Atorvastatin-Teva proizvodi se u obliku tableta obloženih filmskim premazom: kapsula, gotovo bijela ili bijela, s ugraviranom slikom 93 na jednoj strani i graviranjem ovisno o dozi s druge strane: „7310“ za 10 mg, a 7310 za 20 mg "7311", za 40 mg - "7312", za 80 mg - "7313" (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji od 3 ili 9 blistera).

Sastav 1 tableta:

• aktivna tvar: atorvastatin kalcijum - 10,36, 20,72, 41,44 ili 82,88 mg, što je ekvivalent 10, 20, 40 ili 80 mg atorvastatina,
• dodatne komponente: povidon, laktoza monohidrat, eudragit (E100) (metilmetakrilat, butil metakrilat i dimetilaminoetil metakrilat kopolimer), natrijum stearil fumarat, natrijum karmeloza, alfa-tokoferol makrogol sukcinat,
• filmski premaz: opadry YS-1R-7003 hipromeloza 2910 3cP (E464), polisorbat 80, hipromeloza 2910 5cP (E464), makrogol 400, titan dioksid.

Indikacije za upotrebu

• heterorozna porodična i ne porodice porodičnih hiperholesterolemija, primarna hiperholesterolemija, mešovita (kombinovana) hiperlipidemija (tipovi IIa i IIb prema Fredriksinovoj klasifikaciji) - u kombinaciji sa dijetom za snižavanje lipida koja je dizajnirana za snižavanje povišene razine ukupnog holesterola, lipoprotein holesterola niske gustine i L kao i povećanje lipoproteinskog holesterola visoke gustoće (HDL),
• homozigotna porodična hiperkolesterolemija - u cilju smanjenja ukupnog holesterola i LDL holesterola, uz nedovoljnu efikasnost dijetalne terapije i drugih nefarmakoloških metoda liječenja,
• povišeni serumski trigliceridi (tip IV prema Fredrickson klasifikaciji) disbetalipoproteinemija (tip III prema Fredrickson klasifikaciji) - u slučaju neefikasne dijetalne terapije.

Kontraindikacije

• trudnoća i dojenje,
• dob do 18 godina (profil sigurnosti atorvastatina kod djece i adolescenata nije proučavan),
• aktivne bolesti jetre, porast aktivnosti jetrenih enzima nepoznate prirode, koji prelazi gornju granicu normale (VGN) više od 3 puta,
• zatajenje jetre (klase A i B po Child-Pughu),
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (potrebno je koristiti proizvod s oprezom):

• endokrini i metabolički poremećaji,
• izražena neravnoteža elektrolita,
• arterijska hipotenzija,
• povijest bolesti jetre,
• nekontrolisana epilepsija,
• teške akutne infekcije (uključujući sepsu),
• lezije skeletnih mišića,
• ozljede, opsežne operacije,
• ovisnost o alkoholu.

Doziranje i primjena

Atorvastatin-Teva koristi se oralno, 1 put dnevno. Jelo ne utječe na efikasnost lijeka.

Početna doza, u pravilu je 10 mg, tablete se uzimaju u bilo koje doba dana. Doze liječnik odabire pojedinačno, ovisno o početnoj razini kolesterola, svrsi liječenja i reakciji pacijenta na terapiju. Dnevna doza može varirati od 10 do 80 mg, treba je korigirati u intervalima od 4 ili više tjedana. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 80 mg.

Tokom terapije, s povećanjem doze, potrebno je svaka 2–4 ​​sedmice pratiti nivo lipida u plazmi i, u skladu s dobivenim podacima, prilagoditi dozu.

Preporučena doza:

• homozigotna porodična hiperkolesterolemija: 80 mg dnevno,
• heterorozna porodična hiperholesterolemija: na početku kursa uzimati 10 mg dnevno, tijekom liječenja svaka 4 tjedna doza se povećava, dovodeći do 40 mg dnevno, dobiveno u kombinaciji s sekstraktom žučnih kiselina, s atorvastatinom kao monoterapijskim lijekom, doza se može povećati na maksimum vrijednosti - 80 mg dnevno,
• primarna hiperholesterolemija i miješana (kombinirana) hiperlipidemija: uzimati 10 mg dnevno, ova doza kod većine bolesnika omogućava vam osigurati potrebnu kontrolu nivoa lipida, u pravilu se značajan terapeutski učinak primjećuje 4 tjedna nakon početka primjene i traje dulje vrijeme korištenjem lijeka.

U slučaju zatajenja jetre, ako je potrebno, doza Atorvastatin-Teva može se smanjiti ili otkazati njegov prijem. Za bolesnike s bubrežnom bolešću prilagođavanje doze nije potrebno.

Za dijagnosticiranu koronarnu bolest srca ili visoki rizik od kardiovaskularnih komplikacija, preporučuje se provođenje terapije sa sljedećim ciljevima za korekciju nivoa lipida: ukupni kolesterol. Ocijenite ovaj članak:

Sastav i oblik oslobađanja

Prema podacima koje daje radar, Atorvastatin Teva predstavnik je lijekova koji pripadaju grupi statina. Lijek ima direktan uticaj na enzim reduktazu, čiji je inhibitor. Lijek je dostupan u obliku tableta, obloženih ljuskom od posebnog filma, koji daje proizvodu bjelkastu boju.

Aktivno aktivna komponenta Atorvastatin Teva - Atorvastatin kalcijum trihidrat. Ovisno o koncentraciji aktivne tvari, tablete imaju dozu od 21,7 ili 10,85 mg. Ako prebacite na atorvastatin, to je 20, odnosno 10 mg.

Pored glavne tvari koja vrši ljekovitu funkciju, svaka tableta sadrži određenu količinu pomoćnih elemenata. Tu spadaju: kalcijum karbonat, opadrejsko bojilo, magnezijum stearat, celuloza, skrob. Proizvođač pakira lijek u blister pakete i kartonske kutije.

