Lisinopril ili enalapril - što je bolje? Šta je važna razlika?
Captopril je bio prvi lijek za uklanjanje visokog krvnog pritiska suzbijanjem ACE. Od drugih lijekova koji normaliziraju krvni pritisak imao je duže trajanje. 80-ih. prošlog veka pojavio se njegov analog - Enalapril.
Pored normalizacije pritiska u arterijskoj hipertenziji, lek je propisan za zatajenje srca koje se javljaju u hroničnom obliku, i esencijalnu hipertenziju. Propisan je i za sprečavanje pojave srčanih oboljenja kod pacijenata sa latentnom disfunkcijom lijeve komore i za sprečavanje infarkta miokarda, radi održavanja normalnog stanja pacijenata koji pate od nestabilne angine pektoris.
Aktivna supstanca enaloprila je istoimena komponenta. Supstanca je prolijek: nakon prodora u tijelo se pretvara u aktivni metabolit - enalaprilat. Vjeruje se da njegova sposobnost da djeluje antihipertenzivno, leži u mehanizmu suzbijanja ACE aktivnosti, što usporava stvaranje angiotenzina II, koji doprinosi snažnom sužavanju krvnih žila i istovremeno stimulira stvaranje aldosterona.
Zbog toga i niza procesa započetih enalaprilatom, dolazi do vazodilatacije, smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora, poboljšava se rad srčanog mišića i povećava se njegova izdržljivost na opterećenja.
Lijek se proizvodi u tabletama s različitim sadržajem enalaprila - 5, 10, 15 i 20 mg. Liječenje započinje jednom dozom od 2,5-5 mg lijekova. Prosječna doza je 10-20 mg / s, podijeljeno u dvije doze.
Lisinopril
Lijek je razvijen sredinom 80-ih. Dvadeseto stoljeće, ali je kasnije objavljen. Djelovanje lijeka omogućava lizinopril, supstanca koja ima i sposobnost inhibiranja aktivnosti enzima koji pretvara angiotenzin, što utiče na procese koji regulišu krvni pritisak u organizmu.
Kao i enalapril, lizinopril smanjuje brzinu stvaranja angiotenzina II, koji ima sposobnost sužavanja krvnih žila, smanjuje OPSS i otpornost u sudovima pluća te poboljšava srčanu otpornost na stres.
Lijek je propisan za normalizaciju pritiska u bolesnika sa hipertenzijom (štoviše, može se koristiti kao glavno sredstvo ili dodatno zajedno sa drugim lijekovima), sa srčanom insuficijencijom. Pomaže prilično učinkovito kod infarkta miokarda ako se koristio prvog dana nakon srčanog udara i dijabetičke nefropatije.
Lijek se proizvodi i u tabletama s različitim sadržajem lizinoprila: 2,5, 5, 10 i 20 mg po tableti.
Dnevna doza na početku terapije je 2,5 mg, koja se uzima odjednom, uz kurs održavanja od 5-20 mg (ovisno o indikacijama).
Problem izbora: sličnosti i razlike među lijekovima
Kao što se vidi iz karakteristika, oba lijeka koja se nalaze u istoj skupini lijekova imaju gotovo identična svojstva i stoga djeluju na sličan način. Stoga, pitanje izbora za liječenje lizinoprilom ili Elanoprilom, te određivanje koji će u svakom slučaju najbolje pomoći, nije lako, čak ni za stručnjaka.
Da bi se olakšao zadatak i saznala razlika između lijekova prije nekoliko desetljeća, provedene su studije tableta s nekoliko skupina dobrovoljaca. Dobiveni podaci pokazali su da su efikasnost oba lijeka gotovo ista: Lisinopril i Enalapril dobro su snizili tlak, a razlika između njih bila je vrlo mala. Tako je, na primjer, primijećeno da Lisinopril ima duži efekat, pa efikasnije kontrolira pritisak u poslijepodnevnim satima, za razliku od svog konkurenta.
Razlike u načinu i brzini povlačenja tableta iz tijela pokazale su: Enalapril - preko bubrega i crijeva, drugi lijek - preko bubrega.
Uz to, neki stručnjaci tvrde da lizinopril ima brži učinak, za razliku od enalaprila. Može se piti da se otklone posljedice infarkta miokarda, ako nakon napada nije prošlo više od jednog dana.
Enalapril može izazvati neželjene efekte u obliku suvog kašlja. To se uglavnom događa s dugim tijekom primjene, a ako se pojavi, doziranje lijeka treba pregledati ili zamijeniti drugim lijekom.
Lijek se temelji na istoj komponenti. Supstanca je prolijek: nakon oralne primjene, ramipril se transformira u metabolit s jakim učinkom. Suzbija ACE, kao rezultat toga se uklanjaju faktori vazokonstrikcije i povećava krvni pritisak. Kao i Enalapril i Lisinopril, aktivna supstanca smanjuje OPSS, smanjuje pritisak u krvnim žilama pluća.
Povoljno djeluje na stanje CVS-a: kod bolesnika s kroničnim oblikom zatajenja srca smanjuje vjerojatnost nagle smrti, usporava napredovanje srčanog zastoja i smanjuje broj stanja u kojima je potrebna hospitalizacija.
Ramipril u više navrata smanjuje učestalost MI, moždanog udara i smrti u bolesnika nakon koronarne arterijske bolesti, moždanog udara ili sa perifernim vaskularnim bolestima.
Lijek je u obliku tableta. Antihipertenzivni učinak ramiprila očituje se za 1-2 sata, pojačava se do 6 sati i traje najmanje dan.
Doziranje se određuje nakon pregleda pacijenta. Početna količina koju proizvođači preporučuju je 1,25-2,5 mg jednom ili dva puta dnevno. Ako tijelo normalno podnosi učinak ramiprila, tada je moguće povećati dozu lijeka. Količina lijeka s tokom održavanja također se određuje pojedinačno.
Poređenje Ramiprila sa drugim lijekovima
Za razliku od drugih lijekova za visoki krvni pritisak, Ramipril je još uvijek jedan od rijetkih lijekova koji se ne samo što efikasno nosi s arterijskom hipertenzijom, nego istovremeno sprečava srčane patologije i razvoj infarkta miokarda. Prema nekim stručnjacima to se može smatrati zlatnim standardom među sličnim lijekovima. Lijek pokazuje posebno visoku efikasnost u liječenju pacijenata s visokim rizikom od MI, moždanog udara i smrtnosti, posebno kod dijabetičara tipa 2. Lijek je značajno smanjio njihov početak ateroskleroze.
Ramipril se smatra efikasnijim od gore navedenih lijekova ili Captopril, jer savršeno štiti mozak, krvožilni sistem fundusa, bubrege i periferne žile od djelovanja visokog pritiska. Do sada je to jedini lijek koji uz antihipertenzivno djelovanje sprečava i kršenja bolesti CVS-a.
Ramipril i Lisinopril: u čemu je razlika
Ako upoređujete dva lijeka, prednost je očigledno u odnosu na prvi lijek. Lisinopril se ne rastvara u mastima, stoga ne prodire duboko i nema tako snažan učinak kao Ramipril.
Perindopril
Lijek za uporabu u monoterapiji ili fiksnim složenim režimima liječenja koji se koristi kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom. Propisan je i za zatajenje srca koje se javlja u hroničnom obliku, kako bi se spriječio ponovni moždani udar kod pacijenata kod kojih se to već dogodilo. Kao profilaktička tvar koristi se za smanjenje rizika od srčanih i krvožilnih komplikacija kod pacijenata sa koronarnom bolešću.
Aktivna tvar Perindoprila je istoimena komponenta. Supstanca je uključena u skupinu lijekova koji sadrže inhibitore ACE. Mehanizam njegovog djelovanja sličan je Enalaprilu, Lisinoprilu i Ramiprilu: sprječava vazokonstrikciju, smanjuje OPSS, povećava rad srca i otpornost na stres.
Hipotenzivni učinak perindoprila razvija se u roku od sat vremena nakon uzimanja lijeka, dostiže vrhunac u roku od 6-8 sati i traje dan.
Lijek je dostupan u tabletama koje sadrže perindopril 2, 4, 8 mg.
Preporučena doza lijekova na početku terapije je jedanput dnevno za 1-2 mg. Uz potporni kurs, propisano je 2-4 mg. S arterijskom hipertenzijom je prikazan dnevni unos od 4 mg (moguće je povećanje i do 8 mg) istodobno.
U bolesnika s bubrežnim patologijama, prilagođavanje doze perindoprila provodi se uzimajući u obzir stanje organa.
Kao i kod bilo koje vrste terapije, i lijek za arterijsku hipertenziju treba odabrati tako da uzmu u obzir sve nijanse pacijentovog zdravlja i organa. Samo u ovom slučaju moguć je pravi izbor između enalaprila, lizinoprila i ostalih ACE inhibitora.
Enalapril i Lisinopril: u čemu je razlika?
U potrazi za razlikama između ova dva lijeka pomoći će vam informacije iz upute za njihovu upotrebu. Posebno treba napomenuti sastav i indikacije, kao i kontraindikacije za upotrebu.
- Djelatna tvar enalaprila je enalapril maleat, čija koncentracija u jednoj tableti može varirati između 5-20 mg.
