Baeta Long - zvanična uputstva za upotrebu

To je rešenje za potkožno davanje. U olovci štrcaljke može biti 1,2 ili 2,4 ml aktivne supstance. Pakovanje sadrži jednu olovku za špriceve.

Sastav uključuje:

• eksenatid -250 mcg,
• natrijum acetat trihidrat,
• ledena sirćetna kiselina,
• manitol
• metakrezol
• voda za ubrizgavanje

"Baeta Long" je prah za pripremu suspenzije, prodaje se zajedno s otapalom. Trošak ove vrste lijeka je veći, koristi se rjeđe. Daje se samo supkutano.

Farmakološko djelovanje

Ima hipoglikemijski efekat. Značajno poboljšava kontrolu glukoze u krvi, optimizira funkciju beta ćelija gušterače, suzbija prekomjerno lučenje glukagona, pojačava lučenje glukoze ovisne o glukozi i usporava pražnjenje želuca.

Exenatid se po sastavu razlikuje od inzulina, sulfonilureje i drugih supstanci, tako da ih ne može zamijeniti u liječenju.

Pacijenti koji uzimaju lijek Bayeta smanjuju apetit, prestaju dobijati na težini i osjećaju se optimalno.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbuje, maksimalna koncentracija - nakon 2 sata. Učinak ne ovisi o mjestu ubrizgavanja. Metabolizira se u gastrointestinalnom traktu, gušterači. Izlučuje se bubrezima nakon 10 sati.

Šećerna bolest tipa 2, a upotrebljava se i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na komponente,
• Teške bolesti gastrointestinalnog trakta sa istodobnom gastroparezom,
• Istorija dijabetičke ketoacidoze,
• Teško zatajenje bubrega,
• Dijabetes tipa 1
• Trudnoća i dojenje
• Starost je ispod 18 godina.

Upute za upotrebu (metoda i doziranje)

Lijek se daje supkutano u abdomen, ramena, kukove ili stražnjicu. Mjesto ubrizgavanja treba stalno mijenjati. Počnite s dozom od 5 mcg dva puta dnevno prije jela. Možete povećati dozu na 10 mcg dva puta dnevno nakon 4 tjedna, ako je naznačeno. Uz kombinirano liječenje, može biti potrebno prilagođavanje doze sulfoniluree i derivata inzulina.

Oblik doziranja:

Jedan set sadrži (u jednoj dozi):
Puder:
Aktivna supstanca: eksenatid 2,0 mg
Pomoćni sastojci: polimer 50:50 DL 4AP (kopoli-D, L-laktid-glikolid) 37,2 mg, saharoza 0,8 mg Rastvarač:
Karmeloza natrijum 19 mg (količina može varirati do postizanja ciljane viskoznosti), natrijum-hlorid 4,1 mg, polisorbat 20 0,63 mg, natrijum-dihidrogen fosfat monohidrat 0,61 mg, natrijum hidrogen fosfat heptahidrat 0,51 mg, voda za injekcije do 0, 63 g

Jedna olovka za špricu sadrži (u jednoj dozi):
Puder:
Aktivna supstanca: eksenatid 2,0 mg
Pomoćni sastojci: polimer 50:50 DL 4AP (kopoli-D, L-laktid-glikolid) 37,2 mg, saharoza 0,8 mg Rastvarač:
Karmeloza natrijum 19 mg (količina može varirati do postizanja ciljane viskoznosti), natrijum-hlorid 4,1 mg, polisorbat 20 0,63 mg, natrijum-dihidrogen fosfat monohidrat 0,61 mg, natrijum hidrogen fosfat heptahidrat 0,51 mg, 1 M rastvor natrijum hidroksida 0 , 36 mg, voda za injekcije 604 mg

Farmakološka svojstva

Eksenatid ovisan o glukozi pojačava lučenje inzulina beta ćelijama gušterače. Uz smanjenje koncentracije glukoze u krvi, dolazi do smanjenog lučenja inzulina. U slučaju kada se eksenatid koristio u kombinaciji s metforminom i / ili tiazolidindionom, učestalost epizoda hipoglikemije nije prelazila učestalost koja je primijećena u placebo grupi s metforminom i / ili tiazolidindionom, a to može biti posljedica inzulinotropnog mehanizma djelovanja ovisnog o glukozi (vidjeti odjeljak „Posebna uputstva“ ").

Exenatide inhibira izlučivanje glukagona, za čiju se koncentraciju zna da se neadekvatno povećava kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 (T2DM). Smanjenje koncentracije glukagona u krvi dovodi do smanjenja brzine oslobađanja glukoze u jetri. Exenatid ne ometa normalno lučenje glukagona i drugih hormona kao odgovor na smanjenje koncentracije glukoze u krvi. Exenatide usporava proces pražnjenja želuca, smanjujući na taj način brzinu glukoze iz hrane u krvotok.

Pokazano je da Exenatide smanjuje količinu konzumirane hrane zbog smanjenog apetita i povećane sitosti.

Farmakodinamički efekti
Exenatide poboljšava kontrolu glikemije zbog dugotrajnog smanjenja postprandijalne glukoze i natašte u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Za razliku od endogenog GLP-1, farmakokinetički i farmakodinamički profili Bayeta Long-a pružaju mogućnost njegove primjene jednom tjedno.

U farmakodinamičkom istraživanju eksenatida kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 (n = 13), prikazano je obnavljanje prve faze sekrecije inzulina i poboljšanje druge faze sekrecije inzulina kao odgovor na intravenski bolus davanje.

Klinička efikasnost i sigurnost
1628 pacijenata učestvovalo je u kliničkim ispitivanjima lijeka Bayeta Long (804 pacijenta su primala lijek Bayeta Long), 54% su bili muškarci, 46% su bile žene, 281 pacijent je bio star (od toga 141 pacijent koji je primao Bayeta Long) bio je stariji od 65 godina.

Glikemijska kontrola
U dva ispitivanja (trajanje od 24 i 30 tjedana), preparat Bayeta ® Long 2 mg uspoređivan je jednom tjedno s exenatidom 2 puta dnevno. U obje studije prvo mjerenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina (HbA)_1c) u krvi (nakon 4 ili 6 tjedana) došlo je do smanjenja ovog pokazatelja. Upotreba Bayeta Long-a omogućila je statistički značajno smanjenje koncentracije HbA_1c u usporedbi s pacijentima koji primaju exenatide 2 puta dnevno. Klinički značajan učinak Bayeta Long-a s obzirom na koncentraciju HbA_1c uočene nezavisno od početne hipoglikemijske terapije u obje studije. U obje skupine (Bayeta Long ® preparat i Exenatide 2 puta dnevno (Bayeta pripravak)) opaženo je smanjenje tjelesne težine u odnosu na početne indekse, iako razlika između skupina liječenja nije bila statistički značajna.

Dodatno smanjenje koncentracije HbA_1c a primijećeno je stalno smanjivanje tjelesne težine najmanje 52 tjedna kod pacijenata koji su završili kontrolnu fazu od 30 tjedana i nekontrolisanu produženu fazu ispitivanja od 22 tjedna. U bolesnika liječenih Bayeta Longom, na kraju otvorene faze ispitivanja uočeno je smanjenje koncentracije HbA._1c 2,0% u odnosu na osnovnu vrijednost.

U studiji od 26 tjedana, preparat Bayeta Long od 2 mg pružio je efikasnije smanjenje koncentracije HbA_1c, statistički značajno smanjenje prosječne tjelesne težine i rjeđa pojava epizoda hipoglikemije u usporedbi s inzulinom glargin jednom dnevno. Podaci dobiveni u produženoj fazi ove studije (156 tjedana) bili su u skladu s rezultatima dobivenim nakon 26 tjedana liječenja.

U 26-nedjeljnom dvostruko slijepom istraživanju, Bayeta Long je uspoređivana sa sitagliptinom i pioglitazonom u maksimalnim dnevnim dozama kod pacijenata koji su također primali metformin. Baeta ® Long pokazao je superiornost nad sitagliptinom i pioglitazonom u smanjenju koncentracije HbA_1c u odnosu na izvorne vrijednosti. Preparat Baeta ® Long bio je statistički značajno bolji od sitagliptina, pružajući smanjenje tjelesne težine, dok je uočeno povećanje tjelesne težine u grupi pioglitazona.

Težina tijela
U svim istraživanjima Bayeta Long-a primijećeno je smanjenje tjelesne težine u odnosu na početne vrijednosti.Smanjenje tjelesne težine primjenom Bayeta Long-a zabilježeno je bez obzira na to jesu li pacijenti imali mučninu ili ne, iako je smanjenje tjelesne težine bilo uočljivije u grupi bolesnika koji su razvili mučninu (prosječno smanjenje od 2,9-5,2 kg u bolesnika s mučninom, u usporedbi sa smanjenjem od 2,2-2,9 kg u bolesnika bez mučnine).

Udio bolesnika koji su imali smanjenje tjelesne težine i smanjenje koncentracije HbA_1c, kretala se u rasponu od 70 do 79% (udio pacijenata koji su imali smanjenje koncentracije HbA_1cbilo je 88-96%).

Koncentracija glukoze u plazmi / serumu
Terapija Bayeta Long-a omogućila je značajno smanjenje koncentracije glukoze u plazmi i / ili serumima. Ovo smanjenje uočeno je nakon 4 nedelje terapije. Primjećeno je i smanjenje postprandijalne glukoze. Poboljšanje koncentracije glukoze u krvi na glasu bilo je stabilno tokom 52 sedmice terapije.

Beta funkcija ćelije
Klinička ispitivanja pokazuju poboljšanje funkcije beta ćelija, što je procijenjeno pomoću modela homeostatske evaluacije (HOMA-B). Učinak na funkciju beta ćelija bio je stabilan tokom 52 nedelje terapije.

Krvni pritisak
U studijama Bayeta Long-a primijećeno je smanjenje sistolnog krvnog pritiska (SBP) za 2,9-4,7 mm RT. Čl. U 30-tjednom komparativnom istraživanju Bayeta Long i Exenatide 2 puta dnevno (preparat Bayeta ®), obje vrste liječenja su donijele značajno smanjenje SBP-a u odnosu na početne vrijednosti (4,7 ± 1,1 mm Hg i 3,4 ± 1,1 mmHg, respektivno) bez statistički značajne razlike između grupa liječenja. Poboljšanje nivoa SBP-a trajalo je tokom 52 nedelje lečenja.

Lipidni profil
Bayeta Long nije negativno uticala na lipidni profil.

Farmakokinetika
Pokazatelji apsorpcije exenatida određuju sposobnost lijeka Bayeta Long za dugoročno djelovanje. Nakon ulaska u krvotok, eksenatid se raspoređuje i izlučuje u skladu s poznatim farmakokinetičkim svojstvima (opisanim u ovom odjeljku).

Usisavanje
Tijekom upotrebe Bayeta Long® u dozi od 2 mg jednom tjedno, prosječna koncentracija eksenatida premašila je minimalnu efektivnu koncentraciju (

50 pg / ml) nakon 2 tjedna terapije, praćeno povećanjem prosječne koncentracije eksenatida u krvnoj plazmi za 6-7 tjedana. U sljedećim tjednima, koncentracija eksenatida ostala je na razini od 300 pg / ml, što ukazuje na postizanje ravnotežnog stanja. Ravnotežna koncentracija eksenatida održavana je nakon primjene s učestalošću jednom tjedno uz minimalna kolebanja između maksimalne i minimalne koncentracije.

Distribucija
Prosječni prividni volumen raspodjele exenatida nakon supkutane primjene pojedinačne doze je 28 litara.

Metabolizam i izlučivanje
Predklinička ispitivanja pokazala su da se eksenatid izlučuje prvenstveno bubrezima tokom glomerularne filtracije, nakon čega slijedi proteolitičko cijepanje. Prosječni prividni klirens exenatida iznosi 9 l / h. Ove farmakokinetičke karakteristike ne ovise o dozi exenatida. Prosječna koncentracija eksenatida u krvnoj plazmi smanjuje se ispod granice otkrivanja otprilike 10 tjedana nakon prekida terapije Bayeta Longom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama
Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
Farmakokinetička analiza u populaciji bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega koji su primali Bayeta Long u dozi od 2 mg pokazala je da je s oštećenom funkcijom bubrega umjerenog (n = 10) i blagog (n = 56) ozbiljnosti moguće povećanje razine izloženosti sustavu exenatida, odnosno za 74% i 23% u odnosu na bolesnike s normalnom funkcijom bubrega (n = 84).

