Lijekovi za dijabetes nove generacije

Saksagliptin je hipoglikemijski lijek koji se koristi u kliničkoj praksi za liječenje dijabetesa koji nije ovisan o insulinu. U članku ćemo analizirati saksagliptin - upute za upotrebu.

Pažnja! U klasifikaciji anatomsko-terapijsko-hemijske prirode (ATX) saksagliptin je označen oznakom A10BH03. Međunarodno vlasničko ime (latinski): Saxagliptin.

Obrazac za puštanje

Saksagliptin (S18N25N3O2, Mg = 315,41 g / mol) sadrži se u lijekovima u obliku bijelog kristalnog praha, koji je u vodi malo topljiv. Lijek je dostupan u obliku tableta sa filmskim premazom od 2,5 mg i 5 mg. Trgovački farmaceutski naziv: „Ongliza“.

Farmakodinamika i farmakokinetika: opis

Saksagliptin je treći gliptin odobren u Rusiji. Gliptini su selektivni inhibitori membranskih enzima. DPP-4 je odgovoran za razgradnju inkretena. Inkreti nastaju u endokrinim stanicama creva, najvažniji su peptid sličan glukagonu-1 (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi. Polipeptidi se izlučuju nakon jela, što dovodi do stimulacije izlučivanja inzulina i inhibicije proizvodnje glukagona. Saksagliptin ima antidijabetičko dejstvo. Treba napomenuti da DPP-4 katalizira ne samo raspadanje inkretana, već i citokine i ostale peptide.

Nakon oralne primjene, saksagliptin se brzo apsorbira: vršni nivo u plazmi postiže se nakon 2 sata. Oralna bioraspoloživost je oko 70%. Lijek se metabolizira putem CYP3A4 i CYP3A5 do aktivnog spoja - 5-hidroksisaksagliptina (M2) - kao i drugih, manje važnih metabolita. M2 ima oko polovine farmakološke aktivnosti lijeka. Poluživot u plazmi je oko 2,5 sata, a M2 oko 3 sata. Lijek se uglavnom izlučuje iz tijela nepromijenjen (70%) i mokraćom (30%). Prema tome, kinetika se praktično ne mijenja smanjenjem funkcije jetre.

Indikacije i kontraindikacije

Učinkovitost i podnošljivost lijeka proučavana je u 6 objavljenih studija u kojima je testirana nova tvar kao monoterapija ili adjuvantna terapija. Ove studije nisu proučavale efekte na morbiditet i smrtnost. Lijek nije upoređen sa drugim gliptinima.

U dvostruko slijepom istraživanju dijabetičari su primili različite doze saksagliptina ili placeba. Pacijenti nisu uzimali nikakve druge antidijabetičke lijekove. U kohorti koja je primala „niske“ dnevne doze 282 osobe su lečene tokom 12 nedelja. Liječenje placebom rezultiralo je laganim smanjenjem HbA1c. Značajno veće smanjenje postignuto je u svim grupama koje su uzimale lijek saksagliptinom. Najbolji rezultat je dat u dnevnoj dozi od 5 mg saksagliptina.

Druga studija, u kojoj je učestvovalo 265 ljudi, trajala je 24 sedmice. Poređene su tri doze lijeka i placebo grupe. Dok se prosječna vrijednost HbA1c lagano povećala kod placeba, ova vrijednost se smanjila s lijekovima. Od 35% do 41% aktivnih korisnika imalo je HbA1c manje od 7%. Uz to, nivo glukoze u krvi (prije i nakon 2 sata nakon jela) bio je znatno niži prilikom upotrebe lijekova nego kod placeba.

U 24-nedeljnoj studiji za upoređivanje je korišten glibenklamid u dozi od 7,5-15 mg / dan. U slučaju nedovoljnog učinka, metformin je davan pacijentima. U istraživanju je sudjelovalo 768 osoba s početnim vrijednostima HbA1c u rasponu od 7,5 do 10%. U kombinaciji sa sulfonilurejom, doza od 2,5 mg saksagliptina samo je neznatno smanjila glikovani hemoglobin.

U drugoj studiji je 565 pacijenata s dijabetesom dobilo lijek ili placebo uz stabilno osnovno liječenje glitazonom. Studija je općenito bila posvećena istraživanju učinkovitosti pioglitazona. U ovoj studiji postignuto je značajno poboljšanje metaboličkog statusa u roku od 24 tjedna koristeći kombinaciju supstanci.

U djece i adolescenata mlađih od 18 godina lijek nije proučavan. Saksagliptin je takođe bolje ne prepisati trudnicama tokom dojenja.

Nuspojave

5% pacijenata ima glavobolju, infekcije gornjih disajnih puteva i mokraćnih puteva. Takve nuspojave bile su slične u placebo studijama. Sinusitis, bol u trbuhu, gastroenteritis ili povraćanje prijavljeni su kod više od 2% onih koji su aktivno liječeni lijekom. Apsolutni broj limfocita prilikom upotrebe lijeka. Jedan pacijent je imao limfocitopeniju, ali su tada naučnici otkrili da je podvrgnut radijacijskoj terapiji.

Alergijske reakcije (urtikarija, oticanje lica) uočene su kod 1,5% pacijenata koji su primali saksagliptin. Hipoglikemija se gotovo uvijek javljala tijekom kombinirane terapije sulfonilurejom. Saksagliptin općenito ne uzrokuje debljanje. Međutim, periferni edemi obično su primijećeni kada se koristi lijek u dozi od 5 mg dnevno. Prema nekim studijama lijek može izazvati akutni pankreatitis.

Doziranje i predoziranje

Lijek je odobren za liječenje odraslih osoba s dijabetesom koji nije ovisan o inzulinu u dnevnoj dozi od 2,5 ili 5 mg, kao monoterapija ili kao dodatak metforminu, sulfonilureji ili glitazonima. Kombinacija s insulinom se ne preporučuje. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, maksimalna doza je 2,5 mg / dan. Prije prvog sastanka potrebno je provjeriti nivo kreatinina u plazmi.

Interakcija

Snažni inhibitori CYP3A4 / 5 - ketokonazol - mogu dovesti do značajnog povećanja nivoa saksagliptina u plazmi. Ako je potrebna istodobna primjena s ketokonazolom, dnevna doza ne smije biti veća od 2,5 mg. Slabiji inhibitori CYP3A4 / 5, kao što je diltiazem, ne zahtijevaju smanjenje doze. Prema zastarjelom saznanju, lijek ne utječe na kinetiku drugih lijekova.

Saksagliptin - analozi i zamjenici:

Mišljenje dijabetologa i dijabetičara o lijeku.

Glyptini se koriste samo za liječenje dijabetesa tipa 2. Lijek ove grupe može izazvati hipoglikemiju u visokim dozama, pa je potreban oprez. Općenito, lijekovi imaju siguran profil nuspojava i visoku efikasnost.

Stanislav Aleksandrovič, dijabetolog

Dijabetes su stavili pre godinu dana. U početku sam pokušao promijeniti način prehrane, puno vježbao, ali ništa nije dalo rezultata. Liječnik je propisao nekoliko lijekova koji nisu pomogli. Pijem saksagliptin već 3 mjeseca. Ne osjećam nikakve štetne efekte, ali glikemija se vratila u normalu.