- Aktivna komponenta lizinoprila je lizinopril dihidrat, doza je 5, 10 ili 20 mg.
Mehanizam delovanja
Oba lijeka pripadaju ACE inhibitorima i imaju gotovo istu hemijsku strukturu (sadrže karboksilnu skupinu). Dakle, princip djelovanja Enalaprila i Lisinoprila nije različit: sprečavaju pojavu velike količine angiotenzina koji sužava arterije i indirektno doprinosi zadržavanju vode u tijelu. Kao rezultat redovnog unosa lijekova, krvni pritisak se smanjuje, cirkulacija krvi i rad srca se normaliziraju.
Zajednička dva lijeka:
- zatajenje srca
- povišen krvni pritisak (hipertenzija).
Dodatno se pojavljuju upute za Lisinopril:
- akutni srčani udar - nekroza (nekroza) srčane regije - u kombinaciji sa zatajenjem lijeve komore,
- oslabljena bubrežna funkcija kod dijabetesa.
Kontraindikacije
Zabrane upotrebe Lisinoprila i Enalaprila praktično se ne razlikuju:
- ACEI netolerancija,
- trudnoća i dojenje,
- sužavanje (stenoza) bubrežnih arterija,
- angioedem (stanje kod koga lice i vrat bubre) - nasledni ili prethodni
- starost do 18 godina.
Lisinopril je kontraindiciran i osobama s netolerancijom na mliječni šećer (laktozu), jer se ta supstanca koristi kao pomoćni sastojak.
Nuspojave
Lista neželjenih reakcija je ista za oba lijeka:
- probavni poremećaji
- oslabljena funkcija bubrega i jetre,
- suvi kašalj
- srčani bolovi
- glavobolja i nesvjestica
- ortostatska hipotenzija (vrtoglavica pri porastu),
- hematopoeza,
- alergije
- grčevi mišića
- poremećaji spavanja
- opća slabost.
Objavite obrasce i cijenu
Enalapril je dostupan i u Rusiji i u inostranstvu, tako da postoje neke varijacije u cenama tableta:
- 5 mg, 20 kom. - 7-75 rub.,
- 5 mg, 28 komada - 79 rubalja,
- 10 mg, 20 kom. - 19-100 rubalja.,
- 10 mg, 28 komada - 52 rubalja,
- 10 mg, 50 komada - 167 rubalja,
- 20 mg, 20 kom. - 23-85 rub.,
- 20 mg, 28 komada - 7 rubalja,
- 20 mg, 50 komada - 200 rubalja.
Lisinopril u tabletama proizvode i različita farmaceutska poduzeća, a njegova cijena varira u prilično širokom rasponu:
- 5 mg, 30 komada - 35-160 rubalja.,
- 10 mg - 59-121 rubalja,
- 30 komada - 35-160 rubalja,
- 60 komada - 197 rubalja,
- 20 mg, 20 kom. - 43-178 rubalja.,
- 30 kom - 181-229 rub.,
- 50 komada - 172 rubalja.
Šta su inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin?
Gore je spomenut misteriozni enzim ACE, čiji utjecaj na krvne žile utječe na krvni tlak. ACE, odnosno enzim koji pretvara angiotenzin, zaista je najvažniji enzim koji utiče na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sistem), koji je zauzvrat "odgovoran" za krvni pritisak u tijelu.
Prekomjerna aktivnost ovog sistema dovodi do patološkog sužavanja krvnih žila, što se očituje povećanjem krvnog pritiska. Stoga se tvari koje mogu blago oslabiti aktivnost RAAS sustava utječući na enzim koji pretvara angiotenzin nazivaju ACE inhibitorima. Jesu li svi ACE blokatori isti, postoje li razlike i koji je bolji?
Vrste inhibitora ACE
U modernoj terapijskoj praksi koriste se ACE inhibitori treće generacije koji mogu varirati:
- farmakokinetička svojstva (trajanje djelovanja, osobina izlučivanja iz tijela, prisutnost aktivnog metabolita),
- hemijska struktura.
Faktor prisutnosti strukture koja djeluje na aktivni centar ACE omogućava nam da podijelimo postojeće inhibitore na sorte:
- uz prisustvo sulfhidrilne grupe - oni uključuju Zofenopril, Pivalopril, Captopril,
- uz prisustvo fosforilne (fosfilne) grupe - fosinoprila,
- uz prisustvo karboksilne grupe - Perindopril, Ramipril, Lisinopril, Enalapril.
Kao što vidite, oba lijeka koja nas zanimaju pripadaju istoj vrsti u čijoj formuli postoji karboksilna skupina. Njegova prisutnost u aktivnoj tvari, za razliku od sulfhidrilne skupine, ne izaziva pojavu kožnih osipa, poremećaja spavanja i mnogih drugih nuspojava. Osim toga, prisustvo karboksilne skupine utječe na trajanje lijeka (18-24 sata). Kakva je razlika između lizinoprila i enalaprila koji je od njih bolji?
Klasifikacija ACE inhibitora prema fizikalno-hemijskim svojstvima
Koja je razlika u sastavu između lizinoprila i enalaprila?
Dakle, što se može reći o najpopularnijim predstavnicima ACE inhibitora - Lisinopril i Enalapril, što je bolje, u čemu je razlika između ovih lijekova?
- Aktivna tvar enalaprila je enalapril maleat.
- Aktivna tvar drugog je Lisinopril dihidrat.
- Prvo je predlijek, to jest tvar koja se tijekom metabolizma pretvara u aktivnu komponentu (metabolit).
- Lisinopril nije izložen metaboličkim procesima u tijelu.
Indikacije za upotrebu
Upoznajmo se bolje sa indikacijama za upotrebu predmetnih lijekova.
Enalapril se koristi za:
- arterijska hipertenzija (uključujući renovikularnu),
- hronični zastoj.
Lisinopril je propisan za:
- Renovaskularna i esencijalna hipertenzija (monoterapija i u kombinaciji),
- akutni infarkt miokarda (prvi dan),
- hroničnog zatajenja srca
- dijabetička nefropatija.
Koji je bolji? Kao što vidite, spektar djelovanja Lisinoprila mnogo je širi od opsega enalaprila.
Postoji li razlika u utjecaju na tijelo?
Enalapril i Lisinopril, ako se usporedba provodi prema parametrima poput bijega iz tijela i metaboličkih karakteristika, mogu se pripisati različitim klasama. U vezi s tim, ACE inhibitore dijelimo u 3 klase:
- Lipofilni lijekovi u kojima se neaktivni metaboliti izlučuju kroz jetru (što je karakteristično za kaptopril).
- Lipofilni prolijekovi, izlučivanje aktivnih metabolita u ovoj skupini se događa uglavnom kroz jetru i bubrege (Enalapril pripada ovoj klasi).
- Hidrofilni lijekovi koji se ne metaboliziraju u tijelu, ali se izlučuju nepromijenjeni putem bubrega (Lisinopril je u ovoj klasi).
Iz toga postaje jasno - razlika između Enalaprila i Lisinoprila je u tome što je prvi, za razliku od drugog, prolijek. Odnosno, nakon gutanja prvog u tijelu, dolazi do njegove biotransformacije u aktivni metabolit - u ovom slučaju enalaprilat.
Kakva je razlika u načinu doziranja i režimu doziranja?
Prema uputama za upotrebu, doziranje i režim primjene enalaprila i lizinoprila su sljedeći.
Početna doza mg / dan | Optimalna doza | Maksimalna doza | Vrijeme i učestalost prijema |
---|---|---|---|
Enalapril: sa RG (renovikularna hipertenzija) - 5 mg, sa zatajenjem srca - 2,5 mg, u bolesnika starijih od 65 godina - 2,5 mg | Umereno - 10 mg | 1-2 puta dnevno, bez obzira na obrok | |
Lisinopril: monoterapija za hipertenziju - 5 mg, sa zatajenjem bubrega - od 2,5 do 10 mg (ovisno o klirensu kreatinina) | Jednom dnevno, bez obzira na obrok |
Razlika u režimu doziranja, kako vidimo, neznatna je i ne daje odgovor na pitanje - koji je od njih bolji.
Šta je bolje od pregleda pacijenata domaćina?
Studija pregleda pacijenata koji su uzimali oba lijeka pokazuje da većina njih ne vidi veliku razliku i ne ističu koja je bolja od predmetnih lijekova.
- Oni koji su se morali nositi s nuspojavama (uglavnom se žale na grozan paroksizmalni kašalj) Enalaprila primijetili su da se prelaskom na Lisinopril, slika nuspojava ne mijenja.
- Oni koji su izrazili nezadovoljstvo činjenicom da je za postizanje stabilnog terapeutskog efekta potrebno dugo uzimati ACE inhibitore, primjećuju ovaj nedostatak i Enalaprila i Lisinoprila.
- Oni koji su Enlaprilom prilično zadovoljni zbog njegove niske cijene, a samim tim i sposobnosti da piju tablete duži vremenski period, pišu da nisu primijetili nikakve promjene prilikom prelaska na Lisinopril.
Iz ovih podataka jasno je da na pitanje - Enalapril ili Lisinopril, što je bolje - pregledi pacijenata ne daju odgovor.
