Rosuvastatin: upute za upotrebu, upozorenja i pregledi

Opis važan za 18.07.2014

• Latinsko ime: Rosuvastatin
• ATX kod: C10AA07
• Aktivna supstanca: Rosuvastatin (Rosuvastatin)
• Proizvođač: CANONPHARMA, Rusija

Svaka tableta je filmom obložena. Glavna supstanca je rosuvastatin.

• kukuruzni škrob
• magnezijum stearat,
• mikrokristalna celuloza,
• povidone
• kalcijum hidrogen fosfat dihidrat.

Sastav filmske ljuske:

• odaberite AQ-01032 crveni,
• titanijum-dioksid
• hipromeloza,
• makrogol-400,
• makrogol-6000.

Ovisno o doziranju (10 mg, 20 mg, 40 mg), mijenja se sastav tablete.

Indikacije za upotrebu

Lijek Rosuvastatin treba uzimati:

• u hiperholesterolemija (kao dodatak prehrani u slučaju da druge metode liječenja nisu bile efikasne),
• u hipertrigliceridemija (kao dodatak ishrani).

Kontraindikacije

Ovaj lijek je kontraindiciran osobama preosjetljivim na komponente lijeka.

Takođe, sledeće bolesti su kontraindikacija za uzimanje originalnog leka:

At trudnoće i dojenje lijek je takođe kontraindiciran.

Savjetuje se oprez piti ovaj lijek osobama koje imaju:

• sepsa,
• tokom hirurških intervencija,
• u endokrini poremećaj,
• s povredama.

Također morate biti oprezni u korištenju rosuvastatina predstavnicima azijske rase.

Za osobe mlađe od 18 godina i nakon 65 godina ovaj lijek se ne preporučuje.

Nuspojave

Ovaj lijek ima širok spektar nuspojava koje mogu biti izazvane:

Mišićno-koštani sistem:

Nervni sistem:

Respiratorni sistem:

Urinarni sistem:

• infekcije
• bol u donjem dijelu trbuha.

Gastrointestinalni trakt:

Otkucaji srca:

Interakcija

Antacidi može se uzimati tek nakon nekog vremena (oko 2 sata) nakon uzimanja ovog lijeka, jer njihova upotreba dovodi do smanjenja koncentracije Rosuvastatina.

Eritromicin takođe se ne smije uzimati s rosuvastatinom, jer se učinak zajedničkog uzimanja lijekova smanjuje.

Pani Apoteka

Obrazovanje: Diplomirala je na Državnom osnovnom medicinskom fakultetu u Rivnu i diplomirala farmaciju. Diplomirala je na Državnom medicinskom univerzitetu u Vinnici. M. I. Pirogov i na njemu zasnivan staž.

Iskustvo: Od 2003. do 2013. godine radila je kao farmaceut i menadžer apotekarskog kioska. Nagrađivana je pismima i odlikovanjima za dugogodišnji savjestan rad. Članci o medicinskim temama objavljivani su u lokalnim publikacijama (novinama) i na raznim internetskim portalima.

Za one čiji trigliceridi nisu povišeni na kritični nivo, ne savjetujem rosuvastin, puno je nuspojava, igra nije vrijedna svijeća, prosudim sam. Sada prihvaćam dibikor, normalno i LDL i HDL, on je puno blaži, ali i efikasan. Pa, ako još uvijek ne možete bez statina, bolje je spojiti dibikor za smanjenje nuspojava, rekao mi je doktor.

Uzimam analog ovog lijeka, zove se Rosuvastatin-SZ. Kardiolog ga je dugo pisao, kako bi spriječio srčani udar, nosio se sa zadatkom da dobro smanji holesterol i smanjio ga je sa 7,9 na 5,5 tokom pola godine. Često pišu o nuspojavama, ali lično nisam imao ništa slično, osjećam se normalno.

Sastav i oblik doziranja

Rosuvastatin spada u lijekove za snižavanje lipida statinske grupe. Podklasa - inhibitori HMG-CoA reduktaze. Zbog ovog farmakološkog djelovanja, unutarćelijska koncentracija lipida opada, aktivnost receptora za LDL molekule povećava se kompenzacijsko te se kao rezultat toga brže kataboliziraju i izlučuju iz krvotoka. Osim toga, rosuvastatin, pozitivno djeluje na endotel, inhibira njegovu disfunkciju (inhibira razvoj rane ateroskleroze u pretkliničkom stadijumu) na vaskularni zid (štiti ga od štetne frakcije holesterola). Glavni izoenzimuključen u metabolizam rosuvastatin - CYP2C9

Oblik oslobađanja rosuvastatina su tablete. Ružičaste su boje, sa obje strane konveksne, prekrivene filmom. Po krivici je unutrašnja supstanca blizu boje bijele. Glavni aktivni sastojak tablete - kalcijum rosuvastatin - dostupan je u 5 mg, 10 mg i 20 mg. Ovisno o doziranju, oblik tableta je različit. Okrugli oblik mogućnosti doziranja za aktivnu tvar je 5 mg i 20 mg, izduženi oblik je 10 mg i 40 mg.