Cijena (u Ruskoj Federaciji)

Cijena lijeka, bez obzira na dozu, iznosi 2200 rubalja mjesečno. Lijek je skuplji od vildagliptin (1200 rubalja mjesečno). Međutim, jesu li preporučene doze ekvivalentne nije jasno. Metformin je jedan od najjeftinijih i najefikasnijih lijekova: trošak je 100 rubalja.

Savjet! Prije upotrebe preporučuje se konzultirati ljekara. Lijek se izdaje strogo na recept.

Mehanizam delovanja saksagliptina na organizam kod dijabetesa

Za liječenje zglobova naši čitaoci su uspješno koristili DiabeNot. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.

Prevalencija dijabetesa tipa 2 u svijetu raste, to je posljedica načina života ljudi i obilne prehrane. Međutim, farmakologija ne stoji mirno, razvijajući nove tvari za liječenje dijabetesa.

Jedna od novih klasa takvih supstanci su inkretinski mimetici, koji uključuju saksagliptin.

Mehanizam djelovanja inkretena

The incretins su ljudski hormoni koje stvaraju gastrointestinalni trakt kada hrana uđe u njega. Zbog njihovog djelovanja, povećava se proizvodnja inzulina što pomaže apsorpciji glukoze koja se oslobađa tokom probave.

Do danas su otkrivene dvije vrste incretina:

• GLP-1 (peptid sličan glukonu-1),
• ISU (insulinotropni polipeptid).

Receptori prvog su u različitim organima, što mu omogućava da pokaže širi efekat. Drugi se kontrolira p-staničnim receptorima pankreasa.

Među glavnim mehanizmima njihovog djelovanja su:

• povećanu sekreciju hormona inzulina ćelijama pankreasa,
• usporavanje pražnjenja želuca,
• smanjenje proizvodnje glukagona,
• smanjen apetit i osjećaj punoće,
• poboljšanje srca i krvnih sudova, pozitivan uticaj na nervni sistem.

S povećanjem proizvodnje inzulina glukoza se bolje apsorbira, ali ako je normalna, tada se proces sekrecije zaustavlja i osoba nije izložena riziku od hipoglikemije. Smanjenje volumena glukagona, antagonista inzulina, dovodi do smanjenja potrošnje glikogena u jetri i oslobađanja slobodne glukoze, istovremeno doprinoseći povećanju potrošnje glikogena u mišićima. Kao rezultat toga, glukoza se koristi odmah na mjestu proizvodnje, bez ulaska u krvotok.

Kada se oslobađa želudac usporava, hrana ulazi u creva u malim obrocima, što smanjuje apsorpciju glukoze u krv, a posledično i povećanje njene koncentracije. Djeluje u manjim partijama tijelo se lakše apsorbira. U tom slučaju smanjenje apetita ograničava prejedanje.

Uticaj na krvožilni sistem do sada je samo zabilježen, ali nije proučen. Utvrđeno je da inkretini pomažu da se β-stanice gušterače brže oporave.

Nemoguće je dobiti hormone u svom čistom obliku u dovoljnim količinama, stoga su naučnici razvili analoge koji obavljaju slične funkcije:

• reproducirajući djelovanje glukonskog peptida-1,
• smanjuju učinak razornih enzima, produžujući na taj način hormon života.

Saksagliptin spada u drugu grupu.

Obrasci za izdavanje

Saksagliptin je dio lijeka Onglisa, koji djeluje kao inhibitor DPP-4. Ovaj se alat ne nalazi na federalnoj listi preferencijalnih lijekova, ali može se dati pacijentima oboljelima od dijabetesa uz pomoć finansiranja lokalnog proračuna.

Lijek je dostupan u obliku tableta sa žućkastim omotačem, koje sadrže 2,5 mg saksagliptina ili 5 mg njegovog hidroklorida. Sastav takođe sadrži komponente koje optimiziraju učinak aktivne supstance. Tablete su označene sa naznakom njihove doze.

Tablete su upakovane u blister pakovanje od 10 komada i kartonsku kutiju.

Upute za upotrebu

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane. Kapsula se proguta cela i ispere s malom volumenom vode. Doziranje ovisi o vrsti terapije i dobrobiti pacijenta.

Uz odvojenu upotrebu, saksagliptin se preporučuje uzimati 5 mg jednom dnevno.

U kombiniranoj terapiji s drugim lijekovima protiv dijabetesa doza je 5 mg dnevno, isto se odnosi i na dodavanje već korištene kombinacije hipoglikemijskih sredstava sa saksagliptinom.

U početnoj fazi upotrebe tvari s metforminom, doza saksagliptina je 5 miligrama, a metformina je 500 miligrama dnevno.

Za pacijente s patologijom bubrega, doziranje se smanjuje na 2,5 mg dnevno. Ako se koristi hemodijaliza, lijek se pije nakon završetka. Učinak lijeka tokom peritonealne dijalize nije istraživan. U svakom slučaju, pre propisivanja leka, stručnjaci savetuju da se podvrgnu ispitivanju pacijentovih bubrega.

Za pacijente s patologijama funkcije jetre, prilagođavanje doze nije potrebno. Liječenje se provodi prema općim preporukama. To se odnosi i na starije pacijente, pod uslovom da nemaju problema s bubrezima.

Ispitivanje učinka lijeka na fetus kod trudnica i male djece nije provedeno. Stoga je teško predvidjeti njegove posljedice. Za ove bolesnike se obično koriste drugi dokazani lijekovi. Ako žena uzima saksakgliptin tokom dojenja, treba odbiti hranjenje.

U slučaju istodobne primjene s aktivnim inhibitorima CYP3A4 / 5, dnevna doza lijeka je prepolovljena.

To su sledeći lekovi:

• Ketokonazol,
• Klaritromicin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itrakonazol
• Ritonavir
• Telitromicin,
• Nelfinavir
• Saquinavir i drugi.

Prilikom uzimanja saksagliptina pacijent nastavlja provoditi opće preporuke o načinu prehrane, doziranim fizičkim vježbama i praćenju psiho-emocionalnog stanja.

Šta može zamijeniti saksagliptin?

Upotreba saksagliptina kao glavne komponente razvijena je samo u lijeku Onglise, ako pacijent ima nuspojave, morat će koristiti analoge, koji uključuju ostale inhibitore enzima DPP-4:

1. Januvia - Jedan od prvih alata ove vrste, razvijen u Sjedinjenim Državama. Realizira se u dozi od 25, 50 i 100 mg. Dnevna norma je oko 100 mg. Učinak lijeka traje oko jedan dan. Ponekad se proizvodi pod markom YanuMet koji dodatno sadrži metformin.
2. Galvus - lijek proizveden u Švicarskoj, koristi se u dozi od 50 mg dnevno ili više, često se koristi u kombinaciji s inzulinom.
3. Nesina - proizvedena u Irskoj, na bazi apolgiptin benzoata, s dozom od 12,5 ili 25 mg. Uzima se 1 tableta jednom dnevno.
4. Vipidia - glavna supstanca lijeka alogliptin koja ima sličan učinak, uzima se jednom dnevno u dozi od 25 mg.
5. Trazhenta - sredstvo na bazi linagliptina, realizira se u obliku tableta od 5 mg uzetih oralno.

