Period upotrebe metformina

Metformin (dimetilbigvanid) - antidijabetičko sredstvo za unutrašnju upotrebu, koje spada u klasu biguanida. Efikasnost Metformin Povezana je sa sposobnošću aktivne tvari da inhibira glukoneogenezu u tijelu. Aktivna supstanca inhibira transport elektrona dišnog lanca mitohondrija. To dovodi do smanjenja koncentracije ATP-a unutar ćelija i stimulacije glikolize putem bez kisika. Kao rezultat toga, povećava se unos glukoze u stanice iz vanćelijskog prostora, a povećava se proizvodnja laktata i piruvata u jetri, crijevima, masnim tkivima i mišićnim tkivima. Takođe se smanjuju zalihe glikogena u ćelijama jetre. Ne izaziva hipoglikemijske efekte, jer ne aktivira proizvodnju inzulina.

Smanjuje procese oksidacije masti i inhibira proizvodnju slobodnih masnih kiselina. U pozadini upotrebe lijeka, uočava se promjena farmakodinamike inzulina zbog smanjenja udjela inzulina koji se vezuje za slobodni inzulin. Otkriveno je i povećanje omjera inzulin / proinzulin. Zahvaljujući mehanizmu djelovanja lijeka, opaža se smanjenje razine glukoze u serumu u krvi nakon konzumiranja hrane, smanjuje se i osnovni pokazatelj glukoze. Zbog činjenice da lijek ne stimulira proizvodnju inzulina beta ćelijama gušterače, zaustavlja hiperinzulinemiju, što se smatra jednim od najvažnijih faktora u povećanju tjelesne težine kod dijabetesa i napredovanju vaskularnih komplikacija. Do smanjenja nivoa glukoze dolazi zbog poboljšanog unosa glukoze u mišićne stanice i povećanja osjetljivosti perifernih receptora inzulina. U zdravih ljudi (bez dijabetesa) kod uzimanja metformina ne dolazi do smanjenja nivoa glukoze. Metformin pomaže u smanjenju tjelesne težine kod pretilosti i dijabetesa suzbijanjem apetita, smanjuje apsorpciju glukoze iz hrane u gastrointestinalnom traktu i potiče anaerobnu glikolizu.

Metformin takođe ima fibrinolitički efekat usled inhibicije PAI-1 (tkivni inhibitor aktivatora plazminogena) i t-PA (tkivni plazminogeni aktivator).
Lijek potiče proces biotransformacije glukoze u glikogen, aktivira cirkulaciju krvi u jetrenom tkivu. Hipolipidemijsko svojstvo: smanjuje nivo LDL (lipoproteini niske gustine), trigliceride (za 10-20%, čak s početnim porastom od 50%) i VLDL (lipoproteini vrlo niske gustine). Zbog metaboličkih učinaka, metformin izaziva porast HDL-a (lipoprotein visoke gustoće) za 20-30%.

Lijek inhibira razvoj proliferacije glatkih mišićnih elemenata stijenke žila. Pozitivno djeluje na kardiovaskularni sistem i sprečava pojavu dijabetičke angiopatije.

Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija aktivne tvari dostiže se u krvnoj plazmi nakon 2,5 sata. U bolesnika koji su lijek primali u najvećim dozvoljenim dozama, najveći sadržaj aktivne tvari u krvnoj plazmi nije prelazio 4 µg / ml. 6 sati nakon uzimanja tablete, apsorpcija aktivne tvari iz lijeka završava, što je popraćeno smanjenjem koncentracije u plazmi metformin . Prilikom uzimanja preporučenih doza nakon 1-2 dana, konstantne koncentracije metformina nalaze se u krvnoj plazmi unutar 1 µg / ml ili manje.

Ako uzimate lijek dok jedete hranu, tada dolazi do smanjenja apsorpcije metformina iz lijeka.Metformin se uglavnom nakuplja u zidovima probavne cijevi: u malom i dvanaesniku, želucu, kao i u pljuvačnim žlijezdama i jetri. Poluvrijeme života je oko 6,5 sati. Internom primjenom metformina apsolutna bioraspoloživost u zdravih pojedinaca iznosi oko 50-60%. Blago vezan za proteine plazme. Koristeći se tubularna sekrecija i glomerularna filtracija, bubrezima se izlučuje 20 do 30% primijenjene doze (nepromijenjeno, jer se za razliku od formina ne metabolizira). U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, bubrežni klirens smanjuje se srazmjerno klirensu kreatinina, stoga se koncentracija metformina u plazmi i poluživot metformina povećava u tijelu, što može uzrokovati nakupljanje aktivne tvari u tijelu.

Zašto metformin ne pomaže

Ponekad se pacijenti žale kako propisani lijek ne pomaže, odnosno ne nosi se sa svojim glavnim zadatkom - normalizacijom glukoze na testu. To se može dogoditi iz više razloga. Ispod navodim razloge zbog kojih metformin možda ne pomaže.

Metformin nije propisan za indikaciju
Nije dovoljna doza
Lekarska propusnica
Neuspjeh u dijeti dok uzimate metformin
Pojedinačno drhtanje

Ponekad je dovoljno ispraviti greške u uzimanju, a efekat snižavanja šećera neće vas čekati.

Interakcija s drugim lijekovima

Za vrijeme upotrebe metformina u kompleksu s drugim lijekovima, kemijske reakcije nastaju između komponenti lijekova koje pojačavaju ili smanjuju učinak metformina na smanjenje šećera.

Dakle, primjena metformina i danazola istovremeno dovodi do brzog porasta razine šećera. S oprezom morate koristiti klorpromazin, koji smanjuje otpuštanje inzulina i time povećava glikemiju.

Vjerovatnoća povećanja učinka za snižavanje šećera javlja se kada se konzumira:

Glukokortikosteroidi (GCS).
Simpatomimetici.
Kontraceptivni sredstva za unutrašnju upotrebu.
Epinofrina.
Uvođenje glukagona.
Hormoni štitnjače.
Derivati fenotiazona.
Diuretici i tiazidi u petlji.
Derivati nikotinske kiseline.

Liječenje cimetidinom može dovesti do razvoja laktacidoze. Upotreba metformina, pak, slabi učinak antikoagulansa.

Pijenje alkohola općenito je kontraindicirano kod upotrebe metformina. Jaka intoksikacija niskokaloričnom i neuravnoteženom prehranom, izgladnjivanjem ili zatajenjem jetre dovodi do stvaranja laktacidoze.

Zbog toga, tijekom liječenja metforminom, pacijenti trebaju pratiti rad bubrega. Da bi to učinili, moraju najmanje dva puta godišnje da prouče koncentraciju laktata u plazmi. Takođe je potrebno uzeti analizu za sadržaj kreatinina u krvi.

Ako je otkriveno da pacijent ima bronhopulmonalnu zaraznu bolest ili zaraznu patologiju genitourinarnog sistema, hitno treba potražiti stručnjaka.

Kombinacija metformina s drugim lijekovima za snižavanje šećera, poput injekcija inzulina i sulfonilureje, ponekad dovodi do smanjenja koncentracije. Ovaj fenomen treba uzeti u obzir kod pacijenata koji upravljaju vozilima ili složenim mehanizmima. Možda ćete morati napustiti takav opasan posao tokom perioda liječenja.

Nepodnošljiv je etanolom, diureticima u petlji, radioaktivnim sredstvima koja sadrže jod, jer povećava rizik od laktične acidoze, posebno u slučaju gladovanja ili niskokalorične prehrane. Tokom upotrebe metformina treba izbegavati alkohol i lekove koji sadrže alkohol.

Koristite s oprezom u kombinaciji s indirektnim antikoagulansima i cimetidinom.Derivati sulfoniluree, inzulin, akarboza, inhibitori monoamin oksidaze (MAO), oksitetraciklin, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE), klofibrat, ciklofosfamid i salicilati pojačavaju učinak metformina.

Istodobnom primjenom glukokortikosteroida, kombiniranih oralnih kontraceptiva, epinefrina, glukagona, hormona štitnjače, derivata fenotiazina, nikotinske kiseline, tiazidnih diuretika, moguće je smanjenje učinka metformina.

Nifedipin pojačava apsorpciju, C max, usporava izlučivanje.

Kationske supstance (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) nadmeću se za cevasti transportni sistem i, uz produženu terapiju, mogu povećati C max za 60%.

Metformin je lijek klase biguanida koji se aktivno koristi u liječenju dijabetesa tipa 2.

Glavna aktivna supstanca lijeka je Metroformin hidroklorid, silicij dioksid, povidon, magnezijev stearat, makrogol, koriste se kao pomoćne komponente.

Lijek se aktivno koristi za snižavanje šećera u krvi. Istovremeno, smanjenje pokazatelja nastaje ne samo nakon glavnog obroka, već vam omogućava i da snizite osnovnu razinu. Glavna aktivna komponenta tableta omogućava vam reguliranje proizvodnje inzulina pomoću gušterače, što povoljno utječe na organizam i ne izaziva razvoj hipoglikemije. Pored toga, među pozitivne efekte spadaju:

neutralizacija hiperinzulinomije,
doprinosi gubljenju kilograma,
smanjuje rizik od razvoja bolesti kardiovaskularnog sistema,
povoljno djeluje na metabolizam lipida u tijelu,
smanjuje oksidaciju masti,
smanjuje povišeni nivo lošeg holesterola,
smanjuje rizik od dijabetičke angiopatije,
smanjuje trigliceride.

Lijek se uzima oralno, nakon čega se nakon dva do tri sata počinje pojavljivati njegova maksimalna aktivnost. Otprilike šest sati nakon uzimanja lijeka, koncentracija metformina u plazmi opada jer se apsorpcija aktivne komponente završava.

Kada prođete liječenje ovim lijekom nakon nekoliko dana, možete primijetiti njegovu stalnu prisutnost u krvi u malim količinama.

Lijek za starenje metformin smanjuje rizik od mnogih vrsta raka kod miševa i štakora, a također inhibira razvoj kanceroznih tumora u eksperimentima na ljudskim ćelijskim kulturama i na ljudskim implantatima.

Kombinacija metformina i aspirina značajno inhibira rast ćelija karcinoma gušterače suzbijajući anti-apoptotičke proteine Mcl-1 i Bcl-2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Kaspaze su enzimi kasusa koji su primarno odgovorni za staničnu smrt.

Kombinacija metformina i aspirina značajno inhibira rast stanica karcinoma gušterače aktivacijom kasps-3 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043) Metformin smanjuje alfa TNF (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 24009539) STAT3 (pretvarač signala i aktivator transkripcije 3) —Signalni protein i aktivator transkripcije iz STAT porodice proteina. Metformin efikasno inhibira STAT3 i može blokirati prekancerozne faze karcinoma mokraćnog mjehura i pločasti ćelijski karcinom jednjaka (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 26245871) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24577086) Tirozin kinaza 2 je enzim koji je uključen u signalizaciju IL-6, IL-10 i IL-12. Može igrati ulogu u antivirusnom imunitetu.

Mutacija u genu TYK2 bila je povezana sa Een hiperimunoglobulinskim sindromom (HIES), primarnim imunodeficijenciranjem karakteriziranim povišenim nivoom imunoglobulina E (https://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosine_kinase_2) Metformin inhibira rast raka prostate suzbijanjem tirozin kinaze 2 (www. ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 26721779) Mutacije i prekomjerna ekspresija β-katenina povezane su s mnogim rakovima, uključujući hepatocelularni karcinom, rak debelog crijeva, rak pluća, dojke, jajnike i endometrijski karcinom. https: //en.wikipedia.

org / wiki / Beta-katenin Ovisno o dozi metformina inhibira β-katenin u karcinomu dojke (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28035400) PPAR-γ - gama receptora aktiviranih proliferatorom peroksisoma.PPAR-γ reguliše metabolizam masti i skladištenje glukoze.

