Glukofag 1000 > Liječenje i prevencija

Glukofag je sredstvo za snižavanje šećera za oralnu (oralnu) primenu, predstavnik biguanida. Sadrži aktivnu komponentu - metformin hidroklorid, a magnezij stearat i povidon klasificiraju se kao dodatne tvari. Školjka tableta Glucofage 1000 sadrži, osim hipromeloze, i makrogol.

Uprkos smanjenju šećera u krvi, to ne dovodi do hipoglikemije. Princip djelovanja glukofaga zasnovan je na povećanju afiniteta inzulinskih receptora, kao i na hvatanju i uništavanju glukoze ćelijama. Uz to, lijek inhibira proizvodnju glukoze po ćelijama jetre - inhibirajući procese glukogenolize i glukoneogeneze.

Glavni aktivni sastojak lijeka je proizvodnja glikogena u jetri. Takođe obezbeđuje povećanje količine sistema za transport glukoze u različite ćelije. Metformin ima i neke sekundarne efekte - snižava holesterol i trigliceride, doprinosi optimalnom prodiranju glukoze u probavni trakt.

Upute za upotrebu

Preparat za oralnu primjenu u obliku tableta obloženih bijelom prevlakom.

Od početka tečaja, propisana je u količini od 500 ili 850 mg nekoliko puta dnevno, tokom ili nakon obroka. Oslanjajući se na zasićenost krvi šećerom, možete postepeno povećavati dozu.

Potporni dio tijekom terapije je 1500-2000 mg dnevno. Ukupni broj podijeljen je u 2-3 doze kako bi se izbjegli neželjeni probavni poremećaji. Maksimalna doza održavanja je 3000 mg, mora se podijeliti u 3 doze dnevno.

Nakon nekog vremena, pacijenti mogu preći sa standardne doze od 500-850 mg na dozu od 1000 mg. Maksimalna doza u ovim slučajevima potpuno je ista kao i kod terapije za održavanje - 3000 mg, podijeljena u 3 doze.

Ako je potrebno prijeći sa prethodno uzetog hipoglikemijskog sredstva na Glucophage, trebali biste prestati uzimati prethodni i započeti piti Glucophage u dozi navedenoj ranije.

Kombinacija sa insulinom:

Ne inhibira sintezu ovog hormona i ne izaziva nuspojave u kombiniranoj terapiji. Može se uzeti zajedno za najbolje rezultate. Za to bi doza Glucofage trebala biti standardna - 500-850 mg, a količina primijenjenog inzulina mora se odabrati uzimajući u obzir koncentraciju posljednjeg u krvi.

Djeca i adolescenti:

Počevši od 10 godina, možete propisati u liječenju glukofaga pojedinačni lijek, a u kombinaciji s inzulinom. Doziranje je isto kao i kod odraslih. Nakon dvije sedmice moguće je prilagođavanje doze na temelju očitanja glukoze.

Doziranje glukofaga u starijih osoba treba birati uzimajući u obzir stanje bubrežnog aparata. Da biste to učinili, potrebno je utvrditi nivo kreatinina u serumu u krvi 2-4 puta godišnje.

Bijele obložene tablete za oralnu primjenu. Moraju se konzumirati cjelovite, bez narušavanja njihovog integriteta, isprane vodom.

Glukofag Long 500 mg:

Upravljanje dozom od 500 mg - jednom dnevno za večerom ili dva puta u pragu od 250 mg za vrijeme doručka i večere. Ta se količina bira na osnovu pokazatelja nivoa glukoze u krvnoj plazmi.

Ako trebate prebaciti s uobičajenih tableta na Glucofage Long, doza u potonjem podudarat će se s dozom uobičajenog lijeka.

Prema razini šećera, nakon dvije sedmice dopušteno je povećanje osnovne doze za 500 mg, ali ne više od maksimalne doze - 2000 mg.

Ako je učinak lijeka Glucofage Long smanjen, odnosno nije izražen, tada je potrebno uzimati maksimalnu dozu prema uputama - dvije tablete ujutro i navečer.

Interakcija s inzulinom ne razlikuje se od one kod uzimanja glukofaga koji nije produžen.

Glukofag Long 850 mg:

Prva doza Glucophage Long 850 mg - 1 tableta dnevno. Maksimalna doza je 2250 mg. Prijem je sličan dozi od 500 mg.

