Metformin: što je propisano, upute, nuspojave

Dijabetes melitus dijeli se na dvije vrste. Dijabetes tipa 1 naziva se inzulinsko ovisan. S ovom vrstom bolesti poremećena je sinteza posebnog enzima u gušterači, inzulina koji razgrađuje glukozu. Dijabetes tipa 2 naziva se neinzulinski ovisnim. S ovom vrstom dijabetesa, funkcija pankreasa nije narušena, međutim dolazi do smanjenja osjetljivosti na inzulin u perifernim tkivima tijela, a povećana je i proizvodnja glukoze u tkivima jetre.

Većina ljudi se razboli od dijabetesa tipa 2 u starosti, ali nedavno je dijabetes postao primjetno „mlađi“. Razlog tome bio je sjedeći način života, stres, ovisnost o brzoj hrani i loše prehrambene navike. U međuvremenu, dijabetes je vrlo opasna bolest, koja u nedostatku značajnih vanjskih manifestacija uvelike povećava rizik od ranog srčanog udara i šloga, krvnih i krvožilnih patologija. Stoga, naučnici dugo traže lijekove koji bi pomogli snižavanju razine šećera u krvi, a istovremeno ne bi naštetili organizmu.

Opis lijeka

S kemijskog stanovišta, metformin se odnosi na bigvanid, derivate guanidina. U prirodi se guanidin nalazi u nekim biljkama, na primjer, u ljekovitoj kozici koja se koristi od liječenja dijabetesa još od srednjeg vijeka. Međutim, čisti guanidin je dosta toksičan za jetru.

Metformin je sintetizovan na osnovu gvanidina još u 20-im godinama prošlog veka. Već tada se znalo za njegova hipoglikemijska svojstva, ali u to je vrijeme, zbog mode inzulina, lijek na neko vrijeme bio zaboravljen. Tek od pedesetih godina prošlog vijeka, kada je postalo jasno da liječenje inzulinom za dijabetes tipa 2, lijek je počeo da se koristi kao antidijabetičko sredstvo i nakon kratkog vremena stekao je priznanje zbog njegove učinkovitosti, sigurnosti i relativno malog broja nuspojava i kontraindikacija.

Danas se metformin smatra najčešće prepisanim lijekom na svijetu. Naveden je na esencijalnim lijekovima WHO. Pouzdano je utvrđeno da redovna upotreba metformina može smanjiti rizik od smrti od patologija kardiovaskularnog sistema uzrokovanih dijabetesom. Studije su pokazale da je kod ljudi koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu i dijabetes tipa 2, liječenje metforminom 30% efikasnije od liječenja inzulinom i drugim antidijabetičkim lijekovima i 40% efikasnije od liječenja samo dijetom. U usporedbi s drugim antidijabetičkim lijekovima, ima manje nuspojava, s monoterapijom praktički ne uzrokuje opasnu hipoglikemiju, vrlo rijetko uzrokuje opasnu komplikaciju - laktacidozu (trovanje krvi mliječnom kiselinom).

Metformin spada u klasu lijekova namijenjenih za liječenje dijabetesa tipa 2. Nakon uzimanja Metformina smanjuje koncentraciju glukoze u krvi, razinu glikoziliranog hemoglobina i povećava tjelesnu toleranciju glukoze. Lijek nema kancerogena svojstva, ne utječe na plodnost.

Mehanizam terapeutskog delovanja metformina je svestran. Prije svega, smanjuje proizvodnju glukoze u tkivima jetre. Kod dijabetesa tipa 2 proizvodnja glukoze u jetri je nekoliko puta veća od normalne. Metformin smanjuje ovaj pokazatelj za trećinu. Ovo djelovanje se objašnjava aktiviranjem metformina određenih jetrenih enzima koji imaju važnu ulogu u metabolizmu glukoze i masti.

Međutim, mehanizam smanjenja metformina u glukozi u krvi nije ograničen na suzbijanje stvaranja glukoze u jetri. Metformin takođe ima sledeće efekte na organizam:

poboljšava metaboličke procese,
smanjuje apsorpciju glukoze iz creva,
poboljšava iskorištavanje glukoze u perifernim tkivima,
povećava osjetljivost tkiva na inzulin,
ima fibrinolitički efekat.

U nedostatku inzulina u krvi, lijek ne pokazuje svoju hipoglikemijsku aktivnost. Za razliku od mnogih drugih antidijabetičkih lijekova, metformin ne dovodi do opasne komplikacije - laktacidoze. Uz to, ne utiče na proizvodnju inzulina ćelijama gušterače. Takođe, lijek je u stanju da smanji nivo „lošeg“ holesterola - lipoproteini niske gustine i triglicerida (bez smanjenja količine „dobrog“ holesterola - lipoproteini velike gustoće), smanji stopu oksidacije masti i proizvodnju slobodnih masnih kiselina. Ono što je važno, metformin izjednačava sposobnost inzulina da podstiče stvaranje masnog tkiva, pa lek ima sposobnost smanjenja ili stabilizacije telesne težine. Posljednje svojstvo metformina je razlog što ovaj lijek često koriste oni koji žele smršavjeti.

Treba napomenuti i pozitivan učinak koji lijek ima na kardiovaskularni sistem. Metformin jača glatke mišićne stijenke krvnih žila, sprečava razvoj dijabetičke angiopatije.

Farmakokinetika

U tabletama je metformin predstavljen kao hidroklorid. To je bezbojni kristalni prah, visoko topiv u vodi.

Metformin je relativno sporo djeluje lijek. Obično se pozitivni efekti njegovog uzimanja počinju pojavljivati nakon 1-2 dana. Tokom tog perioda, postoji ravnotežna koncentracija lijeka u krvi koja dostiže 1 μg / ml. U tom slučaju, maksimalna koncentracija lijeka u krvi može se primijetiti već 2,5 sata nakon primjene. Lijek se slabo veže na proteine u krvi. Poluvrijeme života je 9-12 sati, izlučuju se uglavnom bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Osobe sa oslabljenom funkcijom bubrega mogu imati nakupljanje lijeka u tijelu.

