Lijek Onglisa - indikacije i upute za upotrebu

"Onglisa" se prodaje u obliku obloženih tableta, koje mogu sadržavati 2,5 ili 5 mg, a propisuju se ovisno o propisanoj dozi.

Tablete su upakovane u pakovanja od 30 u jednom.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Terapija dijabetesa uključuje farmakološki tretman koji propisuje polaznik endokrinolog na osnovu toka bolesti i tjelesnih karakteristika pacijenta, kao i ne-lijek bez lijekova, odnosno dijeta i vježbanje važan su dio liječenja, bez kojeg je nemoguće postići nadoknadu. Onglisa je hipoglikemijski lijek propisan za dijabetes tipa 2. Ovaj lijek može se propisati kao monoterapija, ili u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima. Ima jasan popis indikacija, kontraindikacija i posebna uputstva.

Mehanizam djelovanja „onglise-a“ zasnovan je na blokiranju posebnog enzima koji u tijelu obavlja funkciju cijepanja proteina. Ovaj enzim, dipeptidil peptidaza-4, pored mnogih funkcija, razgrađuje proteine ​​koji stimulišu lučenje inzulina ćelijama gušterače, kao i blokira lučenje glukagona u njega i povećava osetljivost ćelija koje luče inzulin na glukozu.

Dipeptidil peptidaza-4 ili skraćeno DPP-4 uništava glukagonski peptid-1 (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (HIP). Saksagliptin u sastavu „onglise-a“ blokira DPP-4, što dovodi do naglog povećanja nivoa GLP-1 i HIP u krvi.

Dakle, lijek dovodi do:

• Niža koncentracija glukagona u krvi,
• Povećati nivo insulina,
• Povećani odgovor beta ćelija na glukozu.

Obavljena su klinička ispitivanja koja su dokazala efekat „onglise“ na nivo glikoziliranog hemoglobina i glukoze na glavi i nakon jela.

Važno! Lijek se može kombinovati sa drugim hipoglikemijskim agensima ili insulinom.

"Onglisa" se dobro apsorbira u krv, za oko 75% i dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi 1-4 sata nakon primjene. Učinak hrane na apsorpciju nije klinički otkriven. Metabolizira ga jetra i bubrezi. Samo teško zatajenje bubrega zahtijeva prilagođavanje doze jer može poremetiti filtriranje i izlučivanje lijeka. Zatajenje jetre bilo koje težine i zatajenje bubrega blagih do umerenih stepeni ne dovode do značajnih promena u koncentraciji "onglisea".

Indikacije i kontraindikacije

Lijek je propisan samo pacijentima koji imaju dijabetes tipa 2, ali s bilo kojim tijekom bolesti i u obliku ovisnom o inzulinu. U kombinaciji sa dijetom i vježbanjem dovode do brzih promjena koncentracije glukoze u tijelu.

Među kontraindikacije su:

• Lična preosjetljivost na bilo koju od komponenti, kao i anafilaktički šok i druge ozbiljne alergijske reakcije u povijesti, kao reakcija na lijekove ove grupe,
• Smatra se kontraindiciranim kao lijek za dijabetes tipa 1, jer nema podataka o njegovoj efikasnosti,
• Tela s visokim ketonom u urinu, ketoacidoza i dijabetička koma,
• Zbog laktoze u sastavu, kontraindicirana je kod osoba s malapsorpcijom laktoze i s nedostatkom laktaze,
• Djeca mlađa od 18 godina
• Žena tijekom trudnoće i dojenja zbog činjenice da nisu provedena ispitivanja učinka lijeka na stanje ploda i bebe u neonatalnom razdoblju.

Relativne kontraindikacije ili stanja u kojima je potrebno s velikom pažnjom propisivati ​​lijek su bubrežna ili jetrena insuficijencija, dob starija od 65 godina, hronični pankreatitis s egzokrinom i endokrinom insuficijencijskom insuficijencijom klinički očitovanih ili u povijesti.

Nuspojave

"Onglisa", upute za upotrebu lijeka, sadrže listu neugodnih simptoma koji se mogu pojaviti tijekom uzimanja lijeka.

• Zarazne bolesti gornjih disajnih puteva, mokraćnih puteva, probavnog trakta, sinusa (infekcije su prilično česte)
• Dispeptički simptomi (mučnina, povraćanje),
• Glavobolja
• Alergijske reakcije (takođe česte, ali ne zahtijevaju prekid liječenja)
• Kombinovana terapija može biti komplicirana glavoboljom, nazofaringitisom, edemom donjih ekstremiteta,
• Hipoglikemija s monoterapijom i s kombiniranim liječenjem javlja se istim učestalošću i zahtijeva hitne mjere za podizanje razine glukoze u krvi.

