Lozarel Plus > Liječenje i prevencija

Lozarel Plus: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Losarel Plus

ATX kôd: C09DA01

Djelatna tvar: hidroklorotiazid (hidroklorotiazid) + losartan (Losartanum)

Proizvođač: LEK dd (LEK d.d.) (Slovenija)

Ažuriranje opisa i fotografije: 28.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 120 rubalja.

Lozarel Plus je kombinirani antihipertenzivni lijek.

Oblik i sastav izdavanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, u svijetlo žutoj ljusci, sa jezgrom od bijele boje sa žućkastim nijansama do bijele boje (u kartonskom paketu od 3 do 6, 8, 10 ili 14 blistera koji sadrže 7 ili 10 tablete i upute za upotrebu Lozarel Plus).

Sastav 1 tablete (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) uključuje:

aktivne tvari: hidroklorotiazid - 12,5 / 25 mg, kalijev losartan - 50/100 mg (uključujući losartan - 45,8 / 91,6 mg i kalij - 4,24 / 8,48 mg),
pomoćne komponente (jezgra): mikrokristalna celuloza - 60/120 mg, laktoza monohidrat - 26,9 / 53,8 mg, preželatinizirani škrob - 23,6 / 47,2 mg, koloidni silicijum dioksid - 0,5 / 1 mg, stearat magnezijum - 1,5 / 3 mg,
filmski premaz: hiproloza - 1.925 / 3.85 mg, hipromeloza - 1.925 / 3.85 mg, titanijum dioksid - 1.13 / 2.26 mg, bojilo željezo-oksid žuto - 0.02 / 0.04 mg.

Farmakološka svojstva

Lozarel Plus je kombinacija losartana (antagonista receptora za angiotenzin II) i hidroklorotiazida (tiazidni diuretik). Kombinacija ovih tvari ima aditivni antihipertenzivni učinak i u većoj mjeri snižava krvni tlak (krvni pritisak) u usporedbi s primjenom ovih komponenti kao monoterapije.

Hipotenzivni učinak Lozarel Plus traje 24 sata, maksimalni terapeutski učinak obično se postiže u roku od četiri tjedna od prijema.

Farmakodinamika

Losartan je jedan od specifičnih antagonista receptora angiotenzina II (tip AT1). Nakon njegove primjene, angiotenzin II se selektivno veže za AT1 receptore koji se nalaze u različitim tkivima (u nadbubrežnoj žlijezdi, stanicama glatkih mišića krvnih žila, srca i bubrega), te se obavlja nekoliko važnih bioloških funkcija, uključujući oslobađanje aldosterona i vazokonstrikcije. Angiotenzin II takođe stimuliše razmnožavanje ćelija glatkih mišića.

Prema rezultatima studija, losartan i njegov metabolit E-3174, koji pokazuju farmakološku aktivnost, blokiraju sve fiziološke učinke angiotenzina II, bez obzira na izvor ili njegov put biosinteze.

Losartan ACE (enzim za konverziju angiotenzina), koji ne inhibira kininazu II, i, shodno tome, ne sprečava uništavanje bradikinina. Stoga su negativne reakcije koje su indirektno povezane s bradikininom (posebno angioedemom) prilično rijetke. Losartan i njegov aktivni metabolit imaju veći afinitet za angiotenzin I receptore nego za angiotenzin II receptore. Aktivni metabolit losartana aktivniji je od supstance, otprilike 10-40 puta. Koncentracije losartana u plazmi i njegovog aktivnog metabolita u krvi, kao i antihipertenzivni učinak tvari povećavaju se u ovisnosti o dozi Losarel Plus. Budući da su losartan i njegov aktivni metabolit antagonisti receptora angiotenzina II, obojica doprinose hipotenzivnom učinku.

Glavni učinci losartana i njegovog metabolita E-3174:

smanjenje krvnog pritiska i pritiska u plućnoj cirkulaciji, smanjenje ukupnog perifernog otpora krvnih žila i koncentracije aldosterona u krvi,
smanjenje opterećenja
pružanje diuretičkog efekta,
sprečavanje razvoja hipertrofije miokarda,
povećana tolerancija na vježbanje kod pacijenata sa zatajenjem srca (hronično zatajenje srca)
stabilizacija koncentracije uree u plazmi u krvi.

I losartan i njegov aktivni metabolit ne utječu na vegetativne reflekse, nemaju dugoročni učinak na koncentraciju norepinefrina u plazmi u krvi.

Antihipertenzivni učinak (u obliku smanjenja sistolnog i dijastoličkog krvnog pritiska) nakon pojedinačne oralne primjene dostigne maksimalnu vrijednost za 6 sati, a zatim učinak postepeno opada tijekom 24 sata. Maksimalni antihipertenzivni efekat razvija se nakon 3-6 nedelje terapije.