Nuspojave

Većina pacijenata koji su podvrgnuti kombiniranom tretmanu s uključenjem Atorvastatin-Teva, izjavila je njegovu dobru podnošljivost. Uprkos tome, kao i svaki drugi, ovaj lijek ima neke nuspojave. By probavnog trakta mogu se pojaviti dispeptični poremećaji (proliv ili zatvor, žgaravica, mučnina, povraćanje, belching), ulcerozne oštećenja želuca i crijeva, upalne bolesti gušterače, želuca.

By organi pokreta može razviti miozitis, mijalgiju, artralgiju, miopatiju, rabdomiolizu. Miopatija izazvana atorvastatinom može biti komplicirana zatajenjem bubrega zbog mioglobinurije (izlučivanje produženih propadanja mišića u urinu).

Izuzetno je rijedak koji lijek izaziva alergijske manifestacije (urtikarija, Quinckeov edem, dermatitis, eritematske lezije kože).

Ponekad je moguće kognitivno oštećenje, astenizacija tijela, poremećen san i budnost, vidni ili senzorni poremećaji u percepciji.

Upute za upotrebu

Prije nego što počnu uzimati Atorvastatin Teva, bez izuzetka, svim pacijentima je potrebna standardna prehrana s hipohoterolom. Ovaj princip ishrane treba poštovati ne samo na pozadini liječenja lijekovima, već i tokom cijelog života. Ovaj će pristup pomoći u postizanju glavnog cilja terapije - LDL i ukupni kolesterol dostići će normalne vrijednosti, a razina HDL će porasti.

Atorvastatin Teva se može uzimati bez obzira na vrijeme obroka. Počevši s liječenjem, morate mjesečno nadzirati lipidni profil kako biste odabrali i naknadno prilagodili dozu lijeka.

Početna doza obično ne prelazi 10 mg atorvastatina dnevno. Ako je potrebno, moguće je unijeti do maksimalne doze od 80 mg dnevno, što se može podijeliti u 2 doze (ujutro i navečer). Ako se pacijent istovremeno liječi ciklosporiomima, dnevna doza Atorvastatina Teva trebala bi biti minimalna (10 mg dnevno). Zabilježeno je povećanje koncentracije atorvastatina u krvnoj plazmi (u kombinaciji s povoljnim promjenama u kvaliteti cirkulirajućih frakcija lipida) 10-14 dana nakon početka terapije.

Upotreba tokom trudnoće

Trudnoća je stanje ženskog tijela u kojem je Atorvastatin Teva strogo kontraindicirana. Upotreba lijeka moguća je samo kada korist za majku nadmašuje rizik za nerođeni nasljednik. Zbog nedostatka podataka kliničkih istraživanja o tome prelazi li Atorvastatin Teva u majčino mlijeko, zabranjeno ga je uzimati kada se prirodno hrani. Ako je terapija atorvastatinom neophodna, laktaciju treba prekinuti.

Ako je predstavnik lijepog spola saznao za njenu trudnoću, nakon što je već započeo liječenje Atorvastatinom Tevom, njegov prijem treba što prije prekinuti. Dame koje uzimaju ovaj lijek moraju se pobrinuti za pouzdana sredstva zaštite od začeća djeteta. Žene reproduktivne dobi, prije nego što započnu liječenje Atorvastatinom Teva, preporučuje se dobiti konsultaciju s ginekologom.

Upotreba Atorvastatina Teva kategorički se ne preporučuje grupi osoba mlađih od punoljetstva. To je zbog činjenice da klinička ispitivanja učinkovitosti i sigurnosti lijeka kod djece nisu provedena, pa podaci o tome nisu dostupni.

Interakcija s drugim lijekovima

Da biste isključili neželjene efekte na tijelo, trebali biste znati kako Atorvastatin Teva djeluje s drugim lijekovima. Istodobnom primjenom s lijekovima koji sadrže noretisteron i etinil estradiol (oralni kontraceptivi), koncentracija ovih aktivnih tvari u hormonu u plazmi značajno se povećava. Ovaj fenomen treba uzeti u obzir prilikom propisivanja hormonske kontracepcije ženama kojima je potrebno liječenje Atorvastatinom Teva.

Neželjena interakcija s atorvastatinom i drugim statinima uočena je u ciklosporinu, antimikotičkim lekovima, nekim antibakterijskim agensima iz makrolidne grupe i nikotinskoj kiselini. Istodobna primjena ovih supstanci značajno povećava vjerojatnost miopatije sa svim slijedećim komplikacijama (rabdomioliza, zatajenje bubrega).

Istodobnom primjenom Atorvastatina Teva s digoksinom koncentracija srčanog glikozida u krvnoj plazmi povećavala se tek kad je dnevna doza statina iznosila 80 mg. Stoga, kod pacijenata koji primaju digoksin, kako bi se izbjegla glikozidna intoksikacija, doza sredstva za snižavanje lipida trebala bi biti manja od 80 mg dnevno.

Cijena lijeka

Kada kupujete Atorvastatin Teva, cijena ovisi o doziranju aktivne tvari, kao i o ljekarničkoj mreži u kojoj je planirana kupovina lijeka. Politika cijena za ovaj lijek ne razlikuje se posebno od cijene lijekova u principu sličnih njegovom djelovanju.

• Na teritoriji Ruska Federacija Prosječna cijena po pakovanju Atorvastatin Teva iznosi 200 rubalja.
• Ukrajinski ljekarna nudi tablete od 20 mg po cijeni od 250 UAH.

Analozi Atorvastatin-Teva

Moderne farmaceutske kompanije nude kupovinu analoga Atorvastatin Teva domaće i inozemne proizvodnje. Ovi se lijekovi razlikuju samo u komercijalnim imenima, ali u pogledu aktivne tvari su potpuno identični. Najčešći analozi Atorvastatin Teva su Atoris, Liprimar, Tulip, Torvakard, Atomax.

