Glukofag: upute za upotrebu

Glukofag se proizvodi u obliku tableta:

• 500 ili 850 mg: filmom obložena, bijela, bikonveksna, okrugla, u presjeku - homogena bijela masa (500 mg: 10 kom. U blisterima, 3 ili 5 blistera u kartonskom paketu, 15 kom. U blisterima, 2 ili 4 blistera u kartonskom pakovanju, 20 kom. U blisterima, 3 ili 5 blistera u kartonskom paketu, 850 mg: 15 kom. U blisterima, 2 ili 4 blistera u kartonskom pakovanju, 20 kom. U blisterima, 3 ili 5 blistera u kartonskom paketu),
• 1000 mg: filmom obloženi, bijeli, dvokonski konveksni, ovalni, s prorezom s obje strane i natpisom „1000“ na jednoj strani, presjek jednolike bijele mase (10 komada u blisterima, 3, 5, 6 ili 12 blistera u kartonskom paketu, 15 kom. U blisteru, 2, 3 ili 4 blistera u kartonskom paketu).

Sastav od 1 tablete uključuje:

• Djelatna tvar: metformin hidroklorid - 500, 850 ili 1000 mg,
• Pomoćne komponente (respektivno): povidon - 20/34/40 mg, magnezijum stearat - 5 / 8,5 / 10 mg.

Sastav filmske ljuske:

• 500 i 850 mg tablete (respektivno): hipromeloza - 4 / 6,8 mg,
• Tablete od 1000 mg: čista opadra (makrogol 400 - 4,55%, hipromeloza - 90,9%, makrogol 8000 - 4,55%) - 21 mg.

Farmakodinamika

Metformin smanjuje manifestacije hiperglikemije, istovremeno sprečavajući razvoj hipoglikemije. Za razliku od derivata sulfonilureje, supstanca ne pojačava proizvodnju inzulina u tijelu i nema hipoglikemijski učinak na zdrave osobe. Metformin smanjuje osjetljivost perifernih receptora na inzulin i pojačava korištenje glukoze u stanicama, a također inhibira sintezu glukoze u jetri uslijed inhibicije glikogenolize i glukoneogeneze. Supstanca takođe usporava apsorpciju glukoze u crevima.

Metformin aktivira sintezu glikogena delujući na glikogen sintazu i povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze. Takođe povoljno utiče na metabolizam lipida, smanjujući koncentraciju triglicerida, lipoproteine ​​niske gustine i ukupni holesterol.

Na pozadini liječenja glukofagom, tjelesna težina pacijenta ili ostaje konstantna ili je umjereno smanjena.

Klinička ispitivanja potvrđuju djelotvornost lijeka za prevenciju dijabetesa kod pre-dijabetičara koji imaju dodatne faktore rizika za razvoj otvorenog dijabetesa tipa 2 ako preporučene promjene životnog stila ne garantuju odgovarajuću glikemijsku kontrolu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, metformin se apsorbira iz probavnog trakta u potpunosti. Apsolutna bioraspoloživost dostiže 50-60%. Maksimalna koncentracija neke tvari u krvnoj plazmi dostiže se približno 2,5 sata nakon primjene i iznosi oko 2 μg / ml ili 15 μmol. Kada uzimam Glucofage istovremeno s hranom, apsorpcija metformina smanjuje se i usporava.

Metformin se brzo distribuira kroz tjelesna tkiva i na male se veze veže za proteine. Aktivna komponenta Glucofagea metabolizira se veoma slabo i izlučuje se mokraćom. Klirens metformina kod zdravih pojedinaca iznosi 400 ml / min (što je 4 puta više od klirensa kreatinina). Ova činjenica dokazuje prisustvo aktivnog tubularnog sekreta. Poluživot je oko 6,5 sati. U bolesnika s bubrežnim zatajenjem se povećava i povećava se rizik od nakupljanja lijeka.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Glucophage je propisan za liječenje šećerne bolesti tipa 2, posebno kod bolesnika s pretilošću, s neučinkovitošću tjelesne aktivnosti i dijetalnom terapijom:

• Odrasli: kao monoterapija ili istovremeno s drugim oralnim hipoglikemijskim lekovima ili sa insulinom,
• Djeca od 10 godina: kao monoterapija ili istovremeno sa inzulinom.

