Lijek Amikacin 500: upute za upotrebu

Polusintetički antibiotik širokog spektra sa baktericidnim delovanjem. Vezujući se za 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina i također uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko je aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Indolepozitivna i indolo-negativna vrsta Acinoteina mosta mosta Proteus Proteus. ), neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine), umjereno agaven protiv Streptococcus spp.

Uz istovremenu primjenu s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak u odnosu na sojeve Enterococcus faecalis.

Ne utiče na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge amino glikozide i može ostati aktivan protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentnih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (IM) primjene, apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Stax) s / m primjenom u dozi od 7,5 mg / kg je 21 μg / ml. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TSmax) je oko 1,5 sati nakon i / m primjene. Komunikacija sa proteinima plazme - 4-11%.

Dobro se distribuira u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izliv, ascitni, perikardni, sinovijalni, limfni i peritonealni

tečnost), u visokim koncentracijama koje se nalaze u urinu, u niskim - u žuči, majčinom mlijeku, vodenom humoru oka, bronhijalnom sekretu, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tečnosti (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela u kojima se nakuplja intraćelijski, velike koncentracije se primjećuju u organima s dobrim dotokom krvi: plućima, jetri, miokardunu, slezini, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnom tkivu i kosti.

Kada se propisuje u srednjim terapijskim dozama odraslim osobama, amikacin ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, s upalom meninga, propusnost se malo povećava. U novorođenčadi se postižu veće koncentracije u CSF-u nego kod odraslih, prolaze kroz placentu - nalazi se u krvi fetusa i amnionskoj tekućini. Zapremina distribucije kod odraslih - 0,26 l / kg, u dece - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi - stariji od 1 nedelje i telesne težine manje od 1,5 kg - do 0,68 l / kg mlađi od 1 sedmice i tjelesna težina veća od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika sa cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija uz i / m davanje održava se 10-12 sati.

Nije metabolizirano. Poluvrijeme života (T1 / 2) kod odraslih je 2-4 sata, kod novorođenčadi -5-8 sati, u starije djece - 2.5-4 sata. Konačna vrijednost T1 / 2 iznosi više od 100 sati (oslobađanje iz unutarćelijskih skladišta) .

Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromenjenom. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u odraslih sa oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom -1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći od prosjeka zbog povećanog klirensa .

Izlučuje se tokom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje efikasna (25% za 48-72 sata).

Indikacije za upotrebu

Namijenjen je za liječenje teških zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na amikacin: respiratorni trakt (bronhitis, pneumonija, pleuralni empiem, apsces pluća), sepsa, septički endokarditis, centralni živčani sustav (uključujući meningitis) i trbušnu šupljinu (uključujući peritonitis), genitourinarni trakt (pijelonefritis, cistitis, uretritis), koža i meka tkiva (uključujući zaražene opekotine, zaražene čireve i čireve od pritiska raznih gena), žučni putevi, kosti i zglobove (uključujući osteomijelitis) ran infe ktsiya, postoperativne infekcije.

Kontraindikacije Preosjetljivost (uključujući povijest drugih aminoglikozida), neuritis slušnog živca, teški hronični zatajenje bubrega (CRF) s azotemijom i uremijom, trudnoća, dojenje ..

S oprezom. Myasthenia gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu prouzrokovati kršenje živčano-mišićnog prijenosa, što dovodi do daljnjeg slabljenja skeletnih mišića), dehidratacija, zatajenje bubrega, neonatalni period, prijevremenost djece, starija dob.

Trudnoća i dojenje

. Primjena amikacina je kontraindicirana u trudnoći. Aminoglikozidi mogu ometati razvoj embriona kada se daju trudnici. Aminoglikozidi prelaze preko placente; zabilježen je razvoj bilateralne kongenitalne gluhoće kod djece čije su majke tijekom trudnoće primale streptomicin. Iako nisu pronađene ozbiljne nuspojave na ognjištu ili novorođenčetu kada su drugi aminoglikozidi davani trudnicama, potencijalna šteta postoji. Reproduktivna ispitivanja amikacina kod štakora i miševa pokazala su da nema znakova oslabljene plodnosti ili oštećenja ploda povezanih s uzimanjem amikacina.

Nije poznato da li amikacin prelazi u majčino mlijeko. Tokom upotrebe amikacina ne preporučuje se dojenje.

