Lijek iz grupe statini - kompetitivni antagonist molekule statina povezan je s dijelom receptora koenzim A direktno na mjestu vezivanja ovog enzima, a njegov drugi dio zaustavlja proces transformacije hidroksimetilglutarat u mevalonat, koja je intermedijar u sintezi molekula holesterol.

Zaustavljanje aktivnosti CoA reduktaza smanjuje unutarćelijski sadržaj holesterol i kompenzacijsko povećanje aktivnosti LDL receptor, što dovodi do ubrzanja katabolizma holesterol (Xc) LDL. Ima izražen hipolipidemski efekat ovisan o dozi. Lijek ne utječe na aktivnost hepatitisa / lipoproteina lipaza i katabolizam masnih kiselina.

Akorta ima pozitivan učinak na endotel vaskularnog zida (znak predkliničke rane ateroskleroza), normalizira reološka svojstva krvi, ima antiproliferativno i antioksidativno djelovanje. Maksimalni učinak očituje se 30 dana nakon početka lijeka i nakon toga ostaje na istoj razini.

Farmakokinetika

Lijek se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Jelo smanjuje brzinu apsorpcije, bioraspoloživost - oko 20%. TCmax se postiže nakon - 3-5 sati, prevladava placentarnu barijeru. Visoko vezanje za proteine ​​u krvi (90%). Akumulira se u jetri, gdje se metabolizira N-dimetil,laktonski metaboliti Iz organizma se izlučuje izmetom uglavnom u nepromijenjenom obliku.

Indikacije za upotrebu

• Kao dodatak prehrani za hipertrigliceridemija i terapija za snižavanje lipida,
• U slučajevima kombiniranja hiperholesterolemija ili primarno hiperholesterolemija, u slučajevima neučinkovitosti, kombinacija prehrane s drugim lijekovima koji nisu lijekovi (fizička vježba, gubitak težine),
• Kako bismo usporili razvojni proces ateroskleroza prilikom propisivanja terapije antihoterol,
• Za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija u prisustvu faktora rizika za razvoj Ishemijska bolest srca.

Kontraindikacije

Oslabljena funkcija jetre / bubrega, visoka osjetljivost na akortu, miopatijadojenje trudnoćeprijem ciklosporin, nedostatak laktaze, stariji od 18 godina.

Koristite s oprezom kod pacijenata sa hipotireozau riziku od razvoja miopatije, u starosti, sa arterijska hipotenzijanekontroliran epilepsijaovisnik o alkoholu u vezi sa fibratisa obimnim povredama.

Akorta upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Lijek treba uzimati u pozadini dijeta sa smanjenim lipidima i pacijent ga mora slijediti tokom cijelog razdoblja liječenja. Doza Akorte odabira se prema ciljanoj koncentraciji lipida i ovisno o ciljevima terapije.

Tablete Acorta preporučuje se uzimati u početnoj dozi od 10 mg 1 puta dnevno s mogućnošću njegovog povećanja nakon 4 tjedna, ako je potrebno, do 20 mg. Kada uzimate Acorta tablete, upute za upotrebu ukazuju na potrebu praćenja metabolizma lipida i potrebu prilagođavanja doze.

Interakcija

Istodobna primena leka sa gemfibrozil povećava koncentraciju rosuvastatin u krvi 2 puta. Istodobna upotreba Acorta sa oralnim kontraceptivima povećava AUC norgestrel i etinil estradiolšto se mora uzeti u obzir pri provođenju hormonske nadomjesne terapije.

Istodobna primjena lijeka sa eritromicin povećava se za 20% AUC rosuvastatin. Uzimanje fibrata i nikotinska kiselina u hipolipidemijskim dozama povećava rizik od miopatije. Recepcija rosuvastatin i antacidikoje uključuju aluminijum i magnezijum hidroksidsmanjuje koncentraciju rosuvastatin u krvi u prosjeku 50%. Zbog toga se preporučuje uzimanje antacida najmanje 2 sata nakon uzimanja tableta.

Oblik i sastav izdavanja

Acorta se proizvodi u obliku tableta obloženih filmskim premazom: od ružičaste do svijetlo ružičaste, okrugle, bikonveksne, na prijelomu - od krem ​​do bijele boje (10 kom. U blisterima, u kartonskom paketu od 1-3 pakiranja).

