Golda MV > Lijekovi

Lijek je dostupan u obliku tableta s modificiranim oslobađanjem: bijele ili bijele s žutim nijansama, okrugle, plosnato-cilindrične, sa stokom, na tabletama u dozi od 60 mg postoji rizik odvajanja (za dozu od 30 mg: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 ili 300 kom. U limenci, u kartonskom paketu 1 kanta, 10 kom., U blister pakiranjima, u kartonskom pakovanju 1-10 pakiranja, za doziranje 60 mg: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250 ili 300 kom u kantama, u kartonskoj kutiji 1 limenka, u blister pakovanjima: 10 kom., Per kartonsko pakovanje 1-10 pakiranja, 7 kom., u kartonskom pakovanju 2, 4, 6, 8 ili 10 paketa. Svako pakiranje sadrži i upute za upotrebu Golda MV).

1 tableta sadrži:

aktivna supstanca: gliklazid - 30 ili 60 mg,
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, natrijum karboksimetil škrob (tip C), hipromeloza 2208, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Farmakodinamika

Golda MV je oralni hipoglikemijski lijek. Gliclazid, njegova aktivna supstanca, derivat je sulfoniluree druge generacije sa modifikovanim oslobađanjem. Razlikuje se od sličnih lijekova po prisustvu heterocikličkog prstena koji sadrži N sa endocikličkom vezom. Gliklazid stimulira lučenje inzulina beta ćelijama otočića Langerhansa, smanjujući koncentraciju glukoze u krvi. Nakon dvije godine terapije, učinak povećavanja koncentracije postprandijalnog inzulina i C-peptida ostaje.

Uporedo sa efektom na metabolizam ugljenih hidrata, ima i hemovaskularni efekat. Kod šećerne bolesti tipa 2, gliklazid pomaže u obnavljanju ranog vrha izlučivanja inzulina kao odgovor na unos glukoze i pojačava drugu fazu izlučivanja inzulina. Izlučivanje inzulina značajno se povećava na pozadini stimulacije uslijed unosa hrane i primjene glukoze.

Hemovaskularni učinci gliklazida očituju se smanjenim rizikom od tromboze malih posuda. Djelomično inhibira agregaciju i adheziju trombocita, smanjuje razinu koncentracije faktora aktivacije trombocita (tromboksan B2, beta-tromboglobulin). Pomaže u povećanju aktivnosti aktivatora plazminogena u tkivu, ima učinak na obnavljanje fibrinolitičke aktivnosti vaskularnog endotela.

U bolesnika s glikemijskim hemoglobinom (Hb_A1c) manje od 6,5%, upotreba gliklazida omogućava intenzivnu glikemijsku kontrolu, značajno smanjujući mikro i makro-vaskularne komplikacije dijabetesa tipa 2.

Svrha gliklazida u svrhu intenzivne kontrole glikemije uključuje povećanje njegove doze u kombinaciji sa standardnom terapijom (ili umjesto nje) prije dodavanja metformina, derivata tiazolidindiona, inhibitora alfa-glukozidaze, inzulina ili drugog hipoglikemijskog sredstva. Rezultati kliničkih studija pokazali su da se na pozadini primjene gliklazida u prosječnoj dnevnoj dozi od 103 mg (maksimalna doza - 120 mg) u usporedbi sa standardnom kontrolnom terapijom, relativni rizik kombinirane učestalosti makro i mikrovaskularnih komplikacija smanjuje za 10%.

Prednosti intenzivne kontrole glikemije tijekom uzimanja Golda MV uključuju klinički značajno smanjenje učestalosti patologija poput velikih mikrovaskularnih komplikacija (za 14%), nefropatije (za 21%), bubrežnih komplikacija (za 11%), mikroalbuminurije (za 9%) , makroalbuminurija (30%).

Farmakokinetika

Nakon oralnog uzimanja Golda MV, glikazid se u potpunosti apsorbuje, nivo plazme postepeno raste i dostiže visoravan za 6–12 sati. Istovremeni unos hrane ne utiče na stepen apsorpcije, pojedinačna varijabilnost je zanemarljiva. Gliklazid u dozi do 120 mg karakterizira linearni odnos između prihvaćene doze i AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme).