U ljekarnama možete kupiti bilo kartonsku ambalažu s blisterima od 6, 10, 14, 15 ili 30 tableta u svakoj, ovisno o dozi, ili 30 i 60 komada u staklenkama. Pored glavne komponente (u stvari, rosuvastatin - ime međunarodnog imena), sastav leka uključuje niz dodatnih supstanci: povidon, kukuruzni škrob, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza. Sastav ljuske uključuje suhu smjesu: talk, makrogol, titanijum dioksid, željezo oksid (crveni). Ovisno o proizvođaču, ovaj sastav može se neznatno razlikovati.

Iznad smo ispitali sastav izvornog proizvođača rosuvastatina Canonpharma (zemlja - Rusija). Također danas ćemo razmotriti analoge ovog lijeka prema medicinskom radaru (registar lijekova) i utvrditi koji je proizvođač na policama ljekarni bolji u cijeni i kvaliteti.

Nuspojave

Uz liječničke preporuke propisane dnevne doze lijeka, rosuvastatin izaziva nuspojave prilično rijetko. U protivnom, nepravilnim liječenjem, lijek može donijeti i korist i štetu. Učestalost nuspojava određena je prema klasifikaciji WHO (WHO): vrlo često, ponekad, izolirani slučajevi, najrjeđi, čistoća nije poznata. Sada ćemo točno analizirati koje su nuspojave karakteristične i o njima treba voditi računa.

• Poremećaji regulacije humora: razvoj dijabetes melitusa (DM) koji nije ovisan o insulinu (tip 2).
• Poremećaji imuniteta i reaktivnosti: reakcije preosjetljivosti, urtikarija, edemi.
• CNS - bol u glavi, vrtoglavica.
• Aparat za kosti i mišić - bol u mišićima (mialgija), miopatija, rabdomioliza zbog zatajenja bubrega, u vrlo rijetkim slučajevima (1 na 10 000) - imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija. Rijetko - artralgija, miozitis. Važno je pratiti nivo aktivnosti enzima kreatin fosfokinaza i uz značajno povećanje koncentracije (pet puta ili više od ove vrijednosti), liječenje rosuvastatinom se otkazuje.
• Gastrointestinalni organi - bolovi u trbuhu, zatvor, mučnina.
• Mokraćni sistem - protein u urinu (proteinurija), obično se regresira tokom liječenja i nije marker neke ozbiljne bubrežne patologije.
• Koža i PUFA - svrab, urtikarija, eritematski osip.
• Jetra - promjena ovisna o jetrenim enzimima - transaminazama i svako njihovo povećanje.
• Laboratorijski parametri - bilirubin, alkalna fosfataza, aktivnost gama-glutamintranspeptidaze mogu se povećati, u rijetkim slučajevima mogu se primjetiti funkcionalne tegobe štitne žlijezde.
• Drugi simptomi su astenija.

Često pacijenti postavljaju pitanje - povećava li se temperatura prilikom uzimanja rosuvastatina? Ne, nije. Također bih htio napomenuti da ne postoji kompatibilnost statina s alkoholom, pa bi bolesnici trebali prestati piti alkohol tijekom razdoblja liječenja, u protivnom će se vjerovatnoća za nuspojave s vremenom povećavati, a moguća korist je, nažalost, ne.

Upute za upotrebu

Obično je početna doza rosuvastatina 5-10 mg dnevno, ovisno o ciljevima liječenja i općenitom stanju pacijenta i njegovog tijela. Prije liječenja mora se pridržavati dijetalne terapije koja ima za cilj snižavanje holesterola u krvi. Kako uzmi ispravno rosuvastatin?

Lijek se može piti bez obzira na hranu, odmah cijelu propisanu dnevnu dozu 1 put. Tabletu ne delite, ne žvakite i ne gnječite, uzimajte je oralno u celini, uz čašu vode. Doziranje se bira pojedinačno i vrlo pažljivo. Ako je potrebno, nakon četiri tjedna, liječnik može povećati dozu kako bi se postigao željeni učinak.

