Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, trudnoća, laktacija (period dojenja), preosjetljivost na lijek.

S oprezom propisujte tablete lijeka za epileptički sindrom (uključujući anamnezu), epilepsiju, zatajenje jetre, sindrom produženja QT intervala.

Moksifloksacin

Moksifloksacin: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Moxifloxacine

ATX kôd: J01MA14

Aktivni sastojak: moksifloksacin (moksifloksacin)

Proizvođač: Verteks AO (Rusija), Hetero Labs Limited (Indija), PFK Alium, LLC (Rusija), Virend International, LLC (Rusija), Promomed Rus, LLC (Rusija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 22.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 396 rubalja.

Moksifloksacin je antibakterijsko sredstvo širokog spektra baktericidnog delovanja.

Farmakološko djelovanje

Antimikrobno sredstvo iz grupe fluorokinolona, ​​djeluje baktericidno. Aktivan je protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram negativnih mikroorganizama, anaerobnih, kiselinski otpornih i atipičnih bakterija: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Djelotvoran protiv bakterijskih sojeva rezistentnih na beta-laktame i makrolide. Aktivan je protiv većine sojeva mikroorganizama: gram-pozitivan - Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji nisu osjetljivi na meticilin), Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve otporne na penicilin i makrolide), Streptococcus pyogenes (grupa A), gram-negativan - Haemophilus influenzae (uključujući i sojeve koji proizvode beta-laktamazu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (uključujući i sojeve koji ne proizvode beta i beta-laktamazu), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, atipična Chlamydia pneumonia.

Nuspojave

Iz probavnog sistema: bolovi u trbuhu, mučnina, proliv, povraćanje, dispepsija, nadimanje, zatvor, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza, perverzija ukusa.

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, nesanica, nervoza, anksioznost, astenija, glavobolja, tremor, parestezija, bolovi u nogama, grčevi, zbunjenost, depresija.

Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, periferni edemi, povišen krvni pritisak, palpitacije, bol u grudima.

Sa strane laboratorijskih parametara: smanjenje nivoa protrombina, porast aktivnosti amilaze.

Iz hemopoetskog sistema: leukopenija, eozinofilija, trombocitoza, trombocitopenija, anemija.

Iz mišićno-koštanog sistema: bolovi u leđima, artralgija, mijalgija.

Iz reproduktivnog sistema: vaginalna kandidijaza, vaginitis.

Alergijske reakcije: osip, svrbež, urtikarija.

Interakcija

Istodobnom primjenom antacida, minerala, multivitamina smanjuje se apsorpcija (uslijed stvaranja helatnih kompleksa s polivalentnim kationima) i smanjuje se koncentracija lijeka u plazmi (istodobna primjena moguća je s razmakom od 4 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja lijeka).

U liječenju lijekom dok se koriste drugi fluorokinoloni, moguć je razvoj fototoksičnih reakcija.

Ranitidin smanjuje apsorpciju lijeka.

Pitanja, odgovori, recenzije o Rotomox

Pružene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima. Najtačnije informacije o lijeku nalaze se u uputama koje je proizvođač priložio na ambalaži. Nema informacija objavljenih na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici našeg web mjesta može poslužiti kao zamjena za lični zahtjev stručnjaku.

Kako koristiti lijek Rotomox 400?

Rotomox 400 je skupina antimikrobnih lijekova. Ovo je jednokomponentni lijek. Tablete su obložene kako bi se usporilo oslobađanje aktivne tvari. Lijek je efikasan u borbi protiv štetnih mikroorganizama za koje je karakteristična otpornost na neke druge antibiotike, na primjer, makrolide. Kod imenovanja lijeka šifrirana je doza aktivne tvari (400 mg).

Oslobađanje oblika i sastava

Lijek se proizvodi u čvrstom obliku. Tablete sadrže 400 mg aktivne supstance. U tom svojstvu djeluje moksifloksacin. Lijek sadrži i druge komponente, međutim, oni ne pokazuju antibakterijsko djelovanje, već se koriste za stvaranje lijeka željene konzistencije. Tu spadaju:

• kukuruzni škrob
• mikrokristalna celuloza,
• natrijum metil parahidroksibenzoat,
• talk u prahu
• magnezijum stearat,
• silika koloidni
• natrijum karboksimetil škrob.

Lijek se nudi u pakovanjima koja sadrže 5 kom. tablete.

Kako koristiti moksifloksacin za dijabetes?

Farmakokinetika

Aktivna supstanca u sastavu leka se brzo apsorbuje. Štaviše, ova komponenta se potpuno apsorbuje. Razina intenziteta ovog procesa se ne smanjuje tokom jela. Prednosti leka uključuju visoku bioraspoloživost (dostiže 90%). Aktivna supstanca vezuje se za proteine ​​u plazmi. U ovom procesu je uključena količina moksifloksacina koja ne prelazi 40% ukupne koncentracije.

