Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Captopril-STI

ATX kôd: C09AA01

Aktivni sastojak: Captopril (Captoprilum)

Proizvođač: AVVA RUS, OAO (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 12.07.2019

Captopril-STI je inhibitor angiotenzinskog pretvarajućeg enzima (ACE).

Oblik i sastav

Oblik doziranja - tablete: bikonveksni, bijeli ili bijeli s kremastim nijansama, moguće svjetlosno marmoriranje, karakterističnog mirisa, s jedne strane - s rizikom (u pakiranju od kartona 1 plastična limenka ili boca s 60 tableta ili 2, 3, 4, 5 ili 6 pakiranja s blister pakovanjima koja sadrže po 10 tableta, te upute za uporabu Captopril-STI).

Sastav 1 tableta 25/50 mg:

• aktivne tvari: kaptopril - 25/50 mg,
• pomoćne komponente: talk - 1/2 mg, povidon K-17 - 1.975 / 3.95 mg, mikrokristalna celuloza - 6.97 / 13.94 mg, kukuruzni škrob - 7.98 / 15.96 mg, magnezijum stearat - 1 / 2 mg, laktoza monohidrat - za dobivanje tableta težine 100/200 mg.

Oblik za puštanje, pakiranje i sastav

10 kom - blister ambalaža (2) - pakovanja od kartona.
10 kom - blister paketi (3) - paketi od kartona.
10 kom - blister paketi (4) - paketi od kartona.
10 kom - blister paketi (5) - paketi od kartona.
10 kom - blister ambalaža (6) - pakovanja od kartona.

Farmakodinamika

Captopril-STI je ACE inhibitor koji smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I, što dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Na toj poziciji smanjuje se post i prednaprezanje na srcu, krvni pritisak (BP) kao i ukupni periferni vaskularni otpor.

Farmakološka djelovanja lijeka, zbog svojstava njegove aktivne tvari (kaptoprila), uključuju i:

• širenje arterija (u većoj mjeri nego vene),
• povećanje sinteze prostaglandina i smanjenje razgradnje bradikinina,
• povećani bubrežni i koronarni krvotok,
• smanjenje težine hipertrofije zidova miokarda i arterija rezistivnog tipa (uz produženu upotrebu lijeka),
• poboljšana opskrba krvi ishemijskim miokardom,
• smanjena agregacija trombocita,
• smanjenje Na + u zatajenju srca,
• snižavanje krvnog pritiska bez razvoja refleksne tahikardije (za razliku od direktnih vazodilatatora - minoksidila, hidralazina), što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom.

Antihipertenzivni učinak Captopril-STI ne ovisi o aktivnosti renina u plazmi, a smanjenje krvnog tlaka u pozadini njegove primjene primjećuje se pri normalnoj, pa čak i sniženoj razini hormona, što rezultira efektima na tkivne renin-angiotenzinske sustave.

U bolesnika sa zatajenjem srca, uzimanje inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin u adekvatnoj dozi ne utiče na krvni pritisak.

Nakon oralne primjene, maksimalan pad krvnog tlaka primjećuje se nakon 1–1,5 sati. Trajanje hipotenzivnog efekta ovisi o dozi Captopril-STI i dostiže optimalne vrijednosti tokom nekoliko tjedana.

Farmakološko djelovanje

Antihipertenzivno sredstvo, ACE inhibitor. Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja povezan je s konkurentnom inhibicijom ACE aktivnosti, što dovodi do smanjenja stope pretvorbe angiotenzina I u angiotenzin II (koji ima izražen vazokonstriktivni učinak i potiče lučenje aldosterona u kore nadbubrežne žlijezde). Uz to, čini se da kaptopril ima uticaj na sistem kinin-kalikrein, sprečavajući razgradnju bradikinina. Antihipertenzivni učinak ne ovisi o aktivnosti renina u plazmi, primjećuje se smanjenje krvnog tlaka pri normalnim, pa čak i smanjenim koncentracijama hormona, što je posljedica utjecaja na tkivni RAAS. Povećava koronarni i bubrežni protok krvi.

Zbog vazodilatacijskog učinka, smanjuje OPSS (naknadno opterećenje), pritisak zaglavljenja u plućnim kapilarama (prednaprezanje) i otpornost u plućnim žilama, povećava rad srca i toleranciju na vježbanje. Uz duže korištenje, smanjuje se ozbiljnost hipertrofije miokarda lijeve komore, sprječava napredovanje zatajenja srca i usporava razvoj dilatacije lijeve komore. Pomaže u smanjenju natrijuma kod pacijenata sa kroničnim zatajenjem srca. Prošire arterije u većoj mjeri nego vene. Poboljšava se opskrba krvi ishemijskim miokardom. Smanjuje agregaciju trombocita.