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Farmakokinetička studija u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre nije provedena. Exenatid se izlučuje uglavnom bubrezima, stoga narušena funkcija jetre, najvjerovatnije, neće utjecati na koncentraciju exenatida u krvi.

Spol, rasa i tjelesna težina
Spol, rasa i tjelesna težina nemaju klinički značajan utjecaj na farmakokinetičke parametre exenatida.

Stariji pacijenti
Podaci o starijim pacijentima su ograničeni, ali raspoloživi podaci ne sugeriraju značajne promjene u razini izloženosti exenatida s porastom dobi do 75 godina.

Uvođenjem eksenatida u dozi od 10 µg 2 puta dnevno, pacijenti s dijabetesom tipa 2 u dobi od 75-85 godina pokazali su porast AUC-a (površina ispod farmakokinetičke krivulje) u prosjeku za 36% u usporedbi s bolesnicima u dobi od 45-65 godina, što je vjerovatno , povezana je sa smanjenom funkcijom bubrega u starijih osoba (vidjeti dio „Doziranje i primjena“).

Koristite tokom trudnoće i tokom dojenja

Trudnoća
Podaci o upotrebi Bayeta Long-a kod trudnica su ograničeni. Studije na životinjama pokazale su prisutnost reproduktivne toksičnosti. Primjena lijeka Bayeta Long tijekom trudnoće je kontraindicirana.

Dojenje
Nema dokaza da li je Bayeta Long sposobna preći u majčino mlijeko. Bayeta ® Long se ne smije koristiti za vrijeme dojenja.

Doziranje i primjena

Kada se pacijenti s terapijom eksenatidom prelaze 2 puta dnevno (Bayeta ® pripravak) na Bayeta Long terapiju, može se primijetiti kratkotrajno povećanje koncentracije glukoze u krvi, koje se normalizira, najčešće, u roku od dvije sedmice nakon početka terapije.

Uz zajedničko propisivanje lijeka Bayeta Long s metforminom, tiazolidindionom ili kombinacijom ovih lijekova, početna doza metformina i / ili tiazolidindiona se ne može promijeniti. U slučaju kombinacije Bayeta ® Long s derivatom sulfoniluree, možda će biti potrebno smanjenje doze derivata sulfoniluree radi smanjenja rizika od hipoglikemije (vidjeti odjeljak "Posebna uputstva").

Baeta ® Long treba koristiti jednom sedmično istog dana u sedmici. Ako je potrebno, dan u sedmici se može promijeniti, dok se sljedeća doza daje najkasnije 24 sata nakon prethodne doze. Lijek Baeta ® Long može se koristiti u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Ako je propuštena doza, treba je primijeniti što je prije moguće. Tada se pacijenti mogu vratiti u tjedni raspored upotrebe. Dvije injekcije Bayeta Long-a ne smiju se obavljati u jednom danu.

Upotreba Bayeta ® Long ne zahtijeva dodatnu neovisnu kontrolu koncentracije glukoze u krvi. Za prilagođavanje doze sulfonilureje može biti potrebno samo nadgledanje koncentracije glukoze u krvi.

Ako primjena drugih hipoglikemijskih lijekova započne nakon prekida liječenja Bayeta Longom, treba razmotriti produženi učinak Bayeta Long-a (vidjeti dio farmakokinetike).

Upotreba u posebnim grupama pacijenata
Stariji pacijenti
Prilagodba doze ovisno o dobi nije potrebna, ali prilikom propisivanja lijeka starijim pacijentima treba razmotriti mogućnost smanjenja bubrežne funkcije s godinama (vidjeti dalje u odjeljku - "Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega"). Kliničko iskustvo s lijekom kod pacijenata starijih od 75 godina vrlo je ograničeno (vidjeti dio „Farmakokinetika“).

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega
Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega blage težine (klirens kreatinina 50-80 ml / min) prilagođavanje doze nije potrebno. Primjena Bayeta Long-a kod pacijenata s umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina od 30-50 ml / min) se ne preporučuje zbog vrlo ograničenog kliničkog iskustva (vidjetiodjeljak "Farmakokinetika"). Bayeta ® Long je kontraindiciran kod pacijenata sa zatajenjem bubrega u krajnjem stadiju ili teškim oštećenjem bubrega (kreatinin ® Dugi klirens kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđen.

Način primjene
Bayeta ® Long namijenjena je neovisnoj uporabi od pacijenata. Komplet za injekcije ili olovku mora koristiti samo jedan pacijent i to samo jednom.

Prije pripreme suspenzije, provjerite je li otapalo providno i ne sadrži vidljive čestice. Pripremljenu suspenziju treba odmah upotrijebiti za injekcije, a ne čuvati.

Ako je lijek zamrznut, ne može se koristiti.

Preporučuje se da pacijent ili njegov srodnik / skrbnik pacijenta koji nema medicinsko obrazovanje prođu obuku o pravilima samo-ubrizgavanja lijeka. Potrebno je strogo slijediti preporuke Smjernica za upotrebu olovke za injekciju Bayeta Long ili smjernice za uporabu kompleta lijekova Bayeta Long zatvorenog u kartonskoj kutiji.

Lijek treba davati subkutano u abdomen, bedra ili ramena odmah nakon miješanja praška sa otapalom.

Upute za pripremu suspenzije lijeka predstavljene su u Smjernicama za upotrebu olovke za injekciju Bayeta Long ili u Smjernicama za upotrebu lijeka Bayeta Long.

Nuspojava

Uz primjenu exenatida nakon registracije 2 puta dnevno, primljena su rijetka izvješća o razvoju akutnog pankreatitisa i akutnog zatajenja bubrega (vidjeti dio „Posebna uputstva“).

Slijede podaci o nuspojavama Bayeta Long-a koje su se pojavile u kliničkim ispitivanjima i u aplikacijama nakon stavljanja lijeka u promet. Neželjene reakcije su predstavljene korištenjem poželjnih izraza u smislu klase organskih sustava i ukazivanja na apsolutnu učestalost. Učestalost pojava pojava prikazana je u sljedećoj gradaciji: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100, 1.

Sa strane metabolizma i ishrane: vrlo često - hipoglikemija 1 (u slučaju kombinacije s preparatom sulfonilureje), često - gubitak apetita 1, retko - dehidracija 1.

Iz nervnog sistema: često - glavobolja 1, vrtoglavica 1, retko disgeuzija 1, pospanost 1.

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - mučnina 1, proliv 1, često povraćanje 1, dispepsija 1, bol u trbuhu 1, gastroezofagealna refluksna bolest 1, natečenost 1, zatvor 1, nadimanje 1, rijetko - crijevna opstrukcija 1, belching 1, neodređena učestalost - akutna pankreatitis 2 (vidi poglavlje „Posebna uputstva“).

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - svrbež i / ili urtikarija 1, rijetko hiperhidroza 1, alopecija 1, neodređena učestalost - makularni i papularni osip 2, angioedem 2, apscesi na mjestu uboda i celulit 2.

Iz bubrega i mokraćnih putova: rijetko - oštećena funkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega, pojačano hronično zatajenje bubrega, zatajenje bubrega, povećana koncentracija kreatinina u serumu 1 (vidjeti dio "Posebna uputstva")

Opći poremećaji i komplikacije na mestu ubrizgavanja: često - svrab na mestu ubrizgavanja 1, umor 1, eritem na mestu ubrizgavanja 1, astenija 1, retko - osip na mestu ubrizgavanja 1, retko - osećaj anksioznosti 1.

Promjene u laboratorijskim pokazateljima: neodređena učestalost - porast međunarodnog normaliziranog omjera (INR) (vidi odjeljak „Posebne upute“).
1 Učestalost se utvrđuje na temelju podataka iz dovršenih dugoročnih studija o učinkovitosti i sigurnosti eksenatida s produljenim djelovanjem, ukupan broj pacijenata je 2868 (uključujući 1002 pacijenta koji uzimaju sulfonilureju).
2 Učestalost se određuje na temelju spontanih izvještaja kada se eksenatid s produljenim djelovanjem koristi u populaciji neodređene veličine.

Karakterizacija pojedinačnih nuspojava
Hipoglikemija
U slučaju upotrebe preparata Bayeta Long u kombinaciji s preparatom sulfoniluree, uočena je veća učestalost hipoglikemije (24,0% u usporedbi s 5,4%) (vidjeti odjeljak „Posebna uputstva“). Za smanjenje rizika od hipoglikemije tijekom kombinirane terapije, možda će biti potrebno prilagođavanje doze sulfonilureje (vidjeti odjeljke "Način primjene i doze" i "Posebna uputstva").

Terapija Bayeta Longom bila je povezana sa značajno nižom učestalošću hipoglikemije u usporedbi s terapijom inzulinom glarginom kod pacijenata koji su primali metformin (3% naspram 19%) i kod pacijenata koji su primali i metformin i sulfonilureju (20% u odnosu na sa 42%). Većina epizoda hipoglikemije zabilježene u kliničkim ispitivanjima exenatida s produljenim oslobađanjem (99,9%, n = 649) bila je blaga i riješena nakon oralnog unosa ugljikohidrata. Jedan pacijent je imao epizodu teške hipoglikemije, jer je imao nisku koncentraciju glukoze u krvi (2,2 mmol / L), a bila je potrebna vanjska pomoć kako bi se uzeli ugljikohidrati kako bi se zaustavila hipoglikemija.

Mučnina
Najčešća neželjena reakcija bila je mučnina. Općenito, barem jedna epizoda mučnine zabilježena je kod 20% pacijenata koji su primali Bayeta Long. Većina slučajeva mučnine bila je blaga ili umjerena. U većine bolesnika koji su mučili mučninu u početnoj fazi liječenja, učestalost mučnine tijekom liječenja postupno se smanjivala. Učestalost prekida liječenja zbog nuspojava u 30-tjednoj placebo kontroliranoj studiji bila je 6% u bolesnika koji su primali Bayeta Long. Najčešći neželjeni događaji koji zahtijevaju prekid terapije u bilo kojoj od grupa liječenja bili su mučnina i povraćanje. Prekid terapije uslijed mučnine ili povraćanja dogodio se u ® Dugoj.

Reakcije na mjestu ubrizgavanja
U pet studija s aktivnom kontrolom u trajanju od 24 do 30 tjedana, reakcije na mjestu ubrizgavanja zabilježene su u 17,1% bolesnika koji su primali Bayeta Long.

Općenito, ove reakcije su bile blage i najčešće nisu dovele do ukidanja ispitivanog lijeka. Pacijenti mogu primati simptomatski tretman dok nastavljaju terapiju Bayeta Longom. Trebali biste odabrati nova mjesta za unošenje lijeka pri svakoj sljedećoj injekciji.

U kliničkim studijama vrlo je često uočeno stvaranje malih potkožnih brtvi na mjestima ubrizgavanja, što je posljedica prisustva polimernih mikrosfera u sastavu pripravka, koji uključuju 50:50 DL 4AP polimer (kopoli-D, L-laktid-glikolid). Većina pojedinačnih pečata bila je asimptomatska, nisu se miješali u sudjelovanje u studiji i nestali su nakon 4-8 tjedana.

Formiranje antitela
Lijekovi koji sadrže proteine ​​i peptide mogu imati imunogena svojstva, stoga se nakon primjene Bayeta Long mogu stvoriti antitijela na eksenatid. Kod većine pacijenata kod kojih su otkrivena antitijela, njihov se titar s vremenom smanjivao.

Prisustvo antitela (visoki ili niski titar) nije u korelaciji sa nivoom glikemijske kontrole. U kliničkim ispitivanjima Bayeta Long-a, otprilike 45% pacijenata pokazalo je nizak titar eksenatidnih antitijela na krajnjoj točki studije. Sve u svemu, procenat pacijenata sa antitijelima bio je približno isti u svim kliničkim ispitivanjima. U prosjeku, u kliničkim ispitivanjima faze 3, 12% pacijenata imalo je visok titar antitijela. Kod nekih od ovih bolesnika glikemijski odgovor na terapiju Bayeta Longom izostao je do kraja kontroliranog razdoblja ispitivanja, u 2,6% bolesnika s visokim titrom protutijela, kontrola glikemije se nije poboljšala, a kod 1,6% pacijenata nije došlo do poboljšanja ni u nedostatku antitijela.

Pacijenti s antitijelima na eksenatid pokazali su više reakcija na mjestu ubrizgavanja (na primjer, crvenilo kože i svrbež), ali istovremeno, učestalost i vrsta nuspojava u ovih bolesnika bili su približno isti kao u bolesnika koji nisu imali antitijela na eksenatid .

