Gliklazid tablete 30 mg: upute za upotrebu

Hipoglikemijsko sredstvo, koje je derivat sulfonilureje II generacije. Stimulira proizvodnju inzulina od β-stanica i obnavlja njegov fiziološki profil. Uzimanje lijeka smanjuje vrijeme od trenutka jedenja do početka izlučivanja inzulina, jer obnavlja prvu (ranu) fazu sekrecije i pojačava drugu fazu. Smanjuje vršno pojačanje šećera nakon jela. Povećava osjetljivost tkiva na insulin.
Osim toga, smanjuje rizik. trombozasuzbijanjem agregacije i adhezije broj trombocitaobnavljanje fiziološkog parietala fibrinolizapoboljšava mikrocirkulaciju. Ovaj efekt je važan jer smanjuje rizik od groznih komplikacija - retinopatije i mikroangiopatije. Kod dijabetičke nefropatije dolazi do smanjenja proteinurija na pozadini liječenja ovim lijekom. Sprečava razvoj ateroskleroze, jer ima antiaterogena svojstva.

Značajke oblika doziranja Gliclazide MV omogućavaju efikasnu terapijsku koncentraciju i kontrolu nivoa glukoze u roku od 24 sata.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbuje u probavnom traktu, stepen apsorpcije je visok. Maksimalna koncentracija (kada se uzima 80 mg) određuje se nakon 4 sata. Komunikacija sa proteinima do 97%. Ravnotežna koncentracija postiže se nakon primene 2 dana. Metabolizira se u jetri do 8 metabolita. Do 70% se izlučuje bubrezima, crevima - 12%. Poluvrijeme eliminacije običnog gliklazida je 8 sati, produženo do 20 sati.

Kontraindikacije

• dijabetes melitus ovisan o inzulinu,
• ketoacidoza,
• dijabetička koma,
• teška disfunkcija bubrega / jetre,
• urođena netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije,
• istovremeni prijem sa Danazol ili Fenilbutazon,
• starost do 18 godina
• preosjetljivost
• trudnoća, dojenje

Propisuje se s oprezom u starosti, uz nepravilnu ishranu, hipotireoza, hipopituitarizamteški kurs Ishemijska bolest srcai izgovara ateroskleroza, adrenalna insuficijencijadugotrajno liječenje glukokortikosteroidi.

Nuspojave

• mučnina, povraćanje, bol u stomaku,
• trombocitopenija, eritropenija, agranulocitoza, hemolitička anemija,
• alergična vaskulitis,
• osip na koži, svrab,
• zatajenje jetre,
• oštećenje vida
• hipoglikemija(u slučaju predoziranja).

Gliklazid, upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Gliklazid tablete propisana u početnoj dnevnoj dozi od 80 mg, uzima se 2 puta dnevno 30 minuta prije jela. U budućnosti se doza prilagođava, a prosječni dnevni unos iznosi 160 mg, a maksimalni je 320 mg. Gliklazid MB tablete mogu primijetiti tablete s redovitim oslobađanjem. Mogućnost zamjene i doze u ovom slučaju određuje ljekar.

Gliklazid MB 30 mg uzimati 1 put dnevno tokom doručka. Promjena doze se poduzima nakon 2 tjedna liječenja. Može biti 90 -120 mg.

Ako vam nedostaje pilula, ne možete uzeti dvostruku dozu. Prilikom zamjene drugog lijeka za snižavanje šećera ovim, prijelazni rok nije potreban - oni ga počinju uzimati već sljedeći dan. Možda kombinacija sa biguanides, insulininhibitori alfa glukozidaze. Za blago do umjereno zatajenje bubrega imenovani u istim dozama. U bolesnika pod rizikom od hipoglikemije koristi se minimalna doza.

Predoziranje

Predoziranje se očituje simptomima hipoglikemije: glavobolja, umor, jaka slabost, znojenje, palpitacije, povišen krvni pritisak, aritmijapospanost uzbuđenostagresivnost, razdražljivost, odgođena reakcija, oslabljen vid i govor, drhtavicavrtoglavica grčevi, bradikardijagubitak svijesti.

Sa umerenim hipoglikemijabez oslabljene svijesti smanjite dozu lijeka ili povećajte količinu ugljikohidrata isporučenih hranom.

U teškim hipoglikemijskim stanjima potrebna je hitna hospitalizacija i pomoć: iv. 50 ml 20-30% otopine glukoze, zatim kaplje 10% otopina dekstroze ili glukoze. U roku od dva dana prati se nivo glukoze. Dijaliza neefikasan.

Interakcija

Istovremena upotreba sa Cimetidinšto povećava koncentraciju gliklazidšto može dovesti do teške hipoglikemije.

Kada se primjenjuje sa Verapamil morate kontrolirati razinu glukoze.

Hipoglikemijski učinak se pojačava ako se koristi sa salicilatiderivati Pyrazolone, sulfonamidi, kofein, Fenilbutazon, Teofilin.

Upotreba neselektivnih beta blokatora povećava rizik hipoglikemija.

Prilikom prijave Acarboseizražen aditivni hipoglikemijski efekat.

Kada koristite GCS (uključujući vanjske oblike primjene), barbiturati, diuretici, estrogenai progestini, Difenin, Rifampicin učinak lijeka za smanjivanje šećera je smanjen.

Recenzije o Gliclazide

Trenutno se derivati ​​šire koriste.generacija II sulfonilureje, kojem i Gliclazid pripada, jer su po jačini hipoglikemijskog efekta superiorni u odnosu na lijekove prethodne generacije, jer je afinitet prema receptorima za β-stanice 2-5 puta veći, što omogućava postizanje učinka prilikom propisivanja minimalnih doza. Ova generacija lijekova ima manje vjerojatnosti da će izazvati nuspojave.

