Forsiga - novi lijek za liječenje dijabetesa

1 filmom obložena tableta, Forsig 5 mg sadrži:

• Aktivni sastojak: dapagliflozin propanediol monohidrat 6,150 mg, u smislu dapagliflosin 5 mg,
• Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 85.725 mg, bezvodna laktoza 25.000 mg, krospovidon 5.000 mg, silicijum dioksid 1.875 mg, magnezijum stearat 1.250 mg,
• Školjka tablete: Opadry II žuta 5.000 mg (polivinil alkohol djelomično hidroliziran 2.000 mg, titanijum dioksid 1.177 mg, makrogol 3350 1.010 mg, talk talk 0.740 mg, bojilo željezo-oksid žuto 0,073 mg).

1 filmom obložena tableta, Forsig 10 mg sadrži:

• Aktivni sastojak: dapagliflosin propanediol monohidrat 12,30 mg, izračunato kao 10 mg dapagliflosin,
• Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 171,45 mg, laktoza bezvodna 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, silicijum dioksid 3,75 mg, magnezijum stearat 2,50 mg,
• Školjka tablete: Opadray® II žuta 10,00 mg (polivinil alkohol djelomično hidroliziran 4,00 mg, titanov dioksid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, boja željezo-oksid žuto 0,15 mg) .

Forsiga - filmom obložene tablete, 5 mg, 10 mg.

14 tableta u blisteru od aluminijske folije, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji s uputama za upotrebu, ili 10 tableta u perforiranom blisteru od aluminijske folije, 3 ili 9 perforiranih blistera u kartonskoj kutiji s uputama za uporabu.

Lijek Forsig je hipoglikemijsko sredstvo za oralnu upotrebu, inhibitor transportera glukoze tipa 2 koji zavisi od natrijuma.

Dapagliflozin je snažan (inhibitorna konstanta (Ki) od 0,55 nM), selektivni reverzibilni inhibitor kotransportera natrijum-glukoze tipa 2 (SGLT2). SGLT2 se selektivno izražava u bubrezima i ne nalazi se u više od 70 drugih tjelesnih tkiva (uključujući jetru, skeletni mišić, masno tkivo, mliječne žlijezde, mjehur i mozak). SGLT2 je glavni nosilac koji sudjeluje u reapsorpciji glukoze u bubrežnim tubulima. Reapsorpcija glukoze u bubrežnim tubulima kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 (T2DM) nastavlja se uprkos hiperglikemiji. Inhibirajući bubrežni prijenos glukoze, dapagliflozin smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrežnim tubulima, što dovodi do izlučivanja glukoze putem bubrega. Rezultat dapagliflozina je smanjenje glukoze na glasu i nakon jela, kao i smanjenje koncentracije glikoziliranog hemoglobina u bolesnika sa dijabetesom tipa 2.

Povlačenje glukoze (glukozurski učinak) uočeno je nakon uzimanja prve doze lijeka, traje naredna 24 sata i nastavlja se tijekom cijele terapije. Količina glukoze koju izlučuju bubrezi zbog ovog mehanizma ovisi o koncentraciji glukoze u krvi i brzini glomerularne filtracije (GFR). Dapagliflozin se ne miješa u normalnu proizvodnju endogene glukoze kao odgovor na hipoglikemiju. Učinak dapagliflozina ne ovisi o lučenju inzulina i osjetljivosti na inzulin. U kliničkim studijama Forsig ™ primijećeno je poboljšanje funkcije beta-ćelija (HOMA test, procjena modela homeostaze).

Eliminacija glukoze putem bubrega uzrokovana dapagliflozinom prati gubitak kalorija i smanjenje tjelesne težine. Inhibicija Dapagliflozina kotransporta natrijum-glukoze praćena je slabim diuretičkim i prolaznim natriuretičkim efektima.

Dapagliflozin nema učinka na ostale transportere glukoze koji transportuju glukozu do perifernih tkiva i pokazuje više od 1.400 puta veću selektivnost za SGLT2 nego za SGLT1, glavni crijevni transporter koji je odgovoran za apsorpciju glukoze.

Nakon uzimanja dapagliflozina od strane zdravih volontera i pacijenata s dijabetesom tipa 2, uočeno je povećanje količine glukoze izlučene bubrezima. Kada se dapagliflozin uzimao u dozi od 10 mg / dan tokom 12 tjedana, kod pacijenata sa T2DM otprilike se izlučilo oko 70 g glukoze dnevno (što odgovara 280 kcal / dan). U bolesnika sa dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan duže vrijeme (do 2 godine), izlučivanje glukoze zadržano je tokom cijelog trajanja terapije.

Izlučivanje glukoze putem bubrega dapagliflozinom dovodi i do osmotske diureze i povećanja volumena urina. Povećanje volumena urina u bolesnika s dijabetesom tipa 2 koji su uzimali dapagliflozin u dozi od 10 mg / dan zadržavalo se 12 tjedana i iznosilo je otprilike 375 ml / dan. Povećanje volumena urina popraćeno je malim i prolaznim povećanjem izlučivanja natrijuma bubrezima, što nije dovelo do promjene koncentracije natrijuma u krvnom serumu.

Nakon oralne primjene, dapagliflozin se brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu i može se uzimati i tijekom obroka i izvan njega. Maksimalna koncentracija dapagliflozina u krvnoj plazmi (Stax) obično se postiže unutar 2 sata nakon posta. Vrijednosti Cmax i AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) povećavaju se proporcionalno dozi dapagliflozina. Apsolutna bioraspoloživost dapagliflozina ako se daje oralno u dozi od 10 mg iznosi 78%. Jelo je imalo umjeren učinak na farmakokinetiku dapagliflozina kod zdravih dobrovoljaca. Obroci s visokim udjelom masti smanjili su Stax dapagliflozina za 50%, produžili Ttah (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u plazmi) za oko 1 sat, ali nije utjecalo na AUC u usporedbi s postu. Te promjene nisu klinički značajne.