U bolesnika liječenih Bayeta Longom, učestalost potencijalno imunogenih reakcija na mjestu ubrizgavanja (najčešće svrbež s eritemom ili bez njega) u 30-tjednom i dva ispitivanja od 26 tjedana bila je 9%. Te su se reakcije javljale rjeđe kod pacijenata s negativnom reakcijom na antitijela (4%) u usporedbi s pacijentima s pozitivnom reakcijom (13%), s većom stopom reakcije u bolesnika s visokim titrom antitijela.

Analiza uzoraka antitijela nije pokazala značajnu unakrsnu reaktivnost sa sličnim endogenim peptidima (glukagon ili GLP-1).

Brzo mršavljenje
U 30-tjednom istraživanju, otprilike 3% pacijenata (n = 4/148) liječenih Bayeta Longom imalo je barem jednu privremenu fazu brzog gubitka kilograma (smanjenje tjelesne težine između dva uzastopna posjeta više od 1, 5 kg nedeljno).

Pojačana brzina otkucaja srca
U skupljenoj populaciji pacijenata liječenih Bayeta Longom u kliničkim ispitivanjima, zabilježeno je povećanje otkucaja srca za 2,6 otkucaja u minuti u odnosu na početnu vrijednost (74 otkucaja u minuti). U 15% pacijenata iz skupine Bayeta Long, prosječni broj otkucaja srca povećao se za ≥ 10 otkucaja u minuti, a porast prosječnog broja otkucaja srca za ≥ 10 otkucaja u minuti u ostalim grupama za liječenje zabilježen je u 5-10% bolesnika.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova

Prilikom uzimanja tableta paracetamola u dozi od 1000 mg na prazan stomak ili nakon jela, nakon 14 tjedana terapije Bayeta Longom, nije bilo značajnih promjena u AUC paracetamola u odnosu na kontrolni period. Cmax (maksimalna koncentracija) paracetamola smanjen je za 16% (na prazan stomak) i za 5% (nakon jela), a tmax (vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije) porastao je s oko 1 sata u kontrolnom periodu na 1,4 sata (na prazan stomak) i 1, 3 sata (nakon jela).

Sulfonilurea preparati
Zbog povećanog rizika od hipoglikemije tijekom terapije lijekovima sulfoniluree, možda će biti potrebno prilagođavanje doze lijeka sulfoniluree (vidjeti odjeljke "Doziranje i primjena" i "Posebna uputstva").
Rezultati prikazanih interakcijskih studija dobiveni su primjenom exenatida u dozi od 10 μg 2 puta dnevno.

Inhibitori hidroksimetilglutarila CoA reduktaze
AUC i Cmax lovastatina smanjeni su za 40%, odnosno 28%, a tmax se povećao na oko 4 sata kada se eksenatid koristio dva puta dnevno s jednom dozom lovastatina (40 mg) u usporedbi s vrijednostima opaženim samo s lovastatinom. U 30-tjednim placebo kontroliranim kliničkim ispitivanjima exenatida 2 puta dnevno, istodobna primjena inhibitora HMG-CoA reduktaze nije uzrokovala trajne promjene u lipidnom profilu (vidjeti odjeljak Farmakodinamika). Prethodno prilagođavanje doze nije potrebno, međutim, ako je potrebno, treba pratiti lipidni profil.

Warfarin
Ako se varfarin uzimao 35 minuta nakon primjene exenatida (2 puta dnevno), primijećeno je povećanje tmaxa za oko 2 sata. Nisu primijećene klinički značajne promjene u Cmaxu ili AUC. Postoje izvješća o povećanju INR-a tijekom upotrebe varfarina i exenatida. U bolesnika koji uzimaju varfarin i / ili derivate kumarina, potrebno je kontrolirati INR u početnoj fazi terapije Bayeta Longom (vidjeti dio „Nuspojave“).

Digoksin i lizinopril
U istraživanjima interakcija lijekova, exenatid (2 puta dnevno) nije imao klinički značajan učinak na Cmax ili AUC digoksina i lizinoprila, međutim primijećeno je povećanje tmaxa za oko 2 sata.

Etinilestradiol i levonorgestrel
Nakon upotrebe kombiniranog oralnog kontraceptiva (30 µg etinil estradiola i 150 µg levonorgestrela) jedan sat prije primjene eksenatida (dva puta dnevno), nije došlo do promjene AUC, Cmax ili Cmin (minimalna koncentracija) etinilestradiola i levonorgestrela. Kada se koristi kombinirani oralni kontraceptiv 35 minuta nakon uzimanja Exenatide (dva puta dnevno), AUC je ostao nepromijenjen, međutim, smanjenje Cmax etil-estradiola za 45% i Cmax levonorgestrela za 2741%, kao i porast tmax-a za 2-4 sata, zbog odloženog pražnjenja želuca . Smanjenje Cmax nije klinički značajno, stoga nije potrebno prilagođavanje doze oralnih kontraceptiva.

Posebna uputstva

Baeta ® Long se ne preporučuje kao prva linija liječenja dijabetes melitusa tipa 2 u bolesnika s neadekvatnom kontrolom glikemije na pozadini prehrane i tjelesne aktivnosti.

Bayeta ® Long nije zamjena za inzulin, kombinirana primjena inzulina je kontraindicirana (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

Bayeta Long se ne smije davati intravenski ili intramuskularno.

Jedna doza ovog lijeka sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg), tj. preparat je praktično bez natrijuma.

Rizik od C-ćelijskih tumora štitnjače
Davanje eksenatida s produljenim djelovanjem laboratorijskim životinjama (štakori) u klinički značajnim dozama praćeno je povećanjem učestalosti tumora štitnjače u stanicama u usporedbi s kontrolnom skupinom. Prema rezultatima pretkliničkih i kliničkih ispitivanja, nije moguće isključiti sličan rizik od C-staničnih tumora (uključujući medularni karcinom) štitne žlijezde. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa medularnim karcinomom štitnjače u ličnoj ili porodičnoj anamnezi, kao i sa sindromom MEN tipa 2.

Kalcitonin u serumu je biološki marker medularnog karcinoma štitnjače. Nije utvrđena korisnost rutinskog praćenja koncentracije kalcitonina u serumu ili ultrazvučnog pregleda štitne žlijezde za rano otkrivanje medularnog karcinoma u bolesnika koji primaju Bayeta ® Long. Takvo praćenje može povećati rizik od nepotrebnih postupaka zbog niske specifičnosti određivanja serumskog kalcitonina za dijagnozu medularnog karcinoma i visoke učestalosti štitnih bolesti. Značajno povišene serumske koncentracije kalcitonina u serumu mogu ukazivati ​​na medularni karcinom, a pacijenti s medularnim karcinomom obično imaju koncentracije> 50 ng / L. Ako se utvrdi koncentracija kalcitonina u serumu i poveća, pacijent je podvrgnut daljnjem ispitivanju. Bolesnike s čvorovima štitne žlijezde utvrđenim tijekom fizičkog pregleda ili tomografije vrata također treba pregledati. Pacijente treba obavijestiti o riziku od tumora štitnjače i njihovim simptomima (vidjeti dio „Kontraindikacije“).

Poremećena bubrežna funkcija
U bolesnika s bubrežnim zatajenjem u završnoj fazi koji su podvrgnuti hemodijalizi, primjena eksenatida 2 puta dnevno praćena je povećanom učestalošću nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, stoga je lijek Bayeta Long kontraindiciran u bolesnika sa zatajenjem bubrega ili teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinin ® Dugo bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega umjerene jačine (klirens kreatinina 30-50 ml / min) se ne preporučuje zbog vrlo ograničenih kliničko iskustvo.

Zabilježeni su rijetki slučajevi bubrežne disfunkcije nakon primjene lijeka nakon registracije, uključujući povećanje koncentracije kreatinina u serumu, razvoj bubrežne insuficijencije, pogoršanje tijeka hroničnog zatajenja bubrega, akutno zatajenje bubrega.U nekim od ovih slučajeva bila je potrebna hemodijaliza. Neki od ovih fenomena mogu biti posljedica dehidracije uslijed mučnine, povraćanja i / ili proljeva i / ili lijekova s ​​poznatom sposobnošću da naruše rad bubrega / metabolizam vode. Istovremeni lijekovi uključuju inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin, nesteroidne protuupalne lijekove, diuretike. Prilikom propisivanja simptomatske terapije i prekida lijeka, vjerojatno se vratio uzrok patoloških promjena, uključujući exenatid, oštećenu bubrežnu funkciju. Prema rezultatima kliničkih i predkliničkih ispitivanja nefrotoksičnost exenatida nije potvrđena.

Teške bolesti gastrointestinalnog trakta
Bayeta Long nije ispitivana u bolesnika sa teškim bolestima gastrointestinalnog trakta, uključujući parezu želuca. Primjena Bayeta ® Long često uzrokuje nuspojave iz gastrointestinalnog trakta kao što su mučnina, povraćanje i proljev, pa je primjena ovog lijeka kod pacijenata s teškim bolestima gastrointestinalnog trakta kontraindicirana.

Akutni pankreatitis
Zabilježeni su rijetki slučajevi akutnog pankreatitisa primjenom Bayeta Long-a. Prilikom propisivanja terapije održavanja, pankreatitis je riješen, međutim u vrlo rijetkim slučajevima zabilježen je razvoj nekrotičnog ili hemoragičnog pankreatitisa i / ili smrti. Bolesnike treba obavijestiti o karakterističnim simptomima akutnog pankreatitisa: uporni jaki bolovi u trbuhu. Ako se sumnja na pankreatitis, potrebno je prekinuti liječenje eksenatidom. Ako je pacijentu dijagnosticiran akutni pankreatitis, lijek Bayeta Long® se ne smije ponovno propisati. Lijek Baeta ® Long kontraindiciran je pacijentima koji imaju povijest pankreatitisa.

Istodobni lijekovi
Istodobna primjena Bayeta Long-a sa inzulinom, derivatima D-fenilalanina (meglitinidi), inhibitorima alfa-glukozidaze, inhibitorima dipeptidil peptidaze-4 i drugim agonistima receptora GLP-1 nije proučena. Istodobna primjena Bayeta ® Long i Exenatide 2 puta dnevno (Bayeta ®) nije proučavana i ne preporučuje se.

Hipoglikemija
U slučaju primjene preparata Bayeta Long u kombinaciji s pripravkom sulfoniluree, primijećena je veća učestalost hipoglikemije. Pokazalo se i u kliničkim studijama da su pacijenti s blagim oštećenjem bubrega koji su primali kombiniranu terapiju sulfonilurejom imali veću učestalost hipoglikemijskih epizoda u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom bubrega. Da biste smanjili rizik od hipoglikemije povezane s primjenom lijeka sulfonilureje, razmislite o smanjenju doze ovog lijeka.

Brzo mršavljenje
Izveštava se o brzom gubitku kilograma brzinom od> 1,5 kg tjedno kod pacijenata koji su primali eksenatid. Ovakav gubitak težine može imati štetne efekte. Uz brzo smanjivanje tjelesne težine kod pacijenata, potrebno je kontrolirati simptome kolelitijaze.

Interakcije s Warfarinom
Zabilježeni su slučajevi povećanja INR-a, u nekim slučajevima povezanim s krvarenjem, dok je kombinirana primjena varfarina i exenatida (vidjeti dio „Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova").

Povlačenje terapije
Učinak Bayeta ® dugo nakon povlačenja njegove primjene može dugo trajati jer se koncentracija eksenatida u krvnoj plazmi smanjuje tijekom 10 tjedana. U skladu s tim, prilikom propisivanja drugih lijekova i odabira njihovih doza, tu činjenicu treba uzeti u obzir, jer nastup neželjenih reakcija i djelovanja, djelomično, mogu nastati zbog prisutnosti exenatida u krvnoj plazmi.

Formiranje antitela
U bolesnika koji primaju Bayeta Long mogu se formirati antitijela na eksenatid.
Exenatidna antitijela određena su kod svih bolesnika liječenih Bayeta Longom u 5 kontroliranih kliničkih ispitivanja s aktivnim uporednim lijekom koji je trajao 24-30 tjedana. U 6% pacijenata koji su primali Bayeta Long, stvaranje antitijela povezano je sa smanjenim glikemijskim odgovorom. Ako se glikemijski odgovor pogorša ili ako se ne postigne ciljna razina kontrole glikemije, treba procijeniti izvodljivost alternativne hipoglikemijske terapije (vidjeti odjeljak „Nuspojave“).