Glavna indikacija za uporabu lijeka Metformin je dijabetes tipa 2. Štaviše, ketoacidoza bolest ne sme da bude komplicirana. Poželjno je propisivati lijek pacijentima koji ne pomažu dijetom bez ugljikohidrata, kao i bolesnicima koji imaju višak kilograma. U nekim se slučajevima lijek može koristiti u kombinaciji s inzulinom. Takođe, lek se ponekad može propisati za gestacijski dijabetes (dijabetes uzrokovan trudnoćom).

Lijek se može koristiti i ako osoba ima oslabljenu toleranciju na inzulin, ali vrijednosti glukoze u krvi ne prelaze kritične vrijednosti. Ovo stanje se naziva predijabetesom. Međutim, većina stručnjaka sklona je činjenici da su u ovoj situaciji vježbanje i prehrana korisniji, a antidijabetički lijekovi s predijabetesom nisu vrlo efikasni.

Pored toga, lijek se može propisati za neke druge bolesti, na primjer, kod policističnih jajnika, bezalkoholnih patologija masne jetre, ranog puberteta. Ove bolesti objedinjuje činjenica da kod njih postoji neosjetljivost tkiva na inzulin. Međutim, djelotvornost metformina kod ovih bolesti još nema istu osnovu dokaza kao kod dijabetesa. Ponekad se lijek koristi i za mršavljenje, iako se službena medicina odnosi na upotrebu metformina s određenim stupnjem skepse, posebno ako se ne radi o ljudima s patološki prekomjernom težinom.

Obrazac za puštanje

Lijek je dostupan samo u obliku tableta koje imaju dozu od 500 i 1000 mg. Postoje i tablete dugog djelovanja s dozom od 850 mg, obložene posebnom enteričkom oblogom.

Glavni strukturni analog metformina koji sadrži istu aktivnu tvar je francusko sredstvo Glucofage. Ovaj lijek smatra se originalnim, a drugi lijekovi sa metforminom, koje proizvode različite farmaceutske kompanije širom svijeta - generički proizvodi. Lijek se izdaje u ljekarni bez recepta.

Kontraindikacije

Lijek ima niz kontraindikacija:

teški oblici srčanog, respiratornog i bubrežnog zatajenja,
oslabljena funkcija jetre,
akutni infarkt miokarda,
akutna cerebrovaskularna nesreća,
dijabetička ketoacidoza,
dijabetička koma i prekoma,
laktacidoza (uključujući anamnezu)
bolesti i stanja kod kojih postoji rizik od oštećenja bubrežne funkcije,
dehidracija
teške infekcije (prvenstveno bronhopulmonalne i bubrežne),
hipoksija
šoka
sepsa
teške hirurške operacije (u ovom slučaju je indicirana upotreba inzulina),
hronični alkoholizam ili alkoholna intoksikacija (rizik od laktacidoze),
dijagnostičke testove sa uvođenjem jodnih supstanci (dva dana prije postupka i dva dana nakon),
hipokalorična dijeta (manje od 1000 Kcal dnevno),
visok nivo kreatinina u krvi (135 µmol / l kod muškaraca i 115 µmol / l u žena),
Sindrom dijabetičkog stopala
groznica.

Uz oprez, lijek treba propisati starijim osobama i osobama koje obavljaju težak fizički posao (zbog povećanog rizika od laktacidoze).

Lijek se ne preporučuje pacijentima mlađim od 18 godina, u toku trudnoće i dojenja, kod kojih je povećana osjetljivost na lijek. U nekim je slučajevima lijek moguće koristiti i tijekom trudnoće i u djetinjstvu (preko 10 godina) pod strogim nadzorom liječnika.

Posebna uputstva

Ako je liječenje u toku, tada treba nadzirati rad bubrega. Najmanje dva puta godišnje neophodno je provjeriti koncentraciju mliječne kiseline u krvi. Ako dođe do bolova u mišićima, odmah provjerite koncentraciju mliječne kiseline.

Takođe, 2-4 puta godišnje treba provjeriti funkcionalnost bubrega (nivo kreatinina u krvi). To se posebno odnosi na starije osobe.

Monoterapijom lijek ne utječe na centralni živčani sustav pa je moguće koristiti lijek kod ljudi koji upravljaju vozilima i obavljaju posao koji zahtijeva koncentraciju.

Nuspojave

Glavne nuspojave kod uzimanja metformina povezane su sa gastrointestinalnim traktom. Često kod uzimanja tableta mogu se primjetiti pojave poput bolova u trbuhu, mučnine, povraćanja, proljeva, nadimanja. Da biste to izbjegli, tablete treba uzimati tokom ili neposredno nakon obroka. Moguća je i pojava metalnog ukusa u ustima, nedostatak apetita, osip na koži.

Sve gore navedene nuspojave ne predstavljaju prijetnju. Obično se javljaju na početku terapije i prolaze sami. Kako bi se izbjegle neugodne pojave povezane sa gastrointestinalnim traktom, mogu se uzimati antispazmodici ili antacidi.

Vrlo rijetko lijek može dovesti do laktacidoze, megaloblastične anemije, hipoglikemije, smanjenja proizvodnje hormona štitnjače i testosterona kod muškaraca. Hipoglikemija se najčešće javlja ako se zajedno s metforminom uzimaju neki drugi antidijabetički lijekovi, na primjer sulfonilureja. Uz produženu upotrebu lijek može dovesti do nedostatka vitamina B12.

Hipoglikemijski efekti nisu isključeni dok se uzimaju NSAID, ACE inhibitori i MAO, beta blokatori, ciklofosfamid. Kod uzimanja GCS-a, epinefrina, simpatomimetika, diuretika, hormona štitnjače, glukagona, estrogena, antagonista kalcijuma, nikotinske kiseline, naprotiv, učinak lijeka se smanjuje.

