Aktos je oralni hipoglikemijski pripravak serije tiazolidindiona, čiji učinak zavisi od prisustva inzulina. To je visoko selektivni agonist gama receptora aktiviranih proliferatorom peroksizoma (PPAR-γ). PPAR-γ receptori nalaze se u masnom tkivu i u jetri. Aktivacija nuklearnih receptora PPARγ modulira transkripciju brojnih gena osjetljivih na inzulin koji sudjeluju u kontroli glukoze i metabolizmu lipida.

Actos smanjuje otpornost na inzulin u perifernim tkivima i u jetri, što rezultira povećanjem iskorištenja glukoze ovisne o insulinu i smanjenjem oslobađanja glukoze iz jetre. Za razliku od preparata sulfonilureje, pioglitazon ne stimulira lučenje inzulina beta ćelijama pankreasa.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, smanjenje otpornosti na inzulin pod djelovanjem lijeka Actos uzrokuje pad koncentracije glukoze u krvi, smanjenje razine inzulina u plazmi i HbA1C indeksa. U kombinaciji sa preparatima sulfoniluree, metforminom ili insulinom, lek poboljšava kontrolu glikemije.

U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 s oslabljenim metabolizmom lipida tijekom liječenja lijekom dolazi do smanjenja triglicerida i povećanja sadržaja lipoproteina visoke gustoće. Istovremeno, promjene u nivou lipoproteina niske gustine i ukupnog holesterola kod ovih bolesnika nisu primijećene.

Usisavanje. Kada se uzima na prazan stomak, pioglitazon se prepozna u krvnom serumu nakon 30 minuta, maksimalna koncentracija opaža se nakon 2 sata. Jelo uzrokuje malo kašnjenje u postizanju maksimalne koncentracije, što se primjećuje nakon 3-4 sata, ali hrana ne mijenja punoću apsorpcije.

Distribucija. Prividni volumen raspodjele (Vd / F) pioglitazona nakon uzimanja pojedinačne doze u prosjeku je 0,63 ± 0,41 (prosjek ± SD u kvadratu) l / kg tjelesne težine. Pioglitazon se uvelike vezuje za ljudske proteine ​​u serumu (> 99%), uglavnom albumine. U manjoj mjeri se veže na ostale proteine ​​u serumu. Metaboliti pioglitazona M-III i M-IV takođe su značajno povezani sa albuminom u serumu (> 98%).

Metabolizam Pioglitazon se ekstenzivno metabolizira kao rezultat hidroksilacije i oksidacijskih reakcija s nastankom metabolita: metabolita M-II, M-IV (derivati ​​pioglitazon hidroksida) i M-III (pioglitazon keto derivati). Metaboliti se također djelomično pretvaraju u konjugate glukuronske ili sumporne kiseline. Nakon opetovane primjene lijeka, uz pioglitazon, u serumu krvi nalaze se i metaboliti M-III i M-IV, koji su glavni srodni spojevi. U ravnotežnom stanju koncentracija pioglitazona iznosi 30% -50% ukupne vršne koncentracije u serumu i od 20% do 25% ukupne površine ispod farmakokinetičke krivulje.

Jetreni metabolizam pioglitazona provodi glavni izoformi citokroma P450 (CYP2C8 i CYP3A4). U in vitro ispitivanju, pioglitazon ne inhibira aktivnost P450. Ispitivanja učinka pioglitazona na aktivnost ovih enzima kod ljudi nisu provedena.

Uzgoj. Nakon gutanja, oko 15% -30% doze pioglitazona nalazi se u urinu. Zanemarljiva količina nepromijenjenog pioglitazona izlučuje se putem bubrega, izlučuje se uglavnom u obliku metabolita i njihovih konjugata. Kada se guta, najveći dio doze izlučuje se u žuči, i u nepromijenjenom obliku i u obliku metabolita, te se iz tijela izlučuje izmetom.

Prosječni poluživot pioglitazona i ukupnog pioglitazona (pioglitazon i aktivni metaboliti) kreću se u rasponu od 3 do 7 sati, odnosno od 16 do 24 sata. Ukupni klirens je 5-7 l / sat.

Koncentracije ukupnog pioglitazona u serumu ostaju na prilično visokoj razini 24 sata nakon jedne dnevne doze.

Način primjene

Actos treba uzimati jednom dnevno, bez obzira na unos hrane.

Dozu lijeka liječnik postavlja pojedinačno.

Monoterapija Aktosom kod pacijenata kod kojih se dijetnom terapijom i vježbanjem ne postiže kompenzacija dijabetesa može se započeti s 15 mg ili 30 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može postepeno povećati na 45 mg jednom dnevno. Ako je monoterapija lijekom neučinkovita, treba razmotriti mogućnost kombinirane terapije.