Karakteristika lijeka je da se tijekom metaboličkih promjena formira nekoliko metabolita, a jedan od njih ima značajan utjecaj na mikrocirkulaciju. Mnoge studije su pokazale smanjeni rizik od mikrovaskularnih komplikacija (retinopatijai nefropatija) u tretmanu gliklazid. Ozbiljnost opada angiopatija, ishrana konjunktiva poboljšava se, nestaje vaskularna zastoja. Zato je propisan za komplikacije dijabetes melitus (angiopatija, nefropatijasa početnim hroničnim zatajenjem bubrega, retinopatije) i o tome izvještavaju pacijenti koji su, upravo iz tog razloga, prebačeni na uzimanje ovog lijeka.

Mnogi naglašavaju da bi tablete trebali piti nakon doručka, koji sadrže dovoljnu količinu ugljikohidrata, izgladnjivanje tokom dana nije dozvoljeno. Inače, na pozadini niskokalorične prehrane i nakon intenzivne fizičke aktivnosti, moguć je razvoj hipoglikemija. Uz fizički stres potrebno je promijeniti dozu lijeka. Nakon konzumiranja alkohola, neki pojedinci su imali i hipoglikemijska stanja.

Starije osobe su posebno osjetljive na hipoglikemijske lijekove, jer je povećan njihov rizik od razvoja hipoglikemije. S tim u vezi, bolje im je korištenje lijekova kratkog djelovanja (normalno gliklazid).
Pacijenti u svojim pregledima bilježe pogodnost upotrebe tableta s modificiranim oslobađanjem: djeluju sporo i ravnomjerno, pa se koriste jednom dnevno. Uz to je njegova učinkovita doza 2 puta manja od uobičajene doze gliklazid.

Postoje izvještaji da se nakon nekoliko godina (od 3 do 5 od početka uzimanja) razvio otpor - smanjenje ili nedostatak djelovanja lijeka. U takvim slučajevima liječnik je odabrao kombinacije drugih hipoglikemijskih sredstava.

Doziranje i primjena

Preporučuje se gutanje tablete cijelu za vrijeme doručka bez žvakanja ili drobljenja. Doza se u svakom slučaju mora odabrati pojedinačno, ovisno o razini glukoze u krvi i glikoziliranog hemoglobina.

Početna preporučena doza za odrasle (uključujući starije osobe ≥ 65 godina) je 30 mg / dan. U slučaju odgovarajuće kontrole, lijekovi u ovoj dozi mogu se koristiti za terapiju održavanja. Uz neadekvatnu kontrolu glikemije, dnevna doza se može sekvencijalno povećati na 60 mg, 90 mg ili 120 mg. Povećanje doze moguće je ne ranije od 1 mjeseca terapije prethodno propisanom dozom. Dnevna doza je 30-120 mg u 1 dozi. Maksimalna preporučena dnevna doza je 120 mg. Ako propustite jednu ili više doza lijekova, ne možete uzeti veću dozu u sljedećoj dozi, propuštenu dozu treba uzeti sljedeći dan.

Prelazak sa uzimanja nemodificiranog otpuštanja gliklazida na gliklazid 30 mg tablete sa modificiranim oslobađanjem: 1 tab. 80 mg gliklazida sa uobičajenim oslobađanjem može se zamijeniti s 1 tab. 30 mg gliklatona sa modifikovanim oslobađanjem. Kada se pacijenti prebacuju iz lijeka gliklazid 80 mg u gliklazid MV 30 mg, preporučuje se pažljivo nadziranje nivoa glukoze u krvi.

U kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekom: Glyclazide-Borimed MV 30 mg može se koristiti u kombinaciji s biguanidinima, inhibitorima alfa-glukozidaze ili inzulinom.

Uz neadekvatnu kontrolu glikemije, terapija inzulinom dodatno se propisuje uz pažljivi medicinski nadzor.

Korekcija doze lijeka za osobe starije od 65 godina, kao i bolesnike s bubrežnim zatajenjem blage do umjerene težine, nije potrebna.

Nuspojava

Iz probavnog sistema: dispepsija (mučnina, povraćanje, proliv, bol u trbuhu, zatvor) - ozbiljnost se smanjuje uz obroke, retko - disfunkcija jetre (hepatitis, holestatska žutica - zahteva prekid uzimanja leka, pojačana aktivnost „jetrenih“ transaminaza, alkalna fosfataza).

Sa hemopoetskih organa: inhibicija hematopoeze koštane srži (anemija, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija).

Alergijske reakcije: svrab na koži, urtikarija, osip na koži, uključujući makulopapularni i bulozni), eritem, alergijski vaskulitis.

Manifestacije hipoglikemije: vrtoglavica, umor, pospanost, glavobolja i znojenje, slabost, nervoza, drhtanje, parestezija. Ostali mogući simptomi hipoglikemije: glad, poremećaji spavanja, uznemirenost, agresivnost, slaba koncentracija, usporavanje reakcija, depresija, zbunjenost, poremećaji vida i govora, afazija, pareza, smetnje osjetila, osjećaj nemoći, gubitak samokontrole, delirij, grčevi, učestalo disanje, bradikardija, pospanost i gubitak svijesti, što može dovesti do kome i smrti.

