Rosulip tablete: upute i pregledi pacijenata

Rosulip je dostupan u okruglim bikonveksnim tabletama, bijele ili gotovo bijele boje, obloga je u obliku filmske ljuske, na jednoj je strani graviranje "E", s druge strane - "591" (doza 5 mg), "592" (doza 10 mg ), „593“ (doza 20 mg), „594“ (doza 40 mg). Ove su tablete upakovane u blistere za 7 komada, u kartonskom pakovanju su 2, 4 i 8 blistera.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Rosuvastatin kao aktivna supstanca je selektivni konkurentni inhibitor enzima HMG-CoA reduktazakoja katalizira pretvorbu 3-hidroksi-3-metilglutarila CoA u mevalonat- poznati prethodnik holesterol.

Zbog porasta broja LDL receptora na hepatocitima pod utjecajem rosuvastatinpovećava se apsorpcija i katabolizam LDL-a, a potiskuju se i sintetički procesi lipoproteinivrlo niska gustina jetre. Pored toga, rosuvastatin ima klinički značajan utjecaj na biokemijske parametre kao što su:

povećava koncentraciju holesteroli sadržaj lipoproteini velike gustine (skraćenica Xs - HDL),
smanjuje koncentraciju ukupnih holesterolsa trigliceridi,
smanjuje koncentraciju apolipoprotein B(APOB), trigliceriditakođe lipoproteinivrlo niska gustina (skraćenica TG-VLDLP),
povećava sadržaj apolipoprotein A-I (APOA-I),
smanjuje visoki sadržaj holesterolsa lipoproteini male gustine (skraćenica Xs - LDL), holesteroli non-HDL(Xc - non-HDL) holesterolsa lipoproteini vrlo male gustine (Xc - VLDLP), kao i njihov omjer, izraženo kao: Xc - LDL / Xc - HDL, ukupno. Xc / Xc - HDL, Xc - ne-HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Obično se terapeutski učinak može postići u tjedan dana, a nakon 2 tjedna terapije postiže se stupanj efikasnosti od približno 90 posto maksimalno mogućeg. Da biste postigli maksimalan učinak, potrebne su vam 4 sedmice terapije, a zatim održavanje redovnog unosa.

Maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatinoralnom primjenom postiže se nakon otprilike 5 sati. Nivo apsolutne bioraspoloživosti iznosi do 20% (povećava se proporcionalno dozi). RosuvastatinIzložen intenzivnoj apsorpciji jetre, tada se pojavljuje u sintezi holesterola i LDL-C se izlučuje. Oko 90% aktivne supstance veže se na proteine u krvnoj plazmi (pre. albumin).

Metabolizam rosuvastatin: kao nejezgreni supstrat izoencimi(glavni) CYP2C9) citokrom P450, aktivni su glavni metaboliti N-desmetil rosuvastatinneaktivan lakton metaboliti.

Gotovo 90% doze je nepromijenjeno rosuvastatineliminira se kroz crijeva, 5% doze putem bubrega. Poluvrijeme eliminacije je 19 sati, bez obzira na povećanje doze.

Indikacije za upotrebu

tip IIa prema klasifikaciji Fredrickson-a primarnahiperholesterolemijatip IIbmešovito hiperholesterolemija (kao dodatak dijeta),
u kombinaciji sa dijetai druge metode liječenja koje mogu smanjiti lipide u krvi (npr. afereza LDL-a) sa nasljednim homozigotna hiperholesterolemija,
tip IV prema klasifikaciji Fredrickson-a hipertrigliceridemijakao dodatak dijeta,
u kombinaciji sa dijetai terapija koja smanjuje nivo ukupnog. Xs, Xs-LDL za usporavanje progresije ateroskleroza,
za prevenciju različitih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući: infarkt miokarda, moždani udar, arterijska revaskularizacija bez kliničkih manifestacija, ali s povećanim rizikom od razvoja koronarna bolest srcau prisustvu faktora rizika kao što su arterijska hipertenzija, nizak HDL-C, pušenje, prisutnost u porodičnoj anamnezi ranog razvoja ishemijske bolesti.

Kontraindikacije

preosjetljivostna komponente Rosulip,
aktivna faza bolesti jetre, uključujući trajno povećanje aktivnosti seruma transaminaza,
teška funkcionalna oštećenja bubrega, sa klirensom kreatinindo 30 ml u minuti,
miopatijai predispozicije za miotoksične komplikacije,
terapija Ciklosporin,
žene tokom trudnoće i dojenja,
starosna grupa do 18 godina,
u vezi sa sadržajem u pripremi laktozakontraindikacija je ona netolerancija, deficitenzim - laktazeuključujući malapsorpcija glukozne galaktoze.

Ovaj lijek se koristi s oprezom ako postoji rizik od razvoja. miopatijebilo rabdomioliza, zatajenje bubregaistorija bolesti jetre, sa sepsa, arterijska hipotenzija, hipotireoza.

Uz to, s oprezom, terapija Rosulipom primjenjuje se kod pacijenata koji konzumiraju prekomjerno alkoholstariji od 65 godina, azijska utrka fibratiimaju povećanu koncentraciju rosuvastatina u plazmi, veliku operaciju ili povredu.

Predoziranje

Kada se uzima u višku doza rosuvastatina, treba provoditi simptomatsko liječenje, jer je specifično protuotrov danas ne postoji, ali uspjeh hemodijaliza malo vjerovatno. Pored toga, potrebno je provoditi aktivnosti usmjerene na održavanje vitalnih funkcija, preporučuje se kontrola razine CPK u serumu i funkcija jetre.

Interakcija

Sa Ciklosporin AUCrosuvastatinpovećava se u prosjeku sedam puta nego kod zdravih dobrovoljaca, osim toga, plazma koncentracija rovavastatina raste za jedanaest puta, a Ciklosporin se ne mijenja.
Sa antagonisti vitamina K(npr. Warfarin) na početku terapije Rosulipom ili s povećanjem doze lijeka, PV i MHO mogu porasti. Povlačenje Rosulip-a ili smanjenje doze može dovesti do smanjenja MHO-a, stoga je neophodna kontrola MHO-a.
Kombinacija rosuvastatina sa Gemfibrozili snižavanje lipidasredstva mogu dovesti do udvostručenja maksimalne koncentracije plazme i AUC rosuvastatina.
Sa Ezetimibefarmakodinamička interakcija i razvoj nuspojava mogući su.
Sa inhibitori proteaze - moguće je značajno povećanje izloženosti rosuvastatinu.
Kod antacida opaža se smanjenje koncentracije rosuvastatina u plazmi za približno 50%.
Sa Eritromicin- smanjenje AUC rosuvastatina za gotovo 20% i Cmax za 30%, vjerojatno zbog povećane pokretljivosti crijeva pod djelovanjem eritromicina.
Sa oralni kontraceptivi i na vreme hormonska nadomjesna terapija AUC etinil estradiola (za 26%) i norgestrela (za 34%) raste.
Kombinovana upotreba lijekova koji sadrže rosuvastatin sa Itrakonazol(inhibitor izoenzima CYP3A4) dovodi do povećanja AUC rosuvastatina za oko 28%, što je klinički beznačajna reakcija.