Šta je efikasnije prema lekarima?
Da bi saznali mišljenje ljekara, autori naše web stranice posebno su proveli istraživanje među kardiolozima, gastroenterolozima, pulmologima i drugim specijalistima. Recenzije ljekara o pitanju koji je efikasniji - Lisinopril ili Enalapril, čine da razmišljate.
- Neki vjeruju da enalapril ima veću bazu dokaza u liječenju hroničnog zatajenja srca.
- Drugi sažeti - nedostatak oba lijeka je potreba za stalnim i velikim dozama davanja kako bi se postigao terapeutski efekat.
- Jedan od njihovih kardiologa napominje da je samo 10% njihovih pacijenata primijetilo manje ili više podnošljiv učinak od uzimanja ovih ACE inhibitora.
- Na pitanje zašto većina starijih pacijenata više voli održavati krvni pritisak normalnim, tj. Enalapril ili Lisinopril, postoji samo jedan odgovor - cijela poanta je jeftinost ovih tableta (kao što se pacijenti šale, „mi danas nemamo masnoće - pijemo jeftine aprils ...“).
- Što se tiče nuspojava, mišljenje pulmologa je zanimljivo. Prijavljuju češće slučajeve teškog, teško zaustavljenog kašlja dok uzimate ACE inhibitore. Kao što je potvrdio jedan od kardiologa, svaka sekunda njegovih pacijenata kašlja kao odgovor na upotrebu Lisinoprila ili Enalaprila.
Dakle, kako bi odgovorili na pitanje, koje je jače - Enalapril ili Lisinopril, a koje je bolje, ljekarima je to takođe teško.
Nuspojave
Najčešće nuspojave koje su karakteristične za Lisinopril i Enalapril:
- pojava suvog kašlja,
- nagli pad krvnog pritiska,
- neumorni umor, dispeptični poremećaji, glavobolje,
- bol u grudima
- gubitak ukusa
- krvna patologija.
Međutim, Enalapril, koji je prolijek i koji se metabolizira u jetri, ima i takvu nuspojavu kao hepatotoksični efekti (to jest štetni učinci na jetru). I uzimanje Lisinoprila stvara određeno opterećenje na bubrezima. Stoga, dajte prednost ovom pokazatelju i odgovorite na pitanje Lisinoprila ili Enalaprila - što je bolje, teško. Prilikom odabira lijeka treba uzeti u obzir prisutnost popratnih patologija kod pacijenta. U slučaju oštećenja jetrene funkcije, nemojte koristiti enalapril, a u slučaju zatajenja bubrega nemojte koristiti lisinopril.
Opći opis Enalaprila
Antihipertenzivni lijek Enalapril djeluje zbog sadržaja supstance istog imena enalapril. To je ACE inhibitor koji, putem određenih mehanizama, dovodi do inhibicije renin-angiotenzina. Upotreba lijeka omogućava stabilno smanjenje pritiska bez povećanja broja otkucaja srca.
Dostupno u tabletama od 2,5, 5, 10 i 20 mg. Proizvođač - Agio Pharmaceuticals, Indija. Također se proizvode od ruskih i ukrajinskih kompanija.
Učinak lijeka počinje nekoliko sati nakon primjene. Najviši pad pritiska primećen je nakon 4 sata. Predviđeno za dugoročnu upotrebu.
Istraživanje i efikasnost
Enalapril se nalazi na WHO listi esencijalnih lijekova. Brojna istraživanja pokazuju pozitivan učinak lijeka na prognozu za hipertenziju.
Rezultati ANBP2 jasno govore da uzimanje lijeka smanjuje smrtnost i rizik od bolesti KVB mnogo je efikasnije od diuretika. Enalapril značajno smanjuje verovatnoću komplikacija postojećih bolesti. Studija je pokazala i sposobnost lijeka za smanjenje rizika od smrti u odnosu na srčani udar kod muškaraca.
Pokazalo se da je enalapril efikasan kod pacijenata sa zatajenjem srca dvostruko slijepom metodom ispitivanja. Uz tromesečni kurs uzimanja leka, primećeno je poboljšanje krvne slike i eliminacija simptoma osnovne bolesti.
Istraživački konsenzus potvrdili da lijek u dozi od 60 mg / dan u kombinaciji sa diureticima smanjuje rizik od smrti od zatajenja srca.
"Enalapril u lečenju zatajenja srca." Teško strpljiv.
Spisak esencijalnih lijekova WHO-a, 2009.
Nuspojave
Lijek se dobro podnosi. Vjerovatnoća nuspojava povezana je s ljekovitim učincima tvari. Postoji određeni broj stanja kada se lijek propisuje s oprezom.
Uzimanje lijeka često izaziva kašalj. Neproduktivno je i završava nakon otkazivanja sredstava. Neki pacijenti imaju grčeve u mišićima, vrtoglavicu, alergijske manifestacije, mučninu, ortostatsku hipertenziju, proliv.
Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok. Odrasli kod liječenja hipertenzije konzumiraju 0,01-0,02 g dnevno. Ako standardna doza nije učinkovita, mijenja se uzimajući u obzir težinu osnovne bolesti. Maksimalna doza dnevno nije veća od 0,04 g.
Kod zatajenja srca početna doza je 0,0025 g. Može se povećati do 10-20 mg do 2 puta dnevno. Enalapril se može koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Sa izraženim padom pritiska, doza se mijenja.
Ko će odgovarati
Glavna indikacija za uzimanje tableta je arterijska hipertenzija. Lijek propisuje ljekar. Enalapril se široko koristi u renoviralnoj hipertenziji otpornoj na standardne lijekove. Također, lijek je propisan za srčano zatajenje stagnirajućeg tipa i za ishemijsku bolest miokarda. U nekim slučajevima propisan je za bronhospazam.
Opći opis lijeka Lisinopril
Antihipertenzivni lijek Lisinopril sadrži lizinopril dihidrat. To je inhibitor produženog djelovanja. Koristi se za liječenje hipertenzije i sprečavanje posljedica. Njegova karakteristika je mogućnost upotrebe kod pacijenata s pretilošću.
Dostupno u tabletama od 5, 10 i 20 mg. Proizvođač - Avant, Ukrajina.
Lijek smanjuje stvaranje angiotenzina i inhibira aldosteron. Povećava toleranciju na vježbanje, snižava krvni pritisak, proširuje arterije i smanjuje prednaprezanje kod zatajenja srca.
Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do smanjenja hipertrofije srčanog mišića i arterija. Liječenje dovodi do poboljšane cirkulacije krvi kod ishemijskih poremećaja. Produžava život pacijenata sa hroničnim zatajenjem srca.
To stupa na snagu u roku od sat vremena, zadržavajući rezultat tokom dana. Učinak hipertenzije opaža se za 1-2 dana od početka primjene. Stabilan rezultat uočen je nakon 4-8 nedelja.
Karakterizacija lisinoprila
Lisinopril je druga generacija ACE inhibitora. Nježno smanjuje pritisak tokom 24 sata nakon jednostruke doze. Akumulacija u masnom tkivu nije karakteristična za njega, stoga je vrlo efikasna u liječenju hipertenzije kod osoba s pretilošću. Lijek se dobro podnosi i ima visok indeks sigurnosti.
Sastav uključuje aktivnu supstancu - lizinopril dihidrat. Dostupno u tabletama od 5, 10 i 20 mg.
Mehanizam djelovanja lijeka zasnovan je na suzbijanju enzima koji pretvara hormon angiotenzin I u angiotenzin II, što izaziva vazospazam i doprinosi povećanju pritiska. S padom njegove koncentracije u krvi dolazi do širenja perifernih žila, uglavnom arterija. Zbog toga lijek ima izražen hipotenzivni učinak. Pored toga, s produljenom upotrebom poboljšava se opskrba krvlju miokardom, smanjuje se hipertrofija lijeve komore.
Indikacije za imenovanje:
- hipertenzija - može se koristiti samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima,
- hroničnog zatajenja srca - u kombinaciji sa diureticima i srčanim glikozidima,
- složeno liječenje infarkta miokarda u ranim fazama,
- dijabetička nefropatija.
- osetljivost na lizinopril ili neki drugi ACE inhibitor,
- oticanje bilo koje etiologije,
- trudnoća (u svakom trenutku) i period dojenja,
- dječja dob (do 18 godina).
Postoje relativne kontraindikacije kod kojih je lijek propisan, ali s krajnjim oprezom:
- stenoza aortne ili mitralne valvule,
- bubrežna disfunkcija: stenoza bubrežne arterije, insuficijencija sa klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min., transplantacija, dijaliza,
- cerebrovaskularna bolest
- koronarna bolest srca
- bolesti vezivnog tkiva: skleroderma, sistemski eritematozni lupus,
- dijabetes melitus
- dehidracija i gubitak krvi.
Kao neželjene efekte nakon uzimanja Lisinoprila možda ćete osjetiti:
- vrtoglavica, glavobolja, opća slabost, gubitak svijesti,
- suvi kašalj
- iz kardiovaskularnog sistema - hipotenzija, povećana ili smanjena brzina otkucaja srca, bol u grudima,
- iz nervnog sistema - nestabilnost raspoloženja, pospanost,
- iz gastrointestinalnog trakta - smanjen apetit, suha usta, mučnina, povraćanje, dispepsija, bolovi u trbuhu,
- na dijelu kože - alergijske reakcije, osip, svrbež, ćelavost, prekomjerno znojenje,
- u krvi - smanjenje hemoglobina, leukopenije, trombocitopenije.
