Hormonski poremećaji

Razvrstavanje lijekova: prva i druga generacija i prva generacija danas se praktički ne primjenjuju zbog mase neugodnih nuspojava, dok najnoviji analozi imaju najbolji terapijski učinak i malu učestalost nuspojava.

Sastav i mehanizam delovanja

Derivati ​​sulfonilureje, lijekovi koji aktiviraju samo zdrave stanice pankreasa. Njihov mehanizam djelovanja je da pokrenu lučenje inzulina pomoću žlijezde. Da biste to učinili, potrebno je blokirati kanale koji ne dozvoljavaju ulazak kalcijuma u ćeliju i inhibirati njegovu depolarizaciju. Nakon primanja kalcijuma ćelija se pobuđuje i počinje lučiti inzulin koji se kod šećerne bolesti u velikim količinama nalazi u krvi zbog smanjene osjetljivosti tkiva na inzulin.

Kod dijabetesa, šećer ulazi u krvotok i organe, ali nedovoljna razina inzulina se ne može apsorbirati. Lijekovi koji u svom sastavu imaju sulfonilureju zaustavljaju ovaj začarani ciklus.

Dakle, glavni učinci koje pružaju lijekovi formirani iz sulfonilureje su:

• Stimulacija ćelija pankreasa
• Zaštitite inzulin od enzima i antitijela koji ga razgrađuju,
• Potaknuti stvaranje receptora za inzulin i osjetljivost ćelija na njega,
• Oni inhibiraju glukoneogenezu, odnosno sintezu glukoze iz drugih supstanci, a takođe smanjuju broj ketonskih tijela,
• Inhibirati razgradnju masti,
• Paralelno sa tim, blokirana je sekrecija pankreasnog glukagona i somatostatina,
• Opskrbljuju tijelo cinkom, gvožđem.

Lista lijekova 1. generacije:

• Karbutamid
• Tolbutamid
• Hlorpropamid
• Tolazamid

Lijekovi ove grupe propisani su za liječenje dijabetes melitusa tipa 2, gdje je oslabljena osjetljivost ćelija na inzulin. U slučaju dijabetesa tipa 1, gušterača ne može obavljati sve svoje funkcije.

Važno! Može se propisati kao monoterapija, ili u kombinaciji s lijekovima drugih grupa, ali potpuno je kontraindicirano uzimati nekoliko lijekova iz iste grupe odjednom.

Smatra se da je bolest nekontrolirana, s dugim progresivnim tokom, bez reakcije na terapiju drugim dijabetičkim lijekovima, indikacija za imenovanje lijekova opisanih u ovom članku.

Kontraindikacije i nuspojave

Zbog činjenice da se lijekovi metaboliziraju kroz jetru i do određene mjere putem bubrega, terapija je kontraindicirana kod kroničnih bolesti mokraćnog i žučnog sustava s pojavom insuficijencije.

Takođe, ne možete da propisujete ove lekove:

• Djeca mlađa od 18 godina, s obzirom da utjecaj na dječji organizam nije razjašnjen,
• Trudnice i tokom dojenja (jer je dokazano da negativno utiču na stanje fetusa i bebe),
• Dijabetes tipa 1.

Doziranje i primjena

Lijekovi su dostupni u tabletama, uzimaju se oralno. Doziranje ovisi o obliku ispuštanja određenog lijeka, njegovom sastavu i stanju pacijenta, rezultatima njegovih analiza, pratećim bolestima i drugim okolnostima.

Mjere sigurnosti

Posebno je važno povremeno nadgledati ne samo efikasnost kursa, već i s oprezom u liječenju dijabetesa kod osoba koje imaju kronične bolesti jetre i bubrega. Zbog nedostatka funkcije detoksikacije ovih organa nivo lijekova u krvi može se značajno povećati i dovesti do ozbiljnih nuspojava.

Trudnice bi trebale prestati koristiti grupu podataka hipoglikemijskih sredstava i prijeći na inzulin za vrijeme dojenja i hranjenja djeteta.

Osim dijabetesa, stariji ljudi i pacijenti s kroničnim ozbiljnim bolestima trebaju biti oprezni u propisivanju ove skupine lijekova zbog visokog rizika od hipoglikemije i teškoće uspostavljanja kontrolirane doze.

Interakcija PSM-a s drugim lijekovima

Važno je pažljivo nadzirati kombinaciju liječenja drugim lijekovima, posebno prilikom propisivanja terapije za nekoliko kroničnih pratećih bolesti.

Neke grupe lijekova mogu pojačati djelovanje derivata sulfonilureje ili obrnuto, inhibirati njihovo djelovanje, što zahtijeva prekid njihove upotrebe.

Da bi se utvrdio ispravan tijek liječenja lijekovima, potrebno je da endokrinolog pažljivo prouči recepte drugih specijalista i liste lijekova koje pacijent stalno uzima.