Koriste se drugi analozi koji imaju drugačiji sastav, ali sličan mehanizam djelovanja. Cijena lijekova razlikuje se ovisno o državi proizvodnje i sastavu lijekova.

Cijena lijeka Onglisa, koji uključuje saksagliptin, od 1700 do 1900 rubalja.

Nova generacija lijekova omogućava vam da mnogo brže i lakše riješite probleme unosa glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću.

Iako njihov popis još uvijek nije vrlo širok, na osnovi saksagliptina proizvodi se samo jedan lijek, koji ima pozitivan učinak u liječenju dijabetesa i ne uzrokuje hipoglikemiju. Istovremeno, postoje analozi koji sadrže različitu aktivnu tvar, ali sa sličnim terapeutskim efektom.

Lijekovi za dijabetes tipa 2

• 1 Vrste lijekova
  • 1.1 Lista lijekova koji snižavaju šećer kod dijabetesa tipa 2
  • 1.2 tablete koje povećavaju osetljivost ćelija na insulin
    • 1.2.1 Tiazolidindioni
  • 1.3 Regulatori prandijala
  • 1.4 inhibitori α-glukozidaze
    • 1.4.1 Smanjenje inzulinske rezistencije
  • 1.5 Novi lekovi
  • 1.6 Ostali lijekovi
• 2 Šta su kontraindicirana?

Moderni lijekovi za dijabetes tipa 2 čine život pacijenata punim. Poznato je da je dijabetes melitus patologija koja se izražava u nedovoljnoj sintezi inzulina u ljudskom tijelu, što izaziva poremećaje u metabolizmu ugljikohidrata.Ova bolest se ne može izlečiti, kao što su curenje iz nosa ili glavobolja. Teško je eliminirati simptome problema, pa je glavni cilj liječenja dijabetesa održati pacijentovo stanje.

Vrste lijekova

Sve tablete za dijabetes tipa 2, uprkos primarnoj funkciji snižavanja nivoa glukoze, sadrže dodatne funkcije za dijabetičare. Na tržištu su podjednako traženi i stari proizvodi i novootvoreni antidijabetički lijekovi. Novi lijekovi za dijabetes uslovno su podijeljeni u nekoliko grupa ovisno o određenim karakteristikama. Međutim, morate imati na umu da lijekovi inzulina bilo koje generacije koji snižavaju razinu šećera u krvi neće riješiti problem. Važno je pratiti ishranu (izbegavati gojaznost), fizičku aktivnost i, što je najvažnije, na vreme obaviti zakazani pregled u medicinskim ustanovama.

Vratite se na sadržaj

Lista lijekova koji snižavaju šećer kod dijabetesa tipa 2

Liječenje lijekovima za bolest uključuje upotrebu lijekova za snižavanje šećera. Sve pilule za dijabetes tipa 2 uslovno se dijele na sljedeće vrste:

• lijekovi biguanida,
• inhibitori dipeptidil peptidaze - IV,
• derivati ​​sulfoniluree,
• incretinomimetski lekovi,
• inhibitori α-glukozidaze,
• glitazoni.

Vratite se na sadržaj

Tiazolidindioni

Pioglar pojačava osjetljivost ćelija na inzulin.

Savremeni lekovi za lečenje dijabetesa tipa 2 u starijih i mladih ljudi koji određuju odgovor ćelija na hormon nazivaju se tiazolidindioni. Ova serija lijekova ne utječe na funkcioniranje gušterače, već povećava podložnost staničnih struktura i tkiva na inzulin, poboljšavajući lipidni profil. Rezultat hipoglikemije je od 0,5% do 2%. Među nedostacima takvog liječenja razlikuju se poremećaji probavnog sustava, lijekovi su kontraindicirani i kod teških patologija poput bubrežne ili srčane insuficijencije. Najbolji efikasni lijekovi u ovoj kategoriji:

Za liječenje zglobova naši čitaoci su uspješno koristili DiabeNot. Uvidjevši popularnost ovog proizvoda, odlučili smo ga ponuditi vašoj pažnji.

• Piroglar
• "Dijagnitazon".

Vratite se na sadržaj

Regulatori prandijala

Savremeni tretmani za dijabetes uključuju upotrebu gline. Ova skupina lijekova ima relativno kratko trajanje, uz snižavanje koncentracije glukoze zbog mogućnosti brze proizvodnje inzulina. Lijekovi protiv dijabetesa u Prandialu počinju djelovati odmah nakon jela, djelujući na gušteraču. Uobičajene marke:

Vratite se na sadržaj

Inhibitori Α-glukozidaze

Akarboza blokira neke od enzima koji su odgovorni za razgradnju ugljikohidrata, što sprečava da šećer brzo uđe u krvotok.

Terapija dijabetesa tipa 2 uključuje upotrebu sličnih lijekova. Farmakološki učinak lijekova temelji se na faznom premještanju dijetalnih ugljikohidrata blokiranjem aktivnosti enzima odgovornih za apsorpciju ugljikohidrata. Najčešće im propisuju jedini farmaceutski proizvod iz ove grupe, nazvan "Acarbose". Ukupna količina ugljikohidrata, nakon pijenja lijeka, ostaje nepromijenjena, ali postupak prerade znatno se povećava, što ograničava mogućnost skoka glukoze.

Vratite se na sadržaj

Smanjenje inzulinske rezistencije

Liječenje dijabetesa tipa 2 uključuje efikasne lijekove koji smanjuju otpornost tijela na inzulin. Na ovom su popisu najefikasnije tablete iz skupine tiazolidindiona i bigvanida. Obje skupine lijekova za snižavanje šećera imaju nekoliko prednosti u liječenju dijabetesa tipa 2. Prvi razlog zašto se takvi proizvodi cijene je relativno nizak rizik od hipoglikemije. Slijede prednosti u obliku snižavanja kolesterola i, kao rezultat, smanjuju rizik od infarkta miokarda i drugih srčanih patologija. Međutim, s druge strane, ako se uzimaju takvi lijekovi, moguće su neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta.

Čak se najčešće koriste antipiretički lekovi bez recepta lekara. Opasno je liječiti dijabetes bez savjetovanja sa stručnjakom.

Vratite se na sadržaj

Novi lijekovi

Galvus pripada nizu novih lijekova nove generacije.

Savremeni lijekovi za dijabetes tipa 2 već su uspjeli stvoriti dobru reputaciju na tržištu medicinskih proizvoda. Takvi se lijekovi uzimaju da sačuvaju glukagon i peptid-1 od neizbježnog destruktivnog učinka enzima DPP-4. Osim što lijekovi smanjuju šećer, utiču i na stvaranje glukagona, što zauzvrat, inhibira proizvodnju inzulina. Iako tablete za snižavanje šećera ne potiču porast viška tjelesne težine, imaju niz nuspojava. Stoga, ako pacijent ima problema s jetrom, bolje je suzdržati se od uzimanja takvih lijekova. Nove injekcije za dijabetes tipa 2 (Victoza, Baeta) su na snazi ​​tokom cijelog dana, pa su zato više potrebne za pacijente. Najbolji novi lijek protiv bolesti (lista):

Vratite se na sadržaj

Ostali lijekovi

U inostranstvu se dobri rezultati pojavljuju nakon liječenja Diabetonom.