Smanjuje tonus eferentnih arteriola glomerula bubrega, poboljšavajući intrakubularnu hemodinamiku i sprečava razvoj dijabetičke nefropatije.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene najmanje 75% brzo se apsorbira iz probavnog trakta. Istovremeno jedenje smanjuje apsorpciju za 30-40%. C max u krvnoj plazmi dostiže se nakon 30-90 minuta. Vezanje proteina, uglavnom sa albuminom, je 25-30%. Izlučuje se u majčinom mlijeku. Metaboliše se u jetri uz stvaranje dimera kaptopril disulfida i kaptopril cistein disulfida. Metaboliti su farmakološki neaktivni.

T 1/2 je manje od 3 sata i povećava se sa zatajenjem bubrega (3,5-32 sata). Više od 95% se izlučuje bubrezima, 40-50% nepromijenjeno, ostatak - u obliku metabolita.

Kod hroničnog zatajenja bubrega se akumulira.

Indikacije lijekova

Nuspojava

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, umor, astenija, parestezija.

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, rjeđe - tahikardija.

Iz probavnog sistema: mučnina, gubitak apetita, kršenje osjetljivosti ukusa, rijetko - bolovi u trbuhu, proliv ili zatvor, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, znaci oštećenja jetre (hepatitis), u nekim slučajevima - kolestaza, u izoliranim slučajevima - pankreatitis.

Iz hemopoetskog sistema: rijetko - neutropenija, anemija, trombocitopenija, vrlo rijetko kod pacijenata s autoimunim bolestima - agranulocitoza.

Sa strane metabolizma: hiperkalemija, acidoza.

Iz mokraćnog sistema: proteinurija, oslabljena bubrežna funkcija (povećana koncentracija uree i kreatinina u krvi).

Iz disajnog sistema: suhi kašalj.

Alergijske reakcije: osip na koži, rijetko - Quinckeov edem, bronhospazam, serumska bolest, limfadenopatija, u nekim slučajevima - pojava antinuklearnih antitijela u krvi.

Trudnoća i dojenje

Treba imati na umu da primjena kaptoprila u II i III trimestru trudnoće može uzrokovati razvojne poremećaje i smrt ploda. Ako se uspostavi trudnoća, kaptopril treba odmah povući.

Captopril se izlučuje u majčinom mlijeku. Ako je potrebno, upotreba tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

Upotreba za oslabljenu funkciju bubrega

Oprez treba koristiti u stanju nakon transplantacije bubrega, zatajenja bubrega.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, dnevnu dozu treba smanjiti.

Treba izbjegavati istodobnu upotrebu diuretika koji čuvaju kalijum i preparata sa kalijem u bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Posebna uputstva

Oprez treba biti potreban kada u anamnezi postoji angioedem u bolesnika sa ACE inhibitorima, naslednim ili idiopatskim angioedemom, sa aortnom stenozom, cerebro-i kardiovaskularnim bolestima (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju, koronarnu bolest srca, tešku koronarnu insuficijenciju), autoimune bolesti vezivnog tkiva (uključujući SLE, sklerodermu), s inhibicijom hematopoeze koštane srži, dijabetes melitusom, hiperkalemijom, bilateralnom stenozom bubrežne arterije, arterija jednog bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega i / ili jetre, protiv prehrane sa ograničenjem natrijuma, stanja praćena smanjenjem BCC (uključujući proljev, povraćanje), u starijih bolesnika.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, kaptopril se koristi pod budnim medicinskim nadzorom.

Arterijska hipotenzija koja nastaje tijekom operacije tijekom uzimanja kaptoprila eliminira se nadopunom volumena tekućine.

Treba izbjegavati istodobnu upotrebu diuretika koji štede kalijum i preparata sa kalijem, posebno kod pacijenata sa zatajenjem bubrega i dijabetes melitusom.

Pri uzimanju kaptoprila može se primijetiti lažno pozitivna reakcija kod analize urina na aceton.

Upotreba kaptoprila kod dece moguća je samo ako drugi lekovi nisu delotvorni.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima ili obavljanju drugih poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju vrtoglavica je moguća, posebno nakon početne doze kaptoprila.

Interakcija lijekova

Istodobnom primjenom s imunosupresivima, citostaticima, povećava se rizik od razvoja leukopenije.

Istodobnom primjenom diuretika koji štede kalij (uključujući spironolakton, triamteren, amilorid) mogu se razviti kalijevski pripravci, nadomjestci soli i dodaci prehrani za hranu koja sadrži kalij, hiperkalemija (posebno kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega), jer ACE inhibitori smanjuju sadržaj aldosterona, što dovodi do kašnjenja kalija u tijelu na pozadini ograničavanja izlučivanja kalija ili njegovog dodatnog unosa.

Istodobnom primjenom ACE inhibitora i NSAID-a povećava se rizik od razvoja bubrežne disfunkcije, rijetko se opaža hiperkalemija.