Kada opisujete takve simptome kao što su glavobolja, drhtanje u ekstremitetima, suha usta, znojenje, glad, potrebno je odmah poduzeti mjere za povećanje razine šećera.

Doziranje i predoziranje

Upotreba lijeka dijabetičara dopuštena je u bilo koje doba dana, jednom dnevno, početna doza je 5 mg.

Doza se ne mijenja u kombinaciji s drugim lijekovima. Prije nego što započnete sastanak, potrebno je posavjetovati se s liječnikom-endokrinologom, koji će nakon pregleda, ispitivanja i laboratorijskih ispitivanja prepoznati potrebu i ispravan tijek liječenja.

U kombinaciji s „metforminom“, početna doza „onglise-a“ je takođe 5 mg, a „metformin“ je 500 mg dnevno. Ako takav tretman ne daje rezultata, ispravnije je povećati dozu „metformina“.

Do 2,5 mg dnevno, upotreba „onglise-a“ je smanjena kod teškog zatajenja bubrega. S blažim oblicima, kao i sa zatajenjem jetre i ljudima u poodmakloj dobi, smanjenje doze nije potrebno.

Interakcija

Nakon nekih studija interakcija lijekova, nisu utvrđene značajne reakcije koje bi mogle utjecati na efikasnost liječenja.

Najvećim dijelom transformacija lijeka prolazi kroz jetru što dovodi do indukcije određenih enzima. Kombinacija s lijekovima istog djelovanja u praksi nije dovela do ozbiljnih posljedica.

Važno! Učinci pušenja, alkohola i starosne dobi na liječenje “ongliseom” nisu proučavani.

Među analogima lijeka mogu se naći i domaći proizvođači i strani. Međunarodno vlasničko ime (INN) je saksagliptin.

„Lidija, 60 godina. Propisao mi je "onglyz" u kombinaciji sa "metforminom", pošto mi je stanje bilo nestabilno, šećer u krvi mi je stalno skočio, osjećao sam se vrlo umorno, postalo je teško raditi. Samo jedan tijek liječenja pomogao je da se riješite svih neugodnih simptoma i smanjio je glukozu na 7 mmol / l. "

„Lolita, 53 godine. Propisao mi je ovaj lijek kad ništa drugo nije pomoglo, to je bila moja posljednja nada. Veliko poboljšanje bilo je brzo poboljšanje i nisu me mučili nikakvi popratni simptomi. Jedan lijek je zamjena za one koji nisu pomogli. "

„Michael, 49 godina. Uzimam "onglise" kako mi je propisao lekar više od tri godine u kombinaciji sa "metforminom". Šećer se ne diže ako slijedim dijetu. Ako slijedite sva pravila, stalno provjeravate krvnu sliku, dijabetes se ne može sjetiti. "

Različita medicinska mjesta navode svoju cijenu lijeka. Može se naručiti putem interneta ili na recept kupiti u bilo kojoj ljekarni u gradu. Cijene se uglavnom kreću od 1900-2000 rubalja po pakovanju od 30 tableta. Ovo je dovoljno za višemjesečni kurs. Ovaj se lijek mora piti bez prekida. Stoga biste trebali voditi računa o potrebnom broju tableta unaprijed.

Bilo koji hemijski lijek propisan tokom dužeg perioda kod hroničnih bolesti, može dovesti do nuspojava i ozbiljnih kršenja funkcije organa i sistema. Da bi se to spriječilo, kao i da bi se bolest stalno održavala u fazi kompenzacije, potrebno je povremeno posjećivati ​​liječnika. Tijekom takvog savjetovanja liječnik će saznati pomaže li propisana doza lijeka, slijedi li pacijent sve upute: je li na dijeti, bavi li se sportom. Nakon laboratorijskih ispitivanja bit će jasno hoće li se promijeniti doza lijeka, otkazati ili produžiti kurs.

"Onglisa" je pouzdan lek u lečenju dijabetesa, koji omogućava uspešno održavanje normalne razine šećera u organizmu i zaustavljanje svih patogenetskih mehanizama bolesti s malom listom nuspojava i kontraindikacija, što ga čini jednim od glavnih lijekova u liječenju dijabetesa 2 tip.