Derivati ​​sulfonilureje. Liječenje lijekom Aktos u kombinaciji sa sulfonilurejom može se započeti s 15 mg ili 30 mg jednom dnevno. Na početku liječenja Aktosom, doza sulfonilureje može se ostaviti nepromijenjena. S razvojem hipoglikemije, doza sulfonilureje mora se smanjiti.

Metformin. Liječenje lijekom Aktos u kombinaciji s metforminom može započeti s 15 mg ili 30 mg jednom dnevno. Na početku liječenja Aktosom, doza metformina može se ostaviti nepromijenjena. Razvoj hipoglikemije s ovom kombinacijom nije vjerojatan, stoga nije potrebno prilagođavanje doze metformina.

Inzulin Liječenje lijekom Aktos u kombinaciji s inzulinom može se započeti s 15 mg ili 30 mg jednom dnevno. Na početku liječenja Aktosom, doza inzulina može se ostaviti nepromijenjena. U bolesnika koji primaju Actos i inzulin, s razvojem hipoglikemije ili smanjenjem razine glukoze u plazmi na manje od 100 mg / dl, doza inzulina može se smanjiti za 10% -25%. Daljnje prilagođavanje doze inzulina trebalo bi se provoditi pojedinačno na temelju smanjenja glikemije.

Doza Aktosa monoterapijom ne smije prelaziti 45 mg / dan.

U kombiniranoj terapiji doza Aktosa ne smije prelaziti 30 mg / dan.

Kod pacijenata sa zatajivanjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Actos-a. Podaci o upotrebi lijeka Aktos u kombinaciji s drugim lijekovima tiazolidindiona nisu dostupni.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na pioglitazon ili neku od komponenti lijeka,
• dijabetes tipa 1
• dijabetička ketoacidoza,
• trudnoća, dojenje,
• ozbiljno zatajenje srca III-IV stepena prema NYHA (New York Heart Association),
• starost do 18 godina.

Edemi sindrom, anemija, zatajenje jetre (porast razine jetrenih enzima 1-2,5 puta veći od gornje granice normale), zatajenje srca.

Nuspojava

Pacijenti koji uzimaju Actos u kombinaciji s inzulinom ili drugim hipoglikemijskim lijekovima mogu razviti hipoglikemiju (u 2% slučajeva kombinacija sa sulfonilureom, u 8-15% slučajeva kombinacija s inzulinom).

Učestalost anemije u monoterapiji i kombinovanoj terapiji s Actosom je od 1% do 1,6% slučajeva.

Actos može uzrokovati smanjenje hemoglobina (2-4%) i hematokrita. Ove promjene se uglavnom primjećuju 4-12 tjedana nakon početka liječenja i ostaju relativno konstantne. Oni nisu povezani s bilo kakvim klinički značajnim hematološkim učincima i najčešće nastaju zbog povećanja volumena plazme.

Učestalost razvoja edema kod monoterapije iznosi 4,8%, dok je liječenje u kombinaciji s inzulinom - 15,3%. Učestalost povećanja tjelesne težine dok uzimate Actos u prosjeku je 5%.

Učestalost povećanja aktivnosti jetrenih enzima alanin aminotransferaza (ALT)> 3 puta od gornje granice norme iznosi oko 0,25%.

Vrlo rijetko je zabilježen razvoj ili progresija dijabetičkog makularnog edema, praćeno smanjenjem oštrine vida. Nije utvrđena direktna ovisnost razvoja makularnog edema od unosa pioglitazona. Liječnici bi trebali razmotriti mogućnost razvoja makularnog edema ako se pacijenti žale na smanjenu oštrinu vida.

U placebo kontroliranim studijama u Sjedinjenim Državama učestalost ozbiljnih kardiovaskularnih nuspojava povezanih s povećanim volumenom cirkulirajuće krvi nije se razlikovala kod pacijenata liječenih samo Actosom i u kombinaciji sa sulfonilurejom, metforminom ili placebom. U kliničkoj studiji, uz istodobnu primjenu lijeka Aktos i inzulina kod malog broja pacijenata koji su imali povijest srčanih bolesti, zabilježeni su slučajevi kongestivnog zatajenja srca. Pacijenti sa zatajenjem srca III i IV funkcionalne klase prema klasifikaciji NYHA (New York Heart Association) nisu sudjelovali u kliničkim ispitivanjima upotrebe lijeka, stoga je Aktos kontraindiciran za ovu skupinu bolesnika.