Doziranje i primjena

Za većinu infekcija preporučuje se intramuskularna primjena. U slučaju opasnih po život infekcija ili ako je intramuskularna primjena nemoguća, propisuju se polako intravenski u mlazu (2-3 minute) ili infuziji (0,25% otopina u trajanju od 30 minuta).

Intramuskularna i intravenska primjena

Amikacin se može davati intramuskularno i intravenski. Kada se propisuju u preporučenim dozama za nekomplicirane infekcije izazvane osjetljivim mikroorganizmima, terapeutski odgovor može se dobiti u roku od 24-48 sati.

Ako se u roku od 3-5 dana ne dobije klinički odgovor, treba propisati alternativnu terapiju.

Prije propisivanja amikacina morate:

• procijeniti funkciju bubrega mjerenjem koncentracije kreatinina u serumu ili izračunavanjem nivoa klirensa kreatinina (potrebno je periodično ocjenjivati ​​funkciju bubrega tokom upotrebe amikacina),

Ako je moguće, treba odrediti koncentraciju amikacina u serumu (maksimalne i minimalne serumske koncentracije periodično tokom

Izbjegavajte maksimalnu serumsku koncentraciju amikacina (30-90 minuta nakon injekcije) veću od 35 μg / ml, minimalnu serumsku koncentraciju (neposredno prije sljedeće doze) veću od 10 μg / ml.

U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, amikacin se može propisati 1 put dnevno, u tom slučaju maksimalna koncentracija u serumu može preći 35 µg / ml. Trajanje terapije je 7-10 dana.

Ukupna doza, bez obzira na put primjene, ne smije prelaziti 15-20 mg / kg / dan.

U kompliciranim infekcijama, kada je potreban kurs liječenja dulji od 10 dana, potrebno je pažljivo nadgledati rad bubrega, slušnog i vestibularnog senzornog sistema, kao i nivo amikacina u serumu.

Ako ne dođe do kliničkog poboljšanja u roku od 3-5 dana, primjena amikacina mora se prekinuti, a osjetljivost mikroorganizama na amikacin treba ponovno provjeriti.

Odrasli i djeca starija od 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) i / m ili iv 15 mg / kg / dan 1 put dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 1,5 g. Za endokarditis i febrilnu neutropeniju dnevnu dozu treba podijeliti u 2 doze, jer nedovoljni podaci o prijemu 1 put dnevno.

Djeca 4 tjedna - 12 godina - s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min) i / m ili i / v (intravenski polako infuzija) 15-20 mg / kg / dan 1 put dnevno ili

7,5 mg / kg svakih 12 sati. Uz endokarditis i febrilnu neutropeniju, dnevnu dozu treba podijeliti u 2 doze, jer nedovoljni podaci o prijemu 1 put dnevno. Novorođenčad - početna doza punjenja je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Prevremeno rođena djeca - 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Posebne preporuke za intravensku primjenu. Za odrasle i decu otopina amikacina se obično infuzija u periodu od 30-60 minuta.

Djeca mlađa od 2 godine treba se infuzirati 1 do 2 sata.

Amikacin se ne treba miješati sa drugim lijekovima, već ga treba davati odvojeno u skladu s preporučenom dozom i načinom primjene.

Stariji patenti. Amikacin se izlučuje bubrezima. Bubrežnu funkciju treba procijeniti i dozu propisati kao u slučaju oštećene funkcije izlučivanja bubrega.

Opasnost po život i / ili uzrokovana Pseudomonasom. DOz odraslih osoba može se povećati na 500 mg svakih 8 sati, ali amikacin se ne smije davati više u dozi

1,5 g dnevno, a ne više od 10 dana. Ukupna maksimalna doza kursa ne smije prelaziti 15 grama.

Insekti mokraćnih puteva (drugi koje nije uzrokovao Pseudomonas). Jednaka doza

7,5 mg / kg / dan podijeljeno u 2 jednake doze (što je za odrasle osobe ekvivalentno 250 mg 2 puta dnevno).

Proračun doze bubrežne funkcije izlučivanja amikainin pui (klirens kreatinina)

Predoziranje

Simptomi: toksične reakcije (gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji mokrenja, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zvonjava ili osjećaj ispupčenosti u ušima, respiratorno zatajenje).