Veže se na proteine krvne plazme - 95%.

Zapremina distribucije je oko 30 litara. Jednokratna doza gliklazida osigurava održavanje njegove efektivne koncentracije u krvnoj plazmi duže od 24 sata.

Gliclazid se metabolizira uglavnom u jetri. Nema aktivnih metabolita u krvnoj plazmi.

Poluvrijeme eliminacije je 12–20 sati.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, u nepromenjenom stanju - manje od 1%.

U starijih bolesnika ne očekuju se značajne promjene farmakokinetičkih parametara.

Indikacije za upotrebu

tretman šećerne bolesti tipa 2 - u nedostatku dovoljnog efekta dijetalne terapije, fizičke aktivnosti i gubitka težine,
prevencija komplikacija kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2 - smanjenjem rizika od mikrovaskularnih (retinopatija, nefropatija) i makrovaskularnih (infarkt miokarda, moždani udar) intenzivnom glikemijskom kontrolom.

Kontraindikacije

dijabetes tipa 1
dijabetički prekom, dijabetička koma,
dijabetička ketoacidoza,
ozbiljno zatajenje bubrega,
ozbiljno zatajenje jetre,
istodobna terapija mikonazolom,
kombinirana terapija sa danazolom ili fenilbutazonom,
prirođena netolerancija na laktozu, galaktozemiju, malapsorpciju glukoze i galaktoze,
period trudnoće
dojenje
starost do 18 godina
individualna netolerancija na derivate sulfoniluree, sulfonamide,
preosjetljivost na komponente lijeka.

Tablete Gold Gold trebaju se oprezno primjenjivati u starijih bolesnika s nepravilnom i / ili neuravnoteženom prehranom, teškim bolestima kardiovaskularnog sustava (teška koronarna bolest srca, raširena ateroskleroza, teška karotidna arterioskleroza), nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, bubregom i / ili zatajenje jetre, insuficijencija nadbubrežne ili hipofize, hipotireoza, produljena terapija glukokortikosteroidima (GCS), alkoholizam.

Golda MV, upute za upotrebu: metoda i doziranje

Gold MV tablete uzimaju se oralno, gutajući se cijele (bez žvakanja), najbolje za vrijeme doručka.

Dnevna doza uzima se jednom i treba biti u rasponu od 30 do 120 mg.

Ne možete nadopuniti slučajno propuštenu sljedeću dozu uzimajući povećanu dozu.

Doza gliklazida bira se pojedinačno, uzimajući u obzir razinu koncentracije glukoze u krvi i Hb indeks_A1c.

Preporučena doza: početna doza je 30 mg (1 tableta Gold Gold MV 30 mg ili ½ tablete Gold MV 60 mg). Ako navedena doza pruža odgovarajuću kontrolu glikemije, tada se može koristiti kao doza održavanja. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka nakon 30 dana terapije, početna doza postepeno se povećava u koracima od 30 mg (do 60, 90, 120 mg). U izuzetnim slučajevima, ako se pacijentina razina glukoze u krvi ne smanji nakon 14 dana terapije, možete nastaviti s povećanjem doze 14 dana nakon početka primjene.

Maksimalna dnevna doza je 120 mg.

Pri prelasku s uzimanja tableta gliklazida s trenutnim oslobađanjem u dozi od 80 mg, započeti s tabletama s modificiranim oslobađanjem treba započeti s dozom od 30 mg uz praćenje pažljivog glikemijskog nadzora.

Prilikom prelaska na Golda MV s drugim hipoglikemijskim lijekovima obično nije potreban prijelazni period. Početna doza gliklazida u tabletama s modificiranim oslobađanjem trebala bi biti 30 mg, nakon čega slijedi titracija ovisno o koncentraciji glukoze u krvi.