Glucofage 1000 upute za uporabu:

Doza od 1000 mg slična je drugim produženim opcijama - 1 tableta dnevno uz obroke.

Kontraindikacije

Ne možete uzimati ovaj lijek osobama koje pate od:

ketoacidoza protiv dijabetesa
od kršenja u funkciji bubrežnog aparata sa klirensom manjim od 60 ml / min
dehidracija zbog povraćanja ili proliva, šoka, zaraznih bolesti
srčane bolesti poput zatajenja srca
bolesti pluća - CLL
zatajenje jetre i narušena funkcija jetre
hronični alkoholizam
individualna netolerancija na tvari u lijeku

Uz to je zabranjeno uzimati Glucofage trudnicama koje se pridržavaju niskokalorične prehrane, osobama koje su u fazi ili komi zbog pozadine dijabetesa.

Bijele, obložene tablete od 500, 850 i 100 mg. Upotreba lijeka - s hranom iznutra, ispranom vodom. Doziranje se izračunava pojedinačno za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegove pokazatelje glukoze i stupanj pretilosti, jer je lijek pogodan i za gubitak kilograma.

Nuspojave

Mogu se javiti neželjeni efekti na organizam - kao što su:

dispepsija - koja se manifestuje mučninom, povraćanjem, prolivom, bolovima u trbuhu, nadutošću (pojačano stvaranje gasova)
poremećaji ukusa
smanjen apetit
oštećenje jetre - smanjenje aktivnosti njegovih funkcija sve do razvoja hepatitisa
na dijelu kože - svrbežni osip, eritem
smanjenje vitamina B12 - na pozadini dugog unosa lijekova

Troškovi se razlikuju u maloprodajnim ljekarnama i internetskim trgovinama. Cijena ovisi i o dozi lijeka i broju tableta u pakovanju. U internetskoj trgovini opis cijena paketa tableta u količinama od 30 komada - 500 mg - oko 130 rubalja, 850 mg - 130-140 rubalja, 1000 mg - oko 200 rubalja. Iste doze, ali za pakovanje količine od 60 komada u pakovanju - 170, 220 i 320 rubalja, respektivno.

U trgovačkim lancima apoteka trošak može biti veći u rasponu od 20-30 rubalja.

Zbog aktivne tvari metformina, Glucofage ima puno analoga. Evo samo nekoliko njih:

Siofor. Lijek s istim aktivnim principom. To je najsigurnija opcija za hipoglikemijske lijekove za gubitak kilograma. Pored toga, primijećene su izuzetno rijetke nuspojave. Približna cijena je oko 400 rubalja.
Nova Met. Posebnost ovog lijeka je ta što je njegova upotreba kod osoba starijih godina i kod osoba koje obavljaju težak fizički rad otežano. Činjenica je da Nova Met može isprovocirati pojavu laktične acidoze. Uz to, starije osobe mogu imati oslabljene funkcije bubrega zbog simptoma koji nedostaju. Cijena je oko 300 rubalja.
Metformin. Zapravo, ovo je cijela aktivna tvar svih analoga Glucofage-a i njega samog. Ima ista svojstva. Cijena u ljekarnama iznosi oko 80-100 rubalja.

Predoziranje

Kao što je gore spomenuto, lijek ne doprinosi hipoglikemiji - i predoziranju takođe. Ali u slučajevima njegovog unosa u količini koja prelazi dozvoljenu, razvija se takozvana laktacidoza. To je rijetka, ali prilično opasna pojava, jer može rezultirati smrću.

U slučaju predoziranja Glucofageom, hitno je potrebno prekinuti uzimanje lijeka. Indicirana je hitna hospitalizacija, medicinski pregled i dijagnoza. Simptomatska terapija je indicirana, ali najbolja je hemodijaliza.

Zaključak

Glukonazh 1000 je odličan lijek za osobe koje imaju dijabetes. Ne samo da će pomoći u kontroli razine šećera, već će također smanjiti težinu, tako će pomoći i onima koji žele smršavjeti. Međutim, ne biste ga trebali uzimati bez razmišljanja - morate ga uzimati prema uputama liječnika. Prije kupnje ovog lijeka, posavjetujte se sa stručnjakom.