Upotreba recenzija

Većina pregleda lijeka, koje dijele ljekari i pacijenti, pozitivna je. Osobe koje su uzimale Atorvastatin Teva primijetile su njegovu dobru toleranciju, relativno brz učinak, okarakteriziran trajanjem i poboljšanjem općeg stanja. Ljekari koji promatraju pacijente koji su na liječenju Atorvastatinom Teva, govore o njegovom dobrom kliničkom učinku, što potvrđuju i rezultati različitih istraživačkih metoda.

Atorvastatin Teva je lijek za snižavanje lipida namijenjen normalizaciji metabolizma lipida u ljudskom tijelu, štiteći ga od štetnog djelovanja holesterola na žile vitalnih organa. Međutim, pacijenti trebaju imati na umu da je Atorvastatin Teva prije svega lijek, čiji se prijem mora dogovoriti s liječnikom nakon što je prošao sveobuhvatan pregled!

Dozni oblik

Obložene tablete, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - atorvastatin kalcijev trihidrat 10.3625 mg, 20.725 mg, 31.0875 mg, 41.450 mg, 62.175 mg, 82.900 mg, ekvivalentno atorvastatinu 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg 80 mg,

pomoćni sastojci: mikrokristalna celuloza (GR M102), bezvodni natrijum karbonat, maltoza, kroskarmeloza natrijum, magnezijum stearat,

sastav premaza za film: hipromeloza (Pharmacoat Gr.606), hidroksipropil celuloza, trietil citrat, polisorbat 80, titan dioksid (E 171).

Tablete su obložene školjkom od bijele do gotovo bijele, ovalne, sa bikonveksnom površinom (za doze od 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg).

Tablete su obložene ljuskom od bijele do gotovo bijele, ovalne, s dvostrukom konveksnom površinom i oznakom "30" na jednoj strani (za doziranje od 30 mg).

Tablete su obložene ljuskom od bijele do gotovo bijele, ovalne, s dvostrukom konveksnom površinom i oznakom "60" na jednoj strani (za doziranje od 60 mg).

Farmakološka svojstva

Nakon oralne primjene, atorvastatin se brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija postiže se nakon 1-2 sata Apsorpcija raste srazmjerno dozi. Zbog presistemskog klirensa na sluznici gastrointestinalnog trakta i efekta „prvog prolaza“ kroz jetru, apsolutna bioraspoloživost atorvastatina iznosi 12%, a sistemska bioraspoloživost 30%. Prosječna zapremina distribucije atorvastatina je oko 381 litar. Veže se na proteine ​​u plazmi - 98%. Atorvastatin se aktivno metabolizira citokromom P450 uz stvaranje orto- i para-hidroksiliranih derivata i različitih produkata beta oksidacije. Inhibicijska aktivnost protiv HMG-CoA reduktaze u plazmi iznosi oko 70% zbog aktivnih metabolita. Atorvastatin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem žuči nakon jetrenog i vanhepatičkog metabolizma. Poluživot atorvastatina je 14 sati. Poluvrijeme inhibicijske aktivnosti HMG-CoA reduktaze je 20-30 sati zbog aktivnih metabolita.

U starijih bolesnika koncentracija atorvastatina u plazmi je veća.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, koncentracija atorvastatina i njegovih metabolita povećava se 16 puta.

Mehanizam djelovanja povezan je s kršenjem sinteze kolesterola u jetri na stadiju mevalonske kiseline zbog selektivne konkurentne inhibicije HMG-CoA reduktaze. Atorvastatin smanjuje razinu kolesterola i lipoproteina u plazmi zbog poremećaja sinteze kolesterola u jetri i povećanja broja i aktivnosti jetrenih lipoproteinskih receptora niske gustoće (LDL) na staničnoj površini, što dovodi do povećanog unosa i katabolizma LDL-a. Atorvastatin je efikasan u snižavanju razine LDL-a kod pacijenata s homozigotnom nasljednom hiperholesterolemijom koji obično ne reagiraju na liječenje snižavanjem lipida. Smanjenje nivoa LDL smanjuje rizik od napredovanja kardiovaskularnih bolesti.

Doziranje i primjena

Prije početka liječenja, trebali biste pokušati postići kontrolu hiperholesterolemije korištenjem prehrane, vježbanja i gubitka težine kod pacijenata s pretilošću, kao i liječenjem osnovne bolesti.Prilikom propisivanja lijeka pacijent bi trebao preporučiti standardnu ​​hipoholesterolemijsku prehranu koju mora poštivati ​​tokom liječenja.

Lijek se uzima u bilo koje doba dana, bez obzira na unos hrane. Doza lijeka se bira između 10 i 80 mg jednom dnevno, uzimajući u obzir početni sadržaj LDL-C, svrhu terapije i pojedinačni učinak. Na početku liječenja i / ili tijekom povećanja doze lijeka potrebno je nadzirati sadržaj lipida u plazmi svaka 2-4 tjedna i po potrebi prilagoditi dozu.

Primarna hiperholesterolemija i kombinirana (mješovita) hiperlipidemija: kod većine bolesnika - 10 mg jednom dnevno, terapeutski učinak očituje se u roku od 2 tjedna i obično dostiže maksimum u roku od 4 tjedna, uz produženo liječenje učinak traje.

Homozigotna porodična hiperholesterolemija: 80 mg jednom dnevno (u većini slučajeva terapija je dovela do smanjenja sadržaja LDL-C za 18-45%).

Teška dislipidemija: preporučena početna doza je 10 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 80 mg dnevno u skladu s kliničkim odgovorom i tolerancijom. Doze se trebaju odabrati pojedinačno uzimajući u obzir preporučenu svrhu terapije.

Upotreba kod pacijenata sa jetrenim bolestima: vidi „Kontraindikacije“.

Doziranje u bolesnika s bubrežnim zatajenjem: bolest bubrega ne utječe na koncentraciju Atorvastatin-Teva u plazmi niti na stupanj smanjenja sadržaja LDL-C, stoga prilagodba doze lijeka nije potrebna.

Primjena u starijih osoba: nema razlike u sigurnosti, djelotvornosti ili postizanju ciljeva terapije za smanjenje lipida u starijih osoba u usporedbi s općom populacijom.