Vrhunac aktivnosti postiže se nekoliko sati nakon jednostruke doze tablete. Najveći terapeutski efekat primećen je 3 dana nakon početka lečenja. Aktivna supstanca distribuira se po cijelom tijelu, ali se u većoj mjeri nakuplja u plućima, bronhima, sinusima. U procesu metabolizma oslobađaju se neaktivni spojevi. Moksifloksacin je nepromijenjen, a metaboliti se izlučuju putem bubrega tokom mokrenja i defekacije. Lijek je podjednako efikasan u liječenju žena i muškaraca.

Razina intenziteta ovog procesa se ne smanjuje tokom jela.

Indikacije za upotrebu

S obzirom da se aktivna supstanca akumulira u većoj mjeri u plućima, bronhijima i sinusima, Rotomax daje najbolji rezultat u liječenju disajnih organa. Međutim, lijek može postići pozitivan učinak u liječenju drugih patoloških stanja. Indikacije za upotrebu:

• hronični bronhitis sa pogoršanjem,
• upala pluća (lijek se propisuje tokom terapije u ambulantnom stanju ili kod kuće),
• bolesti karličnih organa provocirane štetnim mikroorganizmima (lijek se propisuje ako nema komplikacija),
• infekcije kože i mekih tkiva,
• akutni sinusitis
• komplicirane intra-abdominalne infekcije.

Oblik i sastav

Oblici doziranja moksifloksacina:

• filmom obložene tablete: bikonveksne, ovisno o proizvođaču: kapsule u obliku kuglice, koso oblikovane, od blijedo naranđaste do ružičaste boje, s ugraviranom s „80“ na jednoj strani i „I“ na drugoj, ili okruglo žutim na svim tabletama u presjeku - jezgra je od blijedo žute do žute boje (5, 7 ili 10 komada u blisteru, u kartonskom pakovanju od 1, 2 ili 3 blistera, 5, 7, 10 ili 15 komada u blister pakovanju, u kartonski svežanj od 1-6 paketa, po 10 komada u plastičnoj kanti, u kartonskom paketu od 1 konzerve),
• otopina za infuziju: bistra, blijedo žuta do zeleno žuta tekućina (50 ml svaka u bezbojnoj staklenoj bočici, 5 bočica u kartonskom pakovanju, 250 ml u plastičnim bocama, u kartonskom pakovanju 1 boca u ili bez hermetički zatvorene vrećice njega, za bolnice - 1–96 boca bez pakovanja u hermetički zatvorenim kesama ili bez njih u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

• aktivna tvar: moksifloksacin hidroklorid - 436,4 mg (što odgovara sadržaju moksifloksacina - 400 mg),
• dodatne komponente: povidon K29 / 32 ili K-30 (Kollidon 30), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrij kroskarmeloza, ovisno o proizvođaču, dodatno - laktoza monohidrat, talk i koloidni silicijum dioksid,
• film premaz (ovisno o proizvođaču): Opadry II narandžasti 85F23452 polivinil alkohol, titanov dioksid, makrogol, talk, sunčevo žuta boja s aluminijskim lakom (E110), željezo-oksidna boja crvena (E172) ili opadraj ružičasta 02F540000 hipromeloza 2910, titan dioksid (E171), makrogol, željezo-oksid-boja crvena (E172), željezo-oksid-boja žuta (E172) ili suha mješavina za filmski premaz hipromeloze, željezni oksid žuti (željezni oksid), hidroproza ​​(hidroksipropil celuloza), titanov dioksid, talk.

U 1 ml otopine za infuziju se nalazi:

• aktivna tvar: moksifloksacin hidroklorid - 1,744 mg (u smislu baze moksifloksacina - 1,6 mg),
• dodatne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije, otopina natrijum hidroksida ili otopina klorovodične kiseline, ili (ovisno o proizvođaču) dinatrijeva sol etilendiaminetetraoctene kiseline (otopina natrijevog hidroksida ili otopina solne kiseline - koristi se ako je potrebno za podešavanje pH vrijednosti u postupku).

Dozni oblik

Filmsko obložene tablete, 400 mg

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca - moksifloksacin hidroklorid 436.322 mg (ekvivalentno 400.00 mg moksifloksacina),

pomoćne tvari: kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, natrijum škrob glikolat, natrijum metilhidroksibenzoat, koloidni silicijum dioksid, talk, magnezijum stearat

sastav školjke: Opadry pink 85F540146 (polivinil alkohol, titanov dioksid (E171), makrogol, talk, crveni željezni oksid (E172).

Tablete su filmom obložene ružičasto, s rizikom s jedne strane.

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, moksifloksacin se apsorbira brzo i gotovo u potpunosti. Apsolutna bioraspoloživost je oko 91%.

Nakon jednokratne doze od 400 mg moksifloksacina, maksimalna koncentracija (Cmax) u krvi dostiže se u roku od 0,5-4 sata i iznosi 3,1 mg / l.

Najviša i minimalna koncentracija u plazmi u stabilnom stanju (400 mg jednom dnevno) bila su 3,2 i 0,6 mg / L, respektivno. U stabilnom stanju, izloženost lijeku tijekom intervala između doza lijeka je otprilike 30% veća nego nakon prve doze.