Liječenje: za uklanjanje blokade živčano-mišićnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza, antiholinesterazni lijekovi, kalcijeve soli, mehanička ventilacija, druga simptomatska i suportivna terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Treba izbjegavati sistemsku ili lokalnu istodobnu upotrebu s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima zbog mogućih aditivnih učinaka. Povećavanje nefrotoksičnosti događa se zajedničkom primjenom aminoglikozida i cefalosporina. Istovremena upotreba s cefalosporinima može pogrešno povećati serumski kreatinin kada se odredi. Rizik od ototoksičnosti povećava se istodobnom primjenom amikacina s brzo djelujućim diureticima, posebno ako se diuretik daje intravenski. Diuretici mogu povećati toksičnost aminoglikozida do ireverzibilne ototoksičnosti zbog promjene koncentracije antibiotika u krvnom serumu i tkivima. To su furosemid i etakrilna kiselina, koji je sam po sebi ototoksični lek.

Intraperitonealna primjena amikacina se ne preporučuje u bolesnika pod utjecajem anestetika ili lijekova za opuštanje mišića (uključujući eter, halotan, D-tubokurarin, sukcinilkolin i dekameetonijum), može doći do neuromuskularne blokade i kasnije respiratorne depresije. ,

Indomethacin može povećati koncentraciju amikacina u plazmi kod novorođenčadi.

U bolesnika s ozbiljnim oštećenjem bubrega može doći do smanjenja aktivnosti aminoglikozida uz istodobnu upotrebu lijekova penicilina.

Povećani rizik od hipokalcemije zajedničkom primjenom aminoglikozida s bisfosfonatima.

Povećani rizik od nefrotoksičnosti i moguće ototoksičnosti uz zajedničku primjenu aminoglikozida sa spojevima platine.

Posebna upozorenja i mjere opreza

Koristite s oprezom kod pacijenata s oštećenjem bubrega ili oštećenjem sluha ili vestibularnog aparata. Pacijente treba pomno nadgledati zbog potencijalne ototoksičnosti i nefrotoksičnosti aminoglikozida. Sigurnost za razdoblje liječenja duže od 14 dana nije utvrđena. Moraju se poštovati mjere opreza doziranja i odgovarajuća hidratacija.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili smanjenjem glomerularne filtracije, bubrežnu funkciju treba procijeniti konvencionalnim metodama prije liječenja i periodično tijekom terapije. Dnevne doze treba smanjiti i / ili povećati interval između doza u skladu s koncentracijom kreatinina u serumu kako bi se izbjeglo nakupljanje abnormalno visokih razina u krvi i minimiziralo rizik od ototoksičnosti. Redovno praćenje serumske koncentracije lijeka i bubrežne funkcije posebno je važno u starijih bolesnika kod kojih je moguće smanjenje bubrežne funkcije, što možda nije očigledno u rezultatima rutinskih screening testova poput uree u krvi i kreatinina u serumu.

Ako će terapija trajati sedam dana ili više u bolesnika s bubrežnim zatajenjem ili 10 dana u drugih bolesnika, tijekom terapije treba dobiti podatke o preliminarnim audiogramima i ponovno ih procijeniti. Terapiju amikacinom treba prekinuti ako se razvije subjektivni osjećaj tinitusa ili gubitak sluha ili ako kasniji audiogrami pokažu značajno smanjenje percepcije visokih frekvencija.

Ako postoje znakovi iritacije bubrežnog tkiva (npr. Albuminurija, crvena krvna zrnca ili limfociti), treba povećati hidrataciju i smanjiti doziranje lijeka. Ovi poremećaji obično nestaju nakon završetka liječenja. Međutim, ako dođe do azotemije i / ili progresivnog smanjenja izlučivanja urina, liječenje treba prekinuti.

Neuro / ototoksičnost. Neurotoksičnost, koja se očituje u obliku vestibularne i / ili bilateralne slušne ototoksičnosti, može se javiti kod pacijenata koji primaju aminoglikozide. Rizik od ototoksičnosti izazvane aminoglikozidima veći je kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i kod primanja visokih doza ili je trajanje terapije veće od 7 dana. Vrtoglavica koja može ukazivati ​​na vestibularno oštećenje. Ostale manifestacije neurotoksičnosti mogu uključivati ​​drhtanje, trnjenje kože, trzanje mišića i grčeve. Rizik ototoksičnosti povećava se s povećanjem stupnja izloženosti bilo trajno visokom vrhuncu ili visokoj rezidualnoj koncentraciji u serumu. Primjena amikacina kod pacijenata s alergijom na aminoglikozide ili subkliničkim oštećenjem bubrega ili oštećenjem osmog živca uzrokovanog prethodnom primjenom nefrotoksičnih i / ili ototoksičnih lijekova (streptomicin, dihidrostreptomicin, gentamicin, tobramicin, kanamicin, kanamicin, B polinom, kanamicin , cefaloridin ili viomicin) treba razmotriti s oprezom jer se može povećati toksičnost. U tih se bolesnika koristi amikacin ako, prema riječima liječnika, terapijske koristi nadmašuju potencijalne rizike.

