Kako se koristi Atorvastatin-Teva? > Liječenje i prevencija

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: gotovo bijele ili bijele, u obliku kapsule, gravirane s obje strane: s jedne strane - „93“, s druge - „7310“, „7311“, „7312“ ili „7313“ (10 kom. u blisteru, u kartonskom pakovanju od 3 ili 9 blistera).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: atorvastatin kalcij - 10,36 mg, 20,72 mg, 41,44 mg ili 82,88 mg, što je ekvivalent 10 mg, 20 mg, 40 mg ili 80 mg atorvastatina, respektivno,
pomoćne komponente: eudragit (E100) (kopolimer dimetilaminoetil-metakrilata, butil-metakrilata, metil-metakrilata), laktoza monohidrat, alfa-tokoferol makrogol sukcinat, povidon, kroskarmeloza natrijum, natrijum stearil fumarat,
sastav premaza za film: opadry YS-1R-7003 (polisorbat 80, hipromeloza 2910 3cP (E464), titan dioksid, hipromeloza 2910 5cP (E464), makrogol 400).

Indikacije za upotrebu

heterozigotna porodična i ne porodice porodičnih hiperholesterolemija, primarna hiperholesterolemija i miješana (kombinirana) hiperlipidemija (tipovi IIa i IIb prema Fredrickssonovoj klasifikaciji) u kombinaciji s dijetom za snižavanje lipida čiji je cilj snižavanje povišene razine ukupnog kolesterola, lipoprotein kolesterola niske gustoće (LDL, I-lipid, lipoprotein holesterola visoke gustoće (HDL),
disbetalipoproteinemija (tip III prema Fredricksonovoj klasifikaciji), povišeni serumski trigliceridi (tip IV prema Fredrickson klasifikaciji) - jer je terapija dijetom neefikasna
homozigotna porodična hiperkolesterolemija - za snižavanje LDL kolesterola i ukupnog holesterola s nedovoljnom efikasnošću dijetalne terapije i drugih nefarmakoloških tretmana.

Kontraindikacije

zatajenje jetre (klase A i B po Child-Pughu),
aktivne patologije jetre, pojačana aktivnost jetrenih enzima (više od 3 puta veća od gornje granice normale) nepoznatog porijekla,
period trudnoće i dojenja,
starost do 18 godina
preosjetljivost na komponente lijeka.

Uz oprez, preporučuje se Atorvastatin-Teva koji se propisuje s oboljenjem jetre, pacijentima s arterijskom hipotenzijom, ovisnosti o alkoholu, metaboličkim i endokrinim poremećajima, teškom elektrolitskom neravnotežom, teškom akutnom infekcijom (sepsom), bolestima skeletnih mišića, nekontrolisanom epilepsijom i opsežnim hirurškim zahvatima povrede.

Doziranje i primjena

Tablete se uzimaju oralno 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane u bilo koje doba dana.

Liječnik propisuje dozu pojedinačno, uzimajući u obzir početnu razinu LDL kolesterola, svrhu terapije i reakciju pacijenta na lijek.

Primjena Atorvastatin-Teva mora biti praćena redovitim (1 put svaka 2-4 tjedna) nadziranjem razine lipida u krvnoj plazmi, na temelju dobivenih podataka prilagoditi dozu.

Prilagođavanje doze treba obaviti ne više od 1 puta u 4 tjedna.

Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Preporučena dnevna doza:

heterozigotna porodična hiperholesterolemija: početna doza je 10 mg, a prilagođavanje doze vrši se svaka 4 tjedna, treba je postepeno dovesti do 40 mg. Kada se leči dozom od 40 mg, lek se uzima u kombinaciji sa sekvestratom žučnih kiselina, pri monoterapiji se doza povećava na 80 mg,
primarna hiperholesterolemija i mješovita (kombinirana) hiperlipidemija: 10 mg, u pravilu, doza osigurava potrebnu kontrolu nivoa lipida. Značajan klinički učinak obično se javlja nakon 4 tjedna i traje nakon duže primjene lijeka,
homozigotna porodična hiperholesterolemija: 80 mg.

Kod koronarne srčane bolesti i visokog rizika od kardiovaskularnih komplikacija, preporučuje se lečenje sledećim ciljevima za korekciju lipida: ukupni holesterol manji od 5 mmol / l (ili ispod 190 mg / dl) i LDL holesterol manji od 3 mmol / l (ili ispod 115 mg / dl).