Prema postmarketinškim podacima za Aktos, prijavljeni su slučajevi kongestivnog zatajenja srca kod pacijenata, bez obzira na pokazatelje prethodno postojećih srčanih bolesti.

Upotreba tijekom trudnoće i dojenja

Adekvatna i dobro kontrolirana ispitivanja na trudnicama nisu provedena. Nije poznato da li se Aktos izlučuje u majčino mlijeko, stoga žene koje doje ne smiju uzimati Aktos.

Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja, dojenja treba prekinuti.

Predoziranje

Predoziranje Aktosa monoterapijom nije praćeno pojavom specifičnih kliničkih simptoma.

Predoziranje Actosa u kombinaciji sa sulfonilurejom može biti povezano sa razvojem simptoma hipoglikemije. Ne postoji specifičan tretman za predoziranje. Potrebna je simptomatska terapija (na primjer, liječenje hipoglikemije).

Interakcija s drugim lijekovima

U kombinaciji sa sulfonilureom ili inzulinom može se razviti hipoglikemija.

Inhibitori CYP2C8 (npr. Gemfibrozil) mogu povećati područje ispod krivulje koncentracije pioglitazona u odnosu na vrijeme (AUC), dok induktori CYP2C8 (npr. Rifampicin) mogu smanjiti AUC pioglitazona. Kombinovana primjena pioglitazona i gemfibrozila dovodi do trostrukog povećanja AUC pioglitazona. Budući da ovo povećanje može uzrokovati povećanje nuspojava pioglitazona ovisno o dozi, istodobna primjena ovog lijeka s gemfibrozilom može zahtijevati smanjenje doze pioglitazona.

Kombinovana upotreba pioglitazona i rifampicina dovodi do smanjenja AUC pioglitazona za 54%. Takva kombinacija može zahtijevati povećanje doze pioglitazona kako bi se postigao klinički učinak.

Kod pacijenata koji uzimaju Actos i oralne kontraceptive moguće je smanjenje učinkovitosti kontracepcije.

Ne postoje promjene u farmakokinetikama i farmakodinamikama dok se uzima Actos s glipizidom, digoksinom, indirektnim antikoagulansima, metforminom. In vitro ketokonazol inhibira metabolizam pioglitazona.

Nema podataka o farmakokinetičkoj interakciji Actosa s eritromicinom, astemizolom, blokatorima kalcijevih kanala, cisapridom, kortikosteroidima, ciklosporinom, lijekovima za snižavanje lipida (statini), takrolimusom, triazolamom, trimereksakatom, ketokonazolom i itrakonazolom.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi od 15-30 ° C na mestu zaštićenom od vlage i svetlosti. Čuvati van dohvata dece. Lista B.

Rok trajanja 3 godine.

Uslovi recepta.

Djelatna tvar: pioglitazon hidroklorid ekvivalent 15 mg, 30 mg ili 45 mg pioglitazona,

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, hidroksipropil celuloza, kalcijeva karboksimetil celuloza i magnezijum stearat.

Obrazac za puštanje

Lijek je dostupan u obliku tableta u 15, 30 i 45 mg. Tablete su bijele, okrugle forme, s jedne strane utor, a na drugoj natpis „Actos“. Lijek se prodaje u 30 tableta u bocama.

Cijena Aktosa sa uputama je od 1990. do 3300 rubalja. To ovisi o količini lijeka u bočici i nivou aktivne tvari u njemu.

Glavni aktivni sastojak lijeka je pioglitazon hidroklorid. Može se naći u tabletama Actos 15, 30 i 45 mg. Među pomoćnim komponentama lijeka su:

• karboksimetil celuloza,
• hidroksipropil celuloza,
• laktoza monohidrat,
• kalcijum i magnezijum stearat.

Upute za upotrebu

Uz monoterapiju koriste se doze od 15 i 30 mg. U težim slučajevima doziranje se postepeno povećava na 45 mg dnevno.

Tokom kompleksa, prema uputama, Aktos se koristi u dozi od 15 mg. Prisutnost hipoglikemijskih stanja prilika je da se smanji doziranje lijeka.

Kombinovana terapija s inzulinskim preparatima prati se dozi od 30 mg dnevno. Doziranje lijekova smanjuje se za 10-20% u slučaju trajnog smanjenja razine glukoze u krvi.

Značajke aplikacije

Upotreba proizvoda je kontraindicirana tokom gestacije i hranjenja. Zbog činjenice da nisu postojala kontrolirana ispitivanja sigurnosti upotrebe lijeka tokom ovih perioda, ljekari ne znaju kakav će učinak pioglitazon imati na bebino tijelo. Iz tog razloga, ako postoji hitna potreba za primjenom lijeka tokom perioda laktacije, bebu treba prebaciti na hranjenje umjetnim mješavinama.