Pored toga, mogu se razviti znakovi kontraregulacije adrenergike, poput znojenja, gnojne kože, tjeskobe, tahikardije, visokog krvnog pritiska, palpitacija srca, angine pektoris i aritmije srca. Tipične ove kliničke manifestacije obično nestaju nakon uzimanja ugljikohidrata (šećera). Umjetna sladila nemaju utjecaja na zaustavljanje hipoglikemije. Iskustvo s primjenom drugih preparata sulfonilureje ukazuje na mogućnost ponovne pojave hipoglikemije čak i u onim slučajevima kada su poduzete mjere da se eliminiraju u početku djelovale djelotvorno. U teškim i dugotrajnim napadima hipoglikemije, pa čak i ako se ona može privremeno eliminirati uzimanjem šećera, hitno je potrebna medicinska pomoć ili hospitalizacija.

Oštećenje vida: Prolazne smetnje vida su moguće, posebno na početku liječenja, zbog promjene razine glukoze u krvi.

Iz kardiovaskularnog sistema: arteritis, zatajenje srca, infarkt miokarda, cerebrovaskularna insuficijencija, krvarenje iz nosa, insuficijencija koronarnih arterija, hipotenzija, edem nogu, palpitacije, tahikardija, tromboflebitis.

Značajke aplikacije

Može se propisati samo onim pacijentima čiji su obroci redoviti i uključuju doručak. Veoma je važno održavati dovoljan unos ugljikohidrata hranom, kao rizik od razvoja hipoglikemije povećava se kod nepravilne ili neuhranjenosti, kao i s konzumiranjem hrane siromašne ugljikohidratima. Hipoglikemija se često razvija niskokaloričnom dijetom, nakon dužeg ili snažnog vježbanja, nakon konzumiranja alkohola ili uzimanja više hipoglikemijskih lijekova istovremeno. Uobičajeno simptomi hipoglikemije nestaju nakon jela obroka bogatih ugljikohidratima (poput šećera). Treba imati na umu da uzimanje zaslađivača ne pomaže u uklanjanju hipoglikemijskih simptoma. Hipoglikemija se može ponoviti uprkos efikasnom početnom olakšanju ovog stanja. U slučaju da su hipoglikemijski simptomi izraženi ili su dugotrajni, čak i u slučaju privremenog poboljšanja nakon konzumiranja obroka bogatog ugljikohidratima, hitna medicinska pomoć potrebna je, sve do hospitalizacije.

Za vrijeme uzimanja lijeka potrebno je redovno određivanje glukoze u krvi i posta glikoziliranog Hb.

Zarazne bolesti sa febrilnim sindromom mogu zahtijevati ukidanje oralnih hipoglikemijskih lijekova i primjenu inzulina.

Pacijente treba upozoriti na povećan rizik od hipoglikemije u slučajevima uzimanja lijekova koji sadrže etanol i etanol (uključujući razvoj reakcija sličnih disulfiramu: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, glavobolja), NSAID i gladovanje.

Prilagođavanje doze je potrebno za fizičko i emocionalno preopterećenje, promjenu prehrane.

Povišen rizik od razvoja hipoglikemije primjećen je u sljedećim slučajevima: pacijentovo odbijanje ili nesposobnost (posebno starijih osoba) da slijedi recepte liječnika i kontrolira njegovo stanje, nedovoljni i neredoviti obroci, preskakanje obroka, post i promjena prehrane, neravnoteža između fizičke aktivnosti i količine unesenih ugljikohidrata, bubrega insuficijencija ili teško zatajenje jetre, predoziranje MV gliklazidom, neki endokrini poremećaji (bolest štitne žlijezde, hipofize i adrenalna insuficijencija).

U bolesnika s ozbiljnim zatajenjem jetre i / ili bubrega moguća je promjena farmakokinetičkih i / ili farmakodinamičkih svojstava gliklazida. Hipoglikemija koja se razvija kod ovih bolesnika može biti prilično dugačka, pa je u takvim slučajevima hitno potrebna odgovarajuća terapija.

Potrebno je informirati pacijenta i članove njegove obitelji o riziku od razvoja hipoglikemije, njegovim simptomima i uvjetima koji pogoduju njegovom razvoju. Pacijent mora biti informiran o potencijalnim rizicima i prednostima predloženog liječenja. Pacijent mora razjasniti važnost dijeta, potrebu redovnog vježbanja i redovnog praćenja razine glukoze u krvi.

Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Mjere sigurnosti

Starija, nepravilna i / ili neuravnotežena prehrana, teške bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući koronarnu bolest srca, aterosklerozu), hipotireozu, insuficijenciju nadbubrežne ili hipofize, hipopituitarizam, zatajenje bubrega i / ili jetre, produženu terapiju glukokortikosteroidima, alkohol manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, istodobna terapija fenilbutazonom i danazolom.

Hipoglikemija. Terapija gliklazidom može se propisati samo pacijentima koji su u mogućnosti da obezbede redovne obroke (uključujući doručak).Rizik od hipoglikemije povećava se s niskokaloričnom dijetom, nakon dužeg ili prekomjernog fizičkog napora, konzumiranja alkohola ili u slučaju kombinirane uporabe nekoliko hipoglikemijskih lijekova iz skupine sulfonilureje.

Nedostatak funkcije jetre ili bubrega. Kod takvih bolesnika epizode hipoglikemije mogu biti duže, što zahtijeva usvajanje adekvatnih mjera.

Učinkovitost bilo kojeg oralnog hipoglikemijskog lijeka, uključujući gliklazid, kod mnogih pacijenata s vremenom opada: to može biti posljedica napredovanja dijabetesa ili slabljenja reakcije na lijek.