Kontraindikacije

• Zatajenje bubrega ili oslabljena funkcija bubrega (klirens kreatinina (CC) manji od 60 ml u minuti),
• Dijabetičari: ketoacidoza, prekoma, koma,
• Kliničke manifestacije hroničnih ili akutnih bolesti koje mogu dovesti do hipoksije tkiva, uključujući zatajenje srca, respiratorno zatajenje, akutni infarkt miokarda,
• Akutna stanja u kojima postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: teške zarazne bolesti, dehidracija (uz povraćanje, proliv), šok,
• Oslabljena funkcija jetre, zatajenje jetre,
• Ozljede i opsežna operacija (u slučajevima kada je indicirana terapija insulinom),
• Laktacidoza (uključujući istoriju),
• Akutno trovanje etanolom, hronični alkoholizam,
• Pridržavanje hipokalorične prehrane (manje od 1000 kcal dnevno),
• Period ne kraći od 48 sati prije i 48 sati nakon radioloških ili radioizotopskih studija sa intravenskom primjenom kontrastnih sredstava koji sadrže jod,
• Trudnoća
• Preosjetljivost na lijek.

Glukofag treba uzimati s oprezom kod pacijenata starijih od 60 godina, dojilja, kao i kod bolesnika koji obavljaju težak fizički posao (zbog visokog rizika od laktacidoze).

Upute za upotrebu Glucofage: metoda i doziranje

Glukofag treba uzimati oralno.

Za odrasle, lijek se može koristiti kao monoterapija ili istovremeno s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima.

Na početku liječenja obično se propisuje glukofaž 500 ili 850 mg. Lijek se uzima 2-3 puta dnevno uz obroke ili odmah nakon obroka. Ovisno o koncentraciji glukoze u krvi, moguće je daljnje postepeno povećavanje doze.

Dnevna doza održavanja Glucofage-a obično je 1.500-2.000 mg (maksimalno 3.000 mg). Uzimanje lijeka 2-3 puta dnevno smanjuje ozbiljnost nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Isto tako, postepeno povećavanje doze može doprinijeti poboljšanju gastrointestinalne tolerancije lijeka.

Pacijenti koji primaju metformin u dozama od 2000-3000 mg dnevno mogu se prenijeti na Glucofage u dozi od 1000 mg (maksimalno - 3000 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze). Kada planirate prijelaz od uzimanja drugog hipoglikemijskog lijeka, morate ga prestati uzimati i započeti koristiti Glucofage u gornjoj dozi.

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, istovremeno se mogu koristiti metformin i inzulin. Početna pojedinačna doza Glucofagea obično je 500 ili 850 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Dozu inzulina treba odabrati na osnovu koncentracije glukoze u krvi.

Za djecu od 10 godina Glucofage se može uzimati kao monoterapija ili istovremeno sa inzulinom. Početna pojedinačna doza obično je 500 ili 850 mg, učestalost primjene - 1 put dnevno. Na osnovu koncentracije glukoze u krvi nakon 10-15 dana, doza se može prilagoditi. Maksimalna dnevna doza je 2000 mg, podijeljeno u 2-3 doze.

Stariji pacijenti moraju odabrati dozu metformina pod redovitim nadzorom pokazatelja bubrežne funkcije (serumski kreatinin treba odrediti najmanje 2-4 puta godišnje).

Glukofag se uzima svakodnevno, bez odmora. Po prestanku terapije, pacijent treba o tome obavestiti lekara.

Nuspojave

• Digestivni sistem: vrlo često - povraćanje, mučnina, proliv, nedostatak apetita, bolovi u trbuhu. Najčešće se takvi simptomi razvijaju u početnom periodu terapije i u pravilu prolaze spontano. Da biste poboljšali gastrointestinalnu toleranciju, preporučuje se uzimanje glukofaga tokom ili nakon obroka 2-3 puta dnevno. Dozu treba povećavati postepeno,
• Nervni sistem: često - poremećaj ukusa,
• Metabolizam: vrlo rijetko - laktična acidoza, s produljenom terapijom može se smanjiti apsorpcija vitamina B12, što posebno treba uzeti u obzir u bolesnika sa megaloblastičnom anemijom,
• Jetra i žučni trakt: vrlo rijetko - hepatitis, oslabljena funkcija jetre. U pravilu, nuspojave nakon povlačenja metformina u potpunosti nestaju,
• Koža i potkožno tkivo: vrlo rijetko - svrbež, eritem, osip.

Nuspojave kod djece slične su težine i prirode onima u odraslih pacijenata.

Predoziranje

Prilikom uzimanja glukofaga u dozi od 85 g (što je 42,5 puta više od maksimalne dnevne doze), većina pacijenata nije pokazala manifestaciju hipoglikemije, međutim, pacijenti su razvili laktacidozu.

Značajno predoziranje ili prisustvo povezanih faktora rizika može potaknuti razvoj laktacidoze. U slučaju simptoma ovog stanja, liječenje glukofagom odmah se prekida, pacijenta se hitno smješta u bolnicu i određuje se koncentracija laktata u tijelu radi razjašnjenja dijagnoze. Najefikasniji način eliminacije metformina i laktata je hemodijaliza. Takođe je indicirana i simptomatska terapija.

