TromboMag® (TromboMag)

Lijek neselektivno inhibira aktivnost ciklooksigenaza 1 i 2, koje aktivno učestvuju u regulaciji sinteze prostaglandina (izazivaju oticanje i formiraju sindrom boli).

Tablete trombopola imaju analgetske, anti-upalne, antipiretske učinke.

Aktivna komponenta je acetilsalicilna kiselina.

Pad prostaglandina u termoregulacioni centar uzrokuje smanjenje tjelesne temperature zbog pojačanog znojenja i vazodilatacije kožnog omotača. Kao rezultat središnjeg i perifernog učinka glavne komponente, postiže se analgetski učinak.

Lijek smanjuje aktivnost tromboza zbog suzbijanja sinteze tromboksana A2 u krvnim ćelijama trombocitima. Lijek usporava adheziju i agregaciju trombocita.

Postignuto uz pomoć lijeka Thrombopol (jednokratna doza) efekt protiv trombocita uštedelo 7 dana. U bolesnika sa nestabilnom anginom, lijek smanjuje rizik od infarkta miokarda, smrtnosti.

Lijek se koristi za primarnu i sekundarnu prevenciju infarkta miokarda.

Dnevna doza od 6 grama povećava protrombinsko vrijeme, inhibira sintezu protrombina u jetrenom tkivu.

Pod djelovanjem acetilsalicilne kiseline smanjuje se koncentracija faktora koagulacije (2,7,9,10), povećava se fibrinolitička aktivnost plazme.

Tijekom kirurških intervencija lijek povećava učestalost hemoragičnih komplikacija, povećava vjerovatnoću krvarenja.

Lijek trombopol potiče proces izlučivanja mokraćna kiselina (poremećen je proces reapsorpcije mokraćne kiseline u bubrezima).

Indikacije za upotrebu

Lijek je propisan za olakšanje sindrom boli (blaga, umjerena) različitog porijekla: zubobolja, migrena, glavobolja, neuralgija, algodismenorea, radikularni sindrom, lumbago, mialgija, artralgija, glavobolja sa alkoholni sindrom.

Lijek se koristi za febrilni sindrom na pozadini zarazne i upalne patologije.

Kontraindikacije

Uputa za upotrebu trombopola ne preporučuje propisivanje lijekova za intoleranciju na acetilsalicilnu kiselinu, s hemoragična dijatezakrvarenje u probavnom sustavu, s erozivnim i ulcerativnim promjenama u probavnom sustavu u akutnom stadijumu, sa bronhijalnom astmom (oblik induciran unosom salicilata i lijekova s ​​NSAID-om), uz istodobnu terapiju metotreksat u dozi od 15 sedmično ili više.

Tablete trombopola nisu propisane za gestaciju, dok dojite. Lijek je kontraindiciran kod djece.

Nuspojave

Trombopol može izazvati mučninu, Reye sindrom (razvoj zatajenja jetre zajedno sa brzo progresivno akutnim masna jetra i suvremena encefalopatija), alergijske reakcije (u obliku bronhospazma, angioedem i osip na koži), proliv, anemija, trombocitopenija, gastralgija, smanjen apetit, leukopenija.

Dugotrajna terapija može uzrokovati glavobolju, vrtoglavicu, krvarenje, hipokoagulaciju, erozne i ulcerozne lezije probavnog sustava, povraćanje, bronhospazam, zujanje u ušima i smanjenje slušne percepcije, međuprostorni žad, poremećaji vida, oticanje, pojačani simptomi zatajenja srca, aseptični meningitisnefrotski sindrom, akutno zatajenje bubrega, papilarna nekroza, prerenalna azotemija zajedno sa hiperkalcemijom i hiperkreatininemijom, povećanim jetrenim enzimima.

Trombopol, upute za upotrebu (Metoda i doziranje)

Trombopol se uzima oralno. Protivupalna i analgetska dejstva deluju doze leka veće od 400-500 mg.

S bolom i febrilnim sindromom imenovati 0,5-1 grama dnevno (3 doze).

Tijek terapije ne smije biti veći od 2 tjedna. Pojedinačna doza za šumeće oblike lijeka je 0,25-1 grama (3-4 doze dnevno).

