziju u štrcaljku. Ne bacajte bocu dok kucate. Mala količina lijeka može ostati na zidovima i dnu bočice. Potrošnja ostataka na stijenkama i dnu boce uzima se u obzir.

Odmah nakon sakupljanja suspenzije, iglu zamijenite ružičastim paviljonom, a iglom zelenim paviljonom (0,8 x 40 mm), pažljivo okrenite štrcaljku i uklonite zrak iz štrcaljke.

Suspenziju lijeka Octreotide-Depot treba primijeniti odmah nakon pripreme. Suspenzija lijeka Octreotide-Depot ne smije se miješati sa bilo kojim drugim lijekom u jednoj špricu.

Dezinficirajte mjesto ubrizgavanja alkoholnim tamponom. Umetnite iglu duboko u gluteus maximus, a zatim lagano povucite klip špriceva natrag kako biste bili sigurni da nema oštećenja na posudi.Suspenziju unesite intramuskularno polako uz konstantan pritisak na klip špriceva.

Ako uđe u krvnu posudu, treba promijeniti mjesto ubrizgavanja i iglu. Kada začepljujete iglu, zamijenite je drugom iglom istog promjera.

Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu.

Nuspojave

Lokalne reakcije: s i / m primjenom Octreotide-depoa moguća je bol, rjeđe oticanje i osipi na mjestu ubrizgavanja (obično blagi, kratki).

Iz gastrointestinalnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, spastični bolovi u trbuhu, natečenost, prekomerno stvaranje gasova, labava stolica, proliv, steatoreja. Iako se izlučivanje masti s izmetom može povećati, do danas nema dokaza da dugotrajno liječenje oktreotidom može dovesti do razvoja nedostatka određenih sastojaka hranjivih sastojaka uslijed malapsorpcije (malapsorpcije). U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti pojave koje nalikuju akutnoj crijevnoj opstrukciji: progresivno naduvanje, jaka bol u epigastričnoj regiji, napetost trbušnog zida. Produljena upotreba Octreotide Depota može dovesti do stvaranja žučnih kamenaca.

Sa pankreasa: zabilježeni su rijetki slučajevi akutnog pankreatitisa koji su se razvili u prvim satima ili danima primjene oktreotida. Uz duže korištenje, zabilježeni su slučajevi pankreatitisa povezanih s kolelitijazom.

Iz jetre: Postoje odvojena izvješća o razvoju disfunkcije jetre (akutni hepatitis bez kolestaze s normalizacijom transaminaza nakon otkazivanja oktreotida), spori razvoj hiperbilirubinemije, praćen porastom ALP-a, GGT-a i, u manjoj mjeri, i drugih transaminaza.

Sa strane metabolizma: Budući da Octreotide Depot ima ogroman uticaj na stvaranje GH, glukagona i inzulina, može utjecati na metabolizam glukoze. Moguće je smanjenje tolerancije na glukozu nakon jela. Uz produženu upotrebu Octreotide sc u nekim slučajevima se može razviti perzistentna hiperglikemija. Uočena je i hipoglikemija.

Ostalo: u rijetkim slučajevima prijavljeni su privremeni gubitak kose nakon primjene oktreotida, pojava bradikardije, tahikardije, nedostatak daha, osip na koži, anafilaksija. Postoje odvojena izvješća o razvoju reakcija preosjetljivosti.

Trudnoća i dojenje

Nema iskustva sa Octreotide Depotom tokom trudnoće i tokom dojenja.

Stoga se tijekom trudnoće lijek treba propisati samo ako potencijalna korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod.

Dojenje se ne preporučuje prilikom upotrebe lijeka tijekom laktacije.

Primjena za oslabljenu funkciju jetre Kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja lijeka Octreotide-Depot Primjena za oslabljenu funkciju bubrega Kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja lijeka Octreotide-depot.

Primjena kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja lijeka Octreotide Depot.

Posebna uputstva za prijem Octreotide Depot

S tumorima hipofize potrebno je pažljivo praćenje pacijenata zbog mogućeg povećanja veličine tumora s razvojem suženja vidnih polja. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu korištenja drugih metoda liječenja. U liječenju gastroentero-pankreasnih endokrinih tumora u rijetkim slučajevima može doći do naglog ponovnog pojavljivanja simptoma. U bolesnika s insulinomima tijekom liječenja može se primijetiti porast ozbiljnosti i trajanja hipoglikemije. Težina nuspojava iz gastrointestinalnog trakta smanjuje se unošenjem lijeka između obroka ili prije spavanja.Uz produženo liječenje (akromegalija), prije i za vrijeme liječenja (svakih 6-12 mjeseci) - ultrazvuk žučnog mjehura.

Kamenje u žučnoj kesici, ako se ipak otkrije, obično je asimptomatsko. U prisustvu kliničkih simptoma indicirano je konzervativno ili kirurško liječenje. Izbjegavajte višestruke injekcije na istom mjestu u kratkim intervalima. Prije primjene otopinu zagrijte na sobnu temperaturu. Koristite tijekom trudnoće i dojenja samo po apsolutnim indikacijama. Fluktucije koncentracije glukoze u krvi mogu se smanjiti češćim davanjem nižih doza. Tijekom liječenja potrebno je sistematsko praćenje koncentracije glukoze u krvi, posebno kod pacijenata s krvarenjem iz varikoznih vena jednjaka s cirozom jetre - povećan rizik od razvoja hiperglikemije.

Predoziranje

Trenutno nisu zabilježeni slučajevi predoziranja lijekom Octreotide-Depot.

Interakcije s drugim lijekovima

Octreotid smanjuje apsorpciju ciklosporina iz creva i usporava apsorpciju cimetidina.

Istodobnom primjenom oktreotida i bromokriptina povećava se njegova bioraspoloživost.

Postoje literaturni dokazi da analozi somatostatina mogu smanjiti metabolički klirens tvari metaboliziranih izoencimima citokroma P450, što može biti uzrokovano suzbijanjem GR. Budući da je nemoguće isključiti slične učinke oktreotida, lijekove koji metaboliziraju izoencimi citokrom P450 sistema i imaju uzak terapijski raspon (kinidin i terfenadin) treba propisati s oprezom.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Pravila i uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu, van dosega djece na temperaturi od 2 ° do 8 ° C. Rok trajanja je 3 godine.

Upotreba lijeka Oktreotid-depot samo prema propisu liječnika, upute su date za referencu!

Obrazac za puštanje

Lijek je dostupan u obliku otopine za injekcije, smještene u ampule od 1 ml ili bočice od 5 ml.

Octreotide Depot i Octreotide Long dostupni su u obliku liofiliziranog praha ili zbijene i porozne mase u obliku svjetlo obojene tablete različitih doza. Uz to, pričvršćuje se bezbojno prozirno otapalo i rekonstituisana suspenzija, koja je homogena suspenzija svijetle nijanse.

Također, ove ljekovite varijacije mogu se ponuditi u obliku liofilizata za pripremu suspenzije namijenjene intramuskularnoj primjeni s produženim djelovanjem 0,01-0,03 g aktivne komponente u bočicama s tamnim staklima. Uz to, pakovanje sadrži 2 ml ampule sa otapalom, špricu za jednokratnu upotrebu, sterilnim iglicama i alkoholnim brisovima. Jedan set je za jedan injekcije.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Ovaj lijek je sintetički analog. somatostatinimaju slične farmakološke efekte, ali dužeg trajanja.

Liječenje oktoreotidom izvodi se kad je potrebno suzbiti lučenje hormona rasta, pojačano patološki ili uzrokovano arginin, hipoglikemija inzulina ili fizička aktivnost. Rezultat se smanjuje izlučivanje inzulina, gastrina, glukagona i serotoninkoja se takođe može patološki povećati ili uzrokovati obrocima. Primijećeno je suzbijanje sekreta insulini glukagonšto stimulišeargininsmanjena sekrecija tireotropinprouzrokovao tiroliberin.

Korištenje lijeka prije ili za vrijeme operacije gušterače može smanjiti učestalost karakterističnih postoperativnih komplikacija, na primjer:fistula pankreasa, sepsa, apscesi, akutni postoperativni pankreatitis.

