Kapi Amoksicilin: upute za upotrebu > Liječenje i prevencija

Amoksicilin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Amoxicillin

ATX kôd: J01CA04

Aktivna supstanca: amoksicilin (amoksicilin)

Producent: Biochemist, OJSC (Rusija), Dalhimpharm (Rusija), Organika, OJSC (Rusija), STI-MED-SORB (Rusija), Hemofarm (Srbija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.

Amoksicilin je antibakterijski lijek, semisintetski penicilin.

Oblik i sastav

Oblici doziranja Amoksicilin:

tablete: gotovo bijele ili bijele, ravno cilindrične, s razdjelnom linijom i prekrivačem (10 kom. ili 20 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1, 2, 5, 10, 50 ili 100 pakiranja, 24 kom. staklene staklenke tamne boje, u kartonskom paketu od 1 limenke, 20 kom u polimernim limenkama ili bocama, u kartonskom snopu od 1 limenke ili boce),
kapsule: želatinozne, u dozi od 250 mg - veličina br. 2, sa tamnozelenom kapicom i bijele boje sa tijelom žute nijanse, u dozi od 500 mg - veličina br. 0, sa crvenom kapicom i žutim tijelom, unutar kapsula je granulirani prah s bojom svijetlo žute do bijele boje, dopušteno je nakupljanje (250 mg svaki: 8 kom. u blisterima, u kartonskom pakovanju 2 blistera, 10 kom u blister pakiranjima, u kartonskom pakovanju 1 ili 2 pakiranja, 10 ili 20 kom.). u limenci, u kartonskom pakovanju 1 limenka, 500 mg svaki: 8 kom u blisterima, u kartonskom pakovanju 2 blistera, 8 kom u urnyh blister u kartonskoj kutiji 1 ili paket 2, 10 kom. u plikova u kartonskoj kutiji 1, 2, 50 ili 100 paketa)
zrnca za oralnu suspenziju: granulirani prah od bijele boje sa žutom nijansom do bijelog, nakon rastvaranja u vodi - žućkasti suspenzija voćnog mirisa (svaka 40 g u bocama od tamnog stakla, kapaciteta 100 ml, u kartonskom pakovanju 1 bočica u setu s mjernom kašikom s podjelama od 2,5 ml i 5 ml).

1 tableta sadrži:

aktivna supstanca: amoksicilin trihidrat (u smislu amoksicilina) - 250 mg ili 500 mg,
pomoćne komponente: krumpirov škrob, magnezijum stearat, polisorbat-80 (tween-80), talk.

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: amoksicilin trihidrat - 286,9 mg ili 573,9 mg, što odgovara sadržaju 250 mg ili 500 mg amoksicilina,
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza PH 102, magnezijum stearat, titanijum dioksid (E171), želatina.

Uz to, kao dio ljuske kapsule:

veličina 2: kapa - kinolino žuta boja (E104), indigo karmin (E132), futrola - kinolino žuta boja (E104),
veličina 0: kapa - boja sunčano zalazak sunca žuta (E110), boja azorubin (E122), tijelo - boja željezo-oksid žuto (E172).

U 5 ml gotove suspenzije (2 g granula) sadrži:

aktivna supstanca: amoksicilin trihidrat (u smislu amoksicilina) - 250 mg,
pomoćne komponente: natrijum saharinat dihidrat, saharoza, simetikon S184, natrijum benzoat, guar guma, natrijum citrat dihidrat, aroma jagode, aroma maline, jestiva aroma pasike.

Farmakodinamika

Amoksicilin je polusintetički penicilin, antibakterijski lijek otporan na baktericidne kiseline širokog spektra djelovanja. Mehanizam djelovanja nastaje zbog sposobnosti amoksicilina da uzrokuje liziju bakterija, inhibirajući transpeptidazu i ometajući sintezu referentnog proteina stanične peptidoglikana u razdoblju podjele i rasta.

Gram-pozitivni i gram-negativni mikroorganizmi pokazuju osjetljivost na lijek.

