Amlodipin lizinopril > Liječenje i prevencija

Latinski naziv: Amlodipin + Lisinopril

ATX kôd: C09BB03

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin) + lizinopril (Lisinopril)

Proizvođač: CJSC Severnaya Zvezda (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 10.10.2019

Amlodipin + lizinopril je kombinirani antihipertenzivni lijek koji sadrži spor blokator kalcijevih kanala i inhibitor angiotenzinskog pretvarača (ACE).

Oblik i sastav izdavanja

Lijek je dostupan u obliku tableta: okrugla, ravna-cilindrična, gotovo bijela ili bijela, s prekrivačem i razdjelnom linijom (10 svaki u blister pakiranjima, u kartonskom paketu od 3, 5 ili 6 pakiranja, 30 komada u staklenkama ili bocama, u kartonskoj kutiji 1 kantu ili bocu. Svaki paket sadrži upute za uporabu Amlodipin + Lisinopril).

1 tableta sadrži:

aktivni sastojci: amlodipin (u obliku amlodipin bezilata) + lizinopril (u obliku lizinoprila dihidrata) - 5 mg (6,95 mg) + 10 mg (10,93 mg), 10 mg (13,9 mg) + 20 mg (21 , 86 mg) ili 5 mg (6,95 mg) + 20 mg (21,86 mg),
pomoćne komponente: natrijum karboksimetil škrob, bezvodni aerosil (bezvodni koloidni silicijev dioksid), mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat.

Farmakodinamika

Amlodipin + lizinopril je kombinirani antihipertenzivni lijek, čiji mehanizam djelovanja nastaje zahvaljujući svojstvima njegovih aktivnih sastojaka - amlodipina i lizinoprila.

Amlodipin je blokator kalcijumovih kanala, derivat dihidropiridina. Ima hipotenzivno i antianginalno dejstvo. Njegovo antihipertenzivno djelovanje nastaje zahvaljujući opuštajućem učinku direktno na stanice glatkih mišića vaskularne stijenke. Tvar blokira transmembranski prijelaz kalcijevih jona u stanice glatkih mišića vaskularne stijenke i kardiomiociti. Antianginalni efekat amlodipina određuje širenje koronarnih i perifernih arterija i arteriola. Uz anginu pektoris, ovo pomaže u smanjenju težine ishemije miokarda. Širenje perifernih arteriola dovodi do smanjenja OPSS (ukupnog perifernog vaskularnog otpora), smanjenja naknadnog opterećenja na srcu i potrebe za miokardnim kisikom. Širenje koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i nepromijenjenim područjima miokarda osigurava porast kisika koji ulazi u miokard (posebno s vazospastičnom anginom pektoris). Amlodipin sprečava spazam koronarnih arterija, što može prouzrokovati, uključujući i pušenje.

Dugoročni hipotenzivni učinak ovisi o dozi. Sa arterijskom hipertenzijom uzimanje amlodipina jednom dnevno pruža klinički značajno smanjenje krvnog pritiska (BP) tokom 24 sata u stojećem i ležećem položaju.

Za amlodipin pojava akutne arterijske hipotenzije nije karakteristična u vezi sa sporim početkom antihipertenzivnog efekta. Uz stabilnu anginu pektoris, jedna dnevna doza povećava toleranciju na vježbanje, pomaže usporavanju razvoja napada angine i depresije ST segmenta ishemijske prirode, te smanjuje učestalost napada angine i potrebu uzimanja nitroglicerina ili drugih nitrata.

Amlodipin ne utiče na kontraktilnost miokarda i njegovu provodljivost, smanjuje stepen hipertrofije miokarda leve komore. Inhibira agregaciju trombocita, ne izaziva refleksno povećanje brzine otkucaja srca (HR), povećava brzinu glomerularne filtracije (GFR) i ima slab natriuretski učinak.

Klinički značajno smanjenje krvnog pritiska nastaje nakon 6-10 sati, efekat traje 24 sata. U bolesnika sa dijabetičkom nefropatijom uzimanje lijeka ne uzrokuje porast ozbiljnosti mikroalbuminurije. Nisu zabilježeni štetni učinci amlodipina na metabolizam ili koncentraciju lipida u plazmi. Njegova je primjena indicirana za pacijente sa pratećim patologijama kao što su bronhijalna astma, dijabetes melitus, giht.

Upotreba amlodipina kod angine pektoris, karotidne ateroskleroze, koronarne ateroskleroze (od oštećenja jednog suda do stenoze tri ili više arterija) i drugih bolesti kardiovaskularnog sistema, kao i kod bolesnika koji su imali infarkt miokarda ili perkutanu transluminalnu koronarnu angioplastiku, sprečava povećanje debljine sloja intima medija karotidnih arterija, pomaže u smanjenju broja smrtnih slučajeva od infarkta miokarda, moždanog udara, bypass-presadka koronarnih arterija ili perkutanog transluminalnog korteksa onarijska angioplastika. Pored toga, smanjuje se broj hospitalizacija uslijed napredovanja hroničnog zatajenja srca i nestabilne angine, a smanjuje se učestalost intervencija na obnovi koronarnog protoka krvi.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca III - IV funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA (New York Cardiac Association), istodobna primjena amlodipina s digoksinom, ACE inhibitorima ili diureticima ne povećava rizik od komplikacija i smrti.

Uz neishemijsku etiologiju hroničnog zatajenja srca (funkcionalna klasa NYHA III - IV), amlodipin povećava rizik od plućnog edema.

Lisinopril, kao ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I, što dovodi do smanjenja koncentracije angiotenzina II i izravnog smanjenja sekrecije aldosterona. Pod djelovanjem lizinoprila, razgradnja bradikinina opada, a sinteza prostaglandina se povećava. Spuštanjem OPSS, prednaprezanja, krvnog pritiska i pritiska u plućnim kapilarama, tvar povećava minutni volumen krvi i povećava toleranciju miokarda na fizičku aktivnost kod hroničnog zatajenja srca. Arterije se šire u većoj mjeri nego vene. Dio efekata lizinoprila objašnjava se učinkom na sistem tkiva renin-angiotenzin. Na pozadini dugotrajnog liječenja dolazi do smanjenja hipertrofije miokarda i stjenki arterija otpornog tipa.

Lisinopril poboljšava opskrbu krvi ishemijskim miokardom.

Primjena ACE inhibitora u bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom produžuje životni vijek, a u bolesnika koji su imali infarkt miokarda bez kliničkih manifestacija zatajenja srca, usporava napredovanje disfunkcije lijeve komore.

Nakon oralne primjene lizinopril počinje djelovati nakon 1 sata, maksimalni hipotenzivni učinak javlja se nakon 6-7 sati i traje 24 sata. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom klinički se učinak primjećuje tek nekoliko dana nakon početka liječenja, a da bi se postigao stabilan učinak lijeka, potrebno je redovito uzimanje u trajanju od 30-60 dana. Nagli prekid ne uzrokuje značajno povećanje krvnog pritiska. Pored antihipertenzivnog učinka, lizinopril pomaže u smanjenju albuminurije, a sa hiperglikemijom normalizira funkciju oštećenog glomerularnog endotela. U bolesnika sa šećernom bolešću ne utječe na razinu koncentracije glukoze u krvi i pojavu hipoglikemije.

Zbog kombinacije svojstava dvije aktivne komponente u jednom lijeku, Amlodipin + Lisinopril omogućava postizanje uporedive kontrole krvnog tlaka i sprečavanje pojave mogućih nuspojava.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Amlodipina + Lisinoprila unutra, dolazi do apsorpcije aktivnih tvari u gastrointestinalnom traktu (GIT): amlodipin se apsorbira polako i gotovo u potpunosti, lizinopril u količini

25% preuzete doze. Istovremeni unos hrane ne utiče na njihovu apsorpciju. Maksimalna koncentracija (C)_max) u krvnoj plazmi amlodipin postiže se nakon 6-12 sati, lizinoprila - nakon 6-8 sati nakon primjene. Prosečna apsolutna bioraspoloživost: amlodipin - 64–80%, lizinopril - 25–29%.