Reakcije preosjetljivosti
Uz primjenu exenatida nakon registracije zabilježeni su slučajevi ozbiljnih reakcija preosjetljivosti (poput anafilaktičkih reakcija i angioedema). Ako se pojave reakcije preosjetljivosti, treba prestati s primjenom lijeka Bayeta Long i drugih lijekova, čija upotreba može izazvati reakciju preosjetljivosti i odmah potražiti medicinsku pomoć (vidjeti odjeljak „Neželjeni efekti“).

Reakcije na mjestu ubrizgavanja
Nakon upotrebe Bayeta Long-a nakon registracije, prijavljeni su ozbiljni slučajevi reakcija na mjestu ubrizgavanja (poput apscesa, celulitisa i nekroze), uključujući stvaranje potkožnih pečata. U nekim je slučajevima potrebna hirurška intervencija (vidjeti dio „Nuspojave“).

Plodnost
Ispitivanja učinka Bayeta ® Long na plodnost kod ljudi nisu provedena.

Paker (primarno pakovanje)

Amilin Ohio Electric, SAD
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države
Amylin Ohio LLC, SAD
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Njemačka (otapalo u kompletu)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Njemačka
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Njemačka Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Njemačka

Pakovanje (sekundarno (potrošačko) pakiranje)

Amilin Ohio ELC, SAD (olovka)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države
Amylin Ohio LLC, SAD
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države

Enestia Belgium NV, Belgija (komplet)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgija
Enestia Belgium NV, Belgija
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgija

Izdavanje kontrole kvaliteta

AstraZeneca UK Limited, Velika Britanija
Poslovni park Silk Road, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Velika Britanija
AstraZeneca UK Limited, Ujedinjeno Kraljevstvo
Poslovni park Silk Road, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Ujedinjeno Kraljevstvo

Amilin Ohio ELC, SAD (olovka)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države
Amylin Ohio LLC, SAD
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, Sjedinjene Američke Države

Dodatne informacije dostupne su na zahtjev:
Predstavništvo kompanije AstraZeneca UK Limited u Velikoj Britaniji u Moskvi i
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moskva, ul. Trčanje, 3, str. 1

Oblik i sastav izdavanja

Baeta Long se oslobađa u obliku praška za pripremu suspenzije za supkutano (s / c) davanje produženog djelovanja: gotovo bijelo ili bijelo, otapalo je bezbojna ili žuta / smeđa prozirna tekućina (set - prašak u količini koja odgovara 2 mg exenatida, u staklena prozirna boca od 3 ml, zatvorena čepom od hlorobutilne gume i aluminijumska kapa s poklopcem od polipropilena, i 0,65 ml otapala u staklenoj špricu od 1,5 ml sa polipropilenskim klipom s klipom od rombutilne gume i priključkom Luer, u zatvorenom blister pakovanju 1 set, uključujući 1 bočicu s prahom, 1 špricu sa otapalom, 1 adapter i 2 sterilne igle, u kartonskoj kutiji s prvom kontrolom otvaranja, 4 blister pakiranja, olovku štrcaljke - u prednja komora olovke za štrcaljku sadrži prah u količini koja odgovara 2 mg eksenatida, u stražnjoj komori prozirnog staklenog uloška integriranog u olovku štrcaljke - 0,65 ml otapala, u zatvorenom blister pakovanju 1 olovku štrcaljke sa 1 sterilnom iglom, u kartonskoj kutiji sa prvom kontrolom otvaranja 4 blister pakovanja i 1 rezervnom sterilnom iglom.Svako pakovanje sadrži i upute za upotrebu Bayeta Long).

U 1 dozi praška (1 set ili 1 olovka za špricu) sadrži:

• aktivna supstanca: exenatide - 2 mg,
• dodatne komponente: saharoza, polimer 50:50 DL 4AP kopoli- (D, L-laktid-glikolid).

Sastav otapala: polisorbat 20, natrijum karmeloza, natrijum dihidrogen fosfat monohidrat, natrijum hlorid, natrijum hidrogen fosfat heptahidrat, voda za injekcije, dodatno olovka za štrcaljku - 1 M rastvor natrijum hidroksida.

Farmakodinamika

Exenatide je agonist receptora za peptid-1 sličan glukagonu (GLP-1), koji pokazuje neke antihiperglikemijske efekte svojstvene GLP-1. Sekvencija aminokiselina sadržana u eksenatidu djelimično se poklapa sa sekvencom ljudskog GLP-1. Studije in vitro pokazale su da se aktivna supstanca veže i stimulira GLP-1 receptore, a ciklički adenosinofosfat (cAMP) i / ili drugi putevi prijenosa signala unutar ćelija sudjeluju u njegovom mehanizmu djelovanja.

Exenatid zavisno od glukoze pojačava proizvodnju inzulina pankreasnim ćelijama. Smanjenje proizvodnje inzulina događa se u pozadini smanjenja glukoze u krvi. Ako se aktivna tvar koristila u kombinaciji s tiazolidindionom i / ili metforminom, učestalost epizoda hipoglikemije nije prelazila onu utvrđenu u placebo grupi s tiazolidindionom i / ili metforminom. To se može dogoditi zbog insulinotropnog mehanizma djelovanja ovisnog o glukozi.

Exenatid inhibira proizvodnju glukagona, čija je razina neadekvatno povišena u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2. Smanjenje nivoa glukagona u krvi smanjuje brzinu procesa oslobađanja glukoze u jetri. Ali istovremeno, egenatid ne dovodi do kršenja normalne sekrecije glukagona i drugih hormona uzrokovanih smanjenjem glukoze u krvi. Baeta Long pomaže usporiti pražnjenje želuca, što smanjuje brzinu glukoze u krvotok. Upotreba proizvoda pomaže u smanjenju količine konzumirane hrane kao rezultat smanjenja apetita i povećanja osjećaja punoće.

Exenatide omogućava poboljšanu glikemijsku kontrolu zbog dugotrajnog smanjenja glukoze u krvi i postprandijalne glukoze u bolesnika sa dijabetesom tipa 2. Za razliku od endogenog GLP-1, farmakodinamički i farmakokinetički profili Baeta Long-a omogućavaju upotrebu lijeka jednom u 7 dana. U farmakodinamičkom istraživanju eksenatida kod pacijenata s dijabetesom tipa 2, dokazano je obnavljanje inzulinske faze I i poboljšanje faze II kao odgovor na intravensko (iv) bolus davanje.

U toku dva ispitivanja (trajanje od 24 i 30 tjedana), Baeta Long u dozi od 2 mg 1 puta u 7 dana uspoređivana je s exenatidom koji se uzimao 2 puta dnevno (lijek Bayeta). U obje studije smanjenje glukiranog hemoglobina (HbA)_1c) u krvi je zabilježen već tokom prvog mjerenja - 4 ili 6 sedmica nakon početka ispitivanja. U bolesnika koji su primali lijek došlo je do statistički značajnog smanjenja HbA_1s u usporedbi s pacijentima iz skupine exenatida, uzimanih 2 puta dnevno. U obje skupine je također primijećeno smanjenje tjelesne težine u odnosu na početnu vrijednost, ali razlika između skupina nije bila statistički značajna.

Dodatno smanjenje HbA_1c a stabilno smanjenje tjelesne težine zabilježeno je najmanje 52 tjedna kod pacijenata koji su završili kontrolnu fazu od 30 tjedana i produžili nekontrolisanu fazu ispitivanja u 22 tjedna.

U 26-tjednom istraživanju Baeta Long-a u dozi od 2 mg dovelo je do efikasnijeg smanjenja koncentracije HbA_1c, statistički značajno smanjenje prosječne tjelesne težine i rjeđa pojava epizoda hipoglikemije u usporedbi s inzulinom glargin, dobivenim jednom dnevno. Također, dvostruko slijepo istraživanje od 26 tjedana pokazalo je superiornost Baeta Long nad pioglitazonom i sitagliptinom koji se uzimaju u maksimalnim dnevnim dozama dok uzimate metformin, kako bi se smanjila razina HbA_1c u odnosu na osnovnu liniju.

Tijekom svih ispitivanja lijeka Baeta Long zabilježeno je smanjenje tjelesne težine u odnosu na početne vrijednosti.

Terapija lijekovima također je dovela do značajnog smanjenja plazme / serumske glukoze nakon posta. Ovo smanjenje zabilježeno je samo 4 sedmice nakon početka liječenja. Pored toga, zabilježeno je smanjenje nivoa postprandijalne glukoze. Poboljšanje glukoze u krvi na glasu bilo je stabilno tokom 52 nedelje lečenja.

Tokom ispitivanja lijeka primijećeno je smanjenje sistolnog krvnog pritiska (SBP) od 2,9–4,7 mm Hg. Čl. u odnosu na izvorne vrijednosti. Postignuto poboljšanje pokazatelja GARDEN uočeno je tokom 52 sedmice terapije.

Indikacije za upotrebu

Upotreba Baeta Long preporučuje se kod dijabetesa tipa 2 kao dodatni tretman metformina, tiazolidindiona, derivata sulfoniluree, kombinacije metformina i derivata sulfonilureje ili tiazolidindiona i metformina pod uvjetom neadekvatne kontrole glikemije (ako se ta sredstva koriste u maksimalno toleriranim dozama).

Baeta Long, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Lijek Baeta Long primjenjuje se potkožno u abdomen, bedra ili podlaktice u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane.

Preporučena doza hipoglikemijskog sredstva je 2 mg 1 puta u 7 dana.

U slučaju prelaska pacijenta s Exenatide 2 puta dnevno (lijek Bayeta) na liječenje Bayeta Long, moguće je primijetiti kratkotrajno povećanje razine glukoze u krvi, što se u većini slučajeva događa u roku od 14 dana nakon početka terapije.

Uz kombiniranu upotrebu lijeka s tiazolidindionom, metforminom ili s kombinacijom ovih sredstava, početna doza tiazolidindiona i / ili metformina se ne može prilagoditi. Ako se Baeta Long propisuje u kombinaciji s derivatom sulfoniluree, može se zahtijevati smanjenje doze za smanjenje rizika od hipoglikemije.

Baeta Long treba davati jednom svakih 7 dana, istog dana u nedelji. Ako je potrebno, možete promijeniti dan primjene lijeka, ali sljedeću dozu u ovom slučaju treba primijeniti najkasnije 24 sata nakon prethodne injekcije.

Ako preskočite dozu, potrebno je da je unesete u najkraćem mogućem roku, a zatim koristite Baeta Long kao i obično. Izvedite dvije injekcije lijeka u jednom danu ne bi trebalo biti.

Liječenje lijekom ne zahtijeva dodatno neovisno praćenje razine glukoze u krvi, međutim takva kontrola može biti potrebna da bi se promijenila doza derivata sulfonilureje.

Na početku primjene drugih hipoglikemijskih sredstava nakon završetka liječenja Bayeta Longom potrebno je uzeti u obzir produženi učinak lijeka.

Hipoglikemijsko sredstvo predviđeno je za neovisnu upotrebu od pacijenata. Olovku za injekciju ili injekcijski kit koristi jedan i samo jedan pacijent. Prije pripreme suspenzije morate biti sigurni da je otapalo providno i da ne sadrži vidljive čestice. Suspenzija dobivena iz praha ne može se čuvati, već se mora odmah upotrijebiti za primjenu.

Ne koristite prethodno zamrznuti pripravak.

Pacijent ili osoba koja se brine o njemu, a nemaju medicinsko obrazovanje, trebaju pažljivo proučiti pravila za samostalno ubrizgavanje lijeka i strogo slijediti preporuke navedene u priručniku za upotrebu olovke / kompleta za špricanje Baeta Long, priloženog uz lijek.

Nuspojave

Najčešći neželjeni događaji zabilježeni tijekom liječenja lijekom bili su mučnina i proljev. Mučnina, koja je bila najčešća nuspojava, primijećena je kod većine bolesnika na početku tečaja, dok se kasnije, tokom procesa liječenja, učestalost ove nuspojave postepeno smanjivala. Većina poremećaja koji su se razvili tokom upotrebe hipoglikemijskog sredstva pripadala je plućima ili su bila umerenog ozbiljnosti.

Tokom upotrebe lijeka Baeta Long, zabilježeni su sljedeći štetni događaji:

poremećaji metabolizma i prehrane: vrlo često (≥ 1/10) - hipoglikemija¹ (uz kombinirano liječenje sulfonilurejom, većim dijelom su epizode hipoglikemije zabilježene u kliničkim ispitivanjima bile blage i razrijeđene nakon oralne primjene ugljikohidrata), često (≥ 1 / 100 i 50 ng / L U slučaju kada je sadržaj kalcitonina u serumu povišen, pacijent mora proći dodatno ispitivanje. ducation štitnjače.