U mogućnosti imenovanja dnevne doze od 40 mg znatno se povećava rizik od nuspojava, zbog čega se takva količina lijeka propisuje za teške stadije hiperholesterolemije i visoki rizik od komplikacija iz vaskularnog sustava i srca, ako doza od 20 mg prije nije dala željeni učinak. Potrebno je provoditi obavezni nadzor metabolizma lipida nakon 2-4 tjedna od početka terapije ili povećanja doze.

Ako pacijent ima popratnu bolest iz bubrega, jetre, mišićno-koštanog sistema, sklonost miopatiji, tada je preporučena doza za njega 5 mg dnevno. Sada ćemo označiti koliko dugo treba uzimati rosuvastatin. Tijek liječenja propisan je pojedinačno, ali njegovo trajanje je najmanje mjesec dana.

Upotreba tokom trudnoće

Slično drugim statinima, rosuvastatin tokom trudnoće i dojenja nije prihvaćen.

Dječja dob jedna je od kontraindikacija rosuvastatina. Nisu provedene potpune studije o utjecaju na dječje tijelo, stoga se ovaj statin ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

Cijena lijeka

Za mnoge pacijente, pored kvalitete i efekata lijeka, važno je mjesto. Za rosuvastatin cijena je prilično prosječna u usporedbi s cijenama drugih analoga za snižavanje lipida. Koliko košta rosuvastatin? U zavisnosti od regiona, cena je u skladu s tim različita. U Rusiji u moskovskim ljekarnama prodaju se lijekovi po sljedećim cijenama:

• za 30 tableta od 5 mg - cijena od 510 rubalja
• za 30 tableta od 10 mg - cijena od 540 rubalja
• za 30 tableta od 20 mg svaka - cijena od 850 rubalja

U Ukrajini cijene rosuvastatina znatno su niže. Prosječne cijene u kijevskim ljekarnama su u sljedećim okvirima:

• za 28 kom. 5 mg svaki - cijena od 130 UAH
• za 28 kom. 10 mg svaki - cijena od 150 UAH
• za 28 kom. 20 mg svaki - cijena od 230 UAH.

Naravno, cijene ovise o kompaniji proizvođača, karakteristikama ljekarniških proizvoda i specifičnoj cjenovnoj politici pojedinih regija unutar zemlje.

Upotreba recenzija

Među medicinskim osobljem recenzije rosuvastatina uglavnom su pozitivne. Smatra se modernim lijekom izbora za hiperholesterolemiju s dobrim omjerom cijena i kvaliteta. Često se propisuje za kontrolu ateroskleroze. Stabiliziranjem razine lipida smanjuje se rizik od srčanih i moždanih udara.

Petrenkovich V.O. ljekar porodične prakse najviše kategorije, Vinnica: „U svojoj praksi rosuvastatin koristim već duže vreme i često. Pacijentima, radije bih ga propisao kao Roxer. U svim slučajevima primijetim dobar klinički učinak. Pacijenti se praktično ne žale na nuspojave, terapija se dobro podnosi. Lijek je umjerene cijene "

Unatoč činjenici da se ljudi često plaše popisa mogućih posljedica uzimanja rosuvastatina, među onima koji ne uzimaju niko ne primjećuje izražene negativne simptome. Cijena i očekivani učinak uzimanja rosuvastatina opravdava njegovu svrhu.

Gorelkin Pavel, Novorossijsk: „Već nekoliko godina lekari kažu da imam veoma visok holesterol. U svoje 42 godine jako sam se bojao umrijeti od srčanog udara. U okružnoj bolnici su me savjetovali da počnem piti Suvardio. Nakon otprilike mjesec i pol dana, testovi su mi se mnogo poboljšali, na duši mi je postalo lakše. Šta je sa cenom? Pa, cijena se ne grize previše, pa si mogu priuštiti. Ja ću nastaviti liječenje "

Belchenko Z.I., 63 godina, grad. Akhtyrsky: „Dugi niz godina lečim svoj visoki holesterol narodnim lekovima. Ono što jednostavno nisam probao, ništa mi nije pomoglo. Prošle godine, jedan komšija mi je savetovao da u klinici vidim novog lekara. Tamo su mi propisali rosuvastatin. Rekli su mi ovaj novi i vrlo dobar lijek. Iako je cijena za mene previsoka, cijene su cijene, ali pijem je već godinu dana i imam normalan holesterol. "

Makashvili O.B., stariji od 50 godina, Kerch: „Po savetu svog brata, Tevastor je počeo da uzima. Dijabetes mi se pogoršao. Otišao sam na kliniku, gdje su lijek zamijenili drugim lijekom, ali po gotovo istoj cijeni. Pokazalo se da Tevastor ne treba uzimati s dijabetesom. "

Kao što vidite, prema recenzijama liječnika i pacijenata, rosuvastatin ima dobar omjer cijene i kvalitete. Rosuvastatin je moderan i prilično učinkovit lijek. Uz strogo pridržavanje medicinskih preporuka, on ima visok sigurnosni profil i može se propisati kao dugačak tečaj.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek Rosuvastatin proizvodi se u obliku tableta, filmom obloženih tableta za oralnu (oralnu) primjenu. Imaju svijetlo ružičastu ili ružičastu boju, okruglog su oblika i dvostruko izbočene površine.

