Comboglizzen, pronađi, kupi

Trgovački naziv preparata: Komboglize Prolong

Međunarodno vlasničko ime: Metformin (metformin) + saksagliptin (saksagliptin)

Oblik doziranja: Filmsko obložene tablete

Aktivna supstanca: Metformin hidroklorid + saksagliptin

Farmakoterapijska grupa: Hipoglikemijsko sredstvo za oralnu primjenu (inhibitor dipeptidil peptidaze 4 + bigvanid).

Farmakološka svojstva:

Combogliz Prolong kombinira dva hipoglikemijska lijeka s komplementarnim mehanizmima djelovanja za poboljšanje kontrole glikemije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (DM2): saksagliptin, inhibitor dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) i metformin, predstavnik klase biguanida.

Kao odgovor na unos hrane iz tankog crijeva, hormoni inkretina se oslobađaju u krvotok, poput peptida sličnog glukagonu-1 (GLP-1) i insulinotropnog polipeptida ovisnog o glukozi (HIP). Ti hormoni potiču oslobađanje inzulina iz beta ćelija pankreasa, što ovisi o koncentraciji glukoze u krvi, ali ih inaktivira enzim DPP-4 nekoliko minuta. GLP-1 takođe smanjuje lučenje glukagona u alfa ćelijama gušterače, smanjujući proizvodnju glukoze u jetri. U bolesnika sa dijabetesom tipa 2 koncentracija GLP-1 je snižena, ali odgovor inzulina na GLP-1 ostaje. Saksagliptin, kao konkurentni inhibitor DPP-4, smanjuje inaktivaciju hormona inkretina i na taj način povećava njihovu koncentraciju u krvotoku i dovodi do smanjenja glukoze na glasu nakon jela.

Metformin je hipoglikemijski lijek koji poboljšava toleranciju na glukozu kod pacijenata s dijabetesom tipa 2, snižava bazalnu i postprandijalnu koncentraciju glukoze. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, smanjuje apsorpciju glukoze u crijevima i povećava osjetljivost na inzulin, povećavajući perifernu apsorpciju i iskorištavanje glukoze. Za razliku od preparata sa sulfonilurejom, metformin ne izaziva hipoglikemiju kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 ili kod zdravih ljudi (osim u posebnim situacijama, pogledajte odeljke „Predostrožnosti“ i „Posebna uputstva“) i hiperinzulinemiju. Tijekom terapije metforminom, izlučivanje inzulina ostaje nepromijenjeno, iako se koncentracije inzulina nakon posta i kao odgovor na obroke tijekom dana mogu smanjiti.

Indikacije za upotrebu:

Šećerna bolest tipa 2 u kombinaciji s dijetom i vježbanjem radi poboljšanja kontrole glikemije.

Kontraindikacije:

- povećana individualna osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka,

- ozbiljne reakcije preosjetljivosti (anafilaksija ili angioedem) na inhibitore DPP-4,

- dijabetes melitus tipa 1 (upotreba nije proučavana),

- Upotreba zajedno sa inzulinom (nije proučavana),

- Kongenitalna intolerancija na galaktozu, manjak laktaze i malapsorpciju glukoze i galaktoze,

- Starost do 18 godina (sigurnost i efikasnost nisu proučavane),

- Bubrežna disfunkcija (serumski kreatinin ≥1,5 mg / dl za muškarce, ≥1,4 mg / dl za žene ili smanjen klirens kreatinina), uključujući one uzrokovane akutnim kardiovaskularnim zatajenjem (šok), akutnim infarktom miokarda i septikemijom,

- akutne bolesti kod kojih postoji rizik od razvoja bubrežne disfunkcije: dehidracija (uz povraćanje, proliv), groznica, teške zarazne bolesti, stanja hipoksije (šok, sepsa, infekcije bubrega, bronhopulmonalne bolesti),

- akutna ili hronična metabolička acidoza, uključujući dijabetičku ketoacidozu, sa ili bez kome,

- Klinički izražene manifestacije akutnih i hroničnih bolesti koje mogu dovesti do razvoja hipoksije tkiva (respiratorno zatajenje, zatajenje srca, akutni infarkt miokarda),

- ozbiljne operacije i povrede (kada je indicirana terapija insulinom),

- oslabljena funkcija jetre,

- hronični alkoholizam i akutno trovanje etanolom,

- Laktična acidoza (uključujući istoriju),

- Period od najmanje 48 sati prije i u roku od 48 sati nakon provođenja radioizotopskih ili rendgenskih studija sa uvođenjem kontrastnih agensa koji sadrže jod,

- Usklađenost s hipokaloričnom dijetom (5% pacijenata koji su primali metformin sa modifikovanim oslobađanjem i razvijali se češće nego u placebo grupi imali su dijareju i mučninu / povraćanje.