Istodobnom primjenom diuretika "petlje" ili tiazidnih diuretika moguća je izražena arterijska hipotenzija, posebno nakon uzimanja prve doze diuretika, očito zbog hipovolemije, što dovodi do prolaznog porasta antihipertenzivnog učinka kaptoprila. Postoji rizik od hipokalemije. Povećani rizik za razvoj bubrežne disfunkcije.

Uz istodobnu upotrebu s lijekovima za anesteziju, moguća je teška arterijska hipotenzija.

Istodobnom primjenom azatioprina može se razviti anemija uslijed inhibicije aktivnosti eritropoetina pod utjecajem ACE inhibitora i azatioprina. Opisani su slučajevi razvoja leukopenije, koji mogu biti povezani sa aditivnom inhibicijom funkcije koštane srži.

Istodobnom primjenom alopurinola, rizik od razvoja hematoloških poremećaja raste, opisani su slučajevi razvoja teških reakcija preosjetljivosti, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom.

Istodobnom primjenom aluminijum hidroksida, magnezijum hidroksida, magnezijevog karbonata smanjuje se bioraspoloživost kaptoprila.

Acetilsalicilna kiselina u visokim dozama može smanjiti antihipertenzivni učinak kaptoprila. Nije definitivno utvrđeno da li acetilsalicilna kiselina smanjuje terapijsku efikasnost ACE inhibitora u bolesnika s koronarnom bolešću srca i zatajivanjem srca. Priroda ove interakcije ovisi o tijeku bolesti. Acetilsalicilna kiselina, inhibirajući COX i sintezu prostaglandina, može prouzrokovati vazokonstrikciju, što dovodi do smanjenja srčanog izlaza i pogoršanja stanja pacijenata sa zatajenjem srca koji primaju ACE inhibitore.

Postoje izvješća o povećanju koncentracije digoksina u krvnoj plazmi uz istodobnu primjenu kaptoprila s digoksinom. Rizik interakcije lijekova povećava se kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.

Istodobnom primjenom indometacina, ibuprofena, antihipertenzivni učinak kaptoprila opada, očito zbog inhibicije sinteze prostaglandina pod utjecajem NSAID-a (za koje se vjeruje da igraju ulogu u razvoju hipotenzivnog učinka ACE inhibitora).

Istodobnom primjenom inzulina, hipoglikemijskih sredstava, derivata sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija zbog povećane tolerancije na glukozu.

Istodobnom primjenom ACE inhibitora i interleukina-3, postoji rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Istodobnom primjenom interferona alfa-2a ili interferona beta opisani su slučajevi razvoja teške granulocitopenije.

Pri prelasku s uzimanja klonidina na kaptopril, antihipertenzivni učinak potonjeg razvija se postepeno. U slučaju naglog povlačenja klonidina u bolesnika koji primaju kaptopril, moguće je naglo povećanje krvnog pritiska.

Istodobnom primjenom litijum-karbonata povećava se koncentracija litija u krvnom serumu praćena simptomima intoksikacije.

Istodobnom primjenom minoksidila, natrijum nitroprusida, pojačava se antihipertenzivni učinak.

Uz istovremenu upotrebu s orlistatom, kaptopril može biti manje efikasan, što može dovesti do povećanja krvnog pritiska, hipertenzivne krize i opisan je slučaj moždane krvarenja.

Istodobnom primjenom ACE inhibitora s pergolidom moguće je povećanje antihipertenzivnog učinka.

Istodobnom primjenom probenecida, bubrežni klirens kaptoprila smanjuje se.

Istodobnom primjenom prokainamida moguć je povećan rizik od razvoja leukopenije.

Istodobnom primjenom s trimetoprimom postoji rizik od razvoja hiperkalemije, posebno kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega.

Istodobnom primjenom s klorpromazinom postoji rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Uz istovremeno korištenje s ciklosporinom, postoje izvještaji o razvoju akutnog zatajenja bubrega, oligurije.

Smatra se da je moguće smanjiti efikasnost antihipertenzivnih lekova tokom upotrebe eritropoetina.

Nuspojave

Moguće neželjene reakcije> 10% - vrlo često (> 1% i 0,1% i 0,01% i + u krvnom serumu. U slučaju dijabetes melitusa, bubrežne insuficijencije, uzimanje diuretika koji štede kalijum, lijekova koji sadrže kalijum ili lijekova koji povećavaju koncentracija kalijuma u krvi (na primjer, heparin) povećava rizik od razvoja hiperkalemije. U vezi s tim, preporučuje se izbjegavati kombiniranu terapiju diureticima koji čuvaju kalijum i pripravcima s kalijem.

U slučajevima hemodijalize tijekom primjene Captopril-STI, važno je spriječiti uporabu dijaliznih membrana visoke propusnosti (na primjer, AN69), jer se u takvim slučajevima povećava vjerojatnost razvoja anafilaktoidnih reakcija.

