Glibenklamid tablete: upute za upotrebu

Oralni hipoglikemijski lekovi. Derivati sulfonilureje.

ATX kôd: A10VB01.

Glibenklamid smanjuje koncentraciju glukoze u krvi. Povećanje koncentracije insulina u plazmi i smanjenje nivoa glukoze dešavaju se postepeno. Povoljno djeluje na metaboličke procese. Akcija se razvija 2 sata nakon primjene, dostiže maksimum nakon 7-8 sati i traje 8-12 sati.

Interakcija s drugim lijekovima

Pojačava učinak indirektnih antikoagulansa.
Sredstva za zakiseljavanje mokraće (amonijum-hlorid, kalcijum hlorid, askorbinska kiselina u velikim dozama) pojačavaju učinak glibenklamida.

Antifungalna sistemski sredstva (azolnih derivata), fluorohinoloni, tetraciklini, kloramfenikol, H2 blokatori, beta-blokatori, ACE inhibitori, nesteroidni antiinflamatorni lekovi, monoamino oksidaze, klofibrat, Bezafibrate, probenecid, acetaminofen, ethionamide, anabolički steroidi, Pentoksifilin, allopurmnol , ciklofosfamid, rezerpin, sulfonamidi, inzulin doprinose razvoju hipoglikemije.
Barbiturati, fenotiazini, diazoksid, glukokortikoidni i štitnjačni hormoni, estrogeni, gestageni, glukagon, adrenomimetički lijekovi, litijeve soli, derivati nikotinske kiseline, rifampicin i saluretici slabe hipoglikemijski učinak.

Kontraindikacije

Glibenklamid je kontraindiciran u sledećim slučajevima:

dijabetes melitus ovisan o insulinu (tip 1), uključujući djecu i adolescente,
dijabetička ketoacidoza,
dijabetička prekoma ili koma,
uklanjanje gušterače
hiperosmolarna koma,
ozbiljno zatajenje bubrega ili jetre (vrijednost klirensa kreatinina manja od 30 ml / min),
velike opekotine
teške višestruke povrede
hirurške intervencije
crevna opstrukcija,
pareza želuca
malapsorpcija hrane sa razvojem hipoglikemije,
leukopenija
povećana individualna osjetljivost na lijek, kao i druge sulfa lijekove i sulfonilureje,
trudnoća i dojenje
starost do 14 godina.

Žene koje planiraju trudnoću, kao i roditi dijete, trebale bi se prebaciti na inzulin ili potpuno prestati dojiti.

Doziranje i primjena

Glibenklamid treba oprati sa malom količinom vode. Na osnovu rezultata analize nivoa glukoze u mokraći i krvi liječnik određuje početnu dozu i količinu lijeka za terapiju za održavanje za svakog pacijenta pojedinačno. Takve upute za upotrebu trebaju Glibenklamid.

Početna doza lijeka je pola tablete (2,5 mg) jednom dnevno. Ako je potrebno, dnevnu dozu možete povećati stalnim nadzorom koncentracije glukoze u krvi. Povećanje doze treba izvoditi postupno u razmaku od nekoliko dana od 2,5 mg, dok se ne postigne terapeutski efikasna doza.

Maksimalna doza može biti 3 tablete dnevno (15 mg). Prekoračenje ove količine ne pojačava hipoglikemijski efekat.

Ako je doza do 2 tablete dnevno, tada ih se uzima u trenutku ujutro prije jela. Ako trebate koristiti veću količinu lijeka, onda je bolje to učiniti u dvije doze, a omjer treba biti 2: 1 (ujutro i navečer).

Stariji pacijenti trebali bi započeti liječenje s pola doze nakon čega slijedi njegovo povećanje u intervalu od jedne sedmice ne više od 2,5 mg dnevno.

Ako se tjelesna težina ili stil života osobe promijene, doza se mora prilagoditi. Takođe, korekciju treba izvesti ako postoje faktori koji povećavaju rizik od razvoja hiper- ili hipoglikemije.

Uz predoziranje ovog lijeka, počinje hipoglikemija. Njeni simptomi:

pojačano znojenje
anksioznost
tahikardija i povišen krvni pritisak, bol u srcu, aritmija,
glavobolja
povećan apetit, povraćanje, mučnina,
pospanost, apatija,
agresija i anksioznost
oslabljena koncentracija,
depresija, zbunjena svijest,
pareza, tremor,
promjena osjetljivosti
konvulzije centralne geneze.