Dapagliflozin se oko 91% veže na proteine. U bolesnika sa različitim bolestima, na primjer, s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, ovaj se pokazatelj nije mijenjao.

Dapagliflozin je C-vezani glukozid čiji je aglikon povezan ugljiko-ugljikovom vezom s glukozom, što osigurava njegovu stabilnost u odnosu na glukozidaze. Prosječni poluživot u plazmi (T½) kod zdravih dobrovoljaca iznosio je 12,9 sati nakon jedne doze dapagliflozina oralno u dozi od 10 mg. Dapagliflozin se metabolizira da bi se stvorio uglavnom neaktivni metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronida.

Nakon oralne primjene 50 mg 14C-dapagliflozina, 61% preuzete doze metabolizira se u dapagliflozin-3-O-glukuronid, koji čini 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi (AUC0-12 sati) - Nepromijenjeni lijek čini 39% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Frakcije preostalih metabolita pojedinačno ne prelaze 5% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Dapagliflozin-3-O-glukuronid i drugi metaboliti nemaju farmakološki učinak. Dapagliflozin-3-O-glukuronid nastaje enzimom uridin difosfat-glukuronosiltransferaza 1A9 (UGT1A9) koji je prisutan u jetri i bubrezima, a izoencimi CYP citokroma manje učestvuju u metabolizmu.

Dapagliflozin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom bubrezima, a samo manje od 2% izlučuje se nepromijenjeno. Nakon uzimanja 50 mg 14C-dapagliflozina, otkriveno je 96% radioaktivnosti - 75% u mokraći i 21% u izmetu. Približno 15% radioaktivnosti pronađene u izmeti pripada nepromijenjenom dapagliflozinu.

Metabolizam dapagliflozina uglavnom se odvija konjugacijom glukuronida pod utjecajem UGT1A9.

U in vitro studijama, dapagliflozin nije inhibirao izoenzime citokrom P450 sistema CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 i nije inducirao izoenzime CYP1A2, CYP1A2, CYP1A2, CYP1A2, CYP1A2. U tom smislu, ne očekuje se učinak dapagliflozina na metabolički klirens istodobnih lijekova koji metaboliziraju ovi izoenzimi.

Indikacije Forsig

Lijek Forsig namijenjen je primjeni kod šećerne bolesti tipa 2, osim prehrane i vježbanja radi poboljšanja kontrole glikemije kao: monoterapija, dodatak terapiji metforminom u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije na ovoj terapiji, započinjući kombiniranom terapijom metforminom, ako je ta terapija preporučljiva.

Kako djeluje lijek Forsig

Učinak lijeka Forsig zasnovan je na sposobnosti bubrega da prikupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u urinu. Krv u našem tijelu konstantno je zagađena proizvodima metabolizma i toksičnim tvarima. Uloga bubrega je da filtriraju ove tvari i da ih se riješe. Zbog toga krv prolazi kroz bubrežne glomerule mnogo puta dnevno. U prvoj fazi samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, sva preostala tekućina ulazi u glomerule. Ovo je takozvani primarni urin, desetine litara nastaju tokom dana.

Da bi postao sekundarni i ušao u mjehur, filtrirana tečnost mora postati koncentrirana. To se postiže u drugoj fazi, kada se sve korisne tvari - natrijum, kalijum i elementi krvi - u otopljenom obliku vrate u krv. Tijelo također smatra glukozu potrebnom jer je to izvor energije za mišiće i mozak. Specijalni proteini SGLT2 transporteri ga vraćaju u krv. Oni formiraju svojevrsni tunel u tubulu nefrona, kroz koji šećer prelazi u krv. U zdrave se osobe glukoza vraća u potpunosti, a kod bolesnika s dijabetesom djelomično ulazi u urin kada njegova razina prelazi bubrežni prag od 9-10 mmol / L.

Lijek Forsig otkriven je zahvaljujući farmaceutskim kompanijama koje traže tvari koje mogu zatvoriti ove tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanja su započela još u prošlom stoljeću, a konačno su se 2011. godine Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca prijavili za registraciju potpuno novog lijeka za liječenje dijabetesa.

Aktivna supstanca Forsigi je dapagliflozin, ona je inhibitor proteina SGLT2. To znači da je u stanju potisnuti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarne mokraće se smanjuje, počinje se izlučivati ​​bubrezima u povećanim količinama. Kao rezultat toga, razina u krvi pada glukoza, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa. Izrazita karakteristika dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, on gotovo da nema uticaja na transportere glukoze u tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crevima.

Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze dnevno se izbaci u urin, štoviše, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili dobijenu kao injekciju. Ne utiče na efikasnost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Nadalje, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.

U kojim slučajevima se imenuje

Forsyga nije u mogućnosti ukloniti sav višak šećera uz nekontrolirani unos ugljikohidrata iz hrane. Što se tiče ostalih hipoglikemijskih sredstava, preduvjet su prehrana i fizička aktivnost tijekom njegove upotrebe. U nekim je slučajevima moguća monoterapija ovim lijekom, ali najčešće endokrinolozi propisuju Forsig zajedno s Metforminom.

Preporučuje se imenovanje lijeka u sljedećim slučajevima:

• olakšati gubitak težine pacijentima sa dijabetesom tipa 2,
• kao dodatni lijek u slučaju teških bolesti,
• za ispravljanje redovnih grešaka u ishrani,
• u prisustvu bolesti koje ometaju fizičku aktivnost.

Za liječenje dijabetesa tipa 1 ovaj lijek nije dozvoljen, jer je količina glukoze koja se koristi uz njegovu pomoć promjenjiva i ovisi o mnogim faktorima. Nemoguće je pravilno izračunati potrebnu dozu inzulina u takvim stanjima, što je prepuno hipo- i hiperglikemije.

Uprkos visokoj efikasnosti i dobrim kritikama, Forsiga još uvijek nije dobila široku distribuciju. Postoji nekoliko razloga za to:

• njegova visoka cijena
• nedovoljno vremena za učenje,
• utjecaj isključivo na simptom dijabetesa bez utjecaja na njegove uzroke,
• nuspojave lijeka.

