Metformin - šta je to i zašto

Metformin je dostupan u tabletama. Sadrže 500 i 850 mg glavne tvari i pomoćnih sastojaka - talk, povidon i magnezijum sulfat.

Metformin je prepoznat kao glavni lijek za normalizaciju glukoze u krvi kod dijabetesa tipa 2. Smanjuje mu koncentracija na prazan stomak, kao i nakon unosa ugljenih hidrata u organizam. Ne mijenja proizvodnju inzulina gušterača, stoga nije u opasnosti da izazove hipoglikemijske napade zbog pada glukoze u krvi.

On snižava holesterol, a posebno lipide, uzrokujući aterosklerozu, što ga čini jedinstvenim alatom za sprečavanje vaskularnih komplikacija dijabetesa.

Indikacije za upotrebu:

• pacijentima kojima je dijetalna terapija i preporučena fizička aktivnost uspjela, osobito s istodobnom gojaznošću,
• Liječnici često propisuju lijek odmah nakon dijagnoze, jer je dokazano da se manje od 25% pacijenata može pridržavati dijeta i željene razine aktivnosti.

Službena uputstva za lijek govore da se on koristi samo za drugu vrstu dijabetesa. Nedavno je utvrđeno da čak i kod inzulinsko ovisne varijante bolesti dolazi do stanja inzulinske rezistencije. To se češće dešava kod adolescenata zbog pojačanog stvaranja kontransularnih hormona. Kombinacija inzulinske terapije i Metformina im može pomoći.

Lijek se smatra jedinim antidijabetičkim lijekom koji se može koristiti za sprečavanje bolesti.. To je zbog njegovih karakteristika djelovanja - ne smanjuje normalnu razinu šećera u krvi.

Lijek se može propisati kada identificiraju takve rizične faktore kod pojedinaca:

• indeks tjelesne težine iznad 35,
• kršenja holesterola i lipidnog profila,
• bliski rođaci imaju dijabetes tipa 2,
• otkrivena hipertenzija
• indeks glikoziranog hemoglobina je iznad 6%.

Obično je početna doza 500 ili 850 mg dva puta dnevno.. Tablete se uzimaju s hranom ili odmah nakon nje. Nakon tjedan dana provodi se kontrolno mjerenje šećera i doza se može povećati, a učestalost primjene povećava se do tri puta. Maksimalna količina lijeka je 3 g (1 g tri puta dnevno).

Ako se lijek koristi s inzulinom, tada se njegova ukupna doza obično kreće u rasponu od 1000 do 2550 mg. Tijekom terapije ostaje stabilan, a količina inzulina povećava se ili smanjuje ovisno o pretrazi krvi. Djeci od 10 godina propisano je 500 ili 850 mg jednom. Postepeno možete povećati dnevnu dozu do 2000 mg.

Za starije pacijente postoji prijetnja oštećenja bubrežne funkcije, stoga, prije započinjanja terapije i, ako je potrebno, povećanja doze, potrebno je pregledati urin i utvrditi brzinu glomerularne filtracije. Kod bubrežne insuficijencije uzimaju se maksimalno 2 tablete od 500 mg. Ako se na pozadini liječenja funkcija bubrega pogorša, tada se liječenje zaustavlja i pacijent se prebacuje na druge tablete ili inzulin.

Kod dijabetesa tipa 2 lijek se uzima duže vrijeme. Potpuno ukidanje terapije za snižavanje šećera ne dolazi, ali ovisno o laboratorijskim parametrima i općem stanju pacijenta, doza se smanjuje ili povećava, dodaju se drugi lijekovi terapiji.

Lijek se generalno dobro podnosi a koristi se za dugoročnu korekciju visokog šećera u krvi. Moguće komplikacije:

• kod većine bolesnika u prvih 7-10 dana upotrebe Metformina pojavljuju se mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, proliv, natečenost, apetit se smanjuje (celokupnu propisanu dozu morate podijeliti u tri dijela i uzimati lijek s hranom),
• prijetnja prekomjernog sadržaja mliječne kiseline u krvi - laktična acidoza, opasna je zbog rizika od nastanka kome s smrtnim ishodom, intenzivne fizičke aktivnosti, unosa alkohola, niskokalorične prehrane (do 1200 kcal u odraslih), dekompenzacije šećerne bolesti dovode do nakupljanja mliječne kiseline,
• dugotrajna primjena dovodi do smanjene apsorpcije vitamina B12 iz hrane, što je praćeno kršenjem stvaranja krvi i funkcioniranja živčanog sustava (preporučuje se profilaktička primjena B12 kao dijela vitaminskih kompleksa).
• promjena ukusa, kršenje jetre, bol i težina u desnom hipohondriju, osipi, svrbež kože, crvenilo.

Iako je rizik upotreba lijeka tokom trudnoće nije utvrđeno, ali njegov je početak najčešće indikacija za terapiju inzulinom. Dojenje tijekom liječenja Metforminom ne preporučuje se.jer se izlučuje u majčinom mlijeku.

Analozi lijeka:

• Glukofag,
• Novoformin,
• Bagomet,
• Formin
• Siofor
• Meglifort
• Metfogamma,
• Formin,
• Metamine
• Insufor,
• Dianormet.

Teva proizvodnja metformina može se kupiti u trgovačkim lancima po cijeni od 27 grivna ili 70 rubalja za paket koji sadrži 500 mg tablete u količini od 30 komada. Doza od 850 mg skuplja je za oko 3 grivne ili 15 rubalja.

Pročitajte ovaj članak

Sastav, oblik oslobađanja i učinak lijeka

Ovaj lek je dostupan u obliku tableta. Sadrže 500 i 850 mg metformina i pomoćne sastojke - talk, povidon i magnezijum sulfat.

