Tulip 10

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: 10 mg - bijeli ili gotovo bijeli filmski sloj, HLA 10 graviranje s jedne strane, 20 mg svijetlo žuti filmski sloj, HLA 20 gravura s jedne strane, 40 mg - bijeli film s žućkasto-smeđim nijansom, filmski premaz s jedne strane, gravura „HLA 40“, bikonveksne tablete, okrugle, presjek - bijele (10 kom u blisterima, u pakovanju od kartona 3, 6, 9 blistera).

Sastav 1 tableta:

• aktivna tvar: atorvastatin (u obliku kalcijevog atorvastatina) - 10, 20 ili 40 mg,
• pomoćne komponente: natrijum karmeloza, laktoza monohidrat, polisorbat 80, hidroproza, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat, teški magnezijum oksid, mikrokristalna celuloza,
• filmski sloj: hiproloza, hipromeloza, makrogol 6000, talk, titanijum dioksid, za doze od 20 i 40 mg, dodatno, željezni oksid je žut.

Indikacije za upotrebu

• primarna hiperholesterolemija, heterozigotna porodična i nefifalna hiperholesterolemija i kombinirana (mješovita) hiperlipidemija tipa IIa i IIb prema klasifikaciji Fredrickson - Tulip se koristi u kombinaciji s hipoholesterolemijskom prehranom za smanjenje povišene koncentracije ukupnog kolesterola (Chc), lipoprotein holesterola niske gustoće A (a) B (apoV), tiroglobulin (TG) i povećanje koncentracije lipoproteinskog holesterola visoke gustoće (HDL-C), kada je samo dijetalna terapija i druge metode koje nisu lijekovi imaju mali efekat
• homozigotna porodična hiperkolesterolemija - za smanjenje povišene koncentracije LDL-C i ukupnog kolesterola kada samo dijetalna terapija i druge metode koje nisu lijekovi nisu dovoljno učinkovite,
• kardiovaskularne komplikacije kod pacijenata bez kliničkih znakova koronarne srčane bolesti (CHD), ali uz prisustvo nekih faktora rizika za njegov razvoj, poput nikotinske ovisnosti, arterijske hipertenzije, retinopatije, dijabetes melitusa, albuminurije, niske koncentracije HDL-C u plazmi, genetskih predispozicija, uključujući na pozadini dislipidemije, staru više od 55 godina - za primarnu prevenciju,
• kardiovaskularne komplikacije kod bolesnika sa koronarnom arterijskom bolešću - sekundarna profilaksa stanja radi smanjenja ukupne stope smrtnosti, moždani udar, infarkt miokarda, ponovna hospitalizacija zbog angine pektoris i potreba za revaskularizacijom.

Kontraindikacije

• oštećenje jetre u aktivnoj fazi,
• povećanje aktivnosti plazme jetrenih transaminaza nepoznatog porijekla u usporedbi s gornjom granicom normale (VGN) više od 3 puta,
• sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu, manjak laktaze (uključuje laktozu),
• trudnoća i period dojenja (dojenje),
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (djelotvornost i sigurnost uzimanja atorvastatina u ovoj dobnoj skupini bolesnika nisu utvrđene),
• povećana individualna osjetljivost na komponente lijeka.

Tulip se primjenjuje u slučaju teške neravnoteže elektrolita, povijesti bolesti jetre, zloupotrebe alkohola, bolesti mišićnog sustava i povijesti mišićne patologije zbog primjene drugih lijekova skupine inhibitora HMG-CoA reduktaze, metaboličkih i endokrinih (hipertireoza ) poremećaji, arterijska hipotenzija, dijabetes melitus, teške akutne infekcije (sepsa), nekontrolisana epilepsija, opsežna operacija, trauma, agresivni lipidi smanjuje terapiju (atorvastatin u dozi od 80 mg) za sekundarnu prevenciju moždanog udara u bolesnika s hemoragijskim ili lakunarnim moždanim udarom u povijesti.

Doziranje i primjena

Prije početka upotrebe lijeka Tulip, pacijentu treba preporučiti standardnu ​​hipoholesterolemijsku dijetu koju se mora poštivati ​​tokom cijelog razdoblja liječenja lijekom.

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na dijetu.

Preporučeni raspon dnevnih doza Tulipana je 10–80 mg, specifična doza se bira na osnovu koncentracije LDL-C, svrhe liječenja i individualnog terapijskog odgovora pacijenta.

Početna doza u većini slučajeva je 10 mg dnevno, maksimalna - 80 mg dnevno.

Na početku terapije, nakon 14–28 dana i / ili sa svakim povećanjem doze lijeka, treba pratiti koncentraciju lipida u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu atorvastatina.

Preporučena doza:

• primarna (heterorozna nasljedna i poligena) hiperholesterolemija (tip IIa) i miješana hiperlipidemija (tip IIb): doza od 10 mg jednom dnevno obično je dovoljna (mogu se koristiti tablete od 10 i 20 mg), ako je potrebno, postupno povećavajte dozu na 80 mg (2 tablete od 40 mg), uzimajući u obzir reakciju pacijenta i poštujući interval između povećanja doze za 14–28 dana, jer se terapijski učinak primjećuje nakon 14 dana, a maksimalni terapeutski učinak bilježi se nakon 28 dana i traje dugo l križ
• homozigotna nasljedna hiperholesterolemija: 80 mg (2 tablete od 40 mg) 1 put dnevno,
• kardiovaskularna bolest (za profilaksu): 10 mg jednom dnevno, ako se ne postigne optimalna koncentracija LDL u plazmi, dopušteno je postepeno povećavati dozu na 80 mg (2 tablete od 40 mg), uzimajući u obzir reakciju pacijenta i poštujući interval između povećanja doze od 14 –28 dana

Nije potrebno prilagođavanje doze Tulipana pacijentima s bubrežnim zatajenjem i starijim pacijentima.