U slučaju zatajenja jetre, pacijentu će možda trebati propisati niže doze ili prekinuti lijek.

S bubrežnim zatajenjem nije potrebno prilagođavanje doze, jer lijek ne mijenja koncentraciju u krvnoj plazmi.

Nuspojave

od nervnog sistema: često - glavobolja, rijetko - kršenje osjetljivosti ukusa, vrtoglavica, nesanica, parestezija, amnezija, noćne more, hipestezija, rijetko - periferna neuropatija, nepoznata učestalost - depresija, gubitak pamćenja ili gubitak, poremećaj sna,
od imunološkog sistema: često - alergijske reakcije, vrlo rijetko - anafilaktički šok, angioedem,
iz gastrointestinalnog trakta: često - mučnina, dispepsija, proliv, nadimanje, zatvor, retko - trbušni bolovi, belching, pankreatitis, povraćanje,
iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - bol u udovima, oticanje u zglobovima, mialgija, bolovi u leđima, artralgija, grč u mišićima, rijetko - mišićna slabost, bolovi u vratu, rijetko - rabdomioliza, miopatija, miozitis, tendonopatija s rupturom tetive, frekvencija je nepoznata - imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija,
iz hepatobilijarnog sistema: rijetko - hepatitis, rijetko - kolestaza, vrlo rijetko - zatajenje jetre,
iz limfnog i krvnog sistema: retko - trombocitopenija,
od respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinalnih organa: često - krvarenje iz nosa, bol u faringealno-laringealnoj regiji, nazofaringitis, nepoznata frekvencija - intersticijske patologije pluća,
laboratorijski pokazatelji: često - porast aktivnosti kreatin kinaze u serumu, rijetko - hipoglikemija, leukociturija, povećana aktivnost jetrenih enzima, učestalost nepoznata - porast razine koncentracije glikoziliranog hemoglobina,
na dijelu organa sluha, poremećaji labirinta: rijetko - tinitus, vrlo rijetko - gubitak sluha,
na delu organa vida: retko - smanjenje jasnoće vida, retko - povreda vidne percepcije,
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež kože, osip, alopecija, urtikarija, rijetko - multiformni eritem, bulozni dermatitis, vrlo rijetko - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnson sindrom,
iz reproduktivnog sistema: vrlo rijetko - ginekomastija, nepoznata frekvencija - seksualna disfunkcija,
opći poremećaji: retko - slabost, astenija, groznica, bolovi u grudima, periferni edemi, debljanje, letargija, anoreksija.

Posebna uputstva

Prije toga, hiperkolesterolemiju treba pokušati kontrolirati dijetalnom terapijom, povećanom fizičkom aktivnošću i u bolesnika s pretilošću, gubitkom težine i liječenjem drugih stanja.

Upotreba Atorvastatin-Teva omogućava poštivanje standardne prehrane s hipohoterolom koju liječnik propisuje istovremeno s lijekom.

Inhibitori HMG-CoA reduktaze mogu utjecati na promjenu biohemijskih parametara jetrene funkcije tijekom terapije. Stoga liječenje treba pratiti praćenje rada jetre sljedećom učestalošću: prije početka terapije, nakon svakog povećanja doze, zatim nakon 6 i 12 tjedana nakon početka liječenja, zatim svakih šest mjeseci. Pacijente s povišenom razinom enzima treba nadzirati ljekar dok se nivo ne vrati u normalu. Ako su vrijednosti aspartat aminotransferaze (AST) i alanin aminotransferaze (ALT) veće od 3 puta više od gornje granice norme, dozu treba smanjiti ili otkazati.

Razvoj miopatije može biti nepoželjan učinak uzimanja atorvastatina, njegovi simptomi uključuju porast kreatin fosfokinaze (CPK) 10 puta ili više u usporedbi s gornjom granicom norme u kombinaciji s bolom i slabošću u mišićima. Pacijente treba obavijestiti o potrebi da se odmah pojave liječnika u slučaju neobjašnjivih bolova i slabosti mišića, praćenih vrućicom i nelagodom. Terapiju treba prekinuti uz održavanje izrazitog porasta aktivnosti KFK ili prisutnosti sumnje ili potvrđene miopatije.