Metformin je prepoznat kao glavni lijek za normalizaciju glukoze u krvi kod dijabetesa tipa 2. Smanjuje mu koncentracija na prazan stomak, kao i nakon unosa ugljenih hidrata u organizam. Ne mijenja proizvodnju inzulina gušterača, stoga nije u opasnosti da izazove hipoglikemijske napade zbog pada glukoze u krvi. Antidijabetički učinak zasnovan je na takvim reakcijama:

• povećava osjetljivost receptora mišićnog tkiva na inzulin,
• inhibira stvaranje novih molekula glukoze,
• sprečava razgradnju glikogena i aktivira njegovu sintezu iz glukoze,
• usporava apsorpciju ugljenih hidrata iz creva,
• olakšava prodor glukoze u ćelije,
• smanjuje tjelesnu težinu i taloženje masnoća u trbuhu,
• snižava holesterol, a posebno lipide koji uzrokuju aterosklerozu.

Posljednja značajka Metformina čini je jedinstvenim alatom za prevenciju vaskularnih komplikacija dijabetesa. Postoje i studije koje dokazuju djelotvornost lijekova za prevenciju Alzheimerove bolesti, kanceroznih tumora, menopauzalne osteoporoze i disfunkcije štitnjače i genitalija. Pretpostavlja se da lijek može usporiti proces starenja u tijelu.

I ovdje je više o prevenciji komplikacija dijabetesa.

Kako uzimati Metformin za dijabetes

Lijek je indiciran pacijentima kod kojih terapija dijetama i preporučena tjelesna aktivnost nisu dali rezultata, posebno kod istodobne pretilosti. Metformin je propisan kao nezavisan tretman ili u kombinaciji sa tabletama sličnog delovanja, injekcijama insulina. Često liječnici propisuju lijek odmah nakon što se postavi dijagnoza jer je dokazano da se manje od 25% pacijenata može pridržavati dijeta i željene razine aktivnosti.

Šta je Metformin

Metformin je oralni antidijabetički lijek, spada u skupinu biguanida. Njegov hipoglikemijski učinak utvrđen je 1929. godine.

Razvijena su tri lijeka iz grupe biguanida - fenformin, buformin, metformin. 1957. počinju kliničke studije s biguanidima, tijekom kojih je uspostavljena veza između upotrebe ovih lijekova i razvoja laktacidoze, a s fenforminom je rizik od bolesti bio 50 puta veći nego kod metformina.

Kao rezultat ispitivanja, fenformin i buformin, a potom i metformin, bili su zabranjeni. 1977. u SAD-u, 1978. u Njemačkoj, Švicarskoj, Austriji, skandinavskim zemljama, 1982. u Velikoj Britaniji. Godine 1993., nakon ponovne procjene svojstava metformina, zasnovanog na ozbiljnom međunarodnom istraživanju, ponovo ga je registrirala Uprava za hranu i lijekove u Sjedinjenim Državama i Evropi. Jedini je predstavnik biguanidne grupe koju trenutno koristi.

Koristite za dijabetes tipa 2

Terapija metforminom je selektivni patofiziološki pristup dijabetesu tipa 2, jer poboljšava periferno djelovanje inzulina, a time i smanjuje otpornost na inzulin. Prema preporukama Konsenzusa za liječenje dijabetesa, osobe sa dijabetesom tipa 2 i prekomjernom težinom, ili gojaznošću, trebali bi odabrati ovaj lijek.

Glavni cilj u liječenju dijabetesa tipa 2 je postizanje dobre kontrole glikemije. Podaci iz niza studija pokazali su da metformin značajno poboljšava kontrolu glikemije u bolesnika s dijabetesom tipa 2 (značajno smanjuje razinu HbA1c - pokazatelja kontrole glukoze u krvi).

Podaci iz prospektivne studije dijabetesa Ujedinjenog Kraljevstva (UKPDS) jasno su pokazali da poboljšanje kontrole glikemije kod dijabetesa tipa 2, bez obzira na sredstva kojima se to postiže, značajno smanjuje rizik od početka i napredovanja komplikacija bolesti.

Utvrđeno je da svaki pad HbA1c za 1% značajno smanjuje rizik od svih komplikacija dijabetesa. Postoje dokazi da je porast HbA1c iznad 6,5% povezan s rizikom od razvoja makrovaskularnih komplikacija dijabetesa i više od 7,5% i s rizikom od mikrovaskularnih komplikacija.

Zato je cilj liječenja dijabetesa postizanje odlične kontrole glikemije - HbA1c ispod 6,5%. Rezultati UKPDS-a također su pokazali da metformin značajno smanjuje rizik od komplikacija dijabetesa i moždanog udara, što dovodi do niže smrtnosti u odnosu na sulfoniluree i inzulin u dijabetičkoj skupini koja održava dobru kontrolu glikemije.

Ovo potvrđuje tezu da, pored poboljšanja kontrole glikemije, ovaj lijek ima i dodatne prednosti u odnosu na druge lijekove protiv dijabetesa. Savremeni koncept u liječenju šećerne bolesti tipa 2 je da je nemoguće liječiti samo povišenu razinu glukoze u krvi, potrebno je utjecati na sve faktore rizika za dijabetes - tjelesnu težinu, krvni pritisak, lipide, protrombotičko stanje.

Prema brojnim istraživanjima, metformin dovodi do gubitka težine, poboljšava lipidni indeks (ukupni holesterol, LDL-holesterol, HDL-holesterol, trigliceridi), arterijsku hipertenziju, fibrinolizu.

