Kako koristiti Amoxiclav 312?

Prašak za oralnu suspenziju, 156,25 mg / 5 ml i 312,5 mg / 5 ml

Sadrži 5 ml suspenzije (1 dozirna pipeta)

aktivne supstance: amoksicilin kao amoksicilin trihidrat 125 mg, klavulanska kiselina kao kalijev klavulanat 31,25 mg (za doziranje 156,25 mg / 5 ml) ili amoksicilin kao amoksicilin trihidrat 250 mg, klavulanska kiselina kao kalijev klavulanat 62,5 mg (za doziranje 312,5 mg / 5 ml)

pomoćne tvari: bezvodna limunska kiselina, bezvodni natrijum citrat, mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil celuloza, ksantanska guma, bezvodni koloidni silicijev dioksid, silicijum dioksid, aroma jagode (za doziranje 156,25 mg / 5 ml), aroma divlje trešnje (za doziranje 312,5 mg / 5 ml), natrijum benzoat, natrijum saharin, manitol.

Kristalni prah od bijele do svijetložute boje.

Pripremljena suspenzija homogena je suspenzija od skoro bijele do žute boje.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Amoksicilin i klavulanska kiselina potpuno se rastvaraju u vodenoj otopini kod pH tijela. Obe komponente se dobro apsorbuju nakon oralne primene. Optimalno je uzimati amoksicilin / klavulansku kiselinu tokom ili na početku obroka. Nakon oralne primjene, bioraspoloživost amoksicilina i klavulanske kiseline je približno 70%. Dinamika koncentracije lijeka u plazmi obje komponente je slična. Maksimalne koncentracije u serumu dostižu se 1 sat nakon primjene.

Koncentracije amoksicilina i klavulanske kiseline u krvnom serumu tijekom uzimanja kombinacije amoksicilina / klavulanske kiseline slične su koncentraciji opaženoj oralnim odvajanjem ekvivalentne doze amoksicilina i klavulanske kiseline.

Oko 25% ukupne količine klavulanske kiseline i 18% amoksicilina veže se na proteine ​​plazme. Zapremina distribucije za oralno davanje leka je otprilike 0,3-0,4 l / kg amoksicilina i 0,2 l / kg klavulanske kiseline.

Nakon intravenske primjene, i amoksicilin i klavulanska kiselina pronađeni su u žučnoj kesici, vlaknima trbušne šupljine, koži, masnom tkivu, sinovijalnoj i peritonealnoj tečnosti, žuči i gnoju. Amoksicilin slabo prodire u cerebrospinalnu tečnost.

Amoksicilin i klavulanska kiselina prelaze placentarnu barijeru. Obje komponente prelaze i u majčino mlijeko.

Amoksicilin se djelomično izlučuje u urinu u obliku neaktivne penicilinske kiseline u količinama, ekvivalentnim 10 - 25% početne doze. Klavulanska kiselina se metabolizira u tijelu i izlučuje urinom i izmetom, kao i u obliku ugljičnog dioksida sa izdisanim zrakom.

Prosječni poluživot eliminacije amoksicilina / klavulanske kiseline je oko 1 sat, a prosječni ukupni klirens oko 25 l / h. Oko 60-70% amoksicilina i 40-65% klavulanske kiseline izlučuje se nepromijenjeno u urinu tokom prvih 6 sati nakon uzimanja jedne doze tableta amoksicilina / klavulanske kiseline. Tokom različitih studija, ustanovljeno je da se 50-85% amoksicilina i 27-60% klavulanske kiseline izlučuje u urinu u roku od 24 sata. Najveća količina klavulanske kiseline izlučuje se prva dva sata nakon nanošenja.

Istodobna primjena probenecida usporava oslobađanje amoksicilina, ali ovaj lijek ne utječe na izlučivanje klavulanske kiseline kroz bubrege.

Poluživot amoksicilina sličan je kod djece u dobi od 3 mjeseca do 2 godine, također u starijoj djeci i odraslima. Prilikom propisivanja lijeka vrlo maloj djeci (uključujući nedonoščad) u prvim tjednima života, lijek se ne smije davati više od dva puta dnevno, što je povezano s nezrelošću bubrežnog izlučivanja kod djece. Zbog činjenice da stariji pacijenti imaju veću vjerojatnost da obole od bubrežne disfunkcije, lijek se ovoj grupi bolesnika treba propisati s oprezom, ali po potrebi treba provoditi nadzor bubrežne funkcije.

Ukupni klirens amoksicilina / klavulanske kiseline u plazmi smanjuje se u direktnom srazmeri sa smanjenjem bubrežne funkcije. Smanjenje klirensa amoksicilina izraženije je u poređenju s klavulanskom kiselinom, jer se veća količina amoksicilina izlučuje putem bubrega. Stoga je prilikom propisivanja lijeka pacijentima s bubrežnim zatajenjem potrebno prilagođavanje doze kako bi se spriječilo prekomjerno nakupljanje amoksicilina i održavala potrebna razina klavulanske kiseline.

Prilikom propisivanja lijeka bolesnicima sa zatajenjem jetre treba biti oprezan prilikom odabira doze i redovito nadzirati rad jetre.

Farmakodinamika

Amoksicilin je polusintetički antibiotik iz penicilinske grupe (beta-laktamski antibiotik) koji inhibira jedan ili više enzima (koji se često nazivaju proteinima koji vežu penicilin) ​​koji su uključeni u biosintezu peptidoglikana, a koji je važan strukturni sastojak ćelije bakterijske stijenke. Inhibicija sinteze peptidoglikana dovodi do slabljenja ćelijske stijenke, obično praćenog lizijom i staničnom smrću.