Liječenje dijabetesa tipa 2 omogućava upotrebu drugih lijekova. Konkretno, uključivanje dijetetskih dodataka poput "Diabeton" u protokol liječenja dugo se praktikuje u inozemstvu. Ovaj dobar američki lijek normalizira aktivnost gušterače, tokom kojeg se bolje sintetizuje inzulin i smanjuje se rizik od hipoglikemije. Uputa obavještava pacijenta da ako pravilno pijete tablete, tada dobri rezultati neće vas natjerati da čekate. Međutim, u stvarnosti to nije toliko ružičasto. Ova tehnika liječenja nije glavna i ne otkazuje standardni režim liječenja. U svakom slučaju, ne treba se baviti nepoznatim sredstvima, u slučaju bilo kakve sumnje važno je konzultirati se s liječnikom.

Vratite se na sadržaj

Koji su lijekovi kontraindicirani?

Bilo koji lijek protiv šećerne bolesti 2 stupnja ima, na ovaj ili onaj način, nuspojave na tijelo. Ali zajedno s tim, trebalo bi biti oprezan s uzimanjem drugih lijekova. S povećanim šećerom opasno je uzimati moćne lijekove protiv bolova, sedative, jer njihovo djelovanje može izazvati nagli skok glukoze u krvi. Važno je pažljivo proučiti upute prije uzimanja lijeka, pročitati o mogućim komplikacijama i kontraindikacijama.

Lijekovi protiv dijabetesa tipa 2: popis lijekova

Kod šećerne bolesti drugog tipa doktor u pravilu propisuje ne samo terapijsku dijetu, aktivnu fizičku aktivnost već i posebna hipoglikemijska sredstva u obliku tableta, koji omogućavaju održavanje nivoa glukoze u krvi. Lijekovi se biraju na osnovu općeg stanja pacijentovog tijela, glukoze u krvi i urinu, karakteristika bolesti i prisustva manjih bolesti.

Danas u specijaliziranim prodavaonicama možete pronaći ogroman popis lijekova nove generacije koji se uzimaju za dijabetes tipa 2. U međuvremenu, potrebno je odabrati lijekove za snižavanje šećera tek nakon savjetovanja s liječnikom, jer je potrebno ne samo uzeti u obzir sve značajke bolesti, kontraindikacije, već i potrebnu dozu. Nekontrolisana upotreba bez medicinskog saveta može biti štetna za vaše zdravlje.

Važno je uzeti u obzir da se lijekovi ne koriste u liječenju dijabetesa tipa 1 kod djece i pojedinačno se biraju za dijabetes kod trudnica.

Sredstva za snižavanje šećera stare i nove generacije dijele se u tri vrste, razlikuju se po kemijskom sastavu i u načinu na koji utiču na organizam.

Liječenje sulfonamidom

• Slična hipoglikemijska sredstva kod dijabetesa pomažu aktivnijoj proizvodnji i dostavljanju inzulina u krv.
• Takođe, ovaj lijek povećava osjetljivost organskih tkiva, što vam omogućava da dobijete potrebnu dozu inzulina.
• Sulfanilamidi povećavaju količinu inzulinskih receptora na stanicama.
• Lijekovi za snižavanje šećera pomažu pri razgradnji i smanjenju stvaranja glukoze u jetri.

Dugo vremena dijabetičari su koristili lijekove prve generacije. Kako bi nadoknadili dnevnu potrebu za lijekom, pacijenti su morali uzimati od 0,5 do 2 grama sulfonamida, što je prilično velika doza. Danas su razvijene lijekove druge generacije koji su mnogo efikasniji.

Njihova doza je mnogo manja, što dovodi do manjih nuspojava.

U pravilu takvi lijekovi imaju utjecaj na tijelo 6-12 sati. Uzimaju se po 0,5 tableta prije ili nakon obroka dva puta dnevno.

U nekim slučajevima ljekar propisuje uzimanje lijeka tri puta dnevno kako bi se postiglo postepeno smanjenje glukoze u krvi.

Osim što snižavaju šećer u krvi, takvi lijekovi blagotvorno djeluju na krvne žile, poboljšavaju protok krvi i sprječavaju oštećenja malih žila. Uključujući tablete za smanjenje šećera druge generacije, brzo se eliminiraju iz tijela i ne vrše pritisak na bubrege, štiteći unutrašnje organe od razvoja komplikacija zbog dijabetesa tipa 2.

U međuvremenu, hipoglikemijska sredstva kao sulfanilamidi imaju svoje nedostatke:

1. Ovaj lijek možda nije pogodan za sve pacijente.
2. Oni se trude da ga ne prepisuju starijim osobama, koje polako uklanjaju lijekove iz tijela. Inače, lijek se može nakupljati u tijelu, što često dovodi do hipoglikemijskog stanja i kome.
3. Sulfanilamidi mogu postati ovisni nakon nekog vremena zbog činjenice da pet godina nakon upotrebe lijeka smanjuje se osjetljivost tkivnih receptora na njihovo djelovanje. Kao rezultat, receptori gube svoju efikasnost.

Uključujući negativne karakteristike lijeka je činjenica da sulfonamidi dramatično smanjuju razinu glukoze u krvi što može dovesti do hipoglikemijske reakcije. Teški oblik hipoglikemije uzrokovan je lijekovima hlorpropamidnih i glibenklamidnih skupina. Iz tog razloga se mora strogo poštovati doziranje koje propiše liječnik, a ne samoliječenje.

Važno je zapamtiti da glikemija može dovesti do učestalog gladovanja, upotrebe alkoholnih pića, jakih fizičkih napora i aspirina. Stoga, prije nego što počnete koristiti lijek, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom o postojanju kontraindikacija.

Ko je indiciran za uzimanje sulfa lijekova?

Lijekovi za snižavanje šećera ove vrste propisani su u sljedećim slučajevima:

• U liječenju šećerne bolesti prvog tipa, ako terapijska dijeta ne dopušta smanjenje razine glukoze u krvi, a pacijent ne pati od prekomjerne težine.
• Uz dijabetes melitus prvog tipa, ako pacijent ima pretilost.
• Uz nestabilni dijabetes melitus prvog tipa.
• Ako pacijent ne osjeti učinak liječenja inzulinom za dijabetes tipa 1.

U nekim slučajevima su sulfonamidi propisani u kombinaciji s inzulinom. Ovo je potrebno kako bi se poboljšao učinak inzulina na tijelo i preveo nestabilni dijabetes u stabilan oblik.

Sulfanilamidi prve generacije mogu se uzimati prije, za vrijeme i nakon obroka. U ovom slučaju doziranje se propisuje pojedinačno. Prije nego što počnete uzimati lijek, morate pažljivo proučiti upute.

Uzimaju lijekove za snižavanje šećera ove vrste s izuzetnom opreznošću u strogim dozama, jer uzimanje pogrešne doze lijeka može dovesti do naglog smanjenja glukoze u krvi, alergija, mučnine, povraćanja, poremećaja u želucu i jetri i smanjenja broja leukocita i hemoglobina.

Liječenje Biguanidom

Slični lijekovi za snižavanje šećera imaju drugačiji učinak na tijelo, zbog čega šećer brže apsorbira mišićno tkivo. Izloženost biguanidima povezana je s učinkom na ćelijske receptore, što poboljšava proizvodnju inzulina i pomaže normalizaciji šećera u krvi.