Neuromuskularna toksičnost. Neuromuskularna blokada i respiratorna paraliza prijavljeni su nakon parenteralne primjene, instilacije (u ortopedskoj praksi, navodnjavanja trbušne šupljine, lokalnog liječenja empieme) i nakon oralne primjene aminoglikozida. Mogućnost respiratorne paralize treba razmotriti unošenjem aminoglikozida na bilo koji način, posebno kod pacijenata koji primaju anestetike, mišićne relaksate (tubokurarin, sukcinilkolin, dekametonijum), ili kod bolesnika koji primaju masivnu transfuziju citratno-antikoagulirane krvi. Ako se dogodi neuromuskularna blokada, kalcijeve soli uklanjaju respiratornu paralizu, ali može biti potrebna mehanička ventilacija. Aminoglikozide treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poremećajima mišića (miastenija gravis ili parkinsonizam), jer mogu pogoršati mišićnu slabost zbog potencijalnih kurariformnih učinaka na živčano-mišićni prijenos.

Bubrežna toksičnost. Aminoglikozidi su potencijalno nefrotoksični. Rizik od razvoja nefrotoksičnosti veći je kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega, kao i kod primanja velikih doza i dugotrajne terapije. Za vrijeme liječenja potrebna je dobra hidratacija, a funkcija bubrega treba procijeniti korištenjem konvencionalnih metoda prije i za vrijeme liječenja. Liječenje treba prekinuti s porastom azotemije ili progresivnim smanjenjem urina.

U starijih bolesnika moguće je smanjenje bubrežne funkcije, što možda nije očigledno u konvencionalnim screening testovima (ureaja azota u serumu ili perutina u serumu). Utvrđivanje klirensa kreatinina može biti korisnije u takvim slučajevima. Praćenje bubrežne funkcije kod starijih bolesnika tokom liječenja aminoglikozidima je posebno važno.

Bubrežna funkcija i osma funkcija kranijalnog živca zahtijevaju praćenje u bolesnika s poznatim ili sumnjama na zatajenje bubrega na početku terapije, kao i u bolesnika s početno normalnom bubrežnom funkcijom, ali s znakovima oštećenja bubrežne funkcije tijekom liječenja. Koncentracija amikacina mora se provjeriti kako bi se osigurala odgovarajuća doza i izbjegle potencijalno toksične razine. Urin treba pratiti radi smanjenja specifične težine, pojačanog izlučivanja proteina i eritrocitirije. Potrebno je povremeno mjeriti urea u krvi, kreatinin u serumu ili klirens kreatinina. Serijski audiogram treba dobiti kod starijih pacijenata, naročito kod visoko rizičnih bolesnika. Znakovi ototoksičnosti (vrtoglavica, zujanje u ušima, zujanje u ušima i gubitak sluha) ili nefrotoksičnosti zahtijevaju prekid lijeka ili prilagođavanje doze.

Treba izbjegavati istodobnu i / ili uzastopnu primjenu drugih neurotoksičnih ili nefrotoksičnih lijekova (bacitracin, cisplatin, amfotericin B, cefaloridin, paromomicin, viomicin, polimiksin B, kolistin, vankomicin ili drugi aminoglikozidi). Ostali faktori koji povećavaju rizik od toksičnosti su starija dob i dehidracija.

Razno Aminoglikozidi se brzo i gotovo u potpunosti apsorbuju ako se primjenjuju lokalno, u kombinaciji s hirurškim zahvatima. Za vrijeme navodnjavanja velikih i malih hirurških polja prijavljeni su ireverzibilna gluhoća, zatajenje bubrega i smrt zbog neuromuskularne blokade.

Kao i drugi antibiotici, upotreba amikacina može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih mikroorganizama. U tom slučaju treba propisati odgovarajuću terapiju.

Zabilježeni su slučajevi nepovratnog gubitka vida nakon ubrizgavanja amikacina u staklovinu oka.

Oblik i sastav izdavanja

Lijek se izdaje u obliku:

• Otopina namijenjena za i / m i iv primjenu, od kojih 1 ml sadrži 250 mg amikacina, u ampulama od 2 i 4 ml,
• Prašak iz kojeg se priprema otopina za injekcije, u jednoj boci (10 ml) koja može sadržavati 250 mg, 500 mg ili 1 gram amikacina.