Značajke lijeka

Glukofag je originalni lijek koji se proizvodi u Francuskoj. Kada se provodi niz studija za liječenje dijabetesa, uobičajeno je da se koristi. Glavni pokazatelji upotrebe lijeka su:

gojaznost kod dijabetičara drugog tipa dijabetesa,
povišen holesterol
netolerancija na sulfonilureju.

Često stručnjaci propisuju lijek za kombiniranu terapiju, koji se provodi zajedno s injekcijama inzulina (u slučaju dijabetesa tipa 1). Značajka glukofaga je da za razliku od drugih lijekova za snižavanje šećera inhibira jutarnju proizvodnju glukoze u jetri. Zato stručnjaci preporučuju uzimanje lijeka prije spavanja kako bi povećali njegovu učinkovitost.

Kako uzimati glukofag kod dijabetesa

Doziranje lijeka odabrano je strogo na temelju individualnih karakteristika tijela. Prva doza ne može biti veća od 850 mg. S vremenom primjena glukofaga kod dijabetesa može porasti na 2,25 mg. Međutim, to je samo pod uvjetom da će endokrinolog pažljivo nadzirati pacijentovu reakciju, izostanak nuspojava s povećanjem doza. Proces navikavanja na lijekove je postupan, tako da bi povećanje doze trebalo biti postupno.

Djeca (od 10 godina) i adolescenti mogu koristiti Glyukofazh, kao zaseban lijek, ili ga kombiniraju s drugim lijekovima. Dopuštena doza za njih je od 500 do 2000 mg. Starije osobe trebaju se posavjetovati sa svojim liječnikom jer u starijoj dobi funkcionalnost bubrega može biti oslabljena zbog komponenti koje ovaj lijek sadrži.

U prosjeku, lijek se uzima jednom u 2-3 dana. Kako biste spriječili neželjene posljedice i komplikacije gastrointestinalnog trakta, potrebno je piti tablete prije jela ili nakon obroka. Budući da se prilikom uzimanja lijeka za vrijeme obroka njegova korisna svojstva neće pokazati, efikasnost djelovanja će se smanjiti.

Proces poboljšanja metaboličkog procesa događa se nakon sedmicu ili deset dana. Nakon dva dana započinje proces koncentracije šećera, kao posljedica toga dolazi do smanjenja njegove razine u krvi.

Kad se hiperglikemija nadoknadi, doziranje lijeka može se postepeno smanjivati, kombinirajući ga s drugim lijekovima. Najuspješnija kombinacija glukofaga:

s glibenklamidom, koji utiče na glikemiju i u kombinaciji sa lijekom pojačava ovu akciju,
s Insulinom, zbog čega se potreba za hormonom može smanjiti i do 50%.

Uz brzi razvoj simptoma dijabetesa, preporučuje se prevencija glukofaga, uz korištenje 1 g u roku od 24 sata, uz pridržavanje dijeta. Ovo će pomoći vratiti tjelesnu težinu na normalne veličine, smanjiti toleranciju na ugljikohidrate i razinu kolesterola.

Da li je moguće lek zameniti drugim

U prodaji je mnogo lijekova koji sadrže metformin. Ova komponenta je glavna za mnoge analoge glukofaga, na primjer, Siofor ili Formmetin. Budući da je upotreba ove komponente pokazala visoka pozitivna svojstva aplikacije, mnoge vodeće farmaceutske kompanije iz različitih zemalja bavile su se stvaranjem lijekova na temelju nje.

Glavna razlika između različitih lijekova je njihov trošak. A odrediti šta je bolje, moguće je samo iz dinamike razvoja bolesti, kao i procesa poboljšanja općeg stanja organizma.

Glukofag za mršavljenje ako nema dijabetesa

Za osobe bez dijabetesa, Glucofage može biti odličan način za gubitak kilograma. Proizvođači ne navode da je dozvoljeno da se lijekovi koji sadrže metformin koriste kao sredstvo za gubitak kilograma. Ali, uprkos tome, mnogi ljudi koji imaju višak kilograma su našli spas u ovome.

Lijek povećava osjetljivost stanica na hormon inzulin, zbog čega se smanjuje prekomjerno lučenje, smanjuje se proces odlaganja masti. Ništa manje važno nije činjenica da Glucofage ima učinak na apetit, snižava ga i ubrzava izbacivanje ugljikohidrata iz crijeva.