Predoziranje

Simptomi predoziranja: povraćanje, mučnina, ubrzano disanje, zujanje u ušima, poremećaji sluha i vida, glavobolje, pospanost. Pri dozi aktivne komponente veće od 500 mg po kg moguć je smrtni ishod.

Isperite stomak, izazovite povraćanje, uzmite aktivni ugalj. Ne možete uzimati barbiturate. Nema protuotrova.

Interakcija

Trombopol je u stanju pojačati toksične efekte metotreksatsmanji gabubrežni klirens.

Lijek pojačava učinak heparina, opojnih analgetika, indirektni antikoagulansihipoglikemijska sredstva, sredstva protiv trombocita, trombolitisulfonamidi.

Acetilsalicilna kiselina smanjuje efikasnost dijetalnih lijekova (furosemid, spironalokton), antihipertenzivnih lijekova, uricosuricni lijekovi(sulfinpirazon, benzbromaron).

Pripravci koji sadrže etanol, sam etanol i glukokortikosteroidi pojačavaju štetan učinak lijeka na sluzokožu stijenke probavnog trakta, što može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje.

Trombopol povećava nivo barbiturata, digoksina i litijumskih soli u krvi.

Apsorpcija se smanjuje uz istovremeno liječenje antacidi.

Mijelotoksični lijekovi pojačavaju hematotoksični učinak trombopola.

Posebna uputstva

Tijek uzimanja acetilsalicilne kiseline u svrhu postizanja analgetskog učinka bez konsultacije s liječnikom ne smije biti veći od 5 dana.

Trombopol nije propisan zainfektivni alergijski miokarditisreumatoidni artritis, reumatizam, perikarditis i reumatska koreja.

Lijek se poništava 5-7 dana prije moguće hirurške intervencije.

Dugotrajna terapija zahtijeva obavezno fekalno testiranje okultne krvi i nadzor krvne slike.

U djece, uzimanje Thrombopola može uzrokovati Reyeov sindrom (povećanje veličine jetre, razvoj akutnog razdoblja encefalopatije, produljeno, neumoljivo povraćanje).

Istovremeni tretmani lijekovima koji neutraliziraju kiselost želučanog soka mogu značajno umanjiti iritantni učinak acetilsalicilne kiseline na sluznicu stijenke probavnog sustava.

Trombopol je karakterističan teratogeni efekti (prerano zatvaranje arteriosusa duktusa, cijepanje gornjeg nepca i ostale promjene u razvoju fetusa).

Kod pacijenata s gihtom lijek može izazvati akutni napad zbog smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline dok uzimaju acetilsalicilnu kiselinu.

Potrebno je potpuno odbijanje uzimanja pića koja sadrže alkohol tokom čitavog perioda terapije.

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Iznutra, 1-2 sata nakon jela, 1 put dnevno.

Tableta preparata TromboMag proguta se cela (može se žvakati ili drobiti), ispere vodom.

Lijek je namijenjen dugotrajnoj upotrebi. Trajanje liječenja određuje ljekar.

Primarna profilaksa kardiovaskularnih bolesti, poput tromboze i akutnog zatajenja srca, u prisustvu faktora rizika (na primer, dijabetes melitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, gojaznost, pušenje, starost)

Prvog dana - 1 tableta koja sadrži 150 mg acetilsalicilne kiseline, zatim 1 tableta koja sadrži 75 mg acetilsalicilne kiseline.

Prevencija infarkta miokarda i tromboze krvnih žila

1 tableta koja sadrži 75 mg ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

1 tableta koja sadrži 75 mg ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

Prevencija tromboembolije nakon vaskularne hirurgije (npr. Bajns presing koronarnih arterija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika)

1 tableta koja sadrži 75 mg ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

Ako vam nedostaje jedna ili više doza lijeka ThromboMag, morate uzeti propuštenu dozu lijeka čim pacijent to zapamti. Kako biste izbjegli udvostručenje doze, ne biste trebali uzimati propuštenu tabletu ako se bliži vrijeme za uzimanje sljedeće doze.

Nisu primijećene posebnosti djelovanja tokom prve primjene ili povlačenja lijeka.

Farmakološko djelovanje

Mehanizam djelovanja antiagregacione kiseline acetilsalicilne kiseline (ASA) zasnovan je na nepovratnoj inhibiciji enzima ciklooksigenaze (COX-1), uslijed čega se blokira sinteza tromboksana A2 i zaustavlja se agregacija trombocita.