Moksifloksacin se brzo distribuira u ekstravaskularnom prostoru, nakon uzimanja 400 mg lijeka, površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) iznosi 35 mg / h / L. Zapremina ravnotežne raspodjele (Vss) je oko 2 L / kg. In vitro i in vivo ispitivanja, vezanje moksifloksacina za proteine ​​plazme bilo je 40-42%, bez obzira na koncentraciju lijeka. Moksifloksacin se uglavnom veže na albumin u serumu.

Primijećene su sljedeće vršne koncentracije (geometrijska srednja vrijednost) nakon primjene pojedinačne oralne doze moksifloksacina, 400 mg:

Tkanina

Koncentracija

Odnos koncentracije lijeka u tkivu prema njegovoj koncentraciji u plazmi

Tečnost epitelne obloge

Etmoidni sinus

Ženski genitalni trakt *

* intravenska primjena pojedinačne doze od 400 mg

10 sati nakon primjene lijeka

2 koncentracija slobodne tvari

3 od 3 sata do 36 sati nakon primjene

4 na kraju infuzije

Moksifloksacin se podvrgava biotransformaciji drugog stupnja i izlučuje se kroz bubrege i gastrointestinalni trakt nepromijenjen, kao i u obliku sulfo-spoja (M1) i glukuronida (M2). Ovi metaboliti su primjenjivi samo u ljudskom tijelu i nemaju antimikrobno djelovanje. Studija metaboličkih farmakokinetičkih interakcija s drugim lijekovima pokazala je da moksifloksacin nije biotransformiran mikrosomalnim citokromom P450 sistemom. Pokazatelji oksidativnog metabolizma su odsutni.

Poluvrijeme lijeka iz plazme je otprilike 12 sati. Prosječan ukupni klirens nakon uzimanja doze od 400 mg iznosi od 179 do 246 ml / min. Bubrežni klirens, približno 24-53 ml / min, nastaje djelomičnom tubularnom reapsorpcijom lijeka u bubrezima.

Kombinovana upotreba ranitidina i probenecida ne utiče na bubrežni klirens leka.

Bez obzira na put primjene, polazni materijal moksifloksacin gotovo se u potpunosti 96-98% metabolizira u metabolite drugog stupnja metabolizma bez znakova oksidativnog metabolizma.

Farmakokinetika u različitim grupama bolesnika

Kod zdravih dobrovoljaca s malom tjelesnom težinom (na primjer, žene) i kod starijih dobrovoljaca primijećene su veće koncentracije u plazmi.

Farmakokinetička svojstva moksifloksacina nisu značajno različita u bolesnika s bubrežnim zatajenjem (uključujući klirens kreatinina> 20 ml / min / 1,73 m2). S padom bubrežne funkcije koncentracija metabolita M2 (glukuronida) povećava se za faktor 2,5 (s klirensom kreatinina od 50% u jednoj ili više država.

Doziranje i primjena

Preporučeni režim doziranja je 400 mg jednom dnevno (250 ml otopine za infuziju). Ne prekoračite preporučenu dozu.

U početnim fazama liječenja može se koristiti otopina za infuziju, a potom, za nastavak terapije, ako postoje kliničke indikacije, lijek se može propisati oralno u tabletama.

Upala pluća u zajednici - preporučeno ukupno trajanje liječenja za korak terapiju (intravenozno nakon oralne terapije) je 7-14 dana.

Komplicirane infekcije kože i mekih tkiva - ukupno trajanje tretmana koračnom terapijom (intravenozno nakon oralne terapije) je 7-21 dan.

Ne prelazite preporučeno trajanje lečenja.

Djeca i tinejdžeri

Moksifloksacin je kontraindiciran deci i adolescentima. Učinkovitost i sigurnost moksifloksacina kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.

Stariji pacijenti

Promjena režima doziranja kod starijih pacijenata nije potrebna.

Promjene u režimu doziranja u etničkim grupama nisu potrebne

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Nema dovoljno informacija o upotrebi u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom stročna jabučica

U bolesnika s bubrežnim zatajenjem (uključujući klirens kreatinina 5 puta više od gornje granice normale).

Interakcije lijekova

Interakcije lijekova

Mogući aditivni učinak produljenja intervala QT treba uzeti u obzir prilikom uzimanja moksifloksacina i drugih lijekova koji mogu produljiti interval QTc. Zbog kombinirane primjene moksifloksacina i lijekova koji utječu na QT interval povećava se rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, uključujući polimorfne ventrikularne tahikardije (torsade de pointes).

Istodobna upotreba moksifloksacina s bilo kojim od sljedećih lijekova je kontraindicirana:

- antiaritmički lijekovi klase IA (npr. Kinidin, hidrokinonin, disopiramid)

- antiaritmički lijekovi klase III (npr. Amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid)

antipsihotici (npr. fenotiazini, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid)

- neka antimikrobna sredstva (sakvinavir, sparfloksacin, iv eritromicin, pentamidin, antimalarii, posebno halofantrin)

- neki antihistaminici (terfenadin, astemizol, misolastin)

- ostali (cisaprid, vinkamin iv, bepridil, difemanil).

Moksifloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji uzimaju lijekove koji smanjuju kalij (na primjer, diuretike iz petlje i tiazida, laksative, klistire (u velikim dozama), kortikosteroide, amfotericin B) ili lijekove povezane s klinički značajnom bradikardijom. Interval između uzimanja pripravaka koji sadrže dvovalentne ili trovalentne katione (na primjer, antacidi koji sadrže magnezijum ili aluminij, tablete didanozina, sukralfata i preparata koji sadrže željezo ili cink) i moksifloksacina trebao bi biti oko 6 sati.

Kada su ponovljenim dozama moksifloksacina davane zdravim dobrovoljcima, maksimalna koncentracija (Cmax) digoksina povećala se za oko 30%, dok se površina pod krivuljom koncentracije i vremena (AUC) i minimalna koncentracija (Cmin) digoksina nisu mijenjale.

Rezultati studija provedenih na dobrovoljcima sa šećernom bolešću pokazali su da se istodobnom oralnom primjenom moksifloksacina i glibenklamida koncentracija glibenklamida u krvnoj plazmi smanjila za približno 21%, što teoretski može dovesti do razvoja blagog oblika prolazne hiperglikemije. Međutim, primijećene farmakokinetičke promjene nisu dovele do promjena farmakodinamičkih parametara (glukoze u krvi, inzulina).

Promjena u INR-u (međunarodni normalizirani omjer)

U bolesnika koji primaju antikoagulanse u kombinaciji sa antibakterijskim agensima (posebno fluorokinoloni, makrolidi, tetraciklini, kotrimoksazol i neki cefalosporini) postoje slučajevi povećane antikoagulacijske aktivnosti antikoagulansa. Čimbenici rizika su prisutnost zarazne bolesti (i istodobnog upalnog procesa), starost i opće stanje pacijenta. U vezi s tim, teško je procijeniti uzrokuje li infekcija ili liječenje kršenje INR-a. Potrebno je provoditi često praćenje INR-a i po potrebi prilagoditi dozu oralnih antikoagulantnih lijekova.

Klinička ispitivanja pokazala su nedostatak interakcije uz istodobnu upotrebu moksifloksacina i sljedećih lijekova: ranitidin, probenicid, oralni kontraceptivi, aditivi koji sadrže kalcijum, morfin za parenteralnu upotrebu, teofilin, ciklosporin ili itrakonazol.

Studije in vitro s ljudskim enzimima citokroma P450 potvrđuju ove nalaze. S obzirom na ove rezultate, može se zaključiti da metaboličke interakcije koje uključuju enzime citokroma P450 nisu vjerojatne.

Interakcije s hranom

Moksifloksacin nema klinički značajnu interakciju s hranom, uključujući mliječne proizvode.

Slijedeće otopine nisu kompatibilne s otopinom moksifloksacina: otopina natrijevog klorida 10% i 20%, otopina natrijum bikarbonata 4,2% i 8,4%.

Posebna uputstva

Prednost liječenja moksifloksacinom, posebno blage do umjerene infekcije, trebala bi biti izbalansirana s informacijama sadržanima u ovom odjeljku.

Produženje intervala QTc i klinička stanja potencijalno povezana s produženjem intervala QTc

Utvrđeno je da moksifloksacin produžava interval QTc na elektrokardiogramima nekih pacijenata. Stupanj produljenja QT-a raste s povećanjem koncentracije lijeka u krvnoj plazmi zbog brze intravenske infuzije. Kao rezultat toga, trajanje infuzije trebalo bi biti najmanje preporučenih 60 minuta bez prekoračenja intravenske doze od 400 mg jednom dnevno.

Budući da žene imaju tendenciju produžavanja intervala QTc u odnosu na muškarce, one mogu biti osjetljivije na lijekove koji produžavaju interval QTc. Stariji pacijenti su također osjetljiviji na učinke lijekova koji produžavaju QT interval.

Lijekove koji mogu smanjiti kalij treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji primaju moksifloksacin.

Moksifloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s trajnim proaritmogenim stanjima (posebno kod žena i starijih bolesnika), poput akutne miokardijalne ishemije ili produljenja QT intervala jer to može dovesti do povećanog rizika od ventrikularnih aritmija (uključujući pirouette tahikardiju) i zastoja srca. Stupanj produljenja intervala QT može se povećavati s povećanjem koncentracije lijeka. Zbog toga ne prelazite preporučenu dozu.

Ako tijekom liječenja postoje znakovi srčane aritmije, morate prestati uzimati lijek i napraviti EKG.

Zabilježena je preosjetljivost i alergijske reakcije nakon prve primjene fluorokinolona, ​​uključujući moksifloksacin.

Vrlo rijetko anafilaktičke reakcije mogu napredovati do životno opasnog anafilaktičkog šoka, u nekim slučajevima nakon prve upotrebe lijeka. U tim slučajevima treba prekinuti primjenu moksifloksacina i provesti potrebne terapijske mjere (uključujući anti-šok).