Actos se ne koristi u liječenju djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Pored toga, osobama starijim od 60 godina propisuje se krajnji oprez.

Kod pacijenata s anovulacijskim ciklusom i inzulinskom rezistencijom tokom menopauze, lijek potiče razvoj ovulacije. U ovom slučaju, pacijentkinje imaju povećan rizik od trudnoće.

Prema uputstvu za upotrebu Actosa u nekim situacijama, pioglitazon dovodi do nakupljanja tečnosti u tijelu. To dovodi do stvaranja zatajenja srčanog mišića. U prisustvu simptoma ove patologije, lijek se zaustavlja.

Nakon detaljnog pregleda lijek je propisan osobama sa vaskularnim patologijama, kao i bolestima jetre i bubrega. Pacijenti koji uzimaju Ketokonazol u kombinaciji s Aktosomom trebali bi redovno nadzirati šećer u krvi.

Interakcija s drugim lijekovima

Alat značajno smanjuje učinak oralnih kontraceptiva zbog smanjenja nivoa noretindrona i etinilextradiola za 25-30%. Zbog upotrebe Digoksina, Glipizida, indirektnog antikoagulansa i metformina, farmakološke promjene se ne primjećuju. U bolesnika koji uzimaju ketokonazol dolazi do suzbijanja metaboličkih procesa koji uključuju pioglitazon.

Nuspojave

Kao rezultat terapije oboljelom neovisnim oblikom bolesti, primjećuju se nuspojave kod pacijenata koji su provocirani djelovanjem pioglitazona. Među njima su najčešći:

• Krvožilni sistem: smanjenje hematokrita i hemoglobina, kao i anemija, koja se često bilježi 1-3 mjeseca nakon početka terapije lijekovima. Ove promjene ukazuju na povećanje volumena plazme tekućine u krvotoku.
• Gastrointestinalni trakt: pojačano lučenje jetrenih enzima, razvoj lijeka hepatitis je moguć.
• Endokrini sistem: hipoglikemijska stanja.Vjerovatnoća smanjenja šećera u krvi zbog kombiniranog liječenja tijekom oralne primjene antidijabetičkih lijekova iznosi 2-3%, a kod upotrebe inzulina - 10-15% slučajeva.
• Sistemski poremećaji. Oni uključuju razvoj edema, promjene u tjelesnoj težini pacijenta, kao i smanjenje prolazne aktivnosti kreatin fosfokinaze. Rizik od natečenosti uz upotrebu Actos tableta povećava se tijekom kombiniranog liječenja inzulinskim lijekovima.

U slučaju razvoja nuspojava, odmah treba potražiti pomoć specijaliziranih stručnjaka. Neovisna promjena doze hipoglikemijskih agenasa može dovesti do progresije bolesti i stvaranja nepovratnih komplikacija.

Proizvođač

Otpuštanje antidijabetičkog lijeka pod robnom markom Actos kontrolira američka farmaceutska kompanija Eli Lilly Company. Korporacija je osnovana 1876. godine i poznata je kao prvi proizvođač koji je osnovao industrijsku proizvodnju inzulina pod imenima Humalog i Humulin. Drugi brend kompanije je lijek Prozac, koji se široko koristi za liječenje depresivnih poremećaja.

Nakon razvoja lijeka Aktos i pojavljivanja lijeka na tržištu, druga farmaceutska korporacija - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., jedna od najvećih azijskih kompanija s uredima u Europi i Sjevernoj Americi, dobila je dozvolu za puštanje lijeka.

Opis i sastav

Količina glavnog sastojka u pripravku je 15 mg, 30 mg i 45 mg u pakovanjima od 196 i 28 tableta. Aktivna tvar lijeka je pioglitazon u obliku hidrokloridne soli. Kao pomoćne komponente koriste se spojevi laktoze, celuloze, kalcijuma i magnezijuma.

Bez obzira na doziranje, tablete imaju zaobljeni oblik, bijele nijanse. S jedne strane je prisutno ACTOS graviranje, a s druge strane doziranje aktivne komponente lijeka je naznačeno.

Farmakodinamika

Učinak lijeka na tkivo posljedica je interakcije na specifičnoj grupi receptora - PRAP, koji reguliraju ekspresiju gena kao odgovor na vezanje na specifičnu tvar zvanu ligand. Pioglitazon je takav ligand za PRAP receptore koji se nalaze u lipidnom sloju, mišićnim vlaknima i jetri.

Kao rezultat stvaranja kompleksa receptora za pioglitazon, direktno se "grade" geni koji direktno regulišu biotransformaciju glukoze (i, kao rezultat, kontroliraju njenu koncentraciju u serumu u krvi) i metabolizam lipida.