Dijabetes tipa 1

Čudno je da se metformin može upotrijebiti za dijabetes tipa 1. Ovo je jedini oralni hipoglikemijski lijek koji se koristi kod dijabetesa tipa 1. Treba ga koristiti samo u kombinaciji s konvencionalnom terapijom inzulinom. Metformin je pogodan za bolesnike sa dijabetesom tipa 1 koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili su pretili, ili koji postepeno povećavaju svoju težinu za vrijeme terapije inzulinom, osobe koje imaju inzulinsku rezistenciju i postepeno povećavaju dozu inzulina bez poboljšanja glikemijske kontrole.

Metformin za mršavljenje i pretilost

U brojnim istraživanjima, kod pretilih ljudi bez dijabetesa utvrđeno je da se nakon uzimanja metformina smanjuju tjelesna masa i nivo šećera u krvi, smanjuje se nivo leptina, ukupni i LDL kolesterol. Stoga su pretilost i njena istodobna inzulinska rezistencija, indikacije za uporabu metformina. Mnogi u ovom slučaju za mršavljenje piju metformin, a prema recenzijama - efekat je predivan!

Općenito, lijek djeluje ovako - smanjuje glukoneogenezu u jetri, povećava periferni i apsorpcijski kapacitet te smanjuje resorpciju crijeva - svi ti mehanizmi mogu dovesti do gubitka kilograma.

Što se tiče uzimanja takvog lijeka s jedinom svrhom gubitka kilograma ... bolje, konzultirajte se s endokrinologom ili nutricionistom.

Glavne akcije

Smanjuje šećer u krvi, smanjuje tjelesnu težinu, smanjuje otpornost na inzulin, smanjuje insulinemiju, blagotvorno djeluje na lipide (ukupni kolesterol, HDL-holesterol, LDL-holesterol, trigliceride), povoljno utječe na fibrinolizu (putem PAI-1), ima blagotvorno deluje na endotelnu disfunkciju, smanjuje ukupni kardiovaskularni rizik.

Nuspojave

Najčešće nuspojave nakon uzimanja metformina povezane su sa gastrointestinalnim traktom - proliv, nadimanje, nadimanje, tutnjava u crijevima. Ovo se događa kod 20% ljudi.

Uz razumnu dozu titracije - počevši od niže doze i postepeno ga povećavajući, kao i uzimanja lijekova s ​​hranom, ovaj se postotak značajno smanjuje.

Najozbiljnija nuspojava liječenja metforminom je laktacidoza, koja se javlja sa učestalošću od 2 do 9 slučajeva na 100.000 pacijenata. Primjećen je kod ljudi sa pratećim ozbiljnim bolestima povezanim sa ishemijom i hipoksijom tkiva, što bi samo po sebi moglo uzrokovati laktičnu acidozu.

Stoga su takve bolesti kontraindikacije za metformin. Laktacidoza se može izbjeći ako se strogo pridržavaju indikacija tokom liječenja metforminom. Za razliku od drugih oralnih antidijabetičkih lekova (koji stimulišu lučenje inzulina), ovaj lek praktično ne vodi do hipoglikemije.

To ga čini pogodnim za upotrebu sa inzulinskom rezistencijom i gojaznošću, čak i bez dijabetesa, kao i deci.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za metformin su bolesti povezane s teškom hipoksijom tkiva i ishemijom - zatajenje srca, akutni infarkt miokarda, zatajenje jetre i bubrega. S obzirom na podatke UKPDS imajte na umu da je koronarna bolest srca koja nije praćena zatajenjem srca pokazatelj upotrebe, a ne kontraindikacija za metformin.

U osnovi, Metformin se izlučuje putem bubrega, tako da ga ne treba koristiti za oslabljenu bubrežnu funkciju. Metformin treba prekinuti 3 dana prije operacije i obnoviti ga nakon napajanja i normalnom funkcijom bubrega.

Neophodno je prestati uzimati lijek 1-2 dana prije provođenja studija parenteralnog kontrasta. Starija dob, praćena ozbiljnim oštećenjem unutrašnjih organa, takođe je kontraindikacija metforminu.

Lista kontraindikacija za lijek Metformin

Preosjetljivost na metformin ili druge pomoćne sastojke, dijabetička ketoacidoza i dijabetički prekoma, bolest bubrega, oštećenje ili oštećenje bubrežne funkcije, zatajenje bubrega, akutno stanje s rizikom od oštećenja bubrežne funkcije, kao što su dehidracija, teške infekcije, šok, intravenska primjena radioaktivnih lijekova koji sadrže jod, Akutne ili hronične bolesti koje mogu izazvati hipoksiju tkiva, poput srčanog ili respiratornog zatajenja, nedavnog srčanog udara miokard, šok, zatajenje jetre, akutna alkoholska intoksikacija, alkoholizam.

Kombinacija s drugim lijekovima za dijabetes

Studija UKPDS pokazala je potrebu za ranim kombiniranim liječenjem dijabetesa tipa 2. U trećoj godini nakon dijagnoze, 50% pacijenata bilo je na kombiniranoj terapiji, a u devetoj godini 75%.

Metformin, ako ne smanjuje šećer, može se uzimati i kombinovati sa drugim grupama lijekova za liječenje dijabetesa, jer je njegov mehanizam djelovanja različit i nadopunjuje se s drugim lijekovima:

Uz sulfonilureje, koje potiču lučenje inzulina - Maninil, Minidiab, Glucotrol XL, Diaaprel MR, Diabresid, Amaryl, za dijabetes tipa 2, možete uzimati metforin i glikazid, sa prandialnim regulatorima glukoze koji stimulišu rano lučenje inzulina - NovoNormin, diazol poboljšati periferno djelovanje inzulina, ali sa drugačijim mehanizmom - Avandia, Sa inzulinom. Kombinacija metformina i inzulina poboljšava perifernu otpornost na inzulin i dovodi do značajnog smanjenja doza inzulina.