Analozi Rosulip

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 54 rubalja. Analog je jeftiniji za 384 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena od 324 rubalja. Analog je jeftiniji za 114 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 345 rubalja. Analog je 93 rubalja jeftiniji

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 369 rubalja. Analog je jeftiniji za 69 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 418 rubalja. Analog je jeftiniji za 20 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 660 rubalja. Analog je skuplji za 222 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 737 rubalja. Analog je skuplji od 299 rubalja

Odgovara prema indikacijama

Cijena je od 865 rubalja. Analog je skuplji od 427 rubalja

Farmakološko djelovanje

Rosuvastatin je selektivni i konkurentni inhibitor HMG-CoA reduktaze, enzima koji katalizira pretvorbu 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzima A u mevalonat, koji je prekursor holesterola (Xc). Rosuvastatin povećava broj LDL receptora na površini ćelija jetre, što povećava apsorpciju i katabolizam LDL, a također inhibira sintezu VLDL u jetri. Kao rezultat, ukupni broj čestica VLDL i LDL se smanjuje.

Ona smanjuje povećanu koncentraciju lipoprotein holesterola niske gustine (HDL-C), ukupni holesterol i trigliceride, a takođe povećava koncentraciju lipoproteina holesterola visoke gustoće (HDL-C). Pored toga, rosuvastatin snižava koncentraciju apolipoproteina B (ApoB), ne-HDL holesterola (Xc-non-HDL holesterol), lipoprotein holesterola vrlo niske gustine (Chs-VLDL), trigliceride lipoproteina vrlo niske gustine (TG-VLDL) i povećava sadržaj apolipoproteina I (Apolipoproprotein I (Apolipoproprotein I (Apolipoproprotein I (Apolipoproprotein I) )

Rosuvastatin također snižava omjer Xs-LDL / Xs-HDL, ukupnog kolesterola / Xs-HDL, Xs-non-HDL / Xs-HDL i ApoV / ApoA-I.

Terapeutski učinak lijeka se pojavljuje u roku od jedne sedmice nakon početka liječenja. U 2 tjedna terapije, efikasnost dostiže nivo koji je 90% maksimalnog mogućeg. Maksimalni terapeutski učinak obično se postiže već u 4. tjednu terapije i održava se uz redovnu upotrebu.

Sigurnost i efikasnost rosuvastatina u pedijatrijskoj populaciji nije dokazana. Za ovu kategoriju pacijenata iskustvo upotrebe lijeka je ograničeno na mali broj pacijenata (u dobi od 8 godina i starijih) s homozigotnom nasljednom hiperholesterolemijom.

Farmakokinetika

C_maks rosuvastatin u plazmi dostiže se približno 5 sati nakon uzimanja. Apsolutna bioraspoloživost lijeka je oko 20%.

Rosuvastatin se intenzivno apsorbira u jetri gdje dolazi do glavne sinteze holesterola i izlučivanja LDL-C. V_d rosuvastatin dostiže 134 litara.

Oko 90% rosuvastatina veže se na proteine plazme, uglavnom albumin.

Rosuvastatin prolazi kroz ograničen metabolizam (oko 10%) u jetri. To je nejezgreni supstrat za izoenzime citokrom P450 sistema. Glavni izoenzim koji sudjeluje u metabolizmu rosuvastatina je CYP2C9. Izoenzimi CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 manje su uključeni u metabolizam.

Glavni identificirani metaboliti rosuvastatina su metaboliti N-desmetila i laktona. N-desmetil je otprilike 50% manje aktivan od rosuvastatina, laktonski metaboliti su farmakološki neaktivni. Više od 90% farmakološke aktivnosti inhibicije cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze osigurava rosuvastatin, ostatak su metaboliti.

Otprilike 90% doze rosuvastatina izlučuje se nepromijenjeno kroz crijeva.

Približno 5% doze izlučuje se nepromijenjeno bubrezima. T_1/2 lijek iz krvne plazme otprilike je 19 sati i ne mijenja se s povećanjem doze lijeka. Plazemski klirens rosuvastatina dostiže prosječno 50 l / h (koeficijent varijacije - 21,7%).

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, nosač membrane holesterola uključen je u jetreni unos rosuvastatina, koji ima važnu ulogu u jetrenoj eliminaciji rosuvastatina.

Sistemska bioraspoloživost rosuvastatina povećava se srazmjerno dozi. Kada se lijek koristi nekoliko puta dnevno, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Farmakokinetika u posebnim grupama bolesnika

Spol i dob nemaju klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku rosuvastatina.

Farmakokinetička ispitivanja pokazala su približno dvostruko povećanje medijana AUC i C_maks rosuvastatin u plazmi kod bolesnika mongolske rase (Japanci, Kinezi, Filipinci, Vijetnamci i Korejci) u usporedbi s predstavnicima kavkaske rase, kod indijskih bolesnika prikazano je povećanje prosjeka AUC i C_maks 1.3 puta. Analiza nije otkrila klinički značajne razlike u farmakokinetikama kod predstavnika kavkaske rase i predstavnika negroidne rase.

U bolesnika s blagim i umjerenim zatajivanjem bubrega, koncentracija rovavastatina ili N-desmetila u plazmi ne mijenja se značajno. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manjom od 30 ml / min) koncentracija rosuvastatina u krvnoj plazmi je 3 puta veća, a koncentracija N-desmetila 9 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca. Koncentracija rosuvastatina u plazmi kod pacijenata na hemodijalizi bila je približno 50% veća nego u zdravih dobrovoljaca.

Pacijenti s različitim fazama zatajenja jetre nisu pokazali porast T_1/2 rosuvastatin (pacijenti sa ocjenom 7 ili nižim na skali Child-Pugh-a). 2 pacijenta s ocjenom 8 i 9 na skali Child-Pugh pokazala su porast T_1/2najmanje 2 puta. Nema iskustva s primjenom rosuvastatina kod pacijenata s ocjenom većim od 9 na skali Child-Pugh.