Posebna uputstva

Zbog nakupljanja metformina moguća je rijetka, ali ozbiljna komplikacija - laktacidoza (postoji velika vjerovatnost smrtnosti u nedostatku hitnog liječenja). U većini slučajeva bolest se razvija kod pacijenata sa šećernom bolešću s teškim zatajenjem bubrega. Moraju se uzeti u obzir i drugi srodni faktori rizika: ketoza, dekompenzirani dijabetes melitus, alkoholizam, zatajenje jetre, produljenje posta i bilo koja stanja povezana s teškom hipoksijom.

Razvoj laktacidoze može biti indiciran takvim nespecifičnim znacima kao što su mišićni grčevi, praćeni dispeptičkim simptomima, bolovima u trbuhu i teškom astenijom. Bolest karakterizira acidotična kratkoća daha i hipotermija praćena komom.

Primenu glukofaga treba prekinuti 48 sati prije planiranih hirurških operacija. Terapija se može nastaviti ne ranije od 48 sati nakon operacije, pod uslovom da tokom pregleda bude bubrežna funkcija prepoznata kao normalna.

Prije uzimanja Glucofagea, a u budućnosti redovito redovito, treba utvrditi klirens kreatinina: kod bolesnika s normalnom funkcijom bubrega - barem jednom godišnje, u starijih bolesnika, kao i s klirensom kreatinina na donjoj granici normale - 2-4 puta godišnje .

Posebna pažnja je potrebna u slučaju oštećenja bubrežne funkcije kod starijih pacijenata, kao i istodobna primjena Glucofagea s antihipertenzivnim lijekovima, diureticima ili nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Kada se koristi glukofag u pedijatriji, dijagnoza šećerne bolesti tipa 2 mora biti potvrđena prije liječenja. Na metformin ne utječe pubertet i rast. Međutim, zbog nedostatka dugoročnih podataka, preporučuje se pažljivo nadzirati naknadni učinak glukofaga na te parametre u djece, naročito tijekom puberteta. Najopreznije praćenje potrebno je djeci od 10-12 godina.

Pacijentima se savjetuje da tijekom dana slijede dijetu s ravnomjernim unosom ugljikohidrata. Uz prekomjernu težinu, trebali biste i dalje pridržavati hipokalorične prehrane (ali ne manje od 1000 kcal dnevno).

Za kontrolu dijabetesa preporučuje se redovno vršiti laboratorijske testove.

Kod monoterapije metformin ne izaziva hipoglikemiju, ali ako se koristi istovremeno s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim sredstvima (uključujući sulfonilureje, repaglinid), treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i složenim mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Nekompenzirani dijabetes tokom trudnoće povećava rizik od urođenih malformacija fetusa i perinatalne smrtnosti. Ograničeni dokazi iz kliničkih studija potvrđuju da uzimanje Metformina u trudnica ne povećava učestalost dijagnosticiranih malformacija u novorođenčadi.

Pri planiranju trudnoće, kao i u slučaju trudnoće tijekom liječenja Glucofageom u slučaju predijabetesa i šećerne bolesti tipa 2, lijek se mora otkazati. Pacijentima sa dijabetesom tipa 2 propisana je terapija insulinom. Razinu glukoze u plazmi treba održavati na razini koja je najbliža normalnoj kako bi se smanjio rizik od urođenih malformacija u plodu.

Metformin se određuje u majčinom mlijeku. Nisu primijećene nuspojave kod novorođenčadi za vrijeme dojenja tijekom uzimanja Glucofage-a. No, kako je trenutno informacija o upotrebi lijeka kod ove kategorije bolesnika primjena metformina tijekom laktacije ne preporučuje se. Odluka o prestanku ili nastavku dojenja donosi se nakon što se utvrde prednosti dojenja i potencijalni rizik od neželjenih reakcija kod beba.

Interakcija lijekova

Glukofag se ne može koristiti istovremeno sa jodnim sredstvima koja sadrže jod.

Lijek se ne preporučuje uzimati zajedno s etanolom (rizik od laktične acidoze u akutnoj intoksikaciji alkoholom povećava se u slučaju zatajenja jetre, nakon niskokalorične prehrane i neuhranjenosti).

Oprez treba biti s glukofagom uz danazole, hlorpromazin, glukokortikosteroide za topikalnu i sistemsku upotrebu, diuretike „petlje“ i beta2-adrenergičke agoniste kao injekcije. Uz istodobnu upotrebu s gore navedenim lijekovima, posebno na početku liječenja, može biti potrebno češće praćenje glukoze u krvi. Ako je potrebno, treba prilagoditi dozu metformina tokom liječenja.

Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin i drugi antihipertenzivi mogu smanjiti glukozu u krvi. Ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu metformina.

Istodobnom primjenom glukofaga s akarbozom, derivatima sulfonilureje, salicilatima i inzulinom može se razviti hipoglikemija.

Kationski lijekovi (digoksin, amilorid, prokainamid, morfin, kinidin, triamteren, kinin, ranitidin, vankomicin i trimetoprim) nadmeću se sa metforminom za cevaste transportne sisteme, što može dovesti do povećanja njegove prosječne maksimalne koncentracije (Cmax).

Analozi glukofaga su: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Glucofage Reviews

Brojne recenzije o Glucofage uglavnom su povezane s njegovom upotrebom za mršavljenje. Neki pacijenti navode da je takav način gubitka kilograma preporučio ljekar, jer nijedna dijeta ni vježbanje nisu pomogli. Također, lijek se koristi ne samo za borbu protiv viška kilograma, već i za obnavljanje reproduktivne funkcije kod žena. Međutim, uzimanje metformina u ove svrhe nije uvijek učinkovito: takvi eksperimenti mogu pokrenuti razvoj ozbiljnih patologija. Specifični rezultati takvih studija nisu poznati. Uz dijabetes, glukofag je efikasan i često pomaže u gubitku kilograma.

Cijena glukofaga u ljekarnama

U ljekarnama je cijena Glucofage 500 mg oko 105-127 rubalja (u pakiranju je 30 tableta) ili 144-186 rubalja (u pakiranju je uključeno 60 tableta). Možete kupiti lijek s dozom od 850 mg za oko 127-187 rubalja (30 tableta je uključeno u paket) ili 190-244 rubalja (60 tableta je uključeno u pakiranje). Trošak Glucofagea s dozom od 1000 mg iznosi otprilike 172–205 rubalja (u pakiranju je 30 tableta) ili 273–340 rubalja (u pakovanju je uključeno 60 tableta).

Farmakološko djelovanje

Glucofage® smanjuje hiperglikemiju, a da ne dovodi do razvoja hipoglikemije.Za razliku od derivata sulfonilureje, on ne potiče lučenje inzulina i ne djeluje

hipoglikemijski učinak kod zdravih pojedinaca. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i iskorištenje glukoze u stanicama. Smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibirajući glukoneogenezu i glikogenolizu. Odgađa crijevnu apsorpciju glukoze.

Metformin stimuliše sintezu glikogena, delujući na glikogen sintazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze.

Pored toga, blagotvorno deluje na metabolizam lipida: smanjuje sadržaj ukupnog holesterola, lipoproteina niske gustine i triglicerida.

Dok uzima met metin, pacijentova tjelesna težina ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

3D slike

Opis oblika doziranja

500 i 850 mg tablete: bijela, okrugla, bikonveksna, filmom obložena, u presjeku - homogena bijela masa.

1000 mg tablete: bijela, ovalna, bikonveksna, prekrivena filmskim omotačem, s obrezom s obje strane i graviranjem "1000" s jedne strane, u presjeku - homogena bijela masa.

Indikacije lijeka Glucofage ®

šećerna bolest tipa 2, posebno kod bolesnika s pretilošću, s neučinkovitošću dijetalne terapije i fizičke aktivnosti:

- kod odraslih kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili insulinom,

- kod djece starije od 10 godina kao monoterapija ili u kombinaciji sa inzulinom,

prevencija dijabetesa tipa 2 u bolesnika s predijabetesom s dodatnim faktorima rizika za razvoj dijabetesa tipa 2, u kojima promjene životnog stila nisu omogućile odgovarajuću kontrolu glikemije.

Trudnoća i dojenje

Nekompenzirani dijabetes melitus tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom od urođenih mana i perinatalne smrtnosti. Ograničena količina podataka sugerira da uzimanje metformina u trudnica ne povećava rizik od razvoja urođenih mana kod djece.

Pri planiranju trudnoće, kao i u slučaju trudnoće na pozadini uzimanja metformina s predijabetesom i dijabetesom tipa 2, lijek treba prekinuti, a u slučaju dijabetesa tipa 2 propisuje se terapija inzulinom. Potrebno je održavati sadržaj glukoze u krvnoj plazmi na razini najbližoj normalnoj da bi se smanjio rizik od malformacija fetusa.

Metformin prelazi u majčino mlijeko. Nisu primijećene nuspojave kod novorođenčadi za vrijeme dojenja dok su uzimale metformin. Međutim, zbog ograničene količine podataka, primjena lijeka tijekom dojenja ne preporučuje se. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik od nuspojava kod bebe.