PPAR-γ knockout miševi nemaju masno tkivo kada se hrane hranom sa visokom masnoćom. Mnogi lijekovi za osjetljivost na inzulin koji se koriste u liječenju šećerne bolesti aktiviraju PPAR-γ snižavanjem glukoze u krvi bez povećanja izlučivanja inzulina pankreasa. (https://en.wikipedia.org/wiki/Peroxisome_proliferator-activate_receptor_gamma)

pločasti ćelijski karcinom pluća (80% slučajeva), kolorektalni karcinom, glioblastom, tumori glave i vrata. Ovaj protein je uključen u 30% svih karcinoma (tumori epitelijskog tkiva). Metformin inhibira EGFR u glioblastomu www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 21766499 Kinaza AKT1 je ključni enzim PI3K / AKT signalnog puta i uključena je u regulaciju proliferacije ćelija, rast i opstanak. Velika pažnja posvećuje se proučavanju funkcija ovog enzima zbog činjenice da djeluje kao onkogen kod mnogih malignih bolesti https: //en.wikipedia.

org / wiki / Protein_kinase_B Metformin suzbija AKT1 www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12890675 Metformin je smanjio onkološke rizike i produžio život smanjenjem učestalosti mnogih vrsta karcinoma kod različitih sojeva miša sklonih različitim rakovima (vidi sliku s lijeve strane) www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3906334

Metformin je potencijalni lijek za moguće liječenje reumatoidnog artritisa u bolesnika sa šećernom bolešću.

S godinama, kao posljedica ateroskleroze krvnih žila, mnogi muškarci pate od erekcije. Lijek za starenje metformin poboljšava erekciju kod miševa i time liječi impotenciju, koja nastaje kao posljedica vaskularne ateroskleroze.

A to je najčešći uzrok impotencije. Samo je delovanje metformina postepeno - nakon lečenja. Američki stručnjaci sa Univerziteta u Džordžiji pokazali su da je lijek za starost metformin u stanju proširiti krvne žile krvožilnog sustava koje se nalaze u genitalijama.

Metformin smanjuje nivo zapaljenskih markera i smanjuje upalu zglobova kod reumatoidnog artritisa kod pacijenata sa šećernom bolešću.

Link do izvornih podataka:

Metformin smanjuje povišene jetrene enzime i može liječiti bezalkoholnu bolest masne jetre (NAFLD) kod pacijenata sa šećernom bolešću.

Koliko često čujete kako metformin "posadi jetru". Ali niz kliničkih ispitivanja pokazuje da, s obzirom na metaboličke učinke i dobar profil sigurnosti, metformin izgleda kao lijek koji obećava u liječenju NAFLD-a, posebno kod pacijenata s komponentama metaboličkog sindroma.

Mehanizam delovanja metformina

Najvažnije delovanje metformina je suzbijanje stvaranja glukoze u jetri.

Metformin aktivira oslobađanje jetrenog enzima AMPK koji je odgovoran za metabolizam glukoze i masti. Ta aktivacija dovodi do suzbijanja stvaranja glukoze u jetri. Odnosno, višak glukoze zbog metformina ne nastaje.

Uz to, metformin povećava osjetljivost na vlastiti inzulin i povećava periferni unos glukoze (pomoću inzulina, glukoza se dostavlja u sve stanice tijela i postaje energetski izvor), povećava oksidaciju masnih kiselina i smanjuje apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu.

Kašnjenje u apsorpciji glukoze u gastrointestinalnom traktu od strane metformina pomaže u održavanju niže razine glukoze u krvi nakon jela, kao i povećanju osjetljivosti ciljnih stanica na vlastiti inzulin.

Nakon oralne primjene, metformin se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, njegovo aktivno djelovanje počinje nakon 2,5 sata. A metformin se izlučuje bubrezima nakon nekih 9-12 sati. Treba napomenuti da se metformin u stanju akumulirati u jetri, bubrezima i mišićima.

Primjena metformina započinje unosom 500-850 mg 2-3 puta dnevno tokom ili nakon obroka. Daljnje postepeno povećanje doze moguće je ovisno o rezultatima koncentracije glukoze u krvi.

Doza održavanja metformina obično je 1500-2000 mg / dan.

Da bi se smanjili nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze. Maksimalna dnevna doza od 3000 mg / dan, podijeljena u 3 doze.

Originalni lijek metformina je francuski glukofag.

Generike glukofaga: Metformin kompanije Ozone (Rusija), Siofor itd.

Ipak kako bi se smanjile nuspojave metformina (gastrointestinalni poremećaji) i poboljšala kvaliteta života pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, razvijen je metformin koji dugo djeluje i pušta se pod nazivom Glucofage Long s sporom apsorpcijom aktivnog metformina. Dugo se može uzimati glukofag jednom dnevno, što je, naravno, mnogo povoljnije za pacijente.

Apsorpcija produženog metformina nalazi se u gornjem gastrointestinalnom traktu.

Djelovanje tvari usmjereno je na inhibiciju procesa glukoneogeneze koji nastaje u jetri. Kad se proizvodnja glukoze u nekom organu smanji, smanjuje se i njegova razina u krvi. Treba napomenuti da kod dijabetičara stopa stvaranja glukoze u jetri premašuje najmanje tri puta više od normalnih vrijednosti.

U jetri se nalazi enzim nazvan AMP-aktivirana protein kinaza (AMPK) koji vrši glavnu funkciju u inzulinskoj signalizaciji, metabolizmu masti i glukoze kao i u energetskoj ravnoteži. Metformin aktivira AMPK da inhibira proizvodnju glukoze.

Pored suzbijanja procesa glukoneogeneze, metformin obavlja i druge funkcije, i to:

poboljšava osjetljivost perifernih tkiva i ćelija na hormon za snižavanje šećera,
povećava unos glukoze u ćelije,
dovodi do povećane oksidacije masnih kiselina,
suprostavlja apsorpciji glukoze iz probavnog trakta.

Uzimanje lijeka pomaže smanjenju prekomjerne težine kod ljudi. Metformin snižava serumski holesterol, TG i LDL holesterol na prazan stomak. Istovremeno, to ne mijenja količinu lipoproteina drugih gustoća.

Nakon što pacijent popije tabletu metformina, njegova razina u krvi će porasti u roku od 1-3 sata i on će početi djelovati. Lijek se apsorbuje dovoljno brzo u gastrointestinalnom traktu.

Metformin aktivira izlučivanje jetrenog enzima AMP-aktiviranu protein kinazu (AMPK), koji je odgovoran za metabolizam glukoze i masti. Aktivacija AMPK je neophodna za inhibitorni učinak metformina na glukoneogenezu u jetri.

Osim što inhibira proces glukoneogeneze u jetri, metformin povećava osjetljivost tkiva na inzulin, povećava periferni unos glukoze, povećava oksidaciju masnih kiselina, istovremeno smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta.

Jednostavnije rečeno, tada nakon što hrana s visokim sadržajem ugljikohidrata uđe u organizam, inzulin gušterače počinje izlučivati kako bi se održavala razina šećera u krvi u granicama normale.

Ugljikohidrati sadržani u hrani se probavljaju u crijevima i pretvaraju u glukozu, koja ulazi u krvotok. Uz pomoć inzulina on se dostavlja ćelijama i postaje dostupan za energiju.

Jetra i mišići imaju mogućnost skladištenja viška glukoze, a također ih lako i oslobađaju u krvotok ako je potrebno (na primjer, kod hipoglikemije, uz fizički napor). Uz to, jetra može pohraniti glukozu iz drugih hranjivih sastojaka, na primjer, iz masti i aminokiselina (građevnih blokova proteina).

Najvažniji učinak metformina je inhibicija (supresija) proizvodnje glukoze u jetri, što je tipično za dijabetes tipa 2.

Drugi učinak lijeka izražava se u zakašnjeloj apsorpciji glukoze u crijevima, što omogućava postizanje niže razine glukoze u krvi nakon jela (postprandijalna razina šećera u krvi), kao i povećanje osjetljivosti ćelija na inzulin (ciljne ćelije počinju brže reagirati na inzulin, koji oslobađa se tokom unosa glukoze).

Nakon oralne primjene, tableta metformina apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Djelovanje aktivne supstance počinje 2,5 sata nakon davanja, a nakon 9-12 sati bubrezi se izlučuju. Metformin se može akumulirati u jetri, bubrezima, mišićnom tkivu.

Na početku terapije, metformin se obično propisuje dva do tri puta dnevno prije ili nakon jela, po 500-850 mg svaki. Nakon tečaja od 10-15 dana procjenjuje se njegova učinkovitost na šećeru u krvi i, ako je potrebno, doza se povećava pod nadzorom liječnika. Doza metformina može se povećati na 3000 mg. dnevno podijeljeno u 3 ekvivalentne doze.

Posebna uputstva za upotrebu i pregleda pacijenata

Kao i svaki lijek, i metformin ima svoje upute. Materijal sam posebno predstavio u popularnijem obliku, tako da možete shvatiti kako ovaj lijek djeluje. Krenimo od samog početka i razmotrimo pitanje djelovanja metformina na organizam, a ako u znanstvenom smislu, onda farmakodinamiku i farmakokinetiku lijeka, ali samo jednostavnije.

Mehanizam djelovanja Metformina presudan je u kolektivnoj analizi popisa indikacija.

Prema uputama lijek se koristi za liječenje dijabetesa tipa 2, kao i za prevenciju ove bolesti.

Tablete metformina protiv dijabetesa propisuju se osobama svih dobnih skupina, uključujući decu od 10 godina.

U određenim okolnostima može se preporučiti i ranije.

Prije upotrebe Metformina morate znati za koje se patologije koristi.

U tom je slučaju bolje pridržavati se preporuka liječnika koji propisuje ovaj lijek uzimajući u obzir karakteristike svakog pacijenta.

Indikacije za propisivanje lijeka su:

dijabetes tipa 1 i 2
predijabetes (srednje stanje),
gojaznost sa oslabljenom tolerancijom na inzulin,
kleopolitične bolesti jajnika,
metabolički sindrom
u sportu
prevencija starenja tijela.

Unatoč značajnoj listi patologija kod kojih možete piti Metformin, on se najčešće uzima s dijabetesom tipa 2. Kod prve vrste bolesti ovaj lijek se koristi izuzetno rijetko, uglavnom kao dodatak terapiji inzulinom.

Mnoga su istraživanja pokazala da dok se istovremeno uzima lijek istodobno s injekcijama inzulina, potreba za hormonom smanjuje se za gotovo 25-50%. Pored toga, nakon duže upotrebe lijeka, poboljšava se kompenzacija metabolizma ugljikohidrata. Primjenjuje se i kod drugog tipa dijabetesa za koji je potrebna injekcija inzulina.

Kod druge vrste bolesti Metformin se propisuje u gotovo svakom slučaju. Tokom monoterapije, doziranje treba postepeno povećavati. Dakle, u početku je dopušteno koristiti 1 tabletu dnevno (500 ili 850 mg).

Vremenom se doza lijeka može povećati konsultacijom sa ljekarom prije toga. Maksimalna doza na dan ne smije prelaziti 2,5 mg, odnosno pacijent može uzimati 2-3 tablete dnevno. Nakon dvije sedmice, metabolizam ugljikohidrata počinje se vraćati u normalu. Nakon postizanja normalne razine šećera u krvi, doziranje se može polako smanjivati.

Kombinacija lijeka Metformin i sulfonilureje može proizvesti kratkotrajni pozitivan učinak. Ali ljudsko tijelo se vrlo brzo navikne na ovu vrstu droge. Stoga monoterapija metforminom može imati dugotrajan učinak.

Mnogi dijabetičari s drugom vrstom bolesti imaju prekomjernu težinu ili pretilo.

U takvim slučajevima primjena lijeka Metformin može imati pozitivan učinak na gubitak kilograma pacijenta. Ali kako ne bi naštetio vlastitom tijelu, dijabetičar bi se trebao pridržavati ovakvih preporuka:

Tijek terapije trebao bi trajati najviše 22 dana.
Uzimajući tablete, pacijent treba voditi aktivan stil života.
Uzimanje lijeka popraćeno je velikim pićem.
Terapija ograničava unos pacijentove hrane.

Svakog dana pacijent koji boluje od dijabetesa mora izvoditi određene fizičke aktivnosti, bilo da su trčanje, planinarenje, plivanje, odbojka, fudbal i drugo. Iz prehrane ćete morati isključiti pekarske proizvode, peciva, čokoladu, džem, med, slatko voće, masnu i prženu hranu.