- primarna hiperholesterolemija (tip IIa prema Fredrickson-u) ili miješana hiperholesterolemija (tip IIb prema Fredrickson-u) kao dodatak prehrani, kada dijeta i druge metode liječenja koje nisu lijekovi (na primjer, vježbanje, gubitak težine) nisu dovoljne,

- homozigotna nasljedna hiperkolesterolemija kao dodatak prehrani i drugim metodama liječenja s ciljem smanjenja koncentracije lipida u krvi (na primjer, LDL-afereza), kao i u slučajevima kada te metode nisu dovoljno učinkovite,

- hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredriksonu) kao dodatak prehrani,

- za usporavanje napredovanja ateroskleroze kao dodatak prehrani kod pacijenata, uključujući oni kojima je prikazana terapija za smanjenje nivoa ukupnog Chs i Chs-LDL,

- prevencija većih kardiovaskularnih komplikacija (moždani udar, infarkt miokarda, revaskularizacija arterija) kod odraslih pacijenata bez kliničkih znakova koronarne arterijske bolesti, ali s povećanim rizikom od njenog razvoja (starije od 50 godina za muškarce i preko 60 godina za žene, povećana koncentracija C-reaktivnog proteina (≥2 mg / L) u prisustvu barem jednog od dodatnih faktora rizika, poput arterijske hipertenzije, niske koncentracije HDL-C, pušenja, porodične anamneze ranog početka koronarne srčane bolesti).

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno. Tabletu treba progutati celu, oprati vodom, bez žvakanja ili drobljenja. Rosulip ® se može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Prije početka liječenja Rosulipom ®, pacijentu se mora propisati uobičajena prehrana s niskim sadržajem kolesterola. Pacijent mora pridržavati dijetu tokom čitavog trajanja terapije. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o indikacijama i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke o ciljnoj razini lipida.

Preporučena početna doza Rosulip® za pacijente koji počinju uzimati lijek ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze je 5 ili 10 mg 1 put dnevno. Prilikom odabira početne doze trebalo bi se voditi prema pacijentovom kolesterolu i uzimati u obzir rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija, a također je potrebno procijeniti potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, nakon 4 tjedna doza se može povećati.

Nakon primjene doze veće od preporučene početne doze tijekom 4 tjedna, njegovo daljnje povećanje na 40 mg može se provesti samo kod bolesnika s teškom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno u bolesnika s porodičnom hiperholesterolemijom) koji nisu postigli željenu rezultat terapije ako se koristi u dozi od 20 mg, a koja će biti pod nadzorom specijalista.Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Za liječenje pacijenata starijih od 65 godina Preporučena početna doza je 5 mg. Nema potrebe za drugim promjenama doze koje se odnose na starost pacijenata.

Pacijenti s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega prilagođavanje doze nije potrebno. Pacijenti s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (CC niži od 60 ml / min) preporučuje se početna doza od 5 mg. Doza od 40 mg je kontraindicirana kod pacijenata sa umjereno oštećenje bubrega. At ozbiljno zatajenje bubrega Rosulip ® je kontraindiciran u bilo kojoj dozi.

Prilikom propisivanja lijeka u dozama od 10 mg i 20 mg, preporučena početna doza za pacijente rake Mongoloid je 5 mg. Upotreba lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata iz mongloidne rase.

Prilikom propisivanja lijeka u dozama od 10 mg i 20 mg, preporučena početna doza za pacijente predisponirane za miopatiju je 5 mg. Davanje lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirano je kod pacijenata sa faktorima koji mogu ukazivati na predispoziciju za razvoj miopatije.

Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Rosulip®-a potrebno je nadzirati metabolizam lipida, ako je potrebno prilagodba doze.

Nuspojava

Tijekom terapije rosuvastatinom zabilježene su pretežno blage i prolazne nuspojave. Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, učestalost nuspojava povezanih s terapijom rosuvastatinom ovisi o dozi.

Klasifikacija neželjenih reakcija prema učestalosti pojave: često (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do

Trudnoća i dojenje

Rosulip ® je kontraindiciran u trudnoći i dojenju (dojenju). Kada se dijagnosticira trudnoća tijekom terapije, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Žene reproduktivnog doba moraju koristiti adekvatne metode kontracepcije.

Budući da su kolesterol i njegovi proizvodi biosinteze važni za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze prelazi korist od upotrebe lijeka.

Nema podataka o dodjeli rosuvastatina majčinom mlijekom, tako da ako morate koristiti lijek tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba za oslabljenu funkciju jetre

Lijek u obliku tableta od 10 i 20 mg kontraindiciran je kod bolesti jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje aktivnosti transaminaze u serumu i bilo kakvo povećanje aktivnosti transaminaze u serumu (više od 3 puta u usporedbi s VGN). S oprezom, Rosulip ® treba propisati u dozi od 10 i 20 mg za povijest jetrenih bolesti.

Lijek u obliku tableta od 40 mg kontraindiciran je kod oboljenja jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajno povećanje aktivnosti transaminaza u serumu i bilo kakvog povećanja aktivnosti transaminaza u krvnom serumu (više od 3 puta u usporedbi s VGN), kao i iskustva korištenja lijeka kod pacijenata s ocjenom većim od 9 na Nedostaje skala Child-Pugh. S oprezom, Rozulip ® treba propisati u dozi od 40 mg za povijest jetrenih bolesti.

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

Lijek u obliku tableta od 10 i 20 mg kontraindiciran je kod teškog oštećenja bubrega (CC manji od 30 ml / min). Uz oprez, lijek se mora propisati u dozama od 10 i 20 mg za zatajenje bubrega.

Lijek u obliku tableta od 40 mg kontraindiciran je kod umjerenog zatajenja bubrega (CC manji od 60 ml / min). Uz oprez, lijek treba primjenjivati u obliku tableta od 40 mg u bolesnika s blagim zatajenjem bubrega (CC više od 60 ml / min).

Posebna uputstva

Kada se koristi lijek Rosulip ® u dozi od 40 mg, preporučuje se nadziranje pokazatelja bubrežne funkcije.

Kada se koristi lijek Rosulip® u svim dozama, posebno više od 20 mg, zabilježen je razvoj mijalgije, miopatije i, u rijetkim slučajevima, rabdomiolize.