Interakcija

Radioaktivni agensi koji sadrže jod: na pozadini funkcionalnog zatajenja bubrega kod pacijenata sa šećernom bolešću, rendgenski pregled primjenom radioaktivnih sredstava koji sadrže jod može izazvati razvoj laktične acidoze. Liječenje Glucofage ® treba prekinuti 48 sati prije ili za vrijeme rendgenskog pregleda primjenom radioaktivnih sredstava koji sadrže jod i ne smije se nastaviti u roku od 48 sati nakon toga, pod uslovom da se tokom pregleda prepoznata funkcija bubrega kao normalno.

Alkohol: s akutnom alkoholnom intoksikacijom povećava se rizik od nastanka laktacidoze, posebno u slučaju pothranjenosti, nakon niskokalorične prehrane, a takođe i kod zatajenja jetre. Dok se uzima droga, treba izbegavati alkohol i lekove koji sadrže etanol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Danazole: ne preporučuje se istodobna primjena danazola kako bi se izbjegao hiperglikemijski učinak potonjeg. Ako je liječenje danazolom potrebno i nakon njegovog zaustavljanja, potrebno je prilagoditi dozu lijeka Glucofage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Klorpromazin: kada se uzima u velikim dozama (100 mg / dan) povećava koncentraciju glukoze u krvi, smanjujući oslobađanje inzulina. U liječenju antipsihoticima i nakon njegovog zaustavljanja potrebno je prilagođavanje doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

GKS sistemske i lokalne akcije smanjuju toleranciju na glukozu, povećavaju koncentraciju glukoze u krvi, ponekad uzrokujući ketozu. U liječenju kortikosteroida i nakon zaustavljanja unosa potonjeg, potrebno je prilagoditi dozu lijeka Glucofage ® pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi.

Diuretici: istodobna primjena diuretika u petlji može dovesti do razvoja laktacidoze zbog mogućeg zatajenja bubrega. Glucofage ® se ne smije propisati ako je kreatinin Cl ispod 60 ml / min.

Injektiviranje β₂-adrenomimetici: povećavaju koncentraciju glukoze u krvi zbog stimulacije β₂-adrenoreceptori. U tom slučaju, potrebno je kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi. Po potrebi se preporučuje insulin.

Istodobnom primjenom gore navedenih lijekova može biti potrebno češće praćenje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, doza metformina može se prilagoditi tokom liječenja i nakon njegovog prestanka.

Antihipertenzivni lijekovi, osim ACE inhibitora, može smanjiti glukozu u krvi Ako je potrebno, treba prilagoditi dozu metformina.

Uz istodobnu upotrebu lijeka Glucofage ® sa derivatima sulfoniluree, inzulinom, akarbozom, salicilatima, moguć je razvoj hipoglikemije.

Nifedipin povećava apsorpciju i C_maks metformin.

Kationski lijekovi (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim i vankomicin) izlučeni u bubrežne tubule nadmeću se sa metforminom za cevasti transportni sistem i može dovesti do povećanja njegovog C_maks .

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima za dijabetes tipa 2. Uobičajena početna doza je 500 ili 850 mg 2-3 puta dnevno nakon ili za vrijeme obroka.

Svakih 10-15 dana preporučuje se prilagođavanje doze na temelju rezultata mjerenja koncentracije glukoze u krvnoj plazmi. Sporo povećanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Doza održavanja lijeka je obično 1500-2000 mg / dan. Da bi smanjili nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Maksimalna doza je 3000 mg / dan, podijeljeno u 3 doze.

Pacijenti koji uzimaju metformin u dozama od 2000-3000 mg / dan mogu se prenijeti na lijek Glucofage ® 1000 mg. Maksimalna preporučena doza je 3000 mg / dan, podijeljeno u 3 doze.

U slučaju da planirate prijelaz od uzimanja drugog hipoglikemijskog sredstva: morate prekinuti uzimanje drugog lijeka i započeti s uzimanjem Glucofagea u gornjoj dozi.

Kombinacija sa inzulinom. Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, metformin i inzulin kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 mogu se koristiti kao kombinirana terapija. Uobičajena početna doza Glucofage ® je 500 ili 850 mg 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina bira na osnovu koncentracije glukoze u krvi.

Monoterapija za predijabetes. Uobičajena doza je 1000–1700 mg / dan nakon ili za vrijeme obroka, podijeljeno u 2 doze.

Preporučuje se redovno provoditi glikemijsku kontrolu radi procjene potrebe za daljnjom uporabom lijeka.

Zatajenje bubrega. Metformin se može koristiti kod pacijenata sa umerenom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin 45–59 ml / min) samo u nedostatku uslova koji mogu povećati rizik od laktacidoze.

Pacijenti sa Cl kreatininom 45–59 ml / min. Početna doza je 500 ili 850 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg / dan, podijeljeno u 2 doze.