Sastav 1 tableta:

• Aktivni sastojak: rosuvastatin - 10 ili 20 mg (rosuvastatin kalcijum - 10,4 ili 20,8 mg),
• Pomoćne komponente (10/20 mg, respektivno): laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 89,5 / 179 mg, mikrokristalna celuloza - 29,82 / 59,64 mg, kalcijum hidrogen fosfat (E341) - 10,9 / 21,8 mg , krospovidon - 7,5 / 15 mg, magnezijum stearat - 1,88 / 3,76 mg,
• Školjka (10/20 mg, respektivno): Opadry II 30K240001 ružičasta (laktoza monohidrat (mlečni šećer) - 2,4 / 4,8 mg, hidroksipropil metilceluloza (hipromeloza) - 1,68 / 3,36 mg, titan dioksid - 1,413 / 2,826 mg, triacetin (gliceril triacetat) - 0,48 / 0,96 mg, boja crveni gvožđe-oksid - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Doziranje i primjena

Tablete Acorta uzimaju se oralno, bez obzira na obrok, isperu vodom. Vrijeme dana uzimanja lijeka ne utječe na njegovu djelotvornost. Mlijeko i žvakati tablete ne bi trebalo biti.

Prije imenovanja Akorte, pacijent bi trebao započeti pridržavati se uobičajene prehrane za snižavanje lipida, koje se mora pridržavati tokom čitavog liječenja.

Doktor pojedinačno odabire dozu rosuvastatina. Određuje se svrhom terapije i terapijskim odgovorom, a mora biti u skladu s trenutnim općenito prihvaćenim preporukama za ciljane koncentracije lipida.

Ako ljekar nije drugačije odredio, Aorta se uzima u početnoj dozi od 10 mg 1 puta dnevno. Pri određivanju doze moraju se uzeti u obzir pojedinačne vrijednosti koncentracije kolesterola, kao i vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih komplikacija i nuspojava.

Nakon mjesec dana, ako je potrebno, moguće je povećanje doze 2 puta.

Daljnje povećanje dnevne doze (do 40 mg) indicirano je za bolesnike s teškom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno bolesnici s porodičnom hiperholesterolemijom) kod kojih nije postignut željeni rezultat terapije pri uzimanju nižih doza. Takvi pacijenti trebaju biti pod liječničkim nadzorom, a trebali bi nadzirati i pokazatelje bubrežne funkcije.

Pacijentima koji se prethodno nisu posavjetovali s liječnikom ne preporučuje se propisivanje Akorte u dozi od 40 mg.

Nakon 2-4 tjedna od početka terapije, kao i s povećanjem doza potrebno je pratiti metabolizam lipida. Na osnovu njegovih rezultata može se naznačiti odabir doze.

Ispravljanje režima doziranja za starije pacijente nije potrebno.

Primjećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina kod Kineza i Japanaca, što bi trebalo uzeti u obzir prilikom propisivanja terapije.

Teško zatajenje bubrega kontraindikacija je za primjenu Akorte u bilo kojim dozama, umjerene - u dnevnoj dozi od 40 mg.

Za bolesnike koji nose genotipove c.521CC i c.421AA, dnevna doza Akorta ne smije biti veća od 20 mg.

U bolesnika sa zatajenjem jetre (više od 9 bodova na skali Child-Pugh) nema iskustva s primjenom lijeka. Kontraindikacije za terapiju su bolesti jetre u aktivnoj fazi.

Maksimalna dnevna doza od 40 mg se ne preporučuje ako postoje faktori koji mogu ukazivati ​​na pacijentovu sklonost razvoju miopatije.

Rizik od miopatije (uključujući rabdomiolizu) raste s povećanjem koncentracije rosuvastatina u plazmi, uključujući zbog kombinirane uporabe akorte s lijekovima kao što su ciklosporin, određeni inhibitori proteaze HIV-a (uključujući kombiniranu upotrebu ritonavira s atazanavirom, tipranavirom i / ili lopinavirom). Ako je moguće, treba propisati alternativno liječenje. Ako trebate istodobno koristiti Acorta s ovim lijekovima, morate povezati očekivanu korist s mogućim rizikom.

Tablete Acorta 10 i 20 mg: upute za upotrebu

Acorta je lijek koji pripada farmakološkoj grupi koja se naziva statini. Najčešće ga doktori prepisuju osobama koje pate od ateroskleroze i bilo kojeg drugog poremećaja metabolizma lipida u organizmu. Ovaj lijek je dostupan u obliku malih filmom obloženih tableta. Boja tableta može biti u svim nijansama ružičaste. Okruglog su oblika, sa obje strane konveksni, a kad se razbiju iznutra, bijeli su ili bež.

Glavni aktivni sastojak Akorte je rosuvastatin. Također, pored rosuvastatina, sastav lijeka uključuje takve pomoćne tvari kao laktozu, celulozu, kalcijum, magnezijum, krospovidon. Filmski omotač samih tableta sastoji se od laktoze, hipromeloze, titanijum-dioksida, triacetina i boje u obliku željeznog spoja. Sve tablete dostupne su u standardnom pakovanju od 10 komada.

Mehanizam delovanja

Akorta, ili bolje rečeno, njegov glavni aktivni sastojak, rosuvastatin, specifični je selektivni inhibitor posebnog enzima - hidroksimetilglutaril-koenzima A reduktaze, koji će u skraćenom obliku zvučati kao HMG-CoA. HMG-CoA je vrlo važan enzim koji je odgovoran za pretvorbu hidroksi-3-metilglutaril-koenzima A u tvar koja se naziva mevalonat ili mevalonska kiselina.