Kao nuspojave nakon uzimanja Lisinoprila mogu se primijetiti: vrtoglavica, glavobolja, opća slabost, gubitak svijesti.
Enalapril karakterizacija
Pripada II generaciji ACE inhibitora. Pored arterijske hipertenzije koristi se za liječenje nekomplicirane hipertenzivne krize. Ovaj lijek organizam dobro podnosi. Prošao je niz kliničkih studija u kojima su pacijenti učestvovali ne samo s arterijskom hipertenzijom, već i sa hroničnim zatajenjem srca, dijabetes melitusom i koronarnom srčanom bolešću. U svim slučajevima lijek je potvrdio svoju efikasnost i sigurnost.
Sadrži aktivnu tvar - enalapril. Način oslobađanja: tablete od 5, 10 i 20 mg.
Princip njegovog djelovanja zasnovan je i na inhibiciji angiotenzina II. Redovnim unosom u krv raste i nivo kalijuma i renina, enzima koji proizvode bubrezi i regulira krvni pritisak. Dolazi do vazodilatacije, otpor u njima opada, pritisak se smanjuje. Lijek ima i izražen kardioprotektivni učinak - povećava se životni vijek pacijenata s kroničnim zatajenjem srca, koji redovito uzimaju enalapril.
Indikacije za upotrebu:
- arterijska hipertenzija, uključujući bubrežnog porijekla,
- hroničnog zatajenja srca.
- preosjetljivost
- stenoza bubrežne arterije,
- istorija angioneurotskog edema,
- trudnoća, dojenje,
- uzrasta dece.
- vrtoglavica, opća slabost, zbunjenost, glavobolja,
- suvi kašalj
- na delu kardiovaskularnog sistema - snižavanje krvnog pritiska, tahikardija, bradikardija, palpitacije, bolovi u grudima,
- iz nervnog sistema - promene raspoloženja, pojačana pospanost,
- iz gastrointestinalnog trakta - nedostatak apetita, suha usta, mučnina sa povraćanjem, dispeptični simptomi, bol u trbuhu,
- na dijelu kože - alergijski osipi, svrbež s urtikarijom.
Indikacije za upotrebu enalaprila: arterijska hipertenzija, uključujući bubrežnog porijekla.
Poređenje Lisinoprila i Enalaprila
Aktivne supstance koje su dio lijekova su ACE inhibitori. Odnosno, Lisinopril i Enalapril su analozi, oni su zamjenjivi.
Ovi alati imaju brojne sličnosti:
- Imaju izražen hipotenzivni učinak i dobro se podnose.
- Snižavaju pritisak inhibiranjem stvaranja hormona angiotenzina, što uzrokuje vazokonstrikciju. Nakon primjene, žile se šire, opći periferni otpor krvi opada, sistolni i dijastolički krvni tlak se normalizira.
- Pomozite u smanjenju rizika od šloga.
- Imaju kardioprotektivni učinak: poboljšavaju dotok krvi u srce, smanjuju opterećenje na njemu i smanjuju hipertrofiju lijeve komore.
- Kombinuju se sa svim ostalim grupama lijekova koji se koriste za liječenje hipertenzije. Ovo je važno za pacijente kod kojih je monokomponentna terapija neefikasna.
- Povećajte životni vijek pacijenata s kroničnim zatajenjem srca.
- Nuspojave su izuzetno rijetke.
- Za razliku od antihipertenzivnih lijekova drugih grupa oni ne utječu na potenciju.
- Može se uzimati bez obzira na hranu - to ne utječe na nastanak i trajanje efekta.
- Apsorpcija (apsorpcija tjelesnih tkiva) oba lijeka nije veća od 60%.
- Antihipertenzivni učinak počinje se pojavljivati nakon 1 sata.
- Poluživot je 12 sati.
- Stabilni efekat se razvija nakon 1-2 meseca redovnog unosa.
- Doziranje za svakog pacijenta bira se pojedinačno, ali maksimalna količina dnevno ne smije biti veća od 40 mg.
U čemu je razlika?
Glavna razlika između ovih alata je sljedeća:
- Enalapril je podložan metabolizmu - u tijelu se pretvara u supstancu enalaprilat, koja je aktivna. Lisinopril se ne metabolizira, ne taloži se u masnom tkivu.
- Kasnije se pojavio lizinopril (ovaj lijek je moderniji). Ali na Enalaprilu je provedeno više kliničkih studija.
- Enalapril je lijek izbora za liječenje novo dijagnosticirane hipertenzije i dijabetičara.
- Preporučuje se uzimati jednom dnevno, dok hipotenzivni učinak traje 24 sata. Ali mnogi pacijenti primjećuju da jedna doza enalaprila za stabilizaciju tlaka nije dovoljna, pa liječnici preporučuju dvostruku dozu.
- Enalapril se vezuje za proteine u krvi za 50-60%. Lisinopril se uopće ne veže.
- Maksimalni učinak enalaprila uočen je nakon 4-6 sati, Lisinoprila - 6-7 sati.
- Izlučivanje enalaprila događa se kroz jetru i bubrege, a lizinoprila samo bubrezi.
- Lisinopril je dostupan samo u tabletama. Enalapril se može kupiti u ampulama za injekcije. U obliku ubrizgavanja koristi se za liječenje nekompliciranih hipertenzivnih kriza.
- Proizvođač Enalapril se proizvodi u Srbiji i Rusiji, a drugi lek je domaća proizvodnja.
Koji je jači?
Jačina oba lijeka je gotovo ista. Učinak smanjenja krvnog pritiska u većini slučajeva postiže se kada se uzima 10-20 mg lijeka. Ali zbog činjenice da se enalapril u jetri mora pretvoriti u njegov aktivni metabolit enalaprilat, njegova učinkovitost može biti slabija s padom funkcije ovog organa. Zbog toga je za bolesnike s jetrenim bolestima od pritiska bolje uzimati lizinopril, jer ne metabolizira se.
Pregledi pacijenata
Antonina, 58, Perm
Uzimala sam Enalapril za hipertenziju u dozi od 10 mg svaki dan. Svidio mi se lijek, dobro se podnosi, nije izazvao neželjene reakcije. Ali ponekad je pritisak i dalje porastao i morali su povećati dozu. Tada je doktor propisao da se pije Lisinopril u istoj dozi: s njim tlak stabilno ostaje cijeli dan.
Peter, 62 godine, Tver
Imam dijabetes, a na njegovom pozadinu imali su probleme sa bubrezima, pritisak neprestano skače. Liječnik mi je propisao tablete Enalapril, ali nakon nekoliko dana razvio sam kašalj. Tada ga je doktor zamijenio Lisinoprilom. Stanje se vratilo u normalu, kašalj je otišao, pritisak se stabilizirao i nije bilo nuspojava.
Alexey, 72, Samara
Nakon srčanog udara, uzimam mnogo različitih lijekova, uključujući Enalapril. Pomaže kod pritiska i podržava srce. Doktor je periodično rekao da ga zamjenjuje lizinoprilom kako ne bi došlo do ovisnosti. Oba lijeka se dobro podnose i pomažu kod pritiska.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, bioraspoloživost lizinoprila je 25-29%. Funkcionalno stanje jetre ne utiče na bioraspoloživost. Jelo ne mijenja apsorpciju lijeka iz gastrointestinalnog trakta. U ljudskom telu se ne metabolizira i izlučuje u urinu nepromenjeno. U plazmi se lizinopril ne veže za proteine. Poluživot je 12,6 sati. Lijek se podvrgava glomerularnoj filtraciji, izlučuje se i reapsorbira u tubulima. Maksimalna koncentracija dostiže se 6 sati nakon uzimanja pojedinačne doze, a stacionarna razina koncentracije s redovnim unosom je nakon 2-3 dana.
Kod hipertenzije početna doza je 10 mg / dan uz jednu dozu, a zatim slijedi moguće postepeno povećanje do 40 mg / dan.
Dakle, pri liječenju bolesnika s hipertenzijom s patologijom probavnog sustava liječnik ima mogućnost odabrati lijek iz različitih klasa ACE inhibitora, ovisno o njihovim farmakokinetičkim karakteristikama.
U našem radu procijenili smo učinkovitost ACE inhibitora (lizinoprila) u liječenju hipertenzivnih pacijenata s različitim patologijama probavnog sustava.
Materijali i metode istraživanja
Ispitivanje je obuhvatilo 60 bolesnika s hipertenzijom u kombinaciji sa steatozom (grupa 1), cirozom jetre (grupa 2), ulkusom dvanaesnika (grupa 3), po 20 osoba u svakoj grupi.
Titracija doziranja lizinoprila vršena je tjedno pod nadzorom dnevnog praćenja krvnog pritiska (ABPM). Na temelju pritužbi, anamneze i podataka pregleda (krvne pretrage, ezofagogastroduodenoskopija, ultrazvučni pregled trbušnih organa) utvrđeno je prisustvo patologije jetre i gornjeg probavnog trakta. Uporedna grupa činila je pacijente sa čirevima na dvanaesniku s normalnom funkcijom jetre (Tabela 1).