Terapija krvarenja iz varikoznih vena u gastrointestinalnom traktu kod pacijenata koji pate od ciroze jetre u kombinaciji sa specifičnim tretmanom - sklerozirajući i hemostatski, pomaže u efikasnom zaustavljanju krvarenja i sprečavanju ponavljanih krvarenja.

Unutar tijela postoji brza i potpuna apsorpcija aktivne tvari. U tom slučaju, maksimalna koncentracija Octreotida u krvnoj plazmi postiže se nakon 30 minuta. Komponenta se veže za proteine ​​plazme za 65%, ali njena povezanost s formiranim elementima u krvi je vrlo beznačajna. Povlačenje lijeka događa se u nekoliko faza kroz crijeva i uz pomoć bubrega.

Indikacije za upotrebu

Lijekovi na bazi oktoreotida propisani su za:

• akromegalijaako se primijeti neefikasnostagonisti dopaminakao i ako je nemoguće izvesti hiruršku ili zračnu terapiju,
• endokrini tumori gastroenteropankreasni sistem,
• glukagonomi, gastrinomi,
• insulomas, somatoliberinomi,
• vatrostalni proliv kod pacijenata sa AIDS-om
• operacija pankreasa, uključujući sprečavanje komplikacija,
• krvarenje, sprečavanje recidiva u slučaju varikoznih vena jednjaka sa cirozom jetre i tako dalje.

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za upotrebu ovog lijeka je preosjetljivost.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata. kolelitijaza,dijabetes,u dojenje i trudnoća.

Nuspojave

Kod liječenja lijekom Octreotide mogu se pojaviti kršenja u radu probavnog trakta u obliku: povraćanja, mučnine, anoreksijabol nadimanje, proliv,sateoreja, crevna opstrukcija, akutni hepatitis bez kolestaze, povećane aktivnosti jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, akutni pankreatitis i drugi.

Može se takođe razvitialopecija i alergijske reakcije. Lokalne manifestacije nisu isključene: bolovi, svrab, peckanje, crvenilo ili oticanje. Dugotrajna upotreba često je praćena stvaranjem kamenaca u žuči, smanjenom tolerancijom na glukozu i postojanom hiperglikemija, hipoglikemija.

Oktotid, uputstva za upotrebu (metoda i doziranje)

Lijek Octreotide namijenjen je intravenski, intramuskularni ili potkožno davanje. Doziranje se postavlja pojedinačno, uzimajući u obzir prirodu bolesti i karakteristike pacijenta. Na primjer, akromegalija i tumori gastroenteropankreasnog sustava zahtijevaju potkožno davanje dnevno 1-2 puta pri 50-100 mcg. Provođenje prevencije komplikacija kao rezultat operacija na gušterači uključuje supkutano davanje prve doze sat vremena prije laparotomije, a zatim se daje dnevno 3 puta po 100 µg tjedno. Kada je potrebno zaustaviti krvarenje iz varikoznih vena gastrointestinalnog trakta, kontinuirano daju intravenske infuzije od 25 µg / h najmanje 5 dana.

Upute za upotrebu Octreotide Depot i Octreotide Long FS izvješća koja su im namijenjena duboka intramuskularna injekcija u glutealni mišić. Kada potkožna primjena Octreotide-a omogućava pacijentima da adekvatno kontroliraju manifestaciju bolesti, propisana je početna doza Depo i Long-a od 20 mg svaka 4 tjedna tijekom 3 mjeseca. Tada se doziranje prilagođava ovisno o biološkim markerima bolesti i kliničkim simptomima.

Ako prethodno pacijenti nisu primali Octreotide supkutano, tada bi trebalo započeti terapiju ovim sredstvom i metodom 2 tjedna. Ovaj pristup procijeniće njegovu efikasnost i podnošljivost, nakon čega možete izvesti tretman Octreotide-Depot ili Long.

Predoziranje

U slučaju predoziranja Octreotide ili Octreotide-Long, može doći do sledećeg: kratkotrajno smanjenje otkucaja srca, bolovi u trbuhu spastične prirode mučninacrvenilo lica, proliv. U tom se slučaju provodi simptomatsko liječenje.

Slučajevi predoziranja Octreotide-Depotom nisu opisani u kliničkoj praksi.

Interakcija

Istodobna primjena lijeka sa Ciklosporinsnižava nivo seruma, usporava apsorpcijucimetidin te korisne komponente iz probavnog trakta. Ako se oktreotid propisuje zajedno sainsulinusmeno hipoglikemijski lekovi, beta blokatori, BKK i diuretici, potrebno je prilagoditi njihovo doziranje. Istovremena upotreba sa Bromokriptin može povećati njegovu bioraspoloživost.

Otkriveno je da ovaj lijek smanjuje metabolički klirens tvari koje se metaboliziraju enzimima citokroma P450 uzrokovanim suzbijanjem hormona rasta. Stoga prilikom propisivanja takvih lijekova treba biti oprezan.

Analozi oktoreotida

U farmakologiji se nalaze brojni analozi oktoreotida, glavni od njih je Sandostatin.

Sličnim efektom imaju:Somatostatin, Diferelin i Sermorelin.

Kao što znate, alkohol može inhibirati sintezu hormonistoga je njegova upotreba s bilo kojim oblikom Octreotide kontraindicirana.

Recenzije o Octreotide

Treba napomenuti da internetske rasprave o korištenju ovog lijeka i njegovoj učinkovitosti nisu česte. Korisnici obično postavljaju pitanja stručnjacima koji su zainteresirani za efikasnost terapije poremećaja.

Međutim, u kliničkoj praksi pretežno se koristi oblik Depot-a. U isto vrijeme, recenzije na Octreotide Depot pokazuju da se koristi za pankreatitiskao i akutnih i hroničnih oblika ovog poremećaja. Naravno, ovaj lijek propisuje samo specijalista i trebalo bi očekivati ​​da će se tretman provesti najmanje tjedan dana.

Dozni oblik

Liofilizat za pripremu suspenzije za intramuskularnu primjenu produženog djelovanja od 10,0 mg, 20,0 mg ili 30,0 mg zajedno s otapalom od 2 ml (Mannitol, otopina za injekciju 0,8% 2 ml)

Jedna boca sadrži

aktivna supstanca - oktreotid 10,0 mg, 20,0 mg, 30,0 mg,

pomoćni sastojci: kopolimer DL-mliječne i glikolne kiseline, D-manitol, natrijumova sol karboksimetil celuloze, polisorbat-80.

Rastvarač D-Mannitol, voda za injekcije.

Liofilizirani prah ili porozan, sabijen u tabletu, masa bijela ili bijela s blagim žućkastim nijansama.

Rastvarač bezbojna bistra tečnost

Rekonstituirana suspenzija: Dodavanjem otapala i miješanja nastaje homogena suspenzija bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama. Rekonstituirana suspenzija ne bi trebala pilingirati najmanje 5 minuta. Kada stoji, suspenzija se taloži, ali se lako resuspendira mućkanjem. Suspenzija treba slobodno proći u štrcaljku kroz iglu br. 0840.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Intramuskularnom primenom, oktreotid se u potpunosti apsorbuje.

Terapijska koncentracija u krvi postiže se nakon otprilike 30 minuta.

Vezanje proteina je oko 65%. Vezivanje oktreotida sa krvnim ćelijama izuzetno je zanemarivo. Zapremina distribucije je 0,27 l / kg. Okreotid se metabolizira u jetri.

Ukupni klirens je 160 ml / min. T1 / 2 je 100 min. Oko 32% u nepromijenjenom obliku izlučuje se bubrezima. Kod starijih bolesnika klirens se smanjuje, a T1 / 2 povećava. Kod teške bubrežne insuficijencije klirens je prepolovljen.

Farmakodinamika

Octreotidni depo je sintetički oktapeptid koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali dužeg trajanja djelovanja. Lijek suzbija patološki pojačano lučenje hormona rasta (GH), kao i peptida i serotonina koji se stvaraju u gastro-entero-pankreasnom endokrinom sistemu.

At karcinoidni tumori primjena Octreotida dovodi do smanjenja težine simptoma kao što su osjećaj natečenosti i proljev, što je u mnogim slučajevima praćeno smanjenjem koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanjem 5-hidroksinoleocetne kiseline u urinu.