Atorvastatin-Teva - moderan alat za snižavanje holesterola

Atorvastatin-Teva je lijek koji pomaže pacijentima koji imaju visok kolesterol koji imaju nasip plaka na svojim žilama. Recenzije ljekara kažu da je riječ o novoj generaciji lijekova, koja se dobija sintetički.

Kako uzimati lijek kolesterola Atorvastatin-Teva?

Lijek spada u skupinu statina, ali pokazuje veću efikasnost od sličnih lijekova.

Značajka lijeka Atorvastatin-Teva je značajno ograničenje istodobne primjene s drugim lijekovima.

Upute za upotrebu lijeka za kolesterol sadrže informacije o indikacijama i karakteristikama djelovanja. Supstanca se propisuje u obliku tableta, kada holesterol počne prijetiti pacijentovom zdravlju, izaziva razvoj brojnih bolesti. Tablete Atorvastatin propisuju se kada postoje takve indikacije za upotrebu:

• bolesti kardiovaskularnog sistema koje mogu biti uzrokovane genetskom i starosnom predispozicijom, nepravilnim načinom života, konzumacijom alkohola i pušenjem,
• visok krvni pritisak
• infarkt miokarda i moždani udar,
• ponovna hospitalizacija uzrokovana anginom pektoris,
• primarna i nasljedna hiperholesterolemija,
• potreba za nadopunom posebne prehrambene prehrane propisane za hiperlipidemiju, disbetalinoproteinemiju, hipertrigliceridemiju.

Holesterol u takvim bolestima prijeti čovjeku, povećava rizik od nagle smrti od komplikacija. Mehanizam djelovanja lijeka usmjeren je na inhibiranje tvari poput HMG-CoA reduktaze, pretvarajući njenu glavnu komponentu 3-hidroksi-3-metilglutarin-CoA u mevalonsku kiselinu. Kao rezultat toga, počinju se formirati lipoproteini male gustoće koji pomažu u smanjenju rizika od nastanka kardiovaskularnih bolesti, ateroskleroze i smanjuje količinu naslaga kolesterola na zidovima krvnih žila.

Nuspojave

Često (> 1/100 do ˂1 / 10)

- bol u grkljanu i ždrijelu, krvarenje iz nosa

- nadimanje, dispepsija, mučnina, proliv, zatvor

- mijalgija, artralgija, bol u udovima, grčevi mišića, otečeni zglobovi, bolovi u leđima

- promjena pokazatelja funkcije jetre, povećanje razine kreatin fosfokinaze (CPK) u krvi (razina porasta kreatin fosfokinaze više od 3 puta veću od gornje granice norme) primijećeno je u 2,5% bolesnika koji su uzimali atorvastatin i 10 puta više od gornje granice norme 0,4% pacijenata)

Ponekad (> 1/1000 do ˂1 / 100)

- noćne more, nesanica

- vrtoglavica, parestezija, hipestezija, disgeuzija

- povraćanje, bol u trbuhu, belching

- bol u vratu, slabost mišića

- urtikarija, osip na koži, svrab, alopecija

- nelagoda, astenija, bolovi u grudima, periferni edemi, umor, vrućica

- pozitivan rezultat na prisustvo belih krvnih zrnaca u urinu

- povećana razina transaminaza. Male promene, prolazak i ne zahteva prekid lečenja. Klinički značajno (3 puta veće od gornje granice normale) povećanje serumskih transaminaza zabilježeno je u 0,8% pacijenata koji su primali atorvastatin. Povećanje je ovisilo o dozi i bilo je reverzibilno kod svih bolesnika.

Rijetko (> 1/10000 do ˂1 / 1000)

- Quinckeov edem, bulozni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem

- miopatija, miozitis, rabdomioliza, tendinopatija, puknuće tetive

- povećanje tjelesne težine

Vrlo rijetko (> 1/10000 do ˂1 / 1000)

- zaborav, gubitak pamćenja, amnezija, zbunjenost

Prijavljene su sljedeće neželjene reakcije, čija učestalost nije utvrđena

- intersticijska bolest pluća (uz produženu terapiju)

- dijabetes melitus, učestalost ovisi o prisutnosti ili odsutnosti faktora rizika (glukoza u krvi naglo> 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, povišeni trigliceridi, povijest hipertenzije)

- Imuno posredovana nekrotizirajuća miopatija

Interakcije lijekova

Učinak lijekova na atorvastatin

Atorvastatin se metabolizira uz sudjelovanje citokroma P450 3A4 (CYP3A4) i supstrat je za transport proteina, na primjer transporter apsorpcije jetre OATP1B1. Istodobna upotreba lijekova koji su inhibitori CYP3A4 ili transportnih proteina može povećati koncentraciju atorvastatina u plazmi i povećati rizik od miopatije. Rizik se može povećati i istodobnom primjenom atorvastatina s drugim lijekovima koji mogu izazvati miopatiju, na primjer, derivatima fibroične kiseline i ezetimibom.

Poznato je da moćni inhibitori CYP 3A4 dovode do značajnog povećanja koncentracije atorvastatina. Kad god je to moguće, istodobna primjena s jakim inhibitorima CYP 3A4 (na primjer, s ciklosporinom, telitromicinom, klaritromicinom, delavirdinom, stiripentolom, ketokonazolom, vorikonazolom, itrakonazolom, posakonazolom i najmanje inhibitorima proteaze HIV-a, uključujući ritonavir, indvvinavina lavina itd.). Ako je nemoguće izbjeći istodobnu primjenu ovih lijekova s ​​atorvastatinom, trebali biste razmotriti uzimanje atorvastatina u najmanjoj mogućoj dozi, a također se preporučuje odgovarajuće kliničko praćenje stanja pacijenta.