Kontraindikacije

Prema napomeni na lijeku, upotreba Amikacina je kontraindicirana:

• Trudnice
• Kod neuritisa slušnog živca
• Pacijenti s teškim hroničnim zatajenjem bubrega praćenim uremijom i / ili azotemijom,
• U prisustvu preosjetljivosti na amikacin, bilo koju pomoćnu komponentu lijeka, druge aminoglikozide (uključujući anamnezu).

Amikacin je propisan, ali s velikom pažnjom i pod stalnim lekarskim nadzorom:

• Sa dehidracijom,
• Žene tokom dojenja
• Uz miasteniju gravis,
• Pacijenti s parkinsonizmom
• Sa zatajenjem bubrega,
• Novorođenčad i prevremeno rođena djeca,
• Stariji ljudi
• Sa botulizmom.

Doziranje i primjena Amikacin

Otopina (uključujući i pripremljen od praška) Amikacin, prema uputama, treba se davati intramuskularno ili intravenski.

Doza za odrasle i djecu starije od 6 godina iznosi 5 mg po kilogramu tjelesne težine, a daje se u intervalima od 8 sati, odnosno 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Uz nekomplicirane bakterijske infekcije genitourinarnog trakta moguće je propisati lijek u dozi od 250 mg svakih 12 sati. Ako vam je potrebna hemodijaliza nakon toga, možete napraviti još jednu injekciju u količini od 3-5 mg na 1 kg težine.

Maksimalna dopuštena dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, ali ne veća od 1,5 grama dnevno. Trajanje liječenja u pravilu je 3-7 dana - s a / u uvodu, 7-10 dana - s a / m.

Amikacin se propisuje deci na sledeći način:

• Prevremeno rođena djeca: prva doza je 10 mg po kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata,
• Za novorođenčad i bebe do 6 godina: prvo doziranje je 10 mg / kg, a zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

U slučaju zaraženih opeklina, zbog kraćeg poluživota amikacina kod ove kategorije pacijenata, doza lijeka je obično 5-7,5 mg / kg, ali učestalost primjene raste - svakih 4-6 sati.

Amikacin se ubrizgava intravenski u periodu od 30-60 minuta. U slučaju hitne potrebe, mlazno ubrizgavanje dopušteno je dvije minute.

Za kapljevito intravenozno davanje, lek se razblažuje sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida ili 5% rastvorom dekstroze, tako da koncentracija aktivne supstance ne prelazi 5 mg / ml.

Smanjenje doze ili povećanje intervala između injekcija potrebno je pacijentima s oštećenom funkcijom bubrežne ekskrecije.

Neželjeni efekti Amikacina

Prema recenzijama pacijenata koji su bili podvrgnuti liječenju Amikacinom, ovaj lijek može imati nuspojave, kao što su:

• Povraćanje, mučnina, oslabljena funkcija jetre,
• Leukopenija, trombocitopenija, anemija, granulocitopenija,
• Pospanost, glavobolja, poremećen neuromuskularni prenos (do respiratornog zastoja), razvoj neurotoksičnog efekta (trnce, ukočenost, trzanje mišića, epileptični napadi),
• Gubitak sluha, nepovratna gluhoća, labirinti i vestibularni poremećaji,
• Oligurija, mikrohematurija, proteinurija,
• Alergijske reakcije: hiperemija kože, osip, groznica, svrbež, Quinckeov edem.

Uz to, intravenskom primjenom Amikacina, prema pregledima, moguć je razvoj flebitisa, dermatitisa i periflebitisa, kao i osjećaj boli na mjestu uboda.

Posebna uputstva

Prije upotrebe lijeka potrebno je utvrditi osjetljivost odabranih patogena na njega.

Tijekom liječenja Amikacinom, barem jednom sedmično, treba provjeriti funkcije bubrega, vestibularnog aparata i slušnog živca.

Amikacin je farmaceutski kompatibilan s vitaminima B i C, cefalosporinima, penicilinima, nitrofurantoinom, kalijum hloridom, eritromicinom, hidrohlorotiazidom, kapreomicinom, heparinom, amfotericinom B.

Pacijenti koji su podvrgnuti liječenju zaraznih i upalnih bolesti mokraćnih putova trebaju piti puno tekućine (pod uvjetom da postoji odgovarajuća diureza).