At tumori karakterizirani hiperprodukcijom vazoaktivnog crijevnog peptida (VIP), upotreba Octreotida dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje. Istovremeno dolazi do smanjenja istodobne neravnoteže elektrolita. Kod nekih bolesnika progresija tumora usporava ili zaustavlja se, pa čak i njegova veličina opada, posebno metastaze u jetri. Kliničko poboljšanje obično prati smanjenje (do normalnih vrijednosti) koncentracije vazoaktivnog crevnog peptida (VIP) u plazmi.

At glukagonomi upotreba Octreotide-depoa u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućih migratornih osipa. Okretotid-depo nema značajan uticaj na težinu dijabetesa melitusa, koji se često primećuje glukagonomima i obično ne smanjuje potrebu za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Kod pacijenata koji pate od proljeva, Octreotide uzrokuje njegovo smanjenje, što je praćeno povećanjem tjelesne težine. Uz primjenu Octreotide često se primjećuje nagli pad koncentracije glukagona u plazmi, međutim, dugotrajnim liječenjem taj se učinak ne štedi. Istovremeno, simptomatsko poboljšanje dugo ostaje stabilno.

At gastrinomi / Zollinger-Ellison sindrom Octreotidni depo, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima H2 receptora, može smanjiti proizvodnju kiseline u želucu i dovesti do kliničkog poboljšanja, uključujući s obzirom na proljev. Težina drugih simptoma, uključujući ispiranje, također je smanjena. U nekim slučajevima dolazi do smanjenja koncentracije gastrina u plazmi.

Kod pacijenata sa insulinomi Octreotid depo smanjuje nivo imunoreaktivnog inzulina u krvi (taj efekat može biti kratkotrajan - oko 2 sata). Kod pacijenata sa operiranim tumorima, Octreotide Depot može osigurati obnavljanje i održavanje normoglikemije u preoperativnom razdoblju. U bolesnika s neoperabilnim benignim i malignim tumorima kontrola glikemije može se poboljšati bez istodobnog dugotrajnog smanjenja razine inzulina u krvi.

At vatrostalna dijareja kod pacijenata sa sindromom stečene imunodeficijencije (AIDS) primjena Octreotida dovodi do potpune ili djelomične normalizacije stolice u oko 1/3 pacijenata koji pate od proljeva, nekontrolirano adekvatnom antimikrobnom i / ili antidijarološkom terapijom.

Kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji pankreasa, primjena Octreotida tijekom i nakon operacije smanjuje učestalost tipičnih postoperativnih komplikacija (npr. fistula gušterače, apscesi, sepsa, postoperativni akutni pankreatitis).

At krvarenje iz varikoznih vena jednjaka i želuca kod pacijenata sa cirozom primjena Octreotide-Depota u kombinaciji sa specifičnim liječenjem (na primjer, skleroterapija) dovodi do efikasnijeg zaustavljanja krvarenja i ranog ponovnog krvarenja, smanjenja volumena transfuzije i poboljšanja 5-dnevnog preživljavanja. Lijek smanjuje protok krvi u organima suzbijanjem vazoaktivnih hormona poput VIP-a i glukagona.

Doziranje i primjena

Octreotidni depo treba davati samo duboko intramuskularno (IM) u gluteus maximus. Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu. Suspenziju treba pripremiti neposredno prije injekcije. Na dan ubrizgavanja, bočica s lijekom i ampula sa otapalom mogu se držati na sobnoj temperaturi.

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače

U bolesnika kojima davanje lijeka Octreotide pruža adekvatnu kontrolu manifestacija bolesti, preporučena početna doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna. Primjena lijeka Octreotide trebala bi se nastaviti još dvije sedmice nakon prve primjene lijeka Octreotide Depot.

U bolesnika koji prethodno nisu primali Octreotide s / c, preporučuje se započeti liječenje s / c primjenom Octreotide u dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno tokom relativno kratkog vremenskog razdoblja (otprilike 2 tjedna) kako bi se procijenila njegova učinkovitost i opća tolerancija. . Tek nakon toga, Octreotide Depot je propisan prema gornjoj šemi.

U slučaju kada terapija lijekom Octreotide-Depot tijekom 3 mjeseca osigurava adekvatnu kontrolu kliničkih manifestacija i bioloških markera bolesti, moguće je smanjiti dozu Octreotide-Depota na 10 mg propisane svaka 4 tjedna. U slučajevima kada je nakon 3 mjeseca liječenja lijekom Octreotide-depot postignuto samo djelomično poboljšanje, doza lijeka može se povećati na 30 mg svaka 4 tjedna. U odnosu na liječenje lijekom Octreotide-depot, moguće je nekoliko dana pojačati kliničke manifestacije karakteristične za endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače. U tim se slučajevima preporučuje dodatno s / c davanje lijeka Octreotide u dozi koja je korištena prije početka liječenja lijekom Octreotide-depo. To se može dogoditi uglavnom u prva 2 mjeseca liječenja dok se ne postignu terapijske koncentracije oktreotida u plazmi.

U liječenju hormona rezistentnog raka prostate Preporučena početna doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna tokom 3 mjeseca. Nakon toga, doza se korigira uzimajući u obzir dinamiku koncentracije PSA u serumu, kao i kliničke simptome. Ako nakon 3 mjeseca liječenja nije bilo moguće postići adekvatan klinički i biohemijski učinak (smanjenje PSA), doza se može povećati na 30 mg koja se primjenjuje svaka 4 tjedna.

Tretman oktoreotidom-depo kombinira se s primjenom deksametazona, koji se propisuje oralno prema sljedećoj shemi: 4 mg dnevno tijekom 1 mjeseca, zatim 2 mg dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 1 mg dnevno (doza održavanja).

Liječenje oktreotid-depoom i deksametazonom kod pacijenata koji su prethodno bili podvrgnuti terapiji antiandrogenima lijekovima kombinirano je s primjenom analognog hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH). U tom se slučaju injekcija GnRH analoga (depot oblik) vrši 1 puta u 4 tjedna.

Pacijente koji primaju Octreotide Depot treba testirati svaki mjesec na koncentracije PSA.

U bolesnika s oštećenim bubrežnim, jetrenim i starijim bolesnicima, nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja lijeka Octreotide Depot.

Za prevenciju akutnog postoperativnog pankreatitisa

Lijek Octreotide-Depot u dozi od 10 ili 20 mg primjenjuje se jednom ne ranije od 5 dana i najkasnije 10 dana prije predložene hirurške intervencije.

Pravila za pripremu suspenzije i primjenu lijeka

Lijek se daje samo intramuskularno.

Suspenzija za intramuskularnu injekciju se priprema pomoću isporučenog otapala neposredno prije primjene.

Lijek treba pripremati i primjenjivati ​​samo obučeno medicinsko osoblje.

Prije injekcije ampula sa otapalom i boca s lijekom moraju se izvaditi iz hladnjaka i dovesti do sobne temperature (potrebno je 30-50 minuta).

Držite bočicu sa Octreotide Depot strogo uspravnom. Lagano tapkajući bočicu, osigurajte da se cijeli liofilizat nalazi na dnu bočice.

Otvorite ambalažu sa štrcaljkom, pričvrstite iglu 1,2 mm x 50 mm na špricu da sakupi otapalo.

Otvorite ampulu sa otapalom i stavite u štrcaljku cjelokupni sadržaj ampule s otapalom, postavite špricu na dozu od 3,5 ml.

Uklonite plastičnu kapicu iz bočice u kojoj se nalazi liofilizat. Dezinficirajte gumenu čep na bočicu alkoholnim tamponom.Umetnite iglu u bočicu za liofilizat kroz sredinu gumenog čepa i pažljivo ubrizgajte otapalo unutarnju stijenku bočice, a da igla ne dodiruje sadržaj bočice. Izvadite štrcaljku iz bočice.

Bočica treba ostati nepomična dok otapalo nije potpuno zasićeno liofilizatom i formira se suspenzija (otprilike 3 do 5 minuta). Zatim, bez prevrtanja boce, trebate provjeriti ima li suvog liofilizata na zidovima i na dnu boce. Ako se nađu suve čvrste tvari liofilizata, ostavite bočicu dok se potpuno ne zasiti.