Umjereni inhibitori CYP 3A4 (npr. Eritromicin, diltiazem, verapamil i flukonazol) mogu povećati koncentraciju atorvastatina u plazmi. Istovremena primjena eritromicina i statina popraćena je povećanim rizikom od miopatije. Ispitivanja interakcija lijekova kako bi se procijenio učinak amiodarona ili verapamila na atorvastatin nisu provedena. Poznato je da amiodaron i verapamil inhibiraju aktivnost CYP 3A4, te stoga istodobna primjena ovih lijekova s ​​atorvastatinom može dovesti do pojačanih učinaka atorvastatina. Stoga, uz istodobnu upotrebu atorvastatina i umjerenih inhibitora CYP 3A4, treba razmotriti mogućnost najnižih mogućih doza atorvastatina, a također se preporučuje i kliničko praćenje pacijenta. Nakon započinjanja liječenja inhibitorom ili nakon podešavanja njegove doze preporučuje se odgovarajući klinički nadzor.

Sok od grejpa sadrži jednu ili više komponenti koje inhibiraju citokrom CYP 3A4 i mogu povećati koncentraciju atorvstatina u plazmi, posebno pri prekomjernom konzumiranju soka od grejpa (> 1,2 litre dnevno).

Induktori CYP 3A4

Istodobna primjena atorvastatina s induktorima citokroma P450 3A4 (na primjer, s efavirenzom, rifampicinom, blagom) može doprinijeti nestabilnom smanjenju koncentracije atorvastatina u plazmi. Zbog mehanizma dvostruke interakcije rifampicina (stimulacija citokroma P450 3A i inhibicija jetrenog transportera OATP1B1) preporučuje se istodobna primjena atorvastatina i rifampicina, jer je uzimanje atorvastatina u dužem vremenskom razdoblju nakon što je rifampicin povezan sa značajnim smanjenjem koncentracije atorvastata u plazmi. Međutim, učinak rifampicina na koncentraciju atorvastatina u stanicama jetre nije poznat, a ako je nemoguće izbjeći istodobnu upotrebu, pacijentovu učinkovitost treba pažljivo pratiti.

Proteinski inhibitori

Inhibitori transportnih proteina (npr. Ciklosporin) su u stanju pojačati sistemske efekte atorvastatina. Učinak supresije vektora hvatanja jetre na koncentraciju atorvastatina u ćelijama jetre nije poznat. Ako je nemoguće izbjeći istodobnu primjenu ovih lijekova, preporučuje se smanjenje doze i provođenje kliničkog praćenja učinkovitosti.

Gemfibrozil / Derivati ​​vlaknastih kiselina / Ezetimibe

Upotreba fibrata i ezetimiba kao monoterapije povezana je s razvojem pojava iz mišićnog sustava, uključujući rabdomiolizu. Istodobnom primjenom ezetimiba ili derivata vlaknaste kiseline s atorvastatinom, rizik od razvoja ovih pojava može se povećati. Ako je nemoguće izbjeći istodobnu primjenu ovih lijekova, za postizanje terapijskog cilja i odgovarajućeg praćenja pacijenata, potrebno je koristiti minimalnu dozu atorvastatina.

Koncentracija atorvastatina i njegovih aktivnih metabolita u krvnoj plazmi bila je niža (približno 25%) dok su uzimali atorvastatin s kolestipolom. Istovremeno je lipidemijski učinak kombinacije lijekova actvastatin i kolestipola premašio učinak koji daje svaki od ovih lijekova zasebno.

Ispitivanja interakcije atorvastatina i fusidne kiseline nisu provedena. Zabilježena su neželjena dejstva iz mišića, uključujući rabdomiolizu, uzimanje atorvastatina i fusidne kiseline. Mehanizam ove interakcije nije poznat. Atorvastatin se ne smije davati s fusidnom kiselinom. Ako je potrebno koristiti sistemsku fusidnu kiselinu, liječenje statinima treba prekinuti za čitavo vrijeme liječenja fusidnom kiselinom. Pacijentima se savjetuje da se odmah jave ljekaru ako osjete bilo kakve simptome mišićne slabosti, bola ili bolova.

Terapija statinom može se započeti ponovo sedam dana nakon poslednje doze fusidne kiseline. U izuzetnim slučajevima, kada je potrebna dugotrajna sistemska primjena fusidne kiseline, na primjer, za liječenje teških infekcija, potrebu za zajedničkom primjenom atorvastatina i fusidne kiseline treba razmotriti pojedinačno, a liječenje treba provoditi pod strogim liječničkim nadzorom.

Iako nisu provedena ispitivanja interakcije atorvastatina i kolhicina, zabilježeni su slučajevi miopatije uz uporabu atorvastatina i kolhicina, a atorvastatin s kolhicinom treba koristiti s oprezom.

Učinak atorvastatina na istovremeno korišćene lekove

Uz istodobnu upotrebu 10 mg digoksina i atorvastatina u više doza, ravnotežne koncentracije digoksina lagano se povećavaju. Pacijenti koji uzimaju digoksin trebaju odgovarajuće nadgledanje.

Istodobna primjena atorvastatina s oralnim kontraceptivima doprinosi povećanim koncentracijama noretindrona i etiniil estradiola.

Ovaj efekat treba uzeti u obzir pri odabiru oralnog kontraceptiva kod žene koja uzima atorvastatin.

Iako su zabilježeni samo vrlo rijetki slučajevi klinički značajne interakcije s antikoagulansima, u bolesnika koji uzimaju kumarinske antikoagulanse potrebno je utvrditi protrombinsko vrijeme prije početka liječenja atorvastatinom i često dovoljno u ranim fazama terapije da se uvjeri da nema značajnih promjena protrombinskog vremena. Nakon što je zabilježeno stabilno vrijeme protrombina, može se pratiti na frekvenciji koja se obično preporučuje pacijentima koji primaju kumarinske antikoagulanse. Isti postupak treba ponoviti prilikom promjene doze atorvastatina ili njegovog ukidanja. Terapija atorvastatinom nije bila praćena slučajevima krvarenja ili protrombinskim promenama kod pacijenata koji nisu uzimali antikoagulanse.