Mevalonat je direktan prethodnik holesterola, čija je prekomjerna količina glavni faktor rizika za aterosklerozu. Sinteza holesterola i raspad lipoproteina niske gustine (LDL) događa se u jetri. Odatle se s točnošću može reći da je jetra glavna meta djelovanja lijeka.

Lijek pomaže povećati broj receptora za lipoproteine ​​male gustoće na površini stanica jetre, kao rezultat toga naglo se povećava unos njihovih produkata raspada, a slobodni lipoproteini ne ulaze u krvotok. Osim toga, u jetri se sintetizira i druga skupina lipoproteina - vrlo niske gustine (VLDL). Upravo Akorta inhibira njihovu sintezu i dovodi do smanjenja njihove razine u ljudskoj krvi.

Rosuvastatin pomaže smanjiti količinu lipoproteina kolesterola niske i vrlo gustine, a istovremeno povećava nivo „dobrog“ holesterola - od HDL-a. Količina ukupnog holesterola, apolipoproteina B (ali zauzvrat, povećava koncentraciju apolipoproteina A), trigliceridi se takođe značajno smanjuju, nivo “aterogenog” holesterola je potpuno smanjen.

Ovaj mehanizam djelovanja objašnjava glavni učinak lijeka - snižavanje lipida (doslovno - smanjenje količine masti). Taj efekat direktno ovisi o dozi lijeka koju propiše lekar. Da bi se postigao terapeutski, odnosno standardni podržavajući efekat, potrebno je uzimati lijek jednu sedmicu. Da bi se postigao maksimalan, "šok" rezultat, potrebno je najmanje četiri tjedna redovitog unosa i daljnjeg održavanja doze i režima.

Primjena Akorta odlično ide uz imenovanje lijekova iz farmakološke grupe lijekova za snižavanje lipida zvanih fibrati, kao i nikotinske kiseline koja pomaže povećanju razine lipoproteina visoke gustoće.

Oblik doziranja:

Svaka tableta sadrži:
aktivna supstanca: rosuvastatin kalcijum - 10,4 mg ili 20,8 mg (u smislu bezvodne supstance, što je ekvivalentno sadržaju rosuvastatina - 10,0 mg ili 20,0 mg).
pomoćne tvari:
Jezgra tableta:
za doziranje od 10 mg - laktoza monohidrat (mliječni šećer) 89,50 mg, mikrokristalna celuloza 29,82 mg, kalcijev hidrogen fosfat (E 341) 10,90 mg, krospovidon 7,50 mg, magnezijev stearat 1,88 mg,
za doziranje od 20 mg - laktoza monohidrat (mlečni šećer) 179,00 mg, mikrokristalna celuloza 59,64 mg, kalcijum hidrogen fosfat (E 341) 21,80 mg, krospovidon 15,00 mg, magnezijum stearat 3,76 mg.

Shell:
za dozu od 10 mg - OPADRAY II 30K240001 ružičasta (OPADRAY II 30K240001 ružičasta) laktoza monohidrat (mlečni šećer) 2,40 mg, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) 1,68 mg, titanijum dioksid 1,413 mg, triacetin (gliceril triacetat) 0,48 mg, crveni oksid željezovog oksida 0,027 mg 6,00 mg,
za dozu od 20 mg - OPADRAY II 30K240001 ružičasta (OPADRAY II 30K240001 ružičasta) laktoza monohidrat (mlečni šećer) 4,80 mg, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) 3,36 mg, titanov dioksid 2,826 mg, triacetin (gliceril triacetat) 0,96 mg željezni oksid crveni oksid 0.054 mg 12.00 mg.

Tablete su filmom obložene od svijetlo ružičaste do ružičaste boje, okrugle, bikonveksne. Na pauzi od bijele do krem ​​boje.

Upute za upotrebu lijeka

Aorta je propisana za različite poremećaje metabolizma lipida.

Glavna indikacija je prisutnost ateroskleroze.

Lijek se koristi kao dodatak prehrani za smanjenje kolesterola i lipoproteina niske i vrlo gustine.

Pored ovoga, lijek je propisan:

• Kao dodatna profilaksa bolesti kardiovaskularnog sistema kod bolesnika bez kliničkih znakova koronarne bolesti srca. Oni uključuju infarkt miokarda, moždani udar, hipertenziju. U ovom je slučaju važna dob pacijenata - za muškarce je ona starija od 50 godina, a za žene - iznad 60. Također je vrijedno razmotriti nizak nivo lipoproteina kolesterola visoke gustoće i prisustvo srčanih bolesti srca u neposrednih srodnika,
• Primarna hiperholesterolemija prema Fredricksenu ili mješovitog tipa je porast kolesterola bez ikakvih vanjskih uzroka. Lijek je propisan kao dodatno sredstvo, posebno ako drugi lijekovi, dijeta i tjelesna aktivnost nisu bili dovoljni za postizanje željenog efekta,
• Četvrta vrsta hipertrigliceridemije prema Fredricksenu kao dodatni korak u kombinaciji sa dijetskom terapijom.