Određivanje aktivnosti CPK-a ne smije se provoditi nakon intenzivnog fizičkog napora ili u prisutnosti drugih mogućih razloga za povećanje aktivnosti CPK-a, što može dovesti do pogrešne interpretacije rezultata. Ako se početna aktivnost CPK značajno poveća (5 puta veća od VGN), nakon 5-7 dana treba obaviti drugo mjerenje. Ne smijete započeti terapiju ako ponovljeni test potvrdi pojačanu aktivnost KFK (5 puta veća od VGN).

Prilikom propisivanja Rosulip®-a (kao i ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze) u bolesnika s postojećim faktorima rizika za rabdomiolizu, potrebno je razmotriti omjer očekivanih koristi i potencijalnih rizika i provesti kliničko promatranje.

Pacijenta treba obavijestiti o potrebi da se odmah javi liječniku o slučajevima naglog nastanka bolova u mišićima, slabosti mišića ili grčeva, posebno u kombinaciji s mučninom i vrućicom. Kod takvih bolesnika treba utvrditi aktivnost CPK. Terapiju treba prekinuti ako se aktivnost CPK značajno poveća (više od 5 puta u usporedbi s VGN-om) ili ako su simptomi mišića izraženi i uzrokuju svakodnevne nelagode (čak i ako je aktivnost CPK 5 puta manja u usporedbi s VGN-om). Ako simptomi nestanu, a aktivnost CPK se vrati u normalu, treba razmotriti ponovno imenovanje Rosulip-a ili drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze u nižim dozama uz pažljivo praćenje pacijenta. Rutinsko praćenje aktivnosti CPK u nedostatku simptoma je nepraktično. Nije bilo znakova pojačanog toksičnog djelovanja na skeletni mišić prilikom primjene Rosulip®-a kao dijela kombinirane terapije. Zabilježeno je povećanje incidencije miozitisa i miopatije kod pacijenata koji uzimaju druge inhibitore reduktaze HMG-CoA u kombinaciji s derivatima fibroične kiseline (uključujući gemfibrozil), ciklosporinom, nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), antifungalnim lijekovima azolom, inhibitorima proteaze i antibiotici iz makrolidne grupe. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije ako se daje istovremeno s određenim inhibitorima HMG-CoA reduktaze. Stoga se istodobna primjena lijeka Rosulip® i gemfibrozil ne preporučuje. Omjer očekivane koristi i potencijalnog rizika treba pažljivo izmjeriti kombiniranom primjenom lijeka Rosulip® i fibrata ili nikotinske kiseline u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan).

2-4 tjedna nakon početka liječenja i / ili s povećanjem doze Rosulip®-a potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze).

Preporučuje se utvrđivanje aktivnosti transaminaza prije početka terapije i 3 mjeseca nakon početka terapije. Lijek Rosulip ® treba prekinuti ili dozu smanjiti ako je aktivnost transaminaza u krvnom serumu 3 puta veća od VGN.

U bolesnika s hiperholesterolemijom uslijed hipotireoze ili nefrotskog sindroma, terapiju glavnih bolesti potrebno je provesti prije početka liječenja Rosulipom ®.

Kliničko iskustvo i podaci o upotrebi lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre koji odgovaraju više od 9 Child-Pughovih rezultata nisu dostupni.

Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi intersticijske bolesti pluća kod pacijenata liječenih određenim statinskim lijekovima. Ti su se slučajevi obično primijetili kod dugotrajne terapije statinom. Intersticijska bolest pluća očituje se nedostatkom daha, neproduktivnim kašljem i pogoršanjem općeg stanja (umor, gubitak težine i vrućica). Ako se sumnja na intersticijsku bolest pluća, terapiju statinima treba prekinuti.

Rezultati farmakokinetičkih ispitivanja pokazuju da je kod pacijenata mongoloidne rase bioraspoloživost rosuvastatina veća nego kod predstavnika kavkasoidne rase.

Rosulip ® se ne smije uzimati u bolesnika s netolerancijom na laktozu, manjak laktaze ili malapsorpciju glukoze i galaktoze, kao droga sadrži laktozu.

Pedijatrijska upotreba

Učinkovitost i sigurnost lijeka u djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nije instaliran. Iskustvo sa primjenom lijeka u pedijatrijskoj praksi ograničeno je na mali broj djece (od 8 godina i više) s porodičnom homozigotnom hiperholesterolemijom. Trenutno se Rosulip ® ne preporučuje za upotrebu kod djece.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Pacijenti trebaju biti oprezni prilikom vožnje ili rada, zahtijevajući povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotorne reakcije, jer vrtoglavica se može pojaviti tijekom terapije.

Interakcija lijekova

Ciklosporin: uz istodobnu upotrebu rosuvastatina i ciklosporina, AUC rosuvastatina bio je u prosjeku 7 puta viši od onog koji je primijećen kod zdravih dobrovoljaca. Istodobna primjena dovodi do povećanja koncentracije rosuvastatina u krvnoj plazmi za 11 puta, koncentracija ciklosporina u plazmi ne mijenja se.

Antagonisti vitamina K: započinjanje terapije rosuvastatinom ili povećanje doze u bolesnika koji istovremeno primaju antagoniste vitamina K (npr. varfarin) može dovesti do povećanja protrombinskog vremena i MHO. Povlačenje rosuvastatina ili smanjenje njegove doze može dovesti do smanjenja MHO. U takvim slučajevima preporučuje se kontrola MHO.

Gemfibrozil i lijekovi za snižavanje lipida: kombinirana primjena rosuvastatina i gemfibrozila dovodi do dvostrukog povećanja C_maks u krvnoj plazmi i AUC rosuvastatina. Moguća je farmakodinamička interakcija. Gemfibrozil, drugi fibrati i nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan) povećali su rizik od miopatije ako se koriste sa drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze, možda jer mogu izazvati i miopatiju ako se koriste kao monoterapija. Dok uzimaju lijek gemfibrozil, fibrate, nikotinsku kiselinu u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan), pacijentima se preporučuje početna doza od 5 mg. Terapija rosuvastatinom u dozi od 40 mg kontraindicirana je uz istodobnu upotrebu fibrata.

Ezetimibe: istodobna primjena lijeka Rosulip® i ezetimiba nije praćena promjenom AUC i C_maks oba leka. Međutim, farmakodinamička interakcija s razvojem nuspojava ne može se isključiti između rosuvastatina i ezetimiba.