Antacidi koji sadrže magnezijum ili aluminijum hidroksid

Istodobnom primjenom antacida koji sadrže magnezijum ili aluminij hidroksid s atorvastatinom smanjuje se koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi.

Posebna uputstva

Djelovanje skeletnih mišića

Atorvastatin, kao i drugi inhibitori HMG-CoA reduktaze (hidroksimetilglutarilni koenzim A reduktaza), može ponekad utjecati na skeletni mišić i izazvati mijalgiju, miozitis i miopatiju, koji mogu napredovati do rabdomiolize, životnog stanja koje karakterizira značajno povišena razina kreatin kinaze (QC) (> 10 puta VPN), mioglobinemija i mioglobinurija, što može dovesti do zatajenja bubrega. Istorija pacijenta sa oštećenjem bubrega takođe može poslužiti kao faktor rizika za rabdomiolizu. Uz kombiniranu upotrebu atorvastatina s nizom lijekova, poput ciklosporina i moćnih inhibitora CYP 3A4 (klaritromicin, intrakonazol, HIV proteazni inhibitori), povećava se rizik od razvoja miopatije / rabdomiolize.

Dodjela Atorvastatin-Teva a za sniženje lipida doze u kombinaciji sa fibrinske kiseline derivata, eritromicin, ciklosporin, Teli-tromitsinom, imunosupresivi, kombinacije HIV proteaze (sakvinavir, ritonavir, lopinavir s ritonavirom, tipranavir, ritonavir, darunavirom s ritonavirom, fosamprenavir sa ritonavir) , s niacinom, aerosolnim antifungalnim lijekovima ili nikotinskom kiselinom, kao i s kolhicinom, liječnik treba pažljivo odmjeriti očekivane koristi i rizike ovog liječenja i redovito promatrati bol e da otkrije bol ili slabost u mišićima, posebno tokom prvih nekoliko mjeseci liječenja i tokom perioda povećanja doze bilo koje formulacije u vezi sa rizikom od miopatije. U kombinaciji s gornjim lijekovima, treba razmotriti mogućnost upotrebe nižih početnih i održavajućih doza atorvastatina. U takvim se situacijama može preporučiti periodično određivanje aktivnosti CPK-a, premda takav nadzor ne sprečava razvoj teške miopatije.

Preporuke za imenovanje interaktivnih supstanci sažeto su u tabeli ispod.

Interakcije lijekova i lijekova povezane s povećanim rizikom od miopatije / rabdomiolize

Namjena

Ciklosporin, inhibitori proteaze HIV-a (tipranavir sa ritonavirom), inhibitor proteaze virusa hepatitisa C (telaprevir), fusidna kiselina

Izbjegavajte upotrebu atorvastatina

Inhibitor HIV proteaze (lopinavir sa ritonavirom)

Koristite oprezno i ​​sa najmanjom potrebnom dozom.

Klaritromicin, intrakonazol, inhibitori proteaze HIV-a (sakvinavir s ritonavirom *, darunavir s ritonavirom, fosamprenavir, fosamprenavir s ritonavirom)

Ne prekoračite dozu atorvastatina

Inhibitor HIV proteaze (nelfinavir), inhibitor proteaze virusa hepatitisa C (boceprevir)

Ne prekoračite dozu 40 mg atorvastatina dnevno

* Koristite oprezno i ​​u najmanjoj potrebnoj dozi.

Atorvastatin-Teva propisuje se s oprezom bolesnicima s faktorima koji predisponiraju rabdomiolizu s razvojem akutnog zatajenja bubrega uslijed mioglobinurije i mioglobinemije (hipotireoza, nasljedni poremećaji mišićno-koštanog sustava, zatajenje bubrega, povijest bolesti jetre, upotreba značajne količine toksičnosti alkohola, unos mišića anamneza statina ili fibrata, pacijent je stariji od 70 godina). U ovom slučaju potrebno je proučiti razinu kreatin fosfokinaze (KFK), a ako je razina KFK prekoračena za 5 puta, ne smije se započeti s liječenjem. Za vrijeme liječenja, ako postoje pritužbe na bolove u mišićima, grčeve, slabost, nelagoda i vrućicu, potrebno je utvrditi razinu CPK-a, a ako se CPK premaši 5 puta, privremeno ili potpuno prekinuti liječenje atorvastatinom.

Pacijente kojima je propisana Atorvastatin-Teva treba upozoriti da se moraju odmah obratiti liječniku ako se pojave neobjašnjivi bolovi ili mišićna slabost, posebno ako ih prate nelagoda ili vrućica.

Djelovanje na jetru

Nakon liječenja atorvastatinom primijećeno je značajno (više od 3 puta u odnosu na gornju granicu norme) porast serumske aktivnosti "jetrenih" transaminaza.

Potrebno je pratiti pokazatelje rada jetre tokom čitavog tijeka liječenja, posebno sa pojavom kliničkih znakova oštećenja jetre. U slučaju povećanja sadržaja jetrenih transaminaza, njihovu aktivnost treba pratiti dok se ne dosegnu granice norme. Ako se porast AST ili ALT aktivnosti održi više od 3 puta u usporedbi s gornjom granicom norme, preporučuje se smanjenje ili ukidanje doze.

Pacijenti koji uzimaju Atorvastatin-Teva trebali bi se suzdržati od pijenja alkohola. Koristite s oprezom kod pacijenata koji zloupotrebljavaju alkohol i / ili pate od bolesti jetre (istorija).

Prevencija moždanog udara agresivnim smanjenjem holesterola (SPARCL) / Hemoragični moždani udar

U bolesnika koji su u anamnezi imali hemoragični moždani udar ili lakunarni infarkt, ne određuje se odnos odnosa rizika i koristi atorvastatina u dozi od 80 mg, te je stoga primjena Atorvastatin-Teva kod takvih bolesnika moguća samo nakon utvrđivanja omjera rizik / korist, razmotrite potencijalni rizik ponovnog hemoragičnog moždanog udara.