Tijekom primjene lijeka Baeta Long, nakon registracije, zabilježeni su izvještaji o oslabljenoj funkciji bubrega, kao što su povećani serumski kreatinin, bubrežni zastoj, pogoršanje hroničnog zatajenja bubrega i akutno zatajenje bubrega. Ponekad je u takvim slučajevima bila potrebna hemodijaliza. Brojne ove pojave mogle bi biti potaknute dehidracijom uslijed proljeva i / ili povraćanja i / ili zbog upotrebe lijekova koji ometaju metabolizam vode ili rad bubrega, što može uključivati ​​diuretike, nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), inhibitore enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE inhibitore). Prilikom propisivanja simptomatskog liječenja i ukidanja lijeka koji je izazvao ove efekte, vraćena je oslabljena bubrežna aktivnost. Nefrotoksičnost exenatida prema rezultatima studija nije potvrđena.

U kontekstu terapije Bayetom Longom, u rijetkim je slučajevima zabilježen razvoj akutnog pankreatitisa, koji obično prolazi nakon imenovanja tretmana održavanja. Međutim, pojava hemoragičnog ili nekrotičnog pankreatitisa i / ili smrti bila je izuzetno rijetka. Karakteristični simptomi akutnog pankreatitisa su kontinuirana intenzivna bol u trbuhu. Ako sumnjate na razvoj ove komplikacije, liječenje lijekovima treba prekinuti.

Kada koristite Exenatide, bili su slučajevi brzog mršavljenja - brzinom većom od 1,5 kg sedmično. Takav gubitak kilograma može dovesti do negativnih rezultata, zbog čega je s ovom nuspojavom potrebno pažljivo pratiti simptome kolelitijaze.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Ispitivanje utjecaja exenatide na sposobnost upravljanja vozilima i drugih mehanizama nije provedeno. U slučaju upotrebe Byeta Long u kombinaciji s preparatom sulfonilureje prilikom vožnje automobila ili rada sa složenim mehanizmima, preporučuje se poduzimanje mjera kako bi se spriječila pojava hipoglikemije.

Trudnoća i dojenje

Žene reproduktivne dobi tijekom liječenja trebaju koristiti pouzdane kontraceptive.Zbog činjenice da Baeta Long ima dug period eliminacije, terapija lijekovima mora biti završena najmanje tri mjeseca prije planirane trudnoće.

Podaci o upotrebi lijeka kod žena tijekom trudnoće su ograničeni. U pretkliničkim studijama na životinjama otkrivena je reproduktivna toksičnost.

Podaci koji potvrđuju sposobnost izlučivanja eksenatida u majčino mlijeko nisu dostupni.

Tokom trudnoće i dojenja, Bayeta Long tretman je kontraindiciran.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Utvrđeno je da se kod pacijenata liječenih Baeta Longom u dozi od 2 mg, u prisutnosti blagog i umjerenog oštećenja bubrega, može primijetiti porast nivoa sistemske izloženosti exenatidu za 23 odnosno 74%, u usporedbi s osobama s normalnom bubrežnom aktivnošću.

U prisustvu blagog stepena oštećenja bubrežne funkcije (CC 50–80 ml / min), nije potrebno prilagođavati dozu Bayeta Long-a; za umjerenu ozbiljnost (30–50 ml / min), ne preporučuje se upotreba lijeka zbog ograničenog kliničkog iskustva, u teškim slučajevima poremećaji (CC ispod 30 ml / min) ili liječenje lijekom u krajnjem stadijumu nije kontraindicirano.

S oslabljenom funkcijom jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, farmakokinetička studija lijeka nije provedena. Budući da se Baeta Long eliminira uglavnom pomoću bubrega, funkcionalni poremećaji jetre vjerovatno neće utjecati na razinu exenatida u krvi.

U slučaju bolesti jetre, prilagođavanje doze lijeka nije potrebno.

Upotreba u starosti

Podaci o starijim pacijentima su ograničeni, ali prema dostupnim informacijama, ne očekuju se značajne promjene u razini izloženosti exenatidu s porastom dobi do 75 godina.

Kada koriste eksenatid 2 puta dnevno u dozi od 0,01 mg, pacijenti s dijabetesom tipa 2 u dobi od 75–85 godina pokazali su porast AUC-a (veličina područja ispod farmakokinetičke krivulje) za oko 36% u usporedbi s onim u bolesnika u dobi od 45 do 65 godina, što , vjerojatno uzrokovano oslabljenom aktivnosti bubrega u starosti.

Stariji pacijenti koji koriste Bayeta Long ne zahtijevaju promjene doze, ali treba razmotriti vjerovatnost smanjenja funkcije bubrega s godinama.

Interakcija lijekova

• oralni lijekovi (lijekovi osjetljivi na brzinu pražnjenja želuca): ne očekuje se klinički značajno smanjenje brzine i stupnja apsorpcije ovih lijekova, kao rezultat toga što nije potrebna promjena njihovih doza,
• paracetamol (u dozi od 1000 mg): nakon 14 tjedana liječenja Bayeta Longom, nije bilo značajnih promjena u AUC paracetamola uzeto na prazan stomak ili nakon jela, u usporedbi s kontrolnim razdobljem, maksimalna koncentracija (C_maks) paracetamol nakon jela i na prazan stomak smanjen je za 5, odnosno 16%, a vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (T_maks) povećana sa približno jednog sata u kontrolnom periodu na 1,3 sata (nakon jela) i 1,4 sata (na prazan stomak),
• preparati sulfonilureje: rizik od hipoglikemije se pogoršava, možda će biti potrebna promjena doze ovih sredstava.

Rezultati studija o interakciji zabilježene uz imenovanje Exenatide 2 puta dnevno u dozi od 0,01 mg:

• varfarin: kod uzimanja varfarina primijećeno je povećanje T-a 35 minuta nakon injekcije eksenatida_maks oko 2 sata, klinički značajne promjene C_maks ili AUC nije zabilježen, postojala su izvješća o povećanju INR-a, u početnoj fazi terapije Bayeta Longom, ako se primjenjuje istodobno s varfarinom i / ili derivatima kumarina, potrebno je pratiti pokazatelje INR-a,
• inhibitori hidroksimetil-glutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaza), uključujući lovastatin u dozi od 40 mg 1 put dnevno: smanjenje C_maks i AUC lovastatina za 28, odnosno 40%, kao i porast T_maks u prosjeku, do 4 sata u usporedbi s indeksima opaženim samo s lovastatinom, tijekom 30-tjednih placebo kontroliranih studija s kombiniranom primjenom exenatida i inhibitora HMG-CoA reduktaze nije bilo trajnih promjena u metabolizmu lipida, pa prilagodba doze ovih lijekova nije potrebna, ali ako je potrebno, treba pratiti lipidni profil,
• levonorgestrel (0,15 mg) i etinil estradiol (0,03 mg): nije primijećena promjena C pokazatelja_maks/ C_min i AUC ovih tvari nakon uzimanja oralnog kontracepcijskog sredstva, čiji su sastojci bili 1 sat prije primjene eksenatida, kada su koristili kombinirani kontracepcijski oblik 35 minuta nakon primjene exenatida, promjene AUC-a nisu zabilježene, međutim opaženo je smanjenje C_maks levonorgestrela za 27–41%, etinil estradiola za 45%, kao i povećanje T_maks za 2–4 ​​sata kao rezultat smanjenja brzine praznjenja želuca, smanjenja C_maks nije klinički značajno, stoga promjena doze oralnih kontraceptiva nije potrebna,
• lizinopril i digoksin: nije zabilježen klinički značajan učinak na C_maks ili AUC ovih tvari, ali je primijećeno povećanje T-a_maks oko 2 sata.

Analozi Baeta Long su Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia itd.

Pravila i uslovi skladištenja

Čuvajte u originalnom pakovanju na mestu zaštićenom od svetlosti, van dosega dece, na temperaturi 2-8 ° C, ne smrzavajući se. Nakon otvaranja pakovanja, lijek se može čuvati u zatvorenim blister pakiranjima najviše četiri tjedna na temperaturi ne većoj od 30 ° C.

Rok trajanja olovke za špricu je 2 godine, a komplet 3 godine.

Komentari za Baeta Long

Recenzije o Baeta Longu od pacijenata na medicinskim mjestima praktički nisu pronađene, i to zbog činjenice da je lijek 2017. godine registriralo samo Ministarstvo zdravlja Rusije. Stručnjaci govore o exenatidu kao efikasnom antidijabetičkom sredstvu za pacijente sa dijabetesom tipa 2 i indeksom tjelesne mase većim od 35 kg / m², koji nisu bili u stanju postići glikemijske ciljeve samo u pozadini monoterapije metforminom / tiazolidindionom, ili kombinacijom ovih lijekova ili kombinacijom metformina sa preparatima sulfonilureje (kada se ovi lekovi koriste u maksimalno toleriranim dozama). Prednosti terapije eksenatidom s produljenim djelovanjem uključuju i kardiovaskularnu sigurnost utvrđenu tokom kliničkih ispitivanja i nisku učestalost primjene 4-5 injekcija mjesečno. Potonje, prema stručnjacima, može pomoći povećanju privrženosti pacijenata na liječenju.

Opis lijeka, oblik oslobađanja i sastav

Baeta djeluje kao agonist receptora za enteroglukagon (peptid sličan glukagonu), proizveden kao odgovor na probavu u hrani. Lijek pomaže u smanjenju vrijednosti glukoze, poboljšava rad beta ćelija u gušterači.

Unatoč sličnosti s inzulinom, Baeta se razlikuje od hormona u svojoj kemijskoj strukturi i farmakološkim svojstvima, kao i cijeni.

Lijek je dostupan u olovkama za štrcaljke, što je analog injekcionih šprica koje koriste mnogi pacijenti. Igle za injekcije nisu uključene u komplet, pa ih treba kupiti odvojeno. Pakovanje sadrži samo olovku za štrcaljku s napunjenim uloškom koji sadrži lijek u zapremini 1,2 ili 2,4 ml.

1. Glavna komponenta je Exenatide (250 mcg).
2. Natrijumova sol sirćetne kiseline (1,59 mg) je pomoćna supstanca.
3. Komponenta Metacresol u količini od 2,2 mg.
4. Voda i ostali pomoćni sastojci (zauzimaju do 1 ml).

Baeta je bezbojno prozirno rješenje bez specifičnog mirisa.

Posebni pacijenti

Ljudi koji imaju dijabetes često imaju i druge hronične patologije. U ovom slučaju trebali biste biti posebno oprezni pri korištenju lijeka Bayeta.

Grupa pacijenata kojima je potrebna posebna pažnja uključuje:

1. Imati povredu u radu bubrega. Pacijentima s blagom ili umjerenom manifestacijom bubrežne insuficijencije možda neće trebati prilagoditi dozu Bayet-a.
2. Imati povredu jetre. Iako ovaj faktor ne utječe na promjenu koncentracije exenatida u krvi, savjetovanje s specijaliziranim liječnikom je neophodno.
3. Deca. Učinak lijeka na mlado tijelo mlađe od 12 godina nije proučavan. U adolescenata 12-16 godina nakon unošenja otopine (5 µg) farmakokinetički parametri bili su slični podacima dobivenim u ispitivanju odraslih pacijenata.
4. Trudna Zbog mogućeg negativnog učinka lijeka na razvoj ploda, kontraindiciran je za upotrebu kod trudnica.

Predoziranje i interakcija s drugim lijekovima

Pojava simptoma poput jakog povraćanja, jake mučnine ili oštrog smanjenja glukoze u krvi može ukazivati ​​na predoziranje lijeka (što premašuje maksimalnu dopuštenu količinu otopine za 10 puta).

Liječenje u ovom slučaju treba biti ublažavanje simptoma. Uz slabe manifestacije hipoglikemije, dovoljno je konzumirati ugljikohidrate, a u slučaju težih znakova može biti potrebna intravenska primjena dekstroze.

Tijekom terapije injekcijama Bayeta, zajedno s drugim lijekovima, važne točke koje treba uzeti u obzir uključuju:

1. Lijekove kojima je potrebna brza apsorpcija u probavnom traktu treba uzimati 1 sat prije primjene Bueta ili u takvom obroku kada injekcije nisu potrebne.
2. Učinkovitost Digoksina smanjuje se uz istodobnu primjenu Bueta, a razdoblje njegovog izlučivanja povećava se za 2,5 sata.
3. Ako je potrebno s lijekom Lisinopril smanjiti krvni tlak, potrebno je promatrati vremenski interval između uzimanja tableta i Bayetovih injekcija.
4. Kada se uzima Lovastatin, njegov poluživot se povećava za 4 sata.
5. Vrijeme povlačenja varfarina iz tijela povećava se za 2 sata.