Upute za upotrebu lijeka

Forsig je dostupan u obliku tableta od 5 i 10 mg. Preporučena dnevna doza u nedostatku kontraindikacija je konstantna - 10 mg. Doza metformina bira se pojedinačno. Kada se utvrdi dijabetes, obično se propisuje Forsigu 10 mg i 500 mg metformina, nakon čega se doza ovog potonjeg prilagođava ovisno o pokazateljima glukometra.

Djelovanje tablete traje 24 sata, pa se lijek uzima samo 1 put dnevno. Potpunost apsorpcije Forsigi ne ovisi o tome je li lijek bio pijan na prazan stomak ili s hranom. Glavna stvar je piti ga s dovoljnom količinom vode i osigurati jednake intervale između doza.

Lijek utječe na dnevnu količinu urina, kako bi se uklonili 80 g glukoze, potrebno je dodatno oko 375 ml tekućine. Ovo je otprilike jedno dodatno putovanje u toalet dnevno. Izgubljenu tečnost mora se zameniti da se spreči dehidracija. Zbog oslobađanja dijela glukoze prilikom uzimanja lijeka, ukupni kalorični sadržaj hrane smanjuje se za oko 300 kalorija dnevno.

Neželjeni efekti lijeka

Prilikom registracije Forsigija u SAD-u i Europi, njegovi proizvođači naišli su na poteškoće, komisija nije odobrila lijek zbog bojazni da bi mogao izazvati tumore mokraćnog mjehura. Tokom kliničkih ispitivanja ove su pretpostavke odbačene, kancerogena svojstva nisu otkrivena u Forsigi-ju.

Trenutno postoje podaci više od desetak studija koje su potvrdile relativnu sigurnost ovog lijeka i njegovu sposobnost smanjenja šećera u krvi. Formira se popis nuspojava i učestalost njihove pojave. Sve prikupljene informacije temelje se na kratkotrajnom uzimanju lijeka Forsig - oko šest mjeseci.

Nema podataka o posljedicama dugotrajne kontinuirane upotrebe lijeka. Nefrolozi su izrazili zabrinutost da produljena upotreba lijeka može utjecati na funkcioniranje bubrega. Zbog činjenice da su prisiljeni da djeluju s konstantnim preopterećenjem, brzina glomerularne filtracije može se smanjiti, a volumen izlučivanja urina može smanjiti.

Do sada identifikovane neželjene efekte:

1. Kada se propiše kao dodatno sredstvo, moguće je pretjerano smanjenje šećera u krvi. Posmatrana hipoglikemija obično je blaga.
2. Upala genitourinarnog sistema uzrokovana infekcijama.
3. Povećanje volumena urina veće je od količine potrebne za uklanjanje glukoze.
4. Povećana razina lipida i hemoglobina u krvi.
5. Rast kreatinina u krvi povezan s oštećenom funkcijom bubrega kod pacijenata starijih od 65 godina.

U manje od 1% pacijenata s dijabetesom lijekovi uzrokuju žeđ, sniženi pritisak, zatvor, obilno znojenje, učestalo noćno mokrenje.

Najveću budnost ljekara izaziva rast infekcija genitourinarne sfere uslijed korištenja Forsigija. Ova nuspojava je prilično česta - kod 4,8% pacijenata s dijabetesom. 6,9% žena ima vaginitis bakterijskog i gljivičnog porijekla. To se objašnjava činjenicom da povećani šećer izaziva ubrzanu razmnožavanje bakterija u uretri, urinu i vagini. U odbranu od lijeka može se reći da su ove infekcije uglavnom blage ili umjerene te dobro reagiraju na standardnu ​​terapiju. Češće se javljaju na početku unosa Forsigi-a, a retko se ponavljaju nakon tretmana.

Upute za upotrebu lijeka stalno se mijenjajupovezane s otkrivanjem novih nuspojava i kontraindikacija.Primjerice, u veljači 2017. objavljeno je upozorenje da uporaba SGLT2 inhibitora povećava rizik od amputacije nožnih prstiju ili dijela stopala za 2 puta. Ažurirane informacije će se pojaviti u uputama za lijek nakon novih studija.

Forsiga: upute za uporabu, cijena, recenzije i analozi

Lijek "Forsiga" pokazao se kao efikasno sredstvo kada se koristi u skladu s uputama za upotrebu u liječenju šećerne bolesti tipa 2. Uzima se oralno, povećava brzinu izlučivanja glukoze iz organizma i na taj način smanjuje njegov nivo u krvi.

Kontraindikacije Forsigi

Kontraindikacije za prijem su:

1. Šećerna bolest tipa 1, jer nije isključena mogućnost teške hipoglikemije.
2. Period trudnoće i dojenja, dob do 18 godina. Još nisu dobijeni dokazi o sigurnosti lijeka za trudnice i djecu, kao i mogućnosti njegovog izlučivanja u majčinom mlijeku.
3. Starost iznad 75 godina zbog fiziološkog smanjenja funkcije bubrega i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.
4. Netolerancija na laktozu, ona kao pomoćna supstanca dio je tablete.
5. Alergija na boje koje se koriste za tablete sa školjkama.
6. Povećana koncentracija u ketonskim telima u krvi.
7. Dijabetička nefropatija sa smanjenjem brzine glomerularne filtracije na 60 ml / min ili ozbiljnim zatajenjem bubrega koji nije povezan sa dijabetes melitusom.
8. Prijem petljnih (furosemid, torasemid) i tiazidni (diklotiazid, poltiiazidni) diuretici zbog povećanja njihovog učinka, što je pretrpano smanjenjem pritiska i dehidracijom.

Prihvaćanje je dozvoljeno, ali potreban je oprez i dodatni medicinski nadzor: stariji bolesnici sa šećernom bolešću, osobe s jetrenim, srčanim ili slabim bubrežnim zatajenjem, hronične infekcije.