S oštećenom funkcijom jetre, uklanjanje atorvastatina iz tijela se usporava, pa se preporučuje njegovo korištenje s oprezom, neprestano nadgledajući aktivnost jetrenih transaminaza: aspartat aminotransferaze (ACT) i alanin aminotransferaze (ALT).

Nuspojave

• nervni sistem: često - glavobolja, rijetko - poremećaj spavanja (uključujući nesanicu i noćne more), vrtoglavica, astenski sindrom, parestezija, hipestezija, slabost, gubitak / gubitak pamćenja, oslabljena osjetljivost ukusa, rijetko - periferna neuropatija,
• čulni organi: retko - zamagljen vid, zujanje u ušima, retko - oštećenje vida, izuzetno retko - gubitak sluha,
• probavni sistem: često - nadimanje, zatvor, mučnina, dispepsija, proliv, rijetko - povraćanje, anoreksija, hepatitis, pankreatitis, belching, bolovi u trbuhu, rijetko - kolestatska žutica (uključujući opstruktivne), vrlo rijetko - zatajenje jetre,
• mišićno-koštani sistem: često - oticanje zglobova, mijalgija, artralgija, bolovi u zglobovima, grč u mišićima, bolovi u leđima, rijetko - bolovi u vratnim mišićima, miastenija gravis, rijetko miozitis, miopatija, rabdomioliza, tendinopatija (ponekad prije puknuća tetive), neodređena učestalost - slučajevi imuno posredovane nekrotizirajuće miopatije,
• koža i potkožno tkivo: retko - kožni osip, svrbež, urtikarija, alopecija, retko - bulozni osip, angioedem, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom) i Lyell sindrom (toksična epidermalna nekroliza),
• hematopoetski sistem: retko - trombocitopenija,
• metabolizam: često - hiperglikemija, retko - hipoglikemija,
• respiratorni sistem: često - grlobolja, nazofaringitis, krvarenje iz nosa,
• imunološki sistem: često - reakcije preosjetljivosti, vrlo rijetko - anafilaksija,
• laboratorijski pokazatelji: često - porast aktivnosti serumske kreatin fosfokinaze (CPK), porast aktivnosti ALT i AST, rijetko - leukociturija, neograničena učestalost - porast koncentracije glikoziliranog hemoglobina,
• ostale reakcije: rijetko - povećani umor, sekundarno zatajenje bubrega, oslabljena potencija, hipertermija, periferni edemi, bol u grudima, debljanje, izuzetno rijetko - dijabetes melitus, ginekomastija, postoje neki dokazi razvoja atoničnog fasciitisa, ali točna veza s primjenom atorvastatina nije utvrđena, nesigurna učestalost - intersticijska bolest pluća (posebno kod duže upotrebe), depresija, seksualna disfunkcija.

U slučaju predoziranja Tulipana, neophodna je simptomatska terapija. Atorvastatin nema specifičan antidot, a hemodijaliza nije efikasna zbog značajnog vezanja lijeka na proteine ​​krvne plazme.

Posebna uputstva

Tulip, kao i ostali statini (inhibitori HMG-CoA reduktaze), može povećati serumsku aktivnost jetrenih enzima ACT i ALT za više od 3 puta u usporedbi s VGN. Zbog toga je potrebno nadzirati pokazatelje jetrene funkcije prije uzimanja lijeka, nakon 6 i 12 tjedana od početka liječenja te s povećanjem njegove doze. Nadzor indeksa jetrene funkcije također je potreban kada se pojave klinički znakovi njegove lezije. S povećanjem aktivnosti ACT i ALT, pokazatelje treba pratiti dok se vrijednosti ne normaliziraju, ako je povećanje više od 3 puta veće od VGN-a i nastavi, preporučuje se smanjenje doze ili prekid uzimanja lijeka.

Upotreba lijeka Tulip može uzrokovati razvoj mijalgije. U bolesnika s difuznom mijalgijom, slabošću ili bolovima u mišićima i / ili izrazitim povećanjem CPK aktivnosti, može se predložiti miopatija. U ovom slučaju (prisutnost potvrđene / sumnjive miopatije) terapiju atorvastatinom treba prekinuti.

Zbog povećanog rizika od miopatije uz istodobnu primjenu tulipana s imunosupresivima, fibratima, azolovim antifungalnim lijekovima, eritromicinom, nikotinskom kiselinom (u dozama za snižavanje lipida većom od 1 g dnevno), liječenje lijekovima započinje tek nakon pažljivog procjene omjera očekivane koristi terapije s vjerojatnosti težih nuspojava reakcije. Ako je potrebno, preporučuje se kombinirano liječenje kako bi se razmotrila mogućnost korekcije početnih i održavajućih doza ovih lijekova u smjeru smanjenja.

Tokom terapije, periodično treba nadzirati aktivnost CPK i koncentraciju glukoze u serumu.

Pacijente treba obavijestiti o potrebi da se odmah obrate liječniku ako se pojave neobjašnjivi bolovi i / ili slabost mišića, posebno praćeni općim pogoršanjem i vrućicom.

Opisani su rijetki slučajevi rabdomiolize s razvojem akutnog zatajenja bubrega uslijed mioglobinurije uslijed upotrebe lijeka Tulip, kao i drugih statina (inhibitora HMG-CoA reduktaze).

Ako postoje znakovi moguće miopatije ili rizik od razvoja faktora bubrežne insuficijencije (arterijska hipotenzija, jaka akutna infekcija, trauma, opsežna kirurška intervencija, ozbiljne poremećaje metabolizma, endokrinog i elektrolita, nekontrolirani napadi), dok uzimate rabdomiolizu, treba prekinuti atorvastatin ili prekinuti liječenje.

Za vrijeme liječenja tulipanom, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i obavljanju drugih potencijalno opasnih vrsta posla, za koje je potrebna povećana koncentracija pažnje i brzina psihomotornih reakcija.