Kako je utvrđeno u kontroliranim kliničkim ispitivanjima koja su uključivala bolesnike s blagom do umjerenom težinom primarne arterijske hipertenzije, zabilježeno je statistički značajno smanjenje sistolnog i dijastoličkog krvnog tlaka kao rezultat uzimanja losartana jednom dnevno. Upoređivanjem krvnog pritiska izmjerenog 5-6 i 24 sata nakon uzimanja jedne doze Lozarel Plus, utvrđeno je da, održavajući prirodni dnevni ritam, krvni tlak ostaje nizak tokom 24 sata. Na kraju perioda doziranja, smanjenje krvnog pritiska je otprilike 70–80% efekta koji je primećen 5–6 sati nakon oralne primjene losartana.

Kada bolesnici s arterijskom hipertenzijom ukinu losartan, ne primjećuje se nagli porast krvnog tlaka (sindrom povlačenja). Supstanca, uprkos izrazitom smanjenju krvnog pritiska, nema klinički značajan uticaj na rad srca.

Terapeutski učinak losartana ne ovisi o spolu i dobi pacijenta.

Hidroklorotiazid

Hidroklorotiazid je tiazidni diuretik. Njeni glavni učinci su kršenje reakpsorpcije jona hlora, natrijuma, magnezijuma i kalija u distalnom nefronu, doprinoseći kašnjenju izlučivanja mokraćne kiseline i kalcijuma. S povećanjem bubrežne ekskrecije ovih jona primjećuje se povećanje količine urina (zbog osmotskog vezanja vode).

Supstanca smanjuje volumen krvne plazme, dok se aktivnost renina u krvnoj plazmi povećava i pojačava se biosinteza aldosterona. Hidrohlorotiazid u visokim dozama doprinosi povećanju izlučivanja bikarbonata, uz produženu upotrebu - smanjenju izlučivanja kalcijuma. Hipotenzivni učinak razvija se zbog smanjenja volumena cirkulirajuće krvi, promjena reaktivnosti vaskularne stijenke, smanjenja tlačnog efekta vazokonstriktivnih amina (adrenalina, norepinefrina) i povećanja depresivnog učinka na ganglije. Supstanca ne utiče na normalan krvni pritisak. Diuretski efekt se opaža za 1-2 sata, maksimalni efekat se razvija za 4 sata, trajanje diuretičkog efekta je od 6 do 12 sati.

Terapeutski učinak se javlja nakon 3-4 dana primjene, ali potrebno je 3 do 4 sedmice da se postigne optimalan hipotenzivni učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se prilikom prvog prolaska kroz jetru karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP2C9, uz stvaranje aktivnog metabolita. Sistemska bioraspoloživost iznosi oko 33%. Prehrana ne utiče na ovaj pokazatelj. Vrijeme do C_maks (maksimalna koncentracija) losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnom serumu nakon oralne primjene - 1 i 3-4 sata, respektivno.

Supstanca i njen aktivni metabolit vezuju se na proteine u plazmi više od 99%, uglavnom sa albuminom. V_d (zapremina distribucije) je 34 litre. Losartan praktično ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Promjena farmakokinetičkih parametara tvari i njezinog aktivnog metabolita nakon uzimanja do 200 mg losartana u linearnom je proporciji s uzetom dozom.

Uz učestalost primjene 1 puta dnevno, ne opaža se značajna akumulacija losartana i njegovog metabolita u krvnoj plazmi. Jednokratna primjena u dnevnoj dozi od 100 mg ne uzrokuje značajno nakupljanje tvari i njegovog metabolizma u krvnoj plazmi.

Oko 4% doze losartana pretvara se u aktivni metabolit. Nakon gutanja označenih s 14 C losartanom, radioaktivnost cirkulirajuće krvne plazme povezana je prije svega s prisustvom neke tvari i njenog aktivnog metabolita u njoj. Otprilike u 1% slučajeva detektira se nizak nivo metabolizma losartana.

Plazma i bubrežni klirens su (respektivno): losartan - otprilike 600 i 74 ml / min, njegov aktivni metabolit - oko 50 i 26 ml / min. Oko 4% doze losartana izlučuje se nepromijenjeno bubrezima, otprilike 6% - kao aktivni metabolit. Koncentracija tvari u plazmi i njegovog aktivnog metabolita eksponencijalno opadaju s konačnim T_1/2 (poluživot eliminacije) oko 2 i 6–9 sati, respektivno. Izlučivanje se vrši preko bubrega i žuči. Nakon primanja označenog 14 C losartana, približno 58% radioaktivnosti nalazi se u izmetu, 35% u mokraći.

Na pozadini blage do umjerene jačine alkoholne ciroze jetre, u usporedbi sa zdravim muškim dobrovoljcima, koncentracija losartana i aktivnog metabolita povećava se za 5 odnosno 1,7 puta.

Koncentracija losartana u krvnoj plazmi s CC (klirens kreatinina) iznad 10 ml / min ne razlikuje se od koncentracije u nedostatku bubrežne funkcije. U bolesnika na hemodijalizi AUC vrijednost (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) je oko 2 puta veća nego u nedostatku oštećene funkcije bubrega. Pomoću hemodijalize losartan i njegov aktivni metabolit se ne uklanjaju.