Nakon što provjerite da nema suhih ostataka liofilizata, sadržaj bočice treba pažljivo miješati kružnim pokretima 30-60 sekundi dok se ne stvori homogena suspenzija. Nemojte okretati ili tresti bočicu, jer to može rezultirati gubitkom pahuljica i neprikladnom suspenzijom.

Brzo umetnite iglu kroz gumenu čep u bočicu. Zatim spustite dio igle prema dolje i, naginjući bočicu pod kutom od 45 stepeni, polako povucite suspenziju u štrcaljku. Ne bacajte bocu dok kucate. Mala količina lijeka može ostati na zidovima i dnu bočice. Potrošnja ostataka na stijenkama i dnu boce uzima se u obzir.

Odmah nakon sakupljanja suspenzije, iglu zamijenite ružičastim paviljonom, a iglom zelenim paviljonom (0,8 x 40 mm), pažljivo okrenite štrcaljku i izvadite zrak iz štrcaljke.

Octreotide Depot suspenzija treba davati odmah nakon pripreme.

Suspenzija suspendirane tablete Octreotide ne smije se miješati sa bilo kojim drugim lijekom u istoj šprici.

Dezinficirajte mjesto ubrizgavanja alkoholnim tamponom. Umetnite iglu duboko u gluteus maximus, a zatim lagano povucite klip špriceva natrag kako biste bili sigurni da nema oštećenja na posudi. Suspenziju unesite intramuskularno polako uz konstantan pritisak na klip špriceva.

Ako uđe u krvnu posudu, treba promijeniti mjesto ubrizgavanja i iglu.

Prilikom stavljanja igle zamenite je drugom iglom istog prečnika.

Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu.

Nuspojave

Nuspojave su prikazane na temelju učestalosti pojave sljedećim redoslijedom: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,  1/10), ponekad (≥1 / 1000, 1 / 100), rijetko (= ≥ 1/10000, /1 / 1000), vrlo rijetko (1 / 10000), uključujući pojedinačne poruke.

- spastički bolovi u trbuhu, nadimanje, zatvor, proliv

- lokalne reakcije u slučaju potkožne primjene (bol, oticanje, crvenilo, iritacija i peckanje)

-hipotireoza, disfunkcija štitne žlijezde

- vrtoglavica, dispneja, astenija

- bradikardija, tahikardija, holecistitis, gubitak kose

- alergijski osip, svrab

mučnina, povraćanje, stvaranje žučnih kamenaca (uz produženu upotrebu Octreotide-Depota), holecistitis, bilijarni talog, steatoreja (iako se oslobađanje masnoće izmetom može povećati, nema naznaka da dugotrajno liječenje Octreotide-depoom može dovesti do nedostatne prehrane zbog malapsorpcije (malapsorpcija), pojave koje nalikuju akutnoj crevnoj opstrukciji: progresivno natezanje, jaki bolovi u epigastričnoj regiji, napetost trbušnog zida, mišićna “zaštita”.

akutni pankreatitis, anoreksija, česta stolica, akutni hepatitis bez kolestaze, hiperbilirubinemija, povećana alkalna fosfataza, gama glutamil-transferaza, transaminaze, trombocitopenija, hiperkalemija

arterijska hipertenzija (uz produženu upotrebu)

Jačina lokalnih reakcija može se smanjiti ako koristite otopinu sobne temperature ili ako unesete manji volumen koncentriranije otopine.

Izvještaji o nuspojavama nakon stavljanja lijeka u promet

anafilaksija, alergijske reakcije, urtikarijski osip

akutni pankreatitis, akutni hepatitis, holestatski hepatitis, kolestaza, prosipavanje žuči, holestatska žutica

Interakcije lijekova

Octreotid smanjuje apsorpciju ciklosporina, usporava apsorpciju cimetidina. Potrebna je korekcija režima doziranja istovremeno korišćenih diuretika, beta blokatora, „sporih“ blokatora kalcijumovih kanala, insulina i oralnih hipoglikemijskih lekova.

Istodobnom primjenom oktreotida i bromokriptina povećava se njegova bioraspoloživost.

Lijekovi metabolizirani enzimima citokrom P450 sistema i koji imaju uzak raspon terapijskih doza trebaju se propisati s oprezom.

Posebna uputstva

S tumorima hipofize koji izlučuju GR potrebno je pažljivo praćenje pacijenata koji primaju Octreotide Depot jer je moguće povećati veličinu tumora razvojem ozbiljnih komplikacija poput sužavanja vidnog polja. U tim slučajevima treba razmotriti potrebu za drugim metodama liječenja.

Funkciju štitnjače treba nadzirati kod pacijenata koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju lijekom Octreotide Depot.

Zabilježeni su rijetki izvještaji o bradikardiji s oktreotidom. U vezi s tim, možda će biti potrebno prilagoditi dozu za lijekove kao što su beta blokatori, blokatori kalcijevih kanala ili lijekovi koji se koriste za kontrolu ravnoteže vode i elektrolita.

Kod 10-20% pacijenata koji dugo uzimaju Octreotide Depot moguća je pojava kamenja u žučnoj kesi, pa stoga treba uzeti u obzir sljedeće preporuke.

Smjernice za liječenje pacijenata tijekom liječenja lijekom Octreotide Depot u vezi s stvaranjem kamenja iz žučnog mjehura.

Prije imenovanja Octreotide Depot, pacijenti moraju proći početni ultrazvučni pregled žučnog mjehura,

tijekom liječenja Octreotide-Depotom, treba ponoviti ultrazvučne pretrage žučne kesice, poželjno u intervalima od 6-12 mjeseci,

Ako se kamenje nađe prije početka liječenja, potrebno je procijeniti potencijalne prednosti terapije Octreotide-Depotom u usporedbi s mogućim rizikom povezanim s prisustvom žučnih kamenaca. Nema dokaza o negativnom uticaju Octreotide Depota na tok ili prognozu postojeće žučne bolesti.

Liječenje pacijenata kod kojih se formiraju kamenje iz žučnog mjehura tokom liječenja lijekom Octreotide Depot.

a) Asimptomatski kamen iz žučnog mjehura.

Primjena Octreotide Depota može se prekinuti ili nastaviti - u skladu s procjenom omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, nema potrebe ništa poduzeti osim nastavljanja promatranja, čineći ga češćim ako je potrebno.

b) Kamenje žučnog mjehura sa kliničkim simptomima.

Primjena Octreotide Depota može se prekinuti ili nastaviti - u skladu s procjenom omjera koristi i rizika. U svakom slučaju, pacijenta treba liječiti na isti način kao i u ostalim slučajevima žučne bolesti sa kliničkim manifestacijama. Lijek uključuje upotrebu kombinacija pripravaka žučnih kiselina (na primjer, chenodeoxycholic acid u dozi od 7,5 mg / kg dnevno u kombinaciji s ursodeoxycholic kiselinom u istoj dozi) pod vodstvom ultrazvuka dok kamenje potpuno ne nestane.

U bolesnika s insulinomima tijekom liječenja lijekom Octreotide-Depot može se primijetiti porast ozbiljnosti i trajanja hipoglikemije (to je posljedica izraženijeg inhibicijskog učinka na lučenje GR-a i glukagona nego izlučivanja inzulina, kao i kraćeg trajanja inhibicijskog učinka na lučenje inzulina). Takve pacijente treba pomno nadzirati na početku liječenja lijekom Octreotide-depot, kao i svakom promjenom doze lijeka. Značajne fluktuacije koncentracije glukoze u krvi mogu se pokušati smanjiti češćom primjenom Octreotide Depot-a.

Tijekom krvarenja iz varikoznih vena jednjaka i želuca u bolesnika sa cirozom povećava se rizik od razvoja dijabetesa melitusa ovisnog o inzulinu, kao i promjene u inzulinskim potrebama kod bolesnika sa šećernom bolešću, pa je u tim slučajevima potrebno sistematsko praćenje koncentracije glukoze u krvi.

U bolesnika sa dijabetesom tipa I, Octreotide Depot može smanjiti potrebu za inzulinom. Kod pacijenata bez šećerne bolesti i sa šećernom bolešću tipa 2 s djelomično očuvanom sekrecijom inzulina, primjena Octreotide Depota može dovesti do postprandijalnog povećanja glukoze u krvi.