Interakcija lijekova

• ciklosporin, eritromicin, klaritromicin, imunosupresivi, antifungalni lijekovi (derivati ​​azola): povećavaju rizik od miopatije ako se koriste istovremeno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze zbog mogućeg porasta serumske koncentracije atorvastatina,
• indinavir, ritonavir (inhibitori HIV proteaze), fibrati i nikotinska kiselina (u dozama koje snižavaju lipide više od 1 g dnevno): povećavaju rizik od razvoja miopatije,
• inhibitori izoenzima CYP3A4 (uključujući inhibitore proteaze): moguće je povećanje koncentracije atorvastatina u plazmi,
• Inhibitori transportnih proteina OATP1B1 (npr. Ciklosporin): mogu povećati bioraspoloživost atorvastatina,
• eritromicin i klaritromicin: povećati koncentraciju atorvastatina u krvnoj plazmi (za 40% i 56%, respektivno),
• diltiazem: u dozi od 240 mg s 40 mg atorvastatina povećava koncentraciju posljednjeg u krvnoj plazmi,
• cimetidin: nije otkrivena klinički značajna interakcija s atorvastatinom,
• itrakonazol: u dozi od 200 mg sa 20–40 mg atorvastatina, vrednost AUC atorvastatina 3 puta se povećava,
• sok od grejpa: u količini većoj od 1,2 litre dnevno tokom 5 dana može izazvati povećanje koncentracije atorvastatina u plazmi,
• induktori izoenzima CYP3A4 (na primjer, efavirenz ili rifampicin): mogu dovesti do smanjenja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi, budući da je rifampicin induktor izoenzima CYP3A4 i istovremeno inhibitor transporta proteina hepatocita OATP1B1, jer ga ova dvostruka interakcija odvodi, i to zbog toga što je i zbog toga dvostruka
• antacidi: kombinovana oralna primjena suspenzija koje sadrže aluminijum i magnezijev hidroksid sa atorvastatinom smanjuju koncentraciju ovih plazmi

35%, ali stupanj pada koncentracije LDL-C se ne mijenja,

Analozi tulipana su: Anvistat, Atomax, Ator, Atorvastatin, Atoris, Atorvoks, Vazator, Lipoford, Liptonorm, Liprimar, Torvazin, Novostat, Torvalip, Torvakard, Torvas i drugi.

Dozni oblik

Filmsko obložene tablete.

1 filmom obložena tableta sadrži: aktivna supstanca: atorvastatin kalcijum 41,43 mg (u smislu atorvastatina 40,00 mg), pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 284,97 mg, laktoza monohidrat 69,60 mg, kroskarmeloza natrijum 38,40 mg, hiproloza 4,00 mg, polisorbat 80 5,20 mg, teški magnezijev oksid 52,00 mg, koloidni silicijum dioksid 2,40 mg, magnezijum stearat 2,00 mg, sastav školjke: hipromeloza 5.952 mg, hiproloza 1.488 mg, titanov dioksid 2.736 mg, makrogol 6000 1.200 mg, talk 0,600 mg, željezo-oksid žuti E 172 0,024 mg.