Doktor medicinskih nauka, šefica Instituta za dijabetologiju - Tatyana Yakovleva

Dijabetes studiram već duži niz godina. Zastrašujuće je kad toliko ljudi umre, a još više postane invalid zbog dijabetesa.

Požurim da kažem dobre vesti - Endokrinološki istraživački centar Ruske akademije medicinskih nauka uspeo je da razvije lek koji u potpunosti leči dijabetes melitus. Trenutno se efikasnost ovog lijeka približava 98%.

Još jedna dobra vijest: Ministarstvo zdravlja osiguralo je usvajanje posebnog programa koji nadoknađuje visoku cijenu lijeka. U Rusiji dijabetičari do 18. maja (uključivo) možeš dobiti - Za samo 147 rubalja!

Ispitivanja uticaja alkohola, nikotina i raznih prehrambenih proizvoda na dejstvo leka još nisu provedena.

Može li pomoći u mršavljenju

U napomeni za lijek proizvođač Forsigi obavještava o smanjenju tjelesne težine koji se primjećuje tijekom primjene. Ovo je posebno vidljivo kod pacijenata sa šećernom bolešću koji imaju pretilost. Dapagliflozin djeluje kao blagi diuretik, smanjujući postotak tečnosti u tijelu. Uz veliku težinu i prisustvo edema, to je minus 3-5 kg ​​vode u prvoj sedmici. Sličan učinak može se postići prebacivanjem na dijetu bez soli i jednostavnim drastičnim ograničavanjem količine hrane - tijelo se odmah počinje riješiti vlage koja mu nije potrebna.

Drugi razlog gubitka težine je smanjenje kalorija zbog uklanjanja dijela glukoze. Ako se dnevno izbaci 80 g glukoze u urin, to znači gubitak 320 kalorija. Da biste izgubili kilogram kilograma zbog masti, potrebno je da se oslobodite 7716 kalorija, odnosno za gubitak 1 kg potrebno je 24 dana. Jasno je da će Forsig postupiti samo ako ima nedostatka ishrane. Za stabilnost, gubitak kilograma će se morati pridržavati propisane prehrane i ne zaboravite na treninge.

Zdravi ljudi ne bi trebali koristiti Forsigu za gubitak kilograma. Ovaj lijek je aktivniji sa visokim nivoom glukoze u krvi. Što se bliži normalnom, to je sporiji efekt lijeka. Ne zaboravite na pretjerani stres za bubrege i nedovoljno iskustvo s upotrebom lijeka.

Forsyga je dostupna samo na recept i namijenjena je isključivo pacijentima koji imaju dijabetes tipa 2.

Pregledi pacijenata

Endokrinolog mi je propisao samo Forsig i dijetu, ali uz uvjet da ću se strogo pridržavati pravila i redovno posjećivati ​​prijeme. Glukoza u krvi je glatko pala, na otprilike 7 dana u 10. Sad je već šest mjeseci, nisu mi propisani drugi lijekovi, osjećam se zdravo, smršala sam 10 kg za to vrijeme. Sad na raskršću: Želim napraviti pauzu u liječenju i vidjeti mogu li šećer zadržati sam, samo na dijeti, ali liječnik to ne dozvoljava.

Koji su analozi

Lijek Forsig jedini je lijek dostupan u našoj zemlji s aktivnom supstancom dapagliflozin. Potpuni analozi originalnog Forsigi-a nisu proizvedeni. Kao zamjenu možete koristiti bilo koje lijekove iz klase glifosina, čije djelovanje se temelji na inhibiciji transportera SGLT2. Dva takva lijeka prošla su registraciju u Rusiji - Jardins i Invokana.

Bristol Myers Squibb Companies, USA

AstraZeneca UK Ltd, Velika Britanija

Približne cijene za Forsigu

Mjesec uzimanja lijeka Forsig koštat će oko 2,5 hiljada rubalja. Najblaže rečeno, nije jeftino, pogotovo ako uzmete u obzir potrebne hipoglikemijske agense, vitamine, potrošnju glukometra i zamjene šećera, neophodne za dijabetes. U doglednoj se situaciji situacija neće promijeniti jer je lijek nov, a proizvođač nastoji nadoknaditi sredstva uložena u razvoj i istraživanje.

Smanjenje cijena može se očekivati ​​tek nakon objavljivanja generičkih proizvoda - fondova s ​​istim sastavom drugih proizvođača. Jeftini pandan će se pojaviti najkasnije 2023. godine, kada ističe Forsigi patentna zaštita, a proizvođač originalnog proizvoda gubi ekskluzivna prava.

Obavezno naučite! Mislite li da je cjeloživotna primjena tableta i inzulina jedini način da se šećer drži pod kontrolom? Nije istina! To možete sami potvrditi počevši s korištenjem. čitaj dalje >>

Obrazac za sastav, sastav i pakovanje

Dostupno u obliku tableta obloženih žutim filmom obloga, 5 i 10 mg aktivne tvari. Prve bikonveksne imaju okrugli oblik, s jedne strane - graviranje "5", a na drugoj - "1427". Drugi - rombični s natpisima „10“ i „1428“.

Glavni aktivni sastojak lijeka je propandiol dapagliflozin monohidrat.

• mikrokristalna celuloza,
• bezvodna laktoza,
• magnezijum stearat,
• silika.

Školjka tableta: Opadray® II žuta (polivinil alkohol djelomično hidroliziran, titanov dioksid, makrogol, talk, žuta boja željezovog oksida).

10 tableta je upakovano u perforirane plikove od folije, koji se nalaze u kartonskoj kutiji od po tri u svakoj.

Upute za upotrebu u svakom pakovanju.

Farmakološko djelovanje

Aktivna komponenta dapagliflozina osigurava reapsorpciju glukoze u bubrežnim tubulima, ako pacijent ima tešku hiperglikemiju. Pod njegovim djelovanjem usporava se prijenos šećera bubrezima, tako da se on izlučuje urinom. Količina glukoze u urinu nakon uzimanja lijeka ovisi o pojedinačnoj brzini bubrežne filtracije i razini šećera u krvi.