U žena s arterijskom hipertenzijom vrijednosti plazma koncentracija losartana premašuju odgovarajuće vrijednosti kod muškaraca za faktor dva, dok se u muškaraca i žena koncentracije aktivnog metabolita ne razlikuju. Ova farmakokinetička razlika nema klinički značaj.

Kontraindikacije

ozbiljno zatajenje bubrega (kod pacijenata sa CC nižim od 30 ml / min),
ozbiljno zatajenje jetre (prema skali Child - Drink, više od 9 bodova),
anuria
nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije i netolerancija na laktozu,
Addisonova bolest
simptomatska gihta i / ili hiperuricemija,
vatrostalna hiper- i hipokalemija, hiperkalcemija, vatrostalna hiponatremija,
dehidratacija, uključujući povezanu s primjenom visokih doza diuretika,
teško kontrolirati dijabetes
jaka arterijska hipotenzija,
kombinirana terapija s lijekovima koji sadrže aliskiren i aliskiren u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (sa stopom glomerularne filtracije od 2) i / ili dijabetes melitusom,
trudnoća i dojenje,
starost do 18 godina
pojedinačna netolerancija na komponente leka, kao i lekove koji su derivati sulfonamida.

Relativno (Lozarel Plus je propisan pod medicinskim nadzorom):

kombinirana terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima (uključujući inhibitore ciklooksigenaze-2),
cerebrovaskularna insuficijencija,
kršenja vode-elektrolitne ravnoteže u krvi, na primjer, povezana s proljevom ili povraćanjem (hiponatremija, hipomagnezijemija, hipokloremična alkaloza),
bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega,
zatajenje bubrega (kod pacijenata sa CC 30-50 ml / min),
opterećena alergijska anamneza i bronhijalna astma,
progresivne bolesti jetre i oslabljenu funkciju jetre (prema skali Child-Pugh-a manje od 9 bodova),
sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sistemski eritematozni lupus),
zatajenje srca s aritmijama opasnim po život,
stenoza aorte ili mitralnog zaliska,
akutna miopija i glaukom sekundarnog zatvaranja ugla (povezan sa hidroklorotiazidom),
koronarna bolest srca
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija,
primarni hiperaldosteronizam,
stanja nakon transplantacije bubrega (nema iskustva sa upotrebom),
dijabetes melitus
koji pripadaju crnoj rasi.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima losartana i hidroklorotiazida, nisu primijećene neželjene reakcije specifične za ovaj kombinirani lijek.

Nuspojave su bile ograničene na one koje su već zabilježene kada se aktivni sastojci Losarel Plus koriste kao monoterapija. Ukupno, učestalost neželjenih efekata prijavljenih ovom kombinacijom bila je uporediva s onom kod placeba.

Općenito, kombinirana terapija s losartanom i hidroklorotiazidom se dobro podnosi. U većini slučajeva, nuspojave su bile blage, prolazne prirode i nisu dovele do ukidanja Lozarel Plus.

Prema rezultatima kontroliranih kliničkih ispitivanja, kod liječenja esencijalne hipertenzije jedina neželjena reakcija povezana s primjenom Lozarel Plus-a, čija je učestalost premašila onu s placebom većom od 1%, bila je vrtoglavica.

Također, pri provođenju studija utvrđeno je da su kod bolesnika s hipertrofijom lijeve komore i arterijskom hipertenzijom najčešći poremećaji bili: pojačani umor, slabost, sistemska / nesistemska vrtoglavica.

Tijekom različitih studija, uključujući promatranje nakon registracije, zabilježene su sljedeće nuspojave> 10% - vrlo često (> 1% i 0,1% i 0,01% i 5,5 mmol / L), rijetko - porast serumske koncentracije uree. / zaostali dušik i kreatinin u krvi, vrlo rijetko hiperbilirubinemija, umjereno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza (aspartat aminotransferaza i alanin aminotransferaza), s neodređenom učestalošću - hiponatremija,

opći poremećaji: često - povećani umor, astenija, periferni edemi, bol u predjelu grudnog koša, rijetko - groznica, oticanje lica, sa neodređenom učestalošću - simptomi slični gripu, neispravnost.

Moguće neželjene reakcije sistema i organa zbog hidroklorotiazida:

kardiovaskularni sistem: retko - ortostatska hipotenzija, aritmije, vaskulitis,
probavni sistem: retko - iritacija želudačne sluznice, kolestatska žutica, intrahepatična kolestaza, holecistitis ili pankreatitis, proliv, povraćanje, mučnina, grčevi, zatvor, sialadenitis, anoreksija,
mokraćni sistem: rijetko - intersticijski nefritis, zatajenje bubrega, oštećenje bubrežne funkcije,
nervni sistem: često - glavobolja, rijetko - vrtoglavica, parestezija, nesanica,
imunološki sustav: rijetko - respiratorni distres sindrom (uključujući nekardiogeni plućni edem i pneumonitis), urtikarija, nekrotični vaskulitis, purpura, Stevens-Johnsonov sindrom, rijetko - anafilaktičke reakcije, moguće šok,
krvni i limfni sistem: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza, aplastična / hemolitička anemija,
vidni organ: retko - ksantopsija, privremeno zamagljen vid, sa neodređenom učestalošću - akutni glaukom zatvaranja kuta,
koža i potkožno tkivo: retko - toksična epidermalna nekroliza, fotosenzibilnost, sa neodređenom učestalošću - lupus eritematozus,
metabolizam i prehrana: rijetko - hipomagnemija, hipokalemija, hiperglikemija, hiponatremija, glukozurija, hiperuricemija s razvojem napada gihta, hiperkalcemija i hipokloremična alkaloza (koja se manifestuje u obliku kserostomije, žeđi, nepravilnog srčanog ritma, promjena u psihi / raspoloženju mišića, mučnina, povraćanje, neobičan umor ili slabost, hipokloremična alkaloza može dovesti do razvoja jetrene encefalopatije / jetrene kome), hiponatremije (očituje se kao zbunjenost, konvulzije , Letargija, sporog procesa razmišljanja, razdražljivost, umor, grčevi u mišićima) u toku terapije tiazidnih možda poremećena tolerancija glukoze, i teče može manifestovati latentni dijabetes mellitus, u slučaju visokih doza može povećati koncentraciju u serumu lipida u krvi,
drugi: rijetko - trzanje mišića, smanjena potencija.

Predoziranje

Glavni simptomi predoziranja aktivnim sastojcima Lozarel Plus:

losartan: tahikardija, izrazito smanjenje krvnog pritiska, bradikardija (povezana sa vagalnom stimulacijom),
hidroklorotiazid: gubitak elektrolita (u obliku hipokalemije, hiperhloremija, hiponatremija), kao i dehidratacija, koja se razvija usljed prekomjerne diureze, u slučaju istodobne primjene srčanih glikozida, hipokalemija može pogoršati tok aritmija.

Terapija: potporna i simptomatska. Ako je prošlo malo vremena od prijema, potrebno vam je isprati stomak, prema indicijama provodi se korekcija poremećaja vode i elektrolita. Losartan i njegovi aktivni metaboliti se ne uklanjaju hemodijalizom.

Dozni oblik

Filmsko obložene tablete 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

Jedna tableta sadrži

aktivne tvari: losartan kalij 50 mg, hidroklorotiazid 12,5 mg ili

losartan kalijum 100 mg, hidroklorotiazid 25 mg

pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid

sastav školjke: hipromeloza, hidroksipropil celuloza, žuti željezni oksid (E 172), titanov dioksid (E 171), makrogol (400) (za doziranje od 100 mg / 25 mg), talk (za doziranje od 100 mg / 25 mg).

Filmom obložene tablete, svijetložute boje, okruglog oblika, s dvostrukom konveksnom površinom.

Doziranje i primjena

Lozarel Plus može se propisati u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Tablete treba koristiti oralno uz čašu vode, bez obzira na obrok.

Kalijum losartan i hidroklorotiazid se ne prihvaćaju kao početna terapija, već se propisuju pacijentima kod kojih upotreba losartan kalijuma ili hidroklorotiazida odvojeno ne vodi adekvatnoj kontroli krvnog pritiska.

Preporučuje se titracija doze svake od dvije komponente (kalijev losartan i hidroklorotiazid).

Kada je klinički neophodno, kod pacijenata čiji krvni pritisak nije pravilno kontroliran, može se razmotriti izravna promjena monoterapije u fiksnu kombinaciju.

Lozarel Plus 50 mg / 12,5 mg filmom obloženih tableta

Uobičajena doza održavanja: 1 tableta 50 mg / 12,5 mg 1 put dnevno.

Za pacijente koji nemaju dovoljan odgovor, doza se može povećati na 2 tablete od 50 mg / 12,5 mg jednom dnevno ili na 1 tabletu od 100 mg / 25 mg jednom dnevno.

U pravilu se antihipertenzivni učinak postiže u roku od 3-4 tjedna nakon početka liječenja.

Lozarel Plus, filmom obložene tablete 100 mg / 25 mg Maksimalna doza: 1 tableta 100 mg / 25 mg jednom dnevno.

U pravilu se antihipertenzivni učinak postiže u roku od 3-4 tjedna nakon početka liječenja.

Primjena kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega i kod bolesnika na hemodijalizi.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije (tj. Klirens kreatinina je 30-50 ml / min), početno prilagođavanje doze nije potrebno. Kombinacija losartan-hidroklorotiazida ne preporučuje se pacijentima na hemodijalizi. Kombinacija losartan-hidroklorotiazida ne smije se propisati pacijentima s ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina

Način primjene: doziranje i tijek liječenja

Unutra, 1 put dnevno, bez obzira na unos hrane.

Kod arterijske hipertenzije uobičajena početna i održavajuća doza lijeka je 1 tab. LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg / dan.