Oblik i sastav

Oblik doziranja - tablete sa produljenim oslobađanjem: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, 30 mg i 60 mg ovalne, 90 mg u obliku kapsule, graviranje G90 s jedne strane (30 mg: 10 kom. U blisteru , u kartonskom snopu od 3, 6 ili 9 blistera, 15 kom u blisteru, u kartonskom pakovanju od 2, 4 ili 6 blistera, 60 mg svaki: 15 kom., u blisteru, u kartonskom pakovanju od 2, 4, 6 ili 8 blistera , 90 mg: 10 kom u blisteru, u kartonskom pakovanju od 3, 6 ili 9 blistera).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: gliklazid - 30 mg, 60 mg ili 90 mg,
• pomoćni sastojci: hipromeloza (100 mPas - nazivna viskoznost za 2% vodenu otopinu), laktoza monohidrat, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Pored toga, u tabletama od 30 mg - hipromeloza (4000 mPas), kalcijum karbonat.

Indikacije za upotrebu

Primjena Glyclades-a indicirana je za liječenje odraslih bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 sa neučinkovitošću dijetalne terapije, fizičke aktivnosti i gubitkom tjelesne težine.

Pored toga, lijek je propisan za prevenciju komplikacija kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2: smanjenje rizika od komplikacija mikrovaskularnih (retinopatija, nefropatija) i makrovaskularnih (infarkt miokarda, moždani udar).

Doziranje i primjena

Tablete se uzimaju oralno tokom doručka, 1 put dnevno.

Doza glikodela propisana je pojedinačno na temelju razine glikoziliranog hemoglobina (HbAlc) i redovitog praćenja koncentracije glukoze u krvi.

Preporučeno dnevno doziranje: početna doza je 30 mg, ako vam ova doza omogućava postizanje optimalnog kliničkog učinka, uzima se kao održavanje. U nedostatku potrebne kontrole glikemije, dozu treba postepeno povećavati (uzimajući u obzir koncentraciju glukoze u krvi) na 60 mg, 90 mg ili 120 mg dnevno. Ako se smanji koncentracija glukoze u krvi unutar dvije sedmice od terapije, doza se može povećati u intervalu od 4 tjedna ili više. Ako se nakon dvije sedmice upotrebe lijeka, koncentracija glukoze u krvi ne smanji, dozu treba povećati na kraju drugog tjedna liječenja.

Maksimalna dnevna doza je 120 mg.

Prilikom prelaska s uzimanja tableta s trenutnim oslobađanjem koje sadrže 80 mg gliklazida, treba imati na umu da je učinak jedne takve tablete ekvivalentan jednoj tableti Gliclada od 30 mg. Promjena lijeka trebala bi biti praćena pažljivim nadzorom koncentracije glukoze u krvi.

Početna doza lijeka prilikom prelaska s bilo koje (čak i maksimalne) doze prethodne

hipoglikemijski oralni agensi trebaju biti 30 mg. U ovom slučaju potrebno je uzeti u obzir dozu, djelotvornost i trajanje djelovanja prethodnog sredstva.

Ako je ranije uzimao hipoglikemijski agens duže T_1/2Kako bi se spriječio aditivni učinak i razvio hipoglikemija, moguć je privremeni (višednevni) prekid liječenja. Nakon nastavka terapije, neophodno je da prati 1-2 tjedna pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Lijek se može koristiti u kombinaciji sa biguanidima, derivatima tiazolidindiona, inhibitorima alfa-glukozidaze ili insulinom.

Početak terapije u kombinaciji sa inzulinom neophodan je uz pažljiv medicinski nadzor.

S blagom i umjerenom težinom zatajenja bubrega, klirensom kreatinina (CC) od 15 do 80 ml / min, za liječenje bolesnika starijih od 65 godina nije potrebno prilagođavanje doze.

Za postizanje ciljane razine HbAlc, pored postupnog povećanja doze lijeka, potrebno je pažljivo slijediti posebnu prehranu i izvoditi fizičke vježbe.

Posebna uputstva

Tijekom primjene glikloda pacijent treba pridržavati redovite prehrane, obavezno uključuje doručak, jer nepravilna konzumacija ugljikohidrata, kasni obrok ili u nedovoljnim količinama povećavaju rizik od hipoglikemije. Simptomi hipoglikemije: jaka glad, glavobolja, mučnina, povraćanje, pojačani umor, agresivnost, razdražljivost, jaka slabost, nesanica, pospanost, uznemirenost, slabljenje vida, nepažnja, nemogućnost koncentracije, vrtoglavica, odgođena reakcija, depresija, tremor, afazija, pareza , senzorne smetnje, gubitak samokontrole, konvulzije, delirijum, bradikardija, plitko disanje, gubitak svijesti, koma. Pored toga, pacijent može osjetiti pojačano znojenje, anksioznost, povišen krvni pritisak, tahikardiju, palpitacije, anginu pektoris, srčane aritmije, gnojnu i hladnu kožu.

Za zaustavljanje hipoglikemijskih reakcija potrebno je uzimati ugljikohidrate (šećer), u težim slučajevima je potrebna hitna medicinska pomoć (intravenska glukoza).

Upotreba samonadzora razine koncentracije glukoze u krvnoj plazmi omogućava vam pravovremeno bilježenje promjena u pacijentovom stanju.

Strogo pridržavanje režima doziranja - uzimanje lijeka za vrijeme doručka - smanjuje vjerovatnoću za razvoj neželjenih efekata u obliku dispepsije.

Kada se pojave znakovi kolestatske žutice, tablete treba prekinuti.

Pridržavanje niskokalorične prehrane, produljena ili intenzivna fizička aktivnost, istodobna primjena drugih hipoglikemijskih sredstava, konzumiranje alkohola ili predoziranje lijeka povećavaju rizik od hipoglikemije.