Za procjenu učinkovitosti lizinoprila izveden je monitor ABPM-02 pomoću monitora ABRM-02 oscilometrijskom metodom mjerenja krvnog tlaka u režimu slobodnog motora. Registracija je izvršena na „neradnoj“ ruci u nedostatku asimetrije krvnog pritiska. Sa asimetrijom krvnog pritiska većim od 5 mm RT. Čl. studija je provedena na krajevima s većim stopama. Mjerenje krvnog pritiska obavljeno je 24 sata na svakih 15 minuta od 6,00 do 22,00 sata i na svakih 30 minuta od 22,00 do 6,00 sati.
Da bi se razjasnio profil dnevnog krvnog pritiska i procijenio hipotenzivni učinak lizinoprila, utvrđene su prosječne vrijednosti krvnog tlaka iz ABPM. Normalno, danju krvni pritisak ne smije prelaziti 140 i 90 mm Hg. Art., Noću - 120 i 80 mm RT. Čl. Kao pokazatelj opterećenja pritiskom procijenili smo vremenski indeks (VI) - postotak vremena tokom kojeg krvni tlak premašuje kritičnu razinu za određene vremenske periode (u skladu s preporukama Američkog udruženja za hipertenziju, porast krvnog tlaka veći od 30% ukazuje na porast krvnog tlaka) .
Za statističku obradu podataka korišten je program Statistica 5.0. Za svaki indikator izračunata je srednja vrijednost i standardno odstupanje od srednje vrijednosti. Statistička značajnost promjena pokazatelja određena je Fisher-ovim testom. Razlike su smatrane statistički značajnim sa p 265 glasova: 3,67 od 5)
Ažuriranje članka 30.01.2019
Arterijska hipertenzija (AH) u Ruskoj Federaciji (RF) ostaje jedan od najznačajnijih medicinskih i socijalnih problema. To je posljedica raširene pojave ove bolesti (oko 40% odrasle populacije Ruske Federacije ima visoki krvni pritisak), kao i činjenice da je hipertenzija najvažniji faktor rizika za glavne kardiovaskularne bolesti - infarkt miokarda i moždani udar.
Trajno uporno povećanje krvnog pritiska (BP) do 140/90 mm. Hg. Čl. i više - Znak hipertenzije (hipertenzije).
Faktori rizika koji doprinose manifestaciji hipertenzije uključuju:
- Starost (muškarci stariji od 55 godina, žene starije od 65 godina)
- Pušenje
- sjedilački način života
- Gojaznost (struk preko 94 cm za muškarce i preko 80 cm za žene)
- Porodični slučajevi rane kardiovaskularne bolesti (kod muškaraca mlađih od 55 godina, kod žena mlađih od 65 godina)
- Vrijednost pulsnog krvnog pritiska u starijih osoba (razlika između sistolnog (gornjeg) i dijastoličkog (donjeg) krvnog pritiska). Normalno je 30-50 mm Hg.
- Glukoza u plazmi naglo 5,6-6,9 mmol / L
- Dislipidemija: ukupni holesterol veći od 5,0 mmol / L, lipoprotein holesterola niske gustine 3,0 mmol / L ili više, lipoprotein holesterola visoke gustoće 1,0 mmol / L ili manji za muškarce, i 1,2 mmol / L ili manji za muškarce žene, trigliceridi veći od 1,7 mmol / l
- Stresne situacije
- zloupotreba alkohola
- Prekomjeran unos soli (više od 5 grama dnevno).
Takođe, bolesti i stanja kao što su:
- Dijabetes melitus (glukoza u plazmi natašte od 7,0 mmol / L ili više s ponovljenim mjerenjima, kao i glukoza u plazmi nakon jela 11,0 mmol / L ili više)
- Ostale endokrinološke bolesti (feokromocitom, primarni aldosteronizam)
- Bolest bubrega i bubrežnih arterija
- Uzimanje lijekova i supstanci (glukokortikosteroidi, nesteroidni protuupalni lijekovi, hormonski kontraceptivi, eritropoetin, kokain, ciklosporin).
Znajući uzroke bolesti može se spriječiti razvoj komplikacija. U riziku su starije osobe.
Prema modernoj klasifikaciji koju je donijela Svjetska zdravstvena organizacija (WHO), hipertenzija je podijeljena na:
- 1 stepen: povišen krvni pritisak 140-159 / 90-99 mm RTST
- 2 stepena: porast krvnog pritiska 160-179 / 100-109 mm RTST
- 3. stupanj: porast krvnog pritiska na 180/110 mmHg i više.
Indeksi krvnog pritiska dobiveni kod kuće mogu biti vrijedan dodatak u praćenju učinkovitosti liječenja i važni su u otkrivanju hipertenzije. Pacijentov zadatak je voditi dnevnik samokontrole krvnog pritiska, gdje se bilježe krvni tlak i brzina otkucaja srca prilikom mjerenja barem ujutro, popodne, uveče. Moguće je komentirati način života (podizanje, jedenje, fizička aktivnost, stresne situacije).
Tehnika merenja krvnog pritiska:
- Brzo ispumpavanje vazduha u manžetnu do nivoa pritiska od 20 mmHg, koji prelazi sistolni krvni pritisak (SBP), nestankom pulsa
- Krvni pritisak se meri sa tačnošću od 2 mmHg
- Smanjite tlak u manžetni brzinom od približno 2 mmHg u 1 sekundi
- Nivo pritiska na kojem se pojavljuje 1. ton odgovara VRTU
- Nivo pritiska na kojem dolazi do nestanka tonova odgovara dijastoličkom krvnom tlaku (DBP)
- Ako su tonovi vrlo slabi, trebate podići ruku i obaviti nekoliko kompresivnih pokreta četkom, a zatim ponoviti mjerenje, dok ne biste trebali snažno stisnuti arteriju fondoskopskom membranom
- Kod početnog mjerenja krvni tlak je fiksiran na obje ruke. Nadalje, mjerenje se vrši na ruci na kojoj je krvni pritisak viši
- U bolesnika sa šećernom bolešću i kod osoba koje primaju antihipertenzivne lijekove, krvni tlak treba mjeriti i nakon 2 minute stajanja.
Pacijenti s hipertenzijom osjećaju bol u glavi (često u vremenskoj, okcipitalnoj regiji), epizode vrtoglavice, brzi umor, loš san, moguću bol u srcu i oštećenje vida.
Bolest je komplicirana hipertenzivnim krizama (kada krvni tlak naglo poraste do visokog broja, čestim mokrenjem, glavoboljom, vrtoglavicom, palpitacijama, vrućicom), oslabljenom funkcijom bubrega - nefrosklerozom, moždanim udarom, intracerebralnim krvarenjem, infarktom miokarda.
Da bi se spriječile komplikacije, pacijenti s hipertenzijom moraju stalno nadzirati krvni tlak i uzimati posebne antihipertenzivne lijekove.
Ako je osoba zabrinuta zbog gore navedenih pritužbi, kao i pritiska 1-2 puta mjesečno - ovo je prilika da se obrati terapeutu ili kardiologu koji će vam propisati potrebne preglede, a u budućnosti će odrediti dalje taktike liječenja. Tek nakon provođenja potrebnog kompleksa ispitivanja moguće je razgovarati o propisivanju terapije lijekovima.
Samo-primjena lijekova može ugroziti razvoj neželjenih nuspojava, komplikacija i može biti fatalna! Zabranjena je upotreba lijekova na osnovu principa „pomagali prijatelji“ ili pribjegavanje preporukama farmaceuta u apotekarskim lancima. Primjena antihipertenzivnih lijekova moguća je samo prema uputi liječnika!
Glavni cilj liječenja bolesnika sa hipertenzijom je minimizirati rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i smrti od njih!
1. Aktivnosti na promjeni stila života:
- Prestanak pušenja
- Normalizacija telesne težine
- Konzumiranje alkohola manje od 30 g / dan za muškarce i 20 g / dan za žene
- Povećanje fizičke aktivnosti - redovna aerobna (dinamična) vježba u trajanju od 30-40 minuta barem 4 puta sedmično
- Smanjivanje potrošnje soli na 3-5 g / dan
- Promjena prehrane povećanjem konzumacije biljne hrane, porastom prehrane kalijuma, kalcijuma (nalazi se u povrću, voću, žitaricama) i magnezijuma (nalazi se u mliječnim proizvodima), kao i smanjenjem unosa životinjskih masti.
Ove mjere su propisane svim pacijentima s arterijskom hipertenzijom, uključujući i one koji primaju antihipertenzivne lijekove. Omogućuju vam: smanjenje krvnog pritiska, smanjenje potrebe za antihipertenzivnim lijekovima, povoljno utječu na postojeće faktore rizika.
2. Terapija lijekovima
Danas ćemo govoriti o ovim lijekovima - savremenim lijekovima za liječenje hipertenzije.
Arterijska hipertenzija je kronična bolest koja zahtijeva ne samo stalno praćenje krvnog pritiska, već i stalni unos lijekova. Nema tečaja antihipertenzivne terapije, svi se lekovi uzimaju u nedogled. Ako je monoterapija neučinkovita, odabiru se lijekovi iz različitih grupacija, često kombinirajući nekoliko lijekova.