U nedostatku odgovarajućeg terapijskog učinka u roku od 3-4 tjedna, dozu treba povećati na 2 tablete LozarelR Plus 12,5 mg + 50 mg ili 1 tabletu LozarelR Plus 25 mg + 100 mg (maksimalna dnevna doza).

U bolesnika sa smanjenom količinom cirkulirajuće krvi (na primjer, dok uzimaju velike doze diuretika), preporučena početna doza losartana je 25 mg jednom dnevno. S tim u vezi terapiju LozarelR Plus treba započeti nakon otkazivanja diuretika i ispravljanja hipovolemije.

Kod starijih bolesnika i bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega, uključujući one na dijalizi, nije potrebno početno prilagođavanje doze.

Farmakološko djelovanje

Lozarel Plus je kombinacija antagonista receptora angiotenzina II (losartan) i tiazidnog diuretika (hidroklorotiazid). Kombinacija ovih komponenti ima aditivni antihipertenzivni učinak i snižava krvni tlak (BP) u većoj mjeri od svake od komponenti zasebno.

Interakcija

Istodobnom primjenom tiazidnih diuretika sa barbituratima, opojnim analgeticima, etanolom, moguć je povećan rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Diuretici smanjuju bubrežni klirens litijuma i povećavaju rizik od njegovih toksičnih učinaka, kombinovana upotreba diuretika i litijumskih preparata se ne preporučuje.

Istodobnom primjenom s presorskim aminima (norepinefrin, epinefrin) moguće je lagano smanjenje učinka presoranskih amina, što ne ometa njihovu primjenu, s nedepolarizirajućim mišićnim relaksantima (tubokurarin) - pojačan njihov učinak.

Uz primjenu glukokortikosteroida, adrenokortikotropnog hormona (ACTH), moguće je povećati gubitak elektrolita, pogoršavajući hipokalemiju. Tiazidi mogu smanjiti bubrežnu ekskreciju citotoksičnih lijekova i pojačati njihov mijelosupresivni učinak.

Posebna uputstva

Lijekovi koji imaju utjecaj na RAAS (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav) kod pacijenata s bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom jedne arterije bubrega mogu povećati ureaju i kreatinin u serumu u krvi. Takvi efekti zabilježeni su kod losartana. Ove bubrežne disfunkcije su bile reverzibilne i prošle su nakon prekida terapije. Postoje dokazi da su kod nekih pacijenata koji uzimaju lijek došlo do reverzibilnih promjena u bubrežnoj funkciji, uključujući zatajenje bubrega uslijed supresije funkcije RAAS-a.

Kao i kod upotrebe drugih lijekova s hipotenzivnim učinkom, uslijed prekomjernog snižavanja krvnog tlaka kod ishemijskih kardiovaskularnih i cerebrovaskularnih bolesti može se razviti infarkt miokarda i moždani udar.

U bolesnika sa zatajenjem srca sa / bez oslabljene funkcije bubrega mogući su akutni zatajenje bubrega i smanjenje krvnog pritiska.

Kao i drugi antagonisti receptora angiotenzina II, losartan je manje efikasan u bolesnika negroidne rase, koji je povezan sa niskom aktivnošću renina.

U bolesnika nakon transplantacije bubrega nema iskustva s primjenom losartana.

1. Indikacije za upotrebu

Lijek Lozarel propisan je ako postoji:

Jasni znakovi hipertenzije.
Smanjenje rizika od pridružene kardiovaskularne morbidnosti kod ljudi koji pate od arterijske hipertenzije ili hipertrofije lijeve komore, što se očituje smanjenjem kombinirane učestalosti kardiovaskularne smrtnosti, moždanog udara i infarkta miokarda.
Omogućavanje zaštite bubrega kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2.
Potreba za smanjenjem proteinurije.
Hronična srčana insuficijencija sa zatajenjem liječenja ACE inhibitorima.

3. Interakcije lijekova

Interakcija Lazorela sa drugim lijekovima:

Ne postoji interakcija između Lozarela i hidroklorotiazida i Digoksina, kao i drugih lijekova koji imaju sličan učinak na čovjekovo tijelo. Ponekad njihovo kombiniranje s „Rifampicinom“ i „Flukonazolom“ dovodi do smanjenja razine aktivnog metabolita u krvnoj plazmi.
Kombinacijom s lijekovima koji inhibiraju enzim angiotenzin II ili njegovo djelovanje značajno se povećava rizik od intenzivnog razvoja hiperkalemije.
Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu značajno smanjiti učinkovitost blokatora receptora angiotenzina II.
Kombinovano liječenje antagonistima receptora angiotenzina II i NSAID često uzrokuje probleme s bubrezima.
Kombinacija antagonista receptora angiotenzina II sa preparatima litijuma izaziva povećanje količine litija sadržanih u krvnoj plazmi.
Tretman "Losarelom" istovremeno sa uvođenjem diuretika daje aditivni efekat. Kao rezultat toga, dolazi do obostranog povećanja efikasnosti različitih antihipertenzivnih lekova.

6. Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Držite lijek izvan dohvata male djece.

Datum isteka Lijek je 2 godine.