Zbog činjenice da lijek ne snižava šećer ispod utvrđene norme, može se koristiti sa normalnom razinom glukoze u tijelu.

Da bi smršala, ali ne i poremetila metaboličke procese, osoba treba da razmotri nekoliko ključnih točaka:

proizvođač ne garantira pozitivan rezultat (u vezi s gubitkom težine),
efekat će se pojaviti samo ako se poštuju pravila o ishrani,
doziranje ovisi o pojedinačnim karakteristikama tijela,
doza se mora smanjiti kada se pojave bilo kakvi znakovi probavne smetnje ili mučnine.

Geografija upotrebe lijeka za mršavljenje je opsežna, posebno ga sportaši koriste i za ubrzavanje procesa sagorijevanja masti. Za razliku od dijabetičara, koji mogu piti tablete cijeli život, dovoljno je da sportaši podnose 20-dnevni kurs uzimanja lijeka, nakon čega će mu morati dati mjesec dana.

Važno je uzeti u obzir da je bez prethodnog pregleda kod liječnika strogo zabranjeno početi uzimati lijek samostalno, posebno za mršavljenje. Tijelo može različito reagirati na svoje glavne komponente, zbog čega će se pojaviti komplikacije. Svako uzimanje lijekova treba biti razumno i dogovoreno sa liječnikom.

U 47. godini dijagnosticiran mi je dijabetes tipa 2. Za nekoliko tjedana stekao sam gotovo 15 kg. Stalni umor, pospanost, osjećaj slabosti, vid su počeli sjediti.

Kada sam navršio 55 godina, već sam se ubodao insulinom, sve je bilo jako loše. Bolest se nastavila razvijati, počeli su periodični napadaji, kola hitne pomoći doslovno su me vratila iz sljedećeg svijeta. Sve vrijeme sam mislila da će ovaj put biti posljednji.

Sve se promijenilo kada mi je kćer dozvolila da pročitam jedan članak na internetu. Ne možete zamisliti koliko sam joj zahvalan. Ovaj mi je članak pomogao da se potpuno riješim dijabetesa, navodno neizlječive bolesti. Posljednje 2 godine počeo sam se više seliti, u proljeće i ljeto svaki dan odlazim u zemlju, uzgajam rajčice i prodajem ih na tržištu. Moje tetke su iznenađene kako pratim sve, odakle dolazi toliko snage i energije, još uvijek neće vjerovati da imam 66 godina.

Ko želi živjeti dug, energičan život i zaboraviti zauvijek ovu strašnu bolest, uzmi pet minuta i pročita ovaj članak.

Glukofage tablete

Lijek Glucophage kod dijabetesa propisuje se pacijentima kojima je dijagnosticirana dijabetes melitus prvog ili drugog tipa. Glukofage 1000 se etablirao kao efikasno sredstvo pomoću kojeg pacijent može postići smanjenje šećera u krvi, a da ne dovede do hipoglikemije. Lijek je popularan za liječenje gojaznosti, jer pomaže smanjiti tjelesnu težinu. Ovo svojstvo je zahvaljujući upotrebi lijeka kao sredstva za gubitak kilograma, sportaši da "osuše" tijelo. Nepravilna upotreba lijeka može nanijeti značajnu štetu.

Lijek je dostupan u obliku tableta. Ovalna tableta presvučena je filmom, koja ima bijelu boju. Oblik je dvospolni, postoji rizik na obje strane. Sastav lijeka:

Metformin hidroklorid (aktivni sastojak)

Opadry clean (filmski premaz)

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna supstanca lijeka - metformin ima hipoglikemijski učinak, koji se očituje smanjenjem hiperglikemije. Lijek može sniziti glukozu u krvi i tokom dana i odmah nakon obroka. Mehanizam djelovanja nastaje zbog sposobnosti lijeka da inhibira glukoneogenezu, glikogenolizu, povećava osjetljivost na inzulin i smanjuje apsorpciju glukoze u gastrointestinalnom traktu. To dovodi do lekovitog efekta. Kompleks tih akcija dovodi do smanjenja glukoze u jetri i stimulaciju njene prerade u mišićima.