Inhibitori HIV proteaze: iako nije poznat tačan mehanizam interakcije, istodobna primjena inhibitora HIV proteaze može dovesti do značajnog povećanja izloženosti rosuvastatinu. Farmakokinetička studija istodobne primjene 20 mg rosuvastatina s kombiniranim pripravkom koji sadrži dva inhibitora proteaze (400 mg lopinavir / 100 mg ritonavira) kod zdravih dobrovoljaca dovela je do približno dvostrukog i petostrukog porasta AUC-a_(0-24) i C_maks rosuvastatin, respektivno. Stoga se istodobna primjena rosuvastatina i inhibitora proteaze u liječenju bolesnika protiv HIV-a ne preporučuje.

Antacidi: istodobna primjena suspenzija rosuvastatina i antacida koje sadrže aluminij i magnezijev hidroksid dovodi do smanjenja koncentracije rosuvastatina u plazmi za oko 50%. Ovaj efekat je manje izražen ako se koristi suspenzija antacida 2 sata nakon uzimanja rosuvastatina. Klinički značaj ove interakcije nije proučavan.

Eritromicin: istodobna primjena rosuvastatina i eritromicina dovodi do smanjenja AUC rosuvastatina za 20% i C_maksrosuvastatin za 30%, vjerovatno kao rezultat povećane pokretljivosti crijeva uzrokovane uzimanjem eritromicina.

Oralni kontraceptivi / hormonska nadomjesna terapija (HRT):istodobna primjena rosuvastatina i oralnih kontraceptiva povećava AUC etil-estradiola i AUC norgestrela za 26%, odnosno 34%. Takav porast koncentracije u plazmi treba uzeti u obzir pri odabiru doze oralnih kontraceptiva s Rosulipom. Farmakokinetički podaci o istodobnoj primjeni Rosulip-a i HRT-a su odsutni, pa se sličan učinak ne može isključiti ako se koristi ova kombinacija. Međutim, ta se kombinacija široko koristila tokom kliničkih ispitivanja i dobro su je podnosili pacijenti.

Ostali lijekovi: ne očekuje se klinički značajna interakcija rosuvastatina i digoksina.

Izoenzimi citokroma P450: in vivo i in vitro istraživanja pokazala su da rosuvastatin nije ni inhibitor niti induktor izoenzima citokrom P450 sistema. Pored toga, rosuvastatin je slab supstrat za ove izoenzime. Nije bilo klinički značajne interakcije između rosuvastatina i flukonazola (inhibitora izoenzima CYP2C9 i CYP3A4) i ketokonazola (inhibitora izoenzima CYP2A6 i CYP3A4). Kombinovana upotreba rosuvastatina i itrakonazola (inhibitora izoenzima CYP3A4) povećava AUC rosuvastatina za 28% (klinički neznačajno). Stoga se ne očekuju interakcije povezane sa sustavom citokroma P450.

Sigurnost uzimanja droge

Još uvijek nisu utvrđene djelotvornost i sigurnost upotrebe ovog lijeka od strane maloljetnika. Nema statistika o liječenju djece mlađe od 18 godina.

Pacijentima starijim od 70 godina liječnik propisuje upotrebu lijeka u minimalnoj dozi.

Rosulip plus treba koristiti samo u kombinaciji s drugim lijekovima.

Pacijenti s manjim oštećenjem bubrežne funkcije ne trebaju prilagoditi dozu. U umjerenom oštećenju bubrega lijek se može primjenjivati samo ako primjena drugih lijekova nije dala rezultate.

Uz manje povrede jetre, prilagođavanje doze nije potrebno. Rosulip se ne preporučuje pacijentima koji imaju umjereno ili teško oštećenje jetre, kao i akutne bolesti.

Način primjene

Za bolesnike s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (kreatinin Cl manji od 60 ml / min), preporučuje se početna doza od 5 mg. Doza od 40 mg kontraindicirana je bolesnicima sa umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije. Kod teškog zatajenja bubrega, Rosulip je kontraindiciran u bilo kojoj dozi.
Prilikom propisivanja doza od 10 i 20 mg preporučena početna doza za pacijente azijske rase je 5 mg. Davanje lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirano je pacijentima azijske rase.
Prilikom propisivanja doza od 10 i 20 mg, preporučena početna doza za pacijente predisponirane za miopatiju je 5 mg. Davanje lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirano je kod pacijenata sa faktorima koji mogu ukazivati na predispoziciju za razvoj miopatije.
Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Rosulip-a, potrebno je nadzirati metabolizam lipida, a po potrebi je prilagoditi dozu.

Farmakološka grupa

Lijekovi koji snižavaju kolesterol i trigliceride u serumu. Inhibitori HMG-CoA reduktaze. ATX kod C10A A07.

Primarna hiperholesterolemija (tip Pa, s izuzetkom porodične heterorozne hiperholesterolemije) ili mešovita dislipidemija (tip IIb) kao dodatak prehrani, kada efikasnost ishrane ili drugih nemedikamentnih lekova (poput vežbanja, gubitak težine) nije dovoljna.

Homozigotna porodična hiperholesterolemija kao dodatak prehrani i drugim hipolipidemijskim tretmanima (npr. LDL afereza) ili kada takvi tretmani nisu primjereni.

Prevencija kardiovaskularnih poremećaja

Rosulip ® je indiciran da smanjuje rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih događaja u odraslih pacijenata s povećanim rizikom od razvoja aterosklerotskih kardiovaskularnih bolesti, o čemu svjedoči prisustvo faktora rizika poput starosti, arterijske hipertenzije, niskog HDL holesterola, povišenog C-reaktivnog proteina pušenje ili porodična anamneza ranog razvoja koronarne bolesti srca.

Kako bi se usporilo ili odgodilo napredovanje bolesti kod pacijenata kojima su izloženi lijekovi za snižavanje lipida.

Djeca i tinejdžeri (od 10 do 17 godina: dečaci - II. faza sa Tannerovom skalom i iznad, devojčice - najmanje godinu dana nakon prve menstruacije).

Liječenje primarne hiperholesterolemije (tip Pa) ili miješane dislipidemije (tip IIb) zbog heterorozne porodične hiperholesterolemije kao dodatak prehrani, kada učinkovitost prehrane ili drugih metoda koje nisu lijekovi (poput vježbanja, gubitak težine) nije dovoljna.

Neželjene reakcije

Nuspojave opažene kod Rosulipu® obično su blage i prolazne.

Iz imunog sistema : reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem.

Iz endokrinog sistema: dijabetes melitus.

Iz nervnog sistema : glavobolja, vrtoglavica.

Iz gastrointestinalnog trakta : zatvor, mučnina, bol u trbuhu, pankreatitis.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež, osip i osip.

Iz mišićno-koštanog sistema, vezivnog tkiva i kostiju : miopatija mijalgije (uključujući miozitis) i rabdomiolizu.