Kad se pojavi angioneurotski edem, inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin otkazuje se, pacijent se pažljivo nadzire i propisuje simptomatsko liječenje.

Treba imati na umu da rezultat analize urina na aceton u razdoblju uzimanja kaptoprila može biti lažno pozitivan.

Pacijenti na dijeti sa malo soli ili bez soli trebaju uzimati Captopril-STI s oprezom zbog povećanog rizika od arterijske hipotenzije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući druge ACE inhibitore), angioedem (povijest terapije ACE inhibitorima ili nasljednim), teška bubrežna / jetrena insuficijencija, hiperkalemija, bilateralna stenoza bubrežne arterije, stenoza jednog bubrega s progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, IHSS, bolesti i stanja sa poteškoćama u odljevu krvi iz LV-a, trudnoće, dojenja, dobi ispod 18 godina (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđeni).

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Unutra, 1 sat prije obroka, sa arterijskom hipertenzijom, liječenje započinje najnižom efikasnom dozom od 12,5 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava u razmaku od 2-4 tjedna dok se ne postigne optimalna doza. Sa blagom do umjerenom arterijskom hipertenzijom, doza održavanja je obično 25 mg 2 puta dnevno, maksimalna doza je 50 mg 2 puta dnevno. Kod teške arterijske hipertenzije početna doza je 12,5 mg 2 puta dnevno, a zatim se postepeno povećava do maksimalne dnevne doze od 150 mg (50 mg 3 puta dnevno).

U CHF-u početna dnevna doza iznosi 6,25 mg 3 puta dnevno, ako je potrebno, povećajte dozu s intervalom od najmanje 2 tjedna. Prosječna doza održavanja je 25 mg 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 150 mg.

U slučaju oslabljene funkcije LV nakon pretrpljenog infarkta miokarda kod pacijenata u klinički stabilnom stanju, kaptopril se može započeti već 3 dana nakon infarkta miokarda. Početna doza je 6,25 mg / dan, a zatim se dnevna doza može povećati na 37,5-75 mg u 2-3 doze (ovisno o toleranciji lijeka) do maksimalno 150 mg / dan.

Kod dijabetičke nefropatije propisana je doza od 75-150 mg / dan u 2-3 doze. Šećerna bolest tipa 1 s makroalbuminurijom (30-300 mg / dan) - 50 mg 2 puta dnevno. Sa ukupnim klirensom proteina većim od 500 mg / dan - 25 mg 3 puta dnevno.

S umjerenim stupnjem oštećenja bubrežne funkcije (CC najmanje 30 ml / min / 1,73 m²) - 75-100 mg / dan. Pri izraženijem stupnju bubrežne disfunkcije (CC manji od 30 ml / min / 1,73 m), početna doza nije veća od 12,5 mg 2 puta dnevno, tada se, ako je potrebno, doza kaptoprila postepeno povećava s dugim intervalom dok se ne postigne terapeutski učinak, ali dnevna doza treba biti niža nego inače.

Kod starijih pacijenata početna doza je 6,25 mg 2 puta dnevno.

Interakcija

Antihipertenzivni učinak oslabljen je indometacinom i drugim nesteroidnim antibetiroidima, uključujući selektivni inhibitori COX-2 (kašnjenje Na + i smanjenje sinteze Pg), posebno na pozadini niske koncentracije renina i estrogena (odložen Na +).

Kombinacija s tiazidnim diureticima, vazodilatatorima (minoksidil) pojačava hipotenzivni efekat.

Kombinovana upotreba diuretika koji štede kalijum, preparata K +, dodataka kalijuma, zamjena soli (sadrže značajne količine K +) povećava rizik od hiperkalemije.

Usporava izlučivanje lijekova Li +, povećavajući njegovu koncentraciju u krvi.

Uz imenovanje kaptoprila tijekom uzimanja alopurinola ili prokainamida, rizik od razvoja Stevens-Johnsonovog sindroma i neutropenije raste.

Uz istovremenu upotrebu ACE inhibitora i preparata zlata (natrijum aurotiomalat) opisan je kompleks simptoma, uključujući ispiranje lica, mučninu, povraćanje i smanjenje krvnog pritiska.

Insulin i drugi oralni hipoglikemijski lijekovi - rizik od hipoglikemije.

Upotreba kaptoprila kod pacijenata koji primaju imunosupresive (uključujući azatioprin ili ciklofosfamid) povećava rizik od hematoloških poremećaja.

Oslobađanje oblika i sastava

Preparat je bijela kristalna supstanca, lako topiva u metilu, etilnom alkoholu i vodi, sa slabim sumpornim mirisom. Topivost lijeka u etil acetatu i hloroformu je poretka lošija. Supstanca se ne rastvara u eteru.

Proizvod je dostupan u valovitim tabletama za unutarnju ili sublingvalnu primjenu.