Amoksicilin je aktivan u sledećim bakterijama:

aerobne gram-pozitivne bakterije: Corynebacterium speciales (spp.), Staphylococcus spp. (osim sojeva koji proizvode penicilinazu), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae),
aerobne gram-negativne bakterije: Brucella spp., Bordetella pertussis, Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Vibrio choleterae, Proteteus musiolaus, Proteteus musiolaus, Proteteus, Proteus, mul.
Ostali: Leptospira spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori.

Mikroorganizmi koji proizvode penicilinazu i druge beta-laktamaze nisu osjetljivi na lijek, jer beta-laktamaze uništavaju amoksicilin.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amoksicilin se brzo i gotovo u potpunosti (93%) apsorbuje. Na apsorpciju ne utječe istovremeni unos hrane, lijek se ne uništava u kiseloj sredini želuca. Maksimalna koncentracija dostiže se nakon 1-2 sata i iznosi 0,0015-0,003 mg / ml nakon doze od 125 mg i 0,0035-0,005 mg / ml nakon doze od 250 mg. Klinički efekat počinje da se razvija za 1 / 4–1 / 2 sata i traje 8 sati.

Ima veliku zapreminu distribucije. Nivo koncentracije raste proporcionalno dozi lijeka. Visoke koncentracije amoksicilina nalaze se u plazmi, pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, ispljuvak, bronhijalni sekret, pluća i koštana tkiva, crijevna sluznica, urin, prostata, ženski spolni organ, masno tkivo, tekućina srednjeg uha i mjehurići na koži. Prodire u tkivo fetusa, s normalnom funkcijom jetre - u žučni mehur, gde njegov sadržaj može 2–4 puta premašiti koncentraciju u plazmi. Gnojni sekret bronha je slabo raspoređen. Kada se koristi tokom trudnoće, sadržaj amoksicilina u žilama pupčane vrpce i amnionske tečnosti iznosi 25-30% koncentracije u plazmi ženskog tela.

Sa majčinim mlekom se izlučuje mala količina. Krvno-moždana barijera je slabo prevladana, koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini kada se koristi amoksicilin za liječenje meningitisa (upale meninga) nije veća od 20%.

Veže se na proteine u plazmi - 17%.

Metabolizira se u nepotpunom volumenu uz stvaranje neaktivnih metabolita.

Poluživot (T_1/2) je 1–1,5 sati. 50–70% se izlučuje kroz bubrege nepromenjeno. Od toga glomerularnom filtracijom - 20%, izlučivanjem tubula - 80%. 10–20% se izlučuje kroz creva.

T_1/2 u slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina (CC) od 15 ml / min ili manje, povećava se na 8,5 sati.

Pomoću hemodijalize uklanja se amoksicilin.

Indikacije za upotrebu

Prema uputama, Amoksicilin je indiciran za liječenje zaraznih i upalnih bolesti izazvanih osjetljivim mikroorganizmima:

infekcije disajnih puteva - akutni bronhitis, pogoršanje hroničnog bronhitisa, bronhopneumonija, lobarna pneumonija,
infekcije ENT organa - sinusitis, tonzilitis, faringitis, akutni otitis media,
infekcije kože i mekih tkiva - sekundarno zaražene dermatoze, erizipele, impetigo,
infekcije genitourinarnog sistema - cistitis, pijelonefritis, uretritis, gonoreja,
ginekološke infekcije - endometritis, cervicitis,
crijevne infekcije - tifusna groznica, paratifidna groznica, šigelloza (dizenterija), salmoneloza, nošenje salmonele,
peptički čir želuca i dvanaestopalačnog creva (u sklopu kombinirane terapije),
trbušne infekcije - enterokolitis, peritonitis, holecistitis, holangitis,
meningokokna infekcija,
listerioza (akutni i latentni oblici),
leptospiroza,
Borrelioza (lajmska bolest)
sepsa
endokarditis (prevencija za vrijeme stomatoloških i drugih manjih hirurških intervencija).