Opšte stanje: astenija.

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, učestalost nuspojava ovisi o dozi.

Dejstvo na bubrege

U bolesnika koji su primali Rosulip® bilo je slučajeva proteinurije, uglavnom cevastog porekla (određeno pomoću test trake).

Uticaj na skeletne mišiće

Na dijelu skeletnih mišića, kao što su mialgija, miopatija (uključujući miozitis) i rijetko rabdomioliza sa ili bez akutnog zatajenja bubrega, primijećeni su s bilo kojom dozom Rosulipu®, posebno s dozama> 20 mg. Zabilježeni su rijetki slučajevi rabdomiolize, ponekad povezane s zatajivanjem bubrega, uz rosuvastatin i druge statine.

U bolesnika koji su uzimali rosuvastatin primijećeno je povećanje nivoa CPK (CPK) o dozi, u većini slučajeva fenomen je bio slab, asimptomatski i privremen. Ako su razine CK povišene (> 5 od gornje granice normale (BMN)), liječenje treba prekinuti.

Dejstvo na jetru

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, mali broj pacijenata koji uzimaju rosuvastatin pokazao je porast transaminaza ovisno o dozi, u većini slučajeva fenomen je bio blag, asimptomatski i privremen.

Uticaj na laboratorijske pokazatelje

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, mali broj pacijenata koji su uzimali rosuvastatin imao je proporcionalno doziranje razine jetrenih transaminaza i CPK.

Za vrijeme dugotrajnih kontroliranih kliničkih ispitivanja Rosulip® nije pokazao štetan utjecaj na pacijentovo stanje, pa koristi kontaktne leće.

Kod pacijenata koji uzimaju Rosulip® nije bilo disfunkcija kore nadbubrežne žlijezde.

Iskustvo aplikacije nakon stavljanja na tržište

Pored spomenutog, u postmarketinškom razdoblju primjene Rosulipua zabilježene su sljedeće pojave.

Iz nervnog sistema: polineuropatija, gubitak pamćenja.

Iz respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinalnih organa: kašalj, nedostatak daha.

Iz probavnog sistema: proliv

Iz probavnog sistema: žutica, hepatitis povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz mišićno-koštanog sistema: imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija, artralgija.

Od bubrega: hematurija.

Opće stanje i poremećaji povezani sa načinom upotrebe lijeka: oticanje.

Iz reproduktivnog sistema i mliječnih žlijezda: ginekomastija.

Krvna strana: trombocitopenija.

Pri korištenju određenih statina zabilježene su sljedeće nuspojave:

depresija
poremećaji spavanja, uključujući nesanicu i noćne more,
seksualna disfunkcija,
pojedinačni slučajevi intersticijske bolesti pluća, posebno u slučaju dugotrajne terapije,
bolesti tetiva, ponekad komplicirane njihovim rupturom.

Incidencija rabdomiolize, ozbiljnog oštećenja bubrega i jetre (uglavnom povišene razine transaminaza) bila je veća s dozom od 40 mg.

Djeca starija od 10 do 17 godina

Sigurnosni profil Rosulipua za djecu i odrasle je sličan. Međutim, za djecu i odrasle osobe mjere predostrožnosti za uporabu Rosulipu ® su iste.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost Rosulipu ® za vrijeme trudnoće i dojenja nije proučavana.

Rosulip ® je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.

Žene reproduktivne dobi dok uzimaju Rosulipu ® trebale bi koristiti odgovarajuće kontraceptive.

Budući da su kolesterol i drugi proizvodi biosinteze kolesterola ključni za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze prelazi potencijalne prednosti upotrebe lijeka tokom trudnoće. Ako je pacijentica zatrudnjela tokom razdoblja upotrebe lijeka, liječenje treba odmah prekinuti.

Ne preporučuje se upotreba Rosulipu ® za djecu mlađu od 10 godina.

Učinak rosuvastatina na linearni rast (rast), tjelesnu težinu, BMI (indeks tjelesne mase) i razvoj sekundarnih spolnih karakteristika na Tannerovoj skali u dobi od 10-17 godina ocijenjen je samo jednu godinu. Nakon 52 nedelje korišćenja ispitivanog leka, nije primećen efekat na visinu, telesnu težinu, BMI ili seksualni razvoj.

Značajke aplikacije. Dejstvo na bubrege

U bolesnika koji su primali Rosulip ® u visokim dozama, posebno 40 mg, bilo je slučajeva proteinurije (utvrđene pomoću test trake), uglavnom tubularnog porijekla i u većini slučajeva privremene. Proteinurija nije ukazivala na akutnu ili progresivnu bolest bubrega. Neželjeni događaji iz bubrega u periodu nakon stavljanja lijeka u tržište zabilježeni su češće uz dozu od 40 mg.

Uticaj na skeletne mišiće

Opaženo je skeletno oštećenje mišića, poput mijalgije, miopatije i rijetko rabdomiolize kod pacijenata sa svim dozama Rosulip®-a, posebno u dozama većim od 20 mg. Kada se koristi ezetimib u kombinaciji sa inhibitorima HMG-CoA reduktaze, slučajevi rabdomiolize vrlo su retko prijavljeni. Ne može se isključiti mogućnost farmakodinamičke interakcije, pa je stoga ovu kombinaciju potrebno koristiti s oprezom.

Kao i kod upotrebe drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, slučajevi rabdomiolize povezane s primjenom Rosulipua u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet često su se primjećivali s dozom od 40 mg. Postoje izvještaji o rijetkim slučajevima imunološki posredovane nekrotizirajuće miopatije, klinički manifestovane trajnom slabošću proksimalnog mišića i povećanjem nivoa CPK u serumu tijekom liječenja ili nakon liječenja statinima, uključujući rosuvastatin. U tom slučaju mogu biti potrebna dodatna neuromuskularna i serološka ispitivanja, liječenje imunosupresivnim lijekovima.

Određivanje nivoa CPK-a

Nivo CPK-a ne treba mjeriti nakon značajnih fizičkih napora ili u prisustvu mogućih alternativnih razloga povećanja CPK-a, koji mogu ometati interpretaciju rezultata. Ako se početne razine CPK-a značajno povećaju (> 5 od gornje granice norme), dodatna potvrdna analiza mora se obaviti u roku od 5-7 dana. Ako rezultat ponovljene analize potvrdi početnu razinu> 5 od gornje granice norme, liječenje se ne smije započeti.