Mišljenja o lijeku

Iz pregleda pacijenata može se zaključiti o djelotvornosti lijeka Byeta i poboljšanju učinkovitosti nakon njegove upotrebe, mada mnogi primjećuju visoku cijenu lijeka.

Dijabetes je otkriven prije 2 godine. Za to vrijeme pokušaji smanjenja šećera uzimanjem različitih lijekova nisu bili uspješni. Prije mjesec dana, lekar mi je propisao supkutanu injekciju Bayetovog lijeka. Čitala sam recenzije na internetu i odlučila se za liječenje. Rezultat je bio ugodno iznenađen. U roku od 9 dana primjene, nivo šećera se smanjio sa 18 mmol / l na 7 mmol / l. Uz to sam uspio izgubiti dodatnih 9 kg. Sada ne osjećam suh i slatkast okus u ustima. Jedina negacija lijeka je visoka cijena.

Elena Petrovna

Mesec dana izudarao Baeta. Kao rezultat toga, uspio sam smanjiti razinu šećera za nekoliko jedinica i izgubiti težinu za 4 kg. Drago mi je da se apetit smanjio. Doktorica mi je preporučila da lijek primjenjujem još mjesec dana, ali dosad sam se odlučio pridržavati stroge prehrane i vratiti se prethodnim tabletama. Cijena za mene je nevjerojatno visoka, tako da ne mogu kupiti svakog mjeseca.

Video materijal o pravilnoj upotrebi olovke za špric lijeka:

Mogu li zamijeniti lijek?

Ne postoje analozi rješenja za supkutanu primjenu Bayeta na farmaceutskom tržištu. Postoji samo "Baeta Long" - prašak za pripremu suspenzije koja se koristi za injekciju.

Sledeći lekovi imaju sličan terapeutski efekat kao Baeta:

1. Victoza. Alat je namijenjen za potkožno davanje i dostupan je u obliku olovki za štrcaljke. Njegova upotreba kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 može smanjiti šećer i izgubiti težinu.
2. Januvia - dostupno u obliku tableta.To je jedno od najjeftinijih sredstava koja imaju sličan učinak na organizam.

Lijek Baeta dostupan je u ljekarnama na recept. Cijena mu varira oko 5200 rubalja.

Upotreba u djetinjstvu i starosti

Nema podataka o učinku lijeka na tijelo djece mlađe od 18 godina, stoga se ne upotrebljava za njihovu terapiju. Iako postoji iskustvo upotrebe djece od 12 godina, pokazatelji liječenja bili su slični onima kod odraslih. Ali češće se propisuju druga sredstva.

Može se koristiti za liječenje dijabetesa kod starijih pacijenata. Međutim, trebali biste pratiti stanje onih koji imaju povijest ketoacidoze ili imaju oštećenu bubrežnu funkciju. Takvim se pacijentima savjetuje da redovno uzimaju testove.

Poređenje sa sličnim lekovima

Ovaj skup lijek ima analoge koji se takođe mogu koristiti za liječenje dijabetesa. Razmotrimo detaljnije njihova svojstva.

Upotreba analoga moguća je samo uz dozvolu lekara. Samo-lijek je zabranjen!

Ljudi primjećuju da se nuspojave rijetko javljaju, najčešće kod nepravilno odabrane doze. Spominje se efekat gubitka kilograma, mada ne u svim slučajevima. Općenito, "Bayeta" ima dobre kritike kod dijabetičara sa iskustvom.

Alla: „Dvije godine koristim drogu Za to vrijeme, šećer se vratio u normalu, a težina se smanjila za 8 kg. Sviđa mi se što djeluje brzo i bez nuspojava. Savjetujem vam. "

Oksana: „Baeta“ je skup lijek, ali pomaže kod dijabetesa. Šećer se drži na istoj razini što sam vrlo zadovoljan. Ne mogu reći da značajno smanjuje težinu, ali barem sam se prestala oporavljati. Ali apetit zaista reguliše. Želim jesti manje, a samim tim i težina već dugo ista stopa. Općenito, zadovoljan sam ovim lijekom. "

Igor: „Propisali su ovaj lek za lečenje kada su se moje stare tablete prestale suočavati. Općenito, sve odgovara, osim visoke cijene. „Bayetu“ ne možete dobiti na pogodnostima, morate unaprijed naručiti. To je jedina neprijatnost. Još ne želim koristiti analoge, ali pristupačne su. Iako mogu napomenuti da sam efekt osjetio prilično brzo - samo nekoliko sedmica nakon početka doze. Apetit se smanjio, tako da je istovremeno gubio na težini. "

Zaključak

"Baeta" je efikasan lek koji je popularan među pacijentima koji imaju dijabetes. Često se propisuje kada drugi lijekovi prestanu djelovati. A visoki trošak nadoknađuje se dodatnim učinkom gubitka kilograma i rijetkom manifestacijom nuspojava kod pacijenata koji su podvrgnuti terapiji. Stoga „Bayeta“ obično ima dobre kritike i od onih koji koriste drogu i od ljekara.

Značajke tijeka dijabetesa tipa 2 u starijih osoba

Tijek šećerne bolesti tipa 2 kod ljudi u starosti je različit nego kod mladih pacijenata. Bolest ima sljedeće karakteristike:

• nastaje bez vanjskih znakova karakterističnih za dijabetes - nema simptoma učestalog mokrenja, žeđi, suvih usta,
• postoje opšti, nespecifični simptomi bolesti - oštećenje pamćenja, opća slabost,
• strukturne promjene u stijenkama krvnih žila otkrivaju se već u vrijeme dijagnoze,
• razvija se patološka neispravnost nekoliko organskih sistema,
• kod mnogih starijih pacijenata laboratorijska analiza ne pokazuje povišenu glukozu u krvi na glasu.

Da li će lečenje starih biti efikasno, zavisi od mnogih faktora:

• opšte stanje pacijenta
• prisutnost ili odsustvo dubokih kardiovaskularnih patologija,
• razumijevanje pacijenata i sposobnost obavljanja potrebnih dnevnih aktivnosti - praćenje šećera u krvi, uzimanje tableta, dijeta,
• opasnost od hipoglikemije - oštar pad šećera u krvi ispod normalnog raspona,
• stupanj oštećenja kognitiva kod pacijenta - gubitak pamćenja, očuvanje razuma, trezvenost uma.

Usamljenost, niska penzija, zaboravnost, poteškoće u učenju mjera potrebnih za dijabetes u samokontroli bolesti stvaraju određene poteškoće u liječenju starijih pacijenata.

Lijekovi za dijabetes tipa 2 za snižavanje šećera

Lijekovi za snižavanje šećera prema mehanizmu djelovanja dijele se u nekoliko skupina. Lista klasa lijekova za dijabetes je sljedeća:

• biguanidi (metformin),
• preparati sulfonilureje
• glinidi (meglitinidi),
• tiazolidindioni (glitazoni),
• inhibitori α-glukozidaze,
• agonisti peptidnih receptora sličnih glukagonu -1 (aGPP-1),
• inhibitore dipeptidil peptidaze-4 (IDPP-4, gliptini),
• inhibitori kotransportera natrijum-glukoze tipa 2 (INGLT-2, gliflozini),
• uvrede.

Na tablete za lečenje dijabetesa kod starijih osoba tipa 2 važe posebni zahtevi:

• rizik od hipoglikemije - akutni nagli pad šećera ispod normalnog, treba svesti na najmanju moguću mjeru
• nedostatak toksičnosti za jetru, bubrege, srce,
• lijek ne smije komunicirati s drugim lijekovima,
• uzimanje tableta trebalo bi biti zgodno.

Za liječenje dijabetesa tipa 2 u starijih bolesnika najsigurniji lijekovi su inhibitori dipeptidil peptidaze-4. Njihovom upotrebom rizik od hipoglikemije je minimiziran.

Metformin je propisan osobama mlađeg i starijeg uzrasta, ako pacijent nema kontraindikacije na njegovo primanje.
S oprezom, starosni pacijenti trebaju uzimati preparate sulfonilureje, jer se s starenjem povećava rizik od hipoglikemije. Nakon 61 godine, ne preporučuje se uzimanje gibenklamida - tableta koje pripadaju ovoj grupi lijekova.

Oprez se daje inhibitorima kotransportera natrijum-glukoze tipa 2. Ne treba ih koristiti sa diureticima.
Tiazolidindioni kao lijek za dijabetes u starijih osoba nisu propisani.

Biguanidi za liječenje dijabetesa koriste se više od 50 godina. Glavni predstavnici ove grupe lijekova su metformin i fenformin. Ipak, fenformin je poništen zbog povećanog rizika od stvaranja laktacidoze tokom uzimanja. Mliječna acidoza (mliječna koma) opasna je komplikacija povezana s kršenjem acidobazne ravnoteže tijela prema povećanju kiselosti. Laktacidoza izazvana metforminom je izuzetno retka. Stoga je metformin od 2005. godine, prema preporukama međunarodnih dijabetičkih udruženja, lijek prve linije za liječenje dijabetesa tipa 2.

Originalni preparati metformina su lijekovi pod komercijalnim imenima Siofor (Berlin-Chemie AG, Njemačka), Glucophage (Nycomed, Austrija). Tablete imaju mnogo generičkih - generičkih lijekova.

Metformin je efikasna pilula za snižavanje šećera u krvi koja se najčešće propisuje u mnogim zemljama. Lijek se dugo koristi za liječenje dijabetesa melitusa tipa 2, pa je mehanizam njegovog antihiperglikemijskog djelovanja dobro razumljiv. Utvrđeno je da droga uzrokuje:

• smanjena apsorpcija crevnih ugljenih hidrata,
• povećana konverzija glukoze u laktat u gastrointestinalnom traktu,
• pojačano vezivanje inzulina za receptore,
• povećani transport glukoze kroz membranu u mišićima,
• smanjenje šećera u krvi, triglicerida i lipoproteina niske gustine,
• povećana razina lipoproteina visoke gustoće.

Metformin prevladava otpornost, neosjetljivost (otpornost) perifernih tkiva na inzulin, posebno mišića i jetru. Kao rezultat upotrebe lijeka:

• proizvodnja glukoze inhibira jetru,
• povećava se osjetljivost na inzulin i unos glukoze u mišićima
• masne kiseline se oksidiraju

Smanjenje periferne otpornosti na inzulin pod djelovanjem metformina dovodi do poboljšanja prerade glukoze u jetri, mišićima i masnom tkivu. Zbog toga se ne razvija hiperglikemija što je opasno za razvoj komplikacija bolesti.

Među nuspojavama metformina spadaju dijareja i drugi poremećaji u stomaku: metalni okus u ustima, mučnina, anoreksija koji se na početku terapije primećuju kod gotovo 20% pacijenata, ali prolaze nakon nekoliko dana. Ovi poremećaji povezani su sa usporavanjem apsorpcije glukoze u tankom crijevu metforminom. Akumulirajući u probavnom traktu, ugljikohidrati uzrokuju fermentaciju i nadimanje. Postepena adaptacija pacijenta na metformin osigurava se imenovanjem minimalnih doza lijeka (500 mg), prvo prije spavanja, a zatim zajedno ili nakon jela, čašom vode. Metformin povećava sadržaj laktata u tkivu tankog creva i gotovo udvostručuje njegovu koncentraciju u krvi, što povećava rizik od laktične acidoze.

Studije su pokazale da je za liječenje dijabetesa metformin efikasan lijek koji snižava šećer u krvi uz niži rizik od razvoja hipoglikemije u usporedbi sa sulfonilurejom i inzulinom. Siofor je efikasan lijek koji smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, što znači da utječe na glavni mehanizam za povećanje razine glukoze u krvi na glavi.

Sada je metformin glavni lijek za liječenje dijabetesa tipa 2. Ne može se nazvati najnovijim lijekom, alatom posljednje generacije, ali zanimanje za lijek ne jenjava. Mnogo istraživanja je provedeno s lijekom. Lijek je jedinstven jer se otkrivaju nove mogućnosti njegove upotrebe.
Utvrđeno je da pored antihiperglikemije, metformin ima i druge efekte. Lijek utječe na vodeće mehanizme napredovanja ateroskleroze:

• poboljšava funkcije endotela - sloj ćelija koji oblaže unutrašnju površinu krvnih i limfnih sudova, srčanih šupljina,
• leči hroničnu upalu,
• smanjuje ozbiljnost oksidativnog stresa - proces oštećenja ćelija uslijed oksidacije,
• povoljno djeluje na metabolizam masti i proces otapanja krvnih ugrušaka u krvi.