Kontraindikacije za upotrebu Akorty ovise o dozi lijeka. Za dnevnu dozu od 10 do 20 mg, kontraindicirane su alergijske reakcije, akutne bolesti jetre ili hronične u fazi egzacerbacije što se u biohemijskoj pretrazi krvi definira kao trostruko povećanje uzorka jetre u usporedbi s normalnim vrijednostima, teški stadij zatajivanja bubrega, individualna preosjetljivost na mliječni šećer (laktoza), njegov nedostatak ili oslabljena apsorpcija, prisustvo miopatije u anamnezi (mišićna slabost), paralelni unos lijeka koji se zove Cyclospor u, genetska predispozicija za razvoj miopatije, perioda trudnoće i dojenja kod žena, maloljetnica.

Prilikom doziranja Akorta 40 mg dnevno, gore navedenim kontraindikacijama treba dodati sljedeće kontraindikacije:

1. Manjak štitne žlezde - hipotireoza,
2. Prisutnost u ličnoj anamnezi ili u srodnom slučaju slučajeva bolesti mišićnog tkiva,
3. Razvoj miotoksičnosti prilikom uzimanja lijekova identičnog mehanizma djelovanja,
4. Prekomerna konzumacija alkohola,
5. Bilo koja stanja koja mogu uzrokovati porast razine rosuvastatina u tijelu,
6. Pacijenti koji pripadaju mongoloidnoj rasi
7. Kombinovana upotreba fibrata,

Pored toga, kontraindikacija je prisustvo u pacijentovom tijelu umjerene težine zatajenja bubrega.

Acorta obrazac za puštanje

Lijek je dostupan u obliku tableta. Oblik tableta je okrugao, izbočen sa dvije strane. ako se tableta razbije na pola, tada će njegova jezgra biti belo-krem boja.

Ovojnica lijeka je od svijetlo ružičaste do tamno ružičaste boje, a boja ljuske ovisi o doziranju glavne komponente u tableti. Dostupan je lijek s dozom rosuvastatina 10,0, 20,0 i 40,0 miligrama.

Tablete Acorta s dozom od 10 mg rosuvastatina:

Pomoćne komponente u tabletama sa dozom rosuvastatina 10,0 miligrama:

Sastav ljuske lijeka Akorta s dozom rosuvastatina 10,0 miligrama:

Upakovane tablete s dozom od 10,0 miligrama rosuvastatina u blisterima od 10 tableta:

• Kartonska kutija sa uputama sa 1 blisterom (10 kom),
• Kartonsko pakovanje 2 blistera (10 kom) sa napomenom,
• Kartonsko pakovanje sa uputama za upotrebu sa 3 blistera (10 kom),

Ružičaste tablete holesterola od akorte s dozom od 20,0 miligrama:

Pomoćne komponente u tabletama sa dozom rosuvastatina 20,0 miligrama:

Sastav ljuske lijeka Akorta s dozom rosuvastatina 20,0 miligrama:

Upakovane tablete s dozom rosuvastatina 20,0 miligrama u blisterima od 10 tableta:

• Kartonska kutija sa uputama sa 1 blister (10 kom),
• Kartonska kutija 2 blistera (10 kom) sa napomenom,
• Kartonska kutija sa uputama s 3 blistera (10 kom).

Akorta

Farmakologija

Aktivni sastojak u lijeku rosuvastatin ima svojstva da inhibira aktivnost enzima HMG-CoA reduktaze, te da smanjuje proizvodnju mevalonske kiseline koja je prekurs sinteze molekula holesterola u početnim fazama njihove proizvodnje u ćelijama jetre (hepatociti).

Uz pomoć lijeka Akorta, smanjuje se količina proizvedenog kolesterola, što pokreće LDL receptore, koji kada se aktiviraju pokreću lov na lipoproteine ​​niske molekularne gustoće, zarobe ih i prevezu natrag u stanice jetre radi daljnjeg iskorištavanja pomoću žučnih kiselina.

Zahvaljujući ovom radu receptora, pojačava se katabolizam lipida, dolazi do značajnog smanjenja kolesterola s niskom molekularnom težinom.

Ovaj proces pomaže u čišćenju krvne plazme iz slobodnog kolesterola.

Glavna komponenta lijeka, rosuvastatin inhibira hepatocite i smanjuje njihovu proizvodnju lipida vrlo male molekulske mase, koji smanjuju sintezu triglicerida.