Opis

Bijele sa žućkasto-smeđim nijansama, okrugle bikonveksne tablete, filmom obložene, s jedne strane urezane s „HLA 40“.
Kink view: bijele tablete.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Atorvastatin je selektivni konkurentski inhibitor enzima HMG-CoA reduktaze koji 3-hidroksi-3-metilglutarilni koenzim A pretvara u mevalonsku kiselinu, koja je prekursor sterola, uključujući holesterol.
Trigliceridi (TG) i holesterol uključuju se u sastav lipoproteina vrlo niske gustine (VLDL) tokom sinteze u jetri, ulaze u krvnu plazmu i prenose se u periferna tkiva. Lipoproteini niske gustine (LDL) nastaju iz VLDL tokom interakcije sa LDL receptorima.
Studije su pokazale da povećanje koncentracije ukupnog kolesterola u plazmi, LDL i apolipoprotein B (Apo-B) doprinosi razvoju ateroskleroze i spadaju u rizične faktore za kardiovaskularne bolesti, dok povećanje koncentracije lipoproteina visoke gustoće (HDL) smanjuje rizik razvoj kardiovaskularnih bolesti.
Atorvastatin smanjuje koncentraciju holesterola i lipoproteina u krvnoj plazmi uslijed inhibicije inhibitora HMG-CoA reduktaze, sinteze kolesterola u jetri i povećanja broja „jetrenih“ LDL receptora na staničnoj površini, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL-a.
Atorvastatin smanjuje sintezu i koncentraciju LDL kolesterola, ukupnog holesterola, Apo-B kod pacijenata s homozigotnom i heterozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, primarnom hiperholesterolemijom i miješanom hiperlipidemijom.
Isto tako uzrokuje smanjenje koncentracije kolesterola-VLDL i TG i povećanje koncentracije holesterola-HDL i apolipoproteina A (Apo-A).
U bolesnika sa disbetalipoproteininemijom koncentracija lipoproteina srednje gustoće holesterola-LBP opada.
Atorvastatin u dozama od 40 mg smanjuje koncentraciju ukupnog kolesterola za 37%, LDL - za 50%, Apo-B - za 42%, a TG - za 29%, uzrokuje povećanje koncentracije HDL holesterola i Apo-A.
Ovisno o dozi smanjuje koncentraciju LDL u bolesnika s homozigotnom porodičnom hiperholesterolemijom, rezistentnom na terapiju drugim lijekovima za snižavanje lipida.
Nema kancerogene i mutagene efekte.
Terapeutski učinak razvija se 2 tjedna nakon početka terapije, dostiže maksimum nakon 4 tjedna i traje tijekom cijelog razdoblja liječenja.
Farmakokinetika
Apsorpcija i distribucija. Apsorpcija je velika. Maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) nakon oralne primjene postiže se nakon 1 - 2 sata. Cmax kod žena je 20% veći, površina ispod krivulje koncentracije - vremena (AUS) 10% je niža nego kod muškaraca, koja nema klinički značaj. Cmax kod pacijenata sa alkoholnom cirozom jetre (klasa B na skali Child-Pugh-a) je 16 puta, a AUS - 11 puta veći od normalne.
Jedenje lagano smanjuje brzinu i stupanj apsorpcije lijeka (za 25% i 9%, respektivno), međutim, snižavanje LDL kolesterola slično je onom s atorvastatinom bez istovremenog unosa hrane.
Nakon oralne primjene atorvastatina u večernjim satima, koncentracija u plazmi je niža (Cmax i AUC za otprilike 30%) nego nakon primjene ujutro, međutim, pad koncentracije LDL kolesterola ne ovisi o doba dana u kojem se lijek uzima.
Otkrivena je linearna veza između stupnja apsorpcije i doze lijeka.
Bioraspoloživost je 12%, sistemska bioraspoloživost inhibitorne aktivnosti protiv HMG-CoA reduktaze je oko 30%. Niska sistemska bioraspoloživost nastaje zbog presistemskog metabolizma u gastrointestinalnom traktu (GIT) i tokom „primarnog prolaza“ kroz jetru.
Prosječni volumen raspodjele je 381 l, veza s proteinima krvne plazme je 98%.
Koncentracioni omjer atorvastatina u crvenim krvnim ćelijama / krvnoj plazmi iznosi oko 0,25, odnosno atorvastatin ne prodire dobro u crvena krvna zrnca.
Metabolizam i izlučivanje. Atorvastatin se metabolizira uglavnom u jetri djelovanjem izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 uz stvaranje farmakološki aktivnih metabolita (orto- i para-hidroksilirani derivati, produkti beta-oksidacije). In vitro orto- i parahidroksilirani metaboliti imaju inhibitorni učinak na HMG-CoA reduktazu, uporediv sa onim atorvastatina. Inhibicijski učinak lijeka protiv HMG-CoA reduktaze otprilike 70% određuje se aktivnošću cirkulirajućih metabolita, koja traje otprilike 20 do 30 sati, zbog njihove prisutnosti.
Rezultati istraživanja in vitro sugeriraju da izoenzim jetrenog CYP3A4 igra važnu ulogu u metabolizmu atorvastatina. Ovo potvrđuje povećanjem koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi uz uzimanje eritromicina, koji je i inhibitor ovog izoenzima.
Istraživanje in vitro također su pokazali da je atorvastatin slab inhibitor izoenzima CYP3A4.
Izlučuje se uglavnom kroz creva nakon jetrenog i / ili vanhepatičkog metabolizma (lek ne podliježe izrazitoj enterohepatičkoj recirkulaciji). Poluvrijeme (T1 / 2) je 14 sati. Manje od 2% oralne doze utvrđeno je u urinu.
Ne izlučuje se tokom hemodijalize zbog intenzivnog vezanja na proteine ​​u plazmi.
Cmax i AUC lijeka u starijih bolesnika (70 godina i stariji) su za 40 i 30% viši nego kod mladih bolesnika, ali to nema klinički značaj.
Oštećena funkcija bubrega ne utječe na koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi.

Koristite tokom trudnoće i tokom dojenja

Lijek Tulip ® je kontraindiciran tokom trudnoće.
Budući da su holesterol i tvari sintetizirane iz kolesterola važne za razvoj fetusa, potencijalni rizik inhibiranja HMG-CoA reduktaze prelazi prednosti upotrebe lijeka tokom trudnoće.
Ako se trudnoća dijagnosticira tijekom liječenja Tulip®-om, njegovu primjenu treba što pre prekinuti, a pacijenticu treba upozoriti na potencijalni rizik za plod.
Lijek Tulip ® može se koristiti kod žena reproduktivne dobi samo ako je vjerojatnost trudnoće vrlo mala, a pacijentica je informirana o mogućem riziku za plod tijekom liječenja.
Žene reproduktivne dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije za vrijeme liječenja Tulip®-om.
Atorvastatin se izlučuje u majčino mlijeko, stoga je kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja, ako je potrebno koristiti lijek Tulip ® tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena

Prije upotrebe lijeka Tulip ®, pacijentu treba preporučiti standardnu ​​hipoholesterolemijsku prehranu koju mora nastaviti slijediti kroz razdoblje liječenja.
Preporučuje se upotreba lijeka Tulip ® iznutra, bez obzira na vrijeme obroka.
Doza Tulip® varira od 10 mg do 80 mg dnevno, a odabire se uzimajući u obzir početnu koncentraciju LDL kolesterola, svrhu terapije i individualni terapijski odgovor na terapiju.
Za većinu bolesnika početna doza je 10 mg jednom dnevno (moguće je koristiti lijek atorvastatin u obliku doze: tablete od 10 i 20 mg).
Na početku liječenja i / ili tijekom povećanja doze Tulip®-a, potrebno je pratiti koncentraciju lipida u krvnoj plazmi svaka 2 do 4 tjedna i prilagoditi dozu lijeka u skladu s tim.
Maksimalna dnevna doza je 80 mg / dan.
Primarna (heterorozna nasljedna i poligena) hiperholesterolemija (tip IIa) i miješana hiperlipidemija (tip IIb)
Početna doza od 10 mg lijeka Tulip ® 1 put dnevno (moguće je koristiti lijek atorvastatin u doznom obliku: tablete od 10 i 20 mg). Ako je potrebno, moguće je postepeno povećavanje doze na 80 mg (2 tablete od 40 mg), ovisno o reakciji pacijenta u intervalu od 2 do 4 tjedna, jer se terapijski učinak primjećuje nakon 2 tjedna, a maksimalan terapijski učinak nakon 4 tjedna. Uz dugotrajno liječenje, taj se efekt i dalje nastavlja. Homozigotna nasljedna hiperholesterolemija
Lijek Tulip ® se u većini slučajeva koristi u dozi od 80 mg (2 tablete od 40 mg) jednom dnevno.
Prilagođavanje doze lijeka Tulip® kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i starijih bolesnika nije potrebno.
Prevencija kardiovaskularnih bolesti
Tulip ® se koristi u dozi od 10 mg jednom dnevno. Ako se ne postigne optimalna koncentracija LDL u plazmi, moguće je povećati dozu lijeka na 80 mg dnevno, ovisno o reakciji pacijenta u intervalu od 2 do 4 tjedna.
U bolesnika sa oštećenom funkcijom jetre, izlučivanje atorvastatina iz organizma je usporeno, pa se preporučuje njegova upotreba s oprezom uz redovno praćenje aktivnosti „jetrenih“ transaminaza: aspartat aminotransferaze (AST) i alanin aminotransferaze (ALT). Ako je zabilježeno povećanje aktivnosti AST ili ALT više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom normale (VGN), preporučuje se smanjiti dozu ili otkazati lijek Tulip®.