Uloga metformina u modernoj strategiji liječenja i prevencije šećerne bolesti tipa 2

O.M.Smirnova
Endokrinološki istraživački centar Metformin je glavno antihiperglikemijsko sredstvo koje se koristi u liječenju DM2. Prikazana je analiza mehanizma njegovog delovanja. Raspravlja se o kardioprotektivnim i antikancerogenim aktivnostima metformina. Opisani su rezultati proučavanja multientričnog metformina.
Ključne riječi: dijabetes melitus tipa 2, metformin, laktacidoza, hronični srčani zastoj, antionkogena aktivnost

Biguanidi se koriste u medicinskoj praksi više od 50 godina. Profesor Lefebvre P. piše da danas možemo liječiti, ali ne i liječiti dijabetes melitus (DM). Dijabetes tipa 2 (T2DM) je glavni oblik bolesti. Prema predviđanjima SZO, do 2025. godine broj oboljelih od dijabetesa premašit će 380 miliona ljudi. Vodeće medicinske organizacije danas preporučuju početak liječenja T2DM s kombinacijom promjena načina života i primjene metformina. U vezi s tim, novi rezultati koji se odnose na novootkrivena svojstva metformina posebno su zanimljivi.

Metformin je uveden u kliničku praksu za liječenje T2DM 1957. godine u Europi i 1995. u SAD-u. Metformin je trenutno najčešće propisani oralni hipoglikemija u Evropi, Sjedinjenim Američkim Državama i drugim zemljama. Mehanizam antihiperglikemijskog delovanja metformina je dobro razumljiv. Brojna su istraživanja otkrila da metformin ne utječe na lučenje inzulina P-stanicom, ali ima ekstrapankreasni učinak. Poziva:

• smanjena apsorpcija crevnih ugljenih hidrata,
• povećana pretvorba glukoze u laktat u probavnom traktu,
• pojačano vezivanje inzulina za receptore,
• GLUT 1 ekspresija transportera gena (sekrecija),
• povećani transport glukoze kroz membranu u mišićima,
• prelazak (translokacija) GLUT 1 i GLUT 4 iz plazma membrane u površinsku membranu u mišićima,
• smanjena glukoneogeneza,
• smanjena glikogenoliza,
• smanjenje triglicerida (TG) i lipoproteina niske gustine (LDL),
• lipoprotein visoke gustoće (HDL).

Sl. 1. Antihiperglikemijski efekat metformina

Glavni mehanizam djelovanja metformina usmjeren je na prevazilaženje otpornosti perifernih tkiva na djelovanje inzulina, posebno ovo se odnosi na mišićno i jetreno tkivo (tablica 1).

Tabela 1
Potencijalni klinički mehanizmi djelovanja metformina s obzirom na njegovo antihiperglikemijsko djelovanje (IW Campbell, P Ritz, 2007) 3

Metformin povećava fluidnost plazma membrana kod ljudi. Fiziološke funkcije plazma membrane ovise o sposobnosti njihovih proteinskih komponenata da se slobodno kreću unutar fosfolipidnog sloja. Smanjenje fluidnosti membrane (povećana krutost ili viskoznost) često se primjećuje kod eksperimentalnog i kliničkog dijabetesa, što dovodi do razvoja komplikacija. Primijećene su male promjene u svojstvima crvenih krvnih zrnaca kod osoba koje su prethodno liječene metforminom. Shematski učinak metformina na membrane i njihove komponente prikazan je na slici 2.

Sl. 2. Učinak metformina na plazma membranu i njene komponente

Objavljene su brojne kliničke studije različitog dizajna koje potvrđuju učinak metformina na metabolizam glukoze u jetri. Rezultati dvostruko slijepe randomizirane studije poprečnog presjeka prikazani su na slici 3.

Sl. 3. Učinak metformina i placeba na glikemiju i odabrane pokazatelje metabolizma glukoze u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom melitusa tipa 2 (dvostruko slijepa randomizirana crossover studija)

U ovom istraživanju dobivena je značajna razlika između skupina koja dokazuje suzbijanje proizvodnje glukoze u jetri uz dodatak metformina.

U drugoj dvostruko slijepoj randomiziranoj studiji koja je uspoređivala proizvodnju glukoze u jetri koristeći metformin i rosiglitazon pod kontroliranom hiperinzulinemijom, pokazalo se da metformin značajno suzbija proizvodnju glukoze u jetri u odnosu na rosiglitazon.

Sl. 4. Suzbijanje proizvodnje glukoze u jetri metforminom u kontroliranoj hiperinzulinemiji (dvostruko slepo randomizirano ispitivanje)

Klinički efekti metformina, pored njegovih antihiperglikemijskih svojstava, dobro se razumiju. Prvi su put predstavljeni nakon završetka dugotrajne studije UKPDS-a (Ujedinjeno kraljevstvo prospektivne studije o dijabetesu) 1998. godine, koja je pokazala da pretila terapija metforminom smanjuje rizik od komplikacija:

• vaskularne komplikacije - 32%,
• smrtnost od dijabetesa - 42%,
• ukupna smrtnost - 36%,
• infarkt miokarda - 39%.

Ti su podaci bili toliko uvjerljivi da je metformin potpuno rehabilitiran kao siguran i koristan lijek za snižavanje šećera.

U budućnosti su dokazana brojna kardioprotektivna svojstva metformina (Tabela 2).

Smatra se da upravo prisustvo ovih svojstava objašnjava dodatni pozitivni i preventivni učinak metformina kod dijabetesa tipa 2.

Tabela 2
Kardioprotektivna svojstva metformina

Ključni nalazi istraživanja tokom posljednje decenije

Glukofag (metformin) ima izravna angioprotektivna svojstva koja su neovisna o učinku lijeka na snižavanje šećera. Ovi efekti su jedinstveni.

Dvostruko djelovanje Glucofagea objašnjava rezultate smanjenja smrtnosti dobivene u UKPDS.