Takvi lijekovi za snižavanje šećera imaju brojne prednosti:

1. Snižena glukoza u krvi
2. Smanjena apsorpcija glukoze u crevima i njeno oslobađanje iz jetre.
3. Lijekovi ne dozvoljavaju stvaranje glukoze u jetri.
4. Lijek povećava broj receptora koji su osjetljivi na inzulin.
5. Lijekovi pomažu u razgradnji i sagorijevanju neželjenih tjelesnih masti.
6. Pod utjecajem lijeka krv se ukapljuje.
7. Apetit pacijenta se smanjuje, što vam omogućava da smršavite.

Biguanidi ne utječu na proizvodnju inzulina, pomažu u iskorištavanju glukoze u tkivima, pojačavaju učinak unesenog ili postojećeg inzulina u tijelu. To dovodi do činjenice da ćelije ne troše rezerve.

Zbog normalizacije proizvodnje inzulina kod pacijenta smanjuje se pretjerani apetit, što je vrlo korisno za dijabetičare i one koji su pretili ili pretili. Zbog smanjenja apsorpcije glukoze u crijeva, normalizuje se nivo lipidnih frakcija u krvi, što sprečava razvoj ateroskleroze.

Međutim, biguanidi imaju nedostatak. Ovi lijekovi omogućavaju da se kiseli proizvodi nakupljaju u tijelu, što dovodi do hipoksije tkiva ili gladovanja kisikom.

Lijek treba pažljivo koristiti kod dijabetesa u starijih osoba i kod onih koji imaju bolesti pluća, jetre i srca. Inače, pacijenti mogu osjetiti povraćanje, mučninu, olabavljene stolice, bol u trbuhu i alergije.

Biguanides je zabranjeno koristiti:

• Pacijenti stariji od 60 godina
• u prisustvu bilo koje vrste hipoksije,
• u slučaju hroničnih bolesti jetre i bubrega,
• u prisustvu bilo kojih akutnih hirurških, zaraznih i upalnih bolesti.

Biguanidi se uglavnom propisuju pacijentima koji imaju dijagnozu šećerne bolesti tipa 2, s normalnom tjelesnom težinom i nedostatkom sklonosti ketoacidozi. Takođe, ovi lijekovi se koriste u liječenju dijabetičara, čije tijelo ne podnosi sulfonamide ili je ovisnost o ovom lijeku.

Biguanidi, koji u nazivu imaju naziv "retard", utiču na organizam mnogo duže nego konvencionalni lijekovi. Lijek trebate uzimati samo nakon jela, jednostavne akcije - tri puta dnevno, produženog djelovanja - dva puta dnevno, ujutro i navečer.

Ova vrsta lijekova uključuje lijekove poput adebita i gliformina. Takođe, ove lekove koriste zdravi ljudi za smanjenje povećane tjelesne težine.

Karakteristike tvari Saksagliptin

Hipoglikemijsko sredstvo za oralnu upotrebu je inhibitor DPP-4.

Saksagliptin monohidrat je kristalni prah od bijele do svijetlo žute ili svijetlo smeđe boje, nije higroskopan. Slabo rastvorljiv u vodi pri temperaturi od (24 ± 3) ° C, malo rastvorljiv u etil acetatu, rastvorljiv u metanolu, etanolu, izopropil alkoholu, acetonitrilu, acetonu i polietilen glikolu 400 (PEG 400). Molekularna težina je 333,43.

Farmakologija

Saksagliptin je moćan selektivni reverzibilni konkurentski inhibitor DPP-4. U bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (DM2), primjena saksagliptina suzbija aktivnost enzima DPP-4 u roku od 24 sata. Nakon gutanja glukoze inhibicija DPP-4 dovodi do 2-3 puta povećanja koncentracije GLP-1 i HIP, smanjenja koncentracije glukagona i pojačan odgovor beta-zavisnih beta stanica, što dovodi do povećanja koncentracije inzulina i C-peptida.Oslobađanje inzulina od strane beta ćelija gušterače i smanjenje otpuštanja glukagona iz alfa ćelija pankreasa dovodi do smanjenja glikemije na post i postprandijalne glikemije.

Klinička efikasnost i sigurnost

U dvostruko slijepim, randomiziranim, kontroliranim kliničkim ispitivanjima, terapiju saksagliptinom primilo je više od 17.000 pacijenata s T2DM.

Učinkovitost i sigurnost saksagliptina kada se uzima u dozama od 2,5, 5 i 10 mg jednom dnevno proučavane su u šest dvostruko slijepih, placebo kontroliranih studija koje su uključivale 4148 bolesnika s dijabetesom tipa 2. Saksagliptin je praćen statistički značajnim poboljšanjem glikoziranog hemoglobina (HbA)_1c) krvna plazma natašte (GPN) i postprandialna glukoza (PPG) u krvi u usporedbi s kontrolom.

Saksagliptin je propisan kao monoterapija ili kombinirana terapija. Kombinacijska terapija saksagliptinom dodatno je propisana pacijentima koji nisu bili kompenzirani tijekom monoterapije metforminom, glibenklamidom, tiazolidindionima ili inzulinom, ili kao početna kombinacija s metforminom pacijentima koji nisu kompenzirani u prehrani i vježbanju. Kada uzimate saksagliptin u dozi od 5 mg, smanjenje HbA_1s zabilježen je nakon 4 sedmice, a GPN - nakon 2 tjedna.

U grupi bolesnika koji su primali saksagliptin u kombinaciji sa metforminom, glibenklamidom ili tiazolidindionima došlo je do smanjenja HbA_1s također zabilježen nakon 4 tjedna i GPN - nakon 2 tjedna.

Studija kombinirane terapije saksagliptinom i inzulinom (uključujući kombinaciju s metforminom) u kojoj je sudjelovalo 455 pacijenata s T2DM pokazala je značajno smanjenje HbA_1s i BCP u poređenju s placebom.

Ispitivanje terapije saksagliptinom u kombinaciji sa metforminom i derivatima sulfoniluree na 257 pacijenata sa T2DM pokazalo je značajno smanjenje HbA_lc i PPG u usporedbi s placebom u kombinaciji s derivatima metformina i sulfoniluree.

Učinak saksagliptina na lipidni profil sličan je efektu placeba. Tokom terapije saksagliptinom nije primijećeno povećanje tjelesne težine.

U izravnom komparativnom istraživanju na 858 bolesnika s dijabetesom tipa 2, dodavanje saksagliptina 5 mg metforminu u usporedbi s dodatkom glipizida u metformin pokazalo je uporedivo smanjenje HbA_1cmeđutim, bila je povezana sa značajno manjim brojem epizoda hipoglikemije - 3% slučajeva u usporedbi s 36,3% uz dodatak glipizida, kao i odsutnost povećanja tjelesne težine kod bolesnika koji su primali terapiju saksagliptinom (-1,1 kg od početnog nivoa u skupini saksagliptina, +1,1 kg u grupi sa glipizidom).

U 104. tjednu terapije, došlo je do barem jedne epizode hipoglikemije kod 3,5% bolesnika iz skupine saksagliptina i metformina, a kod 38,4% u grupi s glipizidom i metforminom, promjena tjelesne težine od početne razine bila je –1,5 kg i + 1,3 kg, respektivno.