Nuspojava

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), neželjeni efekti su klasificirani prema njihovoj učestalosti razvoja kako slijedi: često (> 1/100, 1/1000, 1/10000, iz imunološkog sistema
često: alergijske reakcije
vrlo rijetko: anafilaksija.
Iz centralnog i perifernog nervnog sistema
često: glavobolja
retko: vrtoglavica, poremećaji spavanja, uključujući nesanicu i „noćne more“ snove, astenični sindrom, slabost, paresteziju, hipesteziju, oslabljenu osetljivost na ukus, gubitak ili smanjenje pamćenja,
retko: periferna neuropatija.
Iz probavnog trakta
često: zatvor, nadimanje, dispepsija, mučnina, proliv,
retko: anoreksija, povraćanje, pankreatitis, hepatitis, bol u trbuhu, belching,
retko: kolestatska žutica (uključujući opstruktivnu),
vrlo rijetko: zatajenje jetre.
Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
često: mijalgija, artralgija, "oticanje" zglobova, bol u zglobovima, bol u leđima, grč u mišićima,
retko: bolovi u mišićima vrata, slabost mišića,
retko: miopatija, miozitis, rabdomioliza, tendinopatija (ponekad komplicirana rupturom tetive),
nepoznata frekvencija: imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija.
Iz senzornih organa
retko: zujanje u ušima, zamagljen vid,
retko: oštećenje vida
vrlo rijetko: gubitak sluha.
Na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva
retko: urtikarija, osip na koži i svrbež, alopecija,
retko: angioedem, bulozni osip, polimorfni eksudativni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyell sindrom).
Sa strane metabolizma
često: hiperglikemija
retko: hipoglikemija, debljanje.
Sa hemopoetskih organa
retko: trombocitopenija.
Iz respiratornog sistema
često: nazofaringitis, grlobolja, krvarenje iz nosa.
Laboratorijski pokazatelji
često: povećana aktivnost serumske kreatinin-fosfokinaze (CPK), povećana aktivnost „jetrenih“ transaminaza,
retko: leukocyturia,
nepoznata frekvencija: povećana koncentracija glikoziliranog hemoglobina.
Ostalo:
retko: umor, oslabljena potencija, sekundarno zatajenje bubrega, groznica, bol u grudima, periferni edemi,
vrlo rijetko: ginekomastija, dijabetes melitus. Postoje odvojena izvješća o razvoju atonijskog fasciitisa (veza s primjenom atorvastatina nije precizno uspostavljena).
nepoznata frekvencija: depresija, intersticijska bolest pluća (posebno uz produženu terapiju), seksualna disfunkcija.

Predoziranje

Ne postoji specifičan antidot za liječenje predoziranja.
U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko liječenje.
Hemodijaliza nije efikasna (jer se lijek značajno veže na proteine ​​u plazmi).