Podaci dobiveni u narednim godinama potvrdili su pozitivan učinak metformina u brojnim studijama. Stoga je liječenje metforminom, u usporedbi s bilo kojim drugim tretmanom, povezano sa manjom smrtnošću od svih uzroka, infarktom miokarda, simptomima angine pektoris ili bilo kojim slučajem kardiovaskularne manifestacije u usporedbi s ljudima koji su primali drugi tretman.

Sl. 5. Ishodi kardiovaskularnih bolesti tokom 3 godine promatranja

Jedan od relevantnih dijelova diskusije o učinkovitosti modernih pravaca u liječenju T2DM-a jesu pitanja sigurnosti pojedinačnih lijekova koji smanjuju šećer i njihovih kombinacija. Razmatrani su različiti režimi liječenja, od kojih je jedan bio usklađeni algoritam Američkog udruženja za dijabetes (ADA) i Europskog udruženja za proučavanje dijabetesa (EASD), prikazanog na slici 6.

Sl. 6. Dosledni ADA / EASD algoritam

Na predstavljenoj slici vidimo da je metformin prisutan u svim opcijama liječenja. S tim u vezi, preporučljivo je razmotriti pitanje indikacija i kontraindikacija za upotrebu metformina, na temelju trenutnih dostupnih podataka.

Prvo, potrebno je odgovoriti na pitanje zašto liječenje metforminom treba započeti odmah od dijagnoze, zajedno s mjerama za promjenu životnog stila? Jer kod većine ljudi s dijabetesom tipa 2, promjene životnog stila ne vode postizanju ili održavanju ciljane razine glikemije, što može biti posljedica sljedećih faktora:

• neefikasnost mjera za smanjenje tjelesne težine,
• ponovno dobivanje tjelesne težine
• napredovanje bolesti
• kombinacija ovih faktora.

Uz činjenicu da neki pacijenti imaju netoleranciju na lijek (prema različitim autorima - od 10 do 20%), postoje jasne kontraindikacije za imenovanje metformina.

Kontraindikacije za uzimanje metformina

• Akutne ili hronične bolesti koje mogu uzrokovati hipoksiju tkiva (npr. Zatajenje srca ili pluća, infarkt miokarda, šok).
• Jetrna insuficijencija, akutna alkoholska intoksikacija, alkoholizam.
• Bubrežno zatajenje ili oslabljena funkcija bubrega (klirens kreatinina) Akutna stanja koja mogu narušiti funkciju bubrega (dehidracija, akutna infekcija, šok, intravaskularna primjena radioaktivnih sredstava).
• Dojenje, dijabetička ketoacidoza, dijabetička prekoma, preosjetljivost na metformin ili njegove komponente (Tabela 3).

Tabela 3
Posebna uputstva za uzimanje metformina

Učestalost kontraindikacija za imenovanje metformina, prema različitim autorima, značajno se razlikuje. Dakle, prema podacima prikazanim na slici 7, hronično zatajenje srca (CHF) iznosi 87%.

Jedan od glavnih uzroka zabrinutosti uz primjenu metformina je rizik od laktacidoze u prisustvu bilo kojih stanja praćenih hipoksijom. Laktacidoza je vrlo retka, ali potencijalno fatalna komplikacija. Učestalost, prema raznim autorima, je 3 slučaja na 100 000 pacijenata godina liječenih metforminom.

Laktacidoza je klinički vrlo opasna. Studija kompanije Stacpool P.W. c et al. izveden je pregledom i liječenjem 126 pacijenata primljenih na jedinicu intenzivne njege koji su imali nivo laktata ≥5 mmol / L, pH arterijske krvi ≥ 7,35, ili bazni deficit> 6 mmol / L. Tokom hospitalizacije kod 80% ovih bolesnika dijagnosticiran je krvožilni šok. Sepsa, zatajenje jetre i respiratorne bolesti bili su glavni faktori koji su doveli do razvoja laktacidoze. Stopa preživljavanja nakon 24 sata iznosila je 59%, nakon 3 dana - 41% i 17% nakon 30 dana.

Slučajevi laktacidoze povezane sa uzimanjem biguanida detaljno su proučavani. Pouzdano je utvrđeno da je rizik od laktacidoze imenovanjem Fenformina 20 puta veći od onog kod upotrebe metformina. Iz tog razloga, upotreba Fenformina je zabranjena u većini zemalja sveta, uključujući Rusiju. Kako bi se spriječila ova grozna komplikacija, potrebno je pažljivo ispitati pacijente prije propisivanja lijeka (vidjeti gore).

Pitanje mogućnosti upotrebe metformina kod hroničnog zatajenja srca i dalje ostaje važna tema o kojoj se aktivno raspravlja. Do danas je sakupljeno prilično iskustva, što ukazuje na prednosti primene metformina u lečenju pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i zatajivanjem srca. Jedna takva studija je rad. Cilj ove studije bio je procijeniti odnos između primjene metformina i kliničkih ishoda kod pacijenata sa zatajenjem srca i dijabetesom tipa 2. Koristeći zdravstvene baze podataka (Kanada), ispitano je 12 272 bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su primali lijekove za snižavanje šećera od 1991. do 1996. godine, među kojima je identificirano 1.833 bolesnika sa CHF-om. 208 je primilo monoterapiju metforminom, 773 derivata sulfoniluree (SM), a 852 osobe primilo je kombiniranu terapiju. Prosječna starost pacijenata bila je 72 godine. Bilo je 57% muškaraca, prosječno praćenje bilo je 2,5 godine. CHF je prvi put dijagnosticiran tokom hospitalizacije, odnosno na početku studije. Praćenje je bilo 9 godina (1991. - 1999.). Smrtni slučaj kod osoba koje su primale: SM - 404 (52%), metformin - 69 (33%), kombinovana terapija - 263 slučaja (31%). Smrtnost od svih uzroka nakon 1 godine iznosila je 200 ljudi kod ljudi koji su primili SM. (26%), kod osoba koje su primale metformin - 29 osoba. (14%), u kombiniranoj terapiji - 97 (11%). Zaključeno je da je metformin, i kao monoterapija i kao dio kombinirane terapije, povezan s manjom smrtnošću i pobolijevanjem u bolesnika s CHF-om i T2DM u usporedbi s SM-om.