U nekim pacijentima oktreotid može promijeniti apsorpciju masti u crijevima, smanjiti nivo vitamina B12 u krvi i uzrokovati odstupanje od norme vrijednosti Schillingovog testa.

Trudnoća i dojenje

Nema iskustva s primjenom lijeka tokom trudnoće, u takvim slučajevima lijek se propisuje samo prema apsolutnim indikacijama. Tijekom liječenja lijekom Octreotide Depot, dojenje treba prekinuti.

Pedijatrijska upotreba

Nema iskustva sa Octreotide Depotom kod dece.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasne mehanizme

Neke nuspojave Octreotide Depot mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i druge mehanizme koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Naziv i država proizvođača

Deco Company LLC, Ruska Federacija

129344, Moskva, st. Jenisej, zgrada 3, zgrada 4

Ime i država nositelja potvrde o registraciji

Farma sinteza CJSC, Ruska Federacija

111024, Moskva, ulica Kabelnaya 2-ya, kuća 2, str. 9

Adresa organizacije koja prihvata tvrdnje potrošača na kvalitetu proizvoda (robe) u Republici Kazahstan

LLP Raifarm (Raifarm)

REPUBLIKA KAZAHSTAN, Almaty, st. Timiryazev 42, hr. 15/3 V.

3D slike

Opis oblika doziranja

Liofilizirani prah ili porozan, sabijen u tabletu bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama.

Rastvarač bezbojna prozirna tečnost.

Rekonstituirana suspenzija: homogena suspenzija bijele ili bijele boje s blagim žućkastim nijansama.

Indikacije Octreotide Depot

kada se adekvatnom kontrolom manifestacija bolesti provede sc davanjem oktreotida,

u nedostatku dovoljnog efekta hirurškog liječenja i zračenja,

pripremiti se za hirurško lečenje,

za lečenje između kurseva radioterapije dok se ne razvije trajni efekat,

kod neoperabilnih bolesnika.

Terapija endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače:

karcinoidni tumori s pojavama karcinoidnog sindroma,

gastrinomi (Zollinger-Ellison sindrom),

glukagonomi (za kontrolu hipoglikemije u preoperativnom periodu, kao i za terapiju za održavanje),

somatoliberinomi (tumori karakterizirani prekomjernom produkcijom faktora oslobađanja hormona rasta).

Terapija hormona rezistentnog raka prostate: u sklopu kombinirane terapije na pozadini hirurške ili medicinske kastracije.

Prevencija razvoja akutnog postoperativnog pankreatitisa: s opsežnim kirurškim operacijama na trbušnoj šupljini i torakoabdominalnim intervencijama (uključujućio raku želuca, jednjaka, debelog creva, gušterače, primarnog i sekundarnog tumora jetre).

Trudnoća i dojenje

Nema iskustva sa Octreotide Depotom tokom trudnoće i tokom dojenja. Stoga se tijekom trudnoće lijek propisuje samo ako potencijalna korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za plod. Dojenje se ne preporučuje prilikom upotrebe lijeka tijekom laktacije.

Proizvođač

Kompanija je vlasnik potvrde o registraciji: Farm-Sintez AD.

Pravna adresa: 111024, Rusija, Moskva, ul. 2. kabel, 2, str. 46.

Adresa: 121357, Rusija, Moskva, ul. Vereyskaya, 29, str. 134, ured A403, A404.

Telefon: (495) 796-94-33, faks: (495) 796-94-34.

Organizacija koja prihvata potraživanja: Farm-Synthesis JSC.

Farmakološko djelovanje

Lijek Octreotide-Depot je oktreotidni oblik za dugotrajno djelovanje za intramuskularnu primjenu, osiguravajući održavanje stabilnih terapijskih koncentracija oktreotida u krvi 4 tjedna. Okretotid je sredstvo patogenetske terapije tumora koji aktivno eksprimiraju somatostatinske receptore. Oktotid je sintetski oktapeptid koji je derivat prirodnog hormona somatostatina i ima slične farmakološke učinke, ali značajno duže trajanje djelovanja. Lijek suzbija patološki pojačano lučenje hormona rasta (GH), kao i peptida i serotonina koji se stvaraju u gastro - entero - pankreasnom endokrinom sistemu.

U zdravih pojedinaca oktreotid, poput somatostatina, suzbija lučenje GR uzrokovanog argininom, tjelesnom aktivnošću i hipoglikemijom inzulina, izlučivanjem inzulina, glukagona, gastrina i drugih peptida gastro-entero-pankreasnog endokrinog sustava, uzrokovanim unosom hrane, kao i stimulacijom inzulina. arginin, izlučivanje tirotropina izazvano tiroliberinom. Supresijski učinak na lučenje GR-a u oktreotidu, za razliku od somatostatina, izražava se u mnogo većoj mjeri nego na lučenje inzulina. Primjena oktreotida nije praćena fenomenom hipersekrecije hormona mehanizmom negativne povratne sprege.

U bolesnika s akromegalijom, primjena okretreotidnog depo-oblika pruža u velikoj većini slučajeva trajno smanjenje koncentracije GR-a i normalizaciju koncentracije inzulinu sličnog faktora rasta 1 / somatomedina C (IGF-1).

U većine bolesnika s akromegalijom, depot oblik oktreotida značajno smanjuje ozbiljnost simptoma kao što su glavobolja, znojenje, parestezija, umor, bol u kostima i zglobovima, periferna neuropatija. Zabilježeno je da je liječenje depo-oblikom oktreotida kod pojedinih bolesnika s adenomima hipofize koji izlučuju GH rezultiralo smanjenjem veličine tumora.

S sekretornim endokrinim tumorima gastrointestinalnog trakta (GIT) i gušterače, uporaba oblika oktreotida depo omogućava stalno praćenje glavnih simptoma ovih bolesti.

Depotni oblik oktreotida u dozi od 30 mg svake 4 sedmice usporava rast tumora kod pacijenata sa sekretornim i ne-sekrecijskim uobičajenim (metastatskim) neuroendokrinim tumorima mršavih, ilijastih, slijepih,
uzlazni debelo crevo, poprečni debelo crevo i vermiformni dodatak ili metastaze neuroendokrinih tumora bez primarnog fokusa. Lijek je bio efikasan u povećanju vremena do progresije, kako za lučenje, tako i za neekrete neuroendokrine tumore.

Kod karcinoidnih tumora primjena oktreotida može dovesti do smanjenja težine simptoma bolesti, prije svega kao što su vrućica i proljev. U mnogim slučajevima kliničko poboljšanje prati
smanjenje koncentracije serotonina u plazmi i izlučivanje 5-hidroksinoleoctene kiseline u urinu.

U tumorima koji su karakterizirani hiperprodukcijom vazoaktivnog crijevnog peptida (VIPoma), uporaba oktreotida kod većine bolesnika dovodi do smanjenja teške sekretorne dijareje, koja je karakteristična za ovo stanje, što, pak, dovodi do poboljšanja kvalitete života pacijenta. Istovremeno dolazi do smanjenja istodobnih poremećaja u ravnoteži elektrolita, na primjer, hipokalemije, što vam omogućava otkazivanje enteralnog i parenteralnog davanja tekućine i elektrolita. Prema računalnoj tomografiji, kod nekih bolesnika dolazi do usporavanja ili zaustavljanja progresije tumora, pa čak i smanjenja njegove veličine, posebno metastaza na jetri. Kliničko poboljšanje obično prati smanjenje (do normalnih vrijednosti) koncentracije vazoaktivnog crevnog peptida (VIP) u plazmi.

S glukagonomima primjena oktreotida u većini slučajeva dovodi do primjetnog smanjenja nekrotizirajućih migratornih osipa, što je karakteristično za ovo stanje. Oktotid nema značajan uticaj na težinu šećerne bolesti, često se primjećuje glukagonomima i obično nema
da bi smanjili potrebu za inzulinom ili oralnim hipoglikemijskim lijekovima. Kod pacijenata s proljevom, oktreotid uzrokuje smanjenje u njemu, što je popraćeno povećanjem tjelesne težine. Uz primjenu oktreotida često se primjećuje nagli pad koncentracije glukagona u plazmi, međutim, kod dužeg liječenja taj učinak ne ostaje. Istovremeno, simptomatsko poboljšanje dugo ostaje stabilno.