U pravilu je želja pacijenta s hipertenzijom nabaviti najsnažniji, ali ne skupi lijek. Međutim, mora se shvatiti da to ne postoji.
Kakve lijekove za ovu nude pacijenti koji pate od visokog krvnog pritiska?
Svaki antihipertenzivni lijek ima svoj mehanizam djelovanja, tj. utiču na one ili druge„Mehanizmi“ povećanja krvnog pritiska:
a) Renin-angiotenzinski sistem - tvar prorenin stvara se u bubrezima (uz smanjenje pritiska), a koja prelazi u renin u krvi. Renin (proteolitički enzim) stupa u interakciju s proteinom plazme - angiotenzinogenom, što rezultira stvaranjem neaktivne supstance angiotenzin I. Angiotenzin, u interakciji s enzimom koji pretvara angiotenzin (ACE), prelazi u aktivnu supstancu, angiotenzin II. Ova supstanca doprinosi povećanju krvnog pritiska, sužavanju krvnih žila, povećanju frekvencije i snage srčanih kontrakcija, stimulaciji simpatičkog nervnog sistema (što također dovodi do povećanja krvnog pritiska) i povećanju proizvodnje aldosterona. Aldosteron doprinosi zadržavanju natrijuma i vode, što takođe povećava krvni pritisak. Angiotenzin II jedan je od najmoćnijih vazokonstriktora u tijelu.
b) Kalcijumski kanali ćelija našeg tela - kalcijum u organizmu je u vezanom stanju. Nakon primanja kalcijuma kroz posebne kanale u ćeliji, nastaje kontraktilni protein - aktomiozin. Pod njegovim djelovanjem posude se sužu, srce počinje snažnije da se sažima, pritisak raste i otkucaji srca se povećavaju.
c) Adrenoreceptori - u našem tijelu se u nekim organima nalaze receptori, čija iritacija utječe na krvni tlak. Ovi receptori uključuju alfa-adrenergičke receptore (α1 i α2) i beta-adrenergičke receptore (β1 i β2) .Simulacija α1-adrenergičkih receptora dovodi do povećanja krvnog pritiska, α2-adrenergičkih receptora do smanjenja krvnog pritiska. Α-adrenergički receptori nalaze se u arteriolama. β1-adrenergički receptori lokalizirani su u srcu, u bubrezima, njihova stimulacija dovodi do porasta otkucaja srca, povećanja potrebe miokarda za kisikom i povećanja krvnog pritiska. Stimulacija β2-adrenergičkih receptora smještenih u bronhiolama uzrokuje širenje bronhiola i uklanjanje bronhospazma.
d) Urinarni sistem - kao rezultat viška vode u tijelu, raste krvni pritisak.
e) Centralni nervni sistem - ekscitacija centralnog nervnog sistema povećava krvni pritisak. U mozgu se nalaze vazomotorni centri koji regulišu krvni pritisak.
Dakle, ispitali smo glavne mehanizme povećanja krvnog pritiska u ljudskom tijelu. Vrijeme je da se pređemo na antihipertenzivne lijekove koji utječu na te mehanizme.
2. Blokatori kalcijumovih kanala
Blokatori kalcijevih kanala (antagonisti kalcijuma) heterogena su skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju u brojnim svojstvima, uključujući farmakokinetiku, selektivnost tkiva i utjecaj na rad srca.
Drugo ime ove grupe su antagonisti kalcijumovih jona.
Postoje tri glavne podskupine AK: dihidropiridin (glavni predstavnik je nifedipin), fenilalkilamini (glavni predstavnik je verapamil) i benzotiazepini (glavni predstavnik je diltiazem).
Nedavno su počeli da se dijele u dvije velike grupe, ovisno o utjecaju na rad srca. Diltiazem i verapamil nazivaju se takozvanim „smanjenim ritmom“ antagonistima kalcijuma (ne-dihidropiridin). Druga grupa (dihidropiridin) uključuje amlodipin, nifedipin i sve ostale derivate dihidropiridina, povećavajući ili ne mijenjajući broj otkucaja srca.
Blokatori kalcijevih kanala koriste se za arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest srca (kontraindicirana u akutnim oblicima!) I aritmiju. S aritmijama se ne koriste svi blokatori kalcijevih kanala, već samo pulsiraju.
- Verapamil 40mg, 80mg (produženo: Isoptin SR, Verogalid EP) - doza 240mg,
- Diltiazem 90mg (Altiazem PP) - doza 180mg,
Sledeći predstavnici (dihidropiridinski derivati) se ne koriste za aritmije: Kontraindicirano kod akutnog infarkta miokarda i nestabilne angine.
- Nifedipin (Adalat, Cordaflex, Kordafen, Cordipin, Corinfar, Nifecard, Phenigidin) - doza od 10 mg, 20 mg, NifecardXL 30 mg, 60 mg.
- Amlodipin (Norvask, Normodipin, Tenox, Cordy Kor, Es Cordy Kor, Cardilopin, Kulchek,
- Amlotop, Omelarkardio, Amlovas) - doza od 5 mg, 10 mg,
- Felodipin (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,
- Nimodipin (Nimotop) - 30 mg,
- Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg,
- Lerkanidipin (Lerkamen) - 20mg.
Od nuspojava derivata dihidropiridina može se navesti edem, uglavnom donji ekstremiteti, glavobolja, crvenilo lica, ubrzan rad srca, povećana učestalost mokrenja. Ako nastaje oteklina, lijek se mora zamijeniti.
Lerkamen, koji je predstavnik treće generacije kalcijevih antagonista, zbog veće selektivnosti za usporavanje kalcijevih kanala izaziva edeme u manjem obimu od ostalih predstavnika ove grupe.
3. Beta-blokatori
Postoje lijekovi koji ne blokiraju selektivne receptore - neselektivno djelovanje, kontraindicirani su kod bronhijalne astme, hronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB). Drugi lijekovi selektivno blokiraju samo beta receptore u srcu - selektivni efekat. Svi beta blokatori inhibiraju sintezu prorenina u bubrezima, blokirajući na taj način renin-angiotenzinski sistem. U vezi s tim, krvne žile se šire, snižava se krvni tlak.
- Metoprolol (Betalok ZOK 25mg, 50mg, 100mg, Egilok retard 25mg, 50mg, 100mg, 200mg, Egilok S, Vazokardinretard 200 mg, Metokardretard 100 mg),,
- Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčešće je doziranje 5 mg, 10 mg,
- Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg,
- Betaxolol (Lokren) - 20 mg,
- Karvedilol (Carvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Akridiol) - u osnovi doza od 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.
Lijekovi ove skupine koriste se kod hipertenzije, u kombinaciji s koronarnom srčanom bolešću i aritmijama.
Lijekovi kratkog djelovanja, čija primjena nije racionalna za hipertenziju: anaprilin (obzidan), atenolol, propranolol.
Glavne kontraindikacije za beta blokatore:
- bronhijalna astma,
- smanjeni pritisak
- sindrom bolesnog sinusa,
- patologija perifernih arterija,
- bradikardija
- kardiogeni šok
- atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stepena.
Inhibitori enzima za pretvaranje angiotenzina (ACE)
Ovi lijekovi inhibiraju prijelaz angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Kao rezultat toga, koncentracija angiotenzina II u krvi opada, posude se šire i pritisak se smanjuje.
Predstavnici (u zagradama su sinonimi - tvari s istim kemijskim sastavom):
- Captopril (Kapoten) - doza od 25 mg, 50 mg,
- Enalapril (Renitek, Burlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - doza je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg,
- Lisinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - doza je najčešće 5 mg, 10 mg, 20 mg,
- Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - doza 2,5mg, 5mg, 10mg. Perineva - doza od 4 mg, 8 mg.,
- Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - doza od 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,
- Hinapril (Akkupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg,
- Fosinopril (Fosicard, Monopril) - u dozi od 10 mg, 20 mg,
- Trandolapril (Gopten) - 2mg,
- Zofenopril (Zokardis) - doza od 7,5 mg, 30 mg.
Lijekovi su dostupni u različitim dozama za terapiju u različitim stupnjevima porasta krvnog pritiska.
Posebnost lijeka Captopril (Kapoten) je da je zbog kratkog djelovanja racionalan samo za hipertenzivne krize.
Svijetli predstavnik grupe Enalapril i njegovi sinonimi koriste se vrlo često. Ovaj lijek se ne razlikuje u trajanju djelovanja, stoga uzimajte 2 puta dnevno. Općenito, puni učinak ACE inhibitora može se primijetiti nakon 1-2 tjedna primjene lijeka. U ljekarnama možete pronaći mnoštvo generičkih analoga (analoga) enalaprila, tj. jeftiniji lijekovi koji sadrže enalapril koji proizvode male proizvodne firme. O kvaliteti generika govorili smo u drugom članku, ovdje valja napomenuti da su enalapril generičari za nekoga pogodni, a za nekoga ne rade.
ACE inhibitori uzrokuju nuspojave - suhi kašalj. U slučaju razvoja kašlja, ACE inhibitori se zamjenjuju lijekovima druge grupe.