Kontraindikacije

zatajenje jetre
bronhijalna astma,
senena groznica
limfocitna leukemija
infektivna mononukleoza,
kolitis zbog uzimanja antibiotika (uključujući anamnezu),
dojenje
preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike, uključujući peniciline, cefalosporine, karbapeneme,
pojedinačna netolerancija na komponente lijeka.

Dodatne kontraindikacije za određene oblike amoksicilina:

tablete: alergijske bolesti (uključujući anamnezu), starost do 10 godina s tjelesnom težinom manjom od 40 kg,
kapsule: atopijski dermatitis, istorija bolesti gastrointestinalnog trakta, starosna dob do 5 godina,
granule: sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak saharoze (izomaltaza), intolerancija na fruktozu, atopijski dermatitis, istorija gastrointestinalnih bolesti.

S oprezom se preporučuje da se amoksicilin propisuje pacijentima s bubrežnim zatajenjem, istorijskim krvarenjima, sklonim razvoju alergijskih reakcija (uključujući anamnezu) tijekom trudnoće.

Pored toga, treba biti oprezan prilikom upotrebe tableta za liječenje pacijenata sa istorijskim gastrointestinalnim bolestima.

Nuspojave

iz probavnog sistema: povreda percepcije ukusa, mučnina, povraćanje, disbioza, proliv, stomatitis, pseudomembranski kolitis, glositis, oslabljena funkcija jetre, pojačana aktivnost umjerenih jetrenih transaminaza, holestatska žutica, akutni citolitički hepatitis,
iz nervnog sistema: nesanica, uznemirenost, glavobolja, anksioznost, konfuzija, vrtoglavica, ataksija, promena ponašanja, periferna neuropatija, depresija, konvulzivne reakcije,
alergijske reakcije: groznica, urtikarija, crvenilo kože, rinitis, konjunktivitis, eritem, eozinofilija, angioneurotski edem, bol u zglobovima, eksfolijativni dermatitis, Stevens - Johnson poliformnaya (multiformni) eritem, alergijski vaskulitis, anafilaktički šok reakcija slična serumska bolest
laboratorijski parametri: neutropenija, leukopenija, agranulocitoza, anemija, trombocitopenična purpura,
iz mokraćnog sistema: kristalurija, intersticijski nefritis,
drugi: tahikardija, nedostatak daha, vaginalna kandidijaza, superinfekcija (češće u liječenju hroničnih infekcija ili kod bolesnika sa smanjenom tjelesnom otpornošću).

Pored toga, moguće je razviti sljedeće neželjene efekte koji su zabilježeni kod uzimanja određenih oblika Amoksicilina:

tablete: alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, svrbeža, toksične epidermalne nekrolize, generalizirane egzantematske pustuloze, jetrene kolestaze, eozinofilije,
kapsule: suha usta, crni dlakavi jezik, kandidijaza kože i sluznica, povećanje vremena protrombina i zgrušavanja krvi, bojenje zubne cakline u žuto, smeđe ili sivo,
granule: „crni dlakavi“ jezik, uklanjanje zubne cakline, hemolitička anemija, akutna generalizovana egzantematska pustuloza.

Posebna uputstva

Imenovanje Amoksicilina moguće je samo ako u pacijentovoj detaljnoj anamnezi nema alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike (uključujući peniciline, cefalosporine). U profilaktičke svrhe indicirana je istodobna primjena antihistaminika.

Kada se koriste oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, žene bi trebalo savjetovati da dodatno koriste barijerske metode kontracepcije za vrijeme liječenja amoksicilinom.

S istodobnom antikoagulantnom terapijom treba razmotriti moguće smanjenje njihove doze.

Upotreba antibiotika neefikasna je za lečenje akutnih respiratornih virusnih infekcija.

Amoksicilin se ne smije propisivati za liječenje infektivne mononukleoze zbog rizika od razvoja eritematoznih osipa na koži i pogoršanja simptoma bolesti.

Ne preporučuje se upotreba oralnih oblika amoksicilina za lečenje pacijenata sa bolestima gastrointestinalnog trakta, koje su praćene stalnom prolivom ili povraćanjem.