Britanska studija iz 2010. godine obuhvatila je 8.404 pacijenta s novodijagnosticiranim T2DM i novodijagnosticiranim zatajenjem srca (od 1988. do 2007.). Uporedna analiza uzroka smrti izvršena je u dvije grupe (1.633 smrti u svakoj). Prema rezultatima zaključeno je da je pri uspoređivanju osoba koje nisu primale antidijabetičke lijekove upotreba metformina povezana s manjim rizikom od smrtnosti u odnosu na druge antidijabetičke lijekove, uključujući čak i takve potencijalno nepovoljne faktore kao što su loša kontrola glikemije, smanjena bubrežna funkcija, prekomjerna težina i arterijska hipertenzija. Ti su podaci u skladu s prethodnim radom u kojem je pokazano da su ljudi s zatajenjem srca koji koriste Metformin imali niži rizik od smrti u odnosu na ljude koji koriste druge antidijabetičke lijekove.

Drugi važan i vrlo obećavajući smjer u istraživanju svojstava metformina je njegov anti-onkogeni učinak. Objavljene su brojne kliničke studije koje pokazuju smanjenje rasta karcinoma među pacijentima koji uzimaju metformin. Jedno od njih je populacijska retrospektivna kohortna studija koristeći bazu podataka iz Saskatchewana, Kanada, 1995–2006. Cilj studije bio je istražiti smrtnost od raka i povezanost sa antidijabetičkom terapijom za T2DM. Ispitali smo 10.309 bolesnika sa dijabetesom tipa 2 sa prvo propisanim metforminom, derivatima sulfoniluree (SM) i inzulinom. Prosječna starost pacijenata bila je 63,4 ± 13,3 godina, a među njima je bilo 55% muškaraca. Metformin je propisan 1,229 pacijentima kao monoterapija, CM 3,340 pacijenata kao monoterapija, kombinovana terapija - dodat je 5,740, 1,443 inzulina. Trajanje promatranja bilo je 5,4 ± 1,9 godina.

Ukupno, smrtnost od raka bila je 4,9% (162 od 3.340) kod ljudi koji su primali SM, 3,5% (245 od 6.969) - metformin i 5.8% (84 od 1.443) - inzulina. Podaci koje je iznio Bowker pokazuju dvostruko povećanje incidencije karcinoma u skupini bolesnika na terapiji inzulinom u odnosu na skupinu metforminom 1,9 (95% CI 1,5-2,4, p AST, alkalna fosfataza je više nego 2 puta veća od normalne Tok NAFLD može biti benigni i zloćudni, u drugom slučaju dolazi do ishoda kod ciroze i zatajenja jetre ili u hepatocelularnom karcinomu.

Utvrđeno je da su ciljna tkiva za lijekove koji smanjuju otpornost perifernih tkiva na inzulin različita. Dakle, tiazolidindioni (TZD) djeluju uglavnom na nivou mišićnog i masnog tkiva, a metformin u većoj mjeri na nivou jetre.

Sl. 9. Ciljano tkivo za metformin i tiazolidindione

Zbog toga se za liječenje NAFLD-a prvenstveno preporučuje korištenje metformina. Rezultati upotrebe metformina u brojnim završenim istraživanjima na pacijentima bez dijabetesa prikazani su u tablici 4.

Tabela 4
Studije efikasnosti metformina kod pacijenata s NAFLD

Zaključno, potrebno je sažeti ogroman posao koji je već završen i predstaviti izglede koji se danas mogu definirati za metformin (Tabela 5).

Tabela 5
Trenutna i buduća upotreba metformina

U skoroj budućnosti novi klinički oblik metformina, Glucofage® Long, pojavit će se u kliničkoj praksi u Rusiji.

Sl. 10. Metformin sa sporim otpuštanjem koji se daje jednom dnevno. GelShield difuzijski sistem

Ovaj oblik lijeka dugog djelovanja namijenjen je prevladavanju takvih nuspojava kao što su poremećaji gastrointestinalnog trakta, pojednostavljuje režim lijeka za starije osobe, povećava usklađenost i održava učinkovitost liječenja. Ovaj lijek se već uspješno koristi u evropskim zemljama i uključuje se kao početna terapija u kliničkim preporukama velikog broja zemalja. Lijek je testiran u međunarodnim multicentričnim studijama i dokazao je svoju efikasnost i sigurnost.

Zaključno, potrebno je naglasiti da je metformin jedan od najstarijih lijekova, a mnoga su njegova svojstva prilično dobro razumljiva, međutim ovaj lijek s pravom zauzima vodeće mjesto u liječenju T2DM. Klinička ispitivanja su u toku, a možda će se otkriti mnoga njegova nova korisna svojstva.

Metformin za prevenciju dijabetesa

Dijabetes tipa 2 se može spriječiti! To je zaključak američke studije na pojedincima sa smanjenjem tolerancije na glukozu objavljenu početkom 2002.

Prirodni tijek dijabetesa tipa 2 prolazi kroz nekoliko faza - od normalne tolerancije na glukozu ired oštećene glukoze u postu ⇒ smanjene tolerancije na glukozu ⇒ dijabetesa Osobe sa smanjenom tolerancijom na glukozu rizikuju razvoj dijabetes melitusa - njih 5,8% svake godine oboli.