Amoksicilin uništavaju beta-laktamaze koje proizvode rezistentne bakterije, i samim tim, spektar aktivnosti samog amoksicilina ne uključuje mikroorganizme koji proizvode ove enzime.

Klavulanska kiselina je beta-laktamski strukturno povezan s penicilinima. Inhibira neke beta-laktamaze, sprečavajući tako inaktivaciju amoksicilina i proširuje njegov spektar aktivnosti. Klavulanska kiselina sama po sebi nema klinički značajan antibakterijski efekat.

Prekoračenje vremena iznad minimalne inhibitorne koncentracije (T> IPC) smatra se glavnom odrednicom učinkovitosti amoksicilina.

Dva glavna mehanizma rezistencije na amoksicilin i klavulansku kiselinu su:

inaktivacija bakterijskim beta-laktamazama koje nisu supresirane klavulanskom kiselinom, uključujući klase B, C i D.

promjena u proteinima koji vežu penicilin, čime se smanjuje afinitet antibakterijskog sredstva prema ciljnom patogenu.

Nepropusnost bakterija ili mehanizmi pumpe za ispuštanje (transportni sustavi) mogu uzrokovati ili održavati otpornost bakterija, posebno gram-negativnih bakterija.

Granične vrijednosti MIC-a za amoksicilin / klavulansku kiselinu su one koje je utvrdio Europski odbor za ispitivanje antimikrobne osjetljivosti (EUCAST).

Oslobađanje oblika i sastava

Oblik doziranja lijeka vizualno je bijeli prah namijenjen pripremi suspenzije. Kao aktivni spojevi koriste se kombinacija 250 mg amoksicilin trihidrata (ili 500 mg) i 62 mg klavulanske kiseline u obliku kalijeve soli (125 mg). Da bi poboljšali ukus i poboljšali bioraspoloživost, aktivne supstance se nadopunjuju sa sledećim komponentama:

• koloidni dehidrirani silicijev dioksid
• Ukus divlje trešnje
• benzoat, karboksiceluloza i natrijum saharin,
• mikrokristalna celuloza,
• ksantanska guma,
• manitol.

Antimikrobno sredstvo koristi se u prisustvu zaraznih bolesti.

Lijek se nalazi u staklenim bočicama. Pri razrjeđivanju praha prokuhanom vodom, dobiva se gotova suspenzija, koja je homogena smjesa s bijelim ili žućkastim nijansom.

Farmakološko djelovanje

Antibiotik djeluje baktericidno, ubijajući patogene sojeve mikroorganizama. Mehanizam djelovanja zasnovan je na antimikrobnim svojstvima amoksicilina, semisintetskog spoja iz penicilinske grupe. Beta-laktamsko sredstvo inhibira enzimatsku aktivnost supstanci odgovornih za sintezu peptidoglikana. Ovaj je spoj potreban za normalno umrežavanje i jačanje membrane membrane infektivnog patogena. Kada se uništi, vanjska ljuska se odlaže, a bakterijska ćelija umire pod utjecajem osmotskog tlaka.

Istovremeno, amoksicilin nije efikasan protiv sojeva mikroorganizama koji stvaraju beta-laktamaze. Enzimi uništavaju polusintetički antibiotik, pa je kalijevoj soli klavulanske kiseline dodana u lijek da bi se zaštitila. Inhibira aktivnost beta-laktamaza, dok amoksicilin izaziva smrt bakterija. Zahvaljujući ovoj kombinaciji, antibakterijsko sredstvo ima prošireni spektar djelovanja.

Farmakokinetika

Kada se suspenzija oralno koristi, obje aktivne komponente se oslobađaju pod djelovanjem esteraza u crijevima i apsorbiraju se u zid tankog crijeva. Kada uđu u krvotok, semisintetski penicilin i beta-laktam dostižu maksimalne vrijednosti u serumu u roku od sat vremena. Oba jedinjenja se praktično ne vežu na proteine ​​plazme. Sa albuminom, kompleks čini samo 18-20% aktivnih materija.

Kada uđu u krvotok, semisintetski penicilin i beta-laktam dostižu maksimalne vrijednosti u serumu u roku od sat vremena.

Amoksicilin prolazi biotransformaciju u hepatocitima u manjem obimu od klavulanske kiseline. Aktivne tvari izlučuju se putem bubrega glomerularnom filtracijom u svom izvornom obliku. Određena količina klavulanata napušta tijelo u obliku metaboličkih proizvoda s izmetom. Poluvrijeme eliminacije iznosi oko 60-90 minuta.

Indikacije za upotrebu

Lijek se koristi kod bakterijskih bolesti uzrokovanih nekontroliranim rastom patogenih mikroorganizama:

• infekcija gornjih disajnih puteva i ENT organa: faringealni apsces, upala paranazalnih i paranazalnih sinusa, otitis, tonzilitis, sinusitis,
• upalne bolesti pluća i bronha (upala pluća, bronhitis),
• infekcija otvorenih rana, oštećenja koštanog tkiva (osteomijelitis), infekcija mekih tkiva,
• zubne infekcije (alveolitis),
• oštećenja bilijarnog trakta i žučnog mjehura,
• ginekološke bolesti i spolno prenosive bolesti (gonoreja i klamidija).

Lijek je dopušten za upotrebu za sprječavanje postoperativnih komplikacija karakteriziranih prisutnošću infekcije, ili za liječenje akni koje su provocirane rastom stafilokoka.