U isto vrijeme, Aktos ima sljedeći spektar fizioloških učinaka:

• u masnom tkivu - reguliše diferencijaciju adipocita, unos glukoze mišićnim tkivom i dodjelu faktora nekroze tumora tipa α,
• u β ćelijama - normalizovati njihovu morfologiju i strukturu,
• u plovilima - vraća funkcionalnu aktivnost endotela, smanjuje aterogenost lipida,
• u jetri - reguliše proizvodnju glukoze i lipoproteina vrlo niske gustine, smanjuje inzulinsku rezistenciju hepatocita,
• u bubrezima - normalizuje strukturna svojstva i funkcionalnu aktivnost glomerula.

Zbog obnavljanja otpornosti na inzulin u perifernom tkivu, povećava se intenzitet uklanjanja glukoze ovisnog o inzulinu, pa sukladno tome smanjuje se i proizvodnja inzulina u jetri. U ovom se slučaju postiže hipoglikemijski učinak bez utjecaja na funkcionalnu aktivnost p-stanica pankreasa.

U eksperimentalnim modelima dijabetesa tipa 2 kod životinja pioglitazon značajno smanjuje hiperglikemiju, hiperinzulinemiju. Ovo je jedini lijek iz grupe triazolidindiona koji normalizuje nivo triglicerida u krvi i lipidnog profila zahvaljujući lipoproteinima visoke gustoće. Dakle, tijekom uzimanja Aktosa značajno se smanjuje aterogeni potencijal dislipidemije kod pacijenata s dijagnosticiranom dijabetesom melitusom.

Farmakokinetika

Kada se uzima u terapijskoj dozi, ravnotežne koncentracije i pioglitazona, kao i njegovih biotransformacijskih produkata, dostižu se za tjedan dana. Istovremeno je povećana razina aktivnih tvari u korelaciji s povećanjem doze lijeka.

Apsorpcija. Nakon oralne primjene na prazan želudac, izmjerena koncentracija aktivne tvari u krvi otkriva se nakon pola sata, a vrhunac se bilježi nakon 2 sata. Kada uzimate tabletu nakon obroka, ovaj period se može povećati do, ali nema značajnog uticaja na krajnji parametar apsorpcije.

Distribucija. Prosječni volumen distribucije je do 1,04 l / kg. Pioglitazon (kao i proizvodi njegovih metaboličkih transformacija) gotovo se u potpunosti veže za serumski albumin.

Biotransformacija. Glavni putevi biokemijskih reakcija su hidroksilacija i / ili oksidacija. Nakon toga se metaboliti podvrgavaju konjugaciji sa sulfatnim skupinama i glukuronidaciji. Jedinjenja koja nastaju kao rezultat biotransformacije takođe imaju terapijsku aktivnost. Metabolizam pioglitazona provodi se uz sudjelovanje jetrenih enzima P450 (CYP2C8, CYP1A1 i CYP3A4) i mikrosoma.

Eliminacija. Do trećine prihvaćene doze pioglitazona nalazi se u urinu. Uglavnom se mokraćom izlučuje u obliku primarnih metabolita i njihovih sekundarnih konjugata. S žuči dolazi do izlučivanja nepromijenjenog pioglitazona. Period eliminacije kreće se od sata (za početni oblik lijekovite supstance) do dana (za terapeutski aktivne proizvode biotransformacije). Sistemski klirens dostiže 7 l / h.

Farmakokinetika u posebnim kategorijama pacijenata. S istodobnim zatajivanjem bubrega, poluživot eliminacije se ne mijenja. Ali s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, lijek se propisuje s oprezom. Lezije jetre nepovoljno utječu na farmakokinetičke parametre pioglitazona. Stoga, kada se prekorači nivo transaminaza i ALT-a više od 2 puta, lijek se ne koristi.

Podaci o mogućnosti upotrebe proizvoda u djetinjstvu i adolescenciji (do 18 godina) nisu prikazani. U starijih bolesnika dolazi do promjene farmakokinetike lijeka, ali one su neznatne za prilagođavanje doze.

Kada se lijek primjenjivao u dozi znatno većoj od ekvivalentne preporučene za ljude, nisu dobijeni podaci o karcinogenosti, mutagenosti ili učinku Aktosa na plodnost.

O aktivnoj tvari

Hemijsko ime pioglitazona je ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoksi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidindion monohidroklorid. Osnovno različit u mehanizmu djelovanja od preparata Metformin i sulfonilureje. Supstanca može postojati u obliku dva izomera koji se ne razlikuju u terapijskoj aktivnosti.