Količina inzulina koju proizvodi gušterača i osjetljivost tkiva na nju ne utječu na rezultat upotrebe lijeka. Pod utjecajem lijeka povećava se količina mokraće koja se oslobađa. To se događa zbog osobine uklanjanja glukoze iz tijela pomoću bubrega.

Forsiga ne ometa metabolizam glukoze u ostalim organima. Redovnim unosom primjećuje se smanjenje krvnog tlaka za 1,5-2 jedinice žive. Količina glukoze u krvi smanjuje se za 3-4%. Do smanjenja koncentracije šećera u krvi dolazi bez obzira na unos hrane.

Pojačano oslobađanje glukoze iz organizma počinje nakon prve doze lijeka i traje jedan dan. Na kraju terapije, količina oslobođene glukoze smanjuje se.

Farmakokinetika

Dapagliflozin se apsorbuje u crijevima u potpunosti. Uzimanje lijeka hranom ili samostalno ne utječe na kvalitetu njegove apsorpcije. Maksimalna koncentracija tvari opaža se nakon dva sata ako je unos bio na prazan stomak. Bioraspoloživost dostiže 78%. Brzina vezivanja tvari za protein u krvnoj plazmi je 91%. Vrijednost se ne mijenja u pozadini kršenja u radu bubrega i jetre.

Poluživot tijela je 13 sati. Izlučivanje u obliku povezanog s glukozom izvodi se bubrezima. Samo 2% sredstava ostaje nepromijenjeno.

Indikacija za upotrebu lijeka je dijabetes tipa 2. Koristi se kao dodatak prehrani i fizioterapiji ako ne daju dovoljno rezultata. Dozvoljeno je uzimati lijek istodobno s injekcijama metformina ili inzulina.

Nakon dvije sedmice pacijentima je pokazano da daju krv kako bi odredili nivo šećera. Ako se primijete pozitivne promjene, tada se liječenje nastavlja. Kada ne dođe do poboljšanja, tablete se uzimaju još 14 dana i ponovo ih analiziraju. Prema njegovim rezultatima određuje se djelotvornost djelovanja tvari na tijelo i potreba za daljnjom uporabom.

Upute za upotrebu (doziranje)

Standardni lijek protiv dijabetesa je 10 mg. Na početku kursa koristi se doza od 5 mg za postupno navikavanje i izbjegavanje oštre i nasilne reakcije. Takođe, smanjena doza je neophodna ako je oštećena funkcija bubrega ili pacijent stariji od 75 godina. Vrijeme obroka ne utječe na učinak lijeka.

Početak terapije s kombiniranom uporabom lijeka strukturiran je na sljedeći način: ujutro, unos Forsigi-a od 10 mg, uveče, primjena metformina 500 mg.

Konvencionalna terapija je jednokratna doza od 10 mg, sama ili u kombinaciji s inzulinom.

Predoziranje

U normalnom stanju bubrega bez negativnih posljedica po zdravlje, osoba toleriše dozu od najviše 500 mg. Nakon što šok doza uđe u organizam, bilježi se prekomjerna razina glukoze u urinu za 5-6 dana. Dehidracija u pozadini ovog fenomena nije primijećena u medicinskoj praksi.

U slučaju predoziranja, pacijentovo stanje zahtijeva stalan medicinski nadzor. Samo 3% pacijenata s predoziranjem treba simptomatsko liječenje. Za ostalo je dovoljna suportivna terapija.

Interakcija lijekova

"Forsiga" pojačava delovanje diuretika. Zbog toga pacijent može razviti dehidraciju i kritično smanjenje krvnog pritiska. Iz tog razloga se lekovi ne kombinuju.

Istodobnom primjenom s lijekovima čije je djelovanje usmjereno na povećanje sinteze inzulina, postoji opasnost od hipoglikemije.

Posebna uputstva

Prije imenovanja, pacijentu je potreban kompletan pregled, u okviru kojeg će se utvrditi kvaliteta bubrega. Nakon početka terapije, slično istraživanje provodi se svakih 6 mjeseci. Ako se pronađu odstupanja za gore, bira se novi lijek.

Za vrijeme liječenja ne biste se trebali baviti potencijalno opasnim radom koje zahtijeva brze reakcije i koncentraciju, kao ni upravljanjem vozilima. Lijek može kod mnogih pacijenata izazvati vrtoglavicu.

Usporedba s analogima

Ivan: „Forsiga“ ne snižava jako puno glukoze, ali pritisak primjetno opada. Endokrinolog mi je propisao dozu od 5 mg. Nakon mjesec dana liječenja, lijek je zamijenjen drugim zbog slabog učinka. Nisam primijetio kršenje stope reakcije i smanjenje pažnje. "

Irina: „Možda je to moja osobina, ali moj lek je izazvao porast nivoa šećera. I ne samo to, nepodnošljiv svrab pojavio se na intimnom mjestu i uretri, vrućica i nedostatak daha. Doktor je hitno otkazao lijek. Izvini za potrošeni novac. "

Elena: „Forsiga mi odgovara. Može zaustaviti injekcije insulina. Dugo se osjeća sjajno. Na početku tečaja, cistitis se pogoršavao zbog povećane funkcije bubrega. Morao sam ga lečiti. Više nije bilo problema sa mjehurom. "

Forsiga je hipoglikemijski lijek koji se koristi u liječenju šećerne bolesti tipa 2.

Glavni aktivni sastojak - Dapagliflozin - pomaže ubrzati eliminaciju glukoze iz organizma putem bubrega, spuštajući prag za reverznu reapsorpciju (apsorpciju) glukoze u bubrežnim tubulima.

Početak djelovanja lijeka uočen je nakon uzimanja prve doze Forsigija, pojačano izlučivanje glukoze traje naredna 24 sata i nastavlja se čitav tijek liječenja. Količina glukoze koju bubrezi izlučuju zavisi od brzine glomerularne filtracije (GFR) i nivoa šećera u krvi.