Imuno posredovana nekrotična miopatija (IONM)

U vrlo rijetkim slučajevima, za vrijeme ili nakon liječenja određenim vrstama statina, zabilježena je imuno posredovana nekrotična miopatija (IONM). IONM klinički karakterizira trajna proksimalna slabost mišića i povećana razina kreatin kinaze u serumu, koji traju i nakon prekida liječenja statinima. U slučajevima kada liječenje atorvastatinom zahtijeva paralelno liječenje ovim lijekovima, potrebno je pažljivo proučiti omjere rizika i koristi kombiniranog liječenja.

Intersticijska bolest pluća

Zabilježeni su iznimni slučajevi intersticijske plućne bolesti s određenim statinima, posebno tijekom dugotrajne terapije. Ako tijekom liječenja postoje simptomi razvoja intersticijske plućne bolesti (kratkoća daha, neproduktivan kašalj, umor, gubitak tjelesne težine, vrućica), terapiju statinima treba prekinuti.

Statini povećavaju glukozu u krvi, a kod nekih bolesnika s visokim rizikom za razvoj dijabetesa u budućnosti mogu dovesti do hiperglikemije, pri čemu je preporučljivo započeti liječenje dijabetesa. Međutim, taj rizik nadmašuje prednosti smanjenja rizika za krvne žile statinima i stoga ne bi trebao biti razlog za prekid liječenja statinima. Pacijenti u riziku (glukoza na glavi od 5,6–6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, povišeni trigliceridi, hipertenzija) koji uzimaju statine trebaju biti pod kliničkim i biohemijskim nadzorom.

Istodobna primjena atorvastatina i fusidne kiseline nije preporučljiva, stoga treba razmotriti mogućnost privremenog povlačenja atorvastatina tijekom terapije fusidnom kiselinom.

Treba imati na umu da se pri uzimanju Atorvastatina-Teva s sokom od grejpfritata povećava koncentracija atorvastatina u plazmi i raste rizik od nuspojava.

Pedijatrijska upotreba

U djece mlađe od 18 godina učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene zbog ograničenog iskustva u upotrebi.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasne mehanizme

S obzirom na nuspojave lijeka, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilom i drugih potencijalno opasnih mehanizama.

Oblik za puštanje i pakiranje

10 tableta u blister pakovanju Alu / Alu, koji se sastoje od filma od polivinilklorida ili poliviniliden klorida i lakirane aluminijske folije i filma od polivinil klorida poliamida i aluminijske folije.

3 pakovanja ćelija kontura, zajedno s uputama za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, stavljaju se u pakovanje od kartona.

Lijek Atorvastatin-Teva: upute, kontraindikacije, analozi

Atorvastatin-Teva je hipolipidemski lijek. Mehanizam djelovanja lekova za snižavanje lipida je smanjenje nivoa "lošeg" holesterola, kao i količine triglicerida i lipoproteina niske i vrlo niske gustine. Zauzvrat, povećavaju koncentraciju lipoproteina visoke gustoće i "dobrog" holesterola.

Atorvastatin-Teva je dostupan u obliku bijelih filmom obloženih tableta. Na površini su ugravirana dva natpisa, jedan od njih je „93”, a drugi ovisi o dozi lijeka. Ako je doza 10 mg, tada je ugraviran natpis „7310“, ako 20 mg, zatim „7311“, ako 30 mg, onda „7312“, a ako 40 mg, onda „7313“.

Glavni aktivni sastojak Atorvastatin-Teva je atorvastatin kalcijum. Također, sastav lijeka uključuje brojne dodatne, pomoćne tvari. Tu spadaju, na primjer, laktoza monohidrat, titanov dioksid, polisorbat, povidon, alfa-tokoferol.

Mehanizam delovanja Atorvastatina-Teve

Atorvastatin-Teva, kao što je već spomenuto na početku, je sredstvo za snižavanje lipida. Sva njegova snaga usmjerena je na inhibiranje, odnosno inhibiranje djelovanja enzima pod nazivom HMG-CoA reduktaza.

Glavna uloga ovog enzima je reguliranje stvaranja holesterola, jer se prvo pojavljuje stvaranje njegovog prekursora, mevalonata, iz 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzima A. Sintetizirani kolesterol, zajedno s trigliceridima, šalje se u jetru, gdje se kombinira s lipoproteinima vrlo male gustoće. . Nastali spoj prelazi u krvnu plazmu, a potom se svojom strujom dostavlja drugim organima i tkivima.

Lipoproteini vrlo niske gustine pretvaraju se u lipoproteine ​​niske gustine kontaktom sa njihovim specifičnim receptorima. Kao rezultat ove interakcije dolazi do njihovog katabolizma, tj. Propadanja.

Lijek smanjuje količinu kolesterola i lipoproteina u krvi pacijenata, inhibirajući učinak enzima i povećava broj receptora u jetri za lipoproteine ​​niske gustine. To doprinosi njihovom većem hvatanju i odlaganju. Proces sinteze aterogenih lipoproteina je takođe značajno smanjen. Pored toga, povećava se koncentracija lipoproteina kolesterola visoke gustoće i smanjuju se trigliceridi zajedno s apolipoproteinom B (proteinskim nosačem).

Primjena Atorvstatin-Teva pokazuje visoke rezultate u liječenju ne samo ateroskleroze, već i drugih bolesti povezanih s metabolizmom lipida, a kod kojih druga terapija za smanjenje lipida nije bila djelotvorna.

Utvrđeno je da je rizik od razvoja bolesti povezanih sa srcem i krvnim žilama, poput srčanih i moždanih udara, znatno smanjen.

Farmakokinetika Atorvastatina-Teva

Ovaj lijek se brzo apsorbuje. Otprilike dva sata najveća koncentracija lijeka bilježi se u krvi pacijenta. Apsorpcija, odnosno apsorpcija, može promijeniti svoju brzinu.