Treba imati na umu da je uz dugotrajnu upotrebu Amikacina moguć razvoj rezistentnih mikroorganizama. Zbog toga je, u nedostatku pozitivne kliničke dinamike, potrebno otkazati ovaj lijek i provesti odgovarajuću terapiju.

Amikacin analozi

Amikacin strukturni analozi su Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Ako pripadaju istoj farmakološkoj grupi i sličnosti mehanizama djelovanja, sljedeći lijekovi mogu se smatrati analogima Amikacina: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycin sulfate itd.

Pravila i uslovi skladištenja

Amikacin je antibiotik grupe B koji se izdaje iz ljekarni na recept. Rok trajanja je 2 godine u skladu s pravilima skladištenja koje preporučuje proizvođač - temperatura 5-25 ºS, suvo i tamno mjesto.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Oblik za puštanje, pakiranje i sastav Amikacin

Otopina za intravensku i intramuskularnu primenu je prozirna, bezbojna ili blago obojena.

Pomoćne tvari: natrijum-disulfit (natrijum-metabisulfit), natrijum-citrat d / i (natrijum-citrat-pentaseskvihidrat), razblažena sumporna kiselina, voda d / i.

2 ml - staklene ampule (5) - blister pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
2 ml - staklene ampule (5) - blister pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
2 ml - staklene ampule (10) - blister pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
2 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primenu je prozirna, bezbojna ili blago obojena.

Pomoćne tvari: natrijum-disulfit (natrijum-metabisulfit), natrijum-citrat d / i (natrijum-citrat-pentaseskvihidrat), razblažena sumporna kiselina, voda d / i.

4 ml - staklene ampule (5) - blister pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
4 ml - staklene ampule (5) - blister pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
4 ml - staklene ampule (10) - blister pakovanja (1) - pakovanja od kartona.
4 ml - staklene ampule (10) - kartonske kutije.

Prah za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu bijele ili gotovo bijele boje je higroskopan.

Boce s kapacitetom od 10 ml (1) - pakovanja od kartona.
Boce s kapacitetom od 10 ml (5) - pakovanja od kartona.
Boce kapaciteta 10 ml (10) - pakovanja od kartona.

Sinonimi nozoloških grupa

Cijene u ljekarnama u Moskvi

Ostavite komentar

Indeks potražnje trenutnih informacija, ‰

Registrovani vitalni i esencijalni lekovi

Amikacin potvrde o registraciji

• P N001175 / 01

• LP-003317

• LP-004398

• LP-003391

• LSR-002156/09

• LSR-002348/08

• LS-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Službena web stranica kompanije RLS ®. Glavna enciklopedija lijekova i roba farmaceutskog asortimana ruskog Interneta. Katalog lijekova Rlsnet.ru pruža korisnicima pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih sredstava, medicinskih proizvoda i drugih proizvoda. Farmakološki vodič uključuje informacije o sastavu i obliku otpuštanja, farmakološkom djelovanju, indikacijama za upotrebu, kontraindikacijama, nuspojavama, interakcijama lijekova, načinu upotrebe lijekova, farmaceutskim kompanijama. Katalog lijekova sadrži cijene lijekova i farmaceutskih proizvoda u Moskvi i drugim ruskim gradovima.

Zabranjeno je prenošenje, kopiranje, širenje informacija bez odobrenja tvrtke RLS-Patent LLC.
Prilikom citiranja informativnog materijala objavljenog na stranicama web stranice www.rlsnet.ru potrebna je veza do izvora informacija.

Mnogo više zanimljivih stvari

Sva prava zadržana.

Komercijalna upotreba materijala nije dozvoljena.

Informacije su namijenjene medicinskim radnicima.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne (IM) primjene, apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cmax) kod i / m primjene u dozi od 7,5 mg / kg je 21 μg / ml. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) je oko 1,5 sati nakon i / m primjene. Komunikacija sa proteinima plazme - 4-11%.

Dobro se distribuira u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izliv, ascitna, perikardijalna, sinovijalna, limfna i peritonealna tečnost), nalazi se u visokim koncentracijama u mokraći, u niskoj - u žuči, majčinom mlijeku, vodenom humoru oka, izlučivanju bronha, ispljuvaku i kičmenoj moždini tečnost (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela u kojima se nakuplja intraćelijski, velike koncentracije se primjećuju u organima s dobrim opskrbom krvlju: plućima, jetri, miokardunu, slezini, a posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju, niže koncentracije - u mišićima, masnoj tkivu i kostima. .