Količina distribucije (V_d) amlodipin u prosjeku iznosi 21 l na 1 kg tjelesne mase, što ukazuje na njegovu značajnu raspodjelu u tkivima.

Vezanje amlodipina na proteine u plazmi iznosi 97,5% porcije u krvi. Njegova ravnotežna koncentracija (C_ss) u krvnoj plazmi postiže se nakon 7-8 dana redovnog unosa.

Lisinopril sa proteinima plazme veže se slabo.

Obje aktivne tvari prevladavaju krvno-mozak i placentarne barijere.

Amlodipin se polako ali aktivno metabolizira u jetri uz stvaranje metabolita koji nemaju značajno farmakološko djelovanje. Učinak „prvog prolaza“ kroz jetru je zanemariv.

Lisinopril u tijelu nije biotransformiran, izlučuje se putem bubrega nepromijenjen. Poluživot (T_1/2) lizinopril je 12 sati.

T_1/2 Amlodipin nakon jedne doze može biti od 35 do 50 sati, na pozadini ponovljene upotrebe - oko 45 sati. Do 60% prihvaćene doze izluči se putem bubrega: 10% - u nepromijenjenom, ostatak - u obliku metabolita. Kroz crijeva sa žuči izluči se 20-25% leka. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg ili 7 ml / min / kg. Pomoću hemodijalize amlodipin se ne uklanja.

Sa zatajenjem jetre T_1/2 Amlodipin produžuje do 60 sati, a produženom terapijom lijekom očekuje se povećavanje njegove kumulacije u tijelu.

Kod hroničnog zatajenja srca dolazi do smanjenja apsorpcije i čišćenja lizinoprila, njegova bioraspoloživost ne prelazi 16%.

Kod bubrežne insuficijencije s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min, nivo lizinoprila u krvnoj plazmi nekoliko je puta veći nego u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega. Ovo povećava vrijeme postizanja C_max u krvnoj plazmi i T_1/2.

U starijih bolesnika nivo koncentracije lizinoprila u krvnoj plazmi povećava se u prosjeku 60%, AUC (površina ispod krivulje koncentracija - vrijeme) 2 puta je veća od one mladih bolesnika.

Bioraspoloživost lizinoprila s cirozom smanjuje se za 30%, a klirens - za 50% sličnih pokazatelja u bolesnika s normalnom funkcijom jetre.

Interakcija između amlodipina i lizinoprila nije utvrđena, farmakokinetika i farmakodinamika aktivnih tvari lijeka nisu narušene u usporedbi s pokazateljima svake tvari odvojeno.

Produljena cirkulacija lijeka u tijelu omogućava vam postizanje željenog kliničkog efekta s režimom doziranja 1 puta dnevno.

Kontraindikacije

istorija angioedema, uključujući slučajeve povezane sa upotrebom ACE inhibitora,
nasljedni ili idiopatski angioedem,
šok, uključujući kardiogeni,
nestabilna angina (osim Prinzmetal angine),
jaka arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak niži od 90 mmHg),
hemodinamički značajna mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, teška stenoza aortalnog otvora i druga hemodinamički značajna opstrukcija izlaznog trakta leve komore,
hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon akutnog infarkta miokarda,
kombinacija s lijekovima koji su antagonisti receptora angiotenzina II u bolesnika sa dijabetičkom nefropatijom,
istodobna terapija s lijekovima koji sadrže aliskiren ili aliskiren u bolesnika sa šećernom bolešću i / ili s umjerenim ili ozbiljnim oštećenjima bubrežne funkcije (CC manja od 60 ml / min),
period trudnoće
dojenje
starost do 18 godina
preosjetljivost na druge ACE inhibitore ili dihidropiridinske derivate,
pojedinačna netolerancija na komponente lijeka.

S oprezom se preporučuje upotreba tableta Amlodipin + Lisinopril za teško oštećenu bubrežnu funkciju, stanje nakon transplantacije bubrega, bilateralnu stenozu bubrežne arterije ili jednostruku stenozu bubrežne arterije, oslabljenu funkciju jetre, azotemiju, hiperkalemiju, primarni aldosteronizam, cerebrovaskularnu bolest, cerebrovaskularnu insuficijenciju, arterijska hipotenzija, koronarna bolest srca, sindrom slabosti sinusnog čvora (tahikardija, teška bradikardija), koronarna dovoljnost, hronično srčano zatajenje ne-ishemijskog porijekla (NYHA klasa III - IV funkcionalna klasa), aortna ili mitralna stenoza, akutni infarkt miokarda i unutar 30 dana nakon njega, inhibicija hematopoeze koštane srži, autoimune bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritematozni lupus, skleroderma) slijedeći dijetu koja ograničava natrijum-hlorid, hemodijalizu pomoću dijaliznih membrana sa velikim protokom (poput AN69), povraćanje, proliv i druga stanja koja uzrokuju smanjenje CC (volumen krvi) kod starijih pacijenata.

Farmakološka svojstva

Amlodipin blokira sporo kanal kalcijuma, ima izražen antianginalni, kao i antihipertenzivni efekat. Pod utjecajem ove tvari znatno se smanjuje dotok Ca iona u stanice glatkog mišićnog tkiva i direktno u stanice miokarda, snižavajući krvni tlak i periferni vaskularni otpor. Amlodipin pokazuje antianginalna svojstva zbog širenja ne samo arteriola, već i arterija, smanjujući opterećenje. Primjećuje se zasićenje kisika netaknute regije miokarda, kao i njegovih ishemijskih područja. Vrijedi napomenuti da Amlodipin sprečava stvaranje ishemijskog ST-intervala, bez izazivanja refleksne tahikardije, nema efekta na provodljivost i kontraktilnost miokarda. Kao rezultat izloženosti ovoj tvari smanjuje se potreba za nitroglicerinom, a smanjuje se i učestalost sužavanja žila koje hrane srčani mišić. Manifestiran je dugotrajni hipotenzivni učinak, što ovisi o dozi lijeka koju uzima pacijent. U slučaju ishemijske bolesti uočavaju se izraženi kardioprotektivni, kao i anti-aterosklerotski učinci.

Sa amlodipinom usporava se agregacija trombocita. Glomerularna filtracija je pojačana, zabilježen je nedovoljno izražen natriuretski učinak. Dozvoljena je upotreba lijeka kod osoba koje pate od gihta, dijabetesa i bronhijalne astme. Terapeutski učinak recepcije primjećuje se nakon 2-4 sata, traje i naredni dan.

Lisinopril je jedna od supstanci ATP inhibitora, smanjuje stvaranje aldosterona, kao i angiotenzina 2, istovremeno povećavajući proizvodnju samog bradikinina. Učinak lizinoprila ne širi se na funkcioniranje renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Pod utjecajem lizinoprila opaža se smanjenje krvnog pritiska, pritiska unutar plućnih kapilara, pre i poslije opterećenja smanjuje se, zajedno s tim raste i bubrežni protok krvi. Ova supstanca pomaže proširivanju arterija, normalizira opskrbu krvlju miokardom koji je podvrgnut ishemiji. U slučaju duže upotrebe, smanjuje se ozbiljnost hipertrofije zidova miokardnih arterija. Pod utjecajem lizinoprila inhibira se disfunkcija u lijevoj komori, koja se obično bilježi nakon infarkta miokarda.

Lisinopril je u stanju da smanji albuminuriju, veoma je efikasan pri visokom krvnom pritisku u kojem postoji niska razina renina.Antihipertenzivni učinak lizinoprila uočava se 1 sat nakon njegove upotrebe, u sljedećih 6 sati zabilježen je najveći terapeutski učinak i traje 24 sata. Vrijedno je napomenuti da naglim završetkom primjene lizinoprila nije zabilježen razvoj takozvanog efekta povlačenja.