Spolja je pioglitazon kristalni prah bez mirisa. Empirijska formula je S19N20N2O3SˑHCl, molekulske mase 392,90 daltona. Rastvorljiv u N, N-dimetilfomamidu, malo rastvorljiv u bezvodnom etanolu, acetonu. Praktično je netopljiv u vodi i potpuno nerastvorljiv u eteru. ATX kod A10BG03.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Iznutra, 1 put dnevno (bez obzira na unos hrane). Monoterapija: 15-30 mg, ako je potrebno, doza se može postepeno povećavati na 45 mg / dan. Kombinirana terapija: derivati ​​sulfoniluree, metformin - liječenje pioglitazonom započinje s 15 mg ili 30 mg (ako se pojavi hipoglikemija, smanjite dozu sulfonilureje ili metformina). Liječenje u kombinaciji s inzulinom: početna doza je 15-30 mg / dan, doza inzulina ostaje ista ili se smanjuje za 10-25% (ako pacijent prijavi hipoglikemiju ili ako koncentracija glukoze u plazmi padne na manje od 100 mg / dl).

Farmakološko djelovanje

Hipoglikemijski agens serije tiazolidindiona za oralnu primenu. Smanjenje otpornosti na inzulin, povećava potrošnju glukoze ovisne o insulinu i smanjuje oslobađanje glukoze iz jetre. Smanjuje prosječni TG, povećava koncentraciju HDL-a i kolesterola. Za razliku od sulfonilureje, on ne potiče lučenje inzulina. Selektivno stimulira gama receptore aktivirane proliferatorom peroksisoma (PPAR). PPAR receptori se nalaze u tkivima koja igraju važnu ulogu u mehanizmu djelovanja inzulina (masno tkivo, skeletni mišić i u jetri). Aktivacija nuklearnih receptora PPAR modulira transkripciju većeg broja gena osjetljivih na inzulin koji su uključeni u kontrolu metabolizma glukoze u krvi i lipida.

Posebna uputstva

Hipoglikemijski učinak očituje se samo u prisustvu inzulina. Kod pacijenata sa inzulinskom rezistencijom i anovulacijskim ciklusom u predmenopauzalnom periodu, lečenje može prouzrokovati ovulaciju. Posljedica poboljšanja osjetljivosti ovih pacijenata na inzulin je rizik od trudnoće ako se ne koristi odgovarajuća kontracepcija. Tijekom liječenja moguće je povećanje volumena plazme i razvoj hipertrofije srčanog mišića (zbog prednaprezanja). Prije početka i svaka 2 mjeseca tijekom prve godine liječenja, potrebno je pratiti aktivnost ALT-a.

Neobavezno

Skup mjera za liječenje šećerne bolesti tipa 2, osim uzimanja Actosa, trebao bi sadržavati i preporučenu dijetsku terapiju i vježbanje. To je važno ne samo na početku terapije dijabetesa melitusa tipa 2, već i. za održavanje efikasnosti terapije lijekovima.

Učinkovitost liječenja lijekovima je poželjnija za procjenu razine HbAic, koji je najbolji pokazatelj kontrole glikemije za duže vrijeme, u usporedbi s određivanjem samo glikemije na testu. HbA1C odražava glikemiju u posljednja dva do tri mjeseca.

Liječenje lijekom Aktos preporučuje se u vremenu koje je dovoljno za procjenu promjene razine HbA1C (3 mjeseca), ako nema pogoršanja kontrole glikemije. Kod pacijenata sa inzulinskom rezistencijom i anovulacijskim ciklusom u predmenopauzalnom periodu, lečenje tiazolidindionima, uključujući lek Aktos, može prouzrokovati ovulaciju. Posljedica poboljšanja osjetljivosti ovih pacijenata na inzulin je rizik od trudnoće ako se ne koristi odgovarajuća kontracepcija.

Actos treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa edemima.

Pioglitazon može izazvati zadržavanje tečnosti u tijelu, i kada se koristi kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antidijabetičkim lijekovima, uključujući inzulin. Zadržavanje tečnosti u tijelu može dovesti do razvoja ili pogoršanja tijeka postojećeg zatajenja srca. Potrebno je kontrolirati prisustvo simptoma i znakova zatajenja srca, posebno smanjene srčane rezerve.

Uz svako pogoršanje srčane funkcije, pioglitazon treba prekinuti.

Opisani su slučajevi zatajenja srca pomoću pioglitazona u kombinaciji s inzulinom.

Budući da nesteroidni protuupalni lijekovi i pioglitazon uzrokuju zadržavanje tekućine u tijelu, zajednička primjena ovih lijekova može povećati rizik od edema.