Na pozadini primjene atorvastatina moguć je razvoj rabdomiolize s akutnim zatajivanjem bubrega uslijed mioglobinurije. U slučaju teške akutne infekcije, arterijske hipotenzije, opsežne kirurgije, traume, poremećaja metabolizma, endokrinog i elektrolita, nekontroliranog napadaja ili pojave drugih faktora rizika za zatajenje bubrega tokom rabdomiolize, preporučuje se prekid terapije Atorvastatin-Teva.

Uzimanje lijeka ne utječe na sposobnost pacijenta da vozi vozila i mehanizme.

Interakcija lijekova

Kombinacija inhibitora HMG-CoA reduktaze s fibratima, ciklosporinom, makrolidnim antibioticima (uključujući eritromicin), nikotinskom kiselinom, azolovim antifungalnim agensima povećava rizik od miopatije ili može izazvati rabdomiolizu, praćenu zatajenjem bubrega usljed mioglobinurije. Zbog toga se preporučuje da uravnoteženo, upoređujući koristi i rizike terapije, donesete odluku o imenovanju atorvastatina istovremeno s ovim lijekovima.

Izuzetno oprezno preporučuje se propisivanje u kombinaciji sa ciklosporinom, inhibitorima proteaze HIV-a, makrolidnim antibioticima (uključujući eritromicin, klaritromicin), azolovim antifungalnim lijekovima, nefazodonom i ostalim inhibitorima izoenzima CYP3A4, jer je moguće povećati koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi i krvnih plazmi u krvi i simptoma u plazmi krvi i lijekova u krvi .

Uz istovremeno korištenje Atorvastatin-Teva:

cimetidin, ketokonazol, spironolakton i drugi lijekovi koji smanjuju koncentraciju endogenih steroidnih hormona, povećavaju rizik od smanjenja razine endogenih steroidnih hormona,
oralni kontraceptivi koji sadrže etinil estradiol i noretisteron značajno povećavaju koncentraciju aktivnih materija u krvnoj plazmi,
suspenzije koje sadrže aluminijum hidroksid i magnezijum smanjuju (na oko 35%) koncentraciju atorvastatina u plazmi, bez promjene stepena pada LDL,
digoksin može povećati koncentraciju u plazmi,
varfarin uzrokuje blagi pad protrombinskog vremena na početku terapije, tijekom sljedećih 15 dana pokazatelj se vraća u normalu,
ciklosporin i drugi inhibitori P-glikoproteina mogu povećati bioraspoloživost atorvastatina,
terfenadin ne mijenja koncentraciju u krvnoj plazmi.

Kombinirana terapija s kolestipolom ima izraženiji učinak na lipide nego uzimanje svakog od lijekova zasebno, iako se nivo atorvastatina u krvnoj plazmi smanjuje za oko 25%.

Potrošnja soka od grejpfruta tijekom liječenja treba biti ograničena, jer velika količina soka povećava koncentraciju atorvastatina u plazmi.

Lijek ne utječe na farmakokinetiku fenazona i drugih lijekova metaboliziranih istim citokromim izoenzimima.

Učinci rifampicina, fenazona i drugih preparata izoenzima koji induciraju CYP3A4 na Atorvastatin-Tevu nisu utvrđeni.

Treba razmotriti mogućnost klinički značajne interakcije s primjenom antiaritmičkih lijekova klase III (uključujući amiodaron).

Studije nisu otkrile interakciju atorvastatina sa cimetidinom, amlodipinom, antihipertenzivnim lijekovima.

Farmakološko djelovanje atorvastatina teva

Lijek pripada selektivnim konkurentskim inhibitorima enzima HMG-CoA reduktaze, koji katalizira sintezu mevalonske kiseline, prekursora holesterola i drugih sterola.

Triacilgliceridi (masti) i holesterol u jetri vežu se za lipoproteine izrazito niske gustine, odakle se krv transportuju u mišiće i masno tkivo. Od njih se tijekom lipolize formiraju lipoproteini niske gustine (LDL) koji se disimiliraju interakcijom sa LDL receptorima.

Djelovanje lijeka usmjereno je na smanjenje količine masti i kolesterola u krvi inhibiranjem aktivnosti enzima HMG-CoA reduktaze, biosintezom kolesterola u jetri i povećanjem broja LDL receptora koji potiču unos i katabolizam lipoproteina niske gustoće.

Učinak lijeka ovisi o uzetoj dozi i sastoji se u snižavanju razine lipoproteina niske gustoće u bolesnika s nasljednim kršenjem metabolizma kolesterola (hiperholesterolemija), koji se ne mogu prilagoditi drugim lijekovima za snižavanje lipida u krvi.