Prilikom prevođenja potrebno je uzeti u obzir dozu i poluživot prethodnog hipoglikemijskog lijeka. Ako se zamijene derivati sulfoniluree s dugim poluživotom, tada se sva hipoglikemijska sredstva mogu zaustaviti na nekoliko dana. Time će se izbjeći hipoglikemija zbog aditivnog učinka derivata glikolazida i sulfoniluree.

Prikazana je primjena Golda MV u kombiniranoj terapiji s inhibitorima alfa-glukozidaze, biguanidima ili inzulinom.

Stariji pacijenti (stariji od 65 godina) ne trebaju prilagođavanje doze.

Kod blagog do umjerenog zatajenja bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno.

Preporučuje se upotreba minimalne doze (30 mg) gliklazida s produljenim djelovanjem za liječenje pacijenata koji su u riziku od razvoja hipoglikemije, nepravilne ili neuravnotežene prehrane, teških ili slabo kompenziranih endokrinih poremećaja, hipotireoze, teških bolesti kardiovaskularnog sustava, razdoblja nakon duže uporabe i / ili primjene u velikim dozama glukokortikosteroidi (GCS).

Upotrebu Golda MV kao dodatak prehrani i vježbanju za sprečavanje komplikacija dijabetesa tipa 2 treba započeti s dozom od 30 mg. Da biste postigli intenzivnu kontrolu glikemije i ciljali nivo Hb_A1c početna doza može se postepeno povećavati do maksimalne doze od 120 mg dnevno. Namjena lijeka za intenzivnu kontrolu glikemije prikazana je u kombinaciji s metforminom, inhibitorom alfa-glukozidaze, derivatom tiazolidindiona, inzulinom i drugim hipoglikemijskim agensima.

Nuspojave

S nedostatkom sljedećeg obroka ili sustavnim nepravilnim jedenjem mogu se pojaviti sljedeći simptomi hipoglikemije: povećani umor, jaka glad, glavobolja, odgođena reakcija, mučnina, povraćanje, smanjena koncentracija, vrtoglavica, slabost, poremećaj spavanja, razdražljivost, uznemirenost, zbunjenost i sl. depresija, oslabljen vid i govor, pareza, afazija, tremor, gubitak samokontrole, oslabljena percepcija, osjećaj bespomoćnosti, grčevi, plitko disanje, bradikardija, delirij, pospanost st, gubitak svijesti, koma (uključujući fatalne), adrenergički odgovor - pojačano znojenje, anksioznost, vlažnu kožu tijela, tahikardija, povišen krvni tlak (krvni pritisak), aritmija, lupanje srca, angine pektoris. Rezultati kliničkih studija pokazuju da se kod upotrebe lijeka u svrhu intenzivne kontrole glikemije hipoglikemija javlja češće nego kod standardne glikemijske kontrole. Većina slučajeva hipoglikemije u grupi s intenzivnom glikemijskom kontrolom dogodila se na pozadini istodobne terapije inzulinom.

Pored toga, na pozadini upotrebe Golda MV mogu se razviti sljedeće nuspojave:

iz gastrointestinalnog trakta: bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proliv, zatvor,
iz limfnog i krvožilnog sistema: retko - trombocitopenija, anemija, leukopenija, granulocitopenija,
iz hepatobilijarnog sistema: povećana aktivnost alkalne fosfataze, ACT (aspartat aminotransferaza), ALT (alanin aminotransferaza), hepatitis, holestatska žutica,
na dijelu organa vida: prolazne smetnje vida (češće na početku terapije),
dermatološke reakcije: svrab, osip, makulopapularni osip, urtikarija, eritem, Quinckeov edem, bulozne reakcije (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza),
ostale (nuspojave karakteristične za derivate sulfoniluree): hemolitična anemija, eritrocitopenija, agranulocitoza, alergijski vaskulitis, pancitopenija, hiponatremija, žutica, teško zatajenje jetre.

Predoziranje

Simptomi: s predoziranjem se razvijaju simptomi karakteristični za hipoglikemiju.

Liječenje: za zaustavljanje umjerenih simptoma hipoglikemije (bez neuroloških simptoma i oslabljene svijesti) potrebno je povećati unos ugljikohidrata, smanjiti dozu Golda MV i / ili promijeniti način prehrane. Prikazan je pažljiv medicinski nadzor stanja pacijenta.