Metformin nije samo efikasan tretman za dijabetes tipa 2, već je i lek koji ima profilaktički efekat protiv bolesti srca. Lijek je u mogućnosti da inhibira rast tumorskih stanica, kao i usporava proces starenja. Međutim, potrebne su dodatne studije da bi se potvrdili ovi efekti.

Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (gliptini) - novi lijekovi za dijabetes

Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 novi su lijekovi koji snižavaju šećer u krvi. Lijekovi su razvijeni uzimajući u obzir znanje o fiziologiji inkretina, hormona koji se stvaraju nakon obroka i koji potiču lučenje inzulina, a koji su se pojavili u 21. stoljeću. Prema mehanizmu djelovanja ove grupe lijekova kada se uzimaju:

• stimulacija izlučivanja inzulina ovisna o glukozi,
• suzbijanje lučenja glukagona - hormona gušterače, ovisno o glukozi,
• smanjena proizvodnja glukoze u jetri.

Jedna od glavnih prednosti nove klase tableta za snižavanje šećera je nedostatak rizika od hipoglikemije. U starosti hipoglikemijska stanja mogu izazvati razvoj hipertenzivne krize, spazam koronarnih žila s razvojem akutnog infarkta miokarda, iznenadni gubitak vida.
Gliptini se mogu dodeliti:

• za lečenje pacijenata sa novodijagnosticiranim dijabetesom,
• sa lošom tolerancijom ili kontraindikacijama za imenovanje biguanida,
• u kombinaciji s drugim tabletama za snižavanje šećera u krvi.

Lijekovi imaju malo nuspojava, ne uzrokuju porast tjelesne težine, usporavaju pražnjenje želuca. Recepcija gliptina nije praćena razvojem edema. Ovi lijekovi za dijabetes tipa 2 mogu se uzimati u svim fazama hronične bolesti bubrega. Metformin, agonisti peptidnih receptora sličnih glukagonu, i inhibitori α-glukozidaze uzrokuju probavne smetnje, dok pacijenti glicin dobro podnose.
No, novo liječenje dijabetesa ima ozbiljnu manu. Lijek je skup.
Sa oprezom su propisani lekovi za dijabetes koji pripadaju grupi „inhibitori dipeptidil peptidaze-4“:

1. kod teškog zatajenja jetre (osim saksagliptina, linagliptina),
2. sa zatajenjem srca.

Tablete za dijabetes tipa 2 gliptina klase su kontraindicirane u ketoacidozi, komplikaciji dijabetesa koja se razvija usred nedostatka inzulina tokom trudnoće i dojenja.
U kliničkoj praksi inhibitori dipeptidil peptidaze-4 koriste se od 2005. godine. Popis lijekova koji pripadaju grupi IDPP-4 registrirani u Rusiji predstavljen je u tablici 1.
Tabela 1

Između sebe, gliptini se razlikuju u trajanju djelovanja, interakciji s drugim lijekovima, mogućnosti upotrebe kod određenih kategorija pacijenata. U smislu snižavanja razine šećera u krvi, sigurnosti i tolerancije, ove tablete dijabetesa tipa 2 su identične.

Ovi lijekovi za dijabetes propisuju se u kombinaciji sa metforminom. Vildagliptin i sitagliptin mogu se propisati s inzulinskim preparatima, što otvara nove mogućnosti kombinirane terapije kod pacijenata s dugim tijekom bolesti.

Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 od trenutka pojave uspjeli su da zauzmu snažno mjesto među lijekovima za liječenje dijabetesa tipa 2. Mali rizik od hipoglikemije, nema učinka na tjelesnu težinu i nema nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, razlikuju ovu klasu lijekova od ostalih lijekova za liječenje dijabetesa tipa 2.

Sulfonilurea preparati

Prema mehanizmu djelovanja, preparati sulfoniluree pripadaju sredstvima koja aktiviraju lučenje inzulina (sekretagogi). Tokom godina, droge ove klase bile su glavne među svim tabletama koje snižavaju šećer u krvi. Tablete podstiču proizvodnju inzulina u krvi i efikasan su način kontrole razine glukoze u krvi.

Ali upotreba preparata sulfonilureje povezana je s umjerenim povećanjem tjelesne težine i rizikom od hipoglikemije, a imunitet tijela brzo se razvija na njih. Stoga je ova skupina lijekova pristrana prema alternativnom lijeku koji smanjuje šećer u krvi. Ali ako postoje kontraindikacije za upotrebu metformina, sulfonilureje su propisane kao glavne tablete.

U starijih bolesnika, zbog povećanog rizika od hipoglikemije, preparate sulfonilureje preporučuje se započeti u dozama upola manje nego u mlađoj dobi, a doziranje treba polako povećavati.

Lista lijekova koji pripadaju ovoj grupi je dugačka. Lijekovi su podijeljeni u dvije generacije. Najtipičniji predstavnici derivata sulfonilureje druge generacije su glimepirid, glibenkamid, gliklazid, glipizid, glicidon.Lijekovi prve generacije se ne koriste u kliničkoj praksi.
Popis lijekova iz skupine sulfonilureje prikazan je u Tablici 2.
Tabela 2

Mogu se pojaviti određene poteškoće, koje su tablete najbolje za određenog pacijenta, koji su lijekovi s popisa efikasniji. Između sebe tablete se razlikuju:

• aktivnost snižavanja glukoze u krvi,
• trajanje akcije
• režim doziranja
• sigurnost.

Provedeno je mnogo studija u kojima su djelotvorni lijekovi za dijabetes klase sulfonilureje testirani i na sigurnost. Međutim, samo glibenklamid Svjetska zdravstvena organizacija i Ministarstvo zdravlja Rusije prepoznali su kao najbolji lijek koji se preporučuje za upotrebu kod dijabetesa od svih predstavnika ove klase lijekova.

Glibenklamid je efikasna pilula protiv dijabetesa koja je spasila živote ogromnom broju pacijenata širom svijeta. Lijek ima jedinstven mehanizam djelovanja, a ujedno je i jedini lijek sulfoniluree čija je sigurnost testirana kada se koristi kod trudnica. Učinkovitost i sigurnost glibenklamida za liječenje dijabetesa tipa 2 potvrđena su dugotrajnim studijama visokih dokaza. Primjećuje se i dodatni učinak lijeka na smanjenje mikrovaskularnih komplikacija njegovom dugotrajnom primjenom. Tretman sa samo jednim glibenklamidom tokom više decenija smatrao se prioritetom, ponekad i jedinim efikasnim tretmanom.

Prije više od 10 godina stvoren je mikronizirani oblik glibenklamida, koji ima najbolju, gotovo stopostotnu bioraspoloživost, čiji učinak počinje mnogo brže.

Starijem narodu se ne preporučuje propisivanje sulfonilureje dugog djelovanja zbog rizika od hipoglikemije. Umjesto toga, bolje je uzimati gliklazid, glicidon.

Glinidi (meglitinidi)

Klinike stimulišu lučenje inzulina pankreasa. U kliničkoj praksi ova se klasa tableta za dijabetes tipa 2 koristi rjeđe: manje su efikasne od lijekova s ​​sulfonilurejom, ali su skuplje. Uglavnom se glinidi propisuju kada se šećer u krvi poveća nakon jela (postprandijalna glikemija). Lijekovi prije svega potiču ranu fazu izlučivanja inzulina. Nakon uzimanja tableta brzo se apsorbuju i dostižu najveću koncentraciju u plazmi u roku od jednog sata.
Karakteristike lijeka, popis prednosti i nedostataka primjene lijekova klase gline prikazani su u tablici 3.
Tabela 3

Inhibitori Α-glukozidaze - novi lijekovi

Mehanizam djelovanja lijekova klase inhibitora α-glukozidaze zasnovan je na usporavanju oslobađanja glukoze iz složenih ugljikohidrata. To smanjuje hiperglikemiju nakon jela. Reguliranjem apsorpcije glukoze iz crijeva, inhibitori alfa-glukozidaze smanjuju njezine dnevne fluktuacije u krvnoj plazmi.

Lijekovi ove skupine ne potiču lučenje inzulina, prema tome, ne dovode do hiperinzulinemije, ne uzrokuju hipoglikemiju. Usporavanje apsorpcije glukoze u krv pod utjecajem lijekova klase α-glukozidaza olakšava rad gušterače i štiti je od prekomjerne napetosti i iscrpljenosti.

Inhibitori klase α-glukozidaze uključuju akarbozu, miglitol i voglibozu. Novi lijek iz ove grupe je vogliboza. Prema kliničkim ispitivanjima, vogliboza je posebno efikasna u liječenju bolesnika sa dijabetesom tipa 2 s umjereno povišenom glukozom na glavi (7,7 mmol / L) i visokom postprandijalnom glikemijom (preko 11,1 mmol / L). Prednost lijeka je u tome što nema hipoglikemijskih reakcija, što je posebno važno kod starijih pacijenata.
U Rusiji je samo droga ove klase registrovana. Komercijalni naziv proizvoda s ovom aktivnom supstancom je Glucobay. Tablete su dostupne u dozi od 50 i 100 mg, moraju se uzimati tri puta dnevno.

Najčešće nuspojave kod uzimanja inhibitora α-glukozidaze su natečenost, nadimanje i proliv, čija težina ovisi o dozi lijekova i količini ugljikohidrata. Ovi efekti se ne mogu nazvati opasnim, ali su čest razlog povlačenja droga ove klase. Neželjeni efekti se razvijaju zbog velike količine ugljikohidrata koji fermentiraju u debelom crijevu. Jačina neželjenih efekata može se smanjiti započinjući s liječenjem malim dozama i postupno povećavati dozu.

Glavna kontraindikacija za upotrebu lijekova klase inhibitorima α-glukozidaze je bolest gastrointestinalnog trakta.

Agonisti peptidnih receptora sličnih glukagonu –1 - lijekovi dijabetesa tipa 2 posljednje generacije

Agonisti receptora peptida-1 poput glukagona (AH) (GLP-1) su najnoviji lijekovi za liječenje dijabetesa.
Glavni efekat upotrebe lijekova ove klase je stimulacija izlučivanja inzulina beta ćelijama gušterače. Lijekovi usporavaju brzinu pražnjenja želuca. To smanjuje postprandijalne fluktuacije glikemije. Lijekovi ove klase pojačavaju osjećaj punoće i smanjuju unos hrane, smanjuju rizik od razvoja kardiovaskularnih bolesti.
Popis lijekova klase agonista receptora peptida-1 nalik glukagonu prikazan je u tablici 4.
Tabela 4

Navedeni AR GPP-1 ima različit farmakološki učinak.Neki su klasični prandialni lijekovi - oni kontroliraju razinu glukoze nakon obroka, dok drugi - nepandialni lijekovi - smanjuju šećer u krvi na glasu.

Prandialni ARGP-1 AR-a kratkog djelovanja (exenatid i lixisenatide) inhibira lučenje glukagona i smanjuje pokretljivost želuca i pražnjenje. To dovodi do usporavanja apsorpcije glukoze u tankom crijevu i indirektno umjereno smanjuje postprandijalno lučenje inzulina.

Dugo delujući neprandijalni ARGP-1 AR utiču na gušteraču, aktiviraju lučenje inzulina i inhibiraju proizvodnju glukagona. To doprinosi umjerenom smanjenju postprandijalne glikemije i znatnom smanjenju glukoze na testu suzbijanjem lučenja glukagona i smanjenjem apetita.

Neprandialni ARPP-1 AR uključuju exenatid sa sporim otpuštanjem, liraglutid, albiglutid i semaglutid. Razni mehanizmi djelovanja odgađaju apsorpciju tvari iz potkožnog tkiva. Kao rezultat, povećava se trajanje djelovanja lijekova.
Prednosti i nedostaci lijekova klase A GLP-1 navedeni su u Tablici 5.
Tabela 5

Ova nova klasa lijekova propisana je za liječenje dijabetesa tipa 2 kao dodatnu terapiju metforminom, sulfonilurejom ili kombinacijom ovih za poboljšanje kontrole glikemije.

Prihvatanje GLP-1 lijekova klase A nije praćeno hipoglikemijom, ali 30 - 45% pacijenata pokazuje blage nuspojave iz gastrointestinalnog trakta - poremećaje u obliku mučnine, povraćanja ili proljeva, koji se vremenom smanjuju.

