Gabapentin: sastav i upotreba lijeka kao lijeka

aktivna supstanca : gabapentin,

1 kapsula sadrži 300 mg gabapentina u odnosu na 100% bezvodnu supstancu,

Pomoćni sastojci: mikrokristalna celuloza, kukuruzni skrob, talk

sastav kapsula: želatina, titan dioksid (E 171).

Značajke lijeka Gabapentin

U posljednje vrijeme lijek Gabapentin je zanimljiv kao sredstvo koje se koristi u kliničkoj praksi. U početku je bio registrovan kao antiepileptički lek.

Hemijska formula lijeka je gabapentin

Kasnije su primijetili sposobnost lijeka da zaustavi napade neuropatske boli za vrijeme postherpetičke neuralgije, polio neuropatije i refleksne simpatičke distrofije.

Kasnije provedene studije potvrdile su prisustvo lijekova protiv bolova u lijeku, što se očituje u dijabetičkoj neuropatiji i simpatičkoj refleksnoj distrofiji. Najrelevantnija je primjena lijekova Gabapentin za uklanjanje neuropatskog sindroma boli različite etiologije.

Sastav i oblik

Trgovački naziv je Gabapentin, sastav leka je gabapentin 300 mg, dodatne komponente su kalcijum stearat, natrijum karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza. Kapsula je titanijum dioksid i želatina.

Lijek se oslobađa u obliku tableta ili kapsula. Kapsule mogu biti bijele, žute ili zelene, ovisno o proizvođaču.

Obrazac za oslobađanje kapsule Gabapentin

Želatinske kapsule sadrže prah svijetložute ili bijele boje. Prah je sitnozrnat, prihvatljivo je stvaranje malih kvržica koje se pritiskom staklenom lopaticom mogu raspršiti.

Tablete Gabapentina dostupne su samo na recept. Tačan princip lijeka ostaje u dvojbi.

Struktura Gabapentina po svom hemijskom sastavu je slična GABA. Međutim, on ne ulazi u komunikaciju sa GABA agonistima i GABA receptorima. Interakcija tvari odvija se s novim receptorima koji igraju ulogu veze u kortikalnim neuronima.

Tijekom studija provedenih na štakorima, primijetili su prisustvo regije za vezivanje proteina lijeka, što ukazuje na analgetsko i antikonvulzivno djelovanje same tvari i njenih derivata. Uočljiv je antikonvulzivni efekt, uz pomoć kojeg je moguće eliminirati bol neuropatske prirode na perifernom i centralnom nivou.

Pojačana sinteza GABA u centralnom nervnom sistemu sa Gabapentinom

Analgetski i antikonvulzivni efekat lijeka moguć je zbog uklanjanja smrti ovisne o glutamatu ćelija neuronske grupe, inhibiranjem sinteze glutamata. Gabapentin je u stanju povećati sintezu gama-aminobuterne kiseline u centralnom nervnom sistemu.

Istovremeno, pod utjecajem lijeka, suzbija se oslobađanje neurotransmitera uzbudljivog efekta. Neuropatska bol ublažava se vezivanjem kalcijevih kanala.

Kao rezultat ove interakcije, smanjuje se količina kalcijuma koji prodire u stanice i smanjuje se PD membrane membrane živčanih vlakana. Pod utjecajem Gabapentina povećava se koncentracija GABA u citoplazmi neurona, serotonin u plazmi postaje veći. Tokom metabolizma lijek se izlučuje iz tijela hemodijalizom, putem bubrega.

Indikacije za prijem

U uputama za upotrebu Gabapentina navode se takvi podaci:

1. neuropatski bolni napadi kod odraslih starijih od 18 godina (nema podataka o bezopasnoj upotrebi do ove dobi),
2. žarišni napadaji sa ili bez preraspodjele, počevši od 12. godine (nema podataka o sigurnoj upotrebi do 12. godine).

Lijek je propisan kao složena komponenta tijekom liječenja napadaja djelomičnog porijekla bez generalizacije i sa sekundarnom distribucijom kod djece od tri godine života i kod odraslih.

Upotreba gabapentina za uklanjanje neuropatske boli

Do treće godine života teško je suditi o upotrebi lijeka - nema podataka o njegovoj sigurnoj i efikasnoj primjeni kod takvih bolesnika.

Kontraindikacije

Gabapentin je kontraindiciran u:

• s negativnom reakcijom tijela na glavnu komponentu ili pomoćne tvari u sastavu medicinskog proizvoda,
• tokom trudnoće i dojenja,
• u detinjstvu (do 8 godina).