Upotreba lijekova kinolona povezana je s mogućim rizikom za nastanak napadaja. Oprez treba koristiti kod pacijenata s poremećajima središnjeg živčanog sustava ili u prisutnosti drugih faktora rizika koji mogu predisponirati napadaje ili sniziti prag napadaja. U slučaju napadaja primenu moksifloksacina treba prekinuti i propisati odgovarajuće mjere liječenja.

Zabilježeni su slučajevi senzorne ili senzimotorne polineuropatije, što dovodi do parestezije, hipestezije, distezije ili slabosti kod pacijenata koji primaju kinolone, uključujući moksifloksacin. U slučaju simptoma neuropatije, poput boli, peckanja, trnce, ukočenosti ili slabosti, pacijenti koji uzimaju moksifloksacin trebaju se posavjetovati sa liječnikom prije nastavka liječenja.

Mentalne reakcije mogu se pojaviti već nakon prve upotrebe kinolona, ​​uključujući moksifloksacin. U vrlo rijetkim slučajevima, depresija ili psihotične reakcije napredovale su do samoubilačkih misli i ponašanja sa tendencijom samopovrede, poput pokušaja samoubistva. Ako pacijent razvije takve reakcije, moksifloksacin treba prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere. Preporučuje se biti posebno oprezan prilikom propisivanja moksifloksacina psihotičnim pacijentima ili pacijentima s poviješću mentalnih bolesti.

Pri korištenju moksifloksacina prijavljeni su slučajevi razvoja fulminantnog hepatitisa koji potencijalno mogu dovesti do po život opasnog zatajenja jetre, uključujući i smrtni ishod. Pacijenti trebaju odmah konzultirati liječnika prije nastavka liječenja ako postoje znakovi i simptomi fulminantnog hepatitisa, poput brzo razvijajuće astenije povezane s žuticom, tamnim mokraćom, sklonošću krvarenju ili jetrenoj encefalopatiji. U slučaju znakova disfunkcije jetre potrebno je provesti istraživanje funkcije jetre.

Zabilježeni su slučajevi buroznih kožnih reakcija, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza (potencijalno opasna po život). Ako se pojave reakcije na koži i / ili sluzokoži, prije nastavka liječenja morate odmah konzultirati liječnika.

Proliv povezan sa antibioticima (AAD) i kolitis povezan sa antibioticima (AAK), uključujući pseudomembranski kolitis i Clostridium difficilezabilježena je pojačana dijareja povezana s primjenom antibakterijskih lijekova širokog spektra, uključujući moksifloksacin, a može varirati od težine od blage dijareje do kobnog kolitisa. Zbog toga je važno imati na umu ovu dijagnozu kod pacijenata koji razviju jaku dijareju za vrijeme ili nakon uzimanja moksifloksacina. Ako se sumnja ili potvrdi da postoji AAAD ili AAK, potrebno je prestati uzimati antibakterijski lijek, uključujući moksifloksacin, i propisati odgovarajuće mjere liječenja. Pored toga, trebalo bi poduzeti odgovarajuće mjere suzbijanja infekcije kako bi se smanjio rizik od prenošenja. Pacijentima koji razviju tešku dijareju kontraindicirani su lekovi koji inhibiraju crevnu pokretljivost.

Moksifloksacin treba koristiti s oprezom kod pacijenata s miastenijom gravisom, jer lijek može pogoršati simptome ove bolesti.

Upala i puknuće tetiva (posebno Ahilove tetive), ponekad bilateralne, mogu se pojaviti tijekom liječenja kinolonima, uključujući moksifloksacin, čak i u roku od 48 sati nakon početka liječenja, a slučajevi su prijavljeni u roku od nekoliko mjeseci nakon prestanka terapije. Rizik od tendonitisa i puknuća tetive povećava se u starijih bolesnika i u bolesnika koji se istodobno liječe kortikosteroidima. Na prvi znak boli ili upale pacijenti bi trebali prestati uzimati moksifloksacin, osloboditi pogođene ud (e) i odmah se posavjetovati sa liječnikom radi odgovarajućeg liječenja (npr. Imobilizacija).

Primjenom kinolona primijećene su reakcije fotoosjetljivosti. Međutim, studije su pokazale da moksifloksacin ima manji rizik od fotoosjetljivosti. Međutim, pacijenti bi trebali izbjegavati izlaganje UV zračenju ili direktnoj sunčevoj svjetlosti tijekom liječenja moksifloksacinom.

Moksifloksacin se ne preporučuje u lečenju infekcija izazvanih sojevima bakterije Staphylococcus aureus (MRSA) rezistentnih na meticilin. U slučaju sumnje ili potvrđene infekcije prouzročene stafilokokom rezistentnim na meticilin, potrebno je propisati liječenje odgovarajućim antibakterijskim lijekom.

Sposobnost moksifloksacina da inhibira rast mikobakterija može uticati na rezultate ispitivanja Mycobacterium spp., što dovodi do lažno negativnih rezultata prilikom analize uzoraka pacijenata koji su liječeni moksifloksacinom tokom ovog perioda.