Ova grupa lijekova je kontraindicirana u trudnoći, ima teratogeni učinak na plod!
Blokatori (antagonisti) angiotenzinskih receptora (sartanci)
Ova sredstva blokiraju angiotenzinske receptore. Kao rezultat toga, angiotenzin II ne djeluje na njih, žile se šire, krvni tlak se smanjuje
- Lozartan (Kozaar 50mg, 100mg, Lozap 12,5mg, 50mg, 100mg, Lorista 12,5mg, 25mg, 50mg, 100mg, Vazotens 50mg, 100mg),
- Eprosartan (Teveten) - 400mg, 600mg,
- Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg, norveški 40 mg, 80 mg, 160 mg, Valsafors 80 mg, 160 mg),
- Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg,
Candesartan (Atakand) - 8mg, 16mg, 32mg,
Telmisartan (Mikardis) - 40 mg, 80 mg,
Olmesartan (Cardosal) - 10mg, 20mg, 40mg.
Kao i njihovi prethodnici, omogućuju vam da procijenite puni učinak 1-2 tjedna nakon početka primjene. Ne izazivajte suhi kašalj. Ne treba ga koristiti tokom trudnoće! Ako se tijekom liječenja otkriju trudnoće, treba prekinuti antihipertenzivu s lijekovima ove skupine!
5. Neurotropni agensi centralnog djelovanja
Neurotropni lijekovi centralnog djelovanja utječu na vazomotorni centar u mozgu, smanjujući njegov tonus.
- Moxonidine (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg,
- Rilmenidin (Albarel (1 mg) - 1 mg,
- Metildopa (Dopegit) - 250 mg.
Prvi predstavnik ove grupe je klonidin, prethodno široko korišten kod hipertenzije. Sada se ovaj lijek izdaje strogo prema receptu.
Trenutno se moksonidin koristi i za hitnu pomoć kod hipertenzivne krize i za planiranu terapiju. Doziranje 0,2 mg, 0,4 mg. Maksimalna dnevna doza je 0,6 mg / dan.
7. Alfa blokatori
Ova sredstva vezuju se za alfa-adrenergičke receptore i blokiraju ih zbog iritirajućeg učinka norepinefrina. Kao rezultat toga, snižava se krvni pritisak.
Primjenjivi predstavnik - doksazosin (Kardura, tonokardin) - najčešće se proizvodi u dozama od 1 mg, 2 mg. Koristi se za zaustavljanje napada i dugotrajne terapije. Mnogi lijekovi koji blokiraju alfa su prekinuti.
Zašto se uzima nekoliko lijekova s arterijskom hipertenzijom?
U početnom stadijumu bolesti liječnik propisuje jedan lijek, na osnovu nekih studija i uzimajući u obzir postojeće bolesti kod pacijenta. Ako je jedan lijek neučinkovit, često se dodaju i drugi lijekovi, stvarajući kombinaciju lijekova za snižavanje krvnog pritiska, utječući na razne mehanizme za snižavanje krvnog pritiska. Kombinovana terapija za vatrostalnu (stabilnu) arterijsku hipertenziju može kombinirati do 5-6 lijekova!
Lijekovi se biraju iz različitih grupa. Na primjer:
- ACE inhibitor / diuretik
- blokator / diuretik receptora angiotenzina,
- ACE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala,
- ACE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala / beta blokator,
- blokator receptora angiotenzina / blokator kalcijevih kanala / beta blokator,
- ACE inhibitor / blokator kalcijevih kanala / diuretik i druge kombinacije.
Postoje kombinacije lijekova koji su iracionalni, na primjer: blokatori beta / blokade kalcijevih kanala koji pulsiraju, beta blokatori / lijekovi sa centralnim djelovanjem i druge kombinacije. Opasno je samo-liječiti.
Postoje kombinirani lijekovi koji u 1 tableti kombiniraju komponente tvari iz različitih skupina antihipertenzivnih lijekova.
- ACE inhibitor / diuretik
- Enalapril / hidroklorotiazid (Co-Renitec, Enap NL, Enap N,
- Enap NL 20, Renipril GT)
- Enalapril / Indapamide (Enzix duo, Enzix duo forte)
- Lisinopril / hidroklorotiazid (Iruzide, Lisinoton, Liten N)
- Perindopril / Indapamid (NoliprelAi i NoliprelAforte)
- Hinapril / hidroklorotiazid (kiselina)
- Fosinopril / hidroklorotiazid (Fosicard H)
- blokator / diuretik receptora angiotenzina
- Losartan / hidroklorotiazid (Gizaar, Lozap Plus, Lorista N,
- Lorista ND)
- Eprosartan / hidroklorotiazid (Teveten Plus)
- Valsartan / Hidroklorotiazid (ko-diovan)
- Irbesartan / Hidroklorotiazid (Co-Aprovel)
- Candesartan / hidroklorotiazid (Atacand Plus)
- Telmisartan / GHT (Mikardis Plus)
- ACE inhibitor / blokator kalcijumovih kanala
- Thrandolapril / Verapamil (Tarka)
- Lisinopril / Amlodipin (ekvatorij)
- blokada receptora angiotenzina / blokada kalcijevih kanala
- Valsartan / Amlodipin (Exforge)
- dihidropiridin blokator kalcijevih kanala / beta blokator
- Felodipin / Metoprolol (Logimax)
- beta blokator / diuretik (nije za dijabetes i gojaznost)
- Bisoprolol / hidroklorotiazid (Lodose, Aritel Plus)
Svi lijekovi su dostupni u različitim dozama jedne i druge komponente, liječnik treba odabrati dozu za pacijenta.
Postizanje i održavanje ciljane razine krvnog tlaka zahtijeva dugotrajno praćenje liječnika uz redovito praćenje poštivanja pacijenta s preporukama o promjeni načina života i pridržavanju propisanih antihipertenzivnih lijekova, kao i korekciju liječenja ovisno o učinkovitosti, sigurnosti i podnošljivosti liječenja. U dinamičnom praćenju su od presudnog značaja uspostavljanje osobnog kontakta liječnika i pacijenta, edukacija pacijenata u školama za hipertenzivne pacijente i povećanje privrženosti pacijenata liječenju.
Ažuriranje članka 30.01.2019
KardiologZvezdochetovaNatalya Anatolyevna
Lisinopril i enalapril su jeftini, efikasni i naširoko korišteni lijekovi za liječenje svih oblika arterijske hipertenzije i zatajenja srca.
Koje su razlike i sličnosti između Lisinoprila i Enalaprila?
Terapeutske osnove Lisinoprila i Enalaprila su različite aktivne tvari, ali to je jedina razlika između lijekova. U svim ostalim aspektima, prema usporedbi uputstva za upotrebu, preparati su identični i jednaki.
Opće informacije: stvaranje, obrazac za izdavanje, komponente formule
Prvi u ovoj grupi stvoren je "Captopril" i imao je veliku razliku u vremenu delovanja u poređenju s drugim lekovima tog vremena. Enalapril je stvoren u 80-ima godina dvadesetog stoljeća Merck, kao zamjena za Captopril, a spada u drugu generaciju lijekova. Lisinopril je sintetizovan 1975., a kasnije se počeo proizvoditi u Mađarskoj. Nije imao veliku razliku od Enalaprila. Tablica prikazuje opće i karakteristike lijekova i njihove razlike, što vam omogućava da uporedite lijekove.
Navedite svoj pritisak
Kriterij | Lisinopril | |
Aktivna supstanca | Enalapril maleat | Lisinopril dihidrat |
Pomoćni sastojci | Ponekad se razlikuje od različitih proizvođača | Stalni, mijenja se samo količina ovisno o koncentraciji osnovne tvari |
Koncentracija | 5, 10 i 20 mg | |
Trajanje efekta | do 24 sata | |
Obrazac za puštanje | Tablete | |
Način uzgoja | Razgrađuje se putem bubrega i jetre | Kad se izluči iz tijela, njegova se struktura praktično ne mijenja |
Prodiranje kroz placentnu barijeru u majčino mlijeko | Visokog | Nizak |
Upotreba glavne tvari u ostalim pripravcima | Enap, Enam | Lipril, Diroton, Scopril |
Dodatni podaci | Enalapril maleat je uključen u injekciju za hipertenzivnu krizu | ― |
Imenovanje ACE inhibitora, doziranje i učestalost primjene može provesti samo liječnik.
Indikacije i kontraindikacije
Lijekovi se koriste u uvjetima kao što su:
- hipertenzija
- u sklopu višekomponentne terapije za lečenje akutnog infarkta miokarda,
- faza II-IV zatajenja srca,
- mikroalbuminurija kod dijabetesa,
- koronarna bolest srca.
Lijekovi se ne smiju koristiti ako:
- starost do 18 godina
- dojenje ili trudnoća
- dijagnosticirana stenoza bubrežne arterije,
- opaža se individualna netolerancija na komponente lijeka,
- podvrgnut rehabilitaciji nakon zamene bubrega,
- dijagnosticirana stenoza ventila,
- definisano zatajenje jetre,
- prepoznati hipertrofičnu kardiomiopatiju,
- Uočen je Quinckeov edem,
- postoji hiperkalemija.