Rosulip ®, kao i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze, treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa faktorima koji doprinose razvoju miopatije / rabdomiolize. Ti faktori uključuju:

oštećena funkcija bubrega
hipotireoza
prisutnost nasljednih bolesti mišića u historiji pojedinca ili porodice,
anamneza miotoksičnosti uzrokovana drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze ili fibratima,
zloupotreba alkohola
starost> 70 godina
situacije koje mogu dovesti do povećanja razine lijeka u plazmi,
istodobna upotreba fibrata.

Za takve bolesnike je potrebno uporediti rizik i korist prilikom upotrebe lijeka, preporučuje se i kliničko praćenje.

Tokom lečenja

Pacijente treba upozoriti na potrebu da odmah prijave neobjašnjivu bol u mišićima, slabost mišića ili grčeve, posebno ako ih prate nelagodnost ili groznica. Kod takvih bolesnika treba odrediti nivo CPK. Neophodno je prekinuti liječenje ako je nivo CPK značajno povišen (> 5 od VMN) ili ako su simptomi mišića jaki i uzrokuju nelagodu u svakodnevnom životu (čak i ako je razina CPK ≤ 5 od VMN). Ako simptomi nestanu i razina CPK se vrati u normalu, može se pokušati ponovo Rosulip® ili alternativni inhibitor HMG-CoA reduktaze, ali u minimalnim dozama i pod budnim nadzorom. Redovno praćenje nivoa CPK kod pacijenata bez gore navedenih simptoma nije potrebno.

Međutim, uočena je povećana učestalost miozitisa i miopatije kod pacijenata koji koriste druge inhibitore reduktaze HMG-CoA s derivatima fibroične kiseline, uključujući gemfibrozil, ciklosporin, nikotinsku kiselinu, azolska gljivična sredstva, inhibitore proteaze i makrolidne antibiotike. Gemfibrozil povećava rizik od miopatije dok se koristi s nekim inhibitorima HMG-CoA reduktaze, stoga se Rosulip ® ne preporučuje u kombinaciji s gemfibroziljem. Blagotvorni učinci daljnjih promjena nivoa lipida uz istodobnu upotrebu Rosulipu® s fibratima ili niacinom treba uporediti sa potencijalnim rizicima kada se koristi takva kombinacija. Istodobna primjena Rosulipu® u dozi od 40 mg i fibrata je kontraindicirana.

Rosulip ® treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s faktorima koji doprinose razvoju miopatije, poput bubrežnog zatajenja, starije dobi, hipotireoze ili u situacijama u kojima koncentracija lijeka u plazmi može porasti.

Rosulip ® se ne smije primjenjivati u bolesnika s akutnim, ozbiljnim stanjima koja doprinose razvoju miopatije ili povećavaju rizik za razvoj zatajenja bubrega zbog rabdomiolize (poput sepse, hipotenzije, opsežne kirurgije, traume, teških poremećaja metabolizma, endokrinog ili elektrolita i nekontroliranog napadaja).

Dejstvo na jetru

Kao i drugi inhibitori reduktaze HMG-CoA, Rosulip® se treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s poviješću alkoholnih i / ili jetrenih oboljenja.

Preporučuje se provjera funkcije jetre prije početka upotrebe lijeka i nakon 3 mjeseca liječenja. Ako razina transaminaza u krvnom serumu više od tri puta premaši gornju granicu normale, upotrebu Rosulipa treba prekinuti. O ozbiljnoj oslabljenoj funkciji jetre (uglavnom porast jetrenih transaminaza) u periodu nakon stavljanja lijeka u promet najčešće je prijavljeno uz dozu od 40 mg.

U bolesnika sa sekundarnom hiperholesterolemijom uzrokovanom hipotireoidizmom ili nefrotskim sindromom prvo treba provesti liječenje osnovne bolesti, a zatim započeti primjenu Rosulipu ®.

U studijama farmakokinetike primijećeno je povećanje sistemske izloženosti kod pacijenata iz mongloidne rase u usporedbi s predstavnicima europske rase.

Istodobna upotreba lijeka sa inhibitorima proteaze se ne preporučuje.

Bolesnici s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, deficitom Lapp-ove laktaze ili malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne smiju koristiti ovaj lijek.

Intersticijska bolest pluća

Zabilježeni su izolirani slučajevi intersticijske bolesti pluća s određenim statinima, posebno u slučaju dugotrajne terapije. Simptomi poremećaja uključuju kratkoću daha, neproduktivan kašalj i pogoršanje općeg stanja (umor, gubitak težine i vrućica). Ako se sumnja da pacijent ima razvijenu intersticijsku bolest pluća, upotrebu statina treba prekinuti.

Kao i kod drugih inhibitora reduktaze HMG-CoA, kod rosuvastatina je uočeno povećanje nivoa HbA1c i serumske glukoze. U nekim slučajevima ovi pokazatelji mogu premašiti granicu za dijagnozu dijabetesa, posebno kod pacijenata s visokim rizikom za razvoj dijabetesa.

Djeca starija od 10 do 17 godina

Mogućnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje vozila ili drugih mehanizama

Ispitivanje utjecaja rosuvastatina na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa drugim mehanizmima nije provedeno.

Međutim, s obzirom na njegova farmakodinamička svojstva, malo je vjerojatno da Rosulip ® može utjecati na brzinu reakcije tijekom vožnje ili rada s drugim mehanizmima. Međutim, treba imati na umu da se vrtoglavica može pojaviti tijekom terapije.

Uputa za upotrebu Rosulip: metoda i doziranje

Rosulip se uzima oralno. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja i drobljenja, te oprati vodom. Sredstvo za snižavanje lipida može se uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Prije uzimanja lijeka, pacijent mora prijeći na standardnu prehranu s malim sadržajem Chs-a, koju mora pratiti tokom cijelog kursa. Liječnik odabire dozu rosuvastatina pojedinačno, ovisno o indikacijama i efikasnosti liječenja, kao i uzimajući u obzir trenutne preporuke o ciljnoj razini lipida.

Pacijentima koji ranije nisu primali statine ili prenijeli primanje drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze savjetuje se da uzimaju Rosulip 1 put dnevno u početnoj dozi od 5 ili 10 mg. Izbor početne doze potrebno je provesti, vodeći se pojedinačnom razinom kolesterola i uzimajući u obzir mogući razvoj kardiovaskularnih komplikacija, kao i potencijalni rizik od neželjenih učinaka.