S pojavom teških hipoglikemijskih stanja (koma, konvulzije i drugi poremećaji neurološkog porijekla) potrebna je hitna hospitalizacija.

Hitna medicinska pomoć u slučaju hipoglikemijske kome ili sumnje na nju uključuje intravensku (iv) injekciju 20-30% rastvora dekstroze (glukoze) u dozi od 50 ml, nakon čega sledi unos kapanjem 10% otopine dekstroze, što održava nivo koncentracije glukoze u krv iznad 1 g / l. Pažljivo praćenje pacijentovog stanja i praćenje koncentracije glukoze u krvi treba nastaviti narednih 48 sati.

Dijaliza nije efikasna.

Posebna uputstva

Golda MV treba propisati samo ako pacijentova prehrana uključuje doručak, a ishrana je redovna. To je povezano s visokim rizikom za razvoj hipoglikemije, uključujući teške i dugotrajne oblike koji zahtijevaju hospitalizaciju i iv primjenu otopine dekstroze nekoliko dana. Tokom unosa Golda MV, jako je važno osigurati dovoljan unos ugljikohidrata u organizam s hranom. Nepravilna prehrana, neadekvatan unos ili hrana siromašna ugljikohidratima može dovesti do hipoglikemije. Češće se razvija hipoglikemija kod pacijenata koji slijede niskokaloričnu dijetu, nakon intenzivnog ili dužeg fizičkog napora, konzumiranja alkohola ili kod liječenja s nekoliko hipoglikemijskih uzročnika istovremeno. Obično hrana bogata ugljikohidratima (uključujući šećer) može pomoći u smanjenju simptoma hipoglikemije. U ovom slučaju nadomjesci šećera nisu efikasni. Treba imati na umu da se hipoglikemija može ponoviti. Stoga, ako hipoglikemija ima izraženu simptomatologiju ili produženu prirodu, uprkos efikasnosti uzimanja hrane bogate ugljikohidratima, morate potražiti hitnu medicinsku pomoć.

Prilikom imenovanja Golda MV liječnik treba detaljno informirati pacijenta o terapiji i potrebi strogog pridržavanja režima doziranja, uravnotežene prehrane i fizičke aktivnosti.

Razlog razvoja hipoglikemije je pacijentova nesposobnost ili nespremnost (posebno u starosti) da slijedi preporuke liječnika i sustavno kontrolira razinu šećera u krvi, nedovoljnu prehranu, promjenu prehrane, preskakanje obroka ili izgladnjivanja, neravnotežu između fizičke aktivnosti i unesenih ugljikohidrata, tešku zatajenje jetre , zatajenje bubrega, predoziranje lijekovima, hipofiza i nadbubrežna insuficijencija i / ili bolest štitnjače.

Pored toga, hipoglikemija može potencirati interakciju gliklazida s istodobnim lijekovima za terapiju. Stoga se pacijent treba dogovoriti s bilo kojim liječnikom o uzimanju bilo kojeg lijeka.

Prilikom imenovanja Golde MV liječnik bi trebao detaljno informirati pacijenta i članove njegove obitelji o potencijalnim rizicima i prednostima nadolazećeg liječenja, uzrocima i simptomima hipoglikemije, važnosti pridržavanja preporučene prehrane i skupa fizičkih vježbi, preporučenosti redovitog samokontrole razine glukoze u krvi.

Da bi se procijenila glikemijska kontrola, Hb treba redovno mjeriti._Alc.

Treba imati na umu da s istodobnim jetrenim i / ili teškim zatajenjem bubrega stanje hipoglikemije može biti prilično produljeno i odmah je potrebno odgovarajuće liječenje.

Postignuta glikemijska kontrola može biti oslabljena pojavom vrućice, zaraznih bolesti, povreda ili opsežnih hirurških intervencija. U tim uslovima, preporučljivo je prebaciti pacijenta na terapiju inzulinom.