Unos gabapentina neovisan je o vremenu obroka. Tablete ili kapsule se isperu s dovoljnom količinom vode.

Za adolescente i odrasle u liječenju epileptičkih napada propisano je 300 mg lijeka. Svakodnevno se doza Gabapentina povećava za 300 mg dok se ne postigne željeni učinak. Prosječna efektivna dnevna stopa je 1800 mg, za neke pacijente može biti 3600 mg.

Za vrijeme liječenja bolesnika u dobi od 8 do 12 godina količina lijeka izračunava se na osnovu tjelesne težine - 10-15 mg / kg dnevno. U naredna tri dana lijek se prilagođava na 30 mg, podijeljeno u tri dijela dnevno.

Postoji još jedna šema za upotrebu lekova:

1. tjelesna težina 26-36 kg - 900 mg,
2. 37-50 kg - 1200 mg,
3. više od 50 kg - 1800 mg.

Liječenje boli neuropatske naravi uključuje upotrebu minimalne doze od 300 mg dnevno, uz ujednačeno povećanje količine do 1800 mg. Ovaj iznos treba podijeliti u tri doze.

Uzimanje 300 mg gabapentina dnevno za neuropatsku bol

300-400 mg na početku liječenja propisano je pacijentima koji su stalno potrebni hemodijalizi. Cilj je zasićenje tijela lijekom.

Nakon toga, interval od 4 sata nastavlja uzimati 200-300 mg. Dnevna doza lijeka u bolesnika s poremećajima u izlučujućem sustavu ovisi o razini QC-a.

Predoziranje

U slučaju pretpostavke o unosu veće količine lijeka dolazi do pospanosti, diplopije, disartrije, vrtoglavice. U nekim slučajevima oslabljena svijest.

Zaspanost zbog predoziranja Gabapentinom

Prema uputama lijek ne smije izazivati ​​simptome povlačenja. Recenzije pacijenata o Gabapentinu pokazuju da je u nekim slučajevima došlo do pogoršanja blagostanja nakon prekida prijema.

U farmakologiji se proizvode i drugi lijekovi, Gabapentinovi analozi - Tebantin, Konvalis, Neurontin, Gapentek, Lepsitin.

Analozi lijeka Gabapentin

Zajednička karakteristika svih ovih lekova je da sadrže i gabapentin.

Droga ili ne

Sredstva koja sadrže Gabapentin pripadaju onim lijekovima koji izazivaju psihofiziološku ovisnost. Mnogi ljudi misle da je gabapentin lijek.

Među stručnjacima postoji mišljenje o opasnosti lijeka - može izazvati akutnu manifestaciju depresije i utjecati na pojavu samoubilačkih misli. U službenim uputama opisuju se svi mogući rizici pa ih se ne preporučuje samostalno koristiti.

Opasnost od upotrebe lijeka leži u vjerojatnosti manifestacije simptoma povlačenja. To ukazuje na njegovo snažno dejstvo i negativan uticaj na ljudsko telo. Morate imati na umu da svaki lijek koji uključuje gabapentin treba propisati kompetentan i iskusan ljekar.

Specijalist prethodno pažljivo proučava anamnezu pacijenta, a tek potom donosi zaključke o imenovanjima. Inače, pacijent može imati oslabljenu svijest, oslabljen govor i suicidne sklonosti.

Liječenje ovom lijekom za ovisnost o alkoholu ili drogama nije opravdano - na pozadini jedne ovisnosti može se pojaviti nova. Za bilo kakve manifestacije nuspojava, potrebno je odmah potražiti pomoć ljekara.

Farmakološka grupa

PBX kod N03A X12.

Epilepsija Kao monoterapija u liječenju djelomičnih konvulzivnih napada sa ili bez sekundarne generalizacije kod odraslih i djece starosti 12 godina.

Kao dodatna terapija u liječenju djelomičnih konvulzivnih napada sa ili bez sekundarne generalizacije kod odraslih i djece od 6. godine života.

Liječenje periferne neurološke boli sa postherpetičkom neuralgijom ili dijabetičkom neuralgijom kod odraslih.

Doziranje i primjena

Unutra, bez obzira na obrok, sa puno vode.

Na samom početku liječenja, shema titracije prikazana u Tablici 1 preporučuje se odraslim i djeci starijoj od 12 godina.

Pacijentima s epilepsijom potrebna je dugotrajna terapija. Doziranje se određuje u skladu s individualnom tolerancijom i efikasnošću lijeka. Kad je, prema riječima liječnika, potrebno smanjiti dozu, prestati uzimati lijek ili ga zamijeniti alternativnim sredstvom, to se mora činiti postepeno, u periodu od najmanje jedne sedmice.