Bubrežnu funkciju treba pažljivo nadgledati (svaka 3–6 meseci).

Ako je Cl kreatinin ispod 45 ml / min, lijek treba odmah prekinuti.

Starost. Zbog mogućeg smanjenja bubrežne funkcije, doza metformina mora biti odabrana pod redovnim nadzorom pokazatelja bubrežne funkcije (odrediti koncentraciju kreatinina u serumu najmanje 2–4 puta godišnje).

Djeca i tinejdžeri

U djece od 10 godina starosti, Glucofage ® se može koristiti i u monoterapiji i u kombinaciji s inzulinom. Uobičajena početna doza je 500 ili 850 mg 1 puta dnevno nakon ili za vrijeme obroka. Nakon 10-15 dana, doza se mora prilagoditi na osnovu koncentracije glukoze u krvi. Maksimalna dnevna doza je 2000 mg, podijeljeno u 2-3 doze.

Glucofage ® treba uzimati svakodnevno, bez prekida. Ako se liječenje prekine, pacijent treba obavijestiti liječnika.

Proizvođač

Sve faze proizvodnje, uključujući kontrolu izdavanja. Merck Sante SAAS, Francuska.

Adresa proizvodnog mjesta: Center de Producion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Francuska.

Ili u slučaju pakiranja lijeka LLC Nanolek:

Izrada gotovog doznog oblika i ambalaže (primarna ambalaža) Merck Santé SAAS, Francuska. Centar za proizvodnju Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Francuska.

Sekundarna (potrošačka ambalaža) i kontrola kvaliteta izdavanja: Nanolek LLC, Rusija.

612079, Kirov region, Oričevski okrug, grad Levintsy, Biomedicinski kompleks "NANOLEK"

Sve faze proizvodnje, uključujući kontrolu izdavanja. Merck S.L., Španija.

Adresa mjesta proizvodnje: Polygon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, ​​Španija.

Vlasnik potvrde o registraciji: Merck Santé SAAS, Francuska.

Potražnje potrošača i informacije o štetnim događajima trebaju se poslati na adresu LLC Merka: 115054, Moskva, ul. Bruto, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Rok trajanja lijeka Glucofage ®

500 mg filmom obložene tablete - 5 godina.

500 mg filmom obložene tablete - 5 godina.

tablete obložene filmskim premazom od 850 mg - 5 godina.

tablete obložene filmskim premazom od 850 mg - 5 godina.

filmom obložene tablete 1000 mg - 3 godine.

filmom obložene tablete 1000 mg - 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju.

Sastav glukofaga

Djelatna tvar: metformin hidroklorid, 1 obložena tableta 500 mg sadrži 500 mg metformin hidroklorida, što odgovara 390 mg metformina, 1 obložena tableta 850 mg sadrži 850 mg metformin hidroklorida, što odgovara 662,90 mg metformina, i 1 tableta obložena Školjka od 1000 mg sadrži 1000 mg metformin hidroklorida, što odgovara 780 mg metformina.

Pomoćne tvari: K 30, magnezijev stearat, filmski premaz za tablete od 500 mg, 850 mg hipromeloze, filmski premaz za tablete od 1000 mg opadre KLIA (hipromeloza, makrogol 400, makrogol 8000).

Obrazac za oslobađanje glukofaga

Filmsko obložene tablete.

Osnovna fizikalno-hemijska svojstva: obložene tablete od 500 mg, okrugle tablete od 850 mg sa bikonveksnom površinom, bijele filmom obložene tablete, filmom obložene tablete, 1000 mg tablete ovalnog oblika sa konusom, filmom obložene tablete bijele boje , s prorezom s obje strane i gravurama na "1000" s jedne strane.

Farmakološka grupa

Oralni hipoglikemijski agensi, osim inzulina. Biguanides. Šifra ATX A10V A02.

Farmakologija glukofaga

Metformin je biguanid sa antihiperglikemijskim efektom. Glukofag, čiji je mehanizam djelovanja za poboljšanje iskorištavanja glukoze, smanjuje razinu glukoze u plazmi i na prazan stomak i nakon jela. Ne stimulira izlučivanje inzulina i ne izaziva hipoglikemijski učinak posredovan ovim mehanizmom.

Metformin djeluje na tri načina:

1. dovodi do smanjenja proizvodnje glukoze u jetri zbog inhibicije glukoneogeneze i glikogenolize,
2. poboljšava osjetljivost na inzulin u mišićima, što dovodi do poboljšanog perifernog unosa i iskorištavanja glukoze,
3. odlaže apsorpciju glukoze u crevima.