Ako se tijekom uzimanja amoksicilina pojavi blaga dijareja, možete koristiti antidijarejska sredstva koja sadrže kaolin ili atapulgit, izbjegavajući uzimanje lijekova koji usporavaju motilitet crijeva.

U slučaju jake proljeva s tekućom, vodenoj stolicom zelenkaste boje i s oštrim mirisom, uključujući dodatak krvi popraćen vrućicom i jakim bolovima u trbuhu, odmah trebate konzultirati liječnika. Ovi simptomi mogu ukazivati na ozbiljnu komplikaciju antibiotske terapije u obliku razvoja klostridioze pseudomembranoznog kolitisa.

Trudnoća i dojenje

Tokom razdoblja gestacije primjena Amoksicilina moguća je samo ako očekivani terapeutski učinak za majku, prema riječima liječnika, premaši potencijalnu prijetnju za plod.

Upotreba lijeka tijekom dojenja je kontraindicirana. Ako je potrebno propisati amoksicilin, dojenje treba prekinuti.

Sa oštećenom funkcijom bubrega

Amoksicilin treba koristiti s liječenjem pacijenata sa zatajenjem bubrega.

Uobičajeni režim doziranja za tablete i granule koristi se kod pacijenata s CC višim od 40 ml / min, za kapsule čiji je CC veći od 30 ml / min.

Kod teškog oštećenja bubrega potrebno je prilagoditi dozu. Izrađuje se uzimajući u obzir CC smanjenjem pojedinačne doze ili povećanjem intervala između doza Amoksicilina.

Sa CC 15–40 ml / min propisana je uobičajena doza, ali interval između doza se povećava na 12 sati, a CC je manji od 10 ml / min, dozu treba smanjiti za 15–50%.

Maksimalna dnevna doza Amoksicilina u anuri je 2000 mg.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije u djece s CC višom od 30 ml / min, korekcija režima doziranja nije potrebna. Sa CC od 10-30 ml / min, djeci se propisuje 2/3 uobičajene doze, povećavajući interval između doza do 12 sati. Kod djece sa CC manjom od 10 ml / min, učestalost primjene lijeka je 1 put dnevno, ili im je propisana 1/3 uobičajene dječje doze.

Interakcija lijekova

Uz istovremeno korištenje amoksicilina:

askorbinska kiselina: uzrokuje porast stupnja apsorpcije lijeka,
aminoglikozidi, antacidi, laksativi, glukozamin: pomažu u usporavanju i smanjenju apsorpcije,
etanol: smanjuje brzinu apsorpcije amoksicilina,
digoksin: povećava njegovu apsorpciju,
probenecid, fenilbutazon, oksifenbutazon, indometacin, acetilsalicilna kiselina: izazivaju porast koncentracije amoksicilina u krvnoj plazmi, usporavajući njegovo izlučivanje,
metotreksat: povećava se rizik od razvoja toksičnih efekata metotreksata,
indirektni antikoagulansi i lijekovi tijekom metabolizma kojih nastaje para-aminobenzojeva kiselina: na pozadini smanjenja sinteze vitamina K i protrombinskog indeksa uslijed suzbijanja crijevne mikroflore amoksicilinom, povećava se rizik od probojnog krvarenja,
alopurinol: povećava rizik od razvoja kožnih alergijskih reakcija,
oralni kontraceptivi: reapsorpcija estrogena u crevima opada, što dovodi do smanjenja efikasnosti kontracepcije,
baktericidni antibiotici (cikloserin, vankomicin, aminoglikozidi, cefalosporini, rifampicin): izazivaju sinergistički antibakterijski efekat,
bakteriostatski lijekovi (sulfonamidi, makrolidi, linkozamidi, kloramfenikol, tetraciklini): doprinose slabljenju baktericidnog učinka amoksicilina,
metronidazol: povećava se antibakterijska aktivnost amoksicilina.

Analozi amoksicilina su: tablete - Amoksicilin Sandoz, Ecobol, Flemoxin Solutab, Ospamox, kapsule - Hiconcil, Amosin, Ampioks, Hikontsil, Ampicilin trihidrat.