Ne upotrebljavajte lijek nakon isteka roka valjanosti.

Cijena lijeka Lazorel varira ovisno o proizvođaču i mreži ljekarni, u Rusiji u prosjeku košta od 200 rubalja.

U Ukrajini lijek nije rasprostranjen i košta oko 200 UAH.

Ako je potrebno, "Lozarel" možete zamijeniti jednim od ovih lijekova:

Brozaar
Blocktran
Vero-Losartan
Vazoteni
Cardomin-Sanovel
Zisakar
Cozaar
Karzartan
Lozap,
Lakea
Losartan A,
Losartan Canon
"Kalijum Losartan",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
"Lozartan-TAD",
Losacor
Lorista
Presartan
Lotor
"Renicard."

Upotreba analoga za liječenje posebno je potrebna u slučajevima kada pacijent ima individualnu netoleranciju na komponente lijeka. Međutim, samo liječnik može propisati bilo koji lijek.

Recenzije o lijeku mogu se naći na Internetu, na primjer, Anastasia piše: „Moj dijabetes izaziva veliku muku. Vrlo brzo sam se suočio s novim manifestacijama ove bolesti. Dijagnosticirana mi je i nefropatija. Doktor je propisao ogroman broj različitih lijekova, uključujući Lozarel. Upravo je on pomogao da se brzo i efikasno obnovi normalno funkcioniranje bubrega. Oteklina nogu je nestala. "

Ostale recenzije možete pronaći na kraju ovog članka.

Lijek Lozarel prepoznat je kao efikasan lijek u liječenju hipertenzije i zatajenja srca. Ima proširenu seriju analoga sa sličnim glavnim komponentama, ne preporučuje se kod problema s jetrom i bubrezima, kao i tijekom trudnoće i mlađih od 18 godina. Da biste izbjegli pojavu nuspojava, preporučuje se uzimati lijek strogo onako kako je propisao liječnik.

Tablete, filmom obložene bijele ili bijele boje sa žućkastim nijansama, okrugle, bikonveksne, s rizikom s jedne strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, preželatinizirani škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijum stearat.

Sastav filmske membrane: hipromeloza, hiproloza, makrogol 400, titanijum dioksid (E171), talk.

10 kom - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

Antihipertenzivni lijek, selektivni antagonist receptora angiotenzina II (tip AT 1). Angiotenzin II se selektivno veže za AT 1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (u glatkim mišićnim tkivima krvnih žila, nadbubrežnoj žlezdi, bubrezima i srcu) i uzrokuje vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona, proliferaciju glatkih mišića.

Studije in vitro i in vivo pokazale su da losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit blokiraju sve fiziološki važne učinke angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put njegove sinteze. Ne inhibira kinazu II - enzim koji uništava bradikinin.

Smanjuje OPSS, koncentraciju aldosterona u krvi, krvni pritisak, pritisak u plućnoj cirkulaciji, smanjuje opterećenje, ima diuretski učinak. On ometa razvoj hipertrofije miokarda, povećava toleranciju na vježbanje kod pacijenata sa kroničnim zatajenjem srca.

Nakon pojedinačne oralne primjene, hipotenzivni učinak (sistolni i dijastolički krvni tlak opada) dostiže maksimum nakon 6 sati, a zatim postepeno opada u roku od 24 sata. Maksimalni hipotenzivni učinak razvija se 3-6 tjedana nakon redovnog davanja lijeka.

Ne inhibira ACE i, prema tome, ne sprečava uništavanje bradikinina, stoga losartan nema nuspojave koje su posredno povezane s bradikininom (na primjer, angioedem).

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom bez pridružene šećerne bolesti s proteinurijom (više od 2 g / dan), primjena lijeka značajno smanjuje proteinuriju, izlučivanje albumina i imunoglobulina G.

Stabilizira nivo uree u krvnoj plazmi. Ne utječe na vegetativne reflekse i nema trajan učinak na nivo norepinefrina u krvnoj plazmi.

Kod doze do 150 mg, 1 put / dan ne utječe na razinu triglicerida, ukupnog kolesterola i HDL kolesterola (HD) u serumu krvi u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. U istoj dozi losartan ne utječe na glukozu u krvi na brzinu.

Kada se daje, losartan se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Metaboliše se tijekom „prvog prolaza“ kroz jetru karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 uz stvaranje aktivnog metabolita. Sistemska bioraspoloživost losartana je oko 33%. C max losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se u krvnom serumu otprilike 1 sat i 3-4 sata nakon uzimanja. Jelo ne utječe na bioraspoloživost losartana.

Kada se lijek uzima oralno u dozama do 200 mg, losartan i njegov aktivni metabolit karakteriziraju linearna farmakokinetika.

Vezivanje losartana i njegovog aktivnog metabolita na proteine plazme (uglavnom sa albuminom) je više od 99%. V d losartan - 34 l. Losartan praktično ne prodire kroz BBB.

Otprilike 14% losartana koji se iv ili oralno daje pacijentu pretvara se u aktivni metabolit.