Kao i drugi fluorokinoloni, upotreba moksifloksacina pokazala je promjenu koncentracije glukoze u krvi, uključujući hipo- i hiperglikemiju. Tijekom terapije moksifloksacinom, disglikemija se pojavila uglavnom kod starijih bolesnika sa šećernom bolešću koji su primali istodobnu terapiju oralnim hipoglikemijskim lijekovima (na primjer, lijekovima sulfoniluree) ili inzulinom. Kod liječenja bolesnika sa šećernom bolešću preporučuje se pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi.

Moksifloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u starijih bolesnika s bubrežnom bolešću ako nisu u mogućnosti održavati adekvatan unos tekućine, jer dehidracija može povećati rizik od razvoja zatajenja bubrega.

S razvojem oštećenja vida ili drugim simptomima očiju, morate odmah konzultirati optičara.

Pacijenti s porodičnom anamnezom ili stvarnim nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze skloni su hemolitičkim reakcijama kada se liječe kinolonima. Moksifloksacin ovim pacijentima treba biti oprezno propisan.

Infuzijska otopina moksifloksacina namijenjena je samo za intravensku primjenu. Predklinička ispitivanja pokazala su pojavu periarterijske upale tkiva nakon intraarterijskog davanja moksifloksacina, pa stoga treba izbjegavati ovu metodu primjene.

Trudnoća i dojenje

Sigurnost uzimanja moksifloksacina tijekom trudnoće kod žena nije procijenjena. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Zbog pretkliničkih podataka o oštećenju hrskavice velikih zglobova fluorokinoloni u preuranjenih životinja i reverzibilnim ozljedama zglobova opisanim u djece liječene nekim fluorokinolonima, moksifloksacin ne smije se propisati trudnicama.

Podaci o upotrebi lijeka kod žena tijekom laktacije nisu dostupni. Predklinička ispitivanja utvrdila su da se male količine moksifloksacina izlučuju u majčino mlijeko. Primjena moksifloksacina tijekom dojenja je kontraindicirana.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i potencijalno opasne mehanizme.

Lijek može oslabiti sposobnost pacijenata da upravljaju vozilima i uključiti se u druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzu psihomotornu reakciju uslijed djelovanja na središnji živčani sustav i oštećenje vida.

Predoziranje

Dostupne su ograničene informacije o predoziranju.

U slučaju predoziranja potrebno je voditi se kliničkom slikom i provoditi simptomatsku terapiju održavanja uz praćenje EKG-a. Upotreba aktivnog ugljena za liječenje predoziranja oralnim ili infuzijskim davanjem 400 mg moksifloksacina može biti prikladna da se spriječi prekomjerno povećanje sistemske izloženosti moksifloksacinu za više od 80%, odnosno 20%.

Proizvođač

Scan Biotech Limited, Indija

Ime i država nositelja potvrde o registraciji

Routec Limited, Velika Britanija

Adresa organizacije koja prihvata zahtjeve potrošača o kvaliteti proizvoda (roba) i odgovorna za nadzor nakon registracije sigurnosti lijekova na teritoriji Republike Kazahstan

St. Dosmukhametova, 89, poslovni centar "Kaspijan", kancelarija 238, Almati, Republika Kazahstan.

Recenzije o lijeku

U gotovo svim pregledima pacijenata, moksifloksacin je visoko efikasan protiv uzročnika bolesti i brzog poboljšanja zdravstvenog stanja.

Međutim, mnogi recenzenti se žale na neke nuspojave nakon uzimanja ovog lijeka. Među njima se najčešće spominju: mučnina, proliv, manji trbušni bolovi, vrtoglavica, lagani bolovi u grudima, palpitacije, glavobolja, tahikardija, nesanica, anksioznost i depresija.

Neki pacijenti spominju da je uklanjanje nuspojava olakšano uzimanjem tableta Moksifloksacina tokom obroka i pićem puno mineralne vode nakon uzimanja lijeka.

Nekoliko je pregleda opisalo da uzimanje lijeka kod žena uzrokuje mliječ, što se lako eliminira uzimanjem Difluzola (ili nekog drugog sličnog lijeka).

Recenzije o Vigamox kapi za oči su većinom samo pozitivne. Dobro su podnosili pacijente i nisu izazivali nuspojave. Autori recenzija primjećuju brzo uklanjanje nelagode u očima i simptoma osnovne bolesti.

Recenzije o preosjetljivosti na Vigamox kapi su izuzetno rijetke. U tim slučajevima pacijenti su primijetili pojavu svrbeža i crvenila u očima. Nakon prekida lijeka ovi simptomi su brzo nestali.

Većina pacijenata odgovara na cijenu moksifloksacina i njegovih analoga kao na "visoku".

Cijena lijeka u Rusiji i Ukrajini

Cijena Moksifloksacina ovisi o obliku ispuštanja, ljekarni i gradu koji prodaje lijek. Prije nego što ga kupite, morate razjasniti njegovu cijenu u nekoliko ljekarni i posavjetovati se s liječnikom o njegovoj mogućoj zamjeni analognim, jer se radi o ovom lijeku koji se ne može uvijek naći u prodaji. Češće se u ljekarničkoj mreži prodaju analozi (sinonimi) moksifloksacina od samog lijeka.