Čimbenici koji povećavaju rizik od hipoglikemije uključuju suvremene patologije: zatajenje bubrega, teško zatajenje jetre, bolest štitnjače, hipofiza-nadbubrežna insuficijencija, hipopituitarizam. Promjena svojstva gliklazida kod jetrenih ili teških bubrežnih zatajenja može kod pacijenta prouzrokovati duže epizode hipoglikemije.

Ne možete uspostaviti ravnotežu između količine potrošenih ugljikohidrata, fizičke aktivnosti i emocionalnog stresa.

Upotreba drugih lijekova je kontraindicirana bez savjetovanja s liječnikom.

Smanjenje efekta oralne hipoglikemijske terapije može se pojaviti sa febrilnim sindromom, traumom, zaraznim bolestima, velikim opekotinama i hirurškim operacijama. Ovi uvjeti mogu dovesti do potrebe da se pacijent prebaci na liječenje inzulinom.

Treba imati na umu da istovremena primjena beta blokatora, rezerpina, klonidina, gvanetidina može maskirati kliničke manifestacije hipoglikemije.

Uz smanjenje terapeutskog učinka lijeka nakon produljene terapije, liječnik mora osigurati da se pacijent pridržava preporuka režima doziranja, prehrane i fizičke aktivnosti. Ako se pacijent pažljivo pridržava njih, tada dolazi do smanjenja kontrole glikemije zbog progresije bolesti.

Upotreba glikaza u slučaju nedostatka glukoze-6-fosfat dehidrogenaze može uzrokovati razvoj hemolitičke anemije.

Tokom razdoblja upotrebe lijeka preporučuje se pacijentima koji boluju od dijabetesa melitusa pri oprezu prilikom upravljanja vozilima i mehanizmima.

Interakcija lijekova

Uz istodobnu upotrebu glikloda:

• mikonazol, fenilbutazon, danazol, etanol uzrokuju značajno povećanje hipoglikemijskog efekta lijeka, povećavaju rizik od hipoglikemije, kome,
• inzulin, biguanidi, akarboza, beta blokatori, sulfonamidi, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (enalapril, kaptopril), flukonazol, cimetidin, inhibitori monoamin oksidaze, nesteroidni protuupalni lijekovi, klaritromicinski potencijal
• klorpromazin u visokim (više od 100 mg dnevno) povećava nivo koncentracije glukoze u krvi, smanjuje lučenje inzulina,
• tetrakozaktid, GCS za sistemsku, intraartikularnu, vanjsku i rektalnu upotrebu povećava rizik od razvoja ketoacidoze,
• salbutamol, ritodrin, terbutalin povećavaju glukozu u krvi,
• varfarin i drugi antikoagulanti pojačavaju svoj terapeutski učinak.

Analozi Gliklada su: tablete - Diabeton MV, Gliclazide MV, Diabefarm MV, Glidiab.

Dozni oblik

30 mg i 60 mg tablete s modificiranim oslobađanjem

Jedna tableta sadrži:

aktivna supstanca - gliklazid 30,0 mg ili 60,0 mg,

pomoćne tvari: bezvodna koloidna silikonska dioksida, hidroksipropil metilceluloza, natrijum stearil fumarat, talk, laktoza monohidrat.

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje, okruglog su oblika s cilindričnom površinom i nagibom (za doziranje od 30 mg).

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje, okruglog su oblika s cilindričnom površinom, fasetom i zarezom (za doziranje od 60 mg).

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene gliklazid se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Jelo ne utiče na stepen apsorpcije. Koncentracija gliklazida u plazmi progresivno raste tijekom prvih 6 sati nakon primjene i dostiže visoravan koji traje od 6. do 12. sata. Pojedinačna dvostruka varijabilnost je relativno mala. Odnos između doze do 120 mg i krivulje koncentracije u plazmi lijeka je linearna vremenska ovisnost. Otprilike 95% lijeka veže se na proteine ​​plazme.

Gliklazid se metabolizira uglavnom u jetri i izlučuje se uglavnom mokraćom. Izlučivanje se uglavnom odvija putem bubrega u obliku metabolita, a manje od 1% izlučuje se nepromijenjeno u urinu. U plazmi nema aktivnih metabolita.

Poluživot (T1 / 2) gliklazida prosječno je 16 sati (12 do 20 sati).

U starijih osoba nema značajnih promjena farmakokinetičkih parametara.

Jedna dnevna doza od 60 mg omogućava efikasnu koncentraciju gliklazida u plazmi duže od 24 sata.

Farmakodinamika

Gliklazid MV je oralni hipoglikemijski lijek iz grupe derivata sulfoniluree II generacije, koji se od sličnih lijekova razlikuje po prisustvu heterocikličkog prstena koji sadrži N sa endcikličkom vezom.

Gliklazid MB smanjuje nivo glukoze u krvi, potičući izlučivanje inzulina β-ćelijama otočića Langerhansa. Nakon 2 godine liječenja, većina pacijenata i dalje ima porast nivoa postprandijalnog inzulina i sekrecije C-peptida.

Kod šećerne bolesti tipa 2, lijek obnavlja rani vrh lučenja inzulina kao odgovor na unos glukoze i pojačava drugu fazu izlučivanja inzulina. Primijećeno je značajno povećanje izlučivanja inzulina kao odgovor na stimulaciju zbog unosa hrane i primjene glukoze.

Gliklazid MV deluje na mikrocirkulaciju. Smanjuje rizik od tromboze malih krvnih žila, utječući na dva mehanizma koji mogu biti uključeni u razvoj komplikacija kod dijabetes melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije faktora aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i obnavljanje fibrinolizne aktivnosti vaskularni endotel i pojačana aktivnost tkivnog aktivatora plazminogena.