U nekim slučajevima hipoglikemija u svojim manifestacijama liči na moždani udar. Može se razviti koma.

Liječenje predoziranja

S blagim do umjerenim stupnjem hipoglikemije može se zaustaviti hitnim unosom ugljikohidrata (kriške šećera, slatki čaj ili voćni sok). Stoga dijabetičari uvijek trebaju nositi oko 20 g glukoze (četiri komada šećera).

Zaslađivači nemaju terapeutski učinak kod hipoglikemije. Ako je stanje pacijenta jako ozbiljno, tada ga treba hospitalizirati. Obavezno pokušajte izazvati povraćanje i propisati tekućinu (voda ili limunada natrijum-sulfatom i aktivnim ugljenom), plus hipoglikemijske lijekove.

Nuspojava

Sa strane metabolizma mogu biti:

hipoglikemija, često noćna, praćena:

glavobolja
glad
mučnina
poremećaj sna
noćne more
anksioznost
drhtanje
izlučivanje hladnog ljepljivog znoja,
tahikardija
zbunjena svijest
osjećaj umora
poremećaji govora i vida

Ponekad mogu biti konvulzije i kome, kao i:

povećana osjetljivost na alkohol,
debljanje
dislipidemija, nakupljanje masnog tkiva,
uz produljenu upotrebu moguć je razvoj hipofunkcije štitne žlijezde.

Iz probavnog sistema:

mučnina, povraćanje,
težina, nelagoda i osećaj bola u trbuhu,
nadimanje, žgaravica, proliv,
povećani ili smanjeni apetit,
u rijetkim slučajevima funkcija jetre može biti poremećena, može se razviti hepatitis, holestatska žutica, porfirija.

Iz hemopoetskog sistema:

vrlo rijetko može doći do aplastične ili hemolitičke anemije,
leukopenija
agranulocitoza,
pancitopenija
eozinofilija
trombocitopenija.

multiformni eritemi, fotosenzibilnost ili eksfolijativni dermatitis rijetko se razvijaju,
može se javiti unakrsna alergija na sredstva koja nalikuju tiazidima, sulfonamidi ili sulfonilureje.

Ostale nuspojave:

Neadekvatna sekrecija antidiuretskog hormona, praćena:

vrtoglavica
oticanje lica
ruke i gležnjevi
depresija
letargija
grčevi
stupor
koma
poremećaj smještaja (prolazan).

Ako postoje neželjene reakcije ili neobične pojave, onda bi se svakako trebali posavjetovati sa svojim liječnikom glede daljnjeg liječenja ovim lijekom, u međuvremenu će Glibenclamid morati odgoditi.

Značajke aplikacije

Liječnik uvijek mora biti svjestan pacijentovih prethodnih reakcija na lijekove iz ove skupine. Glibenklamid treba koristiti uvek samo u preporučenim dozama i u strogo određeno vreme. Ovo su točne upute za uporabu, a u protivnom se ne preporučuje Glibenklamid.

Liječnik određuje dozu, tačnu raspodjelu prijema u toku dana i vrijeme upotrebe, na osnovu pacijentovog dnevnog režima.

Da bi lijek doveo do optimalne glukoze u krvi, potrebno je slijediti posebnu dijetu zajedno s uzimanjem lijeka, raditi fizičke vježbe i po potrebi smanjiti tjelesnu težinu. Sve to treba biti upute za upotrebu.

Pacijent bi trebao pokušati ograničiti vrijeme provedeno na suncu i smanjiti količinu masne hrane.

Mjere predostrožnosti i pogreške pri uzimanju lijeka

Prvom sastanku uvijek treba prethoditi konsultacija liječnika, lijek ne možete koristiti duže od preporučenog vremena. Glibenklamid i analozi trebaju se oprezno koristiti u slučaju febrilnog sindroma, insuficijencije nadbubrežne žlijezde, alkoholizma, bolesti štitnjače (hiper- ili hipotireoza), u slučaju oslabljenog rada jetre, kao i kod starijih bolesnika.

Uz monoterapiju duže od pet godina može se razviti sekundarna rezistencija.

Laboratorijski nadzor

Tijekom liječenja glibenklamidom morate stalno nadzirati koncentraciju u krvi (dok se bira doza, to treba raditi nekoliko puta tjedno), kao i razinu gliciranog hemoglobina (barem jednom u tri mjeseca), gdje je važno ovo mjesto i glukoza u urinu. Ovo će omogućiti primjetiti primarnu ili sekundarnu otpornost na ovaj lijek na vrijeme.