Načini primjene
Tablete se koriste bez obzira na hranu u istom vremenskom intervalu. "Lisinopril" se uzima jednom u toku 24 sata, ako uporedite, ponekad se uzima Enalapril dva puta. Početna doza često se sastoji od 2,5 ili 5 mg, propisana je na osnovu stanja pacijenta i pratećih bolesti. Lekar može prilagoditi dozu. 20 mg - maksimalna doza dnevno, rjeđe - 40 mg (za Enalapril). Predoziranje karakterizira nagli pad krvnog tlaka ili pojava napadaja. Ako se pojave takvi simptomi, potrebno je isprati želudac, a u težim slučajevima povećati pritisak unošenjem otopina soli, nadomjestaka plazme.
Pri uzimanju mogu se primjetiti takve nuspojave:
- suvi kašalj
- vrtoglavica
- proliv
- glavobolja
- poremećaji bubrega,
- alergijske reakcije
- moguć je nagli pad pritiska u prvim dozama lijekova,
- hiperkalemija, ako se uzima s lijekovima koji sadrže kalij.
Šta je bolje i koja je razlika između Lisinoprila i Enalaprila?
Nemoguće je reći koji je efikasniji - „Lisinopril“ ili „Enalapril“. Ali postoje razlike među njima. 1992. godine data je poređenje ovih lijekova. Ispitanici su podijeljeni u 3 grupe - 2 su primile 10 mg jednog od lijekova, a treća - lutku. Analiza podataka pokazala je da se u bolesnika koji su uzimali inhibitore tlak s dobrim pokazateljem smanjivao, ali razlika nije značajna. Dok placebo grupa nije imala takve pokazatelje. U isto vrijeme, „Lisinopril“ je bio efikasniji popodne, za razliku od „Enalaprila“, zbog produženog delovanja. U ovom slučaju do povlačenja Enalaprila iz organizma došlo je ne samo bubrezima, već i jetrom, što nije uvijek prikladno. Utvrđeno je da Enalapril vjerovatnije razvija suhi kašalj nego lizinopril. Kašalj koji se razvija uglavnom s dugotrajnom upotrebom, a za njegovo zaustavljanje potrebno je smanjenje doze ili promjenu lijeka.
Trenutno je na ruskom farmaceutskom tržištu prisutno oko 20 različitih oblika doziranja enalaprila, pa je potrebno objektivno istraživanje svakog od ovih lijekova.
Cilj ove studije bio je procijeniti učinak enzimala inhibitora angiotenzin pretvarajućeg enzima (ACE) enalaprila (enam, Dr. Reddy's Laboratories LTD) u usporedbi s referentnim pripravkom kaptoprila na dnevni profil krvnog tlaka u bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom.
Studija je obuhvatila muškarce od 45 do 68 godina sa hipertenzijom II faze (prema kriterijumima WHO), sa stabilno povišenim dijastoličkim krvnim pritiskom od 95 do 114 mm Hg. Čl., Kojem je bio potreban redovan unos antihipertenzivnih lijekova. Pacijenti koji pate od kroničnih bolesti i kojima je potrebno istodobno redovito liječenje, kao i kontraindikacije za dugotrajno liječenje ACE inhibitorima, nisu bili obuhvaćeni studijom. Kod svih bolesnika prethodna antihipertenzivna terapija je otkazana prije početka ispitivanja i tada je propisano placebo u trajanju od 2 tjedna. Na kraju placebo perioda izvršena je randomizacija. Svaki je pacijent 8 tjedana uzimao enalapril (enam) u dnevnoj dozi od 10 do 60 mg u 2 podijeljene doze (prosječna dnevna doza 25,3 + 3,6 mg) i kaptopril (kapoten, Akrikhin JSC, Rusija) ) 50 mg 2 puta dnevno (prosječna dnevna doza od 90,1 + 6,0 mg). Između kurseva aktivnih lijekova propisano je placebo na 2 tjedna. Slijed davanja lijeka određen je shemom randomizacije. Jednom svaka 2 tjedna pacijenta je pregledao ljekar koji je mjerio krvni tlak živim sfigmomanometrom i brojao broj otkucaja srca (HR). 24-satno ambulantno praćenje krvnog pritiska obavljeno je u početku, nakon 2 tjedna primanja placeba i nakon 8 tjedana liječenja svakim lijekom. Koristili smo SpaceLabs Medical sistem, model 90207 (SAD). Metodologija nam je ranije detaljno opisana.
U istraživanju je bilo uključeno 21 pacijent. Tri su "odustala" od ispitivanja: jedan pacijent - zbog spontane normalizacije krvnog pritiska u placebo razdoblju, drugi je odbio sudjelovati u studiji i treći - zbog bronhospazma u placebo razdoblju. Završna faza ispitivanja obuhvaćala je 18 pacijenata u dobi od 43 do 67 godina (52,4 ± 1,5) sa trajanjem arterijske hipertenzije 1-27 godina (11,7 ± 1,9 godina). Analizirani su sljedeći pokazatelji: prosječni dnevni sistolički krvni pritisak (SBP, mmHg), prosječni dnevni dijastolički krvni pritisak (DBP, mmHg), brzina otkucaja srca (otkucaji srca, otkucaji u minuti), kao i odvojeno za dan i noćni period, Vremenski indeks SBP (IVSAD,%) i vremenski indeks DBP (IVDAD,%) - postotak mjerenja koji prelazi 140/90 mm Hg. Čl.popodne i 120/80 mm RT. Čl. noću VARSAD i VARDAD (mmHg) - varijabilnost krvnog pritiska (kao standardno odstupanje srednje vrijednosti) odvojeno za dan i noć.
Statistička analiza izvršena je pomoću proračunskih tablica Excell 7.0. Korištene su standardne metode statistike varijacija: izračunavanje prosječnih, standardnih pogrešaka srednje vrijednosti. Značaj razlika utvrđen je Studentovim kriterijom t.
Tabela 1. Učinak enalaprila, kaptoprila i placeba na dnevni profil krvnog pritiska
Na kraju placebo razdoblja, srednji sistolni i dijastolički krvni tlak izmjereni živanim sfigmomanometrom (156,3 ± 3,5 / 103,6 ± 1,5 mm Hg) nisu se značajno razlikovali od početnih vrijednosti (161,8 ± 4,2 / 106 , 6 ± 1,7 mm Hg). Tretman enalaprilom i kaptoprilom doveo je do značajnog smanjenja dijastoličkog krvnog pritiska (na 91,5 ± 2,0 (p Nuspojava
Nitrosorbid i izodinit su prepoznati kao prilično efikasni. Razlog slabog učinka izodinit retarda je slaba topivost tableta (nakon stavljanja u vodu otopljene su tek nakon 5 dana, a potom aktivnim periodičnim miješanjem).
Enalapril kao lek poznat je već duže vrijeme. U Rusiji je trenutno registrovano oko dva desetaka oblika doziranja enalaprila raznih stranih kompanija i jedan dozni oblik domaće proizvodnje (Kursk Kombinacija lijekova). Kao što se vidi iz gornjeg primjera, bilo koji oblik doziranja lijeka treba pažljivo proučiti. Štoviše, enalapril (enam) se široko koristi u praktičnoj zdravstvenoj zaštiti zbog relativno niskih troškova.
Ova studija pokazala je visoku efikasnost ACE inhibitora enalaprila (enam) kod pacijenata sa blagom do umerenom arterijskom hipertenzijom. Ovaj lijek je imao značajan antihipertenzivni učinak u poređenju s placebom, u prosjeku dnevno i danju. Enalapril je lijek produljenog djelovanja i zbog toga se preporučuje prepisivati ga jednom dnevno. Međutim, kao što je praksa pokazala, za pouzdanu kontrolu krvnog pritiska u bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom, enalapril se mora koristiti 2 puta dnevno.
Antihipertenzivni učinak kaptoprila u usporedbi s placebom nije bio statistički značajan, postojala je samo tendencija smanjenja krvnog tlaka. Znatno je kaptopril smanjio samo indeks vremena SBP.
Dakle, primjena enalaprila (enama) u dozi od 10 do 60 mg dnevno tijekom 2 doze uz dugotrajno liječenje bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom omogućava uspješnije praćenje krvnog tlaka tokom dana od primjene kaptoprila u dozi od 50 mg 2 puta po dan. Dakle, enalapril (enam, tvrtka Dr. Reddy's Laboratories LTD) u dozi od 10 do 60 mg dnevno za 2 doze uz dugotrajno liječenje bolesnika s blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom ima značajno izraženiji antihipertenzivni učinak od kaptoprila uzetog na 50 mg 2 puta dnevno.
1. Kukushkin S.K., Lebedev A.V., Manoshkina E.M., Shamarin V.M.// Uporedna procjena antihipertenzivnog učinka ramiprila (tritace) i kaptoprila (capoten) 24-satnim ambulantnim praćenjem krvnog pritiska // Clinical Pharmacology and terapija 1997. br. 6 (3). S. 27-28.
2. Martsevich S. Yu., Metelitsa V.I., Kozyreva M.P. i dr. Novi dozni oblici izosorbid dinitrata: objektivna procjena kod pacijenata s koronarnom srčanom bolešću // Farmakol. i toksol. 1991. br. 3. S. 53-56.