Liječnik samostalno određuje dozu lijeka za pacijenta. Nemoguće je baviti se lijekom, jer to može dovesti do teških posljedica. Također, mogu ga koristiti osobe koje nisu prekomjerne težine, ali sklone punoći.

Upotreba Metformina indicirana je u liječenju dijabetesa tipa 2 sa očuvanom funkcijom bubrega, kao i predijabetičkog stanja. Izravna indikacija za upotrebu je dijabetes tipa 2, popraćen gojaznošću.

Upotrebljava se i kao dio složene terapije u liječenju abdominalne-visceralne gojaznosti.

Tokom njegove upotrebe u kliničkoj praksi, pregledi Metformina bili su toliko pozitivni da je nakon provođenja kliničkih ispitivanja koja su ih potvrdila, 2007. godine lijek preporučen za upotrebu u pedijatrijskoj praksi za liječenje dijabetesa tipa 1, kao dodatak terapiji inzulinom.

Metforminske tablete uzimaju se strogo nakon jela, pijući puno vode. Prva i početna doza je 1000 mg na dan, doza se postepeno povećava za 1-2 tjedna, vrijednost se podešava pod kontrolom laboratorijskih podataka o razini glukoze u krvi.

Najveća dopuštena doza iznosi 3000 mg dnevno. Dnevna doza se može upotrijebiti odjednom, ali na početku terapije, u razdoblju adaptacije, preporučuje se podjela na 2-3 doze, što pomaže smanjenju nuspojava lijeka na gastrointestinalni trakt.

Najveća koncentracija lijeka u krvnoj plazmi uočena je 2,5 sata nakon primjene, nakon 6 sati počinje padati. Nakon 1-2 dana redovnog unosa uspostavlja se stalna koncentracija lijeka u krvi, a prema pregledu, Metformin počinje primjećivati učinak već dvije sedmice nakon početka primjene.

Uz kombinovanu upotrebu metformina i inzulina neophodan je medicinski nadzor, uz visoke doze inzulina u bolnici.

Sljedeće kontraindikacije su navedene u uputstvima za Metformin:

Trenutna ili prethodna laktacidoza
Prekomatozno stanje
Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka,
Oštećena bubrežna funkcija, kao i prateće bolesti koje mogu uzrokovati takvo kršenje,
Nadbubrežna insuficijencija,
Zatajenje jetre
Dijabetičko stopalo
Sva stanja koja uzrokuju dehidraciju (povraćanje, proliv) i hipoksiju (šok, kardiopulmonalni zastoj),
Alkoholizam Mora se imati na umu da čak i jedno zajedničko korištenje metformina i alkohola može uzrokovati ozbiljne metaboličke poremećaje,
Zarazne bolesti u akutnom periodu, praćene groznicom,
Hronične bolesti u fazi dekompenzacije,
Opsežne hirurške intervencije i postoperativna rehabilitacija,
Dojenje

Trudnoća se, poput djetinjstva, više ne smatra apsolutnom kontraindikacijom uzimanja lijeka, jer je moguće prepisati Metformin za liječenje gestacijskog i juvenilnog dijabetesa, međutim, u tim slučajevima terapija se odvija strogo pod liječničkim nadzorom.

Metformin se proučava u mnogim zemljama: Internet je prepun poruka o njegovim novootkrivenim jedinstvenim svojstvima.Dakle, kakve su koristi metformina i upozorenja danas?

Metformin sprečava i kontrolira dijabetes tipa 2.
Metformin ne smanjuje šećer odmah nakon uzimanja prve doze. Njegovo djelovanje počinje nakon 2,5 sata. Pad glukoze u krvi događa se za nekoliko dana - od 7 do 14 dana.
Ne izaziva hipoglikemiju u terapijskim dozama, s predoziranjem - izuzetno rijetko.
Metformin se može kombinovati sa insulinom, maninilom itd.
Doktor R. Bernstein (SAD) tvrdi da metformin smanjuje rizik od raka i također suzbija hormon gladi, pridonoseći tako stabilizaciji težine.
Prema istraživanjima Craig Kerry, metformin se može uspješno koristiti u složenom liječenju onkoloških i kardiovaskularnih bolesti.
Metformin potiče rast novih neurona u mozgu i leđnoj moždini.
Kod Alzheimerove bolesti značajno se smanjuje broj nervnih ćelija u hipokampusu, dijelu mozga u kojem se formiraju nove uspomene. Iskustvo pokazuje da uzimanje 1000 mg metformina dnevno kod ljudi težine 60 kg značajno poboljšava sposobnost stvaranja novih sjećanja.
Postoji suprotno mišljenje da sam metformin povećava rizik od demencije. Tajvanski istraživači predvođeni dr. Yichunom Kuanom proveli su istraživanje na 9300 pacijenata s dijabetesom tipa 2, analizirajući učinak metformina na kontrolnu grupu pacijenata. Njihov zaključak: što duže je pacijent uzimao metformin i što mu je veća doza, to je veća vjerojatnost demencije. Ovo mišljenje dovode u pitanje mnogi stručnjaci.
Metformin suzbija sistemske upale - jedan od uzroka starenja, štiti srce i krvne sudove od starenja.
Lijek poboljšava holesterol, snižavajući nivo štetnog holesterola niske gustine.
Metformin smanjuje povišenu razinu jetrenih enzima i može liječiti bezalkoholnu bolest masne jetre kod pacijenata s dijabetesom.
Umanjuje rizik od smrtnosti od buketa dijabetičkih komplikacija za oko 30%.
Metformin nema apsolutne kontraindikacije za bolesti bubrega, jetre i hronično zatajenje srca. Ako ih ima, liječnik prilagođava dozu, a pacijent nastavlja primjenu metformina. Međutim, odluku liječnika s teškim patologijama srca, jetre i bubrega pacijenta možda neće pogodovati uzimanju ovog lijeka.
Metformin je u stanju da smanji nivo vitamina B12, pa kada ga upotrebljavate trebate pratiti krvnu sliku.
Koristi se u nedostatku ovulacije kod pacijenata sa neplodnošću.
Metformin stabilizira težinu tokom seta prouzrokovanog antipsihoticima.
Ne može se kombinirati s alkoholom kako bi se izbjegle komplikacije u obliku laktacidoze (smrtonosne komplikacije).
Metformin je kandidat za liječenje starosti.
Proučava se kao potencijalni lijek za moguće liječenje reumatoidnog artritisa u pacijenata s dijabetesom tipa 2.

Farmakološko djelovanje	Metformin poboljšava kontrolu šećera kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, a ponekad se propisuje i za dijabetes tipa 1. Smanjuje šećer na glasu nakon jela, poboljšava krvnu sliku tokom vremena. Stimuliše jetru da proizvodi manje glukoze, a također utječe na apsorpciju dijetalnih ugljikohidrata u probavnom traktu. Povećava osjetljivost ćelija na inzulin. Ne stimulira gušteraču na proizvodnju viška inzulina, tako da nema rizika od hipoglikemije.
Farmakokinetika	Lijek se izlučuje bubrezima, a mokraćom gotovo nepromijenjena. Apsorpcija aktivne tvari iz tableta produženog djelovanja (i analoga) je sporija u usporedbi s uobičajenim tabletama. Kod ljudi s oštećenom funkcijom bubrega može se povećati koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi, a to nije sigurno.
Indikacije za upotrebu	Šećerna bolest tipa 2, posebno kod ljudi koji imaju prekomjernu težinu i imaju oslabljenu osjetljivost tkiva na inzulin (inzulinska rezistencija).Uzimanje metformina samo dopunjuje, ali ne zamjenjuje prehranu i fizičku aktivnost. Upotreba ovog lijeka za dijabetes, gubitak težine i produžetak života detaljno je opisana dolje na ovoj stranici.

Farmakološko djelovanje	Metformin poboljšava kontrolu šećera kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, a ponekad se propisuje i za dijabetes tipa 1. Smanjuje šećer na glasu nakon jela, a s vremenom poboljšava rezultate krvnih testova za glikovani hemoglobin HbA1C. Stimuliše jetru da proizvodi manje glukoze, a također utječe na apsorpciju dijetalnih ugljikohidrata u probavnom traktu. Povećava osjetljivost ćelija na inzulin. Ne stimulira gušteraču na proizvodnju viška inzulina, tako da nema rizika od hipoglikemije.
Farmakokinetika	Lijek se izlučuje bubrezima, a mokraćom gotovo nepromijenjena. Apsorpcija aktivne tvari iz tableta produženog djelovanja (Glucofage Long i analozi) sporija je u usporedbi s uobičajenim tabletama. Kod ljudi s oštećenom funkcijom bubrega može se povećati koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi, a to nije sigurno.
Indikacije za upotrebu	Šećerna bolest tipa 2, posebno kod ljudi koji imaju prekomjernu težinu i imaju oslabljenu osjetljivost tkiva na inzulin (inzulinska rezistencija). Uzimanje metformina samo dopunjuje, ali ne zamjenjuje prehranu i fizičku aktivnost. Upotreba ovog lijeka za dijabetes, gubitak težine i produžetak života detaljno je opisana dolje na ovoj stranici.

Kontraindikacije

Loša kontrola dijabetesa s epizodama ketoacidoze, dijabetičke kome. Ozbiljno zatajenje bubrega - stopa glomerularne filtracije (GFR) ispod 45 ml / min, kreatinin u krvi iznad 132 µmol / L kod muškaraca, iznad 141 µmol / L kod žena. Zatajenje jetre. Akutne zarazne bolesti. Hronični ili pijani alkoholizam. Dehidracija

Posebna uputstva

Metformin treba prekinuti 48 sati prije nadolazeće studije o operaciji ili radiopaki. Morate znati o mliječnoj acidozi - ozbiljnoj komplikaciji u kojoj pH krvi s norme od 7,37-7,43 padne na 7,25 ili niže. Njeni simptomi: slabost, bol u trbuhu, kratkoća daha, povraćanje, koma. Rizik od ove komplikacije je praktično nula, osim kod osoba koje uzimaju lijek ako postoje kontraindikacije ili prelaze preporučene dnevne doze.

Navedite svoj šećer ili odaberite spol za preporuke

Navedite starost muškarca

Navedite starost žene

Doziranje

Preporučuje se započeti liječenje s dnevnom dozom od 500-850 mg i polako je povećavati na maksimalnih 2550 mg, tri tablete od 850 mg. Za produžene tablete maksimalna dnevna doza je 2000 mg. Doziranje se povećava ako pacijent nema ozbiljnih nuspojava, ne više od jednom sedmično, pa čak i svakih 10-15 dana. Tablete sa produženim oslobađanjem uzimaju se 1 put dnevno tokom noći. Redovne tablete - 3 puta dnevno uz obroke.

Nuspojave

Pacijenti se često žale na proliv, mučninu, gubitak apetita i kršenje osjetljivosti ukusa. Ovo nisu opasne nuspojave koje obično nestaju sami od sebe za nekoliko dana. Da biste ih ublažili, počnite s 500 mg i ne žurite sa povećanjem ove dnevne doze. Još gore ako se pojave svrbež, osip i ne samo probavne smetnje. Metformin negativno utječe na apsorpciju dijetalnog vitamina B12.

Trudnoća i dojenje	Metformin je kontraindiciran tokom trudnoće i tokom dojenja, jer prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko. Ne koristi se za liječenje gestacijskog dijabetesa. S druge strane, upotreba ovog lijeka za PCOS je sigurna i efikasna. Ako ste kasnije saznali da ste trudni, i nastavili uzimati - u redu je. O ovome možete proučiti članak na ruskom.
Interakcija s drugim lijekovima	Odbijte uzimati štetne tablete protiv dijabetesa, nemojte ih koristiti sa metforminom.Istodobna primena inzulina može uzrokovati nizak šećer u krvi. Moguće su negativne interakcije s lijekovima za povišen krvni pritisak i zatajenje srca. Njihov rizik nije visok. Pročitajte službene upute za uporabu u pakiranju s lijekom za detalje.
Predoziranje	Opisani su slučajevi predoziranja jednom uporabom 50 g lijeka ili više. Vjerovatnoća prekomjernog pada šećera u krvi je mala, ali rizik od laktacidoze je oko 32%. Potrebna je hitna hospitalizacija. Moguće je koristiti dijalizu za ubrzavanje eliminacije lekova iz organizma.
Obrazac za izdavanje, uvjeti i uvjeti skladištenja	Tablete koje sadrže 500, 850 ili 1000 mg aktivnog sastojka. Ovaj lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja je 3 ili 5 godina.