Lijekovi koji sadrže jod mogu uzrokovati zatajenje bubrega i povećati vjerojatnost nastanka laktacidoze. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, potrebna je hitna hospitalizacija.

Upute za upotrebu

U pravilu, na početku terapije, lijek treba koristiti 0,5-1 g jednom dnevno. Ovu dozu treba pratiti tokom tri dana. Od 4 do 14 dana potrebno je uzimati tablete metformina 1 g tri puta dnevno. Ako se razina glukoze smanji, doza se može smanjiti. Kao dozu održavanja, tablete metformina treba uzimati u količini od 1500-2000 mg dnevno. U slučaju dugotrajnih tableta (850 mg), potrebno je uzimati lijek 1 tabletu dva puta dnevno - ujutro i navečer.

Maksimalna doza je 3 g (6 tableta lijeka, 500 mg svake) dnevno. U starijih ljudi oštećena je bubrežna funkcija, stoga maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1000 mg (2 tablete lijeka 500 mg svaka). Također ne bi trebali prekinuti liječenje lijekom, u tom slučaju trebaju obavijestiti liječnika.

Najbolje je uzeti tabletu odmah nakon jela sa puno vode. Primjena lijeka direktno s hranom može smanjiti njegovu apsorpciju u krvi. Dnevne doze preporučuje se podijeliti u 2-3 doze.

Doziranje lijeka kada se koristi zajedno s inzulinom (u dozi inzulina manjoj od 40 jedinica / dan) obično je isto kao i bez inzulina. U prvim danima uzimanja metformina, dozu inzulina ne treba smanjivati. Nakon toga doza inzulina može se smanjiti. Ovaj se postupak mora provesti pod nadzorom liječnika.

Predoziranje

Metformin je relativno siguran lijek, pa čak i njegove velike doze (u nedostatku interakcije lijekova), u pravilu, ne dovode do opasnog smanjenja šećera u krvi. No, kod predoziranja, postoji i druga, ne manje strašna opasnost - povećanje koncentracije mliječne kiseline u krvi, što nazivamo laktacidoza. Simptomi laktacidoze su bol u trbuhu i mišićima, promjena tjelesne temperature, oslabljena svijest. Ova komplikacija u nedostatku medicinske njege može dovesti do smrti kao posljedice razvoja kome. Stoga, u slučaju da je iz nekog razloga došlo do predoziranja lijeka, pacijenta mora odvesti liječniku. U slučaju predoziranja, provodi se simptomatska terapija. Takođe je efikasno uklanjanje leka iz krvi upotrebom hemodijalize.

Cijena i mehanizam djelovanja lijeka

Metformin je oralni hipoglikemijski lijek iz grupe biguanida. Kolika je cijena lijeka? U ljekarni prosječna cijena Metformina iznosi 120-200 rubalja. Jedno pakovanje sadrži 30 tableta.

Aktivna komponenta lijeka je metformin hidroklorid. Sadrži i pomoćne sastojke, poput E171, propilen glikol, talk, hipromelozu, silicijum dioksid, magnezijum stearat, kukuruzni škrob, povidon.

Pa koji je farmakološki učinak metformina? Ako vjerujete u upute za upotrebu lijeka, onda njegova aktivna komponenta djeluje na sljedeći način:

Eliminira otpornost na inzulin. Ovo je vrlo važan aspekt, jer mnogi pacijenti s dijabetesom razvijaju otpornost na učinke inzulina. To je prepun razvoja hiperglikemijske kome i drugih ozbiljnih patologija.
Pomaže usporavanju apsorpcije glukoze iz crijeva. Zbog toga pacijent nema oštre skokove šećera u krvi. Podložna odgovarajućoj dozi Metmetina, nivo glukoze bit će stabilan. Ali tu je i novčić prema naprijed. Metformin hidroklorid u kombinaciji sa terapijom inzulinom može dovesti do razvoja hipoglikemijske kome. Zbog toga, uz istodobnu upotrebu ovog lijeka i upotrebu inzulina, možda će biti potrebno prilagođavanje doze.
Inhibira glukoneogenezu u jetri. Taj se proces sastoji u zamjeni glukoze koju tijelo prima iz alternativnih izvora energije.Zbog odgođene proizvodnje glukoze iz mliječne kiseline mogu se izbjeći navale šećera i druge komplikacije dijabetesa.
Smanjuje apetit. Vrlo često je dijabetes tipa 2 rezultat gojaznosti. Zato se na pozadini dijetalne terapije pacijentu preporučuje korištenje pomoćnih lijekova. Metformin je jedinstven u svojoj vrsti, jer pomaže ne samo stabilizirati razinu šećera u krvi, već povećava učinkovitost dijetalne terapije za 20-50%.
Normalizuje holesterol u krvi. Kada se koristi Metformin, opaža se smanjenje nivoa triglicerida i lipoproteina niske gustine.

Metformin hidrohlorid takođe inhibira proces peroksidacije masti. Ovo je svojevrsna prevencija raka.

Indikacije i upute za upotrebu Metformina

U kojim je slučajevima primjena Metformina prikladna? Ako vjerujete u upute za upotrebu, lijek se može upotrijebiti u liječenju dijabetesa tipa 2.

Pored toga, tablete se mogu koristiti kao monoterapija ili kombinirana terapija s drugim hipoglikemijskim sredstvima. Drugi lijek se široko koristi u slučajevima kada terapija dijetama ne pomaže dijabetesu.

Vrijedi napomenuti da indikacije za upotrebu Metformina nisu ograničene na to. Lijek se široko primjenjuje u liječenju predijabetesa i kleropolicistoze jajnika. Među indikacijama za upotrebu također se razlikuju metabolički sindrom i gojaznost, praćen razvojem inzulinske rezistencije.

Kako odabrati doziranje Metformina? Dnevna doza Metformina može se odabrati isključivo pojedinačno. U tom slučaju, liječnik mora biti upoznat s podacima iz povijesti, jer ovo hipoglikemijsko sredstvo ima niz kontraindikacija za uporabu.