Uz glavni aktivni sastojak u količini od 12,5-100 mg, tableta sadrži i neke pomoćne tvari: silicijum dioksid, stearinsku kiselinu, MCC, škrob itd.

Kako to funkcionira

Farmakološki učinak kaptoprila još uvijek se proučava.

Suzbijanje sistema renin-angiotenzin-aldosteron (PAA) s lijekom dovodi do njegovog pozitivnog učinka u liječenju zatajenja srca i visokog krvnog pritiska.

Djelovanje Captoprila je za slabljenje hipertenzivnog ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS).

Renin sintetiziran putem bubrega djeluje u krvotoku na globulinu u plazmi, što dovodi do stvaranja neaktivnog decapeptida i angiotenzina. Tada se, pod utjecajem ACE (angiotenzin-pretvarajućeg enzima), vazokonstriktivne tvari endogenog porijekla, angiotenzin l transformira u angiotenzin ll, koji stimulira sintezu aldosterona u kore nadbubrežne žlijezde. Kao rezultat toga, voda i natrijum se zadržavaju u tkivima.

Djelovanje Captoprila je za slabljenje hipertenzivnog ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS). U ovom slučaju srčani rad se ili povećava ili ostaje nepromijenjen. Brzina filtracije u bubrežnim glomerulama se takođe ne mijenja.

Do pojave hipotenzivnog efekta lijeka dolazi nakon 60-90 minuta nakon uzimanja jedne doze.

Lijek je propisan na duži period, jer krvni pritisak u žilama postepeno opada pod utjecajem lijeka. Kod kombinirane primjene Captoprila sa tiazidnim diureticima primijećeno je njihovo dodavanje. Prijem u kombinaciji sa beta blokatorima ne izaziva pojačavanje efekta.

Krvni pritisak doseže normalan broj postepeno, a da ne dovede do razvoja tahikardije i ortostatske hipotenzije. Ne postoji brzi porast krvnog pritiska i oštro povlačenje lijeka.

Smanjenje otkucaja srca, smanjenje krvnog pritiska, opterećenje srca, plućni vaskularni otpor, porast srčanog izlaza i pokazatelji testa tolerancije na vježbanje zabilježeni su kod pacijenata s patologijom kardiovaskularnog sustava tijekom terapije kaptoprilom. Štaviše, ti se efekti otkrivaju kod pacijenata nakon uzimanja prve doze, koji traju tokom cijelog liječenja.

Aktivna supstanca se rastvara u želudačnom soku i kroz creva ulazi u krvotok. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se za oko sat vremena.

Lijek je namijenjen liječenju bubrežne hipertenzije.

Kroz krv, tvar djeluje na enzim ACE u plućima i bubrezima i inhibira ga. Lijek se izlučuje više od polovine u nepromijenjenom stanju. U obliku neaktivnog metabolita izlučuje se putem bubrega mokraćom. 25-30% lijeka ulazi u vezu sa proteinima u krvi. 95% tvari se izlučuje bubrezima nakon 24 sata. Dva sata nakon davanja, koncentracija u krvi smanjuje se za oko pola.

Bubrežni zatajenje kod pacijenata koji uzimaju lijek dovodi do njegovog kašnjenja u tijelu.

Šta pomaže

Lijek je namijenjen za liječenje:

1. Arterijska hipertenzija: oblik tableta koristi se kao primarna terapija u bolesnika sa očuvanom funkcijom bubrega. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega, posebno oni koji imaju sistemsku kolagenozu, ne bi ga trebali upotrebljavati ako su neželjeni efekti već identificirani na drugim lijekovima. Alat se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim farmakološkim supstancama.
2. Kongestivno zatajenje srca: Koristi se terapija kaptoprilom u kombinaciji sa digitalisom i diureticima.
3. Post-infarktno kršenje funkcije lijeve komore: stopa preživljavanja takvih bolesnika povećava se zbog smanjenja frakcije srčanog iznosa na 40%.
4. Dijabetička nefropatija: potreba za dijalizom i transplantacijom bubrega smanjuje se smanjenjem napredovanja nefrotskih poremećaja. Koristi se za dijabetes melitus ovisan o inzulinu i nefropatiju s proteinurijom većom od 500 mg / dan.
5. Bubrežna hipertenzija.

Kod kongestivnog zatajenja srca koristi se terapija Captopril u kombinaciji sa digitalisom i diureticima.

Kako uzimati kaptopril

S povišenim krvnim pritiskom uzmite sublingvalno ili oralno nakon jela.

Lijek je potrebno piti sat vremena prije jela, kao sadržaj želuca može smanjiti apsorpciju tvari za 30-40%.

Dugotrajna terapija praćena je uzimanjem lijeka unutra. Ako se tvar koristi za hitnu pomoć s porastom krvnog tlaka izazvanim emocionalnim ili fizičkim naporom, daje se pod jezik.

Već 15 minuta nakon oralne primjene, tvar cirkuliše u krvi.