Odrasli i djeca starija od 12 godina.

Efektivna doza Gabantina je 900-3600 mg dnevno (podijeljeno u 3 doze).

Liječenje se može započeti titracijom doze, kako je opisano u tablici 1, ili 300 mg kako je propisano tri puta dnevno 1. dana. U budućnosti, ovisno o pojedinačnom odgovoru pacijenta na liječenje i podnošljivosti lijeka, doza se može postepeno povećavati za 300 mg dnevno svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg dnevno. Za neke pacijente može biti potrebna sporija titracija doze gabapentina. Minimalni period prije postizanja doze od 1800 mg dnevno odgovara jednoj sedmici, dozi od 2400 mg dnevno - 2 tjedna, dozi od 3600 mg dnevno - prosječno 3 sedmice. Maksimalni odmor između doza lijeka ne smije biti veći od 12:00 kako bi se spriječio razvoj napadaja.

Djeca od 6 do 12 godina.

Liječenje započinje dozom od 10-15 mg / kg dnevno. Efektivna doza je 25-35 mg / kg / dan, a postiže se titracijom tokom oko 3 dana. Dnevna doza je podijeljena u tri doze, maksimalna pauza između doza lijeka ne smije biti veća od 12:00.

Neuropatska bol u odraslih.

Liječenje se može započeti ili titracijom doze, kako je opisano u tablici 1, ili propisivanjem početne doze od 900 mg dnevno, podijeljene u tri doze. U budućnosti, ovisno o pojedinačnom odgovoru pacijenta na liječenje i podnošljivosti lijeka, doza se može postepeno povećavati za 300 mg dnevno svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg dnevno.

Za neke pacijente može biti potrebna sporija titracija doze gabapentina. Minimalni period za postizanje doze od 1800 mg dnevno odgovara jednoj sedmici, dozi od 2400 mg dnevno - potrebno je 2 tjedna, dozi od 3600 mg dnevno - prosječno 3 sedmice. Maksimalni odmor između doza lijeka ne smije biti veći od 12:00.

Sigurnost terapije koja traje duže od 5 mjeseci u liječenju periferne neuropatske boli nije proučavana. Ako je potrebno koristiti gabapentin u liječenju periferne neuropatske boli duže od 5 mjeseci, liječnik mora procijeniti kliničko stanje pacijenta i utvrditi potrebu za dodatnim liječenjem.

U slučaju da se preskoči sljedeća doza lijeka, mora se uzeti propuštena doza, pod uslovom da se sljedeća doza primi najkasnije nakon 4:00. U suprotnom, propuštenu dozu ne treba uzimati.

Za bolesnike s oslabljenim općim stanjem tijela, s malom tjelesnom težinom, nakon transplantacije organa, dozu gabapentina treba titrirati sporije primjenom doznog oblika s nižom dozom lijeka ili povećanjem intervala između povećanja doze.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina).

Za starije pacijente može biti potrebna promjena doze zbog smanjenja bubrežne funkcije (vidi tablicu 2).

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili onih na hemodijalizi preporučuje se prilagođavanje doze kako je opisano u tablici 2.

Grupa lijekova, INN, područje primjene

Gabapentin spada u farmakološku grupu antikonvulziva i antiepileptičkih lijekova. Međunarodno vlasničko ime lijeka (INN) je Gabapentin.

Lijek se koristi u raznim oblastima medicine:

• u neurologiji za liječenje epilepsije i konvulzivnog sindroma kod odraslih i djece,
• u terapiji i dermatovenerologiji za uklanjanje bolova sa šindrom i bolom povezanim sa oštećenjem korijena kičme.

Obrasci i procijenjene cijene

Gabapentinske kapsule dostupne su u pakovanjima od 10 do 100 komada. Izvana, kapsule mogu imati boju od bijelo-žute do svijetlo zelene, iznutra je puder bijela.

Cijena gabapentina varira ovisno o broju tableta u pakovanju.

Komponente

Sastav lijeka uključuje glavnu aktivnu tvar i pomoćne komponente:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Gabapentin je analog inhibitora neurotransmitera gama-aminobuterne kiseline, efekat primjene sličan je lijekovima za umirenje i antipsihoticima, ali mehanizam djelovanja je različit. Aktivna supstanca ne utječe na unos i receptore osjetljive na GABA. Glavni klinički učinak rezultat je činjenice da se gabapentin veže na napon ovisne kalcijeve kanale i inhibira unutarćelijski ulazak kalcijevih iona blokadom impulsa boli.