Plazmani klirens losartana iznosi 600 ml / min, aktivni metabolit je 50 ml / min. Bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je 74 ml / min, odnosno 26 ml / min, respektivno. Kada se proguta, otprilike 4% preuzete doze izluči se bubrezima u nepromijenjenom obliku, a oko 6% izluči bubrezima u obliku aktivnog metabolita. Nakon oralne primjene, koncentracije losartana u plazmi i njegovog aktivnog metabolita eksponencijalno opadaju s konačnim T 1/2 losartana oko 2 sata, a aktivnog metabolita oko 6-9 sati. Kada uzimate lijek u dozi od 100 mg / dan, ni losartan, ni aktivni metabolit nisu značajno kumulacija u krvnoj plazmi.

Losartan i njegovi metaboliti izlučuju se kroz creva i bubrege.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima

U bolesnika s blagom do umjerenom alkoholnom cirozom, koncentracija losartana bila je 5 puta, a aktivni metabolit 1,7 puta veći nego u zdravih muških dobrovoljaca.

Sa CC više od 10 ml / min, koncentracija losartana u krvnoj plazmi ne razlikuje se od one s normalnom funkcijom bubrega.U bolesnika kojima je potrebna hemodijaliza, AUC vrijednost je približno 2 puta veća nego u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega.

Ni losartan, ni njegov aktivni metabolit nisu uklonjeni iz organizma hemodijalizom.

Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi u starijih muškaraca s arterijskom hipertenzijom ne razlikuju se značajno od vrijednosti ovih parametara u mladića s arterijskom hipertenzijom.

Vrijednosti koncentracije losartana u plazmi kod žena s arterijskom hipertenzijom su 2 puta veće od odgovarajućih vrijednosti kod muškaraca koji pate od arterijske hipertenzije. Koncentracije aktivnog metabolita kod muškaraca i žena ne razlikuju se. Ova farmakokinetička razlika nema klinički značaj.

- hronično zatajenje srca (sa zatajenjem lečenja ACE inhibitorima),

- nefropatija kod dijabetesa melitusa tipa 2 (smanjuje rizik od razvoja hiperkreatininemije i proteinurije),

- smanjenje rizika od kardiovaskularnih komplikacija i smrtnosti kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore.

- dojenje (dojenje),

- dob do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene),

- netolerancija na laktozu, galaktozemiju ili sindrom malapsorpcije glukoze / galaktoze,

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

Lijek treba oprezno primjenjivati kod zatajenja jetre i / ili bubrega, smanjenja bcc-a, poremećenog vodno-elektrolitnog ravnoteže, bilateralne stenoze bubrežne arterije ili stenoze jedne bubrežne arterije.

Lijek se propisuje oralno 1 put / dan, bez obzira na unos hrane.

Kod arterijske hipertenzije u većini slučajeva početna i održavajuća doza je 50 mg 1 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka može se povećati na 100 mg / dan u 1 ili 2 doze.

Zbog pozadine uzimanja diuretika u velikim dozama, preporučuje se započinjanje terapije lijekom Lozarel sa 25 mg (1/2 tab. 50 mg) 1 put / dan.

Kod hroničnog zatajenja srca početna doza je 12,5 mg / dan, nakon čega slijedi tjedni porast od 2 puta do 50 mg / dan, ovisno o podnošljivosti lijeka. Kada se koristi u početnoj dozi od 12,5 mg, preporučuje se upotreba oblika doziranja s nižim sadržajem aktivne tvari (tablete od 25 mg s rizikom).

Kod šećerne bolesti tipa 2 s proteinurijom (smanjuje rizik od razvoja hipercreatininemije i proteinurije) početna doza je 50 mg 1 put / dan u 1 dozi. Tijekom liječenja, ovisno o krvnom tlaku, možete povećati dnevnu dozu lijeka na 100 mg u 1 ili 2 doze.

Kada se koristi lijek Lozarel kako bi se smanjio rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija i smrtnosti kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore, početna doza je 50 mg 1 puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 100 mg / dan.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega (CC manjim od 20 ml / min), koji imaju povijest bolesti jetre, dehidrataciju, tijekom postupka dijalize, kao i bolesnicima starijim od 75 godina, preporučuje se lijek koji propisuje u nižoj početnoj dozi - 25 mg (1/2 tab). 50 mg) 1 put / dan.

Obično su nuspojave blage i prolazne, ne zahtijevaju prekid liječenja.

Trudnoća i dojenje

Lozarel Plus tokom trudnoće / dojenja nije propisan.

Prilikom upotrebe lijeka u II - III tromjesečju trudnoće moguće je oštećenje ploda u razvoju u nekim slučajevima terapija može prouzrokovati njegovu smrt. Povećava se i rizik od sljedećih poremećaja u ploda: fetalna žutica i žutica novorođenčeta. Majka može razviti trombocitopeniju. Lozarel Plus treba otkazati odmah nakon potvrde trudnoće.