Sa sublingvalnim davanjem povećava se bioraspoloživost i stopa pojave efekta.

Početak terapije prati davanje lijeka podijeljenog na večernje i jutarnje doze.

Početak terapije prati davanje lijeka podijeljenog na večernje i jutarnje doze.

Terapija zatajenja srca uključuje upotrebu lijeka tri puta dnevno. Ako svrha samog Captoprila nije u stanju da adekvatno smanji pritisak, prepisuje se hidroklorotiazid kao drugi antihipertenziv. Postoji čak i poseban oblik doziranja koji uključuje obje ove tvari (Caposide).

Liječenje visokim tlakom započinje se dnevnom dozom od 25-50 mg. Tada se doza povećava, kako je propisao ljekar, polako dok krvni pritisak nije normalan. Međutim, ne smije prelaziti maksimalnu vrijednost od 150 mg.

Liječenje zatajenja srca uključuje početak korištenja pojedinih doza od 6,5-12,5 mg, s dodatnim povećanjem ako je potrebno.

Liječenje zatajenja srca uključuje početak korištenja pojedinih doza od 6,5-12,5 mg, s dodatnim povećanjem ako je potrebno.

Početak prijema događa se trećeg dana nakon oštećenja srčanog mišića. Lijek se pije po šemi:

1. 6,25 mg dva puta dnevno tokom prva 3-4 dana.
2. Tokom nedelje, 12,5 mg 2 puta dnevno.
3. 2-3 nedelje - 37,5 mg, podeljeno u 3 doze.
4. Ako se lijek podnosi bez nuspojava, dnevna doza se podešava na 75 mg, povećavajući prema potrebi na 150 mg.

Captopril počinje trećeg dana nakon oštećenja srčanog mišića.

Dijabetes melitus s visokim sadržajem albumina u urinu zahtijeva upotrebu dvostruke doze ljekovite tvari dnevno, jednake 50 mg. Ako količina proteina prelazi 500 mg u dnevnom urinu - 25 mg tri puta.

Uz prateću nefropatiju dijabetes melitusa tipa l, doza od 75-100 mg / dan podijeljena je u 2-3 doze.

Predoziranje

Uzimanje doza viša od preporučenih doza može izazvati nagli pad krvnog pritiska. Osim toga, može doći do komplikacija u obliku tromboembolije velikih arterijskih debla, krvnih žila srca i mozga, što sa svoje strane može dovesti do srčanog i moždanog udara.

Uz predoziranje Captoprila, potrebna je hemodijaliza.

Kao taktika lečenja uzimaju se sledeće mere:

1. Isperite stomak nakon otkazivanja ili smanjenja doze lijeka.
2. Vratite krvni pritisak, dajući pacijentu ležeći položaj s podignutim nogama, a zatim provedite intravensku infuziju fiziološke otopine, Reopoliglyukin ili plazme.
3. Uvedite epinefrin intravenski ili subkutano da biste povećali krvni pritisak. Kao sredstva za desenzibilizaciju koristite hidrokortizon i antihistaminike.
4. Izvršite hemodijalizu.

Uvjeti odmora za kaptopril iz ljekarne

Samo prema receptu napisanom na posebnom obrascu na latinskom jeziku, na primer:

1. Rp Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 u tabuletisu.
3. S. 1 tableta pola sata prije jela ujutro i navečer.

Cijena lijeka varira od 9-159 rubalja.

Recenzije ljekara i pacijenata o Captoprilu

Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekolog: „Koristim Captopril kao hitnu pomoć za krize. Često ne uspije, pa je bolje obratiti pažnju: da li je generički ili originalni lijek. "

Maria, 45 godina, Moskva: „Pijem lijek po preporuci kardiologa sa naletima pritiska. Učinak nije lošiji od uobičajenog Moxonidina. Svoju funkciju "prve pomoći" obavlja savršeno i po tako povoljnoj cijeni. "

Vitaliy Konstantinovich, Krasnodar, kardiolog: „Ako se pacijent suoči s izborom, zalijte se Kapotenom ili Captopril-om, preporučio bih prvo. Da, aktivna supstanca u oba lijeka je ista, ali jedan je original, a drugi kopija. Pacijenti se često žale na slab učinak lijeka, iako se on koristi u situacijama kada bi pomoć trebala biti brza i učinkovita. Kapoten preporučujem pacijentima sa hipertenzivnom krizom, jer bih i za sebe uzimao ovaj lijek. Štaviše, cena to dozvoljava. "

UKPDS studija

Jedan od prvih dokaza sigurnosti i efikasnosti upotrebe BB kod dijabetesa tipa 2 bio je završetak UKPDS studije, koji je uporedio kardiovaskularni morbiditet i smrtnost, kao i mikrovavaskularne komplikacije (MD, DR) kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 s hipertenzijom, koji su primali ili ACE inhibitor kaptopril u dozi od 25-50 mg 2 puta dnevno (400 ljudi), ili selektivni atenolol BB u dozi od 50-100 mg / dan (358 osoba).