Kombinacija takvih komponenti poput lizinoprila i amplodipina pomaže u sprječavanju pojave negativnih reakcija koje su provocirane antiregulacijom aktivnih sastojaka. Ova kombinacija propisana je za upotrebu u slučaju kada sama upotreba lijekova nema očekivani terapeutski učinak.

Zbog duge cirkulacije u krvi, ovi lijekovi se mogu koristiti jednom dnevno. Lisinopril i amplodipin ne međusobno se povezuju.

Indikacije za upotrebu

Provođenje kombinirane terapije za esencijalnu hipertenziju.

Način primjene amlodipina i lizinoprila

Oba su lijeka namijenjena oralnoj primjeni. Za osobe koje uzimaju antihipertenzivne lijekove propisana je upotreba lijeka za 1 tabletu dnevno.

Ako ste uzimali diuretike, onda za oko 2-3 dana. prije upotrebe amlodipina s lizinoprilom morat će se poništiti diuretski lijekovi.

Za određivanje početne doze lijekova i one koja je potrebna za provođenje terapije održavanja kod osoba s oštećenim bubrežnim sustavom, doze će se morati titrirati i identificirati pojedinačno, uzimajući zasebnu dozu amlodipina i lizinoprila.

Lijek u dozi od 10 mg / 5 mg propisuje se onim osobama koje imaju dozu održavanja titranom do 10 mg i 5 mg. Prijem visokih doza vrši se u skladu sa šemom koju propisuje lekar.

Tijekom liječenja bit će potrebno pratiti aktivnost bubrežnog sustava, nivoe K i Na u serumu. Kad se funkcija bubrežnog sustava pogorša, terapija se zaustavlja, doza lijekova se smanjuje na optimalne vrijednosti.

Treba imati na umu da može doći do usporavanja izlučivanja amlodipina kod ljudi koji imaju patologije jetre.

Nuspojave

Lijekovi se dobro podnose, ali u nekim slučajevima uzimanje ove kombinacije lijekova može dovesti do takvih kršenja:

NS: letargija, jake glavobolje, astenija, nestabilnost raspoloženja, neusklađenost razmišljanja i dezorijentacija, pospanost
Respiratorni sistem: neproduktivan kašalj
CVS: palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, razvoj aritmije
Gastrointestinalni trakt: osjet zasićenosti usnoj šupljini, epigastrična bol, propadanje crijeva, razvoj hepatitisa ili žutice, znakovi pankreatitisa, mučnina, proliv, učestalo povraćanje, gubitak interesa za hranu, jaka hiperplazija gingivala
Genitourinarni sistem: oslabljena bubrežna funkcija, poremećeno mokrenje, impotencija
Hematopoetski sistem: znakovi agranulocitoze, smanjenja hemoglobina i hematokrita, razvoj eritropenije, leukopenije, trombocitopenije i neutropenije
Mišićno-koštani sistem: oticanje gležnja, znakovi artralgije, simptomi alergije
Laboratorijski pokazatelji: povećana ESR, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperkreatininemija, povećani azot uree, hiperkalemija, prisustvo antinuklearnih antitijela
Koža: osipi tipa urtikarije, pojačano znojenje, jak svrbež, pojava eritema, hiperemija kože lica, alopecija
Ostali: pojava febrilnog stanja, bol iza sternuma, razvoj mijalgije.

Interakcije lijekova

Kada se uzima zajedno s induktorima mikrosomalnih jetrenih enzima, može se primijetiti smanjenje koncentracije amlodipina u plazmi, a tijekom upotrebe mikrosomalnih inhibitora oksidacije zabilježeno je snažno smanjenje.

Istodobna upotreba diuretika koji štede kalijum i drugih lekova K (kalijuma) može izazvati razvoj hiperkalemije. U vezi s tim, unos takvih lijekova treba provoditi tek nakon procjene očekivanog terapijskog učinka i mogućih zdravstvenih rizika, bit će potrebno nadzirati i razinu K u krvi te nadzirati rad bubrežnog sustava.

Neki diuretici mogu sniziti krvni tlak, dok uzimanje antihipertenzivnih lijekova može se primijetiti aditivni učinak.

Lijekovi koji sadrže estrogen, NSAID, simpatomimetici, kao i određeni broj adrenostimulanata mogu smanjiti terapijski učinak kombinacije amlodipina i lizinoprila.

Antacidi zajedno sa kolestiraminom pomažu usporiti apsorpciju komponenata tableta gastrointestinalnom mukozom.

Antipsihotici, amiodaron, α1-blokatori i kinidin pojačavaju uočeni hipotenzivni efekat.

Povlačenje proizvoda na bazi litija može biti usporeno, a plazma koncentracije litijuma će trebati pratiti.

Prokainamid, kinidin može produžiti QT interval.

Vrijedno je napomenuti da lizinopril smanjuje "ispiranje" K tijekom provođenja terapije diureticima.

Lijekovi koji uključuju Ca mogu smanjiti učinkovitost sporih blokatora kalcijevih kanala.

Cimetidin je kompatibilan s amlodipinom i lizinoprilom, najbolji način da ga uzmete je da se provjerite sa svojim liječnikom.

Predoziranje

U slučaju predoziranja može doći do periferne vazodilatacije, napada tahikardije i naglog pada krvnog tlaka.

S obzirom da se amlodipin polako apsorbuje, nema potrebe za procedurom ispiranja probavnog trakta, preporučuje se započeti s uzimanjem enterosorbentnih lijekova. Uz smanjenje krvnog pritiska, indicirani su iv dopamin i kalcijev glukonat. Ubuduće će biti potrebno kontrolirati krvni tlak, diurezu, ravnotežu hidro-elektrolita. Vrijedi obratiti pažnju da postupak hemodijalize u ovom slučaju neće biti učinkovit.

Amlodipin i lizinoprili

Do danas se proizvodi nekoliko lijekova koji uključuju amlodipin s lizinoprilom: Lisinopril Plus, Equator, Equator, Equapril. Ovi lijekovi sadrže fiksnu dozu svake od komponenti. Prije početka liječenja, vrijedno je proći sveobuhvatan pregled, posavjetovati se s liječnikom i utvrditi optimalni režim liječenja bolesti. Ako je potrebno, tokom terapije moguće je prilagoditi dozu uzimanih lijekova.

Kada se uzima amlodipin?

Trgovački nazivi: Amlothop.

Pripada grupi blokatora kalcijevih kanala. Aktivna supstanca ima anti ishemijske, antihipertenzivne, vazodilatacijske (vazodilatacijske) efekte.

Koristi se kod hipertenzije za smanjenje visokog krvnog pritiska, angine pektoris, Raynaudove bolesti i drugih patologija povezanih sa angiospazmom.

Učinak amlodipina zasnovan je na blokiranju kalcijevih kanala, smanjenju pobude glatkih mišićnih vlakana krvnih žila i na vazodilatacijskom svojstvu.

Lijek smanjuje hemodinamičku otpornost arterija, smanjujući visoki krvni pritisak uzrokovan visokim nivoom vazokonstriktora - adrenalina, vazopresina, renina i renina.

Uz koronarnu bolest srca, lijek smanjuje opterećenje na srcu, ublažava spazam koronarnih arterija koje hrane miokard i poboljšava cirkulaciju krvi.

Farmakologija

Kombinacija koja sadrži lizinopril i amlodipin.

Lisinopril - ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu PG. Smanjuje OPSS, krvni pritisak, prednapet, pritisak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanu toleranciju miokarda na stres kod pacijenata sa zatajenjem srca. Prošire arterije u većoj mjeri nego vene. Neki efekti su posledica dejstva na tkivni RAAS. Uz dužu upotrebu smanjuje se hipertrofija miokarda i zidova arterija otpornog tipa. Poboljšava se opskrba krvi ishemijskim miokardom.