Ostala hipoglikemijska sredstva, pored derivata sulfoniluree, su grupa sintetičkih lekova koji takođe utiču na lučenje inzulina.

„Dmitrij, 67 godina. U posljednje vrijeme dijabetes se razvio u vrlo teškoj mjeri, morao je biti hospitaliziran s visokom stopom šećera i srčanim problemima, vidom. Lekar je takođe dodao glibenklamid u metformin. Uzimam ga više od tri mjeseca. Šećer je opao, mučnina je malo zabrinjavajuća, ali ne toliko da bi otkazala liječenje. Drago mi je da se dijabetes povukao. "

„Andrey, 48 godina. Bolesna sam više od pet godina. Dugo vremena su čak i visoke doze „metformina“ prestale održavati šećer na normalnoj razini. Morao sam dodati glimepirid, postalo je mnogo lakše. Šećer je opao i zadržao se najviše 7-7,5, bez nuspojava. Periodično provjeravam svoje stanje, uzimam testove i savjetujem se s liječnikom koji tvrdi da se moj rad poboljšava. "

„Elena, 41 godina. Bio sam bolestan već duže vreme, probao sam mnogo lekova za to vreme, ali kada sam prešao na „gliklazid“, došlo je do stabilnosti. Svi su se testovi vratili u normalu i sada je postalo moguće smanjiti dozu na minimum i održati glukozu normalnom prehranom i vježbanjem. "

Mnogi analozi i zamjene su različiti. Cijene se kreću od 60-350 rubalja po paketu. Tijek liječenja zahtijeva različite troškove i različite doze lijekova. Prodaje se samo na recept. Prije imenovanja endokrinolog provede temeljitu dijagnozu s pregledom, laboratorijskim testovima kako bi se utvrdila potreba za imenovanjem derivata sulfoniluree.

U početnim fazama dijabetes se može zaustaviti strogom dijetom i vježbanjem. Ako pacijent ne može na taj način kontrolisati nivo glukoze, prepisuje se lek. Započinju s malom dozom, provjerava se stanje pacijenta i efikasnost liječenja.

Ako takva terapija još uvijek ne zaustavi tijek bolesti, tada liječnik pribjegava ozbiljnim lijekovima, „tolbutamidu“ i sličnim lijekovima, koji su uključeni u njihovu kategoriju. Prije imenovanja važno je utvrditi funkcionalno stanje gušterače, jetre i bubrega. Zbog činjenice da počinje intenzivna stimulacija izlučivanja inzulina, moguće je kršenje funkcionalnosti beta ćelija. Uz to, važno je održavati funkciju organa u kojima prolazi metabolizam lijekova.

Mehanizam delovanja derivata sulfoniluree.

1. Stimuliraju beta ćelije gušterače (koje održavaju razinu inzulina u krvi, osiguravaju brzo formiranje i izlučivanje inzulina) i povećavaju njihovu osjetljivost na glukozu.

2. Pojačati djelovanje inzulina, suzbiti aktivnost inzulinaze (enzima koji razgrađuje inzulin), oslabiti vezu inzulina s proteinima, smanjuje vezanje inzulina antitijelima.

3. Povećajte osjetljivost receptora mišića i masnog tkiva na inzulin, povećajte količinu inzulinskih receptora na membranama tkiva.

4. Poboljšajte iskorištenje glukoze u mišićima i jetri potenciranjem endogenog inzulina.

5. Inhibirati oslobađanje glukoze iz jetre, inhibirati glukoneogenezu (stvaranje glukoze u tijelu iz bjelančevina, masti i ostalih bez ugljikohidrata), ketozu (povećani sadržaj ketonskih tijela) u jetri.

6. U masnom tkivu: inhibira lipolizu (razgradnju masti), aktivnost proizvodnje triglicerid lipaze (enzima koji razgrađuje trigliceride na glicerol i slobodne masne kiseline), pojačava apsorpciju i oksidaciju glukoze.

7. Suzbiti aktivnost alfa ćelija otočića Langerhansa (alfa ćelije izdvajaju glukagon, antagonist inzulina).

8. Suzbiti izlučivanje somatostatina (somatostatin inhibira lučenje inzulina).

9. Povećajte sadržaj cinka, gvožđa, magnezijuma u krvnoj plazmi.

Inhibiraju hipoglikemijski efekat.

• Niacin i njegovi derivati, saluretici (tiazidi), laksativi,
• indometacin, hormoni štitnjače, glukokortikoidi, simpatomimetičari,
• barbiturati, estrogeni, hlorpromazin, diazoksid, acetazolamid, rifampicin,
• izoniazid, hormonski kontraceptivi, litijeve soli, blokatori kalcijumovih kanala.

Sulfonilureje za liječenje dijabetesa tipa 2

Sulfonilurea lijekovi mehanizam djelovanja

Svi lijekovi iz ove grupe djeluju uglavnom na beta ćelije gušterače.