Posebno treba biti oprezan prilikom propisivanja lijeka bolesnicima sa srčanim bolestima, uključujući infarkt miokarda, anginu pektoris, kardiomiopatiju i hipertenzivna stanja koja doprinose razvoju zatajenja srca.

Budući da povećanje volumena cirkulirajuće krvi može brzo dovesti do razvoja edema i izazvati ili povećati manifestacije zatajenja srca, potrebno je obratiti pažnju na sljedeće:

Aktos tablete ne smiju se propisivati ​​pacijentima sa aktivnim zatajenjem srca ili sa srčanom insuficijencijom u povijesti.

Neophodno je pažljivo praćenje pacijenata koji uzimaju Actos. U slučaju edema, oštrog povećanja tjelesne težine, pojave simptoma zatajenja srca i sl., Potrebno je poduzeti odmazne mjere, na primjer, prestati uzimati lijek Aktos, propisati diuretike petlje (furosemid itd.).

Potrebno je uputiti pacijenta o edemu, oštrom povećanju tjelesne težine ili promjenama simptoma koji se mogu javiti prilikom uzimanja lijeka Actos, kako bi pacijent odmah prestao uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom.

Budući da primjena lijeka Aktos može dovesti do odstupanja u EKG-u i povećati kardio-torakalni omjer, potrebno je periodično snimanje EKG-a. Ako se pronađu nepravilnosti, treba pregledati režim lijeka, mogućnost privremenog povlačenja ili smanjenja doze.

U svih bolesnika, prije liječenja lijekom Aktos, treba utvrditi nivo ALT-a, a taj nadzor treba provoditi svaka 2 mjeseca tijekom prve godine liječenja i periodično nakon toga.

Testovi za određivanje funkcije jetre treba obaviti i ako pacijent razvije simptome koji sugeriraju oštećenje funkcije jetre, na primjer, mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, umor, nedostatak apetita, taman urin. Odluka o nastavku terapije Aktosom trebala bi se temeljiti na kliničkim podacima, uzimajući u obzir laboratorijske parametre.

U slučaju žutice liječenje lijekom treba prekinuti.

Liječenje lijekom Aktos ne smije se započeti ako pacijent pokaže kliničke manifestacije aktivnog tijeka bolesti jetre ili razina ALT-a premašuje gornju granicu norme 2,5 puta.

Bolesnike s umjereno povišenom razinom jetrenih enzima (razina ALT-a 1-2,5 puta veća od gornje granice normale) prije liječenja ili tijekom liječenja Aktosom treba pregledati kako bi se utvrdio uzrok povećanja razine tih enzima. Započinjanje ili nastavak liječenja lijekom Aktos kod pacijenata s umjerenim porastom razine jetrenih enzima treba provoditi s oprezom.

U ovom slučaju se preporučuje češće praćenje kliničke slike i proučavanje aktivnosti enzima „jetre“. U slučaju povećanja razine transaminaze u serumu (ALT> 2,5 puta veće od gornje granice norme), praćenje rada jetre treba provoditi češće i sve dok se razina ne vrati u normalu ili na razine koje su primijećene prije liječenja.

Ako je razina ALT tri puta viša od gornje granice norme, treba što prije provesti drugi test za određivanje razine ALT-a. Ako se razina ALT-a zadrži na vrijednostima tri puta višim od gornje granice normale, tada treba prekinuti liječenje Aktosom. Prije početka terapije Aktosom i svaka 2 mjeseca tijekom prve godine liječenja, preporučuje se pratiti nivo ALT.

Pacijente koji primaju ketokonazol istodobno s Actosom treba redovito nadzirati glukozu.

Tabela liječenja

Prekid terapije

Možda samo po nahođenju lekara.

Od analoga originalnog lijeka Aktos, ljekari mogu ponuditi sljedeće lijekove:

• Amalvija (Teva, Izrael),
• Astrozona (Pharmstandard - Leksredstva, Rusija),
• Diab-Norm (predstavnik KRKA, Rusija),
• Pioglar (Ranbaxy, Indija),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, Indija),
• Piouno (WOCKHARDT, Indija).

Svi ovi analozi su registrirani u Ruskoj Federaciji.

Cijena i gdje kupiti

U Rusiji je Aktos registrovan na početku, ali trenutno je istekao ugovor o licenci, a lijek je dostupan samo u Europi. Prodaja u ljekarnama u Moskvi, Sankt Peterburgu i drugim gradovima zemlje zvanično je zabranjena.

