Telmista 80 mg - upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Telmista 80 mg - antihipertenzivni lijek, specifični antagonist receptora za angiotenzin II (tip AT1).

1 tableta 80 mg:

Aktivni sastojak: Telmisartan 80.00 mg

Pomoćne tvari: meglumin, natrijum hidroksid, povidon-KZO, laktoza monohidrat, sorbitol (E420), magnezijum stearat.

Tablete 80 mg: bikonveksne tablete u obliku kapsule bijele ili gotovo bijele boje.

Farmakodinamika

Telmisartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (ARA II) (tip AT1), efikasan ako se uzima oralno. Ima visoki afinitet prema AT1 podtipu receptora angiotenzina II, kroz koji se realizuje delovanje angiotenzina II. Odstranjuje angiotenzin II iz veze s receptorom, a ne posjeduje djelovanje agonista u odnosu na ovaj receptor. Telmisartan se veže samo za AT1 podtip receptora angiotenzina II. Veza je kontinuirana. On nema afinitet prema ostalim receptorima, uključujući AT2 receptore i ostale manje proučavane angiotenzinske receptore. Funkcionalni značaj ovih receptora, kao i učinak njihove moguće prekomjerne stimulacije angiotenzinom II, čija se koncentracija povećava primjenom telmisartana, nisu proučavani. Smanjuje koncentraciju aldosterona u krvnoj plazmi, ne inhibira renin u krvnoj plazmi i ns blokira ionske kanale. Telmisartan ne inhibira enzim za konverziju angiotenzina (ACE) (kininaza II) (enzim koji takođe razgrađuje bradikinin). Stoga se ne očekuje porast nuspojava uzrokovanih bradikininom.

U bolesnika telmisartan u dozi od 80 mg potpuno blokira hipertenzivni učinak angiotenzina II. Zapaženo je djelovanje antihipertenzivnog lijeka u roku od 3 sata nakon prve primjene telmisartana. Učinak lijeka traje 24 sata i ostaje značajan do 48 sati. Izraženi antihipertenzivni učinak obično se razvija nakon 4-8 tjedana redovne primjene telmisartana.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, telmisartan snižava sistolni i dijastolički krvni tlak (BP) bez utjecaja na rad srca (HR).

U slučaju naglog otkazivanja telmisartana, krvni pritisak se postepeno vraća na prvobitni nivo bez razvoja sindroma "povlačenja".

Farmakokinetika

Ako se uzima oralno, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Bioraspoloživost je 50%. Smanjenje AUC-a (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) uz istodobnu upotrebu telmisartana s unosom hrane kreće se od 6% (u dozi od 40 mg) do 19% (u dozi od 160 mg). 3 sata nakon uzimanja, koncentracija u krvnoj plazmi se izravnava, bez obzira na vrijeme jela. Postoji razlika u koncentraciji u plazmi kod muškaraca i žena. Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnoj plazmi i AUC kod žena u usporedbi s muškarcima bila je približno 3 i 2 puta veća (bez značajnog utjecaja na učinkovitost).

Komunikacija s proteinima krvne plazme - 99,5%, uglavnom s albuminom i glikoproteinom alfa-1.

Prosječna vrijednost prividnog volumena raspodjele u ravnotežnoj koncentraciji je 500 litara. Metaboliše se konjugacijom s glukuronskom kiselinom. Metaboliti su farmakološki neaktivni. Poluvrijeme (T1 / 2) je više od 20 sati. Izlučuje se uglavnom kroz creva u nepromenjenom obliku i bubrezima - manje od 2% uzete doze. Ukupni plazma klirens je visok (900 ml / min), ali u poređenju s "jetrenim" protokom krvi (oko 1500 ml / min).

Kontraindikacije

Kontraindikacije u upotrebi leka Telmista:

Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili pomoćne tvari lijeka.
Trudnoća
Period dojenja.
Opstruktivne bolesti bilijarnog trakta.
Teško oštećenje jetre (Child-Pugh klasa C).
Istodobna primjena s aliskirenom u bolesnika sa šećernom bolešću ili umjerenim do teškim zatajivanjem bubrega (stopa glomerularne filtracije (GFR))

Nuspojave

Zapaženi slučajevi nuspojava nisu bili u korelaciji sa spolom, dobi ili rasom pacijenata.