• Ovi lijekovi se stvaraju u ćelijama gušterače (takozvani SUR1 receptor) i tako potiču lučenje inzulina. To dovodi do povećanja razine inzulina u krvi, što zauzvrat smanjuje razinu šećera u krvi.
• Ovo je moguće samo ako su stanice pankreasa sposobne proizvoditi i oslobađati inzulin.
• Zbog toga, ovi lijekovi ne djeluju i ne daju efekat kod dijabetesa tipa 1.
• Kao što znate, kod dijabetesa tipa 2, beta ćelije se “iscrpljuju” i nisu u stanju da proizvode inzulin tokom vremena. U tom će slučaju biti potrebno dopuniti inzulin u organizam u obliku potkožnih injekcija, a primjena sulfonilureje postaje neučinkovita.
• Uz to, studije su pokazale kako ovi lijekovi mogu povećati osjetljivost jetre, mišića i masnih ćelija na inzulin.

Sulfonilureasni lijekovi kojima su propisani lijekovi

Lijekovi se preporučuju ako imate dijabetes tipa 2 i ne možete koristiti Metformin zbog kontraindikacija ili ako imate ozbiljne nuspojave.

Međutim, u ovom slučaju (posebno ako ste pretili ili pretili) mogu biti korisniji lijekovi iz skupine inhibitora DPP-4 (Trajenta, Onglyza, Kombolyze, Januvia, Galvus) ili SGLT-2 inhibitora (Forxiga, Invokana) - jer oni ne povećavaju težinu, za razliku od sulfonilureje.

Kod šećerne bolesti, ako uzimate metformin, vodite računa o ishrani i redovno vježbajte, a ipak vam je razina šećera u krvi iznad prihvatljivih nivoa, derivati ​​sulfonilureje također se mogu propisati kao sljedeći korak liječenja.

Kontraindikacije

Derivati ​​sulfoniluree ne smiju se koristiti u sljedećim situacijama:

• Preosjetljivost na sulfonilureju ili antibiotike iz sulfonamidne grupe (ako imate alergijsku reakciju na antibiotike kao što su Bactrim, Biseptol, Trimesan, Uroprim - trebalo bi obavijestiti svog liječnika)
• Dijabetes tipa 1
• Ketoacidoza
• Teška jetrena i / ili bubrežna disfunkcija (s izuzetkom glicidona koji potiče iz žuči, pa se može koristiti ako dođe do zatajenja bubrega),
• Trudnoća i dojenje

Gore navedeni lijekovi također se ne smiju primjenjivati ​​u uvjetima gdje se potreba za tjelesnim inzulinom značajno povećava - na primjer, kod ozbiljnih infekcija ili kirurških zahvata. U tim situacijama vaš liječnik može preporučiti privremenu upotrebu inzulina.

Derivati ​​sulfonilureje kako uzimati

Svi lijekovi iz ove grupe uzimaju se oralno.

• Treba ih uzimati neposredno prije ili sa obrokom.
• Glimepirid i Gliclazid s produženim oslobađanjem (npr. Diaprel MR) uzimaju se 1 put dnevno ujutro, tokom doručka.
• Gliclazid se koristi dva puta dnevno.
• Način upotrebe glicidona i glipizida ovisi o preporučenoj dozi - mala doza može se propisati više od 2 ili 3 puta dnevno.
• Obično liječnik prvo preporuči nižu dozu lijeka koja se tada može povećati ako je učinkovitost lijeka preniska (tj. Vrijednosti šećera i dalje su previsoke).
• Ako zaboravite uzeti lijek, ne povećavajte sljedeću dozu. To je povezano s rizikom od hipoglikemije.
• Ne bavite se lečenjem. Doziranje propisuje isključivo vaš ljekar.

Prednosti upotrebe ove grupe lijekova:

• efikasno smanjenje glukoze,
• dobar učinak na kompenzaciju dijabetesa - niži nivo glikoziranog hemoglobina za 1-2% (slično metforminu),
• dodatne efekte lijeka povezane s povećanom osjetljivošću tkiva na inzulin,
• jednostavna metoda doziranja
• prihvatljiva cijena.

Nuspojave derivata sulfoniluree

Glavna nuspojava je rizik od hipoglikemije. Rizik od hipoglikemije povećava se ako uzimate dodatne lijekove, poput acenocumarola ili varfarina, određenih antibiotika, aspirina ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, poput ibuprofena.

Uz to se ovaj rizik povećava i nakon fizičkog napora, konzumiranja alkohola i u slučaju suživota bolesti štitnjače ili nepravilnog prehrane.

Drugi vrlo štetni učinak upotrebe sulfonilureje je povećanje tjelesne težine, što je u slučaju dijabetesa vrlo nepoželjno, jer povećava otpornost na inzulin.

Pogledajte video: e-MISIJA Kako se izboriti sa poremećajem hormona? Epizoda 10 (April 2024).