Interakcije lijekova

Lijekovi koji pojačavaju učinak Gliclazide MV-a (povećani rizik od hipoglikemije)

Mikonazol (ako se sistemski primjenjuje ili se primjenjuje na oralnu sluznicu u obliku gela): pojačava hipoglikemijski učinak MV gliklazida (hipoglikemija se može razviti do hipoglikemijske kome).

Ne preporučuje se za upotrebu:

Fenilbutazon pojačava hipoglikemijski učinak derivata sulfoniluree (izbacuje ih iz komunikacije s proteinima plazme i / ili usporava njihovu eliminaciju iz organizma).

Poželjno je koristiti drugi protivupalni lek.

Alkohol pojačava hipoglikemiju, inhibirajući kompenzacijske reakcije, može doprinijeti razvoju hipoglikemijske kome.

Potrebno je odustati od upotrebe alkohola i uzimanja lijekova, koji uključuju alkohol.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Istodobna primjena sljedećih lijekova može pogoršati hipoglikemijski učinak lijeka Gliclazide MV i u nekim slučajevima dovesti do pojave hipoglikemije:

druga antidijabetička sredstva (inzulini, akarboza, biguanidi), beta blokatori, flukonazol, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (kaptopril, enalapril), antagonisti receptora H2, nepovratni inhibitori monoaminooksidaze (MAO I), sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Lijekovi koji oslabljuju gliklazid MV

Ne preporučuje se za upotrebu:

Ne preporučuje se istodobna primjena danazola zbog rizika od povećanja glukoze u krvi. Ako je nemoguće odbiti upotrebu danazola, objasnite pacijentu važnost kontrole koncentracije glukoze u krvi i urinu. Ponekad je potrebno prilagoditi dozu Gliclazide MV-a za vrijeme i nakon terapije danazolom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez:

Klorpromazin u visokim dozama (više od 100 mg dnevno) povećava nivo glukoze u krvi, smanjujući lučenje inzulina.

Glukokortikosteroidi (sistemska i lokalna primjena: intraartikularna, kožna i rektalna primjena) i tetrakosaktrin povećavaju glukozu u krvi s mogućim razvojem ketoacidoze, uslijed smanjenja tolerancije ugljikohidrata na glukokortikosteroide.

β2-adrenostimulanti - ritodrin, salbutamol, terbutalin (sistemska upotreba) uzrokuju povećanje nivoa glukoze.

Obratite posebnu pažnju na važnost samokontrole glukoze u krvi. Ako je potrebno, pacijenta prebacite na terapiju inzulinom.

Ako trebate koristiti gornje kombinacije, morate obratiti posebnu pažnju na kontrolu razine glukoze u krvi. Možda će biti potrebno dodatno prilagoditi dozu MV gliklazida, kako tijekom kombinirane terapije, tako i nakon prekida liječenja dodatnim lijekom.

Zajednička primjena Gliclazide MV-a s antikoagulacijskim lijekovima (varfarin, itd.) Može dovesti do povećanja antikoagulantnog učinka takvih lijekova. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze antikoagulansa.

Opće informacije

Uverenje o registraciji za Gliclazide MV izdala je ruska kompanija Atoll LLC. Lijek prema ugovoru proizvodi samarska farmaceutska kompanija Ozone. Proizvodi i pakira tablete, te kontrolira njihovu kvalitetu. Gliclazid MV se ne može nazvati u potpunosti domaćim lijekom, jer se farmaceutska supstanca za to (isti gliklazid) kupuje u Kini. Uprkos tome, ne može se reći ništa loše o kvaliteti lijeka. Prema dijabetičarima, nije ništa lošije od francuskog Diabetona sa istim sastavom.

Kratica MV u nazivu lijeka označava da je aktivna tvar u njemu modificirano, ili produženo, otpuštanje. Gliklazid ostavlja tabletu u pravo vrijeme i na pravom mjestu, što osigurava da ne uđe u krvotok odmah, već u malim obrocima. Zbog toga se smanjuje rizik od neželjenih efekata, lijek se može uzimati rjeđe.Ako se naruši struktura tablete, gubi se njegovo produljeno djelovanje, stoga su upute za uporabu ne preporučuje da ga sjeckate.

Gliklazid se nalazi na popisu osnovnih lijekova, pa endokrinolozi imaju priliku besplatno ga prepisati dijabetičarima. Najčešće, prema receptu, domaći je MV Gliclazide analog analognog originalnom Diabetonu.

Kako djeluje lijek?

Sav gliklazid zarobljen u probavnom traktu apsorbira se u krv i tamo se veže za svoje proteine. Normalno, glukoza prodire u beta ćelije i stimuliše posebne receptore koji pokreću oslobađanje inzulina. Gliklazid djeluje po istom principu, umjetno izazivajući sintezu hormona.

Učinak na proizvodnju inzulina nije ograničen na efekat MV gliklazida. Lijek je sposoban za:

1. Smanjite otpornost na inzulin. Najbolji rezultati (povećana osjetljivost na inzulin za 35%) primjećeni su u mišićnom tkivu.
2. Smanjite sintezu glukoze u jetri i na taj način normalizujete njen nivo posta.
3. Sprečavaju stvaranje ugrušaka u krvi.
4. Potaknuti sintezu azotnog oksida koji sudjeluje u regulaciji tlaka, smanjuje upalu i poboljšava opskrbu krvlju perifernim tkivima.
5. Djeluje kao antioksidans.