Zarazne i parazitske bolesti: sepsa, uključujući fatalnu sepsu, infekcije mokraćnog sustava (uključujući cistitis), infekcije gornjih disajnih puteva.
Poremećaji u radu krvi i limfe: anemija, eozinofilija, trombocitopenija.
Poremećaji imunološkog sistema: anafilaktičke reakcije, preosjetljivost (eritem, urtikarija, angioedem), ekcem, svrbež, kožni osip (uključujući lijek), angioedem (sa smrtnim ishodom), hiperhidroza, toksični osip na koži.
Kršenja nervnog sistema: anksioznost, nesanica, depresija, nesvjestica, vrtoglavica.
Poremećaji organa vida: poremećaji vida.
Kršenja srca: bradikardija, tahikardija.
Kršenja krvnih žila: izrazito sniženje krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija.
Poremećaji dišnog sustava, grudnih organa i medijastinuma: kratkoća daha, kašalj, intersticijska bolest pluća * (* u postmarketinškom razdoblju upotrebe opisani su slučajevi intersticijske bolesti pluća, s privremenom vezom s telmisartanom. Međutim, ne postoji uzročni odnos s primjenom telmisartana. je instaliran).
Probavni poremećaji: bolovi u trbuhu, proliv, suha oralna sluznica, dispepsija, nadutost, nelagoda u želucu, povraćanje, perverzija ukusa (disgeuzija), oslabljena funkcija jetre / bolesti jetre * (* prema rezultatima postmarketinških promatranja u većini su otkriveni slučajevi oslabljene funkcije jetre / bolesti jetre kod stanovnika Japana).
Poremećaji rada mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: artralgija, bolovi u leđima, grčevi mišića (grčevi mišića mišića), bol u donjim ekstremitetima, mijalgija, bol u tetivama (simptomi slični manifestaciji tendonitisa).
Poremećaji iz rada bubrega i mokraćovoda: oslabljena funkcija bubrega, uključujući akutno zatajenje bubrega.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: bol u grudima, sindrom nalik gripu, opća slabost.
Laboratorijski i instrumentalni podaci: smanjenje hemoglobina, porast koncentracije mokraćne kiseline, kreatinina u krvnoj plazmi, povećanje aktivnosti enzima „jetre“, kreatin fosfokinaza (CPK) u krvnoj plazmi, hiperkalemija, hipoglikemija (u bolesnika sa šećernom bolešću).

Interakcija s drugim lijekovima

Telmisartan može povećati antihipertenzivni efekat drugih antihipertenzivnih lekova. Ostale vrste interakcija kliničkog značaja nisu identificirane.

Istodobna primjena digoksina, varfarina, hidroklorotiazida, glibenklamida, ibuprofena, paracetamola, simvastatina i amlodipina ne dovodi do klinički značajne interakcije. Znatan porast prosječne koncentracije digoksina u krvnoj plazmi prosječno je za 20% (u jednom slučaju za 39%). Uz istodobnu upotrebu telmisartana i digoksina, preporučljivo je periodično određivanje koncentracije digoksina u krvnoj plazmi.

Kao i drugi lijekovi koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), upotreba telmisartana može prouzrokovati hiperkalemiju (vidjeti dio "Posebna uputstva"). Rizik se može povećati ako se koristi istovremeno s drugim lijekovima, što također može izazvati razvoj hiperkalemije (nadomjesci soli koji sadrže kalij, kaure koji štede kalij, ACE inhibitore, ARA II, nesteroidni protuupalni lijekovi NSAID, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 | COX-2 | imunosupresivi ciklosporin ili takrolimus i trimetoprim.

Razvoj hiperkalemije ovisi o pratećim faktorima rizika. Rizik se povećava i u slučaju istodobne upotrebe navedenih kombinacija. Rizik je posebno visok ako se koristi istovremeno s diureticima koji čuvaju kalijum, kao i sa nadomjescima soli koji sadrže kalij. Na primjer, istodobna primjena s ACE inhibitorima ili NSAID smanjuje rizik ako se poduzmu stroge mjere opreza. ARA II, poput telmisartana, smanjuje gubitak kalija tokom terapije diuretikom. Upotreba diuretika koji štede kalijum, na primjer, spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid, aditivi koji sadrže kalijum ili nadomjestci soli koji sadrže kalij može dovesti do značajnog povećanja serumskog kalijuma. Istodobna primjena dokumentirane hipokalemije treba primjenjivati s oprezom i uz redovno praćenje kalija u krvnoj plazmi. Uz istodobnu upotrebu telmisartana i ramiprila, opaženo je 2,5-postotno povećanje AUC0-24 i Cmax ramiprila i ramiprila. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen. Istodobnom primjenom ACE inhibitora i litijumskih pripravaka primjećeno je reverzibilno povećanje sadržaja litija u plazmi praćeno toksičnim učinkom. U rijetkim slučajevima prijavljene su takve promjene kod ARA II i litijumskih preparata. Uz istovremeno korištenje litija i ARA II, preporučuje se određivanje sadržaja litijuma u krvnoj plazmi. Liječenje NSAID-om, uključujući acetilsalicilnu kiselinu, COX-2 i neselektivne NSAID, može uzrokovati akutno zatajenje bubrega kod dehidriranih pacijenata. Lijekovi koji djeluju na RAAS mogu imati sinergistički efekat. U bolesnika koji primaju NSAID i telmisartan, bcc se mora nadoknaditi na početku liječenja i nadzirati bubrežnu funkciju. Istodobna primjena aliskirena u bolesnika sa šećernom bolešću ili umjerenim do teškim zatajivanjem bubrega (stopa glomerularne filtracije GFR-a