Dijelite na društvenim mrežama

Koja hrana drastično mijenja sastav krvi? Dijeta broj 9 sa povišenim šećerom u krvi Koju hranu izaziva.

Sadržaj Unos šećera i želja za gubitkom težine Kalorije, nedostaci i nedostatak šećera.

Sadržaj Posebnosti prevencijePevzner dijeta br. 5 za važne bodove pankreatitisa

Zašto postoji nizak šećer u krvi Ako ne liječite visok šećer u krvi, onda nastaje akutni i.

Komplikacije arterijske hipertenzije Kako djeluje hipertenzija? Liječenje arterijske hipertenzije.

Način primjene

Prijem lijeka starijih osoba vrši se samo uzimajući u obzir podatke stalnog praćenja bubrežne funkcije.
Potpuna terapijska aktivnost uočena je 2 nedelje nakon uzimanja leka.

Ako trebate da odete Metformin s drugim hipoglikemijskim oralnim agensom, tada treba prekinuti prethodni lijek i započeti terapiju Metforminom u okviru preporučene doze.

Sa kombinacijom inzulina i Metformina, doza inzulina se ne menja u prvih 4-6 dana. U budućnosti, ako se pokaže da je neophodna, doza inzulina se postepeno smanjuje - tijekom sljedećih nekoliko dana za 4-8 IU. Ako pacijent primi više od 40 IU inzulina dnevno, tada se smanjenje doze tijekom upotrebe Metformina provodi samo u bolnici, jer zahtijeva veliku opreznost.

Poznati mehanizmi djelovanja metformina

Najvažnije delovanje metformina je suzbijanje stvaranja glukoze u jetri.

Kašnjenje u apsorpciji glukoze u gastrointestinalnom traktu od strane metformina pomaže u održavanju niže razine glukoze u krvi nakon jela, kao i povećanju osjetljivosti ciljnih stanica na vlastiti inzulin. Ovo svojstvo metformina omogućava da se koristi kod predijabetesa - kako bi se spriječio dijabetes sa sklonošću ka njemu.

Nakon oralne primjene, metformin se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, njegovo aktivno djelovanje počinje nakon 2,5 sata. A metformin se izlučuje bubrezima nakon nekih 9-12 sati. Treba to napomenuti metformin se može akumulirati u jetri, bubrezima i mišićima.

Primjena metformina započinje unosom 500-850 mg 2-3 puta dnevno tokom ili nakon obroka. Daljnje postepeno povećanje doze moguće je ovisno o rezultatima koncentracije glukoze u krvi.

Doza održavanja metformina obično je 1500-2000 mg / dan.

Da bi se smanjili nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, dnevna doza je podijeljena u 2-3 doze.Maksimalna dnevna doza od 3000 mg / dan, podijeljena u 3 doze.

Originalni lijek metformina je francuski glukofag.

Generike glukofaga: Metformin kompanije Ozone (Rusija), Siofor itd.

Ipak kako bi se smanjile nuspojave metformina (gastrointestinalni poremećaji) i poboljšala kvaliteta života pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, razvijen je metformin koji dugo djeluje i pušta se pod nazivom Glucofage Long s sporom apsorpcijom aktivnog metformina. Dugo se može uzimati glukofag jednom dnevno, što je, naravno, mnogo povoljnije za pacijente.

Apsorpcija produženog metformina nalazi se u gornjem gastrointestinalnom traktu.

Neželjeni efekti metformina

Uz duže korištenje metformina može se primijetiti smanjenje apsorpcije vitamina B12. Ako se otkrije megablastična anemija, potrebna je dodatna intramuskularna primjena vitamina B12.
Dosta često se javljaju problemi sa gastrointestinalnim traktom (mučnina, povraćanje, proliv (proliv), natečenost, bolovi u trbuhu, promena ukusa, gubitak apetita). U ovom slučaju metformin treba uzimati s hranom da bi se smanjila gastrointestinalna iritacija.
Uz produženu upotrebu, kao i prilikom uzimanja metformina s velikim dozama alkohola, može se pojaviti laktacidoza - visoka razina mliječne kiseline u krvi, što može ugroziti život pacijenta. Javlja se češće kod predoziranja metforminom i u bolesnika s zatajenjem bubrega.
Vrlo rijetko kožne reakcije - eritem, osip, svrbež dermatoze.
Vrlo rijetko, disfunkcija jetre, hepatitis, nestaju kada se lijek ukine.

Metformin se koristi samo onako kako je propisao ljekar, a odmor mu je samo na recept.

Jedinstvena svojstva i nove upotrebe metformina

Metformin se proučava u mnogim zemljama: Internet je prepun poruka o njegovim novootkrivenim jedinstvenim svojstvima. Dakle, kakve su koristi metformina i upozorenja danas?

Metformin sprečava i kontrolira dijabetes tipa 2.
Metformin ne smanjuje šećer odmah nakon uzimanja prve doze. Njegovo djelovanje počinje nakon 2,5 sata. Pad glukoze u krvi događa se za nekoliko dana - od 7 do 14 dana.
Ne izaziva hipoglikemiju u terapijskim dozama, s predoziranjem - izuzetno rijetko.
Metformin se može kombinovati sa insulinom, maninilom itd.
Doktor R. Bernstein (SAD) tvrdi da metformin smanjuje rizik od raka i također suzbija hormon gladi, pridonoseći tako stabilizaciji težine.
Prema istraživanjima Craig Kerry, metformin se može uspješno koristiti u složenom liječenju onkoloških i kardiovaskularnih bolesti.
Metformin potiče rast novih neurona u mozgu i leđnoj moždini.
Kod Alzheimerove bolesti značajno se smanjuje broj nervnih ćelija u hipokampusu, dijelu mozga u kojem se formiraju nove uspomene. Iskustvo pokazuje da uzimanje 1000 mg metformina dnevno kod ljudi težine 60 kg značajno poboljšava sposobnost stvaranja novih sjećanja.
Postoji suprotno mišljenje da sam metformin povećava rizik od demencije. Tajvanski istraživači predvođeni dr. Yichunom Kuanom proveli su istraživanje na 9300 pacijenata s dijabetesom tipa 2, analizirajući učinak metformina na kontrolnu grupu pacijenata. Njihov zaključak: što duže je pacijent uzimao metformin i što mu je veća doza, to je veća vjerojatnost demencije. Ovo mišljenje dovode u pitanje mnogi stručnjaci.
Metformin suzbija sistemske upale - jedan od uzroka starenja, štiti srce i krvne sudove od starenja.
Lijek poboljšava holesterol, snižavajući nivo štetnog holesterola niske gustine.
Metformin smanjuje povišenu razinu jetrenih enzima i može liječiti bezalkoholnu bolest masne jetre kod pacijenata s dijabetesom.
Umanjuje rizik od smrtnosti od buketa dijabetičkih komplikacija za oko 30%.
Metformin nema apsolutne kontraindikacije za bolesti bubrega, jetre i hronično zatajenje srca. Ako ih ima, liječnik prilagođava dozu, a pacijent nastavlja primjenu metformina. Međutim, odluku liječnika s teškim patologijama srca, jetre i bubrega pacijenta možda neće pogodovati uzimanju ovog lijeka.
Metformin je u stanju da smanji nivo vitamina B12, pa kada ga upotrebljavate trebate pratiti krvnu sliku.
Koristi se u nedostatku ovulacije kod pacijenata sa neplodnošću.
Metformin stabilizira težinu tokom seta prouzrokovanog antipsihoticima.
Ne može se kombinirati s alkoholom kako bi se izbjegle komplikacije u obliku laktacidoze (smrtonosne komplikacije).
Metformin je kandidat za liječenje starosti.
Proučava se kao potencijalni lijek za moguće liječenje reumatoidnog artritisa u pacijenata s dijabetesom tipa 2.

S ovog popisa ističu se nove uporabe metformina (osim dijabetesa tipa 2) koje su istraživali naučnici. Radi pravednosti, mora se reći da su mnoge od tih novih indicija za upotrebu osporile rad drugih istraživača. Dakle, stručnjaci se još uvijek svađaju hoće li Metformin smanjiti težinu ili ne. Neki radovi ukazuju na uspješnu stimulaciju ovulacije metforminom, dok drugi prijavljuju manje učinke lijeka na reproduktivni sistem.

Apotekarka Sorokina Vera Vladimirovna

Najčešći propisivani lijek protiv dijabetesa u svijetu je Metformin, a svakodnevno ga uzima 120 miliona ljudi. Istorija lijeka ima više od šest desetljeća, za to vrijeme su provedene brojne studije koje dokazuju njegovu učinkovitost i sigurnost za pacijente. Najčešće se Metformin koristi za dijabetes tipa 2 za smanjenje otpornosti na inzulin, ali u nekim slučajevima se može koristiti za sprečavanje razvoja poremećaja ugljenih hidrata i kao dodatak terapiji inzulinom za bolest tipa 1.

Važno je znati! Novost koju savjetuju endokrinolozi za Kontinuirano praćenje dijabetesa! Potrebno je samo svaki dan.

Lijek ima minimalne kontraindikacije i lišen je najčešće nuspojave drugih lijekova za snižavanje šećera: ne povećava rizik.

Nažalost, Metformin i dalje ima nedostataka. Prema recenzijama, kod petine pacijenata koji uzimaju unos opažaju se gastrointestinalni poremećaji. Moguće je smanjiti vjerojatnost reakcije na lijek iz probavnog sustava postepenim povećanjem doze i primjenom novih promjena s produženim oslobađanjem.

Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost

Dijabetes je uzrok gotovo 80% svih moždanih udara i amputacija. 7 od 10 ljudi umire zbog začepljenih arterija srca ili mozga. U skoro svim slučajevima, razlog ovog strašnog kraja je isti - visoki šećer u krvi.

Šećer se može i treba srušiti, inače ništa. Ali to ne liječi samu bolest, već samo pomaže u borbi protiv istrage, a ne uzrok bolesti.

Jedini lijek koji se službeno preporučuje za liječenje dijabetesa, a koristi ga i endokrinolog u svom radu.

Učinkovitost lijeka, izračunata prema standardnoj metodi (broj pacijenata koji su se oporavili na ukupan broj pacijenata u grupi od 100 ljudi koji su bili podvrgnuti liječenju) bio je:

Normalizacija šećera - 95%
Eliminacija tromboze vena - 70%
Eliminacija snažnog otkucaja srca - 90%
Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
Jačanje dana, poboljšanje sna noću - 97%

Proizvođači nisu komercijalna organizacija i financiraju se uz podršku države. Dakle, sada svaki stanovnik ima priliku.

Indikacije Metformin

Metformin duguje svoje stvaranje uobičajenoj biljci s izraženim svojstvima za snižavanje šećera. Da bi smanjili toksičnost i pojačali hipoglikemijski učinak koze počeo je rad na dodjeli aktivnih tvari iz nje.Ispostavilo se da su biguanidi. Trenutno je Metformin jedini lijek iz ove grupe koji je uspješno prošao kontrolu sigurnosti, a ostatak se pokazao štetnim za jetru i ozbiljno je povećao rizik od laktacidoze.

Zbog svoje efikasnosti i minimalnih nuspojava, to je lijek prve linije u liječenju dijabetesa tipa 2, odnosno propisan je prije svega. Metformin ne povećava sintezu inzulina. Suprotno tome, zbog smanjenja šećera u krvi, hormon se prestaje stvarati u povećanom volumenu, što se obično događa kada započne dijabetes tipa 2.