U studiji SAVOR (Procjena kardiovaskularnih ishoda kod bolesnika sa šećernom bolešću koji uzimaju saksagliptin), kardiovaskularni ishodi proučavani su kod 16 492 bolesnika s dijabetesom tipa 2 (12,959 pacijenata s potvrđenom kardiovaskularnom bolešću (CVD), 3,533 bolesnika s višestrukim faktorima rizika za kardiovaskularne komplikacije) i vrijednosti od 6,5% ≤HbA_lc CHF, nestabilna angina ili revaskularizacija koronarnih arterija u usporedbi s placebom (RR: 1,02, 95% CI: 0,94, 1,11). Ukupna smrtnost bila je uporediva u grupama saksagliptina i placeba (RR: 1,11, 95% CI: 0,96, 1,27).

Studija je uočila porast učestalosti hospitalizacije zbog zatajenja srca u grupi saksagliptina (3,5%, 289 pacijenata) u usporedbi s placebo skupinom (2,8%, 228 pacijenata) s nominalnim statističkim značenjem (tj., Bez prilagođavanja za višestruke krajnje točke) (RR: 1,27, 95% CI: 1,07, 1,51, P = 0,007). Pacijenti sa zatajenjem srca ili zatajivanjem bubrega koji su primali saksagliptin nisu imali veću učestalost primarne krajnje tačke, sekundarne krajnje tačke i ukupnog smrtnosti u odnosu na placebo grupu.

U grupi saksagliptina je dinamika vrijednosti HbA_lc bio je značajno izraženiji i postotak pacijenata koji su dostigli ciljanu vrijednost HbA_lcje bio veći nego u placebo grupi. Istovremeno, intenziviranje hipoglikemijske terapije ili dodavanje inzulina u grupi saksagliptina zahtijevao je znatno manji broj bolesnika nego u placebo skupini.

Pacijenti s dijabetesom tipa 2 i zdravi dobrovoljci pokazali su sličnu farmakokinetiku saksagliptina i njegovog glavnog metabolita. Saksagliptin se brzo apsorbira nakon gutanja na prazan stomak sa postizanjem C_maks saksagliptin i glavni metabolit u plazmi tijekom 2 i 4 sata. Sa povećanjem doze saksagliptina, primijećeno je proporcionalno povećanje C_maks i AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita. Nakon pojedinačne oralne primjene saksagliptina u dozi od 5 mg od strane zdravih dobrovoljaca, prosječne AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 78 i 214 ng / h / ml, a vrijednosti C_maks u plazmi - 24 i 47 ng / ml, respektivno.

Prosječno trajanje završnog T-a_1/2 saksagliptin i njegov glavni metabolit bili su 2,5, odnosno 3,1 sat, a prosječna vrijednost T_1/2 inhibicija plazme DPP-4 - 27 sati. Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon uzimanja saksagliptina posledica je visokog afiniteta za DPP-4 i dugotrajnog vezivanja za njega. Nije primijećena značajna kumulacija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita uz produljenu upotrebu lijeka 1 put dnevno. Nije bilo ovisnosti klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dozi i trajanju terapije kada se saksagliptin uzimao 1 put dnevno u dozama od 2,5 do 400 mg tokom 14 dana.

Nakon oralne primjene, apsorbirano je najmanje 75% doze saksagliptina. Prehrana nije značajno utjecala na farmakokinetiku saksagliptina kod zdravih dobrovoljaca. Obroci sa visokom masnoćom nisu uticali na C_maks saksagliptin, dok je AUC porastao za 27% u odnosu na post. T_maks saksagliptin se povećao za otprilike 0,5 sati kada se uzima s hranom u usporedbi s postom. Međutim, ove promjene nisu klinički značajne.

Vezivanje saksagliptina i njegovog glavnog metabolita na proteine ​​u serumu u krvi je beznačajno, pa se može pretpostaviti da raspodjela saksagliptina s promjenama u sastavu proteina krvnog seruma primijećena u zatajivanju jetre ili bubrega neće podnijeti značajne promjene.

Saksagliptin se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje CYP3A4 / 5 izoenzima citokroma P450 s stvaranjem aktivnog glavnog metabolita, čiji je inhibicijski učinak na DPP-4 2 puta manje izražen od učinka saksagliptina.

Saksagliptin se izlučuje u urinu i žuči. Nakon jednokratne doze od 50 mg označenog 14 C-saksagliptina, 24% doze izlučeno je bubrezima kao nepromijenjeni saksagliptin, a 36% kao glavni metabolit saksagliptina. Ukupna radioaktivnost otkrivena u urinu odgovarala je 75% prihvaćene doze saksagliptina. Prosječni bubrežni klirens saksagliptina bio je oko 230 ml / min, prosječna vrijednost CF-a je bila oko 120 ml / min. Za glavni metabolit bubrežni klirens bio je uporediv sa srednjim vrijednostima CF.

Oko 22% ukupne radioaktivnosti pronađeno je u izmetu.

Posebne grupe pacijenata

Poremećena bubrežna funkcija. U bolesnika s blagom bubrežnom insuficijencijom AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 1,2 i 1,7 puta više nego u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom. Ovo povećanje AUC vrijednosti nije klinički značajno, stoga nije potrebno prilagođavanje doze.

U bolesnika s umjerenom do teškom bubrežnom insuficijencijom, kao i u bolesnika na hemodijalizi, AUC vrijednosti saksagliptina i njegovog glavnog metabolita bile su 2,1 i 4,5 puta više, nego u osoba s normalnom bubrežnom funkcijom. Za bolesnike s umjerenim i teškim oštećenjima bubrežne funkcije, kao i za bolesnike na hemodijalizi, doza saksagliptina treba biti 2,5 mg jednom dnevno (vidjeti „Mjere opreza“).

Poremećena funkcija jetre. U bolesnika s blagim, umjerenim i teškim oštećenjem jetre, nije bilo klinički značajnih promjena farmakokinetike saksagliptina, pa prilagođavanje doze za ove bolesnike nije potrebno.

Stariji pacijenti. U bolesnika starijih od 65 do 80 godina nije bilo klinički značajnih razlika u farmakokinetikama saksagliptina u usporedbi s pacijentima mlađe dobi (18-40 godina), pa prilagođavanje doze kod starijih bolesnika nije potrebno. No treba imati na umu da je kod ove kategorije pacijenata smanjenje bubrežne funkcije vjerovatnije (vidjeti „Mjere opreza“).

BMI Prilagođavanje doze se ne preporučuje ovisno o BMI koji nije utvrđen kao značajan kovarijat prividnog klirensa saksagliptina ili njegovog aktivnog metabolita na osnovu populacijske farmakokinetičke analize.

Paul Prilagođavanje doze na osnovu spola nije potrebno. Nisu pronađene razlike u farmakokinetikama saksagliptina između muškaraca i žena. Vrijednosti izloženosti aktivnom metabolitu otprilike su 25% veće u žena u usporedbi s onima kod muškaraca, ali ta razlika vjerojatno neće imati klinički značaj. Na osnovu populacijske farmakokinetičke analize, rod nije identificiran kao značajan kovarijat u očiglednom klirensu saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita.

Rasa i nacionalnost. Prilagođavanje doze na osnovu rase nije preporučljivo. Prema populacijskoj farmakokinetičkoj analizi, kada se uspoređuju farmakokinetika saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita kod 309 sudionika kavkaske rase i 105 ispitanika neeuropske rase (uključujući šest rasnih skupina), nije bilo značajnih razlika u farmakokinetikama saksagliptina i njegovog aktivnog metabolita između dvije populacije.