Jedna od prednosti lijeka je u tome što Forsig smanjuje učinak šećera čak i ako pacijent ima oštećenje gušterače, što dovodi do smrti nekih β-stanica ili do razvoja neosjetljivosti tkiva na inzulin.

Farmakološki efekat

Učinak lijeka Forsig zasnovan je na sposobnosti bubrega da prikupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u urinu. Krv u našem tijelu konstantno je zagađena proizvodima metabolizma i toksičnim tvarima.

Uloga bubrega je da filtriraju ove tvari i da ih se riješe. Zbog toga krv prolazi kroz bubrežne glomerule mnogo puta dnevno. U prvoj fazi samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, sva preostala tekućina ulazi u glomerule.

Ovo je takozvani primarni urin, desetine litara nastaju tokom dana.

Da bi postao sekundarni i ušao u mjehur, filtrirana tečnost mora postati koncentrirana. To se postiže u drugoj fazi, kada se sve korisne tvari - natrijum, kalijum i elementi krvi - u otopljenom obliku vrate u krv.

Tijelo također smatra glukozu potrebnom jer je to izvor energije za mišiće i mozak. Specijalni proteini SGLT2 transporteri ga vraćaju u krv. Oni formiraju svojevrsni tunel u tubulu nefrona, kroz koji šećer prelazi u krv.

U zdrave se osobe glukoza vraća u potpunosti, a kod bolesnika s dijabetesom djelomično ulazi u urin kada njegova razina prelazi bubrežni prag od 9-10 mmol / L.

Lijek Forsig otkriven je zahvaljujući farmaceutskim kompanijama koje traže tvari koje mogu zatvoriti ove tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanja su započela još u prošlom stoljeću, a konačno su se 2011. godine Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca prijavili za registraciju potpuno novog lijeka za liječenje dijabetesa.

Aktivna supstanca Forsigi je dapagliflozin, ona je inhibitor proteina SGLT2. To znači da je u stanju potisnuti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarne mokraće se smanjuje, počinje se izlučivati ​​bubrezima u povećanim količinama.

Kao rezultat toga, razina u krvi pada glukoza, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa.

Izrazita karakteristika dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, on gotovo da nema uticaja na transportere glukoze u tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crevima.

Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze dnevno se izbaci u urin, štoviše, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili dobijenu kao injekciju. Ne utiče na efikasnost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Nadalje, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.

Mogu li smršaviti uz Forsiga?

U uputama za lijek proizvođač navodi gubitak težine koji se primijeti tijekom terapije. To se najviše primjećuje kod pacijenata koji pate ne samo od dijabetesa, već i od pretilosti.

Zbog diuretičkih svojstava lijek smanjuje količinu tekućine u tijelu. Sposobnost komponenti lijeka da izlučuju dio glukoze također doprinosi gubljenju suvišnih kilograma. Glavni uvjeti za postizanje efekta upotrebe lijeka su nedovoljna prehrana i uvođenje ograničenja na dijetu prema preporučenoj prehrani.

Zdravi ljudi ne bi trebali koristiti ove tablete za gubitak kilograma. To se događa usljed pretjeranog opterećenja bubrega, kao i nedovoljnog iskustva s primjenom Forsigija.

Forsiga: upute za upotrebu. Kako uzeti nego zamijeniti

Forsiga je najnovija generacija dijabetesa tipa 2. Saznajte sve što vam treba o njemu. Aktivna supstanca je dapagliflozin. Ispod ćete pronaći uputstva za upotrebu napisana jednostavnim jezikom. Pročitajte indikacije, kontraindikacije, doziranje i nuspojave. Shvatite kako uzimati Forsig tablete i koliko su kompatibilni s drugim popularnim lijekovima za dijabetes.

Pročitajte i o efikasnim tretmanima koji održavaju šećer u krvi 3,9-5,5 mmol / L stabilnim 24 sata dnevno, kao kod zdravih ljudi. Sustav dr. Bernsteina, koji živi s poremećenim metabolizmom glukoze više od 70 godina, omogućava vam da se zaštitite od silnih komplikacija. Pogledajte detaljni tretman za dijabetes tipa 2 za više informacija.

Lijek za dijabetes tipa Forsig tipa 2: detaljan članak

Ova stranica kaže šta je bolje - Forsig ili Jardins, je li moguće kombinirati te lijekove s alkoholom nego što ih se može zamijeniti u liječenju dijabetesa tipa 2.

Koje je bolje: Forsiga ili Jardins?

U vrijeme pisanja ovog teksta još uvijek nije bilo informacija o uporednoj učinkovitosti lijekova Forsig i Jardins.

Forsig tablete su u prodaji došle ranije od Jardinsa i već su uspjele da steknu popularnost među domaćim pacijentima koji imaju dijabetes. Na web stranicama na ruskom jeziku možete pronaći više recenzija o lijeku Forsig nego o lijeku Jardins.

Ali to ne znači da Forsig snižava šećer u krvi bolje nego Jardins. Najvjerovatnije, oba lijeka djeluju približno isto.

Forsyga je malo jeftinija od Jardina. Postoje mnogi pacijenti kod kojih je dijabetes tipa 2 kompliciran umjerenim zatajivanjem bubrega sa brzinom glomerularne filtracije od 45-60 ml / min.

Lijek Forsig kontraindiciran je takvim dijabetičarima. Možda će liječnik odlučiti da se Jardins može uzimati s oprezom i pod budnim medicinskim nadzorom.

U slučaju zatajenja bubrega, ne prepisujte lijek za sebe, obratite se ljekaru.

Web stranica endocrin-patient.com ne preporučuje uzimanje lijekova Forsig ili Jardins. Umjesto da pijete ove skupe tablete, proučite korak po korak režim liječenja dijabetesa tipa 2 i djelujte na njemu. Možete zadržati stabilno normalan šećer u krvi bez rizika da uhvatite infekciju mokraćnog sustava.