Bioraspoloživost kada se uzima je oko 50-60%.lek ima malu sposobnost vezanja na proteine plazme, prodirajući u crvena krvna zrnca. Primljeni lijek se ne metabolizira, izlučuje se putem bubrega i djelimično kroz crijeva. Poluvrijeme eliminacije iznosi otprilike 6,5 sati. U bolesnika sa nestabilnom bubrežnom funkcijom opaža se smanjenje apsorpcije metformina.

Indikacije za upotrebu

Glukofag ima jednu glavnu indikaciju za upotrebu, koju je odobrila službena medicina. Upotreba lijeka za mršavljenje je na vlastiti rizik. Lijek se koristi za liječenje dijabetesa tipa 2. Posebno se upotreba preporučuje osobama oboljelim od pretilosti, pod uvjetom da nema rezultata dijetalne terapije i tjelesnog odgoja. Odrasli i djeca nakon deset godina koriste lijek kao monoterapiju ili zajedno s imenovanjem inzulina prema rasporedu koji propiše liječnik.

Kako uzeti

Glukofag se mora uzimati oralno, bez žvakanja, ispirati vodom. Preporučuje se uzimanje s hranom ili nakon jela. Početna doza metformina za odrasle je 500 mg dva do tri puta dnevno. Pri prelasku na terapiju za održavanje, doza počinje od 1500 mg do 2000 mg / dan. Taj se volumen distribuira u dvije do tri doze kako bi se stvorio blagi režim gastrointestinalnog trakta. Maksimalna doza je 3000 mg. Prelazak na lijek s drugim hipoglikemijskim lijekom uzrokuje prestanak uzimanja drugog.

Kombinovana terapija inzulinom uključuje preliminarno mjerenje nivoa inzulina u krvi. Prihvatanje lijeka od strane djece, počevši od 10. godine života, provodi se prema shemi od 500 mg dva do tri puta dnevno. Nakon 10-15 dana, doza se podešava ovisno o promjenama nivoa glukoze u krvi. Maksimalna dozvoljena raspodijeljena doza je 2000 mg / dan. Za starije ljude lijek propisuje liječnik, vodeći računa o stanju bubrega.

Glukofag tokom trudnoće

Činjenica trudnoće trebala bi odrediti ukidanje lijeka Glucofage 1000. Ako je trudnoća samo planirana, potrebno je osigurati ukidanje lijeka. Alternativa metforminu je inzulinska terapija pod nadzorom lekara. Do danas nema podataka o tome kako lijek djeluje na majčino mlijeko, stoga je upotreba Glucofagea zabranjena prilikom dojenja.

Interakcija lijekova

Ne mogu se svi lekovi kombinovati sa glukofagom. Postoje zabranjene i ne preporučene kombinacije:

akutno trovanje alkoholom dovodi do laktacidoze, ako osoba ne jede dovoljno, ima poremećaj jetre,
ne preporučuje se kombiniranje liječenja Danazolom s glukofagom s obzirom na hiperglikemijski učinak,
visoke doze klorpromazina povećavaju koncentraciju glukoze, potrebno je prilagođavanje doze kao i antipsihotike,
diuretici u petlji dovode do laktacidoze, beta-adrenergički agonisti povećavaju nivo šećera, inzulin je potreban,
antihipertenzivi smanjuju hiperglikemiju,
derivati sulfonilureje, inzulin, akarboza i salicilati, uzrokuju hipoglikemiju,
Nifedipin povećava apsorpciju metformina, neophodna je kontrola glukoze,
kationski lijekovi (Digoksin, Morfin, Kvinidin, Vankomicin) povećavaju vrijeme apsorpcije metformina.

Nuspojave

Uzimajući Glucofage 1000, možete naići na manifestaciju nuspojava negativne prirode, kao što su:

laktacidoza
smanjena apsorpcija vitamina B12, anemija,
poremećaji ukusa
mučnina, povraćanje, proliv, bol u trbuhu, nedostatak apetita,
eritem, osip, svrbež kože,
može poboljšati gastrointestinalnu toleranciju,
alergijske reakcije, crvenilo, oticanje,
glavobolja, vrtoglavica,
hepatitis, oslabljena funkcija jetre.

Uslovi prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje na recept, čuva se na mjestu nedostupnom za djecu na temperaturi ne većoj od 25 stepeni. Rok trajanja je 3 godine.