Ali lijek možete naručiti izravno iz Njemačke s isporukom u Rusiju, kontaktirajući tvrtke posrednike za pomoć. Cijena pakiranja 196 tableta s dozom od 30 mg iznosi približno 260 eura (bez prijevoza narudžbe). Aktos 30 mg tablete možete kupiti po cijeni od oko 30 eura za 28 komada.

Recenzije ljekara

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinolog

Iz vlastitog iskustva mogu reći da čak i monoterapija Aktosomom u početnim fazama bolesti, posebno u kombinaciji s prehranom i fizičkom aktivnošću može održati razinu glukoze. U ovom slučaju, lijek praktično ne uzrokuje nuspojave.

Kako da ne kupim lažni

Da biste izbjegli kupnju krivotvorenih proizvoda, morate odabrati pouzdanog posrednika koji će iz inozemne ljekarne dostaviti originalne gotovinske dokumente i ponuditi odgovarajuće rokove isporuke lijeka u Rusiji. Nakon primitka trebate provjeriti usklađenost etikete na pakiranju i blister sa tabletama.

Rezultati kliničkih ispitivanja

Učinkovitost pioglitazona kao monoterapije i u kombinaciji s metforminom ocijenjena je u kliničkim ispitivanjima koja su uključivala 85 pacijenata. Pacijenti su podijeljeni u dvije grupe od kojih je 3% prekinulo kombinirano liječenje zbog razvoja teških komplikacija. Nakon 12 tjedana, razina glukoze smanjila se kod svih pacijenata koji su ostali u ispitivanju.

Slični rezultati dobiveni su u istraživanju u kojem je sudjelovalo 800 pacijenata. Koncentracija HbAlc pala je za 1,4% ili više. Primjećeno je i smanjenje lipoproteina vrlo niske gustine, ukupnog kolesterola, dok je u isto vrijeme povećan lipoprotein visoke gustoće.

Hipoglikemijski lijek Aktos: upute, cijena i recenzije o lijeku

Dijabetičari tipa 2 moraju tokom života uzimati hipoglikemijske lijekove kako bi održali normalno zdravlje i spriječili komplikacije bolesti.

Mnogi ljekari savjetuju upotrebu Actosa. Ovo je oralni lijek tiazolidindion. Karakteristike i recenzije ovog lijeka su raspravljene u članku.

Sastav lijeka

Glavna aktivna komponenta Actosa je pioglitazon hidroklorid. Pomoćni elementi su laktoza monohidrat, magnezijum stearat, kalcijum karboksimetil celuloza, hidroksipropil celuloza.

Actos 15 mg

Lijek se proizvodi u obliku tableta. Postoje tablete koje sadrže aktivnu tvar u koncentracijama od 15, 30 i 45 mg. Kapsule su okruglog oblika, dvokonveksne, imaju bijelu boju. "ACTOS" je istisnut na jednoj strani, a "15", "30" ili "45" na drugoj.

Actos je namijenjen za liječenje osoba s dijabetesom neovisnog tipa o insulinu. Primjenjuje se u kombinaciji s drugim kapsulama koje potiču proizvodnju inzulina, injekcijama hormona ili kao monoterapija.

Lijek se koristi pod strogom dijetom, dovoljnom količinom fizičke aktivnosti.

Srodni videozapisi

O vrstama lijekova koji se koriste za dijabetes u videu:

Tako Actos značajno smanjuje koncentraciju glikemije u plazmi, potrebu za inzulinom. Ali, hipoglikemijski lijek nije prikladan za sve, pa se ne može uvijek dobro podnijeti kao dio kombinirane terapije.

Zato ne eksperimentirajte sa svojim zdravljem i kupujte lijekove po savjetu prijatelja. Odluku o prikladnosti liječenja dijabetesa s Actosom trebao bi donijeti specijalist.

Kako uzimati Actos

Doziranje se određuje pojedinačno, 1 tableta dnevno, bez obzira na hranu. Kao monoterapija, Aktos je propisan ako je antidijabetička dijeta nedovoljno efikasna, počevši od 15 mg dnevno. Doziranje se povećava u fazama. Maksimalna dnevna doza je 45 mg. Uz njegovu nedovoljnu terapijsku efikasnost, propisani su dodatni lijekovi.

Pri uspostavljanju kombinirane terapije, početna doza pioglitazona smanjuje se na 15 ili 30 mg dnevno. Kada se Aktos kombinira sa metforminom, rizik od hipoglikemije je nizak. U kombinaciji sa sulfonilureom i inzulinom potrebna je kontrola glikemije. Maksimalna doza lijeka u složenoj terapiji ne može biti veća od 30 mg / dan.

Pogledajte video: Suspense: The Name of the Beast The Night Reveals Dark Journey (Maj 2024).