Ovaj lijek ima izražen terapeutski učinak na lipoproteine, smanjujući njihovu sintezu po ćelijama jetre, što značajno snižava nivo lipoproteina male molekularne težine u krvi i povećava koncentraciju lipoproteina visoke molekulske gustoće.

Glavna dostignuća izloženosti HMG-CoA reduktazi iz lijeka Akorta s dozom od 10,0 miligrama rosuvastatina:

• Opšti indeks snižavanja holesterola za 36,0%,
• LDL frakcija smanjena za 52,0%,
• Frakcija triglicerida smanjuje se za 10,0%,
• Apolipoproteini B smanjuju se za 42,0%,
• Molekuli lipoproteina visoke gustoće (HDL) povećani su za 14,0%,
• Apolipoprotein A porastao je za 4,0%.

Pokazatelji izloženosti HMG-CoA reduktazi lijeka Akorta s dozom rosuvastatina 20 mg:

• Smanjenje ukupnog indeksa holesterola za 40,0%,
• Lipidna frakcija niske gustine (LDL) smanjena je za 55,0%,
• Udio molekula triglicerida smanjen je za 23,0%,
• Apolipoproteini B su smanjeni za 46,0%,
• Dolazi do povećanja molekula lipida visoke gustoće (HDL) za 8,0%,
• Povećanje apolipoproteina A za 5,0%.

Učinak na smanjenje lipida na tijelo proporcionalan je propisanom doziranju. Terapeutski terapeutski učinak dobiva na značaju u roku od 7 dana nakon početka Acorte.

Nakon 14 dana, terapeutski učinak postiže se 90,0%, što potvrđuje biohemijsku analizu sastava krvi iz plazme s lipidnim profilom.

100,0% terapeutskog efekta dijagnosticira se nakon uzimanja tableta Acorta mesečno. Nakon postizanja učinka i smanjenja indeksa potrebnih frakcija holesterola, terapija se nastavlja još mjesec dana.

Aktivna komponenta rosuvastatina pokazala se efikasnom u liječenju hiperholesterolemije porodičnog i porodičnog tipa, s povećanom koncentracijom triglicerida ili bez njihove visoke razine u tijelu.

A također, Akorta je efikasna kod obje vrste dijabetesa.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Rosuvastatin je selektivni konkurentski inhibitor hidroksimetilglutaril koenzima A (HMG-CoA) reduktaze, enzima koji 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA pretvara u mevalonat, koji je prekursor holesterola. Glavni cilj djelovanja rosuvastatina je jetra gdje se vrši sinteza kolesterola (kolesterola) i katabolizam lipoproteina niske gustoće (LDL). Rosuvastatin povećava broj LDL receptora na površini hepatocita, povećavajući unos i katabolizam LDL-a. Takođe inhibira sintezu lipoproteinskog holesterola vrlo niske gustine (VLDL) u ćelijama jetre, smanjujući na taj način ukupnu količinu LDL i VLDL.
Rosuvastatin smanjuje koncentraciju LDL kolesterola, ukupnog holesterola i triglicerida (TG), povećava koncentraciju lipoproteina kolesterola visoke gustoće (HDL-C), a također smanjuje koncentraciju apolipoproteina B (ApoV), ne-HDL holesterola (koncentracija ukupnog kolesterola minus nivo kolesterola) ), Holesterol-VLDL, TG-VLDL i povećava koncentraciju apolipoproteina A-I (ApoA-I). Rosuvastatin smanjuje omjer kolesterol-LDL / holesterol-HDL, ukupni holesterol / holesterol-HDL, holesterol-non-HDL / holesterol-HDL i ApoV / ApoA-I.
Učinak na smanjenje lipida direktno je proporcionalan količini propisane doze.
Terapeutski učinak razvija se unutar 1 tjedna nakon početka terapije, nakon 2 tjedna dostigne 90% najvećeg mogućeg efekta, maksimalni terapeutski učinak obično se postiže nakon 4 tjedna i zadrži se s daljnjom primjenom lijeka.
Efikasno kod odraslih pacijenata sa hiperholesterolemijom sa ili bez hipertrigliceridemije (bez obzira na rasu, spol ili starost), uključujući u bolesnika sa šećernom bolešću i nasljednim oblikom porodične hiperholesterolemije.
Primjetan je učinak u kombinaciji s fenofibratom (u odnosu na smanjenje koncentracije TG) i nikotinskom kiselinom u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan) (u vezi s povećanjem koncentracije HDL kolesterola).