Kada se propisuje u umjerenim terapijskim dozama (normalno) za odrasle, amikacin ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga, propusnost se malo povećava. U novorođenčadi se postižu veće koncentracije u CSF-u nego kod odraslih, prolaze kroz placentu - nalazi se u krvi fetusa i amnionskoj tekućini. Zapremina distribucije kod odraslih - 0,26 l / kg, kod dece - 0,2 - 0,4 l / kg, kod novorođenčadi - u dobi manjoj od 1 nedelje. i tjelesna masa manja od 1,5 kg - do 0,68 l / kg, stara manje od 1 tjedna. i tjelesna masa veća od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika sa cističnom fibrozom - 0,3 - 0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija intravenskim ili intramuskularnim davanjem održava se 10-12 sati.

Nije metabolizirano. Poluvrijeme života (T1 / 2) kod odraslih je 2 do 4 sata, kod novorođenčadi je 5 do 8 sati, kod starije djece je 2,5 do 4 sata. Konačni T1 / 2 iznosi više od 100 sati (oslobađanje iz unutarćelijskih skladišta )

Izlučuju se bubrezi glomerularnom filtracijom (65 - 94%), uglavnom nepromenjenom. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T1 / 2 u odraslih sa oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom, T1 / 2 može biti kraći od prosjeka zbog povećanog klirensa .

Izlučuje se tokom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje efikasna (25% u 48 - 72 sata).

Farmakodinamika

Polusintetički antibiotik širokog spektra sa baktericidnim delovanjem.Vezujući se za 30S podjedinicu ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina i također uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Visoko aktivna protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphyloccus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine), umjereno aktivne protiv Streptococcus spp.

Uz istovremenu primjenu s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Ne utiče na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, i može ostati aktivan protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa koji su rezistentni na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

Interakcije lijekova

Farmaceutski je kompatibilan s penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C i kalijum hloridom.

Pokazuje sinergizam pri interakciji s karbenicilinom, benzilpenicilinom, cefalosporinima (u bolesnika s teškim hroničnim zatajivanjem bubrega, u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima, efikasnost aminoglikozida može se smanjiti). Nalidiksinska kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (posebno furosemid, etakrilna kiselina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se natječu za aktivno izlučivanje u tubulima nefrona, blokiraju eliminaciju aminoglikozida i povećavaju njihovu koncentraciju u serumu krvi, povećavajući nefro- i neurotoksičnost.

Istodobna primjena s drugim potencijalno nefrotoksičnim ili ototoksičnim lijekovima nije preporučljiva zbog mogućeg rizika od nuspojava.

Zabilježeno je povećanje nefrotoksičnosti nakon istodobne parenteralne primjene aminoglikozida i cefalosporina. Istodobna upotreba cefalosporina može lažno povećati serumski kreatinin.

Pojačava mišićno relaksirajući efekat kurariformnih lekova.

Metoksifluran, parenteralni polimiksini, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju živčano-mišićni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao inhalacijski anestetici, opioidni analgetici) i velike količine transfuzije krvi citratnim konzervansima povećavaju rizik od zastoja disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnih učinaka aminoglikozida (povećanje poluživota i smanjeni klirens).

Smanjuje učinak antimiastenskih lekova.

Povećani je rizik od hipokalcemije uz istodobnu primjenu aminoglikozida s bisfosfonatima. Povećani rizik od nefrotoksičnosti i eventualno ototoksičnosti moguć je kombiniranim davanjem aminoglikozida sa preparatima platine.

Istodobnom primjenom tiamina (vitamin B1) može se uništiti reaktivna komponenta natrijevog bisulfita u sastavu amikacin sulfata.

Oblik za puštanje i pakiranje

500 mg aktivne tvari u bocama hermetički zatvorenim gumenim čepovima, obloženo aluminijskim kapicama i uvezenim „FLIPP OFF“ kapicama.

Na svaku bocu zalijepljena je etiketa izrađena od etiketnog papira ili pisača ili se uvozi samolijepljiva naljepnica.

Svaka boca, zajedno s odobrenim uputstvima za medicinsku upotrebu na državnom i ruskom jeziku, smeštena je u pakovanje od kartona.

Indikacije lijeka Amikacin

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili asocijacijama gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

• infekcije respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija, pleuralni empiem, apsces pluća),
• sepsa
• septički endokarditis,
• Infekcije CNS-a (uključujući meningitis),
• infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis),
• infekcije mokraćnih puteva (pijelonefritis, cistitis, uretritis),
• gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekotine, zaražene čireve i čireve različitog porekla),
• infekcije žučnih puteva
• infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis),
• infekcija rana
• postoperativne infekcije.