Antiagregacijski efekat najizraženiji je u trombocitima jer nisu u stanju da ponovo sintetizuju COX. Smatra se da ASA ima i druge mehanizme za suzbijanje agregacije trombocita, što proširuje njihov domet kod različitih vaskularnih bolesti. ASA takođe ima protuupalno, antipiretsko i analgetsko dejstvo.

Magnezijum hidroksid - antacid, smanjuje iritantni efekat ASA na želudačnu sluznicu.

Trudnoća i dojenje

Primjena salicilata u visokim dozama u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću defekata u razvoju fetusa (cijepanje gornjeg nepca, oštećenja srca). Upotreba lijeka u prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je. U drugom tromjesečju trudnoće lijek se može propisati samo uzimajući u obzir strogu procjenu omjera prednosti liječenja za majku i potencijalnog rizika za plod, u dozama koje ne prelaze 150 mg / dan u kratkom vremenu. U III tromjesečju trudnoće salicilati u visokoj dozi (više od 300 mg / dan) uzrokuju inhibiciju porođaja, prerano zatvaranje arteriosusa duktusa u plodu, pojačano krvarenje u majke i ploda te korištenje neposredno prije rođenja mogu prouzrokovati intrakranijalno krvarenje, posebno u prijevremeno rođene djece. Upotreba lijeka u III tromjesečju trudnoće kontraindicirana je.

Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama prelaze u majčino mlijeko. Klinički podaci za procjenu sigurnosti acetilsalicilne kiseline tijekom dojenja nisu dovoljni. Prije propisivanja acetilsalicilne kiseline tijekom laktacije treba procijeniti procijenjene prednosti terapije lijekovima i potencijalni rizik za dojenčad. Nasumičan unos salicilata tijekom laktacije nije praćen razvojem štetnih reakcija kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, ako vam je potrebna dugotrajna upotreba lijeka, dojenje treba odmah prekinuti.

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Doziranje i primjena

Unutra 1-2 sata nakon obroka, 1 put dnevno.

Tableta preparata TromboMag® se guta cijela (može se žvakati ili drobiti), ispere vodom.

Lijek TromboMag ® namijenjen je za dugotrajnu upotrebu. Trajanje liječenja određuje ljekar.

Primarna prevencija kardiovaskularnih bolesti, poput tromboze i akutnog zatajenja srca, u prisustvu faktora rizika (npr. Dijabetes, hiperlipidemija, hipertenzija, gojaznost, pušenje, starost). Prvog dana - 1 stol. ThromboMag ® preparat koji sadrži 150 mg acetilsalicilne kiseline, zatim - 1 tablica. ThromboMag ® koji sadrži 75 mg acetilsalicilne kiseline.

Prevencija ponovljenog infarkta miokarda i tromboze krvnih žila. 1 tab. ThromboMag ® koji sadrži 75 ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

Nestabilna angina pektoris. 1 tab. ThromboMag ® koji sadrži 75 ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

Prevencija tromboembolije nakon vaskularne hirurgije (npr. Bypass presadjivanja koronarnih arterija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika). 1 tab. ThromboMag ® koji sadrži 75 ili 150 mg acetilsalicilne kiseline.

Kada preskačete jednu ili više doza pripravka TromboMag ®, potrebno je uzeti propuštenu dozu lijeka čim se pacijent toga sjeti. Kako biste izbjegli udvostručenje doze, ne biste trebali uzimati propuštenu tabletu ako se bliži vrijeme za uzimanje sljedeće doze.

Nisu primijećene posebnosti djelovanja tokom prve primjene ili povlačenja lijeka.

Obrazac za puštanje

Filmsko obložene tablete 75 mg + 15,2 mg ili 150 mg + 30,39 mg. 10 tab. u ambalaži sa blister trakom napravljenom od štampane aluminijske folije i aluminijske folije, laminiranog PVC-a i poliamidnog filma. 3 ili 10 blistera stavlja se u pakovanje kartona.

Proizvođač

Hemofarm LLC, Rusija. 249030, oblast Kaluga, Obninsk, Kievskoye sh., 62.

Tel .: (48439) 90-500, faks: (48439) 90-525.

Naziv i adresa pravne osobe na čije ime je izdato registracijsko tijelo / organizacija koja prihvata zahtjeve. Nizhpharm JSC, Rusija, 603950, Nižni Novgorod, GSP-459, ul. Salgan, 7.