Oblik izdavanja i doziranje

U tableti Gliclazide MV je 30 ili 60 mg aktivne tvari. Pomoćni sastojci su: celuloza, koja se koristi kao sredstvo za povećanje volumena, silicijum i magnezijum stearat kao emulgatori. Tablete bijele ili krem ​​boje, smještene u blistere od 10-30 komada. U pakovanju od 2-3 blistera (30 ili 60 tableta) i uputstva. Gliklazid MV 60 mg može se podijeliti na pola, jer na tabletama postoji rizik.

Lijek treba piti tokom doručka. Gliclazid djeluje bez obzira na prisustvo šećera u krvi. Tako da se hipoglikemija ne dogodi, nijedan obrok ne smije se preskočiti, svaki od njih treba imati približno jednaku količinu ugljikohidrata. Preporučljivo je jesti do 6 puta dnevno.

Pravila odabira doze:

Detaljna uputstva za upotrebu

Prema kliničkim preporukama Ministarstva zdravlja Ruske Federacije, treba propisati gliklazid za podsticanje lučenja inzulina. Logično je da nedostatak sopstvenog hormona treba potvrditi ispitivanjem pacijenta. Prema recenzijama, to se ne događa uvijek. Terapeuti i endokrinolozi propisuju lijek "na oko". Kao rezultat toga, više od potrebne količine inzulina se izlučuje, pacijent stalno želi jesti, njegova težina se postepeno povećava, a nadoknada za dijabetes ostaje nedovoljna. Uz to, beta ćelije ovim načinom rada brže se uništavaju, što znači da bolest prelazi u sljedeću fazu.

Kako izbjeći takve posljedice:

1. Počnite se strogo pridržavati prehrane dijabetičara (tablica br. 9, dozvoljenu količinu ugljikohidrata određuje liječnik ili sam pacijent prema glikemiji).
2. Uvedite aktivno kretanje u svakodnevnu rutinu.
3. Mršaviti na normalu. Višak masnoće pogoršava dijabetes.
4. Pijte glukofag ili njegove analoge. Optimalna doza je 2000 mg.

I samo ako ove mjere nisu dovoljne za normalan šećer, možete razmišljati o gliklazidu. Prije početka liječenja, vrijedno je uzeti testove za C-peptid ili inzulin kako biste bili sigurni da je sinteza hormona stvarno poremećena.

Kada je glikovani hemoglobin viši od 8,5%, MV Gliklazid se može davati zajedno s dijetom i metforminom privremeno, dok se dijabetes ne nadoknadi. Nakon toga pojedinačno se rješava pitanje povlačenja lijekova.

Vlasnik potvrde o registraciji

JLLC "Lekpharm", Republika Bjelorusija, 223141, Logoysk, ul. Minskaya, 2a, tel / fax: +375 1774 53 801, e-mail: [email protected]

Adresa organizacije koja prihvata tvrdnje potrošača o kvaliteti proizvoda na teritoriji Republike Kazahstan

Predstavništvo Lekpharm COOO-a u Republici Kazahstan,

050065, Kazahstan, Almati, okrug Almaly, ul. Kazybek bi, d. 68/70, ugao st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, faks 8 (727) -2721178

Ime, adresa i podaci za kontakt (telefon, faks, e-mail) organizacije na teritoriji Republike Kazahstan odgovorne za nadgledanje sigurnosti droga nakon registracije

Predstavništvo Lekpharm COOO-a u Republici Kazahstan,

050065, Kazahstan, Almati, okrug Almaly, ul. Kazybek bi, d. 68/70, ugao st. Nauryzbay batyr, tel. 8 (727) -2676670, faks 8 (727) -2721178,

Farmakološko djelovanje

Usisavanje i distribucija

Nakon uzimanja lijeka unutra, gliklazid se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Koncentracija gliklazida u plazmi progresivno raste tijekom prvih 6 sati nakon primjene i dostiže visoravan koji traje od 6. do 12. sata. Varijabilnost pojedinca je relativno mala. Jelo ne utiče na stepen apsorpcije. Zapremina distribucije je oko 30 litara. Vezanje proteina plazme je oko 95%. Jedna dnevna doza lijeka Gliclada® osigurava održavanje efektivne koncentracije gliklazida u krvnoj plazmi duže od 24 sata.

Gliclazid se metabolizira prvenstveno u jetri. Nastali metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Odnos između doze uzete do 120 mg i koncentracije lijeka u plazmi je linearna ovisnost o vremenu.

Poluživot (T1 / 2) gliklazida je 12-20 sati. Izlučuje se uglavnom bubrezima u obliku metabolita, a manje od 1% izlučuje se mokraćom nepromijenjeno.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U starijih osoba nisu otkrivene klinički značajne promjene farmakokinetičkih parametara.

Gliclada® je oralni hipoglikemijski lijek iz grupe derivata sulfoniluree II generacije, koji se od sličnih lijekova razlikuje po prisustvu heterocikličkog prstena koji sadrži N sa endocikličkom vezom.

Glyclada® snižava glukozu u krvi stimulišući lučenje inzulina od Langerhansovih otočića s R ćelijama. Nakon dvije godine liječenja ostaje povećanje razine postprandijalnog inzulina i izlučivanje C-peptida. Kod šećerne bolesti tipa 2, lijek obnavlja rani vrh lučenja inzulina kao odgovor na unos glukoze i pojačava drugu fazu izlučivanja inzulina. Primijećeno je značajno povećanje izlučivanja inzulina kao odgovor na stimulaciju zbog unosa hrane i primjene glukoze.