Lijek možete zamijeniti sredstvima koja sadrže istu aktivnu tvar, ili lijekovima sa istim učinkom na tijelo. Analozi glukofaga mogu se kupiti u ljekarnama u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu:

Metformin
Glukofag Long 1000,
Glukofag 850 i 500,
Siofor 1000,
Metformin teva
Bagomet,
Glycomet
Dianormet
Diaformin.

Cijena glukofaga 1000

Glucophage možete kupiti samo u ljekarnama, jer je potreban recept liječnika za kupnju. Trošak će varirati ovisno o broju tableta u pakovanju. U ljekarničkim odjelima Moskve i Sankt Peterburga cijena lijeka će biti:

Broj tableta u pakovanju Glucofage, u kom.

Najniža cijena, u rubaljima

Maksimalna cijena u rubaljima

Anna, stara 67 godina, imam dijabetes tipa 2, pa su mi potrebna sredstva za održavanje normalne koncentracije glukoze u krvi. Ćerka mi je kupila Glucofage tablete koje su mi prišle. Treba ih piti dva puta dnevno da bi šećer bio normalan. Lijek se pije dobro, ne izaziva nuspojave. Zadovoljan sam, planiram ih piti i dalje.

Nikolaj, 49 godina Pri posljednjem ljekarskom pregledu otkrili su početni stadijum dijabetesa tipa 2. Dobro je što nije prvi, ali bi bilo potrebno ubrizgati inzulin do kraja života. Doktori su mi propisali tablete glukofaga. Rekli su mi da pijem šest mjeseci, zatim da uzmete testove, a ako bilo šta, prebaciće me na drugi lijek - Long, koji morate piti jednom dnevno. Dok pijem, sviđa mi se efekat.

Rimma, 58. Imam dijabetes već drugu godinu. Imam drugi tip - nije ovisan o inzulinu, pa upravljam oralnim glikemijskim lijekovima. Pijem glukofag dugo - sviđa mi se da ga mogu koristiti jednom dnevno, efekat je dovoljan jedan dan. Ponekad nakon uzimanja lijeka dobijem mučninu, ali brzo prođe. Inače, meni odgovara.

Vera, 25 godina Od djevojke sam čuo da je smršala na Glyukofageu. Odlučio sam potražiti više recenzija o ovom alatu, i bio sam iznenađen učinkovitošću. Nije ga bilo lako dobiti - tablete se prodaju na recept, ali uspio sam ih kupiti. Trebalo joj je tačno tri nedelje, ali nije primetila efekat. Bio sam nesrećan, plus je postojala opća slabost, nadam se da ništa ozbiljno.

Dozni oblik

500 mg, 850 mg i 1000 mg filmom obloženih tableta

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - metformin hidroklorid 500 mg, 850 mg ili 1000 mg,

pomoćne tvari: povidon, magnezijum stearat,

sastav premaza za film - hidroksipropil metilceluloza, u tabletama od 1000 mg - opadray čista YS-1-7472 (hidroksipropil metilceluloza, makrogol 400, makrogol 8000).

Glukofag 500 mg i 850 mg: okrugle, bikonveksne tablete, filmom obložene bijele boje

Glukofag 1000 mg: ovalne, bikonveksne tablete, presvučene bijelim filmom prevlake, s rizikom od pucanja s obje strane i oznakom „1000“ na jednoj strani tableta

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene tableta metformina, maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) dostiže se nakon otprilike 2,5 sata (Tmax). Apsolutna bioraspoloživost kod zdravih pojedinaca iznosi 50-60%. Nakon oralne primjene, 20-30% metformina izlučuje se kroz gastrointestinalni trakt (GIT) u nepromijenjenom obliku.

Kada se koristi metformin u uobičajenim dozama i načinima primjene, postiže se konstantna koncentracija u plazmi unutar 24-48 sati i uglavnom je manja od 1 µg / ml.

Stepen vezanja metformina na proteine plazme je zanemariv. Metformin se distribuira u crvenim krvnim ćelijama. Maksimalna razina u krvi je niža nego u plazmi i dostiže se otprilike u isto vrijeme. Prosječna zapremina distribucije (Vd) je 63–276 litara.