Telefon: (831) 278-80-88, faks: (831) 430-72-28.

Farmakokinetika

Jednom u gastrointestinalnom traktu ASA se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Uz istovremeno gutanje, apsorpcija se usporava. Tokom apsorpcije prolazi djelomični metabolizam.

Tijekom i nakon apsorpcije ASA se biotransformira u glavni metabolit - salicilnu kiselinu, koja se metabolizira i pod utjecajem enzima (uglavnom u jetri), što rezultira stvaranjem metabolizama poput salicilne kiseline, glukuronid salicilata i fenil salicilata, koji se nalaze u mnogim tjelesnim tekućinama i tkivima. U žena je metabolizam ASA sporiji (zbog manje aktivnosti enzima u serumu).

Maksimalna koncentracija ASA u plazmi dostiže se 10-20 minuta nakon oralnog uzimanja ThromboMag, salicilna kiselina - nakon 18–120 minuta. Acetilsalicilna i salicilna kiselina u visokom se nivou vežu za proteine ​​u plazmi i brzo se distribuiraju u tijelu. Vezivanje salicilne kiseline na proteine ​​u plazmi je nelinearno i ovisi o koncentraciji. U malim koncentracijama (0,4 mg / ml) - do 75%.

Bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline je 50-68%, salicilne kiseline - 80-100%. Salicilna kiselina prelazi placentnu barijeru i ulazi u majčino mlijeko.

U novorođenčadi, trudnica i bolesnika s bubrežnim zatajenjem, salicilati mogu istisnuti bilirubin iz povezanosti s albuminom i uzrokovati razvoj bilirubin encefalopatije.

ASA i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega. Kada uzimate ThromboMag u malim dozama, poluživot (T_½) acetilsalicilna kiselina u plazmi iznosi 15-20 minuta, salicilna kiselina 120-180 min. Prilikom uzimanja lijeka u velikim dozama zbog zasićenosti enzimskih sistema T_½ značajno povećati.

Za razliku od drugih salicilata, nehidrolizirani ASA, ako se uzima više puta, ne nakuplja se u krvnom serumu. S normalnom funkcijom bubrega, 80-100% primljene doze ASA bubrezi se izluče u roku od 24-72 sata.

Hidroksid koji je dio ThromboMag magnezijuma ne utječe na bioraspoloživost ASA.

Interakcija lijekova

Antiatromatski učinak ASA smanjuje se: kolestiraminom, ibuprofenom, sistemskim glukokortikosteroidima i antacidima koji sadrže magnezijum i / ili aluminijum hidroksid.

ASA pojačava učinak i povećava rizik od toksičnosti ako se koristi istovremeno s metotreksatom (smanjuje njegov bubrežni klirens i istiskuje ga iz proteina u krvnoj plazmi) i valproičnom kiselinom (izbacujući je iz proteina iz plazme).

Kao i drugi nesteroidni antirevmatičari, u visokim dozama, ASA može smanjiti hipotenzivni učinak diuretika (inhibirajući sintezu bubrežnih prostaglandina i smanjujući brzinu glomerularne filtracije) i antihipertenzivnih lijekova. Konkretno, zahvaljujući konkurentnoj blokadi sinteze prostaciklina, lijek može smanjiti učinak inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin (ACE).

U malim dozama, ASA slabi učinak urikozurnih agenasa (sulfinpirazon, probenecid, benzbromaron), konkurentno inhibirajući izlučivanje mokraćne kiseline iz bubrega.

ASA pojačava efekat i povećava rizik od nuspojava sledećih lekova:

• druge NSAID i opojne analgetike (zahvaljujući sinergiji djelovanja),
• inhibitori ugljične anhidraze, na primjer, acetazolamid (mogući su razvoj teške acidoze i povećani toksični efekti na centralni nervni sistem),
• digoksin i litijum (njihova bubrežna ekskrecija se smanjuje, koncentracije u plazmi povećavaju, koncentracije u plazmi treba pratiti i prilagoditi dozu),
• selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, uključujući paroksetin i sertralin (zbog sinergističkog delovanja, s povećanim rizikom od krvarenja u gornjim gastrointestinalnim traktima),
• sredstva protiv trombocita (uključujući klopidogrel i dipiridamole), indirektne antikoagulanse (uključujući tiklopidin i varfarin), heparin, trombolitičke lekove (zbog istiskivanja proteina iz plazme i sinergizma glavnih terapijskih efekata),
• oralni hipoglikemijski agensi, koji su derivati ​​sulfonilureje, i sam ASA insulina u visokim dnevnim dozama (više od 2000 mg), imaju hipoglikemijska svojstva, a takođe istiskuju sulfonilureje iz veze sa proteinima plazme,
• sulfonamidi, uključujući ko-trimoksazol (ASA ih istiskuje iz komunikacije s proteinima plazme i povećava koncentraciju u krvnoj plazmi),
• etanol (pojačava se njegovo štetno djelovanje na sluznicu probavnog sustava, a povećava se i rizik od krvarenja u probavnom sustavu).

Analozi ThromboMaga su: Cardiomagnyl, Thrombital, Thrombital Forte, Phasostabil.

Indikacije lijekova

Primarna profilaksa kardiovaskularnih bolesti poput tromboze i akutnog zatajenja srca sa faktorima rizika (npr. Dijabetes melitus, hiperlipidemija, hipertenzija, gojaznost, pušenje, starost), prevencija infarkta miokarda i tromboze krvnih žila, prevencija tromboembolije nakon hirurške terapije vaskularne intervencije (obilaženje presada koronarnih arterija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika), nestabilna angina pektoris.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno, 1-2 sata nakon obroka, 1 put / dan. Tablete treba progutati cele sa vodom. Po želji tableta se može razbiti na pola, žvakati ili prethodno mljeti.

Lijek je namijenjen dugotrajnoj upotrebi. Trajanje liječenja određuje ljekar.

Za primarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti poput tromboze i akutnog zatajenja srca u prisustvu faktora rizika (na primjer, dijabetes melitus, hiperlipidemija, hipertenzija, pretilost, pušenje, starost), 1 tab. pripravak koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 150 mg prvoga dana, a zatim 1 tab. pripravak koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75 mg 1 put / dan.

Za prevenciju ponavljajućeg infarkta miokarda i tromboze krvnih žila, 1 tab. pripravak koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put / dan.

Za prevenciju tromboembolije nakon hirurških intervencija na sudovima (bajpasti koronarna arterija, perkutana transluminalna koronarna angioplastika), 1 tab. pripravak koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put / dan.

S nestabilnom anginom, 1 tab. pripravak koji sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75-150 mg 1 put / dan.

Ako vam nedostaje jedna ili više doza lijeka, morate uzeti propuštenu dozu lijeka čim se pacijent toga sjeti. Kako biste izbjegli udvostručenje doze, ne biste trebali uzimati propuštenu tabletu ako se bliži vrijeme za uzimanje sljedeće doze.

Nisu primijećene osobitosti djelovanja lijeka pri prvoj dozi ili povlačenju lijeka.

Nuspojava

Općenito, pripravci koji sadrže ovu kombinaciju se dobro podnose.

Iz živčanog sistema: često - glavobolja, nesanica, rijetko - vrtoglavica, pospanost, rijetko - zujanje u ušima, intracelebralno krvarenje.

Iz hemopoetskog sistema: vrlo često - pojačano krvarenje, rijetko - anemija, veoma rijetko - aplastična anemija, hipoprotrombinemija, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, eozinofilija, agranulocitoza. Postoje izvještaji o slučajevima hemolize i hemolitičke anemije kod pacijenata s ozbiljnim nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze.

Iz respiratornog sistema: često - bronhospazam.

Iz probavnog sustava: vrlo često - žgaravica, često - mučnina, povraćanje, rijetko - bol u trbuhu, čir na sluznici želudca i dvanaesnika, krvarenje u probavnom sustavu, rijetko - perforacija čira na želucu ili dvanaestopalačnom crevu, pojačana aktivnost jetrenih enzima , vrlo rijetko - stomatitis, ezofagitis, erozivne lezije gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta (uključujući strikture), kolitis, sindrom iritabilnog crijeva.

Alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, Quinckeov edem, kožni osip, svrbež, rinitis, oticanje nosne sluznice, vrlo rijetko - anafilaktički šok, kardiorespiratorni distres sindrom.

Ostalo: vrlo rijetko - oštećena bubrežna funkcija.