Režim doziranja

Lijek se daje intramuskularno, intravenski (u mlazu, 2 minute ili kapanjem) odraslima i djeci starijoj od 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. U slučaju bakterijskih infekcija mokraćnih putova ( nekomplicirano) - 250 mg svakih 12 sati, nakon sesije na hemodijalizi može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.

Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne veća od 1,5 g / dnevno u trajanju od 10 dana. Trajanje tretmana a / u uvodu je 3-7 dana, sa a / m - 7-10 dana.

Za nedonoščad početna pojedinačna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata, za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina, početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 h 7-10 dana.

Kod inficiranih opeklina može biti potrebna doza od 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati, zbog kraće T 1/2 (1-1,5 sati) kod ove kategorije bolesnika.

U / u amikacin se daje, kap po kap, tokom 30-60 minuta mlaznim mlazom.

Za iv primjenu (kaplje), lijek se prethodno razrjeđuje sa 200 ml 5% otopine dekstroze (glukoze) ili 0,9% otopine natrijum-hlorida. Koncentracija amikacina u otopini za iv primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju oštećenja bubrežne ekskretorne funkcije, potrebno je smanjiti dozu ili povećati intervale između primjene. U slučaju povećanja intervala između primjena (ako je vrijednost QC nepoznata, a pacijentovo stanje stabilno), interval između primjene lijeka utvrđuje se sljedećom formulom:

interval (h) = koncentracija kreatinina u serumu × 9.

Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg / dl, tada se preporučuje pojedinačna doza (7,5 mg / kg) svakih 18 sati. S porastom intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju smanjenja pojedinačne doze uz nepromijenjeni režim doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnim zatajenjem iznosi 7,5 mg / kg. Izračunavanje naknadnih doza vrši se prema sljedećoj formuli:

Naredna doza (mg), koja se daje svakih 12 sati = KK (ml / min) kod pacijenta × početna doza (mg) / KK je normalna (ml / min).

Nuspojava

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, oslabljena funkcija jetre (pojačana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskog sistema: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, trnce, epileptični napadi), poremećen živčano-mišićni prijenos (respiratorni zastoj).

Iz senzornih organa: ototoksičnost (gubitak sluha, poremećaji vestibule i labirinta, nepovratna gluhoća), toksični efekti na vestibularni aparat (diskoordinacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

Iz mokraćnog sistema: nefrotoksičnost - oštećena bubrežna funkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija).

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, ispiranje kože, groznica, Quinckeov edem.

Lokalne reakcije: bol na mjestu ubrizgavanja, dermatitis, flebitis i periflebitis (s iv primjenom).

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.

U prisustvu vitalnih indikacija, lijek se može primjenjivati ​​u dojećim ženama. Treba imati na umu da se aminoglikozidi izlučuju u majčino mlijeko u malim količinama. Slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, a pridružene komplikacije kod dojenčadi nisu registrirane.

Interakcija lijekova

Pokazuje sinergizam pri interakciji s karbenicilinom, benzilpenicilinom, cefalosporinima (u bolesnika s teškim hroničnim zatajivanjem bubrega, u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima, efikasnost aminoglikozida može se smanjiti).

Nalidiksinska kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (posebno furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfanilamidi i NSAID, nadmeću se za aktivno lučenje u tubulima nefrona, blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu koncentraciju u krvnom serumu, povećavajući nefro- i neurotoksičnost.

Amikacin pojačava relaksirajući efekat kurariformnih lekova na mišiće.

Kada se primjenjuju s amikacinom, metoksifluranom, parenteralnim polimiksinima, kapreomicinom i drugim lijekovima koji blokiraju živčano-mišićni prijenos (halogenirani ugljikovodici - inhalacijska anestezija, opioidni analgetici), velike količine transfuzije krvi citanskim konzervansima povećavaju rizik od zastoja disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od toksičnih efekata aminoglikozida (povećanje T 1/2 i smanjenje očistka).

Amikacin smanjuje efikasnost anti-miastenskih lekova.

Farmaceutski je kompatibilan s penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C i kalijum hloridom.

Pogledajte video: Glute Injection ,Buttock injection - Everything You Need To Know - Dr. Nabil Ebraheim (Maj 2024).