Nedostatak efikasnosti gliklazida nakon dužeg perioda liječenja može biti posljedica sekundarne rezistencije na lijekove, što je posljedica progresije bolesti ili smanjenja kliničkog odgovora na lijek. Pri dijagnosticiranju sekundarne rezistencije na lijekove potrebno je osigurati da se pacijent pridržava propisane prehrane i procijeniti adekvatnost doze Golda MV uzete.

Uz nedostatak glukozno-6-fosfat dehidrogenaze, upotreba derivata sulfoniluree povećava rizik od hemolitičke anemije. Zbog toga se za liječenje bolesnika koji imaju nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze treba preferirati hipoglikemijska sredstva druge grupe.

Interakcija lijekova

mikonazol: sistemska primjena mikonazola ili njegova upotreba u obliku gela na oralnoj sluznici uzrokuje porast hipoglikemijskog učinka gliklazida, što može uzrokovati razvoj hipoglikemije sve do kome,
fenilbutazon: kombinacija s oralnim oblicima fenilbutazona pojačava hipoglikemijski učinak Golda MV, stoga, ako nije moguće propisati još jedan protuupalni lijek, potrebno je prilagoditi dozu gliklazida kako tijekom primjene fenilbutazona, tako i nakon njegovog povlačenja,
etanol: upotreba alkoholnih pića ili lijekova koji sadrže etanol inhibira kompenzacijske reakcije, što može dovesti do povećane hipoglikemije ili razvoja hipoglikemijske kome,
ostali hipoglikemijski agensi (inzulin, akarboza, metformin, tiazolidindioni, inhibitori dipeptidil peptidaze-4, agonisti receptora peptida-1 u obliku glukagona), beta blokatori, flukonazol, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin (blokirajući agensi, enaprilap)₂-histaminski receptori, inhibitori monoamin oksidaze, sulfonamidi, klaritromicin, nesteroidni protuupalni lijekovi: kombinacija ovih lijekova s glikazidom praćena je porastom djelovanja Golda MV i povećanim rizikom od hipoglikemije,
danazol: dijabetogeni učinak danazola pomaže da se oslabi djelovanje gliklazida,
klorpromazin: visoke dnevne doze (preko 100 mg) klorpromazina smanjuju izlučivanje inzulina, doprinoseći povećanju koncentracije glukoze u krvi. Zbog toga je, uz istodobnu antipsihotičku terapiju, potreban odabir doze gliklazida i pažljiva kontrola glikemije, uključujući nakon povlačenja klorpromazina,
tetrakozaktid, GCS za sistemsku i lokalnu upotrebu: smanjuje toleranciju na ugljikohidrate, doprinoseći povećanju glikemije i riziku od razvoja ketoacidoze. Potrebno je pažljivo nadziranje nivoa glukoze u krvi, posebno na početku zajedničkog liječenja, ako je potrebno, prilagođavanje doze gliklazida,
ritodrin, salbutamol, terbutalin (iv): treba napomenuti da je beta₂-adrenomimetici povećavaju razinu glukoze u krvi, pa je tako, kada se kombiniraju s njima, potrebna redovita glikemijska samokontrola, moguće je prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju,
varfarin i drugi antikoagulansi: gliklazid može doprinijeti klinički značajnom povećanju djelovanja antikoagulansa.

Analozi Golda MV su: Diabetalong, Glidiab, Gliclada, Gliclazide Canon, Gliclazide MV, Gliclazide-SZ, Gliclazide-Akos, Diabeton MB, Diabinax, Diabefarm, Diabefarm MV, itd.

Komentari o Gold MV

Recenzije o Gold MV su kontroverzne. Pacijenti (ili njihova rodbina) ukazuju na brzo postizanje dovoljnog učinka za snižavanje šećera tijekom uzimanja lijeka, dok postoji povećan rizik od hipoglikemije i drugih nuspojava. Osim toga, prisutnost kontraindikacija smatra se nedostatkom.

Tijekom primjene Golda MV preporučuje se strogo pridržavanje propisane prehrane i prehrane, svakodnevna kontrola šećera u krvi.