Nakon razdoblja promatranja (8,4 godine) u obje skupine, postignut je isti nivo kontrole krvnog tlaka: 144/83 mmHg. Čl. u grupi kaptoprila i 143/81 mm RT. Čl. u grupi atenolola. Istovremeno, nisu utvrđene značajne razlike u konačnim procijenjenim točkama (smrtnost povezana s dijabetesom, učestalost kardiovaskularnih događaja, mikrovaskularne komplikacije) između skupina. Drugim riječima, kaptopril i atenolol uzrokovali su isti zaštitni učinak protiv mikro- i makrovaskularnih komplikacija kod pacijenata s dijabetesom tipa 2.

Kao komentar želim napomenuti da je studija UKPDS-a počela krajem 70-ih, kada je kaptopril bio jedini inhibitor ACE na svjetskom tržištu. U tim je godinama prihvaćen režim kaptoprila od 25-100 mg 2 puta dnevno. Međutim, kasnije je prepoznato da takav režim lijeka nije u stanju izazvati trajni antihipertenzivni učinak tokom dana, jer taj lijek ima kratko trajanje (4-6 sati).

Za stabilnu kontrolu krvnog pritiska potreban je 3-4 puta unos lijeka u dnevnoj dozi od 150 mg. Stoga, usporedba kaptoprila kratkog djelovanja s atenololom dugog djelovanja nije bila sasvim ispravna u režimu doziranja. Bez obzira na to, oba lijeka su imala sličan zaštitni efekat. Nakon dobivanja rezultata UKPDS studije, postalo je očito da je upotreba selektivnog BB-a kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 i AT-om sigurna i učinkovita.

GEMINI studija (Glikemijski efekti kod dijabetes melitusa: Poređenje karvedilola i Metoprolola kod hipertenziva)

U ovoj randomiziranoj dvostruko slijepoj studiji cilj je bio izvršiti izravnu usporedbu dva BB-a u liječenju hipertenzije kod pacijenata s dijabetesom tipa 2: metoprolol, β1-selektivni BB i karvedilol, neselektivni BB, koji ima dodatno svojstvo blokiranja α1-AR. Istraživači sugeriraju da će zbog blokade α1-AR karvedilol imati prednost u odnosu na metoprolol, ne samo zbog već dokazane vazodilatacijske aktivnosti, već i, možda, zbog povoljnijeg učinka na metaboličke parametre (dislipidemija, infracrveno djelovanje), budući da blokada α1-AR povećana aktivnost lipoprotein lipaze koja razgrađuje TG.

U istraživanju je bilo uključeno 1235 pacijenata s hipertenzijom i dijabetesom tipa 2. Jedna grupa (n = 737) primila je metoprolol tartarat u dozi od 50-200 mg 2 puta dnevno, druga (n = 498) primila je karvedilol u dozi od 6,25-25 mg 2 puta dnevno tokom 35 tjedana. Istovremeno, svi su pacijenti nastavili uzimati ranije propisane RAS blokatore (ACE inhibitore ili ARA) u prethodnoj dozi. Usporedbom pokazatelja kontrole glikemije, pokazalo se da se tijekom liječenja u skupini s karvedilolom prosječne vrijednosti HbAlc nisu mijenjale, dok su se u grupi metoprolola povećavale za 0,15%, osjetljivost na inzulin (određena NOMA indeksom) poboljšala se na karvedilol, ali ne i za metoprolol ( indeks se smanjio za 9,1, odnosno 2). Rizik UIA bio je značajno niži na karvedilolu nego na metoprololu (6,4 i 10,3%, respektivno).

Tako je ova studija u potpunosti razriješila mit o opasnosti upotrebe BB-a kod dijabetesa i dokazala da karvedilol ne samo da ne narušava metaboličku kontrolu kod dijabetesa tipa 2, nego čak poboljšava osjetljivost tkiva na inzulin. Naravno, rezultati ovog istraživanja ne mogu se prenijeti na čitavu BB grupu, jer karvedilol ima dodatna svojstva α1-blokatora, što objašnjava dobivene metaboličke efekte. U ovom istraživanju, carvediol (Dilatrend) je koristio Hoffman - la Roche.

BB i zatajenje srca

Ispitivanje efikasnosti BB-a kod zatajenja srca bilo je predmet nekoliko studija, uključujućiMERIT-HF (Metoprolol CR: XL randomizirana intervencija u pokusu kongestivne srčane insuficijencije), CIBIS-II (studija bisoprolola za srčanu insuficijenciju) i SENIORS (Istraživanje efekata intervencije nebivolola na ishode i rehospitalizacija u starijih osoba sa zatajenjem srca).