ACE inhibitori produžuju životni vijek pacijenata sa zatajenjem srca, usporavaju napredovanje disfunkcije lijeve komore kod pacijenata nakon infarkta miokarda bez kliničkih manifestacija srčane insuficijencije.

Akcija započinje sat vremena nakon gutanja. Maksimalni antihipertenzivni efekat određuje se nakon 6 sati i traje 24 sata. U slučaju arterijske hipertenzije antihipertenzivni efekat primećuje se prvih dana nakon početka lečenja, nakon 1-2 meseca razvija se stabilan efekat. Oštrim ukidanjem lizinoprila nije primijećeno značajno povećanje krvnog pritiska.

Uprkos primarnom dejstvu RAAS-a, lizinopril je efikasan i za arterijsku hipertenziju sa niskom aktivnošću renina. Pored snižavanja krvnog pritiska, lizinopril smanjuje albuminuriju. Lisinopril ne utječe na koncentraciju glukoze u krvi kod bolesnika sa šećernom bolešću i ne dovodi do porasta slučajeva hipoglikemije.

Amlodipin - derivat dihidropiridina, BKK, ima antianginalni i antihipertenzivni efekat. Blokira kalcijeve kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih jona u ćeliju (više u stanice glatkih mišića krvnih žila nego u kardiomiocite).

Antianginalni učinak nastaje zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola: anginom pektoris smanjuje se ozbiljnost miokardijalne ishemije, proširuje periferne arteriole, smanjuje OPSS, smanjuje opterećenje na srcu i smanjuje potrebu za miokardnim kisikom. Proširenje koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda povećava opskrbu miokardom kisikom (posebno s vazospastičnom anginom), sprječava spazam koronarnih arterija (uključujući i onaj uzrokovan pušenjem). U bolesnika sa stabilnom anginom, jedna dnevna doza amlodipina povećava toleranciju na vježbanje, usporava razvoj angine pektoris i ishemijsku depresiju ST segmenta, te smanjuje učestalost napada angine i konzumacije nitroglicerina i drugih nitrata.

Amlodipin ima antihipertenzivni efekat koji ovisi o dugoj dozi. Antihipertenzivni učinak nastaje zbog izravnog vazodilatacijskog učinka na glatke mišiće krvnih žila. U slučaju arterijske hipertenzije, jedna doza omogućava klinički značajno smanjenje krvnog pritiska u periodu od 24 sata (kada pacijent leži i stoji). Ortostatska hipotenzija s imenovanjem amlodipina je prilično rijetka. Ne izaziva smanjenje tolerancije na vježbanje, izbacivanje frakcije lijeve komore. Smanjuje stepen hipertrofije miokarda lijeve komore. Ne utječe na kontraktilnost i provodljivost miokarda, ne uzrokuje refleksno povećanje brzine otkucaja srca, inhibira agregaciju trombocita, povećava GFR i ima slab natriuretski učinak. Uz dijabetičku nefropatiju ne povećava se ozbiljnost mikroalbuminurije. Ne djeluje štetno na metabolizam i koncentraciju lipida u krvnoj plazmi, a može se koristiti u terapiji kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, dijabetesom melitusom i gihtom. Značajno smanjenje krvnog pritiska uočeno je nakon 6-10 sati, trajanje efekta je 24 sata.

Amlodipin + lizinopril. Kombinacija lizinoprila s amlodipinom može spriječiti razvoj mogućih neželjenih efekata uzrokovanih jednom od aktivnih tvari. Dakle, BKK, direktno proširujući arteriole, može dovesti do kašnjenja natrijuma i tečnosti u tijelu, a samim tim može aktivirati RAAS. ACE inhibitor blokira ovaj proces.

Usisavanje. Nakon oralne primjene lizinopril se apsorbira iz probavnog trakta, njegova apsorpcija varira od 6 do 60%. Bioraspoloživost je 29%. Jelo ne utiče na apsorpciju lizinoprila.

Distribucija. Gotovo se ne veže za proteine plazme. C_maks u krvnoj plazmi - 90 ng / ml, postignuto nakon 6-7 sati. Propusnost kroz BBB i placentarnu barijeru je mala.

Metabolizam Lisinopril u organizmu nije biotransformisan.

Uzgoj. Izlučuje se bubrezima nepromenjeno. T_1/2 je 12,6 sati

Farmakokinetika u pojedinim grupama bolesnika

Starost. U starijih bolesnika koncentracija lizinoprila u krvnoj plazmi i AUC je 2 puta veća nego u mladih bolesnika.

CHF. U bolesnika sa zatajenjem srca smanjuje se apsorpcija i očistenje lizinoprila.

Zatajenje bubrega. U bolesnika s bubrežnim zatajenjem koncentracija lizinoprila nekoliko je puta veća od koncentracije u plazmi kod zdravih dobrovoljaca, s porastom T_maks u plazmi i produženju T_1/2 .

Lisinopril se izlučuje hemodijalizom.

Usisavanje. Nakon oralne primjene, amlodipin se polako i gotovo u potpunosti (90%) apsorbira iz probavnog trakta. Bioraspoloživost amlodipina je 64–80%. Jelo ne utiče na apsorpciju amlodipina.

Distribucija. Većina amlodipina u krvi (95–98%) vezuje se za proteine u plazmi. C_maks u serumu se primećuje nakon 6-10 sati C._ss postignuta nakon 7-8 dana terapije. Srednja V_d je 20 l / kg, što ukazuje da se najveći dio amlodipina nalazi u tkivima, a manji dio u krvi.

Metabolizam Amlodipin prolazi spor, ali aktivan metabolizam u jetri u nedostatku značajnog efekta prvog prolaska. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost.

Uzgoj. Izdvajanje se sastoji od dvije faze, T_1/2 konačna faza je 30–50 sati. Oko 60% gutačke doze izlučuje se putem bubrega i to uglavnom u obliku metabolita, 10% u nepromenjenom obliku i 20–25% u obliku metabolita kroz creva sa žuči. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Farmakokinetika u pojedinim grupama bolesnika

Starost. U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) izlučivanje amlodipina je usporeno (T_1/2 - 65 h) u usporedbi s mladim pacijentima, međutim, ta razlika nema klinički značaj.

Zatajenje jetre. U bolesnika sa zatajenjem jetre povećanje T_1/2 sugerira da će uz dugotrajnu upotrebu nakupljanje amlodipina u tijelu biti veće (T_1/2 - do 60 sati).

Zatajenje bubrega ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Amlodipin prelazi BBB. Pomoću hemodijalize se ne uklanja.

Interakcija između aktivnih tvari koje čine kombinaciju amlodipin + lizinopril nije vjerovatna. Vrijednosti AUC, T_maks i C_maks , T_1/2 ne mijenjaju se u usporedbi s učinkom svake pojedine aktivne tvari. Jelo ne utječe na apsorpciju aktivnih tvari.

Ograničenja aplikacije

Teško bubrežno zatajenje, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza pojedinačne bubrežne arterije s progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, azotemija, hiperkalemija, primarni hiperaldosteronizam, oslabljena funkcija jetre, arterijska hipotenzija, cerebrovaskularna bolest (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju) srčana bolest, koronarna insuficijencija, sindrom slabosti sinusnih čvorova (jaka bradikardija, tahikardija), hronična srčana insuficijencija je tiša klasifikacija etiologije III - IV funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHAaortna stenoza, mitralna stenoza, akutni infarkt miokarda (i unutar 1 mjeseca nakon infarkta miokarda), autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermiju, sistemski lupus eritematozus), inhibicija hematopoeze koštane srži, dijabetes melitus, dijeta sa ograničenjem kuhanja soli, hipovolemična stanja (uključujućikao posljedica proljeva, povraćanja), starosti, hemodijalize primjenom visokopropusnih dijaliznih membrana s visokom propusnošću (AN69 ®), LDL-aferezom, desesenzibilizacijom pčelinjim ili osipnim otrovima.