Upotreba tvari Saksagliptin

Šećerna bolest tipa 2, osim prehrane i vježbi za poboljšanje kontrole glikemije u kvaliteti:

- započinjanje kombinirane terapije metforminom,

- dodaci monoterapiji metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree, inzulinom (uključujući u kombinaciji s metforminom) u odsustvu odgovarajuće glikemijske kontrole u ovoj terapiji,

- dodaci kombinaciji kombinacija derivata metformina i sulfoniluree u odsustvu odgovarajuće glikemijske kontrole u ovoj terapiji.

Kontraindikacije

Pojačana individualna osjetljivost, ozbiljne reakcije preosjetljivosti (anafilaksija ili angioedem) na inhibitore DPP-4, dijabetes melitus tipa 1 (upotreba nije proučavana), dijabetička ketoacidoza, trudnoća, dojenje, stariji od 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu proučavani).

Trudnoća i dojenje

Zbog činjenice da primjena saksagliptina tokom trudnoće nije proučavana, ne smije se propisati tokom trudnoće.

Nije poznato da li saksagliptin prelazi u majčino mlijeko. Zbog činjenice da se ne isključuje mogućnost prodora saksagliptina u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti za vrijeme liječenja saksagliptinom ili terapiju treba prekinuti, uzimajući u obzir omjer rizika za bebu i korist za majku.

FDA Fetal Action Category - B.

Adekvatna i strogo kontrolirana ispitivanja o primjeni saksagliptina u trudnica nisu provedena. Upotreba tijekom trudnoće moguća je samo ako je neophodno.

Saksagliptin se izlučuje u mlijeku štakora koje doje u odnosu 1: 1 s koncentracijom u plazmi. Nije poznato da li se saksagliptin izlučuje u majčinom mlijeku. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, treba biti oprezan kod primjene saksagliptina kod dojilja.

Lijekovi koji ometaju apsorpciju glukoze u crijevima

Danas takvi lijekovi nisu rašireni u Rusiji, jer imaju visoku cijenu. U međuvremenu, u inostranstvu su ovi lijekovi vrlo popularni među dijabetičarima zbog visoke učinkovitosti. Najpoznatiji je lijek glukobai.

Glukobaj ili akarboza, omogućava vam da usporite proces apsorpcije glukoze u crijevima i njegov ulazak u krvne žile. To pomaže snižavanju razine šećera kod svih vrsta dijabetesa. Također, ovaj lijek smanjuje količinu triglicerida u krvi, koji razvijaju ovisnost o inzulinu kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, što često dovodi do ateroskleroze.

Najčešće se glukobaj propisuje dijabetes melitusu tipa 2 kao glavni ili dodatni tretman u kombinaciji sa sulfonamidima. Kod dijabetesa tipa 1, ovaj lijek koristi se zajedno s unošenjem inzulina u tijelo. U tom slučaju se doza primenjenog inzulina smanjuje.

Budući da ovaj lijek ne uzrokuje hipoglikemijsku reakciju, glukobaji se često propisuju starijim osobama. U međuvremenu, lijek može imati nuspojave, poput labavih stolica i naduvenosti.

Glukobaj ne smiju uzimati pacijenti mlađi od 18 godina, s bolestima gastrointestinalnog trakta, u toku trudnoće ili dojenja. Uključivanje lijeka se ne preporučuje za upotrebu kod gastropareza uzrokovanih dijabetičkom neuropatijom.

Liječenje lijekovima vrši se u prvim danima 0,05 grama tri puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava na 0,1, 0,2 ili 0,3 grama tri puta dnevno. Veća količina lijekova se ne preporučuje. Doziranje treba povećavati postepeno, u slijedu od jedne do dvije sedmice.

Glukobaj se uzima isključivo prije jela, bez žvakanja. Lijek treba isprati s malom količinom vode. Djelovanje lijeka počinje odmah nakon što uđe u želudac.

Kako uzimati lijekove za snižavanje šećera

Lijek poput Manilina za dijabetes uzima se pola sata prije obroka. Glukobaj se uzima samo prije jela, može se jesti s prvim komadom hrane. Ako je pacijent zaboravio uzeti lijek prije jela, dozvoljeno je uzimati lijek nakon obroka, ali najkasnije 15 minuta kasnije.

U svakom slučaju, kada pacijent zaboravi da uzima lijekove za snižavanje šećera, zabranjeno je u budućnosti povećavati dozu lijeka. Morate piti samo dozu lijeka koju vam je propisao ljekar.

Uzimanje lijekova za snižavanje šećera tokom trudnoće

Tokom trudnoće upotreba lijekova za snižavanje šećera kontraindicirana je jer mogu prodrijeti kroz placentu do ploda i negativno utjecati na razvoj nerođenog djeteta. Iz tog razloga dijabetes kod trudnica liječi se primjenom inzulina i primjenom terapijske prehrane.

Ako žena ima dijabetes tipa 2 i prethodno je liječena hipoglikemijskim lijekovima, postepeno se prebacuje na inzulin. U isto vrijeme liječnik provodi strogi nadzor pacijenta; redovno se provode testovi šećera u krvi i urinu. Inzulin je propisan u toj dozi u kojoj su uzimani lijekovi za snižavanje šećera.

Međutim, glavni tretman je prije svega regulacija prehrane i prilagođavanje jelovnika.

Trudnica s dijagnozom dijabetesa treba dnevno konzumirati ne više od 35 Kcal po kilogramu težine. Dnevna količina proteina po kilogramu mase može biti i do dva grama, ugljenih hidrata - 200-240 grama. Masnoća - 60-70 grama.

Potrebno je potpuno odustati od unosa brzo probavljivih ugljikohidrata, koji uključuju proizvode od brašna, kašice, poslastice, slatkiše.Umjesto toga, morate jesti hranu koja sadrži vitamine A, B, C, D, E, minerale i biljna vlakna.

Predoziranje

Simptomi intoksikacije nisu opisani uz dugotrajnu upotrebu saksagliptina u dozama do 80 puta većim od preporučenih.

Liječenje: u slučaju predoziranja, treba koristiti simptomatsku terapiju. Saksagliptin i njegov glavni metabolit izlučuju se hemodijalizom (brzina izlučivanja: 23% doze za 4 sata).

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima, kada su zdravi ljudi uzimali saksagliptin oralno 1 put dnevno u dozi do 400 mg / dan tijekom 2 tjedna (80 puta veća od MPD), nisu postojale kliničke nuspojave ovisne o dozi niti klinički značajan utjecaj na QTc interval ili srčani ritam.

Mere predostrožnosti za supstancu saksagliptin

Primjena saksagliptina kao dijela trostruke terapije metforminom i tiazolidindionima nije proučavana.

Koristite u kombinaciji s lijekovima koji mogu izazvati hipoglikemiju. Derivati ​​sulfonilureje i inzulina mogu uzrokovati hipoglikemiju, stoga, kako bi se smanjio rizik od hipoglikemije tijekom primjene saksagliptina, možda će biti potrebno smanjenje doze derivata sulfonilureje ili inzulina.