Mehanizam delovanja Gabapentina

Gabapentin slobodno ulazi u moždano tkivo i inhibira konvulzivne aktivnosti, sprječavajući razvoj napadaja od uzimanja lijekova i električnih impulsa izvana, nasljedne patologije, kada se pritisne tumorskim novotvorinama. Istovremeno, mehanizam antikonvulzivnog efekta nije detaljno proučavan, što značajno ograničava raspon indikacija za propisivanje ovog lijeka.

Bioraspoloživost aktivne tvari je 60%, prag za komunikaciju s proteinima krvne plazme manji je od 3%, ali bioraspoloživost nije povezana s dozom, jer s povećanjem unosa tvari, učinkovitost Gabapentina smanjuje se.

Oralnim davanjem najveća količina lijeka određuje se u plazmi nakon dva do tri sata, a vrijeme poluraspada je 5-7 sati. Izlučuje se samo mokraćom, dok se ne obrađuje u ljudskom tijelu i ne sudjeluje u oksidativnim procesima, a ne nastaju transformacija i filtracija u jetri.

Kako zamijeniti lijek?

U ljekarnama su predstavljeni analozi lijeka koji uključuju sličnu aktivnu komponentu i lijekovi sa sličnim principom djelovanja. Razlikuju se u cijeni i obliku ispuštanja.

Indikacije i ograničenja

Šta pomaže lijeku? Potrebno je jasno razumjeti princip djelovanja lijeka i odrediti indikacije za upotrebu ovog lijeka:

• koristi se kao monoterapija kod pacijenata starijih od 12 godina, u prisutnosti djelomičnih napadaja, kao i kod istodobne generalizacije patologije,
• neuropatska bol u odraslih
• lijekovi otporni na epilepsiju,
• otklanjanje bolova nakon trpljenja šindre.

Lijek ima stroge kontraindikacije, u vezi s moćnim komponentama i pažljivo se koristi u slučaju kršenja unutarnjih organa, neurološke patologije.

Među ograničenjima uzimanja lijeka, valja istaknuti:

• individualna netolerancija i preosjetljivost na komponente koje čine lijek,
• akutni upalni procesi u tijelu povezani sa oštećenjem endokrinih žlijezda (pankreatitis, kvar štitne žlijezde, nekroza pankreasa, patologija kore nadbubrežne žlijezde),
• oštećenja lijekova i virusa, pridružene bolesti bilijarnog trakta (ciroza, zatajenje jetre, hepatitis B i C),
• teškog zatajenja bubrega, kao i prolazak procesa vještačke filtracije - hemodijaliza,
• period trudnoće, jer nema dokaza o utjecaju na fetus. U situaciji kada dobrobiti za zdravlje i život majke nadmašuju rizik štete plodu, Gabapentin se propisuje nakon konsultacija s liječnikom koji vodi trudnoću žene,
• period dojenja, jer nema podataka o mehanizmu izlaganja bebi. U procesu proučavanja lijeka dokazano je da aktivne tvari slobodno prodiru u majčino mlijeko,
• osobe mlađe od 12 godina za lečenje konvulzivne spremnosti,
• bol u lumbalnom dijelu nakon herpetičkih erupcija šindre u dobi ispod 18 godina.

Doziranje za odrasle i djecu

Raspored doziranja ovisi o etiološkom faktoru i manifestacijama patologije. Osnovni principi za izračunavanje doze prikazani su u tabeli.

Lijek nije propisan djeci mlađoj od 12 godina s konvulzivnim napadajima, početna doza kod djeteta se ne razlikuje od one u odraslih - 900 mg u tri podijeljene doze, već maksimalna količina - 2400 mg u tri podijeljene doze (3600 mg nakon 18 godina).

Za liječenje ovisnosti o alkoholu

Studije s kontrolnom skupinom pokazale su da su pacijenti koji su 3 mjeseca uzimali terapiju za liječenje ovisnosti o alkoholu primijetili smanjenje žudnje za pićima koja sadrže alkohol i stabilizaciju psihološkog stanja (uzimanje standardne doze od 300 mg tri puta dnevno).

S povećanjem doze na 600 mg tri puta dnevno, došlo je ne samo do nedostatka žudnje za alkoholom, već i do normalizacije sna, 46% je potpuno napustilo pijenje, a stanje psihološke pozadine poboljšalo se za 15% (smanjena depresija, razdražljivost, agresivnost).

Gebapentin aktivno pomaže u borbi protiv alkoholizma.

Kako otkazati lijek?