Prosječna cijena analoga (sinonima) Moksifloksacina u ljekarnama u Rusiji i Ukrajini:

• Avelox otopina za intravensku infuziju 400 mg / 250 ml 1 boca - 1137-1345 rubalja, 600-1066 grivna,
• Moxifloxacin-Farmex rastvor za intravensku infuziju 400 mg / 250 ml 1 boca - 420-440 grivna,
• Maxicin rastvor za intravensku infuziju 400 mg / 250 ml 1 boca - 266-285 grivna,
• Avelox tablete 400 mg, 5 komada po pakovanju - 729-861 rubalja, 280-443 grivna,
• Vigamox kapi za oči 0,5% 5 ml - 205-160 rubalja, 69-120 grivna.

Farmakodinamika

Moksifloksacin je antimikrobni lijek fluorokinolonske grupe, koji ima baktericidni učinak, čiji mehanizam nastaje uslijed inhibicije bakterijskih enzima topoizomeraze II (DNK giraza) i topoizomeraze IV, koji su potrebni za umnožavanje, prepisivanje i popravljanje deoksiribonukleinske kiseline (DNK) s naknadnim oštećenjem, s naknadnim oštećenjem, dovodeći do njegove sinteze, dovodeći do njegove sinteze, što dovodi do smrti, s naknadnim umanjenjem ćelije.

Minimalne baktericidne koncentracije neke tvari obično su proporcionalne njezinim minimalnim inhibitornim koncentracijama (MIC). Antibakterijska aktivnost nije narušena mehanizmima koji vode stvaranju rezistencije na makrolide, aminoglikozide, cefalosporine, peniciline i tetracikline. Nije uočena unakrsna rezistencija između ovih skupina antibiotika i moksifloksacina, a nisu zabilježeni ni slučajevi rezistentnosti plazmida. Otpornost na aktivnu tvar razvija se polako kroz višestruke mutacije. Na osnovu ponovljenih učinaka lijeka na mikroorganizme u koncentracijama ispod MIC-a, otkriveno je samo neznatno povećanje ovog pokazatelja.Pronađena je unakrsna rezistencija na kinolone, međutim, neki gram-pozitivni i anaerobni mikroorganizmi koji pokazuju otpornost na druge kinolone pokazuju osjetljivost na moksifloksacin.

Studije in vitro pokazale su aktivnost protiv širokog spektra anaeroba, gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, atipičnih i na kiseline otpornih bakterija, uključujući Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Kao i na bakterije otporne na djelovanje P-laktamskih i makrolidnih antibiotika.

U dva ispitivanja provedena na dobrovoljcima, nakon oralne primjene aktivne tvari primijećene su sljedeće promjene u crijevnoj mikroflori: smanjenje nivoa Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., Kao i anaerobes Peptostreptococcus spp., Eubacteri spp., Eubacteri spp., Eubacteri spp., Eubac, spbac, Sp. . i Bifidobacterium spp. Količina tih mikroorganizama se vratila u normalu u roku od dvije sedmice. Toksini Clostridium difficile nisu otkriveni.

Ispod su mikroorganizmi uključeni u spektar antibakterijske aktivnosti moksifloksacina.

Sojevi sljedećih mikroorganizama su osjetljivi na djelovanje lijeka:

• gram-negativni aerobi: Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis (uključujući sojeve koji sintetišu i ne sintetiziraju beta-laktamaze) *, Haemophilus parainfluenzae *, Proteus vulgaris, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis,
• Gram-pozitivni aerobi: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae *, uključujući sojeve sa višestrukom rezistencijom na antibiotike i sojeve koji pokazuju rezistenciju na penicilin, kao i sojeve koji pokazuju rezistenciju na dva ili više antibiotika, poput penicilina (MIC više od 2 µg / ml ), tetraciklini, cefalosporini druge generacije (npr. cefuroksim), trimetoprim-sulfametoksazol, makrolidi, Streptococcus milleri (Streptococcus constellatus *, Streptococcus anginosus *, Streptococcus pyogenes (grupa A Streococcus pyogenes, Ayo, pyogenes)

Sojevi sljedećih mikroorganizama su umjereno osjetljivi na djelovanje moksifloksacina:

• gram negativni aerobi: Enterobacter spp. (Enterobacter sakazakii, Enterobacter intermedius, Enterobacter aerogenes), Citrobacter freundii **, Klebsiella pneumoniae *, Escherichia coli *, Klebsiella oxytoca, bakterija Pantoea agglomerans, Enterobacter cloacae *, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Morganella morganii, Proteus mirabilis * Providencia spp. (Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Neisseria gonorrhoeae *,
• gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecium *, Enterococcus avium *, Enterococcus faecalis (samo sojevi osjetljivi na gentamicin i vankomicin) *,
• anaerobi: Clostridium spp. *, Peptostreptoptococcus spp. *, Bacteroides spp. (Bacteroides vulgaris *, Bacteroides fragilis *, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides distasonis *, Bacteroides uniformis *, Bacteroides ovatus *).