Interakcija s drugim lijekovima

Rizik od miopatije tijekom liječenja inhibitorima HMG-CoA reduktaze raste uz istodobnu upotrebu ciklosporin, eritromicin, klaritromicin, imunosupresivi, antifungalni lekovi (derivati ​​azola) zbog mogućeg povećanja koncentracije atorvastatina u krvnom serumu.
Uz istovremeno korištenje sa Inhibitori HIV proteaze - indinavir, ritonavir - rizik od razvoja miopatije raste.
Slična interakcija moguća je uz istodobnu upotrebu atorvastatina sa fibrati i nikotinska kiselina u dozama za snižavanje lipida (više od 1 g / dan).
Inhibitori izoenzima CYP3A4
Budući da se atorvastatin metabolizira korištenjem izoenzima CYP3A4, kombinirana primjena lijeka Tulip® s inhibitorima ovog izoenzima može dovesti do povećanja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi. Stupanj interakcije i učinak povećanja koncentracije atorvastatina određuju se varijabilnošću učinka na izoencim CYP3A4.
Inhibitori transportnih proteina OATP1B1
Atorvastatin i njegovi metaboliti supstrati su transportnog proteina OATP1B1.
Inhibitori OATP1B1 (npr. Ciklosporin) mogu povećati bioraspoloživost atorvastatina. Dakle, upotreba atorvastatina u dozi od 10 mg i ciklosporina u dozi od 5,2 mg / kg / dan dovodi do povećanja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi za 7,7 puta.
Eritromicin / klaritromicin
Istodobnom primjenom atorvastatina 10 mg i eritromicina (500 mg 4 puta dnevno) ili klaritromicina (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibiraju izoenzim citokroma CYP3A4, dolazi do povećanja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi (za 40% kada se koristi s eritromicin i 56% - kada se koristi sa klaritromicinom).
Inhibitori proteaze
Istodobna primjena atorvastatina s inhibitorima proteaze poznatim kao inhibitori citokromnog izoenzima CYP3A4 praćena je porastom koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi (uz istodobnu upotrebu s eritromicinom, Cmax atorvastatina se povećava za 40%).
Diltiazem
Kombinovana upotreba atorvastatina u dozi od 40 mg s diltiazemom u dozi od 240 mg dovodi do povećanja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi.
Cimetidin
Nije otkrivena klinički značajna interakcija atorvastatina i cimetidina.
Itrakonazol
Istodobna primjena atorvastatina u dozama od 20 mg do 40 mg i itrakonazola u dozi od 200 mg dovodi do trostrukog povećanja AUC atorvastatina.
Sok od grejpa
Budući da sok od grejpfruta sadrži jednu ili više komponenti koje inhibiraju izoencim CYP3A4, njegova prekomjerna konzumacija (više od 1,2 litre dnevno tijekom 5 dana) može uzrokovati povećanje koncentracije atorvastatina u plazmi.
CYP3A4 izoenzimski indikatori
Kombinovana upotreba atorvastatina s induktorima izoenzima CYP3A4 (na primjer, efavirenzom ili rifampicinom) može dovesti do smanjenja koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi. Zbog dvostrukog mehanizma interakcije s rifampicinom (induktor izoenzima CYP3A4 i inhibitora transportnog proteina hepatocita OATP1B1), ne preporučuje se istodobna primjena atorvastatina i rifampicina, budući da kašnjenje primjene atorvastatina nakon rifampicina dovodi do značajnog smanjenja koncentracije atorvastatina u krvi.
Antacidi
Istodobnom primjenom atorvastatina i suspenzije koja sadrži magnezijev i aluminij hidroksid, koncentracija atorvastatina u plazmi smanjuje se za oko 35%, međutim, stupanj smanjenja koncentracije LDL kolesterola se ne mijenja.
Fenazon
Atorvastatin ne utječe na farmakokinetiku fenazona, stoga se ne očekuje interakcija s drugim lijekovima metaboliziranim istim izoenzimima.
Kolestipol
Učinak smanjenja lipida u kombinaciji s kolestipolom je bolji od onog za svaki lijek zasebno, uprkos smanjenju koncentracije atorvastatina za 25% ako se primjenjuje istodobno s kolestipolom.
Fuzidna kiselina
Ispitivanja interakcije atorvastatina i fusidne kiseline nisu provedena. Kao i kod ostalih statina, i post-marketinške studije o kombiniranoj upotrebi atorvastatina i fusidne kiseline izvijestile su o nuspojavama na mišiće, uključujući rabdomiolizu. Mehanizam interakcije nije poznat. Takvi pacijenti zahtijevaju pažljivo praćenje i, moguće, privremeni prekid atorvastatina.
Kolhicin
Iako nisu provedena ispitivanja interakcije atorvastatina i kolhicina, zabilježeni su slučajevi miopatije kada se primjenjuje zajedno s kolhicinom, te treba biti oprezan prilikom propisivanja atorvastatina i kolhicina.
Digoksin
Uz opetovanu upotrebu digoksina i atorvastatina u dozi od 10 mg, ravnotežna koncentracija digoksina u krvnoj plazmi se ne mijenja. Ipak, kod upotrebe digoksina u kombinaciji s atorvastatinom u dozi od 80 mg / danu. koncentracija digoksina u krvnoj plazmi povećava se za oko 20%. Pacijenti koji uzimaju digoksin u kombinaciji s atorvastatinom zahtijevaju praćenje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.
Azitromicin
Istodobnom primjenom atorvastatina u dozi od 10 mg 1 put / dan i azitromicina u dozi od 500 mg 1 put / dan, koncentracija atorvastatina u krvnoj plazmi se ne mijenja.
Oralni kontraceptivi
Istodobnom primjenom atorvastatina i oralnog kontracepcijskog sredstva koji sadrži noretisteron i etinil estradiol, došlo je do značajnog povećanja AUC noretisterona i etiniil estradiola za oko 30%, odnosno 20%, što bi trebalo uzeti u obzir pri odabiru oralne kontracepcije.
Terfenadin
Atorvastatin uz istodobnu upotrebu s terfenadinom nema klinički značajan uticaj na farmakokinetiku terfenadina.
Warfarin
U bolesnika koji dugo uzimaju varfarin, atorvastatin u dozi od 80 mg dnevno nešto skraćuje vrijeme protrombina u prvim danima zajedničke primjene. Ovaj efekat nestaje nakon 15 dana istodobne upotrebe ovih lijekova. Iako su slučajevi klinički značajnih promjena antikoagulantnog učinka zabilježeni vrlo rijetko, protrombinsko vrijeme treba odrediti u bolesnika koji uzimaju kumarinske antikoagulanse prije i često dovoljno na početku liječenja atorvastatinom kako bi se osiguralo da nema značajnih promjena u protrombinskom vremenu. Nakon što je zabilježeno stabilno vrijeme protrombina, može se provjeravati u intervalima uobičajenim za pacijente koji uzimaju kumarinske antikoagulanse. Ako promijenite dozu ili prekinete liječenje, te mjere treba ponoviti. Nije postojala povezanost između upotrebe atorvastatina i krvarenja ili promjena protrombinskog vremena kod pacijenata koji nisu uzimali antikoagulanse.
Amlodipin
Istodobnom primjenom atorvastatina u dozi od 80 mg i amlodipina u dozi od 10 mg, farmakokinetika atorvastatina u ravnoteži se ne mijenja.
Ostali lijekovi za snižavanje lipida
Istodobnom primjenom atorvastatina s drugim hipolipidemičkim lijekovima (na primjer, ezetimibom, gemfibrozilom, derivatom fibroinske kiseline) u snižavajućim dozama, povećava se rizik od razvoja rabdomiolize.
Ostala istodobna terapija
Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina sa antihipertenzivnim lijekovima i estrogenima (kao nadomjesna terapija) nije otkrivena klinički značajna interakcija.