Lijek je zabranjen naglim prekidom, karakteristična je pojava sindroma otkazivanja i razvoja komplikacija iz neurološkog sistema - od tjeskobe, agresije, promjene raspoloženja, nesanice do pojave halucinacija i razvoja epileptičkog statusa.

Najoptimalnije rješenje je postepeno smanjivanje doze tijekom 7-10 dana, pri visokim dozama i dugotrajna primjena nekoliko godina, proces otkazivanja može biti nekoliko mjeseci dok se kapsula potpuno ne ukine.

Moguće nuspojave i predoziranje

U slučaju kršenja režima doziranja, samo-lijekova, pojedinačne netolerancije na lijek i njegove komponente, mogu se javiti neželjene reakcije iz unutrašnjih sistema tijela:

Predoziranje lijeka primjećuje se kada prekorači preporučena doza i očituje se sljedećom kliničkom slikom:

• cerebralgia,
• dvostruki vid
• poremećaj probavnog trakta (povraćanje, proliv),
• neurološki simptomi (pospanost, halucinacije, stupor, stupor, koma),
• dezorijentacija u prostoru i vremenu.

Liječenje započinje ispiranjem želuca i ublažavanjem simptoma, specifični antidoti ne postoje. Pacijent se šalje u bolnicu da ispravi stanje i prati zdravstveno stanje.

Ima li narkotičko dejstvo?

Lijek ne proizvodi narkotički učinak, s obzirom da je mehanizam djelovanja na tijelo različit od stimulativnog učinka opioidnih receptora. Ne izaziva osjećaj euforije, ali proizvodi analgetski efekat.

Izrazita karakteristika Gabapentina je da se s povećanjem doze, efekt, naprotiv, smanjuje.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek treba pažljivo koristiti s drugim lijekovima i uzimati u obzir učinak interakcije:

1. Morfij i opojni analgetici - ne utiču jedan na drugog, neutralni omjer bez inhibicije ili pojačanja učinka upotrebe dvaju lijekova istovremeno.
2. Prijem s antacidima inhibira djelovanje Gabapentina za 15-30%.
3. Primjećeno je smanjenje bubrežne ekskrecije u kombinaciji s lijekovima koji uključuju cimetidin.

Posebna uputstva

Koristite s oprezom u prisustvu upalnih procesa u tijelu, s upalnom reakcijom gušterače, vrijedno je lagano prekinuti lijek kako ne bi došlo do pogoršanja stanja i provociranja napadaja.

Gabapentin se ne koristi za liječenje apscesne epilepsije. Tijekom razdoblja liječenja potrebno je izbjegavati neke radnje: upravljati vozilima, posebno pri radu s javnim prijevozom, i ograničavati rad sa zapaljivim tvarima i zahtijevati dugu koncentraciju pažnje, jer brzina reakcije može opadati s prevladavanjem inhibicijskih procesa u moždanoj kore.

Pregledi specijalista i pacijenata

Recenzije ljekara o Gabapentinu izuzetno su pozitivne, aktivni recept je proporcionalan nivou efikasnosti u liječenju konvulzivnih manifestacija.

Recenzije pacijenata koji su uzimali Gabapentin za ublažavanje neuropatske boli u većini slučajeva su negativni, pacijenti primjećuju nuspojave od uzimanja Gabapentinovih tableta iz gastrointestinalnog trakta i neurološke poremećaje, a primijećena je i brza ovisnost. Nakon završetka kursa liječenja primjećuju se promjene u kvalitetu sna, anksioznost i stalna pospanost.

Igor, 31 godina: „Stvarno je počelo da se zarazi, bez sledeće doze je teško čak i jesti, pa razmislite. Imam problem što ne mogu odbiti da pijem tablete, nikada mi ne nedostaje - to je kao vrsta droge.

Moja doza je stabilna u 400 mg tri puta dnevno četvrtu godinu. Sada primjećujem da imam depresivna i samoubilačka raspoloženja u glavi. Misli su lude, osjećaj da sam već izgubio razum i da neko misli za mene. Sada je vrijeme za ljekara na psihijatrijskom liječenju. "

Gabapentin je efikasan lijek za uklanjanje konvulzivnih pojava, zaustavljanje neuropatske boli i sprečavanje epileptičnih napada. U skladu s pravilima primjene i režima doziranja, moguće je potpuno postići remisiju bolesti neurološke prirode bez nuspojava i poremećaja na dijelu tijela.

Pogledajte video: Gabapentin Side Effects 100mg 300 mg Dosage for nerve pain and withdrawal (April 2024).