Trudnoća i dojenje

Upotreba se ne preporučuje tokom trudnoće. Kada se dijagnosticira trudnoća, kombinaciju treba odmah prekinuti.

Prihvatanje ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće ima štetan uticaj na fetus (mogući su izraženi pad krvnog pritiska, bubrežni zastoj, hiperkalemija, hipoplazija kostiju lubanje, intrauterina smrt). Nema dokaza o negativnom uticaju na fetus ako se koristi tokom prvog tromjesečja trudnoće. Za novorođenčad i dojenčad koja su bila izložena intrauterinoj izloženosti ACE inhibitorima, preporučuje se pažljivo praćenje kako bi se pravovremeno otkrilo izraženo sniženje krvnog tlaka, oligurija, hiperkalemija.

Sigurnost amlodipina tokom trudnoće nije utvrđena, stoga se ne preporučuje upotreba amlodipina tokom trudnoće.

Lisinopril prelazi preko placente i može se izlučiti u majčino mlijeko. Nema dokaza o oslobađanju amlodipina u majčino mlijeko. Međutim, poznato je da se i drugi BCC - derivati dihidropiridina, izlučuju u majčino mlijeko.

Upotreba kombinacije za vrijeme laktacije nije preporučljiva. Ako je potrebno, primjenu tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Interakcija

Dvostruka blokada RAAS-a blokatori receptora angiotenzina, ACE inhibitori ili aliskiren povezani su s povećanim rizikom od hipotenzije, hiperkalemije i oštećenjem bubrežne funkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom ovim lijekovima. Potrebno je pažljivo nadzirati krvni tlak, bubrežnu funkciju i ravnotežu elektrolita kod pacijenata koji primaju lizinopril istovremeno s drugim lijekovima koji utječu na RAAS.

Lijekovi koji utječu na sadržaj kalijuma u krvnoj plazmi: diuretici koji čuvaju kalijum (na primer, spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenon), dodaci hrani koji sadrže kalijum, supstituenti soli koji sadrže kalijum i svi drugi lekovi koji povećavaju kalijum u serumu (na primer, heparin) mogu dovesti do hiperkalemije ako se koristi sa ACE inhibitorima, posebno kod pacijenata sa poviješću bubrežne insuficijencije i drugim bubrežnim bolestima. Kada se koriste lekovi koji utiču na sadržaj kalijuma, sadržaj kalija u serumu treba pratiti istovremeno sa lizinoprilom. Stoga bi istodobna primjena trebala biti pažljivo opravdana i biti krajnje oprezna i redovito pratiti i sadržaj kalija u serumu i bubrežnu funkciju. Diuretici koji štede kalijum mogu se uzimati istodobno s kombinacijom amlodipin + lizinopril samo pod uvjetom pažljivog medicinskog nadzora.

Diuretici: u slučaju upotrebe diuretika tijekom terapije kombinacijom amlodipin + lizinopril, antihipertenzivni učinak obično se pojačava. Istodobnu upotrebu treba provoditi s oprezom. Lisinopril smanjuje kalijum-diuretički učinak diuretika.

Ostali antihipertenzivi: istodobna primjena ovih lijekova može pojačati antihipertenzivni učinak kombinacije amlodipin + lizinopril. Istovremena primjena nitroglicerina, drugih nitrata ili vazodilatatora može dovesti do izrazitog snižavanja krvnog pritiska.

Triciklički antidepresivi / antipsihotici / opća anestezija / opojni analgetici: istodobna primjena s ACE inhibitorima može dovesti do izrazitog snižavanja krvnog tlaka.

Etanol pojačava antihipertenzivni efekat.

Alopurinol, prokainamid, citostatici ili imunosupresivi (sistemski kortikosteroidi) može dovesti do povećanog rizika od razvoja leukopenije dok koristite ACE inhibitore.

Antacidi i kolestiramin dok uzimanje s ACE inhibitorima smanjuje bioraspoloživost ACE inhibitora.

Simpatomimetici može umanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora, potrebno je pažljivo pratiti postizanje željenog efekta.

Hipoglikemijski lekovi: tijekom uzimanja ACE inhibitora i hipoglikemijskih lijekova (inzulina i hipoglikemijskih lijekova za oralnu primjenu) vjerojatnost smanjenja koncentracije glukoze u krvnom serumu i rizik od hipoglikemije može se povećati. Najčešće se ova pojava primećuje tokom prve nedelje kombinovanog lečenja i kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.

NSAID (uključujući selektivne inhibitore COX-2): produljena upotreba NSAID-a, uključujući visoke doze acetilsalicilne kiseline veće od 3 g / dan, može umanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora. Aditivni učinak kod uzimanja NSAID-a i ACE inhibitora očituje se u povećanju serumskog kalijuma i može dovesti do oslabljene funkcije bubrega. Ti su efekti obično reverzibilni. Vrlo je rijetko moguće razviti akutno zatajenje bubrega, posebno kod starijih pacijenata i bolesnika s dehidracijom.

Lijekovi koji sadrže litij: Izlučivanje litija može se usporiti dok se uzimaju s ACE inhibitorima, pa stoga u tom periodu treba pratiti koncentraciju litijuma u krvnom serumu. Istodobnom primenom litijumskih preparata moguće je povećati manifestaciju njihove neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, proliv, ataksija, tremor, zujanje u ušima).

Lijekovi koji sadrže zlato: uz istovremenu upotrebu ACE inhibitora i preparata zlata (natrijum aurotiomalat) iv, opisan je kompleks simptoma, uključujući ispiranje lica, mučninu, povraćanje i arterijsku hipotenziju.

Dantrolen (iv primjena): U životinja, nakon primjene verapamila i iv davanja dantrolena, zabilježeni su slučajevi fatalne ventrikularne fibrilacije i kardiovaskularnog zatajenja povezanih s hiperkalemijom. S obzirom na rizik od razvoja hiperkalemije, treba izbjegavati istodobnu upotrebu BCC-a, uključujući amlodipin, u bolesnika sklonih razvoju maligne hipertermije, te u liječenju maligne hipertermije.

Inhibitori izoenzima CYP3A4: studije na starijim pacijentima pokazale su da diltiazem inhibira metabolizam amlodipina, vjerovatno putem izoenzima CYP3A4 (koncentracija u plazmi / serumu raste za gotovo 50%, a učinak amlodipina raste). Ne može se isključiti da jači inhibitori izoenzima CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mogu povećati koncentraciju amlodipina u serumu u krvi u većoj mjeri nego diltiazem. Istodobnu upotrebu treba provoditi s oprezom.

Induktori izoenzima CYP3A4: istodobna primjena antiepileptičkih lijekova (npr. karbamazepina, fenobarbitala, fenitoina, fosfenitoina, primidona), rifampicina, lijekova koji sadrže sveti kantarion, može dovesti do smanjenja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi. Prikazana je kontrola s mogućim prilagođavanjem doze amlodipina tijekom liječenja induktorima izoenzima CYP3A4 i nakon njihovog otkazivanja. Istodobnu upotrebu treba provoditi s oprezom.

Kao monoterapija amlodipin se dobro kombinuje sa tiazidima i diuretika, agenti za opću anesteziju, beta-blokatori, ACE inhibitori, dugo-djelujući nitrati, nitroglicerin, digoksina, varfarina, atorvastatin, sildenafil, antacidi (aluminijum hidroksid, magnezij hidroksid), simetikon, cimetidin, NSAID, antibiotike i hipoglikemici za oralnu primenu.