Trebali biste pratiti i stanje periferne krvi (posebno sadržaj belih krvnih zrnaca i trombocita), kao i rad jetre.

Rizik od hipoglikemije na početku liječenja lijekovima

U početnim fazama liječenja povećava se rizik od razvoja ovog stanja, posebno ako se obrok preskoči ili dođe do nepravilnih obroka. Čimbenici koji doprinose razvoju hipoglikemije:

nesposobnost ili nespremnost pacijenata, posebno starijih, da sarađuju s liječnikom i uzimaju Glibenklamid ili njegove analoge,
pothranjenost, nepravilne prehrambene navike ili nedostajući obroci,
neravnoteža između unosa ugljikohidrata i fizičke aktivnosti,
greške u prehrani
konzumiranje alkohola, posebno ako postoji neuhranjenost,
oštećena funkcija bubrega,
ozbiljna disfunkcija jetre,
predoziranje lijekom
nekompenzirane bolesti endokrinog sistema koje utječu na metabolizam ugljikohidrata, kao i kontraregulacija hipoglikemije, uključujući hipofizu i adrenokortikalnu insuficijenciju, oslabljenu funkciju štitnjače,
istovremena upotreba određenih drugih lijekova.

Na snazi su slični lijekovi:

gliklazid (tablete od 30 mg),
gliklazid (80 mg svaki),
gliklazid maxpharma,
dijadeon
dijabeton MV,
glurenorm.

Glibenklamid pripada grupi hipoglikemijskih sredstava za oralnu primenu. Ima složen mehanizam delovanja, koji se sastoji u vantelesnom i pankreasnom efektu.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene dolazi do brze i praktične potpune apsorpcije glibenklamida u biljnom traktu. Ispitivanja in vitro oslobađanja pokazala su da aktivni sastojak Glibenklamid otpušta oko 63% količine aktivne tvari u roku od 15 minuta, a 72% u roku od 60 minuta. Istovremeno, jedenje može dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi u odnosu na upotrebu na prazan stomak. Vezivanje glibenklamida sa albuminom u krvnoj plazmi je više od 98%. U jetri se glibenklamid gotovo u potpunosti pretvara u dva glavna metabolita: 4-trans-hidroksi-glibenklamid i 3-cis-hidroksi-glibenklamid. Dva metabolita izlučuju se u istoj mjeri preko bubrega i jetre. Prosječni poluživot glibenklamida iz krvne plazme je 1,5-3,5 sati. Trajanje akcije, međutim, ne odgovara poluživotu iz krvne plazme. U bolesnika s ograničenom funkcijom jetre, izlučivanje plazme je smanjeno. S umjerenom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina od 30 ml / min), izlučivanje glibenklamida i dva glavna metabolita ostaje nepromijenjeno, s ozbiljnim zatajivanjem bubrega, kumulacija je moguća.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Doza ovisi o dobi, težini tijeka dijabetesa, koncentraciji glukoze u krvi na glasu i 2 sata nakon jela. Prosječna dnevna doza kreće se od 2,5 do 15 mg. Učestalost primjene je 1-3 puta dnevno 20-30 minuta prije jela. Doze veće od 15 mg / dan ne povećavaju ozbiljnost hipoglikemijskog efekta. Početna doza kod starijih bolesnika je 1 mg / dan.

Prilikom zamjene hipoglikemijskih lijekova sličnim djelovanjem propisuju se prema gore datoj shemi, a prethodni lijek se odmah poništava. Pri prelasku s bigvanida početna dnevna doza iznosi 2,5 mg, po potrebi dnevna doza se povećava na svakih 5-6 dana za 2,5 mg, dok se ne postigne kompenzacija. U nedostatku kompenzacije u roku od 4-6 tjedana, potrebno je odlučiti o kombiniranoj terapiji.

Nuspojave

Hipoglikemija (kršenje režima doziranja i neadekvatna prehrana), debljanje, groznica, artralgija, proteinurija, alergijske reakcije (kožni osip, svrbež), dispepsija (mučnina, proliv, osjećaj težine u epigastrijumu), neurološki poremećaji (pareza, poremećaji osjetljivosti) , hemopoeza (hipoplastična ili hemolitična anemija, leukopenija, agranulocitoza, pancitopenija, eozinofilija, trombocitopenija), oslabljena funkcija jetre (kolestaza), kasna kožna porfirija, promene ukusa, poliurija, foto ensibilizatsiya, glavobolja, umor, slabost, vrtoglavicu.