Sljedeći mikroorganizmi su otporni na lijek: koagulaza negativan Staphylococcus spp. (sojevi rezistentni na meticilin Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simureans)

* Osjetljivost mikroorganizama na moksifloksacin potvrđuje se kliničkim podacima.

** Upotreba se ne preporučuje u liječenju infekcija izazvanih sojevima S. aureus rezistentnih na meticilin (MRSA). Ako se potvrdi ili posumnja na infekcije MRSA-om, za liječenje su potrebni odgovarajući antibakterijski lijekovi.

Raspodjela stečene otpornosti na lijekove nekih sojeva može se vremenom razlikovati i varirati ovisno o geografskoj regiji. Prilikom ispitivanja osjetljivosti na sojeve, preporučuje se posjedovanje podataka o lokalnoj otpornosti, što je posebno važno u liječenju teških infekcija.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće terapija moksifloksacinom je kontraindicirana zbog nedostatka kliničkih podataka koji bi potvrdili njegovu sigurnost u ovom razdoblju. U djece koja su uzimala neke kinolone zabilježeni su slučajevi reverzibilnog oštećenja zglobova, ali nije bilo izvještaja o pojavi ove patologije u plodu kada ih je majka koristila tijekom trudnoće. U studijama na životinjama utvrđena je reproduktivna toksičnost lijeka, ali nije utvrđen mogući rizik za ljude.

Budući da mala količina moksifloksacina prelazi u majčino mlijeko, a nema podataka o upotrebi doječih žena, njegova primjena je kontraindicirana tijekom dojenja.

S oslabljenom funkcijom jetre

Moksifloksacin je kontraindiciran za upotrebu u slučajevima disfunkcije jetre klase C prema klasifikaciji Child-Pugh, kao i sa koncentracijom transaminaze koja je veća od pet puta više od VGN, zbog ograničenih podataka kliničkih ispitivanja. Uz prisustvo ciroze, kontraindicirana je upotreba lijeka ili se mora paziti posebna pažnja (ovisno o proizvođaču).

U bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre klase A i B na skali Child-Pugh, nema potrebe za promjenom režima doziranja moksifloksacina.

Interakcija lijekova

• triciklički antidepresivi, hidrokvinidin, kinidin, disopiramid (antiaritmika klase IA), ibutilid, dofetilid, sotalol, amiodaron (antiaritmičari III klase), halofantrin (antimalarijalni preparati), pentamidin, eritromicin (sa iv) ), sulfoprid, haloperidol, sertindol, pimozid, fenotiazin (antipsihotici), misolastin, astemizol, terfenadin (antihistaminici), difemanil, bepridil, vinkamin (sa iv primjenom), cisaprid i drugi lijekovi koji utječu na izduživanje i Tervala QT: njihov zajednički rad sa moksifloksacin je kontraindicirana zbog pogoršanja rizika od ventrikularne aritmije (uključujući i ventrikularna tipa tahikardiju torsade de pointes ..),
• pripravci koji sadrže željezo, cink, magnezijum i aluminij, antacide, antiretroviralne lijekove (didanozin), sukralfat: značajno smanjenje koncentracije moksifloksacina moguće je zbog stvaranja helatnih kompleksa s viševalentnim kationima koji su uključeni u njihov sastav, a interval između uzimanja tih lijekova i moksifloksacina bi trebao biti najmanje 4 sata
• aktivni ugljen: usled inhibicije apsorpcije antibiotika, njegova sistemska bioraspoloživost smanjuje se za više od 80% (ako se uzima 400 mg oralno),
• digoksin: nema značajnih promjena farmakokinetičkih parametara,
• varfarin: nema promjene u protrombinskom vremenu i drugim parametrima koagulacije krvi, međutim, moguće je povećati aktivnost antikoagulantnih lijekova, faktori rizika uključuju prisustvo zaraznih bolesti, opće stanje i starost pacijenta, potrebno je pratiti INR i po potrebi promijeniti dozu indirektnih antikoagulansa,
• ciklosporin, suplementi kalcijuma, atenolol, teofilin, ranitidin, oralni kontraceptivi, itrakonazol, glibenklamid, morfij, digoksin, probenecid - nije otkrivena klinički značajna interakcija ovih lijekova s ​​moksifloksacinom (promjene doze nisu potrebne),
• rastvora natrijum bikarbonata od 4,2 i 8,4%, natrijum-klorid 10 i 20% - ove otopine su nespojive s otopinom za infuziju moksifloksacina (istovremeno je zabranjeno unositi).

Analoga moksifloksacina su Vigamoks, Alvelon-MF Megafloks, Avelox, Moksigram, Maksifloks, Akvamoks, Moksistar, Moksiflo, Moksispenser, Moksimak, Moxifloxacin Sandoz, Moxifloxacin CHP Moxifloxacin Alvogen, Moflaksiya, Moxifloxacin STADA, Moxifloxacin Canon Moxifloxacin-Verein , Plevilox, Rotomox, Moxifur, Moxifloxacin-TL, Ultramox, Simoflox, Heinemox.