Prijem vam omogućava:

Pojačati odgovor stanica na inzulin, odnosno smanjiti - glavni uzrok poremećaja ugljikohidrata kod ljudi s prekomjernom težinom. Metformin u kombinaciji sa dijetom i stresom može nadoknaditi dijabetes tipa 2, s velikom vjerovatnoćom izliječenja i pomoći u njegovom uklanjanju.
Smanjena apsorpcija ugljenih hidrata iz creva, što dodatno smanjuje šećer u krvi.
Da uspori proizvodnju glukoze u jetri, zbog čega mu nivo u krvi pada na prazan stomak.
Uticaj na profil lipida u krvi: povećajte sadržaj lipoproteina visoke gustoće u njemu, smanjite holesterol i trigliceride koji štetno djeluju na krvne žile. Ovaj učinak smanjuje rizik od vaskularnih komplikacija dijabetesa.
Poboljšavaju se procesi resorpcije svježih krvnih ugrušaka u žilama, slabe adhezija leukocita, odnosno smanjuju se rizik od ateroskleroze.
Smanjenje tjelesne težine, uglavnom zbog najopasnijeg za metabolizam visceralne masti. Nakon 2 godine upotrebe, težina pacijenata opada za 5%. Uz smanjenje unosa kalorija, rezultati gubitka kilograma značajno se poboljšavaju.
Stimuliraju protok krvi u perifernim tkivima, odnosno poboljšavaju njihovu prehranu.
Da izazove ovulaciju policisticnim jajnikom, stoga se ona moze uzeti za planiranje trudnoce.
Štiti od raka. Ova akcija otvorena je relativno nedavno. Studije su otkrile izražena antitumorska svojstva lijeka; rizik od razvoja onkologije kod pacijenata smanjen je za 31%. U toku je dodatni rad na proučavanju i potvrđivanju ovog efekta.
Usporite starenje. Ovo je najviše neistraženi efekat Metformina, eksperimenti su vođeni samo na životinjama, pokazali su porast životnog vijeka eksperimentalnih glodara. Nema rezultata cjelovitih kliničkih ispitivanja s sudjelovanjem ljudi, pa je još rano reći da Metformin produžuje život. Do sada je ta izjava istinita samo za pacijente sa dijabetesom.

Zbog multifaktorijskog učinka na tijelo, indikacije za primjenu Metformina nisu ograničene samo na terapiju dijabetesa tipa 2. Može se uspješno uzimati za sprečavanje poremećaja ugljenih hidrata, radi lakšeg mršavljenja. Studije su pokazale da kod ljudi koji imaju predijabetes ( ,, , višak inzulina) kada se primjenjivao sam Metformin, pojavila se dijabetes za 31% manje. Dodavanje dijeta i tjelesnog odgoja u šemu je značajno poboljšalo rezultate: 58% pacijenata uspjelo je izbjeći dijabetes.

Metformin smanjuje rizik od svih komplikacija dijabetesa za 32%. Lijek pokazuje posebno impresivne rezultate u prevenciji makroangiopatija: vjerovatnoća za srčani udar i moždani udar smanjena je za 40%. Ovaj efekat uporediv je sa efektom priznatih kardioprotektora - lijekova za pritisak i statina.

Oblik oslobađanja i doziranje lijeka

Originalni lijek koji sadrži Metformin naziva se Glucofage, brend u vlasništvu francuske kompanije Merck. Zbog činjenice da je prošlo više od desetljeća od razvoja lijeka i dobijanja patenta za njega, proizvodnja lijekova s istim sastavom - generički, zakonom je dopuštena.

Prema recenzijama ljekara, najpoznatiji i najkvalitetniji od njih:

Njemački Siofor i Metfogamma,
Izraelski Metformin-Teva,
Ruski glifomin, Novoformin, Formmetin, Metformin-Richter.

Generičari imaju definitivnu prednost: jeftiniji su od izvornog lijeka.Nisu bez nedostataka: zbog karakteristika proizvodnje njihov učinak može biti malo slabiji, a čišćenje lošije. Za proizvodnju tableta, proizvođači mogu koristiti druge pomoćne tvari, što može dovesti do dodatnih nuspojava.

Lijek se proizvodi u obliku tableta za oralnu primjenu, u dozi od 500, 850, 1000 mg. Uočava se učinak snižavanja šećera kod poremećaja metabolizma ugljikohidrata počevši od 500 mg. Za dijabetes je optimalna doza 2000 mg . Sa povećanjem istog na 3000 mg, hipoglikemijski učinak raste mnogo sporije od rizika od nuspojava. Daljnje povećanje doza nije samo nepraktično, već i opasno. Ako 2 tablete od 1000 mg nisu dovoljne za normalizaciju glikemije, pacijentu se dodatno propisuju lijekovi za snižavanje šećera iz drugih skupina.

Pored čistog metformina, proizvode se kombinirani pripravci za dijabetes, na primjer, Glibomet (s glibenklamidom), Amaril (sa glimepiridom), Yanumet (sa sitagliptinom). Njihova je svrha opravdana kod dugotrajnog dijabetesa, kada se funkcija pankreasa počne pogoršavati.

Postoje i lijekovi produljenog djelovanja - originalni Glucofage Long (doza od 500, 750, 1000 mg), analozi Metformin Long, Gliformin Prolong, Formin Long. Zbog posebne strukture tablete, usporava se apsorpcija ovog lijeka, što dovodi do dvostrukog smanjenja učestalosti nuspojava iz crijeva. Hipoglikemijski efekat u potpunosti je sačuvan. Nakon apsorpcije Metformina, neaktivni dio tablete izlučuje se iz izmeta. Jedini nedostatak ovog oblika je neznatno povećanje razine triglicerida. Inače ostaje pozitivan učinak na lipidni profil krvi.

Kako uzimati metformin

Počnite uzimati Metformin sa 1 tabletom od 500 mg. Ako se lijek dobro podnosi, doziranje se povećava na 1000 mg. Učinak za snižavanje šećera razvija se postepeno, primjećuje se stalni pad glikemije nakon 2 tjedna primjene. Stoga se doza povećava za 500 mg u tjedan ili dva, sve dok se dijabetes ne nadoknadi. Kako bi se smanjio negativan utjecaj na probavu, dnevna doza je podijeljena u 3 doze.

Metformin sa sporim oslobađanjem počinje se piti s 1 tabletom, pri čemu se prva doza prilagođava nakon 10-15 dana. Maksimalna dopuštena količina je 3 tablete od 750 mg, 4 tablete od 500 mg. Čitava količina droge pije se istodobno, za vrijeme večere. Tablete se ne mogu drobiti i podijeliti na dijelove, jer narušavanje njihove strukture dovodi do gubitka dugotrajnog djelovanja.

Metformin možete uzimati dugo, prekidi u liječenju nisu potrebni. Tokom prijema i ne otkažite. U prisutnosti gojaznosti, smanjuju unos kalorija.

Dugotrajna upotreba može dovesti do nedostatka vitamina B12, pa dijabetičari koji uzimaju Metformin trebali bi jesti životinjske proizvode svaki dan, posebno jetru, bubrege i govedinu, te godišnji test na anemiju nedostatka B12.

Kombinacija metformina s drugim lijekovima:

Ograničenje dijeljenja	Pripreme	Neželjena akcija
Strogo zabranjeno	Rendgenski kontrastni pripravci sa sadržajem joda	Može izazvati laktičnu acidozu. Metformin se ukida 2 dana prije ispitivanja ili operacije i nastavlja se 2 dana nakon njih.
Strogo zabranjeno	Hirurgija
Neželjeno	Alkohol, sva hrana i lijekovi koji ga sadrže	Povećavaju rizik od laktične acidoze, posebno kod dijabetičara koji su na dijeti sa malo ugljenih hidrata.
Potrebna je dodatna kontrola	Glukokortikosteroidi, hlorpromazin, beta2-adrenergički agonisti	Rast šećera u krvi
	Lijekovi pod pritiskom koji nisu inhibitori ACE	Rizik od hipoglikemije
	Diuretici	Mogućnost laktacidoze

Nuspojave i kontraindikacije

Neželjeni efekti uzimanja Metformina i njihova učestalost pojave:

Neželjeni događaji

Znakovi

Učestalost

Problemi sa probavom

Mučnina, gubitak apetita, labava stolica, povraćanje.

≥ 10%

Poremećaj ukusa

Ukus metala u ustima, često na prazan stomak.

≥ 1%

Alergijske reakcije

Osip, crvenilo, svrbež.

Mehanizam delovanja Metformina

Pored suzbijanja procesa glukoneogeneze, metformin obavlja i druge funkcije, i to:

poboljšava osjetljivost perifernih tkiva i ćelija na hormon za snižavanje šećera,
povećava unos glukoze u ćelije,
dovodi do povećane oksidacije masnih kiselina,
suprostavlja apsorpciji glukoze iz probavnog trakta.

Uzimanje lijeka pomaže smanjenju prekomjerne težine kod ljudi. Metformin snižava serumski holesterol, TG i LDL holesterol na prazan stomak. Istovremeno, to ne mijenja količinu lipoproteina drugih gustoća. Zdrava osoba (s normalnim vrijednostima glukoze) koja uzima metformin neće osjetiti terapeutski učinak.

Korištenjem lijeka pacijent može postići smanjenje sadržaja šećera za 20%, kao i koncentracije glikoziliranog hemoglobina za oko 1,5%. Upotreba lijeka kao monoterapije, u usporedbi s drugim lijekovima za snižavanje šećera, inzulinom i posebnom prehranom, smanjuje vjerovatnoću za razvoj srčanog udara. Uz to, studija iz 2005. (Cochrane Collaboration) dokazala je da se smrtnost kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 smanjuje uzimanjem Metformina.

Nakon što pacijent popije tabletu metformina, njegova razina u krvi će porasti u roku od 1-3 sata i on će početi djelovati. Lijek se apsorbuje dovoljno brzo u gastrointestinalnom traktu.

Komponenta se ne metabolizira, već se izlučuje iz ljudskog tijela mokraćom.

Upute za upotrebu lijeka

Lijek Metformin dostupan je u obliku tableta koje sadrže 500 mg aktivne tvari (metformin hidroklorid). Uz njega, proizvod sadrži malu količinu dodatnih komponenti: kukuruzni škrob, krospovidon, povidon K90, magnezijev stearat i talk. Jedno pakovanje sadrži 3 blistera od 10 tableta.

Samo specijalista koji leči, koji objektivno procenjuje zdravstveno stanje pacijenta, može propisati upotrebu leka Metformin. Kada pacijent uzme tablete, treba strogo slijediti sve preporuke liječnika.

Uputstvo za umetanje nalazi se u svakom pakovanju pripravka. U njemu možete pronaći sljedeće naznake za upotrebu:

Šećerna bolest tipa 2, posebno kod prekomjerne tjelesne težine koja nije sklona ketoacidozi (poremećen metabolizam ugljikohidrata).
U kombinaciji sa terapijom inzulinom sa hormonskom rezistencijom, koja se pojavila drugi put.

Treba napomenuti da samo specijalist može izračunati ispravnu dozu, s obzirom na količinu šećera u krvi dijabetičara. Uputa daje prosječne doze lijeka, koje često zahtijevaju pregled i prilagođavanje.

Početna doza lijeka je 1-2 tablete (do 1000 mg dnevno). Nakon dvije sedmice moguće je povećanje doze metformina.

Doze lijeka za održavanje su 3-4 tablete (do 2000 mg dnevno). Najveća dnevna doza je 6 tableta (3000 mg). Za starije osobe (od 60 godina) preporučuje se piti metformin ne više od 2 tablete dnevno.

Kako piti tablete? Konzumiraju se cjeloviti, isperu s malo čaše vode, za vrijeme obroka ili nakon njega. Da bi se smanjile šanse za negativne reakcije povezane s probavnim sustavom, lijek treba podijeliti nekoliko puta. Kada se pojave teški metabolički poremećaji, dozu lijeka treba smanjiti kako bi se izbjegao razvoj laktacidoze (mliječna koma).

Metformin se mora čuvati na suhom i tamnom mjestu bez pristupa maloj djeci. Temperatura skladištenja se kreće od +15 do +25 stepeni. Trajanje lijeka je 3 godine.

Kontraindikacije i neželjeni efekti

Kao i drugi lijekovi, upotreba metformina može biti kontraindicirana osobama s određenim patologijama ili iz drugih razloga.

Kao što je već spomenuto, za pacijente starije od 60 godina, posebno one koji izvode naporan naporan rad, lijek se ne preporučuje koristiti, jer može dovesti do razvoja laktacidoze.