Program prevencije dijabetesa (DPP) proveden je na 3234 volontera sa oslabljenom tolerancijom na glukozu i oni su se pratili tokom 2 godine 8 mjeseci.

Podeljeni su u tri grupe koristeći tri različita pristupa:

1. Prva grupa - 1.079 ljudi, promijenili su način života kako bi smršali najmanje 7%, fizičke aktivnosti 150 minuta sedmično,
2. Druga grupa - 1073 pacijenata, primala je placebo,
3. Treća grupa, 1082 osobe, primala je metformin u dozi od 1700 mg dnevno.

Rezultati studije pokazali su da promjene životnog stila smanjuju rizik od razvoja dijabetesa za 58%, a metformin za 31% u usporedbi s placebom. Od 100 učesnika studije, samo 4,8 osoba iz grupe zdravog načina života razvilo je dijabetes, 7,8 iz grupe metformina i 11 iz grupe placebo.

Glavne moderne indikacije za uporabu lijeka

Lijek se koristi ne samo za dijabetes tipa 2, već i u drugim slučajevima.

Dijabetes tipa 2 je prvi tretman za bolesnike koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu i pretilo, dijabetes tipa 1 - u kombinaciji s inzulinom, pacijente koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilo, ljude sa inzulinskom rezistencijom i visokim dozama inzulina, ili koji postepeno povećavaju doze inzulina bez poboljšanja glikemije kontrola, Za prevenciju dijabetesa - kod osoba sa povećanim rizikom od razvoja bolesti (sa oštećenom glukozom na glavi, sa smanjenom tolerancijom na glukozu), kod pretilosti, čak i bez narušene tolerancije na glukozu - povećati se istentnosti insulin, koji je povezan s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti kod pacijenata sa ekstremnim inzulin otpor, kao što su akantozu nigricans sindrom, u sindrom policističnih jajnika.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Metformin se ne preporučuje tokom trudnoće. Insulin se obično propisuje tokom trudnoće, jer omogućava najbolju razinu glukoze u krvi. Sigurnost lijeka za dojilje nije potvrđena liječenjem metforminom, pa je neophodno savjetovanje s liječnikom.
Ne postoje tačne informacije o upotrebi metformina od strane djece. Vrsta dijabetesa koja se liječi ovim lijekom je rijetka kod djece.

Osnovna svojstva

Među modernim antidijabetičkim lijekovima metformin zauzima mjesto popularnog i efikasnog biguanida. Rezultat lečenja u velikoj meri zavisi od individualnih karakteristika pacijentovog tela, toka bolesti i njegove vrste. Među ljudima koji imaju dijabetes tipa 2 koji nije ovisan o insulinu, lijek se koristi mnogo češće.

Lijek je u obliku tableta za oralnu primjenu:

1. Izrazita karakteristika lijeka je njegova sposobnost da snižava razinu šećera bez povećanja hormona inzulina. Jetra, mišićno tkivo prirodno apsorbuje glukozu, usporavanje unosa glukoze u gastrointestinalnom traktu i nema oštrog otpuštanja hormona.
2. Još jedno pozitivno svojstvo lijeka je njegova sposobnost umjerenog smanjivanja težine pacijenta.
3. Lijek sprečava trombozu, smanjujući količinu lošeg holesterola u krvi.
4. Za razliku od drugih lijekova iste skupine, on ne uzrokuje skokove krvnog tlaka i tahikardiju.

Smanjenjem proizvodnje endogenog hormonskog hormona inzulina lijek s viškom kilograma smanjuje hiperinsulinemiju. Pod utjecajem ljekovite tvari povećava se koncentracija masnih kiselina, kao i glicerola.

Lijek možda neće raditi u slučaju kršenja režima liječenja, nepoštivanja posebne prehrane, kao i nepravilne kontrole glukoze. Pojedini lijekovi ne mogu značajno utjecati na zdravstveno stanje dijabetičara, ali integrirani pristup problemu pomoći će poboljšati kvalitetu života ljudi.

Efikasan tretman visokog šećera u krvi

Savremene studije o lijekovima

Pored efikasnog djelovanja u vezi s kontrolom razine šećera u krvi, prema naučnim studijama, metformin ima blagotvoran učinak na srce i krvne žile, a ima i slijedeći učinak:

1. Nakon tečaja liječenja lijekom smanjuje se rizik od srčanih udara kod dijabetičara.
2. Uz oblik bolesti koji nije ovisan o insulinu, smanjuje se broj slučajeva razvoja karcinoma, posebno u gušterači, crijevima i drugim unutrašnjim organima.
3. Tablete utiču na stanje koštano-koštanog sistema, postaju prevencija osteoporoze kod pacijenata.

Na temelju dugogodišnjeg kliničkog iskustva često se bira dijabetes metformin tipa 2. Alat se kombinira sa većinom antidijabetičkih lijekova.

Tablete su pod određenim uslovima efikasne i sigurne za osobe mlađe od 80 godina i starije. Rani tretman važan je za bilo koji oblik bolesti i dat će najbolje rezultate kada se liječi sa grupom biguanida.

Kako liječiti dijabetes tipa 2

Upotreba droga

Lijek protiv dijabetesa metformin propisuje samo liječnik. Metformin se uzima samo ili u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima, ovisno o tijeku bolesti. Za odrasle se doza od 500 mg ili više propisuje nekoliko puta dnevno na osnovu individualnih karakteristika tijela.

Količina lijeka se povećava postepeno da bi se izbjegli neželjeni efekti. Ne prekoračite dozu od 3000 mg dnevno za 3 doze tokom ili nakon jela. Za maksimalnu kontrolu šećera u krvi, tvar se kombinira s primjenom hormona inzulina.