Moguće je pojačati antianginalni i antihipertenzivni učinak CCB-a istovremeno tiazidni i petlji diuretici, verapamil, ACE inhibitori, beta blokatori, nitrati i drugi vazodilatator, kao i povećati njihov antihipertenzivni efekat tokom upotrebe alfa adrenoblokatora, antipsihotika.

Treba koristiti oprez dok koristite nitroglicerin, druge nitrate ili druge vazodilatatore jer je moguće dodatno snižavanje krvnog pritiska.

Jedna doza od 100 mg sildenafila u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

Ponovljena upotreba amlodipina u dozi od 10 mg i atorvastatin u dozi od 80 mg ne prate značajne promjene farmakokinetike atorvastatina.

Baclofen: moguće pojačano antihipertenzivno dejstvo. Potrebno je pratiti krvni pritisak i rad bubrega; ako je potrebno, prilagodite dozu amlodipina.

Kortikosteroidi (mineralokortikosteroidi i kortikosteroidi), tetrakozaktidi: smanjenje antihipertenzivnog efekta (zadržavanje tečnosti i natrijum jona kao rezultat delovanja kortikosteroida).

Amifostin: može pojačati antihipertenzivni efekat amlodipina.

Triciklički antidepresivi: povećani antihipertenzivni učinak amlodipina i povećani rizik od ortostatske hipotenzije.

Eritromicin: dok se primjena povećava C_maks amlodipin u mladih bolesnika za 22%, u starijih bolesnika - za 50%.

Antivirusi (ritonavir) povećati koncentraciju BKK u plazmi, uključujući amlodipin.

Antipsihotici i izofluran - povećani antihipertenzivni učinak derivata dihidropiridina.

Amlodipin ne utječe značajno na farmakokinetiku etanol.

Preparati sa kalcijumom može umanjiti učinak BCC-a.

Uz istovremenu upotrebu amlodipina sa Lijekovi koji sadrže litij moguće pojačane neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, proliv, ataksija, tremor, zujanje u ušima).

Ne utiče na koncentraciju u serumu digoksin i bubrežni klirens.

Nema značajnog efekta na akciju varfarin (PV).

Cimetidin ne utiče na farmakokinetiku amlodipina.

Moguće je smanjenje antihipertenzivnog učinka kombinacije amlodipin + lizinopril tokom upotrebe estrogeni, simpatikomimetičari.

Prokainamid, kinidin i drugi lekovi koji produžavaju QT interval, može doprinijeti njegovom značajnom produženju.

U studijama in vitro amlodipin ne utiče na vezanje proteina u plazmi digoksin, fenitoin, varfarin i indometacin.

Uzimanje amlodipina sa sok od grejpa Ne preporučuje se, jer kod nekih pacijenata to može dovesti do povećanja bioraspoloživosti amlodipina, što rezultira povećanjem njegovog antihipertenzivnog učinka.

Takrolimus: istodobnom primjenom amlodipina postoji rizik od povećanja koncentracije takrolimusa u krvnoj plazmi, ali farmakokinetički mehanizam ove interakcije nije u potpunosti istražen. Kako bi se spriječio toksični učinak takrolimusa tijekom upotrebe amlodipina, treba nadzirati koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi i po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Klaritromicin: klaritromicin je inhibitor izoenzima CYP3A4. Istodobnom primjenom amlodipina i klaritromicina povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Preporučuje se pažljivo zdravstveno nadgledanje pacijenata koji primaju amlodipin istodobno s klaritromicinom.

Ciklosporin: studije interakcije pomoću ciklosporina i amlodipina kod zdravih dobrovoljaca ili drugih grupa pacijenata nisu provedene, osim kod pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji bubrega, u kojima su primijećene varijabilne minimalne koncentracije (prosječne vrijednosti: 0–40%) ciklosporina. Istodobnom primjenom amlodipina u bolesnika koji su podvrgnuti transplantaciji bubrega, treba pratiti koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi, a po potrebi smanjiti njegovu dozu.

Simvastatin: istodobna ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i simvastatina u dozi od 80 mg povećava izloženost simvastatina za 77% u usporedbi s onom kod monoterapije simvastatinom. Pacijentima koji primaju amlodipin preporučuje se upotreba simvastatina u dozi ne većoj od 20 mg / danu.

Predoziranje

Simptomi izražen pad krvnog tlaka s mogućim razvojem refleksne tahikardije i prekomjernom perifernom vazodilatacijom (rizik od teške i trajne arterijske hipotenzije, uključujući s razvojem šoka i smrti).

Liječenje: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, održavanje funkcije kardiovaskularnog i respiratornog sistema, dajući pacijentu horizontalni položaj s podignutim nogama, kontrolu bcc i izlučivanja urina. Za obnavljanje vaskularnog tonusa - uporaba vazokonstriktora (u nedostatku kontraindikacija za njihovu upotrebu), kako bi se uklonili učinci blokade kalcijevih kanala - iv primjena kalcijumovog glukonata. Hemodijaliza je neefikasna.

Simptomi izražen pad krvnog pritiska, suvoća oralne sluznice, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, anksioznost, pojačana razdražljivost.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog uglja, davanje pacijentu horizontalnog položaja s podignutim nogama, nadopunjavanje bcc - in / u uvođenju rastvora za zamjenu plazme, simptomatska terapija, praćenje funkcija kardiovaskularnog i respiratornog sistema, bcc, koncentracija uree, kreatinin i elektroliti iz seruma, kao i diureza. Lisinopril se može ukloniti iz tijela putem hemodijalize.

Tehnički aspekti

Zajedno, lizinopril i amlodipin se nalaze u pripravku Ekvatora. Postoji još jedan lijek, ne manje popularan na tržištu. Predstavljen je pod nazivom "Lisinopril Plus", tableta je koja sadrži 10 mg jedne komponente i 5 mg druge. Amlodipin čini manje. Jedno pakovanje sadrži tri do šest desetina kapsula. Svaki primjerak obojen je bijelom bojom, ima okrugli oblik spljoštenog tipa. Rizik predviđen, pregrade. U jednoj tableti, amlodipin je predstavljen kao bizilat, drugi sastojak je u obliku dihidrata. Proizvođač je kao dodatne spojeve koristio tvari iz celuloze, škroba, magnezijuma i silicijuma.

Ekvatorske tablete, koje takođe sadrže ova dva aktivna sastojka, izrađene su u obliku ravnog kruga. Chamfer, rizici su predviđeni. Hue - bijeli ili što je bliži moguće. Jedna od površina dopunjena je graviranjem. Postoji nekoliko opcija doziranja. Amlodipin je uključen u lijek u obliku besilata, lizinopril je zastupljen dihidratom. Postoje mogućnosti doziranja: 5 i 10, 5 i 20, 10 i 10, 10 i 20 mg, respektivno. Pored amlodipina i lizinoprila, sastav sadrži molekule škroba, celuloze i magnezijuma u obliku stearata. Jedno pakovanje sadrži od 10 do 60 tableta. Tačan iznos naveden je na vanjskoj strani paketa. Ovdje je navedena doza aktivnih sastojaka u svakoj kopiji.

Amlodipin: karakteristike

Često se pacijentima propisuje kombinirana terapija lijekovima sa uključivanjem amlodipina, indapamida i lizinoprila u program. Prva supstanca s ove liste ima dugotrajan učinak (jačina ovisi o dozi) na pritisak. To je posljedica vazodilatacijskog učinka na mišićne stijenke vaskularnog sustava. U slučaju visokog krvnog pritiska, jedna doza odgovarajućeg volumena garantira klinički dovoljan pad pokazatelja za jedan dan. To se fiksira u položaju i stajanju, te ležeći.