Lista kontraindikacija za ovaj lijek nije tako mala. Upotreba metformina je zabranjena kada:

prekoma ili koma, dijagnoza,
disfunkcije bubrega i jetre,
akutne bolesti koje utiču na rad bubrega (dehidracija, hipoksija, razne infekcije, groznica),
trovanje alkoholnim pićima ili hronični alkoholizam,
hronične ili akutne patologije koje mogu dovesti do razvoja infarkta miokarda, respiratornog ili srčanog zatajenja,
koma mlečne kiseline (posebno istorija),
provođenje najmanje dva dana prije i dva dana nakon rendgenskih i radioizotopskih pregleda sa injekcijom kontrastne komponente koja sadrži jod,
niskokalorična dijeta (manje od 1000 kalorija dnevno),
nošenje bebe i dojenje,
povećana osjetljivost na sadržaj lijeka.

Kada pacijent uzima lijek bez pridržavanja preporuka liječnika, mogu se pojaviti različite nuspojave. Oni su povezani sa pogrešnim radom:

probavni trakt (povraćanje, promena ukusa, povećana nadutost, nedostatak apetita, proliv ili bol u trbuhu),
hematopoetskih organa (razvoj megaloblastične anemije - nedostatak folne kiseline i vitamina B12 u tijelu),
metabolizam (razvoj laktacidoze i B12 hipovitaminoze povezane sa malapsorpcijom),
endokrini sistem (razvoj hipoglikemije, koji se očituje umorom, razdražljivošću, glavoboljom i vrtoglavicom, gubitkom svijesti).

Ponekad može doći do osipa na koži. Nuspojave povezane s poremećajem probavnog sustava javljaju se prilično često tokom prve dvije sedmice terapije. Ovo je normalna reakcija organizma, nakon 14 dana dolazi do ovisnosti o metforminu, a simptomi nestaju sami od sebe.

Podrška za predoziranje

Dijabetičar koji uzima lijek u većim dozama nego što je naznačeno u uputama ili koje je propisao liječnik može prouzrokovati ogromnu štetu na njegovom tijelu, a da ne spominjemo smrt. U slučaju predoziranja može doći do opasne posljedice -. Još jedan razlog njegovog razvoja je nakupljanje lijeka za disfunkciju bubrega.

Znak laktacidoze su probavne smetnje, bolovi u trbuhu, niska tjelesna temperatura, bolovi u mišićima, povećani broj disanja, vrtoglavica i bol u glavi, nesvjestica, pa čak i koma.

Ako je pacijent primijetio barem jedan od gore navedenih simptoma, hitno je potrebno otkazati metformin. Dalje, morate brzo hospitalizirati pacijenta radi hitne pomoći. Liječnik na osnovu toga utvrđuje sadržaj laktata, potvrđuje ili odbacuje dijagnozu.

Najbolja mjera za uklanjanje prekomjerne koncentracije laktata s metforminom je postupak hemodijalize.Da bi se uklonili preostali znakovi, provodi se simptomatska terapija.

Treba napomenuti da složena upotreba metformina i sredstava s derivatima sulfoniluree može uzrokovati naglo smanjenje koncentracije šećera.

Interakcija s drugim sredstvima

Za vrijeme upotrebe metformina u kompleksu s drugim lijekovima, kemijske reakcije nastaju između komponenti lijekova koje pojačavaju ili smanjuju učinak metformina na smanjenje šećera.

Dakle, primjena metformina i danazola istovremeno dovodi do brzog porasta razine šećera. S oprezom morate koristiti klorpromazin, koji smanjuje otpuštanje inzulina i time povećava glikemiju. Tijekom terapije antipsihoticima, pa čak i nakon povlačenja lijeka, mora se prilagoditi doza metformina.

Vjerovatnoća povećanja učinka za snižavanje šećera javlja se kada se konzumira:

Glukokortikosteroidi (GCS).
Simpatomimetici.
Kontraceptivni sredstva za unutrašnju upotrebu.
Epinofrina.
Uvođenje glukagona.
Hormoni štitnjače.
Derivati fenotiazona.
Diuretici i tiazidi u petlji.
Derivati nikotinske kiseline.

Liječenje cimetidinom može dovesti do razvoja laktacidoze. Upotreba metformina, pak, slabi učinak antikoagulansa.

Zbog toga, tijekom liječenja metforminom, pacijenti trebaju pratiti rad bubrega. Da bi to učinili, moraju najmanje dva puta godišnje da prouče koncentraciju laktata u plazmi. Takođe je potrebno uzeti analizu za sadržaj kreatinina u krvi. Ako rezultati pokazuju da je koncentracija kreatinina veća od 135 μmol / L (muškarac) i 110 μmol / L (ženska osoba), potrebno je prekinuti lijek.

Ako je otkriveno da pacijent ima bronhopulmonalnu zaraznu bolest ili zaraznu patologiju genitourinarnog sistema, hitno treba potražiti stručnjaka.

Prilikom korištenja bilo kojeg drugog lijeka, pacijent bi trebao obavijestiti liječnika o tome, što može promijeniti dozu i trajanje tijeka terapije.

Trošak, recenzije i analozi

Cijena Metformina ovisi o tome da li se uvozi ili proizvodi u zemlji.

Budući da je aktivni sastojak popularno hipoglikemijsko sredstvo u različitim dijelovima svijeta, mnoge zemlje ga proizvode.

Lijek možete kupiti tako što ćete recept pokazati u ljekarni, a postoji i mogućnost naručivanja lijeka putem interneta.

Cijena lijeka ovisi o regiji lijeka na području Ruske Federacije i proizvođaču

Metformin (Rusija) br. 60 - minimalni trošak je 196 rubalja, a maksimalni 305 rubalja.
Metformin-Teva (Poljska) br. 60 - minimalni trošak je 247 rubalja, a maksimalni 324 rubalja.
Metformin Richter (Mađarska) br. 60 - minimalni trošak je 287 rubalja, a maksimalni 344 rubalja.
Metformin Zentiva (Slovačka) br. 30 - minimalni trošak je 87 rubalja, a maksimalni 208 rubalja.
Metformin Canon (Rusija) br. 60 - minimalni trošak je 230 rubalja, a maksimalni 278 rubalja.

Kao što vidite, cijena lijeka Metformin vrlo je niska, pa ga mogu kupiti svi s različitim primanjima. Uz to, isplativije je kupiti domaći lijek, jer je njegova cijena niža, a terapijski učinak isti.

Šta je Metformin

Vodeću poziciju u liječenju šećerne bolesti tipa 2 zauzeo je Metformin. Pripada biguanidima. To su supstance koje snižavaju glukozu u krvi. Učinkovitost lijeka je dokazana vremenom, praksom upotrebe, što je dokazano pregledima pacijenata. Ovo je jedini lijek koji se koristi za liječenje dijabetesa kod djece. Metformin ima nekoliko naziva, prodaje se kao Glucofage, Siofor, Gliformin. To ovisi o proizvođaču i sastavu lijekova.

Sastav i oblik oslobađanja

Metformin je dostupan u obliku tableta. Okrugle su, dvokonveksne, prekrivene enteričkom ljuskom bijele boje. Lijek se pakuje u blistere od 10 ili 15 komada. Kartonska ambalaža će sadržavati 30 tableta. U tabeli je prikazan sastav jedne kapsule lijeka:

Koncentracija aktivnih supstanci

Metformin hidroklorid (ili dimetilbigvanid)

Kukuruzni škrob (ili krompir)

Farmakodinamika i farmakokinetika

Metformin inhibira sintezu ATP (adenosin trifosforna kiselina) u mitohondrijima (specijalizovane ćelijske organele). Taj postupak ima direktan utjecaj na brojne biohemijske reakcije povezane s metabolizmom ugljikohidrata. Jednom u tijelu, dimetilbigvanid uzrokuje smanjenje koncentracije šećera zbog nekoliko mehanizama:

inhibira glukoneogenezu (proces stvaranja glukoze iz ne-ugljenih hidrata) u jetri,
povećava osjetljivost tkiva na inzulin,
poboljšava iskorišćenje glukoze u ćelijama,
usporava proces apsorpcije glukoze u tankom crijevu.

Pod utjecajem lijeka nakon jela, nema oštrih promjena razine glukoze. Medicina:

ne uzrokuje hipoglikemiju (patologiju povezanu sa smanjenjem nivoa glukoze),
nema uticaja na sintezu inzulina,
smanjuje nivo triglicerida, lipoproteine niske gustine u krvnoj plazmi,
Ima fibrinolitički (upijajući trombo) efekat usled supresije inhibitora tkivnog aktivatora plazminogena (proteina koji potiče sintezu fibrinoliznog enzima).

Apsorpcija lijeka dolazi iz gastrointestinalnog trakta. Standardna doza lijeka ima 50-60% bioraspoloživost. Metformin ne reagira s proteinima u krvi. Supstanca se nakuplja u pljuvačnim žlezdama, mišićnom tkivu, bubrezima i jetri. Izlučuje se bubrezima nepromenjeno. Monoterapija metforminom u poređenju s drugim lekovima za normalizaciju nivoa šećera smanjuje:

rizik od infarkta miokarda,
stope smrtnosti kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2.

Kako uzeti

Tablete se progutaju cijele, isperu s puno vode. Početna minimalna doza je 500 mg jednom dnevno, maksimalna je 2,5-3 g. Preporučuje se uzimanje tableta metformina nakon večere ili neposredno prije spavanja. Doziranje lijeka je bolje povećavati postepeno. Velika početna doza dimetilbiguanida izaziva disfunkciju želuca i remeti probavni proces. Metalni okus, mučnina su znakovi predoziranja u početnim fazama upotrebe farmaceutskih proizvoda.

Kod monoterapije s lijekom bolje je pridržavati se provjerene šeme:

U prvoj sedmici uzima se lijek u količini od 500 mg 1 put.
Zatim se dnevna doza povećava na 850-1000 mg i podijeli se na 2 doze.
Ako su metabolički procesi nezadovoljavajući pri najvećoj dozi od 2000 mg, treba dodati metabolizam sulfoniluree ili koristiti inzulin.
Povećanje doziranja ovisi o očitanju glukoze. Režim doziranja liječnik odabire pojedinačno.
U starijih bolesnika maksimalna dnevna doza je 1000 mg.

Metformin: koliko dugo mogu uzimati i izaziva li ovisnost?

Kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 često se postavlja pitanje koliko vremena treba uzimati Metformin? Zapravo, odgovor na to pitanje ne postoji.Nijedan ljekar ne može precizirati tačan vremenski okvir, jer liječenje svakog pacijenta ovisi o njegovom općem zdravstvenom stanju, razini glukoze, težini dijabetesa i srodnim bolestima.

Dijabetes melitus se naziva kuga 21. vijeka. To je zbog činjenice da se svake godine povećava broj pacijenata s ovom patologijom. Statistički podaci pokazuju da 90% svih dijabetičara pati od druge vrste bolesti, među njima je veliki broj žena prekomjerne težine od muškaraca.

Metformin je popularan lijek među dijabetičarima tipa inzulina koji ne mogu postići smanjenje šećera posebnom dijetom i vježbanjem. Uz to, koristi se i za sprečavanje ozbiljnih posljedica dijabetesa, pa čak i karcinoma tumora. Ali kakav je mehanizam djelovanja lijeka, kako ga pravilno uzimati kako ne biste sebi naštetili? Pa, pokušajmo to shvatiti.

Mehanizam delovanja Metformina

Pored suzbijanja procesa glukoneogeneze, metformin obavlja i druge funkcije, i to:

poboljšava osjetljivost perifernih tkiva i ćelija na hormon za snižavanje šećera,
povećava unos glukoze u ćelije,
dovodi do povećane oksidacije masnih kiselina,
suprostavlja apsorpciji glukoze iz probavnog trakta.

Nakon što pacijent popije tabletu metformina, njegova razina u krvi će porasti u roku od 1-3 sata i on će početi djelovati. Lijek se apsorbuje dovoljno brzo u gastrointestinalnom traktu.

Komponenta se ne metabolizira, već se izlučuje iz ljudskog tijela mokraćom.

Metformin je jedini lijek za istodobnu prevenciju komplikacija dijabetesa i kardiovaskularnih bolesti

Objavljeno u časopisu:
Ef. Kardiologija i angiologija 1/2011

MD M.N. Mamedov, M.N. Kovrigina, dr. Sc. E.A. Poddubskaya

Danas je metformin jedan od široko korištenih lijekova protiv dijabetesa. 2006. godine Međunarodna federacija dijabetesa usvojila je nove preporuke za liječenje dijabetesa u kojima je metformin predložen kao lijek prve linije u kombinaciji sa promjenom životnog stila za započinjanje liječenja. U posljednjih pet godina ova se situacija nije mijenjala.