Želio bih napomenuti da je Metformin dostupan u različitim dozama. Može biti 1000, 850, 500, 750 mg. Štaviše, postoje kombinirani lijekovi za dijabetes, koji sadrže oko 400 mg metformin hidroklorida.

Dakle, koja doza je još optimalna? Početna doza metformina je 500 mg, a učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Lijek morate koristiti odmah nakon jela.

Nakon nekoliko nedelja lečenja, doza se može prilagoditi. Sve će zavisiti od šećera u krvi. Glikemiju se preporučuje mjeriti svakodnevno na prazan stomak. U ove svrhe najbolje je koristiti glukometr.

Koliko dugo traje Metformin? Na ovo pitanje nije moguće odgovoriti. Prilikom odabira trajanja liječenja uzet će se u obzir pojedinačne karakteristike osobe, posebno razina glukoze u krvi, težina i dob. Tretman može trajati 15 dana, 21 dan ili „proći“ u toku jednog meseca.

Maksimalna doza metformina je 2000 mg dnevno. Treba napomenuti da uz istodobnu upotrebu inzulina dozu treba smanjiti na 500-850 mg dnevno.

Neželjeni efekti metformina

Koje su nuspojave Metformina? Postoji takav faktor kao što je osnovna opasnost hipoglikemijskih uzročnika, posebno Metformina. Od čega se sastoji?

Činjenica je da s dijabetesom tipa 2 pacijent mora stalno pratiti sadržaj kalorija u ishrani, a posebno količinu ugljikohidrata u njoj. Ako dijabetičar koristi hipoglikemijska sredstva i sjedi na strogoj dijeti, vjerojatnost za razvoj hipoglikemije vrlo je velika - nagli pad glukoze u krvi.

Među neželjenim efektima Metformina mogu se takođe izdvojiti:

Kršenja hematopoetskog sistema. Kada se koristi Metformin, ne može se isključiti verovatnoća trombocitopenije, leukocitopenije, eritrocitopenije, granulocitopenije, hemolitičke anemije, pancitopenije. No treba napomenuti da su sve ove komplikacije reverzibilne, a same se otklanjaju nakon otkazivanja lijeka.
Neuspjeh u jetri. Manifestiraju se kao razvoj zatajenja jetre i hepatitis. No, nakon što su odbili Metformin, ove komplikacije se same rješavaju. To potvrđuju i pregledi ljekara i pacijenata.
Kršenje ukusa. Ova komplikacija se javlja vrlo često. Tačan mehanizam za razvoj oštećenja ukusa pod uticajem metformin hidroklorida nije poznat.
Kožni osip, eritem, urtikarija.
Laktacidoza. Ova komplikacija je izuzetno opasna. Obično se razvija ako je odabrana pogrešna doza ili ako je dijabetičar uzeo alkoholno piće tokom liječenja.
Kršenja u radu probavnog trakta. Ova vrsta komplikacija pojavljuje se prilično često, o čemu svjedoče i pregledi pacijenata. Poremećaji u probavnom traktu manifestuju se u obliku mučnine, povraćanja, metalnog ukusa u ustima i nedostatka apetita. Ali, iskreno, vrijedi napomenuti da se ove komplikacije obično pojave u prvim fazama liječenja, a zatim se same razriješe.
Smanjena apsorpcija vitamina B12.
Opća slabost.
Hipoglikemijska koma.

Kada se pojave gore navedene komplikacije, preporučuje se upotreba grupnih analoga Metformina i podvrgavanje simptomatskom liječenju.

Interakcije lijekova Metformin

Metformin smanjuje glukozu u krvi. Ali prilikom interakcije s određenim lijekovima, ovaj lijek pojačava ili, obrnuto, smanjuje njegov hipoglikemijski učinak.

Ovo može dovesti do nepovratnih efekata. Odmah želim napomenuti da se hipoglikemijski učinak značajno pojačava kombiniranjem Metformina i derivata sulfoniluree. U tom je slučaju potrebno prilagoditi dozu.

Sledeće takođe može značajno povećati hipoglikemijski efekat Metformina:

Acarbose.
Nesteroidni protuupalni lijekovi.
Inhibitori monoamin oksidaze.
Oksitetraciklin.
Inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin.
Ciklofosfamid.
Derivati klofibrata.
Beta blokatori

Kortikosteroidi, diuretici, analozi samostanina smanjuju efikasnost lečenja dijabetesa Metforminom. Uočeno je i da se hipoglikemijski učinak smanjuje uz istovremenu upotrebu glukagona, hormona štitnjače, estrogena, nikotinske kiseline, antagonista kalcijuma i izoniazida.

Također se mora imati na umu da cimeterin, u interakciji s Metforminom, povećava vjerovatnoću za razvoj laktacidoze.

Koji se lijek može upotrijebiti zajedno s metforminom?

U liječenju šećerne bolesti često se propisuje lijek poput Januvia u kombinaciji s Metforminom. Cijena mu je 1300-1500 rubalja. Glavna aktivna komponenta lijeka je sitagliptin.

Ova supstanca inhibira DPP-4 i povećava koncentraciju GLP-1 i HIP. Hormoni porodice inkreta izlučuju se u crevima tokom jednog dana, nakon čega im nivo raste nakon jela.

Inkreti su sastavni dio fiziološkog sistema za regulaciju homeostaze glukoze. Uz povišenu razinu šećera u krvi, hormoni iz ove porodice doprinose povećanju sinteze inzulina i njegovom izlučivanju beta ćelijama.

Kako uzimati lijek? Početna doza je 100 mg 1 puta dnevno. Ali opet, odabir optimalne doze trebao bi biti ljekar koji dolazi. Ispravljanje je dozvoljeno, posebno ako se Januvia koristi u kombinaciji s Metforminom.

Kontraindikacije za upotrebu Januvia:

Dijabetes tipa 1.
Alergija na sastavne lijekove.
Dijabetička ketoacidoza.
Period trudnoće i dojenja.
Dečje doba.
S oprezom kod zatajenja jetre. Uz disfunkciju hepatobilijarnog sistema, možda će biti potrebno smanjenje doze. O tome svjedoče podaci istraživanja i pregledi endokrinologa.