Inhibitori kotransportera natrijum-glukoze tipa 2 (gliflozini) - najnoviji lijekovi dijabetesa tipa 2

Inhibitori kotransportera natrijum-glukoze tipa 2 (INGLT-2) najnovije su tablete koje snižavaju šećer u krvi. Kao sredstvo najnovije generacije, INGLT-2 djeluje na potpuno drugačijem principu od bilo kojeg drugog lijeka protiv dijabetesa tipa 2. Mehanizam djelovanja lijekova ove klase svodi se na inhibiciju reverzne apsorpcije glukoze u bubrezima. Ovo uklanja glukozu iz tijela sa mokraćom. Rezultat je dugotrajno smanjenje glukoze u krvi, ovisno o dozi, uz povećanje izlučivanja inzulina i smanjenje otpornosti na inzulin.

Popis lijekova klase gliflozina registrovanih u Rusiji i njihova komercijalna imena su sljedeći:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardini),
• kanagliflozin (Invocana).

Tablete klase gliflozina potiču izlučivanje viška šećera u urinu. Od toga, pacijenti gube na težini. U studijama, pacijenti koji su uzimali dapagliflozin u kombinaciji sa metforminom tokom 24 tjedna izgubili su više tjelesne težine od onih koji su uzimali samo metformin. Tjelesna težina se smanjila ne samo zbog vode, nego i zbog masti. Međutim, novi lijek protiv dijabetesa ne može poslužiti kao tableta za dijetu. Smanjenje tjelesne težine usporava kako razina šećera u krvi dostiže vrijednosti blizu normalne.

Lijekovi klase gliflozina propisuju se u bilo kojem stadiju bolesti u kombinaciji sa bilo kojom drugom vrstom liječenja. Sigurni su i efikasni.
Međutim, pacijenti koji uzimaju dapagliflozin imaju rizik od razvoja genitalnih infekcija, posebno gljivičnih infekcija.Također, lijekovi ove klase povećavaju razinu lipoproteina niske gustine, što je važno uzeti u obzir, jer su pacijenti s dijabetesom izloženi povećanom riziku od kardiovaskularnih bolesti.
Potencijalni rizici prilikom uzimanja tableta klase su inhibitori kotransportera natrijum-glukoze tipa 2:

• hipoglikemija,
• oštećena funkcija bubrega,
• diuretski efekat
• smanjenje obima krvi u cirkulaciji,
• snižavanje krvnog pritiska
• kršenje metabolizma minerala.

Lijekovi se u starosti primjenjuju s oprezom, kod hroničnih infekcija genitourinarnog trakta, istovremeno uzimajući diuretike.
Lijekovi klase gliflozina imaju značajan nedostatak. Oni su skupi.

Tiazolidindioni (glitazoni) - novi lijekovi za dijabetes tipa 2

Tiazolidindioni su temeljno nova skupina lijekova. Odobreni su za upotrebu kao lijekovi za liječenje dijabetesa tipa 2 u 1996. godini. Njihov mehanizam djelovanja je povećanje osjetljivosti na inzulin, odnosno otpornost na inzulin, jednu od ključnih komponenti uzroka dijabetesa.

Eliminirajući smanjenu osjetljivost stanica na inzulin, tablete pojačavaju fiziološki učinak vlastitog endogenog inzulina i istovremeno smanjuju njegovu koncentraciju u krvi. Uz to, glitazoni imaju sposobnost održavanja funkcionalne aktivnosti gušterače, odnosno sposobnost prevencije dijabetesa tipa 2, što ih stavlja za jedan korak više od ostalih tableta za liječenje dijabetesa.

U Rusiji su registrovana dva lijeka iz razmatrane skupine - rosiglitazon i pioglitazon. Pacijenti uzimaju roziglitazon u cijelom svijetu dugi niz godina. Češće se propisuje kod dijabetesa u Rusiji. Ranije je zabilježena kardiovaskularna nesigurnost Rosiglitazona: povećani rizik od infarkta miokarda i kardiovaskularne smrtnosti. Međutim, droga je kasnije rehabilitovana.

Studije su pokazale da ako se rosiglitazon duže vrijeme liječi samo jednim lijekom, potreba za dodavanjem sljedećeg lijeka ne javlja se tako brzo kao kada se liječi drugim lijekovima (gliburid ili metformin) koji se proučavaju.

Terapija glitazonom ima nekoliko prednosti. Ali, kliničari ne žure sa uvođenjem lijekova ove klase u široku praksu. Mišljenja medicinske zajednice u pogledu efikasnosti i sigurnosti upotrebe tiazolidindiona podijeljena su. Najspornija je točka nedostatak podataka o sigurnosti dugotrajne uporabe ovih lijekova.
Primjećuju se brojni podaci o nuspojavama u liječenju glitazonima:

• debljanje (otprilike 3 - 6 kg),
• zadržavanje tečnosti sa razvojem edematoznog sindroma i zatajenja srca,
• smanjenje mineralne gustine kostiju.

Dodatna ispitivanja zahtijevaju podatke da je upotreba tiazolidindiona povezana s povećanim rizikom od razvoja malignih novotvorina, posebno tumora debelog crijeva, što su potvrdila i eksperimentalna ispitivanja. Otkriven je povećan rizik u većoj mjeri za rosiglitazon.
Prije propisivanja lijekova klase tiazolidindiona, važno je procijeniti potencijalnu opasnost od razvoja zatajenja srca. Glavni faktori rizika za njegov razvoj su:

• zatajenje srca
• infarkt miokarda ili koronarna bolest srca,
• arterijska hipertenzija
• hipertrofija lijeve komore,
• klinički značajno oštećenje srčanih zalistaka,
• stariji od 70 godina
• trajanje dijabetesa je više od 10 godina,
• oteklina ili liječenje diureticima petlje,
• razvoj edema ili debljanje tokom liječenja glitazonima,
• terapija insulinom
• prisutnost hroničnog zatajenja bubrega (kreatinin veći od 200 µmol / l).

Da bi se proučili precizniji mehanizmi i moguća područja primjene lijekova ove grupe, brojne kliničke studije su i dalje se provode.

Ali do danas, najnoviji lijekovi za dijabetes tipa 2 klase tiazolidindiona nisu propisani kao glavni lijekovi za liječenje pacijenata. Potrebno je provesti dodatna klinička ispitivanja kako bi se potvrdila sigurnost za dužu upotrebu.

Starosna terapija inzulinom

S progresivnim tokom dijabetesa, pacijentu je moguće propisati inzulin. Inzulin se ne može uzimati oralno u obliku tableta, jer će ga želudačni sok percipirati na isti način kao i hrana i razgraditi se brže nego što postigne učinak. Da biste dobili dozu inzulina, morate dati injekciju. Režim liječenja preparatima inzulina u starosti ne razlikuje se od recepata za mlade pacijente.

Insulini su podijeljeni na lijekove kratkog i dugog djelovanja. Trajanje djelovanja inzulina kod različitih ljudi je individualno. Stoga se izbor režima terapije insulinom provodi pod nadzorom liječnika. U bolnici se kontrolira nivo glikemije, bira se doza inzulina u skladu s metaboličkim procesima u tijelu, prehrani, fizičkoj aktivnosti.

Budući da pacijent primjenjuje inzulin samostalno, terapija inzulinom kod starijih bolesnika moguća je samo ako se održavaju kognitivne funkcije starijeg pacijenta, njihova percepcija svijeta je odgovarajuća, nakon što nauči osnovna pravila terapije inzulinom i samo-praćenje glikemije.
Lista pripravka inzulina registriranih u Rusiji predstavljena je u Tablici 6.
Tabela 6

Koji su lijekovi za dijabetes bolji: stari ili novi

Međunarodni stručnjaci za racionalnu upotrebu lijekova ne preporučuju žurbu s uvrštavanjem temeljno novih lijekova na liste za liječenje. Izuzetak su oni slučajevi kada je novi lek „revolucionirao“ lečenje bolesti. Potpuna sigurnost lijeka utvrđena je tek 10 godina nakon njegove široke upotrebe u stvarnoj medicinskoj praksi.

Najbolje tablete za dijabetes tipa 2 priznala je Svjetska zdravstvena organizacija samo metformin i glibenklamid.Jer upravo oni imaju najbolje dokaze da su tablete efikasne i sigurne. Imenovani lijekovi najbolje su povezani u smislu „efikasnost - sigurnost - cijena liječenja“.
Glavni zaključci i najpotpunije ideje o mogućnostima kontrole tijeka dijabetesa melitusa tipa 2 dobiveni su primjenom tableta metformina i glibenklamida. Opsežna studija, koja je trajala 5 godina, ocjenjujući efikasnost i sigurnost metformina, glibenklamida i rosiglitazona u liječenju bolesnika sa dijabetesom tipa 2, također je uvjerljivo pokazala da su „stari“ lijekovi efikasniji. Bolje su u sigurnosti u odnosu na "novi" rosiglitazon.
Posebno je važno prilikom odabira vrste lijeka za dijabetes 2 važnost postizanja dobre kontrole glikemije kao najvjernijeg dokaza za sprečavanje i usporavanje napredovanja mikro i makrovaskularnih komplikacija.

Ipak, naglašava se najvažniji argument: kod "starih" lijekova protiv dijabetesa nuspojave su dobro razumljive i gotovo sve očekivane i predvidive. Potencijalni toksični efekti "novih" pilula mogu biti nepredviđeni i iznenadni. Zbog toga su dugoročni programi istraživanja i nadzora, posebno za lijekove s mnogim potencijalnim ciljanim organima, vrlo važni.

Primjerice, roziglitazon, predstavnik skupine tiazolidindiona, koji su imali brojne potencijalne mete izloženosti, bio je u praktičnoj primjeni oko 8 godina, kada je prvi put u okviru dugoročnih kliničkih studija otkrivena nova nuspojava - osteoporoza. Naknadno je utvrđeno da je taj efekt, karakterističan za pioglitazon, često razvijen u žena, povezan s porastom učestalosti lomova. Naknadne studije pokazale su povećani rizik od infarkta miokarda tijekom liječenja rosiglitazonom i rizik od nastanka raka mokraćnog mjehura s pioglitazonom.

Neke nuspojave lijekova za dijabetes mogu biti posebno "destruktivne" kod najtipičnijih bolesnika s ovom bolešću. Čak su i takve posljedice kao što su hipoglikemija, debljanje, a da ne spominjemo prijetnju od razvoja edema, osteoporoze, hroničnog zatajenja srca, vrlo nepovoljne za pacijente s dijabetesom tipa 2, izuzetno skloni popratnoj patologiji.

Shvaćajući ove argumente, bolje je započeti liječenje najpreispitanijim lijekovima. Oni imaju ne samo dobar sigurnosni profil, već i najveću hipoglikemijsku efikasnost. "Novi" lijekovi nisu imali vremena da dugotrajnom upotrebom dokazuju svoju sigurnost. Pored toga, nisu pokazali bolji hipoglikemijski efekat u odnosu na tradicionalne, „stare“. Ovi zaključci su napravljeni nakon brojnih studija.

Koji lijek preferirati? Koji je najbolji lijek za dijabetes tipa 2. Europsko udruženje za proučavanje dijabetesa preporučuje odabir lijeka koji ima dovoljno dokaza (istraživačke) baze koji potvrđuju koristi i sigurnost bilo koje klase lijekova za liječenje dijabetesa.

Čini se da je najnovija generacija lijekova najefikasnija. Ali izgledi za njihovu upotrebu utvrdit će se tek nakon potvrde širokom i dugotrajnom praksom. U Evropi i SAD, velika većina pacijenata i dalje se leči dokazanim i dobro proučenim „starim“ lekovima.
Najefikasnije sredstvo u početnoj fazi liječenja šećerne bolesti tipa 2 ostaje metformin, uzimajući u obzir sve njegove pozitivne učinke, i derivati ​​sulfoniluree - prioritetnu klasu lijekova protiv dijabetesa za intenzivnije liječenje i prijelaz na kombiniranu terapiju.

"Stari" klasični, tradicionalni lijekovi - derivati ​​metformina i sulfoniluree ostaju međunarodni standard u liječenju dijabetesa tipa 2. Razlog izbora u njihovu korist bili su sljedeći argumenti:

• sigurnost liječenja pacijenata
• postizanje najboljih dugoročnih rezultata,
• uticaj na kvalitet i životni vek,
• ekonomska izvodljivost.

I ovi lijekovi će biti od velike važnosti u liječenju dijabetesa sve dok ne budu dostupne dodatne informacije o novim lijekovima dok velike studije ne pokažu njihovu veću učinkovitost u usporedbi s tradicionalnim lijekovima.

Rezultati dugotrajnih kliničkih ispitivanja i ogromno iskustvo stečeno u rutinskoj praksi najpouzdaniji su i naj opravdaniji argumenti za odabir lijekova za liječenje dijabetesa melitusa.

Pogledajte video: The Dark Knight (Novembar 2024).