U gastrinomima / Zollinger-Ellison sindrom, oktreotid, koji se koristi kao monoterapija ili u kombinaciji s blokatorima Ng-histaminskih receptora i inhibitorima protonske pumpe, može smanjiti stvaranje klorovodične kiseline u želucu i dovesti do kliničkog poboljšanja, uključujući a u vezi sa prolivom. Takođe je moguće smanjiti ozbiljnost i druge simptome, vjerovatno povezane sa sintezom peptida pomoću tumora, uključujući plima i oseka. U nekim
u slučajevima, primjećuje se smanjenje koncentracije gastrina u plazmi .U bolesnika s insulinomima, oktreotid smanjuje koncentraciju imunoreaktivnog inzulina u krvi. U bolesnika s operiranim tumorima, oktreotid može osigurati obnavljanje i održavanje normoglikemije u preoperativnom razdoblju. U bolesnika s neoperabilnim benignim i zloćudnim tumorima kontrola glikemije može se poboljšati bez istodobne reakcije
dugotrajno smanjenje koncentracije inzulina u krvi.

U bolesnika s rijetkim tumorima, hiperproducirajući faktor oslobađanja hormona rasta (somatoliberinomi), oktreotid smanjuje ozbiljnost simptoma akromegalije. Ovo je, očigledno, povezano sa suzbijanjem sekrecije oslobađajućeg faktora hormona rasta i samog GH. U budućnosti je moguće smanjiti veličinu hipofize koja je povećana prije liječenja.

U bolesnika sa hormonskim rezistentnim karcinomom prostate (HGRP) povećava se bazen neuroendokrinih ćelija koje izražavaju afinitet somatostatinskih receptora za oktreotid (vrste SS2 i SS5), što određuje osjetljivost tumora na oktreotid. Primjena lijeka Octreotide-Depot u kombinaciji s deksametazonom na pozadini blokade androgena (lijek ili kirurška kastracija) u bolesnika s HGRP vraća osjetljivost na hormonsku terapiju i dovodi do smanjenja prostata specifičnog antigena (PSA) kod više od 50% bolesnika.

U bolesnika sa HGRG-om s koštanim metastazama, ovu terapiju prati izražen i dugotrajan analgetski učinak. Štoviše, kod svih pacijenata koji su odgovorili na kombiniranu terapiju lijekom Octreotide-depot, kvaliteta života i medijan preživljavanja bez bolesti značajno su poboljšani.

Indikacije Octreotide-Depot

U liječenju akromegalije:

• kada se adekvatnom kontrolom manifestacija bolesti provede sc davanjem oktreotida,
• u nedostatku dovoljnog efekta hirurškog liječenja i zračenja,
• pripremiti se za hirurško lečenje,
• za lečenje između kurseva radioterapije dok se ne razvije trajni efekat,
• kod neoperabilnih bolesnika.

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače:

• karcinoidni tumori s pojavama karcinoidnog sindroma,
• insulinomi
• VIPoma
• gastrinomi (Zollinger-Ellison sindrom),
• glukagonomi (za kontrolu hipoglikemije u preoperativnom periodu, kao i za terapiju za održavanje),
• somatoliberinomi (tumori karakterizirani prekomjernom proizvodnjom faktora oslobađanja hormona rasta),
• liječenje pacijenata sa sekretornim i ne-tajnim uobičajenim (metastatskim) neuroendokrinim tumorima mršava, ileuma, slijepih, rastućih debelog crijeva, poprečnog debelog crijeva i dodatka, ili metastazama neuroendokrinih tumora bez primarnog fokusa.

U liječenju hormona rezistentnog raka prostate:

• u sklopu kombinirane terapije na pozadini hirurške ili medicinske kastracije.

U prevenciji akutnog postoperativnog pankreatitisa:

• s opsežnim abdominalnim operacijama i torakoabdominalnim intervencijama (uključujući rak želuca, jednjaka, debelog crijeva, gušterače, primarno i sekundarno oštećenje tumora jetre).

Režim doziranja

Lijek Octreotide-Depot treba primijeniti samo duboko intramuskularno (IM), u gluteusni mišić. Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu. Suspenziju treba pripremiti neposredno prije injekcije. Na dan ubrizgavanja, bočica s lijekom i ampula sa otapalom mogu se držati na sobnoj temperaturi.

U liječenju akromegalije u bolesnika kojima s / c primjena oktreotida pruža adekvatnu kontrolu manifestacija bolesti, preporučena početna doza lijeka Octreotide-Depot je 20 mg svaka 4 tjedna tijekom 3 mjeseca. Možete započeti liječenje lijekom Octreotide-Depot dan nakon zadnje primjene oktreotida. U budućnosti se doza ispravlja uzimajući u obzir koncentraciju u serumu GR i IGF-1, kao i kliničke simptome. Ako nakon 3 mjeseca liječenja nije bilo moguće postići adekvatan klinički i biokemijski učinak (posebno ako koncentracija GR-a ostane iznad 2,5 µg / L), doza se može povećati na 30 mg primjenjivane svaka 4 tjedna.

U slučajevima kada nakon 3 mjeseca liječenja lijekom Octreotide-Depot u dozi od 20 mg dolazi do stalnog smanjivanja
serumska koncentracija GH ispod 1 µg / l, normalizacija koncentracije IGF-1 i nestanak reverzibilnih simptoma akromegalije, možete smanjiti dozu lijeka Octreotide-depot na 10 mg. Međutim, kod ovih pacijenata koji primaju relativno malu dozu Octreotide Depot, potrebno je pažljivo nadgledati serumske koncentracije GR i IGF-1, kao i simptome bolesti.

Pacijente koji primaju stabilnu dozu Octreotide-Depot treba testirati svakih 6 mjeseci na koncentracije GH i IGF-1.

Pacijentima kod kojih kirurško liječenje i zračenje nije dovoljno djelotvorno ili čak neučinkovito, kao i za bolesnike kojima je potrebno kratkotrajno liječenje između kurseva zračne terapije do razvoja njegovog punog učinka, preporučuje se probno probno liječenje s / c injekcijama oktreotida kako bi se procijenio njegov djelotvornosti i opće tolerancije, a tek nakon toga prebacite se na uporabu lijeka Octreotide-depot prema gornjoj shemi.

U liječenju endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače kod pacijenata kojima sc davanje oktreotida omogućava adekvatnu kontrolu manifestacija bolesti, preporučena početna doza Octreotide-Depot je 20 mg svaka 4 tjedna. Sok oktreotid treba nastaviti još 2 tjedna nakon prve primjene lijeka Octreotide-Depot.

U bolesnika koji prethodno nisu primili oktreotid u spermi, preporučuje se započeti liječenje s.c. primjenom oktreotida u dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno tijekom relativno kratkog vremenskog razdoblja (otprilike 2 tjedna) kako bi se procijenila njegova učinkovitost i opća tolerancija. Tek nakon toga, lijek Octreotide-Depot propisan je prema gornjoj šemi.

U slučaju kada terapija lijekom Octreotide-Depot tijekom 3 mjeseca pruža odgovarajuću kontrolu kliničkih manifestacija i bioloških markera bolesti, moguće je smanjiti dozu Octreotide-Depota na 10 mg,
imenuje se svake 4 nedelje. U slučajevima kada je nakon 3 mjeseca liječenja lijekom Octreotide-Depot postignuto samo djelomično poboljšanje, doza se može povećati na 30 mg svaka 4 tjedna. Na pozadini liječenja lijekom Octreotide-Depot, ponekad je moguće povećati kliničke manifestacije karakteristične za endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače. U ovim se slučajevima preporučuje dodatno s / c davanje oktreotida u dozi korištenoj prije početka liječenja lijekom Octreotide-Depot. To se može dogoditi uglavnom u prva 2 mjeseca liječenja dok se ne postignu terapijske koncentracije oktreotida u plazmi.

Sekrecijski i ne-tajni uobičajeni (metastatski) neuroendokrini tumori mršava, ileuma, slepog, uzlaznog debelog creva, poprečnog debelog creva i dodatka ili metastaza neuroendokrinih tumora bez primarne lezije: preporučena doza Octreotide Depo-a je 30 mg svake 4 nedelje. Terapiju s okretotodom treba nastaviti do znakova progresije tumora.