Da li lek ima neželjene efekte? Naravno, oni imaju gdje biti. Ali Januvia često izaziva komplikacije kada doza poraste na 200 mg. Iako održavaju male doze, vjerovatnoća za nuspojave je minimalna.

Prema uputama, pri uzimanju tableta mogu se razviti komplikacije poput infekcije respiratornog trakta, nazofaringitisa, glavobolje, proljeva, mučnine, povraćanja, artralgije.

Takođe se ne može isključiti verovatnoća alergijskih reakcija i hipoglikemije.

Najbolji analog Metformina

Najbolji analog Metformina je Avandia. Ovo hipoglikemijsko sredstvo je prilično skupo - 5000-5500 rubalja. Jedno pakovanje sadrži 28 tableta.

Aktivna komponenta lijeka je rosiglitazon. Avandia se koristi u liječenju dijabetesa tipa 2. Štaviše, može se koristiti zajedno sa Metforminom, a može se koristiti i odvojeno.

Kako odabrati vrijeme uzimanja tableta? Odmah mora reći da možete uzimati lijek prije ili nakon hrane. Početna doza je 4 mg dnevno u 1-2 doze. Nakon 6-8 tjedana, doziranje se može povećati tačno dva puta. Povećanje se postiže ako se ne primijeti normalizacija šećera u krvi od 4 mg.

Kontraindikacije za upotrebu leka:

Dijabetes tipa 1.
Alergija na komponente lijeka.
Period dojenja
Starost djece (do 18 godina).
Trudnoća
Teško zatajenje srca ili bubrega.

Kada koristite Avandia, moguće su komplikacije iz organa respiratornog ili kardiovaskularnog sistema.

Postoji i mogućnost povećanja tjelesne težine. U uputama se također predviđa da lijek može dovesti do anemije, nepravilnog rada jetre i hiperholesterolemije. Ali pregledi pacijenata pokazuju da se terapijska terapija dobro podnosi. Videozapis u ovom članku govori o tome kako Metformin funkcionira.

Indikacije za upotrebu

Šećerna bolest tipa II (neinzulinska ovisnost) s neučinkovitošću dijetoterapije, posebno kod pretilih bolesnika:

- Kao monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim sredstvima ili u kombinaciji s inzulinom za liječenje odraslih.

- Kao monoterapija ili kombinirana terapija inzulinom za liječenje djece starije od 10 godina.

Doziranje i primjena

Monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s drugim oralnim hipoglikemijskim agensima.

Odrasli Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 2-3 puta dnevno tokom ili nakon jela. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora prilagoditi u skladu s rezultatima mjerenja razine glukoze u serumu. Postepeno povećavanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Maksimalna preporučena doza je 3000 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze.

U liječenju visokih doza upotrebljava se Metformin u dozi od 1000 mg.

U slučaju prelaska na liječenje Metforminom, potrebno je prestati uzimati drugo antidijabetičko sredstvo.

Kombinovana terapija u kombinaciji sa inzulinom.

Da bi se postigla bolja kontrola nivoa glukoze u krvi, metformin i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina bira prema rezultatima mjerenja glukoze u krvi.

Monoterapija ili kombinirana terapija u kombinaciji s inzulinom.

Deca. Metformin je propisan djeci starijoj od 10 godina. Obično je početna doza 500 mg ili 850 mg metformina 1 put dnevno tokom ili nakon jela. Nakon 10-15 dana liječenja, doza se mora prilagoditi u skladu s rezultatima mjerenja razine glukoze u serumu.

Postepeno povećavanje doze pomaže u smanjenju nuspojava iz probavnog trakta.

Maksimalna preporučena doza je 2000 mg dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.

U starijih bolesnika oštećena bubrežna funkcija, stoga se doza metformina mora odabrati na osnovu procjene bubrežne funkcije, koja se mora redovito obavljati.

Interakcija s drugim lijekovima

Nekompatibilan je s etanolom, diureticima u petlji, radioaktivnim sredstvima koja sadrže jod, jer povećava rizik od laktične acidoze, posebno u slučaju gladovanja ili niskokalorične prehrane. Tokom upotrebe metformina treba izbegavati alkohol i lekove koji sadrže alkohol. Kada se obavlja rendgenski pregled, lijek se mora otkazati u roku od 48 sati i ne obnoviti u roku od dva dana nakon ispitivanja.

Koristite s oprezom u kombinaciji s indirektnim antikoagulansima i cimetidinom. Derivati sulfoniluree, inzulin, akarboza, inhibitori monoamin oksidaze (MAO), oksitetraciklin, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE), klofibrat, ciklofosfamid i salicilati pojačavaju učinak metformina.

Istodobnom primjenom glukokortikosteroida, kombiniranih oralnih kontraceptiva, epinefrina, glukagona, hormona štitnjače, derivata fenotiazina, nikotinske kiseline, tiazidnih diuretika, moguće je smanjenje učinka metformina.

Nifedipin povećava apsorpciju, C_maksusporava izlučivanje.

Kationske supstance (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren i vankomicin) nadmeću se za cevasti transportni sistem i, uz produženu terapiju, mogu povećati C_maks za 60%.

Mjere sigurnosti

Laktacidoza je rijetka, ali teška metabolička komplikacija koja može nastati kao rezultat kumulacije metformin hidroklorida. Zabilježeni su slučajevi laktacidoze kod pacijenata sa šećernom bolešću i teškim zatajenjem bubrega. Čimbenici rizika za laktičnu acidozu: slabo regulirani dijabetes melitus, ketoza, dugo gladovanje, prekomjerna konzumacija alkohola, zatajenje jetre ili bilo kakvo stanje povezano sa hipoksijom.