Farmakokinetika
Apsorpcija: apsolutna bioraspoloživost - 20%. Hrana smanjuje brzinu apsorpcije. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je 3-5 sati nakon gutanja. Prodire kroz placentnu barijeru.
Distribucija: Rosuvastatin se apsorbuje prije svega jetrom, koja je mjesto sinteze kolesterola i metabolizma LDL-C. Zapremina distribucije oko 134 l. Komunikacija sa proteinima krvne plazme (uglavnom sa albuminom) - 90%.
Metabolizam: 10% uzete doze metabolizira se u jetri. Rosuvastatin je nejezgreni supstrat za metabolizam enzimima citokrom P450 sistema. CYP2C9 je glavni izoenzim koji sudjeluje u metabolizmu rosuvastatina, dok su izoencimi CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 manje uključeni u njegov metabolizam.
Više od 90% farmakološke aktivnosti inhibicije cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze osigurava rosuvastatin, ostatak su metaboliti. Glavni identificirani metaboliti rosuvastatina su metaboliti N-dimetila i laktona. N-dimetil je otprilike 50% manje aktivan od rosuvastatina, laktonski metaboliti su farmakološki neaktivni.
Uzgoj: izlučuje se uglavnom u nepromijenjenom obliku (90%) kroz crijeva (uključujući apsorbirani i nesorbovani rosuvastatin), ostatak - bubrezima. Poluživot (T½) je otprilike 19 sati. Poluživot se ne mijenja s povećanjem doze lijeka. Srednji geometrijski klirens u plazmi iznosi približno 50 l / h (koeficijent varijacije 21,7%). Kao i drugi inhibitori reduktaze HMG-CoA, jetreni unos rovavastatina sudjeluje u transporteru holesterola (transportni protein C organskih aniona), koji ima važnu ulogu u jetrenoj eliminaciji rosuvastatina.
Sistemska izloženost rosuvastatinu povećava se srazmjerno dozi. Promjene farmakokinetičkih parametara svakodnevnom primjenom lijeka nisu primijećene.
Spol i dob nemaju klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku rosuvastatina.
Farmakokinetičke studije pokazale su približno dvostruko povećanje medijan AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) i Cmax (maksimalna koncentracija u plazmi) rosuvastatina kod pacijenata azijske nacionalnosti (Japanci, Kinezi, Filipinci, Vijetnamci i Korejci) u usporedbi s Europljanima pacijenti su pokazali porast medijana AUC i Cmax u 1, 3 puta. Farmakokinetička analiza nije otkrila klinički značajne razlike u farmakokinetikama kod Europljana i predstavnika crne rase.
U bolesnika s blagim do umjerenim zatajivanjem bubrega, koncentracija rovavastatina ili N-dimetila u plazmi ne mijenja se značajno. U bolesnika s teškim zatajivanjem bubrega (klirens kreatinina (CC)) Pacijenti sa zatajenjem jetre
Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata s ocjenom većim od 9 na skali Child-Pugh.
S pažnjom
Za lijek u dnevnoj dozi od 10 i 20 mg: rizik od razvoja miopatije / rabdomiolize - zatajenja bubrega, hipotireoze, lične ili porodične anamneze nasljednih bolesti mišića i prethodne anamneze toksičnosti mišića s drugim inhibitorima ili fibratima HMG-CoA reduktaze, prekomjernom konzumacijom alkohola i sl. stanja u kojima dolazi do povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi, dobna preko 65 godina, povijest bolesti jetre, sepsa, arterijska hipotenzija, opsežna hirurška intervencija TWA, trauma, teška metabolički, endokrini ili poremećaja elektrolita, nekontrolisane epilepsije, rasu (mongoloidni utrka), istovremena upotreba fibrati.
Za dnevnu dozu od 40 mg: blago zatajenje bubrega (CC više od 60 ml / min), stariji od 65 godina, povijest bolesti jetre, sepsa, hipotenzija, opsežna operacija, trauma, teški metabolički, endokrini ili elektrolitni poremećaji ili nekontrolisanih napada.

Indikacije za imenovanje lijekova Akorta

Lijek Rosuvastatin Canon propisan je za liječenje takvih patologija koje povećavaju indeks holesterola u krvnoj plazmi:

• Primarna heterozigotna porodična hiperholesterolemija (2A vrsta prema Fredricksonu),
• Primarna hiperholesterolemija nije porodična etiologija,
• Hiperlipidemija mješovitog tipa (2B prema Fredrickson-u), aktivna komponenta rosuvastatina djeluje kao dodatak prehrani s holesterolom,
• Patologija disbetalipoproteinemije (tip 3 prema Fredriksonu),
• Porodična etiologija hipertrigliceridemije (Fredrickson tip 4),
• Uz homozigotnu vrstu nasljedne hiperholesterolemije, koristi se s dijetom ili s drugim lijekovima za kolesterol. Ili ako je prehrana s holesterolom neaktivna,
• Za zaustavljanje progresije sistemske skleroze, takođe u kombinaciji sa dijetom.

Primarna prevencija takvih patologija:

• Infarkt miokarda
• Cerebralni moždani infarkt ili moždani krvarenje,
• Ishemija srčanih organa,
• Revaskularizacijom,
• Nakon 50 godina kod muškaraca i 60 godina kod žena,
• Da biste smanjili C-reaktivne proteinske spojeve,
• Pacijenti sa zavisnošću od nikotina i alkohola,
• S razvojem hipertenzije,
• Prevencija nestabilne angine pektoris, kao i aritmija.