Ako je potrebno, povećajte dozu 4 tjedna nakon početka kursa. Nakon uzimanja doze veće od početne doze tijekom 4 tjedna, njegovo daljnje povećanje na 40 mg dopušteno je samo s teškim stupnjem hiperkolesterolemije i pogoršanjem prijetnje kardiovaskularnim komplikacijama (uglavnom u bolesnika s porodičnom hiperholesterolemijom) u slučaju kada nije bilo moguće postići željeni rezultat pri korištenju doze od 20 mg. Tokom perioda ovog povećanja doze, kao i naknadnog davanja Rosulipa u dozi od 40 mg, pacijenti bi trebali biti pod budnim nadzorom stručnjaka.

Pojedincima predisponiranim za miopatiju, prilikom propisivanja tableta od 10 i 20 mg preporučuje se uzimanje Rosulip-a u početnoj dnevnoj dozi od 5 mg. U prisustvu faktora koji ukazuju na sklonost pojavi miopatije, imenovanje lijeka u dozi od 40 mg je kontraindicirano.

U bolesnika s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega (CC niži od 60 ml / min), početna doza Rosulipa trebala bi biti 5 mg.

Početna doza za starije pacijente (preko 65 godina) je 5 mg.

Za predstavnike mongoloidne rase, tablete rosulip u dozi od 40 mg kontraindicirane su, kada se koriste tablete od 10 mg i 20 mg, preporučuje se početak uzimanja doze od 5 mg.

Nakon 2-4 tjedna liječenja i / ili na pozadini povećanja doze, potrebno je pratiti metabolizam lipida i, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

Nuspojave

Kršenja zabilježena tijekom liječenja Rosulipom obično su bila blaga i prolazna. Učestalost nuspojava uzrokovana uzimanjem rosuvastatina ovisi o dozi.

mišićno-koštani sustav: često - mijalgija, rijetko - miopatija (uključujući miozitis) i rabdomioliza s razvojem akutnog zatajenja bubrega ili bez njega, s nepoznatom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija, doza ovisna o povećanju razine kreatin fosfokinaze (CPK) (opaženo u malom broj pacijenata, u većini slučajeva je asimptomatski, beznačajan i privremen), izuzetno retko - artralgija tj.
probavni sistem: često - bolovi u trbuhu, mučnina, zatvor, rijetko - prolazna, asimptomatska, lagani porast aktivnosti jetrenih transaminaza, rijetko - pankreatitis, izuzetno rijetko - hepatitis, žutica, s nepoznatom učestalošću - proliv,
nervni sistem: često - vrtoglavica, glavobolja, vrlo rijetko - gubitak / gubitak pamćenja, polineuropatija,
imunološki sistem: rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući angioneurotski edem),
koža i potkožne strukture: rijetko - osip, svrbež na koži, urtikarija, s nepoznatom učestalošću - sindrom Stevens-Johnson,
respiratorni sistem: nepoznata frekvencija - kratkoća daha, kašalj,
mokraćni sustav: proteinurija (kod primanja doze od 10-20 mg - manje od 1% pacijenata, kada prima dozu od 40 mg - oko 3%), koja se tijekom terapije obično smanjuje ili nestaje i ne znači razvoj akutne ili pogoršanje postojeće bolesti bubrega izuzetno rijetka - hematurija,
drugi: često - astenski sindrom, izuzetno retko - ginekomastija, s nepoznatom učestalošću - funkcionalni poremećaji štitne žlezde,
laboratorijski pokazatelji: rijetko - trombocitopenija, s nepoznatom učestalošću - hiperglikemija, povećani nivo bilirubina, glikozilirani hemoglobin, povećana aktivnost alkalne fosfataze, gama glutamil transpeptidaza.

Za vrijeme liječenja nekim statinima zabilježene su i sljedeće neželjene reakcije: s nepoznatom učestalošću - poremećaji spavanja (uključujući noćne more i neispavanost), depresija, seksualna disfunkcija, izolirani slučajevi - intersticijska bolest pluća (osobito uz produženu uporabu).

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće i za vrijeme dojenja primjena Rosulip je kontraindicirana.

Ako se tijekom terapije dijagnosticira trudnoća, lijek treba odmah prekinuti. Žene u rodnoj dobi trebaju koristiti adekvatne kontraceptive tijekom razdoblja liječenja. Zbog činjenice da su Chs i njegovi proizvodi biosinteze od velikog značaja za razvoj fetusa, moguća prijetnja inhibicije HMG-CoA reduktaze prelazi prednosti terapije lijekovima.

Žene koje trebaju koristiti Rosulip tijekom dojenja treba prekinuti dojenje, jer nema podataka o dodjeli rosuvastatina s majčinim mlijekom.

Upotreba u djetinjstvu

U pedijatrijskoj populaciji, učinkovitost i sigurnost Rosulip-a nije dokazana. Iskustvo upotrebe rosuvastatina za ovu kategoriju bolesnika ograničeno je na mali broj pacijenata starih 8 godina i starijih s homozigotnim oblikom nasljedne hiperholesterolemije.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina ne bi smjeli uzimati lijek.

Sa oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju teškog stupnja zatajenja bubrega (CC manji od 30 ml / min), primjena Rosulip-a u bilo kojoj dozi je kontraindicirana.

Tablete od 40 mg kontraindicirane su za umereno bubrežno zatajenje (CC manje od 60 ml / min), blagog stepena - treba ih koristiti s oprezom.

Tablete od 10 i 20 mg za zatajenje bubrega treba uzimati s oprezom. Za bolesnike s umjerenim funkcionalnim oštećenjem bubrega (CC niži od 60 ml / min), početna doza Rosulipa trebala bi biti 5 mg.

S oslabljenom funkcijom jetre

Prema uputama, Rosulip je kontraindiciran u prisutnosti aktivne faze bolesti jetre, uključujući uporno povećanje serumske aktivnosti transaminaza i bilo kakvo povećanje njihove aktivnosti veće od VGN više od 3 puta. Ako u povijesti bolesti jetre postoje lijekovi, treba koristiti lijek s oprezom.

Recenzije o Rosulip-u

Prema nekoliko pregleda, Rosulip efikasno smanjuje povišene razine kolesterola u krvi, smanjujući tako rizik od razvoja ateroskleroze i kardiovaskularnih poremećaja. No, kako bi se postigli dobri rezultati terapije, pacijenti koji primaju lijek također preporučuju održavanje potrebne razine fizičke aktivnosti i obavezno se pridržavaju odgovarajuće prehrane.

Nedostaci hipolipidemičkog lijeka uključuju veliki popis kontraindikacija i razvoj nuspojava, uglavnom mučnine i žgaravice. Također, mnogi se pacijenti žale na prilično visoku cijenu Rosulippa.