Svaka tableta je filmom obložena. Glavna supstanca je rosuvastatin.

• kukuruzni škrob
• magnezijum stearat,
• mikrokristalna celuloza,
• povidone
• kalcijum hidrogen fosfat dihidrat.

Sastav filmske ljuske:

• odaberite AQ-01032 crveni,
• titanijum-dioksid
• hipromeloza,
• makrogol-400,
• makrogol-6000.

Ovisno o doziranju (10 mg, 20 mg, 40 mg), mijenja se sastav tablete.

Farmakološko djelovanje

Rosuvastatin je sredstvo za snižavanje lipida, selektivni konkurentski inhibitor hidroksimetilglutaril koenzima A (HMG-CoA) reduktaze, koji je enzim koji 3-hidroksi-3-metilglutaril CoA pretvara u prekursor holesterola - mevalonat. Lijek povećava broj LDL receptora (lipoproteini male gustoće) na površini ćelija jetre, što rezultira povećanim katabolizmom i unosom LDL, a sinteza VLDL (lipoproteini vrlo male gustoće) se inhibira. U konačnici se smanjuje ukupni broj VLDL-a i LDL-a.

Pod djelovanjem rosuvastatina smanjuju se povećane koncentracije OXC (ukupnog kolesterola), kolesterola-LDL (lipoproteini niske gustoće kolesterola), TG (trigliceridi), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL i VL-VLDL. Lijek povećava koncentraciju HDL-C (HDL holesterola) i ApoA-I (apolipoprotein A-I). Rosuvastatin smanjuje indeks aterogenosti, poboljšavajući profil lipida u bolesnika sa hiperholesterolemijom.

Terapeutski učinak lijeka razvija se tokom prve sedmice nakon početka njegove primjene, dostižući maksimum do četvrte sedmice kursa.

Farmakokinetika

Maksimalna koncentracija aktivne tvari u plazmi doseže se 5 sati nakon uzimanja Rosuvastatina. Apsolutna bioraspoloživost od oko 20%.

Glavni metabolizam izvodi jetra. Zapremina distribucije je 134 litre. Oko 90% tvari veže se na proteine ​​plazme (uglavnom sa albuminom). Glavni metaboliti su laktonski metaboliti (nemaju farmakološku aktivnost) i N-desmetilrosuvastatin (50% manje aktivni od rosuvastatina).

Približno 90% uzete doze izluči se kroz crijeva u nepromijenjenom, ostatak putem bubrega. Poluživot u plazmi je 19 sati.

Farmakokinetika rosuvastatina ne ovisi o spolu i dobi pacijenta.

U osoba mongoloidne rase dvostruko je povećana maksimalna koncentracija rosuvastatina u plazmi i medijan AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) u usporedbi s kavkasoidnim pacijentima, a kod Indijanaca se maksimalna koncentracija u plazmi i medijan AUC povećavaju 1,3 puta, u predstavnika negroidne rase farmakokinetički parametri slični su onima kod bijelaca.

Blaga ili umjerena bubrežna insuficijencija ne utječe značajno na koncentraciju rosuvastatina i njegovog metabolita N-desmetilrosuvastatina. Kod teškog zatajenja bubrega koncentracija rosuvastatina u plazmi povećava se oko tri puta, a N-desmetilrosuvastatina devet puta. U bolesnika na hemodijalizi koncentracija aktivne tvari je približno 50% veća.

U bolesnika s ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom, poluživot rosuvastatina može se povećati barem dvostruko.

Recept za vrijeme trudnoće i dojenja

Rosuvastatin i drugi statini kontraindicirani su u trudnoći. Postoje dokazi da ovaj lijek negativno utječe na razvoj fetusa, povećava rizik od odstupanja kod novorođenčadi. Žene reproduktivne dobi koje uzimaju statine treba pažljivo koristiti učinkovite metode kontracepcije.

Ako se desila neplanirana trudnoća, tada uzimanje pilula za holesterol odmah prestane. Ne preporučuje se dojenje u periodu liječenja ovim lijekom.