Indicirano nakon moždanog udara

Nuspojave

Nuspojave na organizam klasifikovane su prema učestalosti kliničkih ispitivanja:

• Dovoljno ili vrlo često, to je više od 1 slučaja na 10 pacijenata,
• Često je to 1 slučaj na 100 pacijenata,
• To nije često slučaj na 1000 pacijenata,
• Rijetko 1 slučaj na 10.000 pacijenata,
• Vrlo rijetki ili izolovani slučajevi 1 slučaj više od 10.000 pacijenata koji uzimaju lijek Acorta:

Tahikardija je jedna od nuspojava uzimanja lijeka.

Shema doziranja i primjene Acorta

Pravila za uzimanje lijekova za visoki indeks holesterola Akorta:

• Početak terapije lijekovima Akorta lijekovima započinje s dijetom s hipokosterolom,
• Čitav tijek liječenja Acortom također je popraćen dijetom,
• Doziranje liječnik odabire pojedinačno i u skladu s pokazateljima lipograma,
• Tabletu morate piti cijelu, a ne žvakati, kao i piti s velikom količinom vode,
• Početna doza Acorte je 10,0 miligrama, jednom dnevno, nije vezana za proces konzumiranja hrane,
• Povećati dozu ili zamijeniti lijek, samo liječnik može učiniti analog, ali ne ranije od mjesec dana liječenja,
• Maksimalna doza dnevno je 40,0 miligrama, prepisuje se samo u bolnici pod stalnim nadzorom medicinskog procesa od strane doktora,
• Maksimalna doza propisana je samo onim pacijentima koji imaju težak oblik sistemske ateroskleroze,
• Uz terapiju s dozom do 20,0 miligrama, pratite indeks holesterola 2 puta mjesečno,
• Takođe, uz maksimalnu dozu dnevno, stalno pratite indeks kreatin fosfokinaze,
• Stariji pacijenti ne trebaju prilagođavanje doze.

Što je veća doza aktivnog sastojka u tableti, veći je negativan utjecaj na tijelo od njegove primjene. Akort doza od 40,0 miligrama uzrokuje najviše nuspojava, tako da morate započeti terapiju s nižim dozama.

Pacijentima koji imaju visoki rizik od razvoja srčanih patologija ili patologija sistema krvotoka, liječnik može propisati lijek s dozom od 40,0 miligrama, ali samo ako lijek Akorta ili njegovi analozi s dozijom ispod nisu donijeli lijek rezultirajući snižavanjem indeksa kolesterola .

Povećanje doze lijeka može se provesti tek nakon laboratorijske dijagnoze metodom lipidnog spektra.

Na osnovu dijagnostičkih testova, liječnik odlučuje o potrebi povećanja doze.

Što je veća doza aktivnog sastojka u tableti, veći je negativan utjecaj na tijelo od njegovog uzimanja

Upotreba lijeka Akort tokom trudnoće

Lijekovi Akorta nisu propisani ženama za vrijeme dojenja djeteta, kao ni za vrijeme hranjenja majčinim mlijekom.

Žene reproduktivne dobi u vrijeme terapije lijekovima statinske skupine trebaju voditi računa o zaštiti svog tijela od neplaniranog začeća djeteta.

Ako je ženama dijagnosticirana trudnoća u trenutku uzimanja lijeka Akorta, tada morate odmah prekinuti tijek lijeka i dijagnosticirati majku i nerođeno dijete.

Posebne preporuke za imenovanje

Prilikom propisivanja doze od 40,0 mg pacijentima potrebno je neprestano praćenje svih bubrežnih parametara. Ako je dijagnoza pokazala 5-puta povećanje indeksa kreatin fosfokinaze, tada nakon 4 do 5 dana trebate ponoviti test ponovo.

Ako je ponovna dijagnoza pokazala iste rezultate s početnim informacijama, tada ne treba započeti terapiju s dozom od 40,0 miligrama Acorta.

Također je potrebno otkazati liječenje Acorta-om za mišićne patologije, ako se kreatin fosfokinaza poveća i za 5 ili više puta.

Kada se obnovi opće stanje i smanji bol u mišićima, terapija se može nastaviti, ali s dozom Acorta ne većom od 20,0 miligrama. Istovremeno liječenje imunosupresivima takođe može biti potrebno.

S povećanjem doze tijekom razdoblja liječenja Akortom do maksimalne doze, stalno pratite lipidni indeks koristeći biohemiju s lipidnim profilom, kao i transaminaze ćelija jetre u serumu.

Ako pacijent ima indeks glukoze viši od 6,0 ​​mmol po litri, tada liječenje Acortom može dovesti do razvoja druge vrste dijabetesa.

Tokom liječenja potreban vam je stalni nadzor šećera u krvi.