Reakcije preosjetljivosti. Zabilježene su ozbiljne reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju i angioedem tokom postmarketinške upotrebe saksagliptina. S razvojem ozbiljne reakcije preosjetljivosti trebali biste prestati koristiti saksagliptin, procijeniti druge moguće uzroke razvoja pojave i propisati alternativnu terapiju šećerne bolesti (vidjeti „Kontraindikacije“ i „Nuspojave“).

Pankreatitis U upotrebi saksagliptina u periodu stavljanja na tržište, primljeni su spontani izvještaji o slučajevima akutnog pankreatitisa. Bolesnike koji uzimaju saksagliptin treba obavijestiti o karakterističnom simptomu akutnog pankreatitisa - dugotrajnoj, intenzivnoj boli u trbuhu. Ako sumnjate na razvoj pankreatitisa, prestanite s uzimanjem saksagliptina (pogledajte „Ograničenja upotrebe“ i „Nuspojave“).

Učestalost pankreatitisa u studiji SAVORpotvrđeno prema protokolu studije bilo je 0,3% u skupinama saksagliptina i placeba u populaciji svih randomiziranih bolesnika.

Pankreatitis U istraživanju kardiovaskularnih ishoda kod učesnika studije s potvrđenim aterosklerotskim kardiovaskularnim virusima ili višestrukim faktorima rizika za aterosklerotske KVB (pokus SAVORa) slučajevi teškog akutnog pankreatitisa potvrđeni su kod 17 od 8240 (0,2%) pacijenata koji su primali saksagliptin, u poređenju s 9 od 8173 (0,1%) bolesnika koji su primali placebo. Postojeći faktori rizika od pankreatitisa pronađeni su u 88% (15/17) pacijenata koji su primali saksagliptin, i 100% (9/9) onih koji su primali placebo.

Nakon započinjanja primjene saksagliptina potrebno je nadzirati pacijente radi prepoznavanja znakova i simptoma pankreatitisa. Ako se sumnja na pankreatitis, potrebno je odmah prekinuti saksagliptin i preduzeti odgovarajuće mjere. Nije poznato da li je kod pacijenata koji imaju anamnezu pankreatitisa povećan rizik od razvoja pankreatitisa kada koriste saksagliptin.

Zatajenje srca. U studiji SAVOR došlo je do povećanja učestalosti hospitalizacije zbog zatajenja srca u grupi saksagliptina u usporedbi s placebo skupinom, iako uzročno-posljedična veza nije utvrđena. Treba koristiti oprez pri primjeni saksagliptina kod pacijenata sa faktorima rizika za hospitalizaciju zbog zatajenja srca, kao što su anamneza umerenog ili teškog bubrežnog zatajenja u anamnezi. Pacijente treba obavijestiti o karakterističnim simptomima zatajenja srca i potrebi da odmah prijave takve simptome (vidi Farmakodinamika).

Zatajenje srca. U istraživanju kardiovaskularnih ishoda kod učesnika studije s potvrđenim aterosklerotskim kardiovaskularnim virusima ili višestrukim faktorima rizika za aterosklerotske KVB (pokus SAVOR) veći broj bolesnika randomiziranih u skupini za liječenje saksagliptinom (289/8280, 3,5%) hospitaliziran je zbog zatajenja srca u usporedbi s bolesnicima randomiziranim u placebo skupinu (228/8212, 2,8%). Kada se analizira vrijeme prije prvog događaja, rizik od hospitalizacije zbog zatajenja srca bio je veći u grupi saksagliptina (RR: 1,27, 95% CI: 1,07, 1,51). Pacijenti s ranijim zatajivanjem srca i bolesnici s bubrežnim zatajenjem imali su veći rizik od hospitalizacije zbog zatajenja srca, bez obzira na liječenje.

Rizike i koristi terapije potrebno je razmotriti kod pacijenata s povećanim rizikom za razvoj srčane insuficijencije prije uzimanja saksagliptina. Pacijente treba nadzirati kako bi se otkrili znakovi i simptomi srčane insuficijencije tokom liječenja. Pacijente treba obavijestiti o karakterističnim simptomima zatajenja srca i odmah prijaviti takve simptome. S razvojem srčane insuficijencije trebalo bi se voditi prema trenutnim standardima medicinske njege i razmotriti mogućnost zaustavljanja upotrebe saksagliptina.

Artralgija. Post-marketinške poruke opisuju bol u zglobovima, uključujući jak kod upotrebe inhibitora DPP-4. U bolesnika je opaženo ublažavanje simptoma nakon prestanka primjene saksagliptina, a kod pojedinih bolesnika uočen je ponovni pojava simptoma prilikom nastavka upotrebe istog ili drugog inhibitora DPP-4. Pojava simptoma nakon početka upotrebe lijeka može biti brza ili se može javiti tijekom dugotrajne terapije. S razvojem jake bolove u zglobovima treba procijeniti kontinuiranu primjenu saksagliptina u svakom pojedinačnom slučaju.

Makrovaskularne komplikacije. Nisu provedena klinička ispitivanja koja bi utvrdila pouzdane dokaze o smanjenju rizika od makrovaskularnih komplikacija u liječenju saksagliptinom ili bilo kojim drugim antidijabetičkim lijekovima.

Upotreba u posebnim grupama pacijenata

Pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega. Za bolesnike s blagom bubrežnom insuficijencijom (kreatinin Cl> 50 ml / min), prilagođavanje doze nije potrebno. Za bolesnike s umjerenim ili teškim zatajivanjem bubrega (Cl kreatinin ≤50 ml / min), kao i za bolesnike na hemodijalizi, preporučuje se prilagođavanje doze.

Primjena saksagliptina kod pacijenata na peritonealnoj dijalizi nije proučavana.

Prije početka liječenja saksagliptinom i tijekom liječenja, preporučuje se procjena bubrežne funkcije.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre. U slučaju oštećenja rada jetre, nije potrebno blago, umjereno i teško prilagođavanje doze.

Stariji pacijenti. Od 16.492 pacijenta randomiziranih u studiji. SAVOR, 8561 pacijenta (51,9%) bilo je 65 ili više godina, a 2330 bolesnika (14,1%) bilo je 75 ili više godina. Od toga, 4290 pacijenata starih 65 i više godina i 1169 pacijenata starih 75 i više godina primalo je saksagliptin. Prema kliničkim studijama, pokazatelji efikasnosti i sigurnosti u bolesnika starijih od 65 godina i 75 godina ne razlikuju se od sličnih pokazatelja kod pacijenata mlađe dobi. Prilagođavanje doze kod starijih pacijenata nije potrebno. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da je kod ove kategorije pacijenata vjerovatno smanjenje bubrežne funkcije.

Deca. Sigurnost i efikasnost kod pacijenata mlađih od 18 godina nisu proučavani.

Istodobna primjena s moćnim inhibitorima CYP3A4 / 5

Kada se koristi sa jakim inhibitorima CYP3A4 / 5 kao što su ketokonazol, atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir i telitromicin, preporučena doza je 2,5 mg jednom dnevno.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima. Nisu provedene studije o proučavanju utjecaja saksagliptina na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima.

Imajte na umu da saksagliptin može izazvati vrtoglavicu.

Pogledajte video: OVIH 16 NAMIRNICA BI TREBALO IZBACITI IZ ISHRANE (Maj 2024).