Farmakokinetika

Inhibicija aktivnosti DPP-4 u plazmi najmanje 24 sata nakon primene saksagliptina usled je visokog afiniteta za DPP-4 i dugotrajnog vezivanja za njega. Nije primijećena značajna kumulacija saksagliptina i njegovog glavnog metabolita uz produljenu upotrebu lijeka 1 put / dan. Nije bilo ovisnosti klirensa saksagliptina i njegovog glavnog metabolita o dozi lijeka i trajanju terapije kada se saksagliptin uzimao 1 put / dan u dozama od 2,5 mg do 400 mg tokom 14 dana.
Nakon oralne primjene, najmanje 75% doze saksagliptina se apsorbira. Prehrana nije značajno utjecala na farmakokinetiku saksagliptina kod zdravih dobrovoljaca. Obroci s visokim udjelom masti nisu utjecali na Cmax saksagliptina, dok je AUC porastao za 27% u usporedbi s postom. Vrijeme do postizanja Cmaxa za saksagliptin povećalo se za približno 0,5 sati tijekom uzimanja lijeka s hranom u usporedbi s postom. Međutim, ove promjene nisu klinički značajne.
Vezivanje saksagliptina i njegovog glavnog metabolita na proteine ​​u serumu krvi je beznačajno, pa se može pretpostaviti da raspodjela saksagliptina s promjenama u sastavu proteina krvnog seruma primijećena u jetrenom ili bubrežnom zatajenju neće biti podložna značajnim promjenama.
Saksagliptin se metabolizira uglavnom uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) s stvaranjem aktivnog glavnog metabolita, čiji inhibicijski učinak protiv DPP-4 je 2 puta slabiji nego kod saksagliptina.
Saksagliptin se izlučuje u urinu i žuči. Nakon jednokratne doze od 50 mg označenog 14C-saksagliptina, 24% doze izlučeno je bubrezima kao nepromijenjeni saksagliptin, a 36% kao glavni metabolit saksagliptina. Ukupna radioaktivnost otkrivena u urinu odgovarala je 75% uzete doze. Prosječni bubrežni klirens saksagliptina bio je oko 230 ml / min, prosječna vrijednost glomerularne filtracije bila je oko 120 ml / min. Za glavni metabolit, bubrežni klirens bio je uporediv sa srednjim vrijednostima glomerularne filtracije.
Oko 22% ukupne radioaktivnosti pronađeno je u izmetu.

Indikacije za upotrebu

Lijek Onglisa koristi se za liječenje dijabetesa tipa 2, osim prehrane i vježbi za poboljšanje kontrole glikemije kao:
- monoterapija,
- započinjanje kombinirane terapije metforminom,
- dodaci monoterapiji metforminom, tiazolidindionima, derivatima sulfoniluree, u nedostatku odgovarajuće kontrole glikemije u ovoj terapiji.

Način primjene

U slučaju neadekvatnog odgovora, doza metformina može se povećati.
Ako preskočite lijek Onglisa propuštenu tabletu treba uzeti odmah čim se pacijent toga sjeti, međutim, dvostruku dozu lijeka ne treba uzimati u roku od jednog dana.
Za bolesnike s blagom bubrežnom insuficijencijom (CC> 50 ml / min), prilagođavanje doze nije potrebno. Za bolesnike s umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega (CC ≤ 50 ml / min), kao i za bolesnike na hemodijalizi, preporučena doza Ongliz® je 2,5 mg 1 put dnevno. Lijek treba uzimati na kraju sesije na hemodijalizi. Primjena saksagliptina kod pacijenata koji su podvrgnuti peritonealnoj dijalizi nije proučavana. Prije početka liječenja saksagliptinom i tijekom liječenja, preporučuje se procjena bubrežne funkcije.
U slučaju oštećenja rada jetre, nije potrebno blago, umjereno i teško prilagođavanje doze.
Prilagođavanje doze kod starijih pacijenata nije potrebno. Međutim, pri odabiru doze treba imati na umu da je kod ove kategorije pacijenata vjerovatno smanjenje bubrežne funkcije.
Sigurnost i efikasnost lijeka kod pacijenata mlađih od 18 godina nije proučavana.
Kada se koristi sa snažnim inhibitorima CYP 3A4 / 5, kao što su ketokonazol, atazanavir, klaritromicin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakvinavir i telitromicin, preporučena doza Onglize je 2,5 mg 1 put dnevno.