Lijek Akorta pripada statinima četvrte generacije s aktivnim sastojkom rosuvastatinom, a ima mnogo analoga ruske i strane proizvodnje:

Trošak lijeka Akort i njegovih analoga

Zaključak

Upotrebu ruskog leka za snižavanje indeksa holesterola u krvi može propisati samo lekar, s određenom dozom, a dozu ne treba samostalno menjati. Kurs lijekova popraćen je obaveznom dijetom protiv holesterola.

Liječenje se provodi uz stalno praćenje liječnika i konstantno mjerenje indeksa holesterola.

Sergej, 54 godina: Prije 3 godine dijagnosticirana mi je ateroskleroza nogu. Dijeta mi nije snizila holesterol, a doktor mi je propisao statine. Krestor sam uzimao šest mjeseci, ali stalno je piti ove tablete vrlo skupo.

Zamolio je doktora da ga zamijeni drugim statinima i on mi je propisao lijek Akort. Zadovoljan sam rezultatom, a za cijenu mi odgovara ruski lijek.

Ne doživljavam nikakve nuspojave na tijelo, samo što u početku nije bilo jake mučnine.

Galina, 59 godina: Nakon početka menopauze, kolesterol mi se naglo povećao, i počeo sam silno dobijati višak kilograma.

Nakon dijeta sa hipokosterolom uspio sam smršavjeti, ali mi holesterol nije previše padao. Doktor mi je propisao lijek Akorta.

Nakon 2 mjeseca liječenja, kolesterol se vratio u normalu, ali ja sam na dijeti.

Koristite tokom trudnoće i tokom dojenja

Lijek Akorta je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i tokom dojenja. Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane i odgovarajuće metode kontracepcije. Budući da su kolesterol i drugi proizvodi biosinteze kolesterola važni za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze prelazi koristi od primjene lijeka u trudnica. U slučaju trudnoće tijekom liječenja, lijek treba odmah prekinuti. Nema podataka o dodjeli rosuvastatina majčinom mlijekom, pa stoga u periodu dojenja lijek treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Prije nego što započne terapiju lijekom, pacijent treba započeti slijediti uobičajenu dijetu za snižavanje lipida i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru, uzimajući u obzir trenutne općeprihvaćene preporuke za ciljne koncentracije lipida.
Lijek Akorta uzima se oralno, u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane, bez žvakanja ili drobljenja tableta, gutanje cjelovito, pijenje vodom.
Preporučena početna doza (osim ako nije drugačije navedeno) je 10 mg jednom dnevno za bolesnike koji prethodno nisu uzimali inhibitore HMG-CoA reduktaze, a za bolesnike prebačene na ovaj lijek nakon liječenja drugim inhibitorima HMG-CoA reduktaze.
Ako je potrebno, doza se može povećati nakon 4 tjedna na 20 mg.
Zbog mogućeg razvoja nuspojava pri uzimanju doze od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama, povećavanje doze na 40 mg može se provesti samo u bolesnika s teškom hiperholesterolemijom i velikim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (naročito u bolesnika s porodičnom hiperholesterolemijom ), kod kojih nije postignut željeni rezultat terapije prilikom uzimanja doze od 20 mg, a koji će biti pod liječničkim nadzorom.
Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg. Doza od 40 mg se ne preporučuje pacijentima koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze lijeka, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno, potrebno je prilagoditi dozu).
U bolesnika koji uzimaju lijek u dozi od 40 mg preporučuje se praćenje pokazatelja bubrežne funkcije.
Kada se propisuje gemfibrozil, doza rosuvastatina ne smije prelaziti 10 mg / dan.
Stariji pacijenti ne trebaju prilagođavanje doze.
Tijekom proučavanja farmakokinetičkih parametara kod pacijenata iz različitih etničkih skupina, primijećeno je povećanje sistemske koncentracije rosuvastatina među japanskim i kineskim. Ovu činjenicu treba uzeti u obzir prilikom propisivanja rosuvastatina ovim grupama bolesnika. Upotreba lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je kod pacijenata iz mongloidne rase.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega
U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajivanjem bubrega, prilagodba doze nije potrebna. Primjena svih doza lijeka Akorta kontraindicirana je kod pacijenata s ozbiljnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min).
Upotreba lijeka u dozi od 40 mg kontraindicirana je u bolesnika s umjerenom oslabljenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manji od 60 ml / min).
Pacijenti sa zatajenjem jetre
Nema iskustva s primjenom lijeka kod pacijenata s ocjenom iznad 9 na Childe-Pugh skali. Lijek Akorta je kontraindiciran kod pacijenata sa oboljenjima jetre u aktivnoj fazi (uključujući uporno povećanje aktivnosti transaminaza jetre, kao i bilo kakvo povećanje aktivnosti „jetrenih“ transaminaza u krvnom serumu više od 3 puta u odnosu na gornju granicu normale).