Međutim, historija upotrebe biguanida u endokrinološkoj praksi bila je puna nade i razočaranja. Prvi biguanidi - fenformin i buformin, koji su korišteni sredinom XX vijeka, ubrzo su povučeni iz prodaje zbog razvoja laktacidoze.Metformin je sintetizovao Sterne 1957. godine. 1960. godine pokrenuta su prva klinička istraživanja koja su pokazala da smanjenje glikemije nije praćeno povećanjem tjelesne težine i rizikom od hipoglikemije. Tokom 1980. godine primjenom metode stezanja dokazano je da metformin smanjuje otpornost na inzulin.

1995. godine FDA (Američka administracija za hranu i zdravlje) prvi put je odobrila raširenu upotrebu metformina u Sjedinjenim Državama. U istraživanju koje je pokrenula FDA ustanovljeno je da je metformin u sigurnosti bio uporediv sa ostalim antidijabetičkim lijekovima. Pokazano je i da metformin ima prednosti u odnosu na druge biguanide, nakuplja se uglavnom u tankom crijevu i u pljuvačnim žlijezdama, a ne u mišićima, koji su glavno mjesto stvaranja laktata. Prema brojnim kliničkim ispitivanjima, učestalost laktične acidoze povezane s metforminom je 8,4 na 100 hiljada pacijenata, a u terapiji bilo kojim drugim antipiretskim lijekovima (uključujući glibenklamid) - 9 na 100 hiljada.

Tokom 50 godina, provedeno je 5500 eksperimentalnih i kliničkih studija o različitim aspektima efikasnosti i sigurnosti metformina.

Antihiperglikemijski efekti metformina

Učinak metformina na nivo glukoze u krvi uporediv je sa učinkom drugih antidijabetičkih lekova. Metformin ne uzrokuje hiperinsulinemiju, naprotiv, često se smanjuje nivo inzulina naglo, što je povezano s poboljšanjem osjetljivosti na inzulin.

U velikoj kliničkoj studiji (dvostruko slepa, randomizirana, placebo kontrolirana studija paralelne grupe) koja je uključivala 451 pacijenta proučavani su antihiperglikemijski efekti metformina ovisni o dozi. Paralelno smanjenje glukoze u krvi i glikoliranog hemoglobina uočeno je na pozadini metformina u dozama od 500-2000 mg / dan. U bolesnika sa šećernom bolešću, dnevna doza od 2000 mg metformina bila je optimalna za kontrolu nivoa glukoze u krvi. Na ruskom tržištu izvorni metformin Glucofage predstavljen je u tri doze od 500 mg, 850 mg i 1000 mg.

Uporedo s tim, metformin značajno povećava iskorištenje glukoze tokom stezanja, što je povezano s poboljšanjem periferne osjetljivosti na inzulin. Poboljšanje metabolizma glukoze povezano je s povećanjem neoksidativnog metabolizma glukoze, odnosno bez utjecaja na oksidaciju glukoze. Učinci metformina na sintezu glukoze u jetri proučavani su u 7 bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 tokom liječenja metforminima u trajanju od 3 mjeseca. Metformin značajno smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i učestalost glukoneogeneze u odnosu na početnu razinu.

Britanska prospektivna studija o dijabetesu pokazala je da metformin ima učinak na uštedu inzulina. Razina inzulina ostaje niska kod pojedinaca randomiziranih u grupu metformina u poređenju sa grupama za liječenje sulfonilureom (glibenklamidom ili hlorpropamidom) ili injekcijama inzulina.

Primarna prevencija dijabetesa s metforminom

Primarna prevencija dijabetesa uključuje upotrebu složenih mjera, uključujući promjene životnog stila i terapiju lijekovima među ljudima u riziku. Prije svega, u ovu grupu spadaju osobe s predijabetesom (velika glikemija na testu i oslabljena tolerancija na glukozu).

U godinama 1976-1980, kao dio nacionalne studije američke Nacionalne ankete o zdravlju i ishrani (NHANES II), 3092 odraslih testiralo se na toleranciju na glukozu. Prisutnost hiperglikemije 2 sata nakon uzimanja 75 g glukoze bilo je povezano s porastom svih slučajeva kardiovaskularne smrtnosti. Sjajni podaci dobiveni su u prospektivnoj studiji „Podaci iz dijabetesne epidemiologije: kolaborativna analiza dijagnostičkih kriterija u Europi (DECODE)“, koja je pokazala važnu ulogu predijabetesa u razvoju kliničkih komplikacija kardiovaskularne bolesti (KVB). Hiperglikemija je određena glukozom na glasu i nakon testa tolerancije na glukozu kod 22.514 pojedinaca u periodu od 8,8 godina. Prisutnost glikemije s visokim postovanjem doprinijela je povećanom riziku od smrti od KVB-a. Međutim, NTG (oslabljena tolerancija na glukozu) ima veći značaj u razvoju kliničkih komplikacija.

U literaturi su objavljeni rezultati niza kliničkih studija kojima su korišteni lijekovi s različitim mehanizmima djelovanja za primarnu prevenciju dijabetesa. U literaturi postoje tri prospektivna ispitivanja (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 i DPS) koja su proučavala efikasnost metformina u grupama bolesnika sa trbušnom gojaznošću, hipertenzijom, hipertrigliceridemijom i u bolesnika sa NTG. Program prevencije dijabetesa (DPP) možda je jedna od najvećih kliničkih studija o primarnoj prevenciji dijabetesa. Studija je provedena u 27 američkih centara, planirana 3 do 6 godina, ali završena je prije rasporeda u kolovozu 2001., jer su postignuti glavni ciljevi. U studiji DPP korišten je originalni Metformin Glucofage ® preparat. U njemu su pacijenti s NTG randomizirani u tri skupine:

placebo + standardne preporuke za promjenu načina života (pacijenti su dobili pismene preporuke za dijetu, pojačanu fizičku aktivnost i prestanak pušenja),
metformin (Glucofage ®) 850 mg 2 puta dnevno + standardne preporuke u vezi sa načinom života,
intenzivne promjene načina života (najmanje 7% smanjenje tjelesne težine, niskokalorična i hipolipidemična prehrana, umjerena tjelesna aktivnost 150 min / tjedno, uz mjesečni medicinski nadzor).

Uporedna studija između grupa placeba i metformina bila je dvostruko slijepa. Općenito, rizik od razvoja dijabetesa tipa 2 smanjen je za 58% kod ljudi koji su promijenili način života, i za 31% kod ljudi koji su primali metformin u dozi od 850 mg 2 puta dnevno tokom 3 godine. Analizom podskupina uključenih u studiju, pokazalo se da metformin najučinkovitije smanjuje rizik od razvoja dijabetesa tipa 2 kod ljudi mlađih od 45 godina, kao i kod ljudi s ozbiljnom pretilošću (BMI ≥ 35 kg / m 2). U tim grupama rizik od razvoja dijabetesa tipa 2 smanjen je za 44–53% čak i bez promjene uobičajenog načina života.

Metformin i smanjenje rizika od kardiovaskularnih komplikacija

Godine 1998. objavljeni su rezultati Britanskog prospektivnog istraživanja o dijabetesu (UKPDS) koji su pokazali sjajne učinke na kardiovaskularne krajnje točke kod ljudi koji imaju dijabetes. Ova studija pokazala je prednost metformina u odnosu na druge lijekove za snižavanje šećera u smanjenju makrovaskularnih komplikacija i uporediv efekat u kontroli glikemije.

Prospektivna studija procijenila je učinkovitost različitih metoda liječenja, uključujući promjene životnog stila, metformin, sulfonilureju i terapiju inzulinom kod ljudi s tek dijagnosticiranim dijabetesom. Rezultati studije pokazuju da je intenzivno liječenje primjenom tri skupine lijekova bilo efikasnije od konvencionalne terapije. U pogledu kontrole glikemije, nisu otkrivene značajne razlike između lijekova.

Kao istraživački pripravak metformina, UKPDS je koristio originalni metforminski pripravak Glucofage ®.

Metformin (Glucofage ®) je bio efikasniji od promjena u načinu života. Hipoglikemijski efekat metformina uporediv je sa sulfonilurejom i terapijom insulinom. Poboljšanje kontrole glikemije nije praćeno povećanjem nivoa insulina u plazmi, dok je primijećeno poboljšanje osjetljivosti na inzulin.

Lijek se koristio kod osoba s novodijagnosticiranim dijabetes melitusom i prekomjernom težinom i pretilošću (n = 1704 bolesnika s viškom od 120% normalne tjelesne težine). Prosječna terapijska doza metformina bila je 2550 mg / dan. Kao rezultat liječenja, metformin je doprinio smanjenju ukupne smrtnosti za 36%, smrtnosti zbog dijabetesa za 42%, svih komplikacija dijabetesa za 32%, i infarkta miokarda za 39% (vidjeti tablicu).

Tabela 1. UKPDS: Prevencija kardiovaskularnih komplikacija normalizacijom razine glukoze u bolesnika s novodijagnosticiranim dijabetesom tipa 2 (n = 5100)

Krajnje točke	Metformin (2550 mg / dan)		Pripravci sulfonilureje / inzulina
Krajnje točke	Dinamika rizika%	Razlike u poverenju	Dinamika rizika%	Razlike u poverenju
Smrt povezana sa dijabetesom	↓42%	0,017	↓20%	0,19
Smrtnost iz bilo kojeg uzroka	↓36%	0,011	↓8%	0,49
Rizik od razvoja komplikacija	↓32%	0,0023	↓7%	0,46
Rizik od infarkta miokarda	↓39%	0,01	↓21%	0,11
Stroke	↓41%	0,13	↓14%	0,60

U grupi bolesnika koji su uzimali metformin u tri doze

Da li je metformin moguć kod djece i adolescenata?

Metformin poboljšava glikemiju u adolescenata koji pate od dijabetesa tipa 2. U randomiziranom, dvostruko slijepom istraživanju kod adolescenata koji pate od dijabetesa tipa 2, metformin je značajno smanjio glukozu na glavi i glikolirani globulin u usporedbi s placebom (p

U Europi se metformin 500 mg propisuje kao monoterapija ili u kombinaciji s inzulinom kod adolescenata 10 i više godina. Početna doza metformina je jedna tableta tokom ili neposredno nakon primjene. Nakon 10-15 dana, ako je potrebno, doza lijeka se povećava. Polako titranje doze lijeka minimizira nuspojave iz gastrointestinalnog trakta.

Postojeće smjernice za liječenje dijabetesa tipa 2 podržavaju uporabu farmakoterapije u djece i adolescenata koji pate od dijabetesa tipa 2. Odbor za konsenzus Američkog udruženja za dijabetes odlučio je da se pacijenti bez akutnih simptoma hiperglikemije "mogu liječiti dijetnom terapijom i vježbanjem, ali u većini slučajeva treba ih liječiti lijekovima". U SAD-u je metformin propisan kao monoterapija kod adolescenata sa dijabetesom tipa 2 i kao dio kombinirane terapije kod starijih adolescenata (17 i više godina). Stoga je metformin jedini oralni hipoglikemijski lijek odobren za upotrebu kod djece starije od 10 godina. U Rusiji, Evropi i SAD-u jedan od lekova iz ove grupe - Glucophage - odobren je za upotrebu u pedijatrijskoj praksi, počevši od 10. godine.

Zaključak

Metformin je efikasan antidijabetički lijek i, ako je potrebno, može se uspješno koristiti s drugim antidijabetičkim lijekovima: sulfoniluree, meglitinidi, glitazoni, inhibitori alfa-glukozidaze. Povoljno djelujući na klasične faktore rizika, kao i putem inzulina ovisnih i neovisnih mehanizama, metformin značajno smanjuje kardiovaskularne događaje i smrtnost.

Metformin se dobro podnosi i siguran je. Rizik od razvoja laktacidoze nije veći u usporedbi s drugim antidijabetičkim lijekovima.