Imajte na umu da je pijelonefritis (infektivna upala bubrega) katastrofa. Do danas je gotovo nemoguće oporaviti se od ove bolesti. Antibiotici daju samo privremeni i slab učinak. Pijelonefritis skraćuje život pacijenata i pogoršava njegovu kvalitetu. Zastoj bubrega i naknadna dijaliza najgora su stvar koja vam se može dogoditi.

Bolje je učiniti bez uklanjanja glukoze u urinu, kako ne biste povećali rizik od takvog ishoda.

Oči (retinopatija) Bubrezi (nefropatija) Dijabetičko stopalo Bol: noge, zglobovi, glava

Kako uzimati Forsig-ov lijek

Kao što je gore opisano, bolje je uopće ne uzimati ovaj lijek. Web-lokacija endocrin-patient.com uči vas kako kontrolirati dijabetes tipa 2 bez uzimanja štetnih i skupih pilula, na tešče i ubrizgavanja velikih doza inzulina. Nema potrebe da pijete Forsig tablete, jer imate na raspolaganju efikasnija i sigurnija sredstva za snižavanje šećera u krvi i njegovo održavanje stabilnog i normalnog.

Ako i dalje želite uzimati dapagliflozin, posavjetujte se s liječnikom s kojom dnevnom dozom je najbolje započeti - 5 ili 10 mg.

Dijabetičari koji ubrizgavaju inzulin ili uzimaju derivate sulfoniluree (lijekovi Diabeton MV, Maninil, Amaril i njihovi analozi) moraju aktivno smanjiti doziranje ovih lijekova kako ne bi došlo do hipoglikemije. Bolje je to raditi pod nadzorom ljekara.

Preporučuje se odmah značajno smanjiti dozu s maržom, a zatim je polako povećati u odnosu na šećer u krvi.

Plodovi pčelinjeg meda kaše Maslac i biljno ulje

Mogu li uzimati Forsig tablete sa injekcijama insulina?

Ova stranica daje detaljne nedostatke lijeka Forsig i njegovih analoga. Pokušaj liječenja dijabetesa ovim pilulama može biti prilično problem. Omjer rizika i koristi je vrlo loš.

Umjesto da uzmete skuplji lijek, bolje je držati normalan šećer u krvi uz dijetu koja sadrži malo ugljikohidrata. Kod teškog dijabetesa mogu biti potrebne čak i injekcije inzulina s malim dozama. Članak „Insulin za dijabetes tipa 2: za i protiv“ je koristan za vas.

Da li su ove tablete kompatibilne s alkoholom?

Ne postoje tačne informacije koliko je lijek Forsig kompatibilan s alkoholom. Službena uputstva za upotrebu zaobilaze ovo pitanje u tišini. Uzimajući dapagliflozin, koristićete čak i najmanju dozu alkohola na vlastiti rizik.

Možete proučiti članak „Alkohol za dijabetes“. Sadrži puno zanimljivih podataka. Navedene su doze alkohola za koje muškarci i žene smatraju da su bezopasni. Ali ne mogu se dati garancije da će ostati bezbrižni na pozadini liječenja Forsigom.

Još nije sakupljeno dovoljno iskustva s primjenom ovog lijeka.

Šta može zamijeniti dapagliflozin?

Sledeće opisuje kako se dapagliflozin može zameniti u sledećim situacijama:

• Lijek ne snižava dovoljno šećer u krvi kod pacijenta koji ima dijabetes.
• Lijek je preskup, čovjek ga ne može priuštiti.
• Pilule pomažu, ali dijabetičar se ne želi izložiti njihovim nuspojavama.

Forsig-ov lijek i njegovi analozi snižavaju šećer čak i kod onih dijabetesnih bolesnika koji uopšte ne proizvode vlastiti inzulin. Međutim, efikasnost ovog alata može biti nedovoljna, šećer će i dalje ostati iznad normalne, posebno nakon jela.

Gore ste pročitali koliko ozbiljnih nuspojava izaziva dapagliflozin. Možda ste odlučili da trebate potražiti zamjenu za njega. Mnogi pacijenti ne mogu priuštiti ovaj lijek, posebno za starije dijabetičare.

U svim tim slučajevima možete ići na korak po korak režima liječenja dijabetesa tipa 2. Ne zahtijeva unos štetnih i skupih pilula, posta ili napornih porođaja.

Istina, u najtežim slučajevima trebate spojiti injekcije insulina u malim dozama. Ali šećer će ostati stabilno normalan 24 sata dnevno.

Možete živjeti do vrlo stare dobi, blokirajući razvoj dijabetesnih komplikacija.

Mogu li uzimati Forsig dijetalne tablete za zdrave ljude?

Zdravim osobama je beskorisno uzimati Forsig tablete za gubitak kilograma. Ovaj lijek uklanja glukozu i kalorije iz organizma urinom kada je nivo šećera u krvi iznad 7-8 mmol / L. Međutim, kod zdravih ljudi šećer u krvi gotovo nikada ne raste do naznačenog praga. Stoga lijek Forsig ne djeluje na njih.

Obratite pažnju na tablete metformina. Pomažu u gubitku kilograma, a pritom su pristupačne i vrlo sigurne. Ovo je službeni lijek koji se prodaje u ljekarnama, a ne neka vrsta prikrivenog dodatka. Preporučuje ga čak i poznata ljekarka i TV voditeljica Elena Malysheva.

Značajke aplikacije

Stariji dijabetičari često imaju problema s bubrezima, moraju koristiti antihipertenzivne lijekove koji utječu na funkciju penisa po principu ACE inhibitora.

Za starije osobe primjenjuju se iste metode kao i za oslabljenu funkciju bubrega kod drugih kategorija dijabetičara. Kod pacijenata starijih od 65 godina ponekad se javljaju problemi s bubrezima zbog dapagliflozina.

Uobičajena negativna reakcija zbog kvara uparenog organa je porast kreatinina.