Uzimanje lijeka dovodi do pada nivoa:

ukupnog holesterola (30-46%),
holesterol u LDL (41-61%),
apolipoprotein B (34-50%),
triacilgliceridi (14-33%).

Istovremeno, povećava se nivo kolesterola u sastavu lipoproteina visoke gustoće (HDL) i apolipoproteina A. Ovaj efekat je primijećen kod pacijenata s nasljednim i stečenim oblicima hiperholesterolemije, mješovitog oblika dislipidemije, uključujući šećernu bolest tipa 2. Farmakološki učinak lijeka smanjuje vjerojatnost kardiovaskularnih patologija i prijetnju smrću u vezi s njima.

Prema kliničkim istraživanjima, rezultati primjene lijeka u bolesnika povezanih s dobi nisu se razlikovali po sigurnosti i djelotvornosti u negativnom smjeru od rezultata liječenja bolesnika drugih dobnih skupina.

Supstanca lijeka se brzo apsorbuje nakon oralne primjene. Najveća koncentracija u krvi zabilježena je nakon 1-2 sata. Jedenje lagano usporava apsorpciju aktivne supstance, ali ne utiče na efikasnost njenog delovanja. Korisna probavljivost je 12%. Bioraspoloživost inhibicijske aktivnosti u odnosu na enzim HMG-CoA reduktazu je 30%, što nastaje preliminarnim metabolizmom u probavnom traktu i jetri. Veže se za proteine u krvi za 98%.

Aktivna tvar se većinom dijeli na metabolite (orto- i para-hidroksilirani derivati, produkti beta-oksidacije) u jetri. Biotransformiran je pod djelovanjem izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 citokroma P450. Inhibicijska aktivnost farmakološkog sredstva u odnosu na enzim HMG-CoA reduktazu 70% ovisi o djelovanju nastalih metabolita.

Izlučivanje krajnjih metabolita događa se uglavnom putem žuči, samo neznatan deo (Indikacije za upotrebu atorvastatina teva

Prevencija bolesti kardiovaskularnog sistema (koronarna bolest srca, moždani udar, infarkt miokarda), kao i njihovih komplikacija:

kod odraslih u jednoj ili više rizičnih grupa: stariji, hipertenzivni, pušači, ljudi sa smanjenim HDL-om ili pogoršanom naslednošću zbog bolesti srca i krvnih žila,
kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 sa proteinurijom, retinopatijom, hipertenzijom,
u bolesnika s koronarnom srčanom bolešću (da se izbjegne razvoj komplikacija).

Liječenje hiperlipidemije:

s primarnom hiperholesterolemijom (stečena i nasljedna, uključujući homo- i heterozigotne oblike porodične hiperholesterolemije) - lijek se koristi kao neovisno sredstvo i kao dio složene terapije drugim metodama snižavanja lipida (LDL-afereza),
sa mešovitom dislipidemijom,
kod pacijenata s povišenim trigliceridima u krvi (tip IV prema Fredricksonu),
u bolesnika s primarnom disbetalipoproteinemijom (Fredrickson tip III), ako terapija dijetom nije efikasna.

Kako uzeti

Dnevna doza ovisi o početnoj razini kolesterola i kreće se u rasponu od 10-80 mg. U početku se 10 mg propisuje jednom dnevno u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Prilagođavanje doze ovisi o pojedinačnim pokazateljima kolesterola u krvi, koje se moraju pratiti prvo svaka 2, a zatim svaka 4 tjedna.

Standardne dnevne doze lijeka za odrasle:

sa primarnom hiperholesterolemijom i mešovitom hiperlipidemijom: 10 mg jednom dnevno (izražen terapeutski efekat beleži se posle 28 dana od početka lečenja, a produženo lečenje ovaj rezultat je stabilan)
sa heteroroznom nasljednom hiperholesterolemijom: 10 mg jednom dnevno (početna doza uz daljnju korekciju i dovođenje do 40 mg dnevno),
s homozigotnom nasljednom hiperholesterolemijom: 80 mg 1 put dnevno.

Bubrežne bolesti ne utječu na koncentraciju aktivne tvari u krvi niti na učinkovitost Atorvastatin-Teva. Zbog potrebe za bubrezima nije potrebno prilagođavanje doze. U slučaju oslabljene funkcije jetre, potrebno je prilagoditi dozu u skladu s radom organa. U težim slučajevima liječenje lijekovima se otkazuje.