Predoziranje Simptomi: hipoglikemija (glad, znojenje, jaka slabost, palpitacije, drhtavica, tjeskoba, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, razdražljivost, depresija, cerebralni edem, poremećen govor i vid, oslabljena svijest), hipoglikemijska koma.

Liječenje: ako je pacijent svjestan, uzimajte šećer unutra, uz gubitak svijesti - ubrizgajte iv dekstrozu (iv bolus - 50% otopina dekstroze, zatim infuzija 10% otopine), 1-2 mg glukagona s / c, i / m ili iv, diazoksid 30 mg iv tokom 30 minuta, praćenje koncentracije glukoze svakih 15 minuta, kao i određivanje pH, azota uree, kreatinina i elektrolita u krvi. Nakon povratka svijesti, potrebno je pacijentu dati hranu bogatu lako probavljivim ugljikohidratima (kako bi se izbjegao ponovni razvoj hipoglikemije). Sa cerebralnim edemom, manitol i deksametazon.

Posebna uputstva

Potrebno je redovno pratiti nivo glukoze u krvi na prazan stomak i nakon jela, dnevnu krivinu sadržaja glukoze u krvi i urinu.

U slučaju hirurških intervencija ili dekompenzacije dijabetesa, treba razmotriti mogućnost upotrebe inzulinskih pripravaka.

Bolesnike treba upozoriti na povećan rizik od hipoglikemije u slučajevima unosa etanola (uključujući razvoj reakcija sličnih disulfiramu: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, glavobolja), nesteroidna protivnetroterapija i gladovanje.

Tokom liječenja ne preporučuje se dugo ostati na suncu.

Prilagođavanje doze je potrebno za fizičko i emocionalno preopterećenje, promjenu prehrane.

Kliničke manifestacije hipoglikemije mogu se maskirati ako uzimate beta blokatore, klonidin, rezerpin, gvanetidin.

Tijekom razdoblja liječenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Pitanja, odgovori, recenzije o lijeku Glibenclamide

Pružene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima. Najtačnije informacije o lijeku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio na ambalaži. Nema informacija objavljenih na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici našeg web mjesta može poslužiti kao zamjena za lični zahtjev stručnjaku.

Predoziranje

Terapija: intravenska injekcija 40 - 100 ml 20% -tne otopine glukoze i / ili (i u slučajevima kada kateterizacija vena nije moguća) intramuskularna ili potkožna injekcija 1-2 ml glukagona. Za prevenciju relapsa nakon oporavka svijesti u naredna 24 do 48 sati, ugljikohidrati se daju oralno (20 do 30 ugljikohidrata odmah i svaka 2 do 3 sata) ili se provodi produljena infuzija glukoze (5 do 20%). Moguće je davati intramuskularno 1 ml glukagona svakih 48 sati svakih 48 sati.Redovno praćenje šećera u krvi najmanje 48 sati nakon prestanka teškog hipoglikemijskog stanja. U slučajevima kada u prisutnosti visokog stupnja intoksikacije (kao u slučajevima samoubilačkih namjera) nastane gubitak svijesti, provodi se produljena infuzija glukoze od 5-10%, željena koncentracija glukoze u krvi treba biti približno 200 mg / dl. Nakon 20 minuta moguće je ponovno unošenje 40% -tne otopine glukoze. Ako se klinička slika ne promijeni, potrebno je potražiti druge uzroke gubitka svijesti, osim provođenja terapije za cerebralni edem (deksametazon, sorbitol), intenzivnog praćenja pacijenta i terapije. U akutnom trovanju se mogu izvesti zajedno s gore navedenim mjerama, kao i općenite mjere za uklanjanje trovanja (ispiranje želuca, izazivanje povraćanja), a također se propisuju aktivni ugalj. Glibenklamid se ne izlučuje hemodijalizom.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dosega dece.

Obrazac za puštanje:
Glibenklamid - tablete.
30 tableta u spremnicima.

1 tabletaGlibenklamid sadrži glibenklamid 5 mg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, krumpirov škrob, natrij kroskarmeloza, povidon 25, magnezijev stearat, koloidni silicijum dioksid, indigo karmin E 132.