Pri procjeni koristi i rizika upotrebe Lozarel Plus-a, dojilje trebaju uzeti u obzir da se tiazidi izlučuju u majčino mlijeko, a sigurnosni profil losartana nije proučavan. Ako je potrebno koristiti Lozarel Plus, dojenje treba prekinuti.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

U bolesnika s teškim zatajivanjem bubrega (CC niži od 30 ml / min), terapija lijekovima je kontraindicirana.

S umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 30–50 ml / min), Lozarel Plus se propisuje s oprezom.

Ispravljanje početne doze pacijentima sa umerenim zatajivanjem bubrega, uključujući one na dijalizi, nije potrebno.

S oslabljenom funkcijom jetre

Za bolesnike s ozbiljnom hepatičkom insuficijencijom (prema skali Child-Pugh-a većem od 9 bodova), terapija ovim kombiniranim antihipertenzivnim sredstvom je kontraindicirana.

S progresivnim bolestima jetre i oštećenom funkcijom jetre manjim od 9 bodova na skali Child-Pugh Lozarel Plus, koristi se pod medicinskim nadzorom.

Sastav i oblik oslobađanja

Lijek se prodaje u obliku bikonveksnih, okruglih tableta, obloženih svijetlo žutom školjkom. Ako tabletu razbijete na 2 dela, unutra možete pronaći bijelu ili bijelo-žutu jezgru. Svako pakovanje sadrži 30 tableta.

Kao aktivne komponente lijek može sadržavati 12,5 mg hidroklorotiazida i 50 mg kalijevog losartana ili 25 mg hidroklorotiazida i 100 mg kalijevog losartana.

Jezgro Lozarel Plus sastoji se od laktoze monohidrata, preželatiniranog škroba, MCC, koloidnog silicijumovog dioksida, magnezijum stearata.

Školjka se sastoji od žutog željezovog oksida (bojila), hiproloze, titanijum-dioksida, hipromeloze.

Lozarel: upute za uporabu, cijena, analozi

Lozarel je lijek za snižavanje krvnog pritiska koji se široko primjenjuje u liječenju osoba s arterijskom hipertenzijom, zatajenjem srca i dijabetesom (radi zaštite bubrega). Kao i svaki drugi lijek, ima određene indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Uslovi, trajanje skladištenja

Čuvajte Lozarel Plus na temperaturi do +25 stepeni ne više od dvije godine.

Stanovnicima Rusije pakiranje lijeka košta 200-300 rubalja.

Procenjena cena Lozarel Plus u Ukrajini - 240 grivna.

Analozi lijekova su takvi lijekovi kao što su Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N.

Sudeći prema recenzijama, Lozarel Plus efikasno smanjuje krvni pritisak i povoljno utječe na stanje kardiovaskularnog sustava.

Ljekari kažu da lijek nije prikladan za sve hipertenzivne pacijente, pa ga morate uzimati po preporuci ljekara.

Na kraju uputstva možete pročitati recenzije koje su ostavili stvarni ljudi.

Upute za upotrebu

U skladu s uputama za upotrebu, lijek se obično uzima jednom dnevno. I to rade i na prazan stomak, i nakon jela.

U liječenju hipertenzije primarna i slijedeća doza su 50 mg jednom dnevno. Uz nedovoljan učinak, doza se povećava na 100 mg dnevno (po želji se može podijeliti u dvije doze).

U liječenju hroničnog zatajenja srca početna doza je 12,5 mg (četvrtina tablete) dnevno, a slijedi povećanje (doziranje se udvostručuje svake sedmice). Ne treba uzimati više od 50 mg dnevno.

Da bi se smanjio rizik od razvoja hipercreatininemije i proteinurije kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 2, liječenje lijekom započinje s 50 mg jednom dnevno. Nakon toga, dnevna doza se povećava (s nedovoljno dobrim učinkom) na 100 mg uzete u jednoj ili dvije doze.

Da bi se smanjio rizik od nastanka kardiovaskularnih komplikacija i smrti kod ljudi s arterijskom hipertenzijom i zadebljanjem stijenke lijeve klijetke, započinje liječenje s 50 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, povećajte dozu na 100 mg dnevno.

Za ljude se preporučuje niža doza (25 mg dnevno):

stariji od 75 godina
pate od dehidracije, bolesti jetre i bubrega,
biti na dijalizi.

Recenzije o Lozarelu

„Imao sam hronični srčani zastoj pre pet godina. Probao sam gotovo sve ACE inhibitore, ali skoro da nisam primijetio nikakve pozitivne promjene. Tada mi je ljekar propisao Lozarel. Kako je uzimala lijek, počela je primjećivati da je umorna, zatim se smanjuje oteklina na nogama i rukama, a zatim nestaje kratkoća daha. Lijek ne počinje djelovati odmah, ali što duže ga uzimate, rezultat postaje vidljiviji. Nakon pet mjeseci uzimanja, riješio sam se iscrpljujućeg noćnog kašlja, a sada se mogu pohvaliti nedostatkom slabosti i otekline. Da, i kratkoća daha se ne pojavljuje "