Metformin se izlučuje nepromenjen u urinu. Kod ljudi nije utvrđen metabolizam metformina.

Bubrežni klirens metformina je veći od 400 ml / min, što ukazuje na eliminaciju metformina upotrebom glomerularne filtracije i tubularne sekrecije. Nakon oralne primjene, poluživot je otprilike 6,5 sati.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, bubrežni klirens smanjuje se srazmjerno klirensu kreatinina, pa se time povećava poluživot eliminacije, što dovodi do povećanja razine metformina u plazmi.

Farmakodinamika

Metformin je bigvanid sa antihiperglikemijskim učinkom, koji smanjuje i bazalnu i postprandijalnu razinu glukoze u plazmi. Ne stimulira lučenje inzulina i samim tim ne izaziva hipoglikemiju.

Metformin ima 3 mehanizma delovanja:

smanjuje proizvodnju glukoze u jetri inhibirajući glukoneogenezu i glikogenolizu,

poboljšava unos i upotrebu periferne glukoze u mišićima povećavajući osjetljivost na inzulin,

odlaže apsorpciju glukoze u crevima.

Metformin stimulira sintezu unutarćelijskog glikogena, djelujući na glikogen sintazu. Takođe poboljšava sposobnost svih vrsta membranskih transportera glukoze (GLUT).

U kliničkim studijama uzimanje metformina nije utjecalo na tjelesnu težinu ili ga malo smanjilo.

Bez obzira na svoj učinak na glikemiju, metformin ima pozitivan učinak na metabolizam lipida. Tokom kontroliranih kliničkih ispitivanja pomoću terapijskih doza, otkriveno je da metformin snižava ukupni holesterol, lipoproteine niske gustine i trigliceride.

Doziranje i primjena

Monoterapija i kombinirana terapija s drugim oralnim antidijabetičkim lijekovima:

Uobičajena početna doza je 500 ili 850 mg Glucofagea

2-3 puta dnevno tokom ili nakon jela.

Nakon 10-15 dana od početka terapije, potrebno je prilagoditi dozu lijeka na temelju rezultata mjerenja glukoze u krvi. Polako povećavanje doza može pomoći poboljšanju probavne tolerancije.

U bolesnika koji primaju veliku dozu metformin hidrohlorida (2-3 g dnevno) dvije Glucofage tablete u dozi od 500 mg mogu se zamijeniti jednom tabletom Glucofage s dozom od 1000 mg. Maksimalna preporučena doza je 3 g dnevno (podijeljeno u tri doze).

Ako planirate prebaciti s drugog antidijabetičkog lijeka: morate prekinuti uzimanje drugog lijeka i započeti s uzimanjem lijeka Glucofage u gornjoj dozi.

Kombinacija sa insulinom:

Da bi se postigla bolja kontrola glukoze u krvi, Glucofage i inzulin mogu se koristiti kao kombinirana terapija. Uobičajena početna doza Glucofage® je 500 mg ili 850 mg 2-3 puta dnevno, dok se doza inzulina bira na osnovu rezultata mjerenja glukoze u krvi.

Djeca i tinejdžeri:

U djece od 10 godina starosti, Glucofage se može primjenjivati i u monoterapiji i u kombinaciji s inzulinom. Uobičajena početna doza je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno tokom ili nakon jela. Nakon 10-15 dana terapije, potrebno je prilagoditi dozu lijeka na osnovu rezultata mjerenja glukoze u krvi. Spori porast doze može poboljšati probavnu toleranciju. Maksimalna preporučena doza je 2 g lijeka Glucofage dnevno, podijeljeno u 2-3 doze.

Stariji pacijenti:

Zbog mogućeg smanjenja bubrežne funkcije u starijih osoba, doza lijeka Glucofage mora se odabrati na osnovu parametara bubrežne funkcije. Potrebna je redovna procjena bubrežne funkcije.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega:

Metformin se može primjenjivati u bolesnika s umjereno oslabljenom funkcijom bubrega - stadij 3a hronične bolesti bubrega (klirens kreatinina KlKr 45-59 ml / min ili procijenjena stopa glomerularne filtracije rSCF 45-59 ml / min / 1,73 m2) - samo u nedostatku drugih uvjeta , što može povećati rizik od laktacidoze, a sa sljedećim prilagođavanjem doze: početna doza metformin hidroklorida je 500 mg ili 850 mg jednom dnevno. Maksimalna doza je 1000 mg dnevno, podijeljeno u 2 doze. Neophodno je pažljivo praćenje bubrežne funkcije (svakih 3-6 mjeseci).