Ortostatska hipotenzija kod pacijenata koji su prošli tečaj s uključivanjem amlodipina rijetko se bilježi.Lijek ne smanjuje osjetljivost na fizičku aktivnost. S njegovom primjenom smanjuje se ozbiljnost hipertrofičnih procesa u ventrikuli srca na lijevoj strani. U ovom slučaju se kondukcija, kontraktilnost srčanog mišića ne pogoršava, nema refleksnog rasta brzine otkucaja srca. Primjena tableta amlodipina i lizinoprila rezultira povećanom aktivnosti bubrežne glomerularne filtracije i usporavanjem agregacije trombocita. Postoji neizražen natriuretski efekat. Ne postoji negativan uticaj na metabolizam, masni profil krvi. Amlodipin je prihvatljiv za dijabetes, giht, astmu. Izražen efekat pritiska bilježi se nakon 6-10 sati, traje i jedan dan.

Lisinopril: značajke

Kao što možete naučiti iz pratećeg kombiniranog proizvoda koji sadrži lizinopril i amlodipin, upute za upotrebu, prvi navedeni sastojak pokazuje izražen efekat već sat vremena nakon uzimanja. Maksimalne performanse bilježe se u prosjeku 6,5 sati nakon ove točke. Trajanje očuvanja učinkovitosti dostiže dan. S povišenim krvnim pritiskom učinak se opaža prvih nekoliko dana nakon početka kursa, nakon mjesec ili dva stanje se konačno stabilizira.

Bilo je slučajeva da je potrebno neko naglo povlačenje neke tvari. Nije bilo značajnog povećanja pritiska koji se može pripisati ovom otkazivanju. Pod utjecajem lizinoprila, pada pritiska, smanjuju se efekti albuminurije. Uz hiperglikemiju, lijek pomaže normaliziranju poremećenog glomerularnog endotela. Kod dijabetesa ne utječe na sadržaj glukoze u cirkulacijskom sustavu. Primjena lizinoprila ne povećava rizik od hipoglikemije.

Kombinacija supstanci

Budući da su lizinopril i amlodipin kompatibilni, razvijeni su efikasni kombinirani agensi. Jedna od njih izdaje se pod nazivom "Ekvatator". Supstanca sadrži oba razmatrana sastojka. Ova kombinacija omogućava vam smanjenje rizika od nuspojava svojstvenih svakoj od aktivnih tvari pojedinačno. Naravno, upotreba kombiniranog sredstva dopuštena je strogo pod nadzorom stručnjaka, jer su rizici i dalje veliki, ali dotični lijek tolerišu pacijenti bolje od svakog od lijekova odvojeno.

Kada je to potrebno?

Kao što se može zaključiti iz pregleda, zajedno „Amlodipin“ i „Lisinopril“ se često propisuju ljudima kojima je potreban lek za korekciju arterijske hipertenzije. Prethodno, lekar pojašnjava razumnost kombinovanog tečaja. Koristite lijek samo prema indikacijama. Samo-primjena s velikim stupnjem vjerojatnosti dovodi do stvaranja neželjenih efekata. Hipertenzija je jedini pokazatelj naveden u priloženim uputama o lijekovima.

Kombinacija: je li opasno?

Osobe kojima je propisana kombinirana tvar za kontrolu pokazatelja tlaka ponekad su zainteresirane koliko su rizici povezani s mogućnošću međusobnog utjecaja sastojaka jedni na druge. Kao što su pokazali testovi, rizik od takve hemijske interakcije praktično je minimalan. Provjerava se ovisnost poluživota, maksimalne koncentracije ili distribucije tvari u tijelu. Ispravljanje ovih parametara ne utvrđuje se upotrebom sredstava u kombinaciji ili odvojeno. Nema ovisnosti o periodu obroka. Hrana ne prilagođava nivo apsorpcije spojeva. Produljena cirkulacija sastojaka u cirkulacijskom sustavu omogućava vam upotrebu lijeka jednom dnevno.

Kako koristiti?

Kombinirani lijek koji sadrži amlodipin i lizinopril mora se uzimati oralno. Recepcija ne ovisi o obroku. Potrebno je piti ljekoviti sastav čistom vodom bez aditiva u razumnoj količini. Dnevna preporučena doza je jedna kapsula. Preporučljivo je koristiti proizvod svakodnevno u stabilno vrijeme. Ne treba koristiti više od jedne tablete dnevno.

Treba uzimati kombinirani lijek ako se doza aktivnih sastojaka podudara s optimalnom volumenom svakog od njih za određeni slučaj. Prvo, liječnik određuje fiksne doze za određenog pacijenta, a zatim ih uspoređuje sa razvijenim varijantama kombiniranih lijekova. Moguća oslobađanja lijekova Equator i Lisinopril Plus navedena su gore. Ako nije bilo moguće pronaći nijedan odgovarajući format otpuštanja, bolesniku morate dodijeliti odvojeni unos ovih spojeva.

Nijanse liječenja

Ako je liječnik propisao kombinirani lijek, koji uključuje amlodipin i lizinopril, ali je na samom početku primjene lijeka krvni tlak naglo opao, pacijent treba zauzeti položaj leđa i prestati ga uzimati. Potrebno je potražiti pomoć lekara koji se leči. Obično tranzistorski fenomen ne prisiljava napustiti terapijski kurs, ali ponekad je potrebno smanjenje doze. Ako postane potrebno eksperimentalno odabrati dozu, sastojci se propisuju u obliku pojedinačnih farmaceutskih proizvoda u periodu formiranja tečaja.

Ponekad je pacijentu propisan višekomponentni kurs (na primjer, istovremeno amlodipin, lizinopril rosuvastatin). Kao što praksa pokazuje, što više elemenata programa droga treba pacijentu, to je veći rizik da nešto propusti. Ako je pacijent propustio razdoblje upotrebe lijeka "Equator", trebalo bi pričekati sljedeći put. Svaki put kada se koristi jedna porcija. Ako se prethodna doza preskoči, nije potrebno udvostručiti sljedeću. Ne morate refundirati propusnicu.

Stroga kontraindikacija uzimanju "Ekvatatora" je povećana osjetljivost bilo kojeg sastojka uključenog u lijek. Ovo se također odnosi na glavne komponente i pomoćne spojeve. Ne možete koristiti tvar ako je ljudsko tijelo karakterizira povećana osjetljivost bilo kojeg proizvoda prerade dihidropiridina ili ACE inhibitora. Ako je pacijent prethodno koristio ACE inhibitor i to je izazvalo Quinckeov edem, ako je takva pojava uočena iz drugih razloga, ekvator se ne može koristiti. Zabranjeno je uzimanje lijeka sa angioedemom idiopatskog oblika ili zbog nasljednog faktora, kao i u stanju šoka, s kardiogenim šokom. Lijek nije propisan za nestabilnu anginu. Izuzetan slučaj je vrsta bolesti poznata kao Prinzmetalna bolest. Ne možete propisati lijek za teški oblik sniženog tlaka u arterijama, kada su indikatori manji od 90 jedinica, a u slučaju nedovoljne srčane funkcije nestabilnog hemodinamičkog tipa ako je prethodno prošao akutni srčani udar. Lijek se ne upotrebljava ako je potrebno uzimati aliskiren ili druge farmaceutske proizvode u čijem je sastavu ova tvar, s dijabetesom, umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega.

"Ekvator", "Ekvamer" (lek koji sadrži i amlodipin, lizinopril rosuvastatin) ne koriste se tokom trudnoće. Kombinirani lijek ne možete koristiti za vrijeme dojenja i u adolescenciji ako su vam potrebni antagonisti recepcijskog sustava za percepciju angiotenzina druge vrste za nefropatiju zbog dijabetesa. Ograničenja se nameću opstrukcijom izlaznog srčanog trakta levog ventrikula hemodinamički značajnog formata, kao i mitralnom stenozom.