Metformin stimulira unutarćelijsku sintezu glikogena, djelujući na sinteza glikogena. Povećava transportni kapacitet svih poznatih vrsta membranskih transportera glukoze (GLUT).

Bez obzira na svoj učinak na razinu glukoze u krvi, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Ovaj efekat je dokazan terapijskim dozama u kontroliranim srednjoročnim ili dugoročnim kliničkim ispitivanjima: metformin snižava ukupni holesterol, lipoproteine ​​niske gustine i trigliceride.

Tokom kliničkih ispitivanja s primjenom metformina, tjelesna težina pacijenta ostala je stabilna ili umjereno smanjena.

Usisavanje. Nakon uzimanja metformina vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) je oko 2,5 sata. Biološka raspoloživost tableta od 500 mg ili 800 mg u zdravih dobrovoljaca iznosi otprilike 50-60%. Nakon gutanja, udio koji se ne apsorbira izlučuje se iz izmeta i iznosi 20-30%.

Nakon oralne primjene, apsorpcija metformina je zasićena i nepotpuna.

Pretpostavlja se da je farmakokinetika apsorpcije metformina nelinearna. Kada se koristi u preporučenim dozama metformina, stabilne koncentracije u plazmi postižu se u roku od 24-48 sati i manje su od 1 µg / ml. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, maksimalna razina metformina u plazmi (Cmax) nije prešla 5 µg / ml čak i uz maksimalne doze.

Uz istovremeni obrok, apsorpcija metformina opada i lagano usporava.

Nakon gutanja doze od 850 mg, uočeno je smanjenje maksimalne koncentracije u plazmi za 40%, smanjenje AUC za 25% i povećanje vremena za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi za 35 minuta. Klinički značaj ovih promjena nije poznat.

Distribucija. Vezivanje proteina u plazmi je zanemarivo. Metformin prodire do crvenih krvnih zrnaca. Maksimalna koncentracija u krvi niža je od maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi, a postiže se nakon istog vremena. Crvena krvna zrnca najvjerovatnije predstavljaju drugu komoru raspodjele. Prosječna zapremina distribucije (Vd) kreće se od 63-276 litara.

Metabolizam Metformin se izlučuje nepromenjen u urinu. Nisu pronađeni metaboliti kod ljudi.

Uzgoj. Bubrežni klirens metformina je> 400 ml / min. To ukazuje da se metformin izlučuje glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon primjene, poluživot eliminacije iznosi otprilike 6,5 sati. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, bubrežni klirens smanjuje se srazmjerno klirensu kreatinina, i stoga se poluživot eliminacije povećava, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Glukofag karakterističan za klinička svojstva

Šećerna bolest tipa 2 s neučinkovitošću dijetalne terapije i režima vježbanja, posebno u bolesnika s prekomjernom težinom:

• kao monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili u kombinaciji s inzulinom za liječenje odraslih,
• kao monoterapija ili kombinirana terapija inzulinom za liječenje djece starije od 10 godina i adolescenata.

Kako bi se smanjile komplikacije dijabetesa kod odraslih bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 i prekomjernom težinom, kao prvog lijeka, nedjelotvorna dijetalna terapija.

Dozni oblik

500 mg, 850 mg i 1000 mg filmom obloženih tableta

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca je metformin hidrohlorid 500 mg, 850 mg ili 1000 mg,

pomoćne tvari: povidon, magnezijum stearat,

sastav filmske prevlake je hidroksipropil metilceluloza; u tabletama od 1000 mg, čista opadra YS-1-7472 (hidroksipropil metilceluloza, makrogol 400, makrogol 8000).

Glukofag 500 mg i 850 mg: okrugle, bikonveksne tablete, filmom obložene bijele boje

GlukofageÒ 1000 mg: ovalne, bikonveksne tablete obložene bijelim filmom premazom, s rizikom od pucanja s obje strane i oznakom „1000“ na jednoj strani tablete

Farmakološka svojstva

Nakon oralne primjene tableta metformina, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) dostiže se nakon otprilike 2,5 sata (Tmax). Apsolutna bioraspoloživost kod zdravih pojedinaca iznosi 50-60%. Nakon oralne primjene, 20-30% metformina izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt (GIT) u nepromijenjenom obliku.

Kada se koristi metformin u uobičajenim dozama i načinima primjene, postiže se konstantna koncentracija u plazmi unutar 24-48 sati i uglavnom je manja od 1 µg / ml.

Stepen vezanja metformina na proteine ​​plazme je zanemariv. Metformin se distribuira u crvenim krvnim ćelijama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i dostiže se otprilike u isto vrijeme. Prosječna zapremina distribucije (Vd) je 63–276 litara.