Sljedeće nuspojave zabilježene su tijekom postmarketinške primjene saksagliptina: akutni pankreatitis i reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju, angioedem, osip i urtikariju. Nemoguće je pouzdano procijeniti učestalost razvoja ovih pojava, jer su poruke dobivene spontano od stanovništva nepoznate veličine (vidjeti odjeljke „Kontraindikacije“ i „Posebna uputstva“).

Apsolutni broj limfocita

Pri korištenju saksagliptina uočeno je prosječno smanjenje apsolutnog broja limfocita ovisno o dozi. Prilikom analize kombiniranih podataka pet 24-tjednih, placebo kontroliranih ispitivanja, opaženo je prosječno smanjenje od približno 100 i 120 stanica / μl apsolutnog broja limfocita od početnog prosječnog broja od 2200 stanica / μl uz uporabu saksagliptina u dozi od 5 mg, odnosno 10 mg, respektivno s placebom. Sličan učinak zabilježen je kod uzimanja saksagliptina u dozi od 5 mg u početnoj kombinaciji s metforminom u usporedbi s monoterapijom metforminom. Nije bilo razlike između 2,5 mg saksagliptina i placeba. Udio bolesnika kod kojih je broj limfocita bio ≤ 750 ćelija / μl bio je 0,5%, 1,5%, 1,4% i 0,4% u skupinama za liječenje saksagliptinom u dozi od 2,5 mg, u dozi od 5 mg , u dozi od 10 mg, odnosno placeba, respektivno. Kod većine bolesnika koji su opetovano uzimali saksagliptin, nije opažen povratak, iako je kod nekih pacijenata broj limfocita ponovno smanjen nastavkom terapije saksagliptinom, što je dovelo do ukidanja saksagliptina. Smanjenje broja limfocita nije bilo praćeno kliničkim manifestacijama.

Razlozi smanjenja broja limfocita tijekom terapije saksagliptinom u usporedbi s placebom nisu poznati. U slučaju neuobičajene ili dugotrajne infekcije potrebno je izmjeriti broj limfocita. Učinak saksagliptina na broj limfocita kod pacijenata s abnormalnostima u broju limfocita (na primjer, virus ljudske imunodeficijencije) nije poznat.

U šest dvostruko slijepih, kontroliranih kliničkih ispitivanja sigurnosti i efikasnosti, saksagliptin nije imao klinički značajan ili uzastopni učinak na broj trombocita.

Koncentracija vitamina B12

U kontroliranim kliničkim studijama metformina u trajanju od 29 tjedana, otprilike 7% pacijenata iskusilo je smanjenje nivoa u serumu prije normalne koncentracije vitamina B12 na subnormalne vrijednosti bez kliničkih manifestacija. Međutim, takav pad vrlo rijetko prati razvoj anemije i brzo se oporavlja nakon prestanka uzimanja metformina ili dodatnog unosa vitamina B12.

Predoziranje

Produljena upotreba lijeka u dozama do 80 puta većim od preporučenih nisu opisani simptomi intoksikacije. U slučaju predoziranja treba koristiti simptomatsku terapiju. Saksagliptin i njegov glavni metabolit izlučuju se hemodijalizom (brzina izlučivanja: 23% doze za 4 sata).

Bilo je slučajeva predoziranja metforminom, uključujući uzimanje više od 50 g. Hipoglikemija se razvila u oko 10% slučajeva, ali njegova uzročno-posljedična veza s metforminom nije utvrđena. U 32% slučajeva predoziranja metforminom, pacijenti su imali laktacidozu. Metformin se izlučuje tokom dijalize, dok klirens doseže 170 ml / min.

Datum isteka: 3 godine

Uslovi izdavanja iz apoteka: Po receptu.

Proizvođač: Bristol Myers Squibb, Sjedinjene Američke države