Možete, ali vrlo pažljivo

Ponekad je propisani kombinirani lijek za aortnu stenozu, neke vrste miopatije, cerebrovaskularne patologije. Ovakvi uvjeti zahtijevaju povećanu pažnju. Važno je redovno provjeravati pacijentovo stanje, pratiti rad unutrašnjih sistema i organa. Preciznost zahtijeva slučaj ako je pacijent dužan koristiti diuretike koji štede kalij, kalijeve pripravke, zamjene kalijeve soli. Posebno se ističu pojedinci s viškom kalijuma u tijelu, nedostatkom natrijuma, kao i oni koji pate od mijelosupresije, dijabetičke bolesti i simetrične stenoze bubrežne arterije.

Vrlo pažljivo kombinirani lijek za visoki krvni tlak propisuje se ako je osobi presađena bubreg, prisiljena na hemodijalizu, pati od aldosteronizma primarnog tipa ili konzumira hranu sa ozbiljnim ograničenjem soli. Potreba za upotrebom tvari koje inhibiraju enzimski spoj CYP3A4, induktori ovog enzima zahtijeva redovito praćenje pacijentovog stanja.

Neželjeni efekti

Uzimanje kombiniranog lijeka, koji uključuje amlodipin i lizinopril, može uzrokovati smanjenje koncentracije hemoglobina, hematokrita u cirkulacijskom sustavu. Postoji opasnost od inhibicije hematopoetskih funkcija. Postoji rizik od alergijske reakcije, povećanja ili smanjenja glukoze u krvi. Mišična hipertoničnost, neuropatija, ekstrapiramidalni poremećaji su izuzetno rijetki. Postoji opasnost od problema s vidom, spavanjem, sviješću. Moguća su depresivna stanja, anksioznost, labilnost. Neki su primijetili zujanje u ušima. Vrlo rijetko je zabilježen srčani udar. Postoji rizik od kršenja učestalosti i brzine otkucaja srca, atrijske fibrilacije. Hipotenzija je moguća, postoji opasnost od poremećaja protoka krvi u mozgu. Može se oblikovati Raynaudov sindrom.

Zabilježeni su slučajevi upale pluća, pankreatitisa, hepatitisa. Postoji rizik od zatajenja jetre, poremećaja stolice, bolova u trbuhu. Drugi su imali kašalj, kratkoću daha i suha usta. Testovi mogu pokazati povećanje aktivnosti enzima u jetri.

Za šta se propisuje lizinopril?

Lijek pripada klasi lijekova koji inhibiraju aktivnost enzima koji pretvara angiotenzin. Koristi se kod hipertenzije, spazma koronarnih arterija (angina pektoris, infarkt miokarda).

Ima vazodilatacijski efekat, smanjuje učinak na vaskularni tonus angiotenzina II, povećavajući sadržaj bradikinina, koji širi arterije.

Povećava izdržljivost srčanog mišića tijekom fizičkog i psihičkog stresa, poboljšava miokardni trofizam, proširujući koronarne arterije. Smanjuje vaskularni otpor, smanjuje stres na srce.

Kako uzimati amlodipin i lizinopril zajedno?

Amlodipin se koristi od 5 mg dnevno za koronarnu bolest arterija i hipertenziju.

Lisinopril u monoterapiji propisuje se 5 mg jednom. Ako je učinak uzimanja izostao, doza se povećava. Doza održavanja je 20 mg dnevno.

Doziranje pojedinačno propisuje kardiolog.

Karakterizacija amlodipina

Lijek spada u skupinu blokatora kalcijevih kanala. Trgovački naziv je Amlodipin. Pomaže za snižavanje krvnog pritiska i sprečava napade angine. Lijek širi arterije i smanjuje opterećenje na srčani mišić, a također ubrzava isporuku kisika do tkiva miokarda. Lijek pomaže u sprečavanju vaskularnog spazma koji se često javlja kod starijih pušača.

Prilikom uzimanja ovog lijeka, poboljšava se prilagođavanje srčanog mišića na fizičku aktivnost.

Uz to, lijek proširuje lumen krvnih žila, ubrzavajući cirkulaciju krvi. Lijek pomaže smanjenju brzine lijepljenja trombocita, ali ne utječe nepovoljno na metaboličke procese u tijelu.

Nakon davanja, aktivna komponenta vezuje se za proteine krvne plazme za 95%, što omogućava smanjenje pritiska u kratkom vremenu. Antihipertenzivni efekat očituje se nakon 30-60 minuta. Maksimalna koncentracija u serumu dostiže se za 6 sati.

Kako djeluje lizinopril?

Lijek spada u skupinu ACE inhibitora, koji utječu na lučenje aldosterona. Međunarodno ime - Lisinopril. Lijek smanjuje krvni pritisak i pritisak na plućne kapilare. Lijek se koristi za liječenje bolesnika sa zatajenjem srca, jer poboljšava prilagođavanje miokarda fizičkoj aktivnosti.

Alat pomaže proširiti arterije i ubrzati protok krvi u području ishemije. Lijek usporava napredovanje uništavanja tkiva lijeve komore. Lijek je u mogućnosti da produži život pacijenata sa hroničnim oblikom zatajenja srca.

Kako uzimati amlodipin i lizinopril?

Amlodipin se počinje uzimati s 5 mg jednom dnevno, bez obzira na hranu (ujutro ili navečer). U težim slučajevima ljekari propisuju 2 puta veću od navedene doze - 10 mg. Lisinopril se takođe uzima 1 put dnevno počevši od 10 mg, bez obzira na obrok (najbolje ujutro). Tijek liječenja određuje ljekar.

Od pritiska

Kod visokog krvnog pritiska Amlodipin se propisuje 1 mg dnevno, 5 mg, a Lisinopril 10-20 mg dnevno.

Sa visokim krvnim pritiskom Amlodipin se propisuje 1 mg dnevno.

Mišljenje ljekara

Pavel Anatolijevič, terapeut, Novosibirsk

Propisujem oba lijeka sa povišenim krvnim pritiskom i rizikom od srčanog udara. Zbog složenog efekta smanjuje se verovatnoća komplikacija. U nekim slučajevima ova kombinacija štiti od krvarenja u mozgu, što je ponekad preplavljeno smrću.

Evgenia Alexandrovna, kardiolog, Penza

Kombinacija ovih lijekova korištena je u terapijskoj praksi već duže vrijeme, jer pomaže poboljšanju stanja pacijenta sa arterijskom hipertenzijom i bolestima srca. Propisujem tablete u smanjenim dozama kako bih umanjio rizik od nuspojava. Potrebno je obavijestiti pacijenta da diuretike treba otkazati 2 dana prije početka terapije.

Tamara Sergejevna, kardiolog, Ulyanovsk

Ovi lijekovi često se kombiniraju kako bi se postigao najbolji rezultat u liječenju bolesnika s patologijama srca i krvnih sudova. Prije propisivanja lijekova, pacijentima preporučujem rentgenski pregled grudnih organa i prolazak potrebnih testova kako bi se utvrdile kontraindikacije.

Pregledi pacijenata za Amlodipin i Lisinopril

Peter, 62, Kijev

Uzimao je kombinaciju ovih lijekova nakon infarkta miokarda kako bi se spriječio povratak. Pritisak je bio stabilan tijekom terapije, ali čim je prestao sa liječenjem, stanje se naglo pogoršalo. Sada ponovo uzimam tablete i ne zapostavljam upute kardiologa.

Igor, 55 godina, Otradny

Sa hipertenzijom su oba lijeka propisana odjednom, jer prenaponski pritisci bili su konstantni. Drugog dana od početka liječenja osjećao sam se bolje, glava me je prestala bolovati i mučnina je nestala. Redovno uzimajte takve lijekove.

Elena, 49 godina, Salavat

Dugo se borim sa visokim krvnim pritiskom. Ni sredstva nisu pomogla. Tada je doktor propisao kombinaciju ovih lekova. Učinak nije trebalo dugo doći i već sam sljedećeg dana osjetio poboljšanje.