Doziranje i način primjene

Kao što je naznačeno u uputama za upotrebu, rosuvastatin se uzima oralno, tabletu ne žvakajte i ne grickajte, gutajte cijelu, ispirajte vodom. Lijek se može propisati u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka.

Prije nego što započne terapiju Rosuvastatinom, pacijent bi trebao započeti slijediti standardnu ​​hipoholesterolemijsku prehranu i nastaviti je slijediti tijekom liječenja. Dozu lijeka treba odabrati pojedinačno, ovisno o ciljevima terapije i terapijskom odgovoru na liječenje, uzimajući u obzir trenutne preporuke o ciljanim koncentracijama lipida.

• Preporučena početna doza za bolesnike koji počinju uzimati lijek, ili za bolesnike prebačene iz drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, trebala bi biti 5 ili 10 mg lijeka Rosuvastatin 1 puta dnevno. Prilikom odabira početne doze potrebno je voditi se pojedinačnim sadržajem kolesterola i uzimati u obzir mogući rizik od kardiovaskularnih komplikacija, a potrebno je procijeniti i potencijalni rizik od nuspojava. Ako je potrebno, doza se može povećati na veće nakon 4 tjedna (vidjeti dio „Farmakodinamika“).
• Zbog mogućeg razvoja nuspojava pri uzimanju doze od 40 mg, u usporedbi s nižim dozama lijeka (vidjeti odjeljak „Neželjeni efekti“), povećavanje doze na 40 mg nakon što je dodatna doza veća od preporučene početne doze za 4 tjedna terapija se može provesti samo u bolesnika s teškom hiperholesterolemijom i visokim rizikom od kardiovaskularnih komplikacija (posebno u bolesnika s porodičnom hiperholesterolemijom) koji nisu postigli željeni rezultat terapije prilikom uzimanja doze od 20 mg, a koji će t biti pod nadzorom specijalista (vidi. poglavlje "Posebna uputstva"). Preporučuje se posebno pažljivo praćenje pacijenata koji primaju lijek u dozi od 40 mg.

Doza od 40 mg se ne preporučuje pacijentima koji se prethodno nisu konsultirali s liječnikom. Nakon 2-4 tjedna terapije i / ili s povećanjem doze Rosuvastatina, potrebno je nadzirati metabolizam lipida (ako je potrebno prilagođavanje doze). Upotreba lijeka u većoj dozi od 40 mg nije opravdana u vezi s porastom nuspojava te se u većini slučajeva ne preporučuje.

1. Sa klirensom kreatinina od 30-60 ml / min, propisan je Rosuvastatin u početnoj dozi od 5 mg. Upotreba lijeka u dnevnoj dozi od 40 mg je kontraindicirana. Bolesnicima s klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, kao i u slučajevima bolesti jetre u aktivnoj fazi, nisu propisani.
2. Preporučena početna doza za pacijente rake Mongoloid je 5 mg. U dozi od 40 mg, lijek nije propisan ovoj grupi pacijenata.
3. Za pacijente koji nose genotipove c.521SS ili s.421AA, preporučena maksimalna dnevna doza rosuvastatina je 20 mg.
4. U slučaju predispozicije za razvoj miopatije, preporučena početna doza je 5 mg, maksimalna 20 mg.
5. Prilikom propisivanja kombinirane terapije, potrebno je procijeniti vjerojatnost pojave miopatije.

Nuspojava

Kršenja opažena tijekom terapije obično su ovisna o dozi i neizražavajuća i nestaju sama od sebe.

Moguće neželjene reakcije (> 10% - vrlo često,> 1% i 0,1% i 0,01% i Sasha. Terapeut mi je propisao rosuvastatin 1 tab jednom na noć. Počeo sam piti i srce mi je počelo jako čudno kucati. Kao - tada s velikim preopterećenjima to je kao da motor radi naporno. Prestao sam piti i ovi čudni otkucaji srca su prestali. Pročitao sam upute u kojima se kaže da mogu reagirati na kardiovaskularni sistem. Još nisam morao piti. Kako da sada snizim razinu kolesterola?

Postoji veliki broj lijekova koji imaju potpuno istu aktivnu tvar kao rosuvastatin, pa se stoga mogu koristiti kao alternativa. Ipak, prije upotrebe, svakako se preporučuje da se posavjetujete sa svojim liječnikom.

Ove alternative uključuju:

Prije kupnje analoga, posavjetujte se s liječnikom.

Pogledajte video: Rosuvastatin Tablet - Drug Information (Maj 2024).