Metformin se izlučuje nepromenjen u urinu. Kod ljudi nije utvrđen metabolizam metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na eliminaciju metformina upotrebom glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralne primjene, poluživot je otprilike 6,5 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, bubrežni klirens smanjuje se srazmjerno klirensu kreatinina, pa se time povećava poluživot eliminacije, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Metformin je bigvanid sa antihiperglikemijskim učinkom, koji smanjuje i bazalnu i postprandijalnu razinu glukoze u plazmi. Ne stimulira lučenje inzulina i samim tim ne izaziva hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma delovanja:

(1) smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibirajući glukoneogenezu i glikogenolizu,

(2) poboljšava unos i korištenje periferne glukoze u mišićima povećavajući osjetljivost na inzulin,

(3) odlaže crijevnu apsorpciju glukoze.

Metformin stimulira sintezu unutarćelijskog glikogena, djelujući na glikogen sintazu. Takođe poboljšava sposobnost svih vrsta membranskih transportera glukoze (GLUT).

U kliničkim studijama uzimanje metformina nije utjecalo na tjelesnu težinu ili ga malo smanjilo.

Bez obzira na svoj učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tokom kontroliranih kliničkih ispitivanja pomoću terapijskih doza, otkriveno je da metformin snižava ukupni holesterol, lipoproteine ​​niske gustine i trigliceride.

Interakcije lijekova

Alkohol: rizik od nastanka laktacidoze povećava se akutnom alkoholom, posebno u slučaju gladovanja ili neuhranjenosti i zatajenja jetre. Za vrijeme liječenja Glucofageom, treba izbjegavati alkohol i lijekove koji sadrže alkohol.

Kontrastna sredstva koja sadrže jod:

Intravaskularna primjena kontrastnih sredstava koja sadrže jod može prouzrokovati zatajenje bubrega. To može dovesti do nakupljanja metformina i izazvati laktičnu acidozu.

U bolesnika s eGFR> 60 ml / min / 1,73 m2, upotrebu metformina treba prekinuti prije ili tijekom ispitivanja primjenom kontrastnih sredstava koja sadrže jod, ne nastavljati prije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon ponovnog ocjenjivanja rada bubrega, što je pokazalo normalni rezultati, pod uvjetom da se nakon toga neće pogoršati.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega umjerene jačine (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije upotrebe kontrastnih sredstava koji sadrže jod, a ne ponovno započinjati prije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon ponovljenog procjena bubrežne funkcije, koja je pokazala normalne rezultate i pod uvjetom da se naknadno neće pogoršati.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi koji imaju hiperglikemijski učinak (glukokortikoidi (sistemski i lokalni efekti) i simpotomimetici): možda će biti potrebno češće određivanje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, treba prilagoditi doziranje metformina s odgovarajućim lijekom dok se potonji ne otkaže.

Diuretici, posebice petljasti diuretici, mogu povećati rizik od laktične acidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog utjecaja na rad bubrega.

Oblik za puštanje i pakiranje

Filmsko obložene tablete, 500 mg i 850 mg:

20 tableta smješteno je u blister pakiranje filma od polivinil klorida i aluminijske folije.

3 pakovanja kontura zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku kutiju

Filmsko obložene tablete, 1000 mg:

15 tableta se stavlja u blister pakiranja od filma polivinilhlorida i aluminijske folije.

4 pakovanja kontura zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavljaju se u kartonsku kutiju

Trudnoća i dojenje

Nekompenzirani dijabetes melitus tijekom trudnoće povezan je s povećanim rizikom od urođenih mana i perinatalne smrtnosti. Ograničena količina podataka sugerira da uzimanje metformina u trudnica ne povećava rizik od razvoja urođenih mana kod djece.

Prilikom planiranja trudnoće, kao i u slučaju trudnoće tijekom uzimanja Metformina, lijek treba otkazati i propisati terapiju inzulinom. Potrebno je održavati sadržaj glukoze u krvnoj plazmi na razini najbližoj normalnoj da bi se smanjio rizik od malformacija fetusa.

Metformin se izlučuje u majčinom mlijeku. Nisu primijećene nuspojave kod novorođenčadi za vrijeme dojenja dok su uzimale metformin. Međutim, zbog ograničene količine podataka, upotreba lijeka tokom dojenja se ne preporučuje. Odluku o prekidu dojenja treba donijeti uzimajući u obzir prednosti dojenja i potencijalni rizik

neželjeni efekti kod djeteta.

Značajke aplikacije

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Monoterapija Glucofage® ne uzrokuje hipoglikemiju, stoga ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima.

Međutim, pacijente treba upozoriti na rizik od hipoglikemije kada koriste metformin u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfoniluree, inzulinom, repaglinidom itd.).

Pogledajte video: Phentermine mg My Weight Loss in 2 Days! (April 2024).