Laktacidozu karakterišu mišićni grčevi, kisela kratkoća daha, bol u trbuhu i hipotermija, mogući je dalji razvoj kome. Laboratorijski znakovi razvoja laktacidoze su porast nivoa laktata u serumu većem od 5 mmol / l, smanjenje pH u krvi u slučaju poremećaja elektrolita i porast odnosa laktata / piruvata. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, potrebno je prestati koristiti lijek i odmah hospitalizirati pacijenta.

Zatajenje bubrega. Budući da se metformin izlučuje bubrezima, prije i za vrijeme liječenja Metforminom, serumske razine kreatinina u serumu moraju se provjeriti, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i u starijih bolesnika. Oprez treba biti oprezan u slučajevima kada bubrežna funkcija može biti oslabljena, na primjer, na početku liječenja antihipertenzivnim lijekovima, diureticima i na početku terapije NSAID-om.

Radioaktivna sredstva koja sadrže jod. Prilikom provođenja radioloških studija pomoću radioprozirnih sredstava, potrebno je zaustaviti upotrebu metformina 48 sati prije ispitivanja i ne nastavljati ranije od 48 sati nakon radiološkog pregleda i procjene bubrežne funkcije.

Hirurgija. Potrebno je zaustaviti upotrebu metformina 48 sati prije planirane hirurške intervencije, a ne nastavljati ranije od 48 sati nakon operacije i procjene bubrežne funkcije.

Deca. Prema rezultatima kliničkih studija, učinak metformina na rast i pubertet kod djece nije otkriven. Međutim, ne postoje podaci o utjecaju metformina na rast i pubertet pri dugotrajnoj primjeni metformina, stoga je neophodno koristiti lijek s posebnom pažnjom kod djece tijekom puberteta, naročito u dobi od 10 do 12 godina.

Pacijenti trebaju slijediti dijetu i nadzirati laboratorijske parametre. Uz kombiniranu upotrebu metformina s inzulinom ili derivatima sulfoniluree, moguće je povećanje hipoglikemijskog učinka.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima.

Kada se lijek kombinira s drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati sulfoniluree, inzulinom), mogu se razviti hipoglikemijski uvjeti u kojima se pogoršava sposobnost upravljanja vozilima i druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i tokom dojenja.

Kada planirate ili započinjete trudnoću, metformin treba prekinuti i propisati terapiju inzulinom. Pacijenticu treba upozoriti na potrebu obavještenja liječnika u slučaju trudnoće. Majku i dete treba nadgledati.

Nije poznato da li se metformin izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno, primjena lijeka tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.

Mehanizam delovanja metformina

Metformin aktivira oslobađanje jetrenog enzima AMP-aktivirane protein kinaze (AMPK) koji je odgovoran za metabolizam glukoze i masti. AMPK aktivacija je potrebna za inhibicijski učinak metformina na glukoneogenezu u jetri.

Pored suzbijanja procesa glukoneogeneze u jetri metformin povećava osjetljivost tkiva na inzulin, povećava periferni unos glukoze, povećava oksidaciju masnih kiselina, istovremeno smanjujući apsorpciju glukoze iz gastrointestinalnog trakta.

Jednostavnije rečeno, tada nakon što hrana s visokim sadržajem ugljikohidrata uđe u organizam, inzulin gušterače počinje izlučivati kako bi se održavala razina šećera u krvi u granicama normale. Ugljikohidrati sadržani u hrani se probavljaju u crijevima i pretvaraju u glukozu, koja ulazi u krvotok. Uz pomoć inzulina on se dostavlja ćelijama i postaje dostupan za energiju.

Jetra i mišići imaju sposobnost skladištenja viška glukoze, a također je lako i oslobađaju u krvotok ako je potrebno (na primjer, kod hipoglikemije, uz fizički napor). Uz to, jetra može pohraniti glukozu iz drugih hranjivih sastojaka, na primjer, iz masti i aminokiselina (građevinskih blokova proteina).

Najvažniji učinak metformina je inhibicija (supresija) proizvodnje glukoze u jetri, što je tipično za dijabetes tipa 2.

Izražava se još jedno dejstvo leka u usporenoj apsorpciji glukoze u crijevima, koji vam omogućava da smanjite razinu glukoze u krvi nakon jela (postprandijalni šećer u krvi), kao i povećate osjetljivost stanica na inzulin (ciljne ćelije počinju brže reagirati na inzulin, koji se oslobađa tijekom unosa glukoze).

Replika dr. R. Bernsteina o metforminu: „Unos metformina ima neka dodatna pozitivna svojstva - smanjuje učestalost raka i suzbija hormon gladi grelin, smanjujući tako tendenciju prejedanja. Međutim, prema mom iskustvu, nisu svi analozi metformina podjednako efikasni. Uvek prepisujem glukofag, iako je nešto skuplji od njegovih kolega ”(Diabetes Soluton, 4 izdanje, str. 249).

Koliki je brz metformin?

Nakon oralne primjene, tableta metformina apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Započinje djelovanje aktivne tvari 2,5 sata nakon primene i nakon 9-12 sati izlučuje se bubrezima. Metformin se može akumulirati u jetri, bubrezima, mišićnom tkivu.

Metforminum se obično propisuje na početku terapije. dva do tri puta dnevno prije ili nakon jela, 500-850 mg. Nakon 10-15-dnevnog tečaja, procjenjuje se njegova učinkovitost na šećeru u krvi i, ako je potrebno, doza se povećava pod nadzorom liječnika. Doza metformina može se povećati na 3000 mg. dnevno podijeljeno u 3 ekvivalentne doze.

Ako se razina šećera u krvi ne smanji na normalno, razmatra se pitanje imenovanja kombinirane terapije. Kombinirani pripravci metformina dostupni su na ruskom i ukrajinskom tržištu, a to uključuju: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin i Glibenclamide. Također je moguće propisati kombinirani tretman inzulinom.

Metformin dugog djelovanja i njegovi analozi

Da biste se riješili gastrointestinalnih poremećaja i poboljšali kvalitetu života pacijenata, razvijena je u Francuskoj metformin dugog djelovanja. Glukofag Long - lijek s odgođenom apsorpcijom aktivne tvari, koji se može uzimati samo 1 put dnevno. Ovim postupkom sprečava se najveći dotok koncentracije metformina u krvi, koji ima blagotvoran učinak na toleranciju metformina i smanjuje pojavu probavnih problema.