Važno! Nakon 10 dana pregledava se doziranje na osnovu očitanja glukoze u krvi.

Posledice predoziranja

Digestivni trakt reagira na višak doza lijeka u obliku mučnine, povraćanja, proljeva. Endokrini sistem također dolazi do poremećaja i javlja se hipoglikemija. Predoziranje kod dijabetičara je opasno po život, stoga, kad se pojave prvi simptomi, potražite liječničku pomoć.

S oštećenom funkcijom bubrega, može se pojaviti laktična acidoza i nakon probavnog poremećaja pojavljuju se ovi znakovi:

• temperatura ljudskog tijela se smanjuje
• disanje se ubrzava
• pojavljuje se vrtoglavica
• jak bol u mišićima
• pacijent izgubi svijest ili padne u komu.

Droga i ovisnost

Mnogi su zainteresirani za pitanje postoji li ovisnost o dugoročnoj upotrebi lijekova i hoće li on istovremeno naštetiti organizmu. Metforminske tablete za dijabetes ne izazivaju simptome povlačenja čak ni u slučaju oštrog prekida liječenja. Ali bilo kakve promjene u doziranju i režimu lijeka treba dogovoriti s liječnikom.

Prekid terapije ne uzrokuje porast tjelesne težine ili povećanje očitanja glukoze. Jedan od nedostataka dugog liječenja je kvar u želucu i crijevima, ali to stanje nestaje nakon nekog vremena.

Interakcija s drugim lijekovima

Ispravna kombinacija s drugim ljekovitim supstancama pružit će maksimalan učinak uzimanja metformina. Neki lijekovi mogu ući u kemijsku reakciju sa skupinom biguanida i na taj način smanjiti ili povećati učinak tableta na reguliranje šećera.

Glukoza se smanjuje kombinacijom lijekova sa sljedećim grupama:

• glukokortikoidi,
• oralni kontraceptivi
• hormoni štitnjače
• neki diuretici
• simpatomimetičari.

Pored određenih lijekova, zabranjena je upotreba bilo kojeg alkohola u liječenju metforminom. Predoziranje alkoholom s niskokaloričnom dijetom i uzimanjem lijekova protiv dijabetesa dovodi do opasnog stanja laktične acidoze.

Također, s patologijom endokrinog sustava, morate pratiti stanje bubrega i redovito ih pregledavati. Bolje je potpuno odustati od loših navika i prebaciti se na zdravu ishranu, kako bi se omogućilo umjereno fizičko naprezanje pacijentovom tijelu.

Preporuke! Ne možete koristiti metformin istovremeno sa derivatima sulfoniluree, jer pacijentove vrijednosti glukoze naglo padaju.

Trošak lijekova

Prosječna cijena metformin hidroklorida tabletama ostaje pristupačna većini pacijenata. Trošak raste ovisno o doziranju lijeka i kreće se od 90 do 300 rubalja po pakovanju od 60 tableta.

Recenzije o liječenju u većini slučajeva ostaju pozitivne, jer alat, pored brzih rezultata, pomaže u izbjegavanju negativnih posljedica bolesti. Među uobičajenim analogima lijeka, razlikuju se Siofor, Metphogamma, Diaphor i Metformin-Teva i drugi.

Na pitanje je li moguće piti metformin ako nema dijabetesa, odgovorit će samo specijalist, jer lijek djeluje samo u kombinaciji s drugim metodama prevencije. Nažalost, zdravi ljudi ponekad koriste lijek za mršavljenje, što specijalisti strogo zabranjuju.

Rana dijagnoza patologije endokrinog sistema

Indikacije i kontraindikacije

Metformin kod dijabetesa kao lijek za kompleksnu terapiju patologije endokrinog sustava propisuje se u sljedećim slučajevima:

• u nedostatku efekta prehrane,
• kod dijabetičara koji imaju višak kilograma,
• poput monoterapije
• u kombinaciji sa drugim hipoglikemijskim lijekovima za bolesti tipa 1 i 2,
• za lečenje dijabetesa kod dece nakon 10 godina kao nezavisni lek ili istovremeno sa inzulinom,
• za prevenciju komplikacija bolesti.

Budući da se danas lijekovi grupe biguanida oprezno koriste kod zatajenja srca, postoje i druge kontraindikacije na koje u uputama stoji:

• patologija jetre i bubrega,
• individualna osjetljivost na aktivnu supstancu,
• dijabetička acidoza sa ili bez kome
• trudnoća i dojenje,
• dijabetičko stopalo
• infarkt miokarda
• hronični alkoholizam kod pacijenta.

Postoje situacije u kojima treba da otkažete lijek za dijabetes:

• prilikom planiranja ispitivanja pomoću kontrastnih sredstava,
• prije bilo kakve hirurške intervencije lijek se obnavlja zajedno s prvim obrokom nakon operacije.

Prevencija komplikacija metforminom

Bez promjene načina života pacijenta i složene terapije, nemoguće je postići pozitivne rezultate. Da li se metformin može koristiti za prevenciju dijabetesa? Ako postoji nasljedna predispozicija i drugi faktori, vrijedi se konzultirati s endokrinologom.

Klinička ispitivanja dviju grupa pacijenata, od kojih je jedna uzimala lijek, a druga je slijedila dijetu, pokazala su da brže uzimanje lijeka uzrokuje poboljšanje i smanjenje glukoze u krvi. Rezultati studije provedena je 1998. godine u britanskoj Prospective Group.

Liječenje metforminom za dijabetes trebalo bi započeti što je prije moguće, jer kvaliteta života pacijenta ovisi o pravovremenoj medicinskoj njezi. Pravilna upotreba lijekova pomoći će u izbjegavanju mnogih komplikacija bolesti i produljiti život osobe.

Pogledajte video: Kada i čime se započinje liječenje šećerne bolesti? (April 2024).