Ako se vrijednosti CLKr ili rSCF smanje na razine od 60 ml / min / 1,73 m2, primjena metformina mora se zaustaviti prije ili tijekom ispitivanja upotrebom kontrastnih sredstava koja sadrže jod, ne nastavljati ranije od 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon ponovnog ocjenjivanja funkcije bubrega , koji je pokazao normalne rezultate, pod uslovom da se poslije ne pogorša.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega umjerene jačine (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2), metformin treba prekinuti 48 sati prije upotrebe kontrastnih sredstava koji sadrže jod, a ne ponovno započinjati prije 48 sati nakon ispitivanja i tek nakon ponovljenog procjena bubrežne funkcije, koja je pokazala normalne rezultate i pod uvjetom da se naknadno neće pogoršati.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Lijekovi koji imaju hiperglikemijski efekat (glukokortikoidi (sistemski i lokalni efekti) i simpotomimetici): možda će biti potrebno češće testiranje glukoze u krvi, posebno na početku liječenja. Ako je potrebno, treba prilagoditi doziranje metformina s odgovarajućim lijekom dok se potonji ne otkaže.

Diuretici, posebno diuretici sa petljom mogu povećati rizik od laktacidoze zbog njihovog potencijalnog negativnog uticaja na bubrežnu funkciju.

Posebna uputstva

Laktacidoza je vrlo rijetka, ali ozbiljna metabolička komplikacija s visokom smrtnošću u nedostatku hitnog liječenja, koja se može razviti zbog nakupljanja metformina. Prijavljeni slučajevi laktacidoze kod pacijenata koji su primali metformin razvijali su se uglavnom kod pacijenata sa šećernom bolešću i teškim zatajenjem bubrega ili s akutnim pogoršanjem bubrežne funkcije. Oprez treba biti oprezan u situacijama u kojima bubrežna funkcija može biti narušena, na primjer, u slučaju dehidracije (jaka dijareja, povraćanje) ili imenovanja antihipertenzivne, diuretičke terapije ili terapije nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID). U ovim akutnim stanjima terapiju metforminomom treba privremeno obustaviti.

Treba uzeti u obzir i druge popratne rizične faktore, poput loše kontroliranog dijabetesa, ketoze, dugog posta, prekomjernog konzumiranja alkohola, zatajenja jetre i bilo kojeg stanja povezanog s hipoksijom (poput dekompenzirane srčane insuficijencije, akutnog infarkta miokarda).

Dijagnoza laktacidoze treba razmotriti u slučaju nespecifičnih simptoma, poput mišićnih grčeva, bolova u trbuhu i / ili teške astenije. Pacijente treba obavijestiti da trebaju prijaviti ove simptome svom liječniku, posebno ako su pacijenti prethodno imali dobru toleranciju na metformin. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, liječenje Glucofageom treba prekinuti. O ponovnom nastavku upotrebe lijeka Glucofage trebalo bi razmotriti pojedinačno samo nakon što se uzme u obzir omjer koristi / rizika i bubrežne funkcije.

Laktacidoza je karakteristična za pojavu acidotske kratkoće daha, bolova u trbuhu i hipotermije, praćene komom. Dijagnostički laboratorijski parametri uključuju smanjenje pH u krvi, razinu laktata u plazmi većoj od 5 mmol / l, povećanje anionskog intervala i omjer laktata / piruvata. Ako se sumnja na laktičnu acidozu, pacijenta treba odmah hospitalizirati. Liječnici bi trebali obavijestiti pacijente o riziku i simptomima laktacidoze.

Budući da se metformin izlučuje bubrezima, prije i redovito tijekom liječenja Glucofageom, klirens kreatinina mora se provjeriti (određivanjem razine kreatinina u krvnom serumu pomoću Cockcroft-Gault formule):

barem 1 puta godišnje kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega,

najmanje 2-4 puta godišnje u starijih bolesnika, kao i u bolesnika s klirensom kreatinina na donjoj granici normale.