Apsorpcija produženog metformina događa se u gornjim probavnim traktima. Znanstvenici su razvili sistem difuzije gela GelShield ("gel unutar gela"), koji pomaže metforminu da se postepeno i ravnomjerno oslobađa iz oblika tableta.

Analozi metformina

Originalna droga je francuski jezik Glukofag. Postoji mnogo analoga (generičkih) metformina. Tu se ubrajaju ruski lijekovi Gliformin, Novoformin, Formmetin i Metformin Richter, njemački Metfogamma i Siofor, hrvatski Formin Pliva, argentinski Bagomet, izraelski Metformin-Teva, slovački Metformin Zentiva.

Analozi metformina dugog djelovanja i njihova cijena

Kako metformin utječe na jetru i bubrege?

Metformin mogu imati nuspojave na jetru i bubregestoga je zabranjeno uzimati ga bolesnicima sa hroničnim bolestima (sa hroničnim zatajivanjem bubrega, hepatitisom, cirozom itd.).

Metformin treba izbegavati kod pacijenata sa cirozom. učinak lijeka javlja se direktno u jetri i može uzrokovati promjene u njemu ili dovesti do teške hipoglikemije, blokirajući sintezu glukoneogeneze. Možda je stvaranje pretilosti u jetri.

Međutim, u nekim slučajevima metformin povoljno djeluje na jetrena stanja, pa stanje jetre prilikom uzimanja ovog lijeka treba pažljivo nadgledati.

Kod hroničnog hepatitisa, metformin treba napustiti, jer bolest jetre može se pogoršati. U tom je slučaju preporučljivo pribjeći terapiji inzulinom, kao inzulin ulazi direktno u krv, zaobilazeći jetru ili propisuje liječenje sulfonilureama.

Nisu utvrđeni sporedni efekti metformina na zdravu jetru.

Više možete pročitati na našoj web stranici. o uzimanju metformina za bolest bubrega.

Kako metformin utječe na trudnice s gestacijskim dijabetesom?

Propisivanje metformina trudnicama nije apsolutna kontraindikacija, nekompenzirani gestacijski dijabetes mnogo je štetniji za bebu. Međutim inzulin se često propisuje za liječenje gestacijskog dijabetesa. To se objašnjava sukobljenim rezultatima studija o učincima metformina na trudnice.

Jedno istraživanje u Sjedinjenim Državama pokazalo je da je metformin siguran tijekom trudnoće. Žene s gestacijskim dijabetesom koje su uzimale metformin imali su manje povećanja tjelesne težine tokom trudnoće u odnosu na bolesnice koje su uzimale inzulin. Djeca rođena ženama koja su primala metformin imala su niži porast visceralne masti, zbog čega su oni manje skloni inzulinskoj rezistenciji u kasnijem životu.

U pokusima sa životinjama nije primećen štetan uticaj metformina na razvoj fetusa.

Uprkos tome, u nekim zemljama metformin se ne preporučuje trudnicama. Na primjer, u Njemačkoj je propisivanje ovog lijeka za vrijeme trudnoće i gestacijskog dijabetesa službeno zabranjeno, a pacijenti koji ga žele preuzeti preuzimaju sve rizike i sami ga plaćaju. Prema njemačkim ljekarima, metformin može štetno djelovati na plod i formira njegovu predispoziciju za otpornost na inzulin.

S dojenjem, metformin treba odbaciti.jer prelazi u majčino mlijeko. Liječenje metforminom tijekom dojenja treba prekinuti.

Kako metformin utječe na jajnike?

Metformin se najčešće koristi za lečenje dijabetesa tipa 2, ali je propisan i za sindrom policističnih jajnika (PCOS) zbog povezanosti ovih bolesti, jer sindrom policističnih jajnika često je povezan sa inzulinskom rezistencijom.

Klinička ispitivanja završena u 2006. do 2007. zaključila su da djelotvornost metformina za policistični jajnik nije bolja od placebo efekta, a metformin u kombinaciji s klomifenom nije bolji od samog klomifena.

U Velikoj Britaniji se upotreba metformina kao terapije prve linije za sindrom policističnih jajnika ne preporučuje. Svrha klomifena je prikazana kao preporuka i naglašava se potreba za promjenom načina života, bez obzira na terapiju lijekovima.

Metformin za žensku neplodnost

Brojne kliničke studije pokazale su efikasnost metformina u neplodnosti, zajedno s klomifenom. Metformin treba koristiti kao lijek druge linije ako se pokazalo da je liječenje klomifenom neefikasno.

Drugo istraživanje preporučuje metformin bez rezerve kao primarnu mogućnost liječenja, jer ima pozitivan učinak ne samo na anovulaciju, već i na inzulinsku rezistenciju, hirzutizam i pretilost, što se često primjećuje kod PCOS.

Prediabetes i metformin

Metformin se može propisati za predijabetes (osobe izložene riziku od razvoja dijabetesa tipa 2), što smanjuje njihove šanse za razvoj bolesti, iako su za tu svrhu mnogo poželjnija intenzivna fizička aktivnost i dijeta s ograničenjem ugljikohidrata.

U Sjedinjenim Državama je provedeno istraživanje prema kojem je jednoj skupini ispitanika davan metformin, a drugoj se bavio sportom i slijedio je dijetu. Kao rezultat toga, učestalost dijabetesa u grupi zdravih stilova života bila je 31% manja nego kod predijabetika koji uzimaju metformin.