Osim što utječe na metabolizam ugljikohidrata, Glyclada® djeluje i na mikrocirkulaciju. Lijek smanjuje rizik od tromboze malih žila, utječući na dva mehanizma koji mogu biti uključeni u razvoj komplikacija kod dijabetes melitusa: djelomična inhibicija agregacije i adhezije trombocita i smanjenje koncentracije faktora aktivacije trombocita (beta-tromboglobulin, tromboksan B2), kao i obnavljanje fibrinolizica vaskularna endotelna aktivnost i povećana aktivnost aktivatora plazminogena u tkivu.

Kako uzimati tokom trudnoće

Uputa za upotrebu zabranjuje liječenje Gliclazidom tokom trudnoće i dojenja. Prema klasifikaciji FDA, lijek pripada klasi C. To znači da može negativno utjecati na razvoj fetusa, ali ne uzrokuje urođene anomalije. Gliclazid je sigurnije zamijeniti inzulinskom terapijom prije trudnoće, u ekstremnim slučajevima - na samom početku.

Mogućnost dojenja gliklazidom nije ispitana. Postoje dokazi da preparati sulfoniluree mogu preći u mlijeko i uzrokovati hipoglikemiju kod novorođenčadi, tako da je njihova upotreba u ovom periodu strogo zabranjena.

Doktor medicinskih nauka, šefica Instituta za dijabetologiju - Tatyana Yakovleva

Dijabetes studiram već duži niz godina. Zastrašujuće je kad toliko ljudi umre, a još više postane invalid zbog dijabetesa.

Požurim da kažem dobre vesti - Endokrinološki istraživački centar Ruske akademije medicinskih nauka uspeo je da razvije lek koji u potpunosti leči dijabetes melitus. Trenutno se efikasnost ovog lijeka približava 98%.

Još jedna dobra vijest: Ministarstvo zdravlja osiguralo je usvajanje posebnog programa koji nadoknađuje visoku cijenu lijeka. U Rusiji dijabetičari do 18. maja (uključivo) možeš dobiti - Za samo 147 rubalja!

Nuspojave i predoziranje

Najozbiljnija nuspojava MV gliklazida je hipoglikemija. Javlja se kada je proizvodnja inzulina premašila potrebu za njim. Razlog može biti slučajno predoziranje lijeka, preskakanje hrane ili nedostatak ugljikohidrata u njemu, pa čak i pretjerana fizička aktivnost. Također, pad šećera može uzrokovati nakupljanje gliklazida u krvi zbog zatajenja bubrega i jetre, porast aktivnosti inzulina kod nekih endokrinih bolesti. Prema recenzijama, u tretmanu sulfonilureje s hipoglikemijom suočavaju se gotovo svi dijabetičari. Većina kapi šećera može se eliminirati u jednostavnoj fazi.

Hipoglikemiju u pravilu prate karakteristični znakovi: jaka glad, drhtanje ekstremiteta, uznemirenost, slabost. Neki pacijenti postepeno prestaju osjećati ove simptome, njihov pad šećera je opasan po život. Potrebna im je učestala kontrola glukoze, uključujući noću, ili prenošenje na druge tablete za snižavanje šećera koje nemaju takvu nuspojavu.

Rizik od drugih neželjenih djelovanja Gliclazida ocjenjuje se rijetkim i vrlo rijetkim. Moguće:

• probavni problemi u obliku mučnine, otežanog rada crijeva ili proljeva. Možete ih ublažiti uzimanjem Gliklazida tokom najzagriženijih obroka,
• kožne alergije, obično u obliku osipa popraćenih svrabom,
• smanjenje trombocita, crvenih krvnih zrnaca, belih krvnih zrnaca. Sastav krvi se sam vraća u normalu nakon ukidanja Gliclazida,
• privremeno povećanje aktivnosti enzima jetre.

Kome je Glyclazide MV kontraindiciran

Šta se može zamijeniti

Ruski gliklazid jeftin, ali prilično kvalitetan lijek, cijena pakiranja Gliclazide MV (30 mg, 60 komada) iznosi i do 150 rubalja. Zamijenite ga analogima samo ako uobičajene tablete nisu u prodaji.

Originalni lijek je Diabeton MV, svi drugi lijekovi s istim sastavom, uključujući Gliclazide MV, su generički ili kopija. Cijena Diabetona je otprilike 2-3 puta veća od njegovih generičkih.

Glyclazide MV analozi i nadomjesci registrirani u Ruskoj Federaciji (naznačeni su samo pripravci s modificiranim oslobađanjem):

• Gliklazid-SZ proizveden od strane CJSC Severnaya Zvezda,
• Golda MV, Pharmasintez-Tyumen,
• Gliclazide Canon iz kompanije Canonpharm Production,
• Gliklazid MV Pharmstandard, Pharmstandard-Tomskkhimfarm,
• Diabetalong, proizvođač MS-Vita,
• Gliklada, Krka,
• Glidiab MV iz Akrihina,
• Diabefarm MV Pharmacor Production.

Cijena analoga je 120-150 rubalja po paketu. Gliklada proizvedena u Sloveniji najskuplji je lijek s ove liste, pakovanje košta oko 250 rubalja.

Dijabetička recenzija

Čitao sam da Galvus daje isti učinak, ali je mnogo sigurniji u pogledu oštrog pada šećera. Zamolit ću doktora da ih zamijeni Gliclazidom.

Obavezno naučite! Mislite li da je cjeloživotna primjena tableta i inzulina jedini način da se šećer drži pod kontrolom? Nije istina! To možete sami potvrditi počevši s korištenjem. čitaj dalje >>

Pogledajte video: Diamicron MR Gliclazide (Maj 2024).