Prema preporukama Međunarodne dijabetes federacije i Američke udruge za dijabetes, metformin je prvi izbor u bolesnika sa dijabetesom tipa 2. U studiji o prevenciji dijabetesa, metformin je smanjio rizik od razvoja dijabetesa kod ljudi s ranim metaboličkim poremećajima ugljikohidrata. Prema britanskom prospektivnom istraživanju dijabetesa, među svim antidijabetičkim lijekovima metformin je jedinstven po smanjenju morbiditeta i smrtnosti. U oba klinička ispitivanja korišten je originalni Metformin preparat, Glucofage ®.

Prediabetes - pregled liječenja

Ako vam je dijagnosticiran predijabetes, onda ćete sami odigrati ključnu ulogu u njegovom liječenju, i imat ćete priliku preokrenuti ovo stanje ili odgoditi napredovanje dijabetesa tipa 2. Gubitak kilograma, održavanje zdrave prehrane i redovito vježbanje vrlo su efikasni u sprečavanju ili odgađanju pojave dijabetesa, a također smanjuju rizik od razvoja drugih komplikacija, poput koronarne srčane bolesti ili moždanog udara. Možda zvuči jednostavno, ali su veoma važni za vaše sveukupno zdravlje i za sprečavanje razvoja dijabetesa.

U nekim slučajevima, osim dijeta i vježbi, vaš liječnik može vam propisati lijekove. No, nedavna istraživanja pokazala su obećavajuće rezultate u prevenciji dijabetesa samo praćenjem dijeta i vježbanjem. Jedno veliko istraživanje u Sjedinjenim Državama (program prevencije dijabetesa) pokazalo je da su ove promjene životnog stila efikasnije u smanjenju rizika od razvoja dijabetesa nego uzimanje lijekova:

Kontrolišite svoju težinu

Većina ljudi s predijabetesom ima višak kilograma i imaju indeks tjelesne mase (BMI) od 25 ili više. Ako vam BMI iznosi 25 ili više, gubitak 5-10% težine može vam pomoći u sprečavanju ili odgađanju razvoja dijabetesa tipa 2. Zdrava težina pomaže vašem tijelu da pravilno koristi inzulin.Jedno nedavno istraživanje pokazalo je da gubitak težine kod osoba s predijabetesom smanjuje otpornost na inzulin. Nivo poboljšanja proporcionalan je izgubljenoj težini.

Slijedite uravnoteženu prehranu

Ako imate predijabetes, možete spriječiti ili odgoditi razvoj bolesti na sljedeći način:

Razgovarajte sa svojim liječnikom o pojedinačnom planu zdrave prehrane.

Jedno veliko istraživanje pokazalo je da ljudi koji jedu povrće, ribu, perad i hranu od cjelovitih žitarica imaju niži rizik za razvoj dijabetesa tipa 2 u poređenju s ljudima koji prate dijetu s visokim sadržajem crvenog mesa, prerađenog mesa i masnih mliječnih proizvoda proizvodi, rafinirane žitarice i slatkiši.

Planiranje prehrane za predijabetes često vas čini svježim pogledima na hranu. Postoji nekoliko jednostavnih načina prilagođavanja vašoj prehrani. Sertifikovani nutricionista može vam pomoći da napravite plan ishrane koji odgovara vašem načinu života.

Redovno vježbajte

Stručnjaci savjetuju da prilikom fizičkih vježbi uradite nešto od sljedećeg:

Ako se bavite nekoliko vrsta aktivnosti tokom 10 minuta ili više tokom dana, možete slijediti gore navedene preporuke. Možete birati za sebe jednu ili obje vrste vježbi. Prije nego što započnete s programom vježbanja, razgovarajte s liječnikom.

Vježba vam pomaže da kontrolirate šećer u krvi koristeći glukozu kao izvor energije tokom i nakon vježbanja. Takođe vam pomažu da bolje reagirate na inzulin i smanjite rizik od razvoja dijabetesa. Pored toga, fizička aktivnost pomaže vam u održavanju zdrave težine, snižavanju visokog holesterola, povećanju lipoproteina visoke gustoće (HDL) ili „dobrog holesterola“ i snižavanju visokog krvnog pritiska. Te prednosti pomažu i u sprječavanju razvoja bolesti srca i krvnih sudova (kardiovaskularne bolesti). Možete dodatno smanjiti rizik od razvoja dijabetesa tako što ćete vježbati duže vremenske periode tokom svake sesije.

Časovi se mogu sastojati od umjerenog hodanja ili energičnijih vježbi, poput joge, trčanja, vožnje biciklom ili igranja tenisa. Studija je takođe pokazala da i druge aktivnosti, poput vrtlarstva ili grabljenje snijega, takođe mogu imati blagotvoran učinak. Razgovarajte sa svojim lekarom o planu sigurnog programa vežbanja.

Uzmite lijekove ako su propisani

U nekim slučajevima ljekari propisuju pripravak za tablete, najčešće metformin. Smanjuje količinu šećera koju stvara jetra kod osobe s inzulinskom rezistencijom. Ovo može biti prikladno za sindrom policističnih jajnika. Ako vam je ljekar propisao lijek protiv predijabetesa, ne zaboravite da ga uzmete kako vam je propisano.

Ako pušite cigarete, razgovarajte sa ljekarom o tome kako se ugasiti od ove loše navike. Pušenje može igrati ulogu u razvoju dijabetesa tipa 2 i njegovih ranih komplikacija. Za više informacija pogledajte odjeljak „Prestanak pušenja“.

Pratite krvni pritisak i holesterol

Ako imate predijabetes, vjerovatnoća da ćete razviti kardiovaskularne bolesti veća je od one s normalnom razinom glukoze u krvi. Vaš ljekar može izmjeriti vaš krvni pritisak i periodično provjeravati razinu kolesterola u krvi. Snižavanjem kolesterola na preporučenu razinu i održavanjem krvnog tlaka na 140/90 milimetara žive, možete smanjiti rizik od razvoja srčanih bolesti i velikih krvnih žila.

Slijedeći zdravu prehranu i redovno vježbajući, možete održavati razinu krvnog tlaka i kolesterola u okviru preporučenih razina. Osobe s razinom kolesterola lipoproteina visoke gustoće (HDL) od 35 miligrama po decilitru (mg / dl) ili nižim, ili trigliceridi od 250 mg / dl ili više, imaju povećan rizik za razvoj dijabetesa tipa 2.

Neobavezno

Propisivanje tableta pacijentima starijim od 60 godina i više ne preporučuje se ako obavljaju težak fizički posao. Ovo može dovesti do laktacidoze. Razina kreatinina u serumu u krvi mora se odrediti i prije liječenja i redovito tijekom terapije (jednom godišnje normalnom brzinom). Ako je početna razina kreatinina bila iznad normalne ili na gornjoj granici, tada je preporučena učestalost ispitivanja 2-4 puta godišnje. Starije osobe mogu imati asimptomatski tijek bubrežnog zatajenja, stoga oni određuju nivo kreatinina 2-4 puta godišnje.
Uz prekomjernu težinu, morate se pridržavati energetski uravnotežene prehrane.

Tijekom uzimanja lijeka pacijenti moraju pridržavati pojedinačno propisane prehrane koja uzima u obzir pravilnu raspodjelu unosa ugljikohidrata u hrani tokom dana. Na početku uzimanja diuretika, nesteroidnih protuupalnih lijekova i antihipertenzivnih lijekova može postojati takva komplikacija kao zatajenje bubrega. U takvih bolesnika, Metformin treba primjenjivati s oprezom u vezi s mogućim pogoršanjem bubrežne funkcije.
Nakon operacije terapija lijekovima nastavlja se nakon 2 dana. Prije ovog razdoblja, Metformin se ne smije uzimati. Konvencionalna laboratorijska ispitivanja praćenja tijeka dijabetesa provode se pažljivo i redovito, poštujući određene vremenske intervale.

Ključni parametri

Naslov:	METFORMIN
ATX kod:	A10BA02 -

Dijabetes melitus jedan je od najozbiljnijih problema savremene medicine. U ovaj je razred povišen visokim troškovima liječenja, čestim i teškim (do invaliditeta) komplikacijama i visokom smrtnošću. Dakle, među pacijentima koji pate od dijabetesa tipa 2 smrtnost je 2-3 puta veća od one u općoj populaciji. Oralni hipoglikemijski lijek metformin osmišljen je da se bori upravo s tom bolešću, „slatkim“ zvukom, ali nikako iz toga. Danas se ovaj lek ne može nazvati nekakvim inovativnim probojem: uveden je u endokrinološku praksu od kraja 50-ih. prošlog veka. Trenutno je metformin bez pretjerivanja najčešće propisan lijek za snižavanje šećera u tabletama. Mehanizam njegovog djelovanja gotovo je u potpunosti izložen na policama, a to mu takođe igra plus. Metformin inhibira proces glukoneogeneze (sinteza glukoze) u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze u tankom crijevu, povećava sposobnost perifernih tkiva da koriste glukozu i povećava osjetljivost receptora tkiva na inzulin. Ono što je najvažnije, lijek ne utječe na proizvodnju vlastitog inzulina pomoću gušterače i ne izaziva hipoglikemijske reakcije karakteristične za neke lijekove za snižavanje šećera (čiji najviši stupanj može biti hipoglikemijska koma).

Ostali farmakološki efekti lijeka uključuju smanjenje koncentracije triglicerida i „loših“ lipoproteina (LDL) u krvi, stabilizaciju (a u nekim slučajevima čak i smanjenje) vlastite težine pacijenta i fibrinolitičko (antitrombeno) djelovanje.

Dozu metformina u svakom slučaju određuje liječnik i ovisi o početnoj razini glukoze u krvi. Prema općim preporukama, lijek se počinje uzimati sa 500-1000 mg (što odgovara 1-2 tablete). Nakon 10-14 dana, dopušteno je povećati dozu, na osnovu trenutnih pokazatelja njegove koncentracije u krvi.Doza održavanja metformina kreće se od 1500-2000 mg, maksimalna je 3000 mg. Stariji pacijenti su poseban slučaj. Prije svega, treba napomenuti da kod ljudi u njihovim sedamdesetima, koji se i pored svojih godina i dalje bave teškim fizičkim radom, metformin može izazvati laktacidozu. S tim u vezi, uzimanje lijeka kod takvih bolesnika je kontraindicirano. U drugim slučajevima, starije osobe trebaju uzimati više od 1000 mg metformina dnevno. Tablete se preporučuje uzimati sa hranom ili odmah nakon nje, uz čašu vode. Dnevna doza se obično dijeli na 2-3 doze.

Farmakologija

Oralni hipoglikemični agens iz grupe biguanida (dimetilbigvanid). Mehanizam djelovanja metformina povezan je s njegovom sposobnošću suzbijanja glukoneogeneze, kao i stvaranjem slobodnih masnih kiselina i oksidacijom masti. Povećava osjetljivost perifernih receptora na inzulin i iskorištenje glukoze u stanicama. Metformin ne utiče na količinu inzulina u krvi, ali mijenja svoju farmakodinamiku smanjujući omjer vezanog inzulina i slobodnog povećavajući omjer inzulina i proinzulina.

Metformin stimulira sintezu glikogena djelovanjem na glikogen sintetazu. Povećava transportni kapacitet svih vrsta membranskih transportera glukoze. Odgađa crijevnu apsorpciju glukoze.

Smanjuje nivo triglicerida, LDL, VLDL. Metformin poboljšava fibrinolitička svojstva krvi suzbijanjem inhibitora aktivatora plazminogena tkiva.

Dok uzima met metin, pacijentova tjelesna težina ili ostaje stabilna ili se umjereno smanjuje.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, metformin se polako i nepotpuno apsorbira iz probavnog trakta. C max u plazmi postiže se nakon otprilike 2,5 sata, Sa jednom dozom od 500 mg, apsolutna bioraspoloživost iznosi 50-60%. Istodobnim gutanjem smanjuje se i kasni apsorpcija metformina.

Metformin se brzo distribuira u tjelesno tkivo. On se praktično ne veže za proteine plazme. Akumulira se u pljuvačnim žlijezdama, jetri i bubrezima.

Izlučuje se bubrezima nepromenjeno. T 1/2 iz plazme je 2-6 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, moguća je kumulacija metformina.