Za liječenje hormonsko rezistentnog karcinoma prostate, preporučena početna doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna tijekom 3 mjeseca. Nakon toga, doza se korigira uzimajući u obzir dinamiku koncentracije PSA u serumu, kao i kliničke simptome. Ukoliko nakon 3 mjeseca liječenja to nije bilo moguće postići
odgovarajući klinički i biohemijski učinak (smanjenje PSA), doza se može povećati na 30 mg, primjenjivane svake 4 sedmice.

Liječenje lijekom Octreotide Depot kombinira se s deksametazonom, koji se propisuje oralno prema sljedećoj shemi: 4 mg dnevno tijekom 1 mjeseca, zatim 2 mg dnevno tijekom 2 tjedna, zatim 1 mg dnevno (doza održavanja).

Liječenje oktoreotidom-depoom i deksametazonom pacijenata koji su prethodno bili podvrgnuti terapiji antiandrogenima lijekovima kombinirano je s primjenom analoga hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRH). U tom se slučaju injekcija GnRH analoga (depot oblik) vrši 1 puta u 4 tjedna.

Pacijente koji primaju Octreotide Depot treba testirati svaki mjesec na koncentracije PSA.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, jetre i starijih osoba nema potrebe za ispravljanjem režima doziranja lijeka Octreotide-depot.

Za prevenciju akutnog postoperativnog pankreatitisa, lijek Octreotide-Depot u dozi od 10 ili 20 mg primjenjuje se jednom ne ranije od 5 dana i najkasnije 10 dana prije predložene operacije.

Pravila za pripremu suspenzije i primjenu lijeka

Lijek se daje samo u ulju. Suspenzija za intramuskularnu injekciju se priprema pomoću isporučenog otapala neposredno prije primjene. Lijek treba pripremiti i primijeniti samo posebno obučeno medicinsko osoblje.

Prije injekcije ampula sa otapalom i boca s lijekom moraju se izvaditi iz hladnjaka i dovesti do sobne temperature (potrebno je 30-50 minuta). Bočicu s lijekom Octreotide-Depot držite strogo uspravno. Lagano tapkajući bočicu, osigurajte da se cijeli liofilizat nalazi na dnu bočice.

Otvorite paket štrcaljke i pričvrstite iglu 1,2 mm x 50 mm na štrcaljku za prikupljanje otapala. Otvorite ampulu sa otapalom i stavite u štrcaljku sav sadržaj ampule sa otapalom, postavite špricu na dozu od 2,0 ml. Uklonite plastičnu kapicu iz bočice u kojoj se nalazi liofilizat. Dezinficirajte gumenu čep na bočicu alkoholnim tamponom. Umetnite iglu u bočicu za liofilizat kroz sredinu gumenog čepa i pažljivo ubrizgajte otapalo unutarnju stijenku bočice, a da igla ne dodiruje sadržaj bočice.

Izvadite štrcaljku iz bočice. Bočica treba ostati nepomična dok otapalo nije potpuno zasićeno liofilizatom i formiranjem suspenzije (oko 3-5 minuta). Zatim, bez prevrtanja boce, trebate provjeriti ima li suvog liofilizata na zidovima i na dnu boce. Ako se otkriju suve krute tvari liofilizata, ostavite bočicu do potpune zasićenosti.

Nakon što se uvjerite u odsutnost suvih ostataka liofilizata, sadržaj bočice treba pažljivo miješati kružnim pokretima 30-60 sekundi dok se ne stvori homogena suspenzija. Nemojte okretati ili tresti bočicu, jer to može rezultirati gubitkom pahuljica i neprikladnom suspenzijom.

Brzo umetnite iglu kroz gumenu čep u bočicu. Zatim se s iglama spušta dolje i, naginjanjem bočice pod kutom od 45 stepeni, polako uvucite suspenziju u štrcaljku. Ne bacajte bocu dok kucate. Mala količina lijeka može ostati na zidovima i dnu bočice. Potrošnja ostataka na stijenkama i dnu boce uzima se u obzir.

Odmah nakon sakupljanja suspenzije, iglu zamijenite ružičastim paviljonom, a iglom zelenim paviljonom (0,8 x 40 mm), pažljivo okrenite štrcaljku i uklonite zrak iz štrcaljke.

Suspenziju lijeka Octreotide-Depot treba primijeniti odmah nakon pripreme. Suspenzija lijeka Octreotide-Depot ne smije se miješati sa bilo kojim drugim lijekom u jednoj špricu.

Dezinficirajte mjesto ubrizgavanja alkoholnim tamponom. Umetnite iglu duboko u gluteus maximus, a zatim lagano povucite klip špriceva natrag kako biste bili sigurni da nema oštećenja na posudi. Suspenziju unesite intramuskularno polako uz konstantan pritisak na klip špriceva.

Ako uđe u krvnu posudu, treba promijeniti mjesto ubrizgavanja i iglu. Kada začepljujete iglu, zamijenite je drugom iglom istog promjera.

Uz opetovane injekcije, treba naizmeničiti levu i desnu stranu.

Nuspojava

Lokalne reakcije: i / m primjenom Octreotide-depoa moguća je bol, rjeđe oticanje i osip na mjestu uboda (obično blag, kratkotrajan).

Iz probavnog trakta: anoreksija, mučnina, povraćanje, spastični bolovi u trbuhu, nadimanje, prekomerno stvaranje gasova, labava stolica, proliv, steatoreja. Iako se izlučivanje masti s izmetom može povećati, do danas nema dokaza da dugotrajno liječenje oktreotidom može dovesti do razvoja nedostatka određenih sastojaka hranjivih sastojaka uslijed malapsorpcije (malapsorpcije).U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti pojave koje nalikuju akutnoj crijevnoj opstrukciji: progresivno naduvanje, jaka bol u epigastričnoj regiji, napetost trbušnog zida. Produljena upotreba Octreotide Depota može dovesti do stvaranja žučnih kamenaca.

Od gušterače: prijavljeni su rijetki slučajevi akutnog pankreatitisa koji su se razvili u prvim satima ili danima upotrebe oktreotida. Uz duže korištenje, zabilježeni su slučajevi pankreatitisa povezanih s kolelitijazom.

Na dijelu jetre: postoje odvojena izvješća o razvoju oslabljene funkcije jetre (akutni hepatitis bez kolestaze s normalizacijom transaminaza nakon otkazivanja oktreotida), usporeni razvoj hiperbilirubinemije, praćen porastom ALP-a, GGT-a i, u manjoj mjeri, drugih transaminaza.

Sa strane metabolizma: budući da Octreotide Depot ima ogroman uticaj na stvaranje GR, glukagona i inzulina, može utjecati na metabolizam glukoze. Moguće je smanjenje tolerancije na glukozu nakon jela. Uz produženu upotrebu Octreotide sc u nekim slučajevima se može razviti perzistentna hiperglikemija. Uočena je i hipoglikemija.

Ostalo: prijavljen je privremeni gubitak kose nakon primjene oktreotida, pojave bradikardije, tahikardije, nedostatka daha, osipa na koži, anafilaksije. Postoje odvojena izvješća o razvoju reakcija preosjetljivosti.

Okretot depo, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Octreotide Depot je namijenjen intramuskularnoj primjeni.

Suspenziju priprema obučeno medicinsko osoblje neposredno prije injekcije. Za razblaživanje liofilizata pomoću isporučenog otapala.