Za efikasno liječenje dijabetesa kod kuće, savjetuju stručnjaci DiaLife. Ovo je jedinstven alat:

• Normalizuje glukozu u krvi
• Reguliše funkciju pankreasa
• Ukloni nadutost, regulira metabolizam vode
• Poboljšava vid
• Pogodno za odrasle i djecu.
• Nema kontraindikacija

Proizvođači su dobili sve potrebne dozvole i certifikate kvalitete i u Rusiji i u susjednim zemljama.

Čitateljima naše stranice nudimo popust!

Kupite na službenoj web stranici

Specijalisti nisu proučavali upotrebu lijeka Forsig tokom trudnoće, pa su lijekovi kontraindicirani kod ove kategorije dijabetičara. Stoga se kod nošenja fetusa terapija takvim lijekovima zaustavlja.

Nije poznato prelaze li aktivni sastojak ili dodatne tvari u majčino mlijeko. Stoga se ne može isključiti rizik od komplikacija kod novorođenčadi zbog upotrebe ovog lijeka.

Maloletna deca ne bi trebalo da uzimaju ovaj lek.

Ako se pojave manji problemi sa funkcijom bubrega, doziranje nije potrebno prilagođavati. Lijek je kontraindiciran osobama sa jetrenim i bubrežnim zatajenjem srednje i složene kategorije.

Ako jetra ne radi dobro, doziranje nije prilagođeno, teški poremećaji ovog organa zahtijevaju oprez pri njegovoj upotrebi, propisano je minimalno doziranje od 5 mg, ako osoba normalno podnosi lijek, njegova se količina povećava na 10 mg.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek pojačava učinak tiazidnih diuretika, povećava vjerovatnost dehidratacije i hipotenzije. Kada se koristi inzulin i lijekovi koji stimulišu oslobađanje ovog hormona, često se razvija hipoglikemija.

Zbog toga, kako bi se smanjila vjerojatnost pojave ovog poremećaja zajedničkom primjenom lijeka Forsig s inzulinom ili drugim sredstvima, doziranje se prilagođava.

Metabolizam lijeka često ima oblik konjugacije glukuronida sa aktivnošću sastojka UGT1A9.

Metformin, Pioglitazon, Glimepirid, Bumetanid ne utiču na farmaceutska svojstva lijeka Forsig. Nakon kombinirane primjene s rifampicinom, uzročnikom raznih aktivnih transportera i proizvoda endokrinog sustava, lijekovi se metaboliziraju, a sistemska izloženost smanjuje se za 22%.

To je tačno ako nema učinka na uklanjanje glukoze putem mokraćnog sistema. Upotreba drugih induktora ne utiče na lijek. Nakon kombinacije s mefenamičnom kiselinom, 55% izloženosti dapagliflozinu eliminira se iz tijela bez ozbiljnog utjecaja na izlučivanje šećera u urinu. Stoga se doziranje lijeka ne mijenja.

Moderna farmaceutska industrija nudi 2 analoga lijeka Forsig:

Ovi lijekovi sadrže istu aktivnu supstancu. Cijena analoga može doseći i do 5000 rubalja. Forsiga je popis najjeftinijih alata.

Preporuke

Lijek Forsig propisan je za liječenje od strane doktora. Dostupno u ljekarnama samo na recept.

Ograničenja u vožnji tokom uzimanja droge - ne. Ali to je zbog činjenice da takve studije nisu provedene. Takođe nema podataka o interakciji ovog leka sa alkoholom i nikotinom.

Svaka promjena stanja kod uzimanja ovog lijeka treba se odmah prijaviti liječniku koji provodi liječenje.

Lijek nove generacije Forsig-a nedavno se pojavio na policama apoteka. Uprkos svojoj visokoj cijeni, popularan je.

Forsiga efikasno normalizira koncentraciju glukoze u krvi i dugo vremena zadržava rezultat.

Ovaj lijek je praktično bezopasan. Slučajevi predoziranja ili trovanja još uvijek nisu utvrđeni. Ali čak ni u ovom slučaju ne možete samo-liječiti.

Trajanje kursa i doziranje lijeka određuje lekar koji poznaje opću kliničku sliku bolesti. Ako kršite upute, postoji rizik od razvijanja negativnih nuspojava i predoziranja.

Pregledi endokrinologa

Ljekari nisu uvijek u mogućnosti da utvrde kako će se lijek ponašati. Za utvrđivanje pune liste kontraindikacija i nuspojava potrebno je provesti nekoliko godina. S vremenom se mogu dogoditi promjene zdravstvenog stanja kao rezultat konzumiranja.

Trošak lijeka ne dopušta njegovu široku upotrebu, lijek je pogodan samo za zaustavljanje simptoma, ne liječi glavne poremećaje u tijelu, lijek nije u potpunosti proučen. Pacijenti često imaju problema sa izlučivanjem urina.

Dijabetička recenzija

U prvom mjesecu upotrebe pojavila se infekcija, liječnik je propisao antibiotike. Nakon 2 tjedna počeo je gnoj nakon čega nije došlo do problema, ali dozu je morao smanjiti. Ujutro se javlja drhtanje zbog niskog šećera u krvi. Još uvijek ne gubim kilograme, počeo sam uzimati lijekove prije 3 mjeseca. S razvojem nuspojava, namjeravam nastaviti liječenje.

Mama ima složen oblik dijabetesa, sada svakodnevno koristi inzulin, redovno odlazi kod optičara, podvrgnuta je 2 hirurške procedure, vid joj se i dalje pogoršava. Postoji strah da ću preći ovu patologiju.

U svojoj dobi već osjećam slabost, ponekad osjećam vrtoglavicu, pojavljuje se nelagoda. Analiza je pokazala višak šećera na 15 mmol / L. Doktor mi je propisao Forsig i dijetu, sada ga redovno odlazim vidjeti.

Dijabetes uvijek dovodi do fatalnih komplikacija. Prekomjerni šećer u krvi je izuzetno opasan.

Lyudmila Antonova je u decembru 2018. godine dala objašnjenje o liječenju dijabetesa. Pročitajte u cijelosti