Evo što pišu o predijabetesu i metforminu u jednom naučnom pregledu objavljenom na PubMed - baza podataka medicinskih i bioloških publikacija na engleskom jeziku (PMC4498279):

"Ljudi sa visokim šećerom u krvi, koji ne pate od dijabetesa, izloženi su riziku za razvoj dijabetesa tipa 2, takozvanog" predijabetesa ". predijabetes obično se odnosi na nivo granice glukoza natašte u krvnoj plazmi (oslabljena glukoza na testu) i / ili nivo glukoze u krvnoj plazmi dan 2 sata nakon oralnog testa tolerancije na glukozu sa 75 g. šećer (narušena tolerancija na glukozu). U SAD-u se čak smatralo da je gornja granica nivoa glikozovanog hemoglobina (HbA1c) predijabetes.
Osobe s predijabetesom imaju povećan rizik od mikrovaskularnog oštećenja i razvoja makrovaskularnih komplikacija.slično kao i dugotrajne komplikacije dijabetesa. Za zaustavljanje ili preokret progresije smanjenja osjetljivosti na inzulin i uništavanja β-stanica funkcije je ključ za postizanje prevencije dijabetesa tipa 2.

Razvijene su mnoge mjere usmjerene na gubitak kilograma: farmakološki tretman (metformin, tiazolidindioni, akarboza, injekcije bazalnog inzulina i uzimanje lijekova za mršavljenje), kao i barijatrijska operacija. Ove su mjere usmjerene na smanjenje rizika od dijabetesa tipa 2 kod osoba s predijabetesom, iako se pozitivni rezultati ne postižu uvijek.

Metformin pojačava delovanje inzulina u jetri i skeletnim mišićimaa njegova učinkovitost u odgađanju ili sprečavanju nastanka dijabetesa dokazana je u raznim velikim, dobro isplaniranim, nasumičnim ispitivanjima,

uključujući programe prevencije dijabetesa. Desetljeća kliničke upotrebe to su pokazala metformin se uglavnom dobro podnosi i siguran. "

Mogu li uzimati Metformin za mršavljenje? Rezultati istraživanja

Prema studijama, metformin može pomoći nekim ljudima da smršaju. Međutim još uvijek nije jasno kako metformin dovodi do gubitka kilograma.

Jedna teorija je da metformin smanjuje apetit, uzrokujući gubitak kilograma. Unatoč činjenici da metformin pomaže u gubitku kilograma, ovaj lijek nije direktno namijenjen za ovu svrhu.

Prema randomizirana dugoročna studija (vidi: PubMed, PMCID: PMC3308305), gubitak težine od upotrebe metformina obično dolazi postepeno, tokom jedne do dvije godine. Broj izgubljenih kilograma također varira među različitim ljudima i povezan je s mnogim drugim čimbenicima - sa konstitucijom tijela, s brojem kalorija koje se dnevno konzumira, sa načinom života. Prema rezultatima ispitivanja, ispitanici su u prosjeku izgubili od 1,8 do 3,1 kg nakon dvije ili više godina uzimanja metformina. U usporedbi s drugim metodama gubitka kilograma (dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata, velika fizička aktivnost, post), ovo je više nego skroman rezultat.

Bezumno davanje lijeka bez promatranja drugih aspekata zdravog načina života ne dovodi do gubitka kilograma. Ljudi koji slijede zdravu prehranu i vježbanje dok uzimaju metformin uglavnom gube na težini. To je zbog činjenice da metformin povećava brzinu sagorijevanja kalorija tokom vježbanja. Ako se ne bavite sportom, vjerovatno nećete imati tu prednost.

Uz to, svako mršavljenje nastavit će se sve dok uzimate lijek. To znači da ako prestanete uzimati metformin, postoje mnoge šanse da se vratite na prvobitnu težinu. Čak i kad još uvijek uzimate drogu, možete početi polako dobijati na težini. Drugim riječima metformin nije "čarobna pilula" za gubitak kilograma protivno očekivanjima nekih ljudi. Više o tome pročitajte u našem materijalu: Primjena metformina za mršavljenje: recenzije, studije, upute

Da li je metformin propisan djeci?

Prihvatanje metformina od strane djece i adolescenata starijih od deset godina je dozvoljeno - to su potvrdila različita klinička ispitivanja. Nisu otkrili nikakve specifične nuspojave povezane s razvojem djeteta, ali liječenje treba provoditi pod nadzorom liječnika.

Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri (glukoneogeneza) i povećava osjetljivost tjelesnih tkiva na inzulin.
Uprkos velikoj prodaji lijeka u svijetu, mehanizam njegovog djelovanja nije potpuno razumljiv, a mnoga istraživanja međusobno se suprotstavljaju.
Uzimanje metformina u više od 10% slučajeva izaziva crevne probleme. Za rješavanje ovog problema razvijen je metformin dugog djelovanja (original je Glucofage Long) koji usporava apsorpciju aktivne tvari i čini njegov učinak na želudac štedim.
Metformin se ne smije uzimati za teške bolesti jetre (hronični hepatitis, ciroza) i bubrege (hronični zatajenje bubrega, akutni nefritis).
U kombinaciji s alkoholom, metformin može izazvati smrtonosnu bolest laktacidoza, zbog čega je strogo zabranjeno uzimati alkoholičare velike doze alkohola.
Dugotrajna upotreba metformina uzrokuje nedostatak vitamina B12, pa je poželjno dodatno uzimati suplemente ovog vitamina.
Metformin se ne preporučuje za trudnoću i gestacijski dijabetes, kao i za dojenje, kao prodire u mlijeko.
Metformin nije "čarobna pilula" za gubitak kilograma.Gubitak kilograma bolje je slijedeći zdravu prehranu (uključujući ograničavanje ugljikohidrata), zajedno s fizičkom aktivnošću.

Izvori:

Petunina N.A., Kuzina I.A. Analozi metformina dugog djelovanja // Pohađanje liječnika. 2012. br.
Da li metformin izaziva laktacidozu? / Cochrane sustavni pregled: ključne točke // Vijesti medicine i farmacije. 2011. br. 11-12.
Dugoročna sigurnost, podnošljivost i gubitak težine povezane s metforminom u studiji ishoda programa prevencije dijabetesa // Dijabetes skrb. 2012. travanj 35 (4): 731–737. PMCID: PMC3308305.