Na primjer, može usporiti dok uzimate tablete s hranom. Ali ako se apsorpcija uspori, tada to ne utječe na učinak samog Atorvastatina - kolesterol se smanjuje prema doziranju. Pri ulasku u tijelo, lijek prolazi presistemske transformacije u gastrointestinalnom traktu. Vrlo se čvrsto vezuje za proteine ​​u plazmi - 98%.

Glavne metaboličke promjene s Atorvastatinom-Teva javljaju se u jetri zbog izloženosti izoenzimima. Kao rezultat ovog efekta, nastaju aktivni metaboliti koji su odgovorni za inhibiciju HMG-CoA reduktaze. 70% svih dejstva leka nastaje upravo zbog ovih metabolita.

Atorvastatin se izlučuje iz tijela jetrenom žuči. Vrijeme tijekom kojeg će koncentracija lijeka u krvi biti jednaka polovini prvobitnog (takozvani poluživot) je 14 sati. Učinak na enzim traje oko jedan dan. Ne može biti utvrđeno više od dva procenta prihvaćene količine ispitivanjem pacijentove mokraće. Bolesnicima s bubrežnim zatajenjem treba imati na umu da tijekom hemodijalize Atorvastatin ne napušta organizam.

Maksimalna koncentracija lijeka prelazi normu za 20% kod žena, a stopa njegove eliminacije smanjuje se za 10%.

U bolesnika koji pate od oštećenja jetre uslijed kronične zlouporabe alkohola, maksimalna koncentracija raste za 16 puta, a brzina izlučivanja pada za 11 puta, za razliku od norme.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

Atorvastatin-Teva je lek koji se široko koristi u modernoj medicinskoj praksi.

Liječenje bilo koje od gore navedenih bolesti i patologija provodi se uz promatranje prehrane koja pomaže snižavanju kolesterola u krvi (bogati svježim povrćem i voćem, mahunarkama, biljem, bobicama, plodovima mora, peradom, jajima), kao i u nedostatku rezultata od ranije primenjeni tretman.

Postoji nekoliko indicija u kojima se pokazao prilično efikasnim:

• ateroskleroza
• primarna hiperholesterolemija,
• heterorozna porodična i ne porodice porodičnih hiperholesterolemija,
• hiperholesterolemija mešovitog tipa (drugi tip prema Fredriksonu),
• povišeni trigliceridi (četvrti tip prema Fredriksonu),
• neravnoteža lipoproteina (treća vrsta prema Fredricksonu),
• homozigotna porodična hiperholesterolemija.

Postoji i nekoliko kontraindikacija upotrebe Atorvastatina-Teva:

1. Bolesti jetre u aktivnom stadijumu ili u fazi pogoršanja.
2. Povećanje nivoa jetrenih uzoraka (ALT - alanin aminotransferaza, AST - aspartat aminotransferaza) više je od tri puta, bez jasnih razloga,
3. Zatajenje jetre.
4. Trudnoća i dojenje
5. Djeca maloljetne dobi.
6. Alergijske manifestacije prilikom uzimanja bilo koje od komponenti lijeka.

U nekim slučajevima bi se ove tablete morale propisati s izuzetnom oprezom. To su slučajevi poput:

• prekomjerna konzumacija alkoholnih pića,
• prateća patologija jetre,
• hormonalna neravnoteža,
• neravnoteža elektrolita,
• metabolički poremećaji
• nizak krvni pritisak
• akutne infektivne lezije
• neliječena epilepsija
• opsežne operacije i traumatične povrede,

Uz to, treba biti oprezan prilikom uzimanja lijeka u prisutnosti patologija mišićnog sistema.

Interakcija s drugim lijekovima

Atorvastatin-Teva je prepun razvoja miopatije - jake mišićne slabosti, kao i svi lijekovi koji pripadaju skupini inhibitora HMG-CoA reduktaze. Uz kombiniranu upotrebu nekoliko lijekova, rizik od razvoja ove patologije može se značajno povećati. Riječ je o lijekovima poput fibrata (jedna od farmakoloških skupina antiholesterolemijskih), antibiotika (eritromicin i makrolidi), antifungalnih lijekova, vitamina (PP, ili nikotinske kiseline).

Ove skupine djeluju na poseban enzim nazvan CYP3A4, koji ima veliku ulogu u metabolizmu Atorvastatin-Teva. Kod ove vrste kombinirane terapije, razina atorvastatina u krvi može se povećati zbog inhibicije gore spomenutog enzima, jer se lijek ne metabolizira pravilno. Lijekovi koji pripadaju grupi fibrata, na primjer, Fenofibrat, inhibiraju procese transformacije Atorvastatin-Teva, uslijed čega njegova količina u krvi takođe raste.

Atorvastatin-Teva takođe može dovesti do razvoja rabdomiolize - to je ozbiljna patologija koja se javlja kao rezultat dugog tijeka miopatije. U tom procesu mišićna vlakna prolaze masovno uništavanje, opaža se njihova raspodjela u mokraći, što može dovesti do akutnog zatajenja bubrega. Rabdomioliza se najčešće razvija primjenom Atorvastatin-teva i gore navedenih skupina lijekova.

Ako ste propisali lijek u najvećoj dozvoljenoj dnevnoj dozi (80 mg dnevno) zajedno sa srčanim glikozidom Digoxin, tada dolazi do povećanja koncentracije Digoxina za otprilike petinu uzete doze.

Veoma je važno kombinirati uporabu Atorvastatin-Teva s lijekovima za kontrolu rađanja koji sadrže estrogen i njegove derivate jer dolazi do povećanja razine ženskih hormona. To je važno za žene reproduktivne dobi.

Od hrane se pažljivo preporučuje minimizirati upotrebu soka od grejpa, jer sadrži više od jedne supstance koja inhibira enzim, pod čijim se utjecajem odvijaju glavni metabolički procesi Atorvastatin-Teva i povećava se njegova razina u krvi. Ovaj lijek može se kupiti u bilo kojoj ljekarni s receptom.

Informacije o lijeku Atorvastatin nalaze se u videu u ovom članku.

Pogledajte video: What are the Side Effects of Cholesterol-Lowering Medications? (April 2024).