Cilj studije MERIT-HF bio je utvrditi sigurnost i efikasnost BB-a kod pacijenata sa zatajenjem srca. 3991 pacijent sa prosječnom starošću od 63 godine bilo je uključeno u HYHA srčani zastoj II-IV stupnja. Oko 25% uključenih bolesnika bili su bolesnici sa dijabetesom tipa 2. Pomoću dvostruko slepe metode bolesnici su nasumično raspoređeni u 2 grupe: primali su metoprolol CR (dugotrajno djelovanje) u dozi od 25 do 200 mg ili placebo. Istodobno, pacijenti su nastavili uzimati diuretike (90%), ACE inhibitore (89%) i digitalis (63%). Studija je prerano završena godinu dana nakon početka liječenja zbog očigledne prednosti metoprolola. Ukupna i kardiovaskularna smrtnost bila je manja kod metoprolola za 34 i 38%.

Slični rezultati dobiveni su u studiji CIBIS-II, koja je proučavala lijek bisoprolol kod slične kategorije bolesnika. U ovom istraživanju broj bolesnika sa dijabetesom tipa 2 iznosio je 12%. Kardiovaskularna smrtnost od bisoprolola smanjena je za 34%.

U novije vreme završena je studija CIBIS-III, čija je svrha bila pokazati da započinjanje monoterapije bisoprololom nakon čega slijedi prelazak pacijenata s kroničnim zatajenjem srca u kombinaciju BB bisoprolola i ACE inhibitora enalaprila nije inferiorni u odnosu na tradicionalni obrnuti redoslijed liječenja (ACE inhibitori enalapril nakon čega slijedi uključivanje BB bisoprolola) u prevenciju količine smrti i hospitalizacije. Rezultati šestomjesečne monoterapije svakim lijekom, nakon čega je uslijedilo prebacivanje na kombinirano liječenje (18 mjeseci), prvi su put potvrdili hipotezu da izbor započinjanja liječenja kroničnog zatajenja srca (BB s bisoprololom ili ACE inhibitorima enalaprilom) ne utječe na primarnu točku (zbroj smrti i hospitalizacija do kraja promatranja ) i treba se temeljiti na odluci liječnika u odnosu na svakog konkretnog pacijenta.

U odvojenoj analizi podgrupe bolesnika s dijabetesom u obje studije, pokazalo se da je rizik od smrtnosti kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 koji su primali BD bio 46% niži nego u bolesnika s dijabetesom koji nisu liječeni BD-om.

Dvostruko slijepa, randomizirana, placebo kontrolirana studija SENIORS-a imala je za cilj procijeniti efikasnost nebivolola (selektivnog BB-a s vazodilatacijskim djelovanjem) u liječenju zatajenja srca. Studija je obuhvatila više od 2.000 starijih pacijenata (> 70 godina), od kojih je 26% imalo dijabetes tipa 2. Period posmatranja bio je oko 2 godine. Kao rezultat toga, nebivolol se pokazao efikasnim i dobro se podnosi u liječenju ove skupine bolesnika, uključujući bolesnike s dijabetesom tipa 2: kardiovaskularni mortalitet i stopa hospitalizacije značajno su smanjeni u usporedbi s placebo skupinom.

Tako, provedene studije dokazuju očite prednosti upotrebe BB-a kod pacijenata s dijabetesom s kroničnim zatajenjem srca.

BB u liječenju post-infarktnog perioda

Mogućnost upotrebe BB-a u ranom post-infarktnom razdoblju proučavana je u studijama MIAMI (Metoprolol In Akutni infarkt miokarda), ISIS-1 (Prva međunarodna studija o preživljavanju infarkta), CAPRICORN (Carvedilol Post Infarct Survival Survival in LV Dysfunction).

U svim tim istraživanjima pokazalo se da je upotreba BB-a u post-infarktnom razdoblju (prva 3 mjeseca nakon akutnog infarkta miokarda) efikasnija u bolesnika sa šećernom bolešću nego kod bolesnika koji nemaju dijabetes.

Dakle, sve ove studije dokazuju nespornu prednost upotrebe BB-a kod pacijenata sa dijabetesom s koronarnom srčanom bolešću u periodu nakon infarkta. Štoviše, kao što je pokazano u studiji o prevenciji infarkta Bezafibrate (B1P), otkazivanje BD kod pacijenata sa dijabetesom s koronarnom srčanom bolešću dvostruko povećava smrtnost.

Uprkos očiglednim prednostima upotrebe BB kod dijabetesa, ipak, samo 40-50% bolesnika sa šećernom bolešću prima BB u razdoblju nakon infarkta. Vjerojatno, ovo može objasniti činjenicu da, uz opću tendenciju smanjenja kardiovaskularne smrtnosti u cjelini populacije, kod pacijenata s dijabetesom posljednjih godina, učestalost srčane patologije ne samo da nije smanjena, nego čak i povećana.

Pogledajte video: Renogram (Maj 2024).