Farmakološko djelovanje tulipana

Prema uputama za Tulip, aktivni sastojak lijeka je atorvastatin. Pomoćne tvari koje čine tablete su magnezijum stearat, koloidni silicijum dioksid, teški magnezijev oksid, natrij kroskarmeloza, polisorbat 80, hidroksipropil celuloza, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza.

Tulip je selektivni konkurentski inhibitor HMG-CoA reduktaze i enzima koji je uključen u transformaciju 3-hidroksi-3-metilglutarilnog koenzima A u mevalonat, koji je prekursor steroida.

Učinak lijeka usmjeren je na značajno smanjenje:

• sinteza i sadržaj ukupnog holesterola,
• količina i sinteza LDL čestica u krvi,
• nivo TG i apolipoproteina B,
• rizik od razvoja komplikacija kod kardiovaskularnih bolesti.

Tulip doprinosi normalizaciji nivoa HDL čestica i apolipoproteina A.

Lijek snižava razinu LDL kod osoba sa nasljednom homozigotnom hiperholesterolemijom koja je rezistentna na druge lijekove za snižavanje lipida.

Kada se daje, Tulip se dobro i brzo apsorbuje. Maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se nakon 2 sata. Ima nisku bioraspoloživost i dobro je povezan s proteinima u krvi. Metabolizira se u jetri uz stvaranje nekoliko farmakološki aktivnih metabolita. Period potpune eliminacije leka iz organizma je 28 sati. Izlučuje se kroz creva.

Doziranje i primjena tulipana

Prije početka terapije, pacijenta treba prebaciti na dijetu sa niskim kolesterolom. Tulip se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane.

Doziranje lijeka bira liječnik pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o namjeni liječenja i razini LDL-C. U pravilu, doza tulipana varira od 10 do 80 mg. Prilagođavanje doze vrši se 1 put u 4 sedmice.

Farmakokinetika

Apsorpcija leka je velika. Najviša koncentracija u krvnoj plazmi može se primijetiti 1-2 sata nakon uzimanja lijeka. Ako lijek primjenjujete uveče, njegova koncentracija u krvi bit će manja u odnosu na onu koja je zabilježena u krvnoj plazmi nakon davanja ujutro.

Bioraspoloživa na 12-14%. Izlučivanje je kroz creva, manje od 2% leka se fiksira u urinu.

S pažnjom

U nekim slučajevima imenovanje treba obaviti s oprezom. Ovo je prisustvo sledećih uslova:

• jaka neravnoteža elektrolita,
• bolesti mišićnog sistema
• dijabetes melitus
• endokrini i metabolički poremećaji,
• epilepsija
• arterijska hipotenzija,
• sepsa
• istorija hemoragičnog moždanog udara.

Tulip se s oprezom koristi kod epilepsije.
Lijek se propisuje s oprezom kod dijabetesa.
Lijek se propisuje s oprezom pacijentima koji imaju povijest hemoragičnog moždanog udara.

Kako uzeti tulipan?

Prije početka terapije, pacijentu morate dati preporuke o tome kako se pridržavati dijeta usmjerenih na smanjenje holesterola u krvi. Svaki pacijent treba proučiti upute za upotrebu.

Koja će se doza odabrati, ovisi o koncentraciji holesterola u krvi, dobi pacijenta i koliko je zanemaren tok bolesti.

Morate uzeti tablete unutra, jedenje ne utiče na efikasnost njihove apsorpcije.

Doziranje može biti u rasponu od 10 do 80 mg dnevno. Početna doza je 10 mg. Nakon 2-4 nedelje terapije, lekar prati sadržaj lipida u pacijentovoj krvi. To se radi kako bi se odlučila o promjeni doze.

Morate uzeti tablete unutra, jedenje ne utiče na efikasnost njihove apsorpcije.

Da bi se spriječila pojava kardiovaskularnih bolesti, koristi se doza od 10 mg dnevno. Kod liječenja homozigotne nasljedne hiperholesterolemije indicirano je uzimanje 2 tablete od 40 mg dnevno, tj. To je doza od 80 mg.

Gastrointestinalni trakt

Uobičajeni simptomi su mučnina, povraćanje i proliv, nadutost i zatvor. Rijetki znakovi su povraćanje, pankreatitis, belching i bol u trbuhu.

Česti simptomi nakon uzimanja tableta smatraju se mučninom, povraćanjem.
Kada koristite lijek, možete se susresti s takvim negativnim manifestacijama kao što je bol u trbuhu.
Najčešća manifestacija nakon upotrebe tableta trebalo bi smatrati glavoboljom.

Iz respiratornog sistema

Možda je razvoj nazofaringitisa, pojava krvarenja iz nosa i grlobolja u grlu.

Takođe, pacijent može patiti od krvarenja očiju i oštećenja vida.
Iz respiratornog sistema je moguće krvarenje iz nosa.
Nakon upotrebe lijeka, pacijent može patiti od urtikarije i osipa.

Kompatibilnost s alkoholom

Ne pijte alkohol tokom liječenja drogom.

Propisivanje lekova tokom trudnoće nije moguće.
Ne pijte alkohol tokom liječenja drogom.
Tokom razdoblja liječenja lijekovima potrebno je provoditi pojačan oprez tokom vožnje automobilom.
Budući da aktivna supstanca prelazi u majčino mlijeko, ne biste trebali dojiti dijete tokom terapije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Propisivanje lekova tokom trudnoće nije moguće. Ako žena zatrudni tokom terapije, potrebno je o tome što prije obavijestiti liječnika i prekinuti liječenje lijekom. Budući da aktivna supstanca prelazi u majčino mlijeko, ne biste trebali dojiti dijete tokom terapije.