Pravila za pripremu suspenzije i primenu Octreotide-depo-a:

1. Izvadite pripravak iz frižidera i dovedite na sobnu temperaturu (obično to traje 30 do 50 minuta).
2. Držeći bocu strogo uspravno, lako je pokucati na nju tako da se čitav liofilizat spusti na dno.
3. Otvorite ambalažu sa špricom i na nju pričvrstite iglu ružičastog paviljona veličine 1,2x50 mm.
4. Otvorite ampulu sa otapalom, napunite sav sadržaj u špricu i podesite na dozu od 2 ml.
5. Uklonite plastičnu kapicu iz liofilizirane bočice, dezinficirajte pluto alkoholnim tamponom.
6. Umetnite iglu štrcaljke s otapalom u bočicu kroz središte čepa i pažljivo sipajte otopinu duž unutrašnje stijenke bočice, bez dodirivanja sadržaja igle.
7. Izvadite štrcaljku i ostavite bočicu nepomičnu dok liofilizat nije potpuno zasićen otapalom i ne formira suspenziju (otprilike 3-5 minuta). Bez prevrtanja boce, provjerite je li suvi liofilizat na dnu i zidovima. Ako se nađu ostaci suvog praha, ostavite bočicu neko vrijeme duže dok se potpuno ne otopi.
8. Nakon što se uvjerite da ne postoji neotopljeni liofilizat, pažljivo miješajte sadržaj bočice u kružnim pokretima 30-60 sekundi, tako da suspenzija postane homogena. Ne tresti i ne okretati bocu, to može dovesti do gubitka pahuljica, što će učiniti lijek neupotrebljivim.
9. Brzo ubacite štrcaljku s iglom u bočicu kroz gumeni čep. Spustite iglastu sekciju dolje i polako sakupljajte suspenziju pod uglom od 45 °. Mala količina suspenzije može ostati na dnu i zidovima bočice. Taj se ostatak osigurava, tako da prilikom uzimanja lijeka ne biste trebali okretati bocu naopako.
10. Zamijenite postavljenu iglu s iglom za umetanje zelenim paviljonom (0,8x40 mm), pažljivo okrenite štrcaljku i uklonite zrak iz nje.
11. Dezinficirajte mjesto ubrizgavanja alkoholnim tamponom.
12. Umetnite iglu duboko u gluteus maximus mišić i povucite klip natrag kako biste bili sigurni da nema oštećenja u posudi. Ako uđe u krvnu posudu, iglu treba promijeniti u drugu istog promjera i mjesto ubrizgavanja treba promijeniti.
13. Unesite suspenziju neprekidnim pritiskom na klip špriceva.

Suspenzija pripravljena od liofilizata je homogena, bijela ili žućkasto-bijela.

Uz opetovane injekcije, treba zameniti desni i levi gluteusni mišić.

Octreotide Depot ne treba miješati u istoj štrcaljki ni s jednim drugim lijekom.

Lijek se uvijek čuva u hladnjaku, no na dan ubrizgavanja bočicu s liofilizatom i ampulu s otapalom dopušteno je držati na sobnoj temperaturi.

Terapija akromegalijom

Za bolesnike kod kojih primjena oktreotida kratkog djelovanja (za potkožno ubrizgavanje) omogućava adekvatnu kontrolu simptoma bolesti, moguće je započeti s primjenom Octreotide-depoa dan nakon posljednjeg s / c davanja oktreotida. Započinju s liječenjem s dozom od 20 mg svaka 4 tjedna, pri toj dozi lijek se koristi 3 mjeseca. U budućnosti liječnik prilagođava dozu ovisno o kliničkim manifestacijama bolesti i koncentraciji GR-a i IGF-1 u krvnom serumu.

Ako u roku od 3 mjeseca nije moguće postići odgovarajući odgovor, i klinički i biokemijski (posebno ako razina GR-a ne padne ispod 2,5 µg / l), doza se povećava na 30 mg svaka 4 tjedna.

Ako nakon 3 mjeseca redovite primjene doze Octreotide-depo-a od 20 mg dolazi do trajnog smanjenja koncentracije GR-a u krvnom serumu ispod 1 µg / l, koncentracija IGF-1 se normalizira i reverzibilni simptomi akromegalije nestanu, a jedna doza može se smanjiti na 10 mg. Liječenje treba nastaviti pod budnim laboratorijskim nadzorom.

Pacijenti koji primaju stabilnu dozu lijeka mogu odrediti koncentraciju GR i IGF-1 jednom svakih šest mjeseci.

Kada je potrebno imenovanje Octreotide-Depota kao kratkotrajni tretman između tečajeva zračenja, kao i za pacijente kojima je hirurška i zračna terapija bila neefikasna ili nedovoljno efikasna, preporučuje se probno probno liječenje kratkotrajnim oktreotidom (za primjenu sc) kako bi se procijenio. djelovanja i individualne tolerancije i tek tada primijeniti Octreotide Depot prema gore opisanoj shemi.

Interakcija lijekova

Octreotid smanjuje apsorpciju ciklosporina iz creva i usporava apsorpciju cimetidina.

Istodobnom primjenom oktreotida i bromokriptina povećava se njegova bioraspoloživost.

Postoje literaturni dokazi da analozi somatostatina mogu smanjiti metabolički klirens tvari metaboliziranih izoencimima citokroma P450, što može biti uzrokovano suzbijanjem GR. Budući da je nemoguće isključiti slične učinke oktreotida, lijekove koji metaboliziraju izoencimi citokrom P450 sistema i imaju uzak terapijski raspon (kinidin i terfenadin) treba propisati s oprezom.

Terapija endokrinih tumora gastrointestinalnog trakta i gušterače

Za pacijente kod kojih primjena oktreotida kratkog djelovanja omogućava adekvatnu kontrolu simptoma bolesti, početna doza lijeka je 20 mg svaka 4 tjedna. Štaviše, nakon početka primene Octreotide-depo-a, upotreba vrištanog oktreotida nastavlja se još 2 nedelje.

Pacijentima koji prethodno nisu primili oktreotid iz sperme, preporučuje se lečenje započeti doznim oblikom leka za s / c davanje u dozi od 0,1 mg 3 puta dnevno tokom oko 2 nedelje. To je neophodno kako bi se procijenila njegova učinkovitost i individualna tolerancija. Tek tada se Octreotide Depot može koristiti kako je gore opisano.

Ako je nakon 3 mjeseca liječenja postignuto samo djelomično poboljšanje, propisuje se Octreotide Depot 30 mg svaka 4 tjedna. U slučajevima kada je unutar 3 mjeseca terapije moguće postići odgovarajuću kontrolu kliničkih manifestacija i bioloških markera, doza se može smanjiti na 10 mg svaka 4 tjedna.

Na pozadini primjene Octreotide-depoa u određene dane (uglavnom u prva 2 mjeseca liječenja, dok se ne postignu terapijske koncentracije aktivne tvari u plazmi), kliničke manifestacije karakteristične za endokrine tumore gastrointestinalnog trakta i gušterače mogu se pojačati. Takvim se pacijentima preporučuje dodatna primjena vrištećeg oktreotida u dozi koja je propisana prije početka lijeka Octreotide.

U slučaju lučenja i ne-sekrecijskog zajedničkog neuroendokrinog tumora poprečnog debelog creva, uzlaznog debelog creva, ileuma, slepog, jejunuma i dodatka, kao i metastaza neuroendokrinih tumora bez primarne lezije, Octreotide Depot propisuje se u dozi od 30 mg svaka 4 nedelje. Terapija se nastavlja sve dok se tumor ne može kontrolirati (dok se ne pojave znakovi njegove progresije).

Terapija hormonsko rezistentnog karcinoma prostate

Početna preporučena doza Octreotide Depo-a je 20 mg svaka 4 tjedna tokom 3 mjeseca. U budućnosti liječnik prilagođava dozu ovisno o kliničkim manifestacijama bolesti i koncentraciji specifičnog antigena prostate u krvnom serumu.

Ako u roku od 3 mjeseca terapije nije moguće postići odgovarajuću kontrolu kliničkih simptoma bolesti i bioloških markera (smanjeni PSA), doza se povećava na 30 mg svaka 4 tjedna.

Octreotid-depot se koristi u kombinaciji s deksametazonom koji se koristi u oralnom doznom obliku prema sljedećoj šemi: 4 mg / dan tokom 1 mjeseca, zatim 2 mg / dan tijekom 2 tjedna, a nakon toga 1 mg / dan.

U bolesnika koji su prethodno primili antiandrogensku terapiju lijekovima, kombinacija Octreotide-Depot + Dexamethasone kombinira se s primjenom analoga gonadotropin-oslobađajućeg hormona depo-oblika, koji se ubrizgava jednom u 4 tjedna.

Svakog mjeseca tokom terapije potrebno je utvrditi koncentraciju PSA.

Pogledajte video: Sandostatin LAR - English (April 2024).