Upotreba u starosti

Prilagođavanje preporučene doze nije potrebno.

Budući da nisu utvrđene efikasnost i sigurnost lekova za decu mlađu od 18 godina, uzimanje leka u ovoj dobi se ne preporučuje.

Mogu li kupiti bez recepta?

Nemoguće je kupiti lijek bez recepta.

Lijek možete kupiti u svim ljekarnama na području Ruske Federacije.
Lijek možete zamijeniti lijekom kao što je Atoris.Torvacard je sličan lijek.
Lijek čuvajte na sobnoj temperaturi.
Trošak proizvoda počinje od 300 rubalja.

Trošak proizvoda počinje od 300 rubalja.

Tulip recenzije

Recenzije o alatu su uglavnom pozitivne.

A.Zh. Delikhina, ljekar opšte prakse, Ryazan: „Ovaj alat omogućava postizanje odličnih rezultata u borbi protiv visokog kolesterola u krvi pacijenata.“

E.E. Abanina, endokrinolog, Perm: „Lek je propisan za ambulantno lečenje. Štaviše, lekar periodično nadgleda krvne slike pacijenta. "

Torvacard: analozi, recenzije, upute za upotrebu Atorvastatin.

Karina, 45 godina, Omsk: „Alat je pomogao da se riješimo problema sa kardiovaskularnim sistemom. Zahvalan sam ljekarima koji su propisali ovaj lijek. Trošak je normalan. "

Ivan, 30 godina, Adler: „Lijek je efikasan u prisustvu povećane koncentracije holesterola u krvi. Ovaj se problem često javlja zbog nezdrave prehrane koja sadrži puno pržene hrane. I tako se dogodilo. Morala sam vidjeti ljekara, proći potrebne testove i podvrgnuti se liječenju lijekom. "

Farmakodinamika

Aktivna komponenta u lijeku je atorvastatin, koji je inhibitorno sredstvo za molekule HMG-CoA reduktaze. Reduktaza je odgovorna za sintezu mevalonske kiseline, koja je dio sterola i u molekuli holesterola.

Molekuli holesterola i triglicerida dio su molekula lipoproteina vrlo niske molekularne gustine koji se kombiniraju tokom njihove sinteze u ćelijama jetre.

Kada se molekuli VLDLP-a povezuju sa LDL receptorima, formiraju se trigliceridi od lipoproteina vrlo male molekulske mase i lipoproteina niske molekularne gustoće.

Molekuli ulaze u krv i nose se krvotokom do svih perifernih dijelova tijela.

Ostala imena Tulipana

S povećanjem koncentracije ukupnog kolesterola u krvnoj plazmi, kao i njegove frakcije niske molekulske mase i molekula apoliproteina B, postoji rizik od razvoja sistemske patologije ateroskleroze.

Također, povećanje udjela lipoproteina niske molekularne težine povećava rizik od razvoja patologija srčanog organa i krvotoka, a porast lipoproteina s visokom molekularnom težinom smanjuje rizik od tih patologija.

Aktivna komponenta atorvastatina snižava koncentraciju molekula holesterola u krvi, također povećavajući broj LDL receptora koji povećavaju katabolizam holesterola niske molekulske mase, smanjujući ga.

Aktivna komponenta atorvastatina pokazuje odličan efekat lijeka u liječenju:

• Homozigotna nasljedna hiperholesterolemija,
• Heterozigotna genetska porodična hiperholesterolemija,
• Primarna patologija hiperholesterolemije,
• Mješovita patologija hiperlipidemije.

Uzimanje tulipana povećava koncentraciju lipoproteina visoke molekulske mase, kao i molekula apoliproteina A1 u krvi.

Lijekovi tulipana u dozi od 120,0 miligrama i 20,0 miligrama smanjuju koncentraciju u krvi:

• Molekuli ukupnog holesterola na — 29,0% — 33,0%,
• Molekule LDL uključene — 39,0% — 43,0%,
• APO B molekule na — 32,0% — 35,0%,
• Trigliceridi na — 14,0% — 26,0%.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antacidni lijekovi snižavaju koncentraciju tulipana u krvotoku za 35,0%,
• Kada se uzima s digoksinom, postoji rizik od razvoja patologija srčanog organa i poremećaja u sistemu krvotoka,
• Antibiotici grupe eritromicina i klaritromicina povećavaju koncentraciju u plazmi lijeka Tulip,
• Dozvoljena je istodobna primjena lijekova za zamjenu hormona i tulipana.

Zaključak

Možete se liječiti samo statinima koje vam je propisao liječnik i ne zaboravite da za snižavanje indeksa holesterola morate koristiti dijetu i voditi zdrav način života. Samo kombiniranom terapijom može se postići smanjenje koncentracije kolesterola i spriječiti razvoj ateroskleroze.

Pri korištenju Tulipana kao sekundarne prevencije smanjuje se rizik od srčanog udara i smrti od cerebralnog i srčanog infarkta.

Oksana, 39 godina: Propisao mi je Tulip kada mi je holesterol iznosio 7,3 mmol po litri, ali u krevetima ima puno nuspojava. Uzimam ovaj statin već 4 mjeseca. Holesterol mi se vratio u normalu, samo što mi se zdravlje nije popravilo.

George, 58 godina: Dijagnosticiran mi je visok holesterol već 14 godina. Uzimao sam različite lijekove statine i fibrate.

Imam dijabetes, pa mi holesterol stalno poskupljuje. Na osnovu atorvastatina, Tulip uzimam 2 godine.

Broj lipida je normalan i moje je zdravlje izvrsno. Ovo je prvi lijek koji ne izaziva neželjene reakcije u mom tijelu.

Pogledajte video: Storks 